Существуют медикаменты, которые должны находиться в аптечке любой семьи. Одним из таких препаратов является Но-шпа, который зарекомендовал себя, как высокоэффективный спазмолитик, применяемый для снятия болей различного характера. Благодаря тому, что медикамент отпускается без рецепта, его часто применяют бесконтрольно, без учета противопоказаний и побочных действий, которые Но-шпа имеет, как любой из медицинских препаратов.
Активное вещество этого препарата - дротаверин, оказывающий спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру и поэтому способный справляться даже с сильными болями спастического характера
Как же правильно применять Но-шпу, и в каких случаях препарат принесет реальную пользу?
Свойства и действие Но-шпы
Медикаментозный препарат Но-шпа относится к спазмолитикам миотропного действия. В его состав входит действующее вещество дротаверин, оказывающее воздействие на гладкую мускулатуру мочеполовой, желудочно-кишечной, сердечно-сосудистой, билиарной систем.
Дротаверин расслабляет мышцы, в результате чего спазмы ослабевают, что позволяет использовать лекарственный препарат для снятия болей при болезнях ЖКТ и заболеваниях, которые сопровождаются двигательной гиперфункцией. Действующие вещества Но-шпы ускоряют кровообращение в тканях, что приводит к расширению сосудов, т.е. облегчает головные боли и снимает лихорадочные состояния.
Лучшему усвоению лекарства способствуют вспомогательные вещества, входящие в состав Но-шпы: тальк, крахмал, стеарат , поливидон, моногидрат лактозы.
Формы выпуска препарата: ампулы для внутримышечных инъекций и более популярные – таблетки.
Аналоги препарата:
- Дротаверин;
- Спазмонет;
- Папаверин;
- Спазмол;
- Нохшаверин.
По своему составу и действию таблетки Но-шпа напоминают Папаверин, но обладает более сильно выраженным эффектом. Но-шпа снимает боли различного происхождения, препятствует проникновению ионов в органы, понижает тонус гладкой мускулатуры, но при этом не оказывает негативного воздействия на состояние нервной системы.
Самый популярный аналог Но-шпы – таблетки Дротаверин, которые имеют тот же принцип действия и состав, и обладают таким же эффектом, и к тому же стоят на порядок дешевле. Есть ли смысл приобретать Но-шпу, если есть недорогой препарат аналогичного действия?
Но-шпа является запатентованным, оригинальным препаратом, а наличие патента накладывает особые обязательства на производителя – должен быть обеспечен производственный контроль, соответствие сырья качеству и безопасности. Перед тем, как попасть на прилавки, препарат проходит ряд клинических испытаний, где ему предъявляются строгие требования.
Дротаверин же относится к дженерикам, т.е. является незапатентованным препаратом, к которому предъявляются гораздо меньшие требования. Это не говорит о том, что Дротаверин может быть неэффективным и негативно отражаться на здоровье, но объясняет большую популярность Но-шпы и оправдывает его высокую стоимость.
Сколько действует Но-шпа? Но-шпа лучше всех справляется со спазмами, т.е. с непроизвольным сокращением мышц, вызывающим болевые ощущения. Если для снятия таких болей применить обычные анальгетики (например, ), эффект будет непродолжительным, тогда как Но-Шпа действует непосредственно на причину боли, в результате чего неприятные симптомы долгое время не возвращаются.
От чего помогает Но-шпа
Препарат может использоваться, как основное, так и как вспомогательное терапевтическое средство при ряде патологических состояний:
- Спастических ;
- Пиелите;
- Тенезмах;
- Проктите;
- Коликах;
- Альгодисменорее;
- Спазмах артерий;
- Эндартериите;
- Дискинезии желчевыводящих органов;
- Спазме сосудов мозга.
Кроме этого Но-шпа применяется при некоторых состояний, для облегчения и снятия неприятных симптомов.
При головной боли
Инструкция не указывает на то, что Но-шпа устраняет головные боли. Но, если боли в голове связаны с усталостью либо бессонницей, то препарат активно справляется с устранением сдавливающих головных спазмов.
Обратите внимание! Но-шпа от не рекомендуется к применению одновременно с другими спазмолитиками, но ее можно использовать вместе с медикаментами группы анальгетиков (парацетамолом, анальгином, др.).
При постоянных головных болях применять Но-шпу регулярно не рекомендуется, лучше обратиться к врачу для выяснения причины болезненного состояния.
При температуре
При повышенной температуре, если она сопровождается спазмами мускулатуры (судорогами) вместе с жаропонижающими детям и взрослым рекомендуется давать спазмолитик – Но-шпу.
Как самостоятельное средство для снижения температуры Но-шпа не эффективна.
При беременности
При вынашивании ребенка у беременных нередко наблюдается высокий , что грозит . Для снятия спазма мускулатуры матки нередко прописывают прием Но-шпы.
Перед родами Но-шпу нередко выписывают в комплексе с препаратами Бускопан либо Папеверин для того, чтобы подготовить родовые пути к нормальному прохождению плода. Гинекологи утверждают, что это достаточно эффективно помогает облегчить будущие роды, как для самой матери, так и для ребенка.
При кашле
Но-шпа не обладает отхаркивающим и противокашлевым действием, поэтому при кашле является бесполезной.
Но если воспаление, вызывающее , локализуется в легких и бронхах, то приступы кашля могут спровоцировать спазмы в дыхательных путях и удушье. При таких состояниях Но-шпа помогает значительно облегчить состояние, но не вылечить кашель.
При менструации
Боли при месячных могут быть настолько интенсивными, что напоминают родовые схватки. Причиной таких болевых ощущений являются сокращения матки – спазмолитик Но-шпа действует расслабляющее на мышцы матки и нейтрализует боли.
Во время болезненных месячных возможно пить до шести таблеток препарата в сутки.
При цистите
Но-шпа может назначаться в качестве вспомогательного лечения при для устранения болей. Лекарство быстро снимает тяжесть внизу живота и купирует боли, возникающие в районе поясницы.
После приема Но-шпы мышцы мочевого пузыря расслабляются, в результате чего орган начинает эффективней функционировать.
При давлении
Если повышение связано со спазмом сосудов, то Но-шпа может снизить показатели АД, т.к. препарат улучшает кровообращение и благоприятно воздействует на сосуды.
При снижении давления с помощью Но-шпы должна обязательно соблюдаться дозировка препарата, т.к. неконтролируемый прием может снизить показатели АД до критических цифр.
При болях в кишечнике
Если спазмы кишечника не связаны с патологиями, а вызваны отравлением, расстройством моторики, длительным приемом медикаментов, то Но-шпа поможет справиться с болями любой интенсивности.
Однако, при длительных болях в области кишечника, не стоит пытаться купировать боль с помощью спазмолитика, а лучше незамедлительно обратиться к врачу.
При коликах
В брюшном либо забрюшинном пространстве могут возникнуть резкие схваткообразные боли. Колики могут печеночными, почечными, поджелудочными, кишечными в зависимости от места их локализации. Их появление может вызвать бесконтрольный прием алкоголя, злоупотребление жирной пищей и другие причины.
Но-шпа в этом случае достаточно быстро нейтрализует боль, но не устраняет их причину. Поэтому при таких состояниях после обезболивания лучше обратиться за врачебной консультацией.
Как правильно пить Но-шпу
Пить спазмолитическое средство в таблетках можно по 1-2 штуки за один прием дважды-трижды за сутки. В виде инъекций (в ампулах) медикамент вводится в вену в дозировке от 40 мг до 80 мг.
Малыши, возраст которых от 6 до 12 лет, должны потреблять не более 80 мг за сутки, причем это количество разделяется на 2-4 приема. Но-шпа после 12-ти лет может употребляться детьми в дозировке до 160 мг препарата, также растянув это на несколько приемов.
Взрослым не стоит превышать суточной дозировки медикамента – 240 мг, а разовый прием не должен быть более 80 мг.
В ряде случаев применение Но-шпы возможно без врачебной консультации, но перед этим стоит обязательно изучить все противопоказания к препарату и рекомендации по его использованию. Самостоятельный прием лекарств в качестве обезболивающего не должен превышать двух дней – спустя этот период стоит обратиться к медикам для выявления причин болей.
Кому противопоказана Но-шпа:
- При тяжелой ;
- При непереносимости галактозы;
- При тяжелых патологиях печени либо почек;
- При нарушениях всасываемости кишечника;
- При непереносимости компонентов препарата.
Прием спазмолитика не разрешен детям, которым не исполнилось шести лет.
Обычная средняя доза для взрослых составляет ежедневно 40- 240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (желче- и ) 40-80 мг внутривенно Отзывы пациентов указывают, что обычно препарат достаточно хорошо переноситься, лишь в отдельных случаях могут наблюдаться:
- Повышенное потоотделение;
- Аллергия;
- Головокружение;
- Снижение АД;
- Сердцебиение;
- Повышение температуры.
При артериальной гипотензии следует применять Но-шпу с осторожностью, т.к. препарат может спровоцировать нарушения дыхания и коллапс.
В период вынашивания ребенка только лечащий врач должен решать вопрос о целесообразности использования Но-шпы. В период кормления грудью не рекомендуется использование спазмолитика.
В подавляющем большинстве отзывы о применении Но-шпы позитивные: женщины пишут, что препарат отлично помогает справиться с менструальными болями, пациенты указывают на то, что он отлично снимает желудочные и кишечные спазмы, помогает при головных болях.
На видео: НО-ШПА. О чем вы еще не знали. Препарат, снижающий давление.
Очень часто бывают случаи, когда спазм желудка или резкая головная боль застают врасплох. В таком состоянии очень сложно сосредоточиться. И очень важно вовремя принять спазмолитическое средство, которое не просто снимет симптом на время, а полностью уберет причину возникшего дискомфорта. На сегодняшний день одним из самых популярных средств от спазмов гладких мышц является «Но-Шпа». Популярность этого препарата связана с его широким спектром применения.
Главным преимуществом «Но-Шпы» можно считать минимальное количество побочных эффектов , в отличие от других средств такого же спектра действия. Очень часто «Но-Шпу» прописывают при болях в .
Состав, форма выпуска, упаковка
«Но-Шпа» - это круглые таблетки желтого цвета с тиснением «spa» с одной стороны. Форма выпуска варьируется в зависимости от рекомендаций к использованию:
- Картонная коробочка с блистерами в количестве от 6 до 24 шт.
- Пластиковый пузырек с количеством таблеток от 60 до 100 шт.
- Раствор для уколов - 2 мл.
class="table-bordered">
Перед использованием этого медицинского средства обязательно нужно проконсультироваться с доктором.
Фармакологические свойства
Дротаверин быстро всасывается в мягкие ткани желудка. После абсорбации в систему кровоснабжения попадает 65 % от принятого количества . Самая большая концентрация в организме наблюдается в течение часа после приема. Дротаверин равномерно распространяется по тканям и легко попадает в клетки. У человека активное вещество «Но-Шпы» перерабатывается в печени, его метаболиты активно взаимодействуют с глюкуроновой кислотой.
Важно! Дротаверин полностью выходит из организма за 72 часа. Более 50 % «Но-Шпы » выводится с помощью почек, а приблизительно 30 % - через ЖКТ.
Показания к применению
«Но-Шпа» - универсальное средство, которое показано к применению и для детей.
Основные показания для использования препарата:
- быстрые сокращения гладких мышц, связанные с болезнями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, папиллит;
- спазмы мускулатуры мочеполовой системы: уретролитиаз, и другие.
Дополнительно «Но-Шпу» прописывают при таких отклонениях:
- спазмы гладких мышц ЖКТ: язва желудка, синдром раздраженного кишечника, метеоризм и заболевания с наличием синдрома острого живота (например, ).
- головные боли и мигрени.
Знаете ли вы? В среднем приступ мигрени длится от 15 до 24 часов. К сожалению, проявляется он как минимум один раз в месяц, а также передается по наследству детям.
Поэтому при наличии подобных болезней или симптоматики обязательно нужно пройти обследование у врача и приступать к лечению.
С какого возраста можно давать детям
Когда маленькие дети испытывают дискомфорт от боли, родители готовы на все, чтобы избавить малыша от таких мучений. И очень часто не обсуждают это с доктором. При мигренях и высокой температуре, при болях в желудке родители сразу дают ребенку «Но-Шпу» необдуманно. Бывают ситуации, когда родители дают «Но-Шпу» детям при сильном .
Перед тем, как применять «Но-Шпу» для лечения или в качестве избавления ребенка от неприятной симптоматики, следует разобраться в инструкции по применению таблеток «Но-Шпа» для детей.
Важно! «Но-Шпа » не влияет на верхние дыхательные пути и не обладает отхаркивающим эффектом. Поэтому использовать «Но-Шпу » в подобных ситуациях не рекомендуется.
Немаловажным является и возраст ребенка. «Но-Шпу» можно давать детям с , соблюдая все предписания и суточную дозировку. Детям младшего возраста применять это лекарственное средство не рекомендуется. Это связано с отсутствием нужного количества заключений о влиянии на детский организм во время проведения исследований.
Поэтому при выборе именно этого лекарства нужно изучить всю информацию о том, можно ли давать «Но-Шпу» детям, а также дозировку препарата и возрастную категорию.
Способ применения и дозы
Чтобы лечение и профилактика были более эффективными, а спазм был снят за короткое время, нужно знать, как правильно и в каком количестве принимать «Но-Шпу». Врачи назначают это лекарство суточными дозами 120–240 мг, которые следует разбивать на два-три приема. Одноразовая разрешенная доза 80 мг - это одна таблетка.
С особой внимательностью нужно подойти и к использованию этого препарата для деток: она назначается в виде таблеток, в количестве 80 мг за несколько приемов для детей от 6 до 12 лет. А детям старше 12 лет - 160 мг в два или четыре раза за весь день. Перед применением при температуре следует обязательно проконсультироваться с врачом, сколько «Но-Шпы» можно дать ребенку.
Противопоказания и побочные эффекты
Несмотря на все преимущества и положительные стороны данного препарата, следует помнить, что, как и у любого медицинского средства, у «Но-Шпы» есть ряд противопоказаний:
- непереносимость активного вещества препарата.
- сильная почечная или печеночная недостаточность.
- тяжелая сердечная недостаточность.
- в связи с отсутствием глубоких клинических исследований «Но-Шпу» применять «Но-Шпу» детям до года не рекомендуется.
- в период .
Но, несмотря на всю легкость в использовании, нужно грамотно подойти к употреблению «Но-Шпы», так как непереносимость одного или нескольких компонентов либо неправильное использование может привести к побочным эффектам:
- Головная боль или головокружение.
- Нарушения работы ЖКТ.
- В редких случаях - .
- Учащенное сердцебиение.
Передозировка
Передозировка активным веществом - дротаверином может нарушить работу сердечно-сосудистой системы, это может привести к полной остановке сердца. Полное восстановление после передозировки препаратом следует проводить под строгим наблюдением врача. Чтобы избежать неприятных последствий, следует пройди обследование и сдать все необходимые анализы перед началом использования, а также помнить дозировку «Но-Шпы» при температуре для детей.
Срок и условия хранения
На сегодняшний день «Но-Шпа» продолжает пользоваться огромной популярностью, хотя достаточно давно «поселилась» в аптечках наших родителей. Срок хранения рассчитан на пять лет, главное - соблюдать простые правила хранения и не использовать «Но-Шпу» по истечении срока годности.
Это универсальный препарат, который позволит облегчить состояние больного и снять неприятную симптоматику. Главное - помнить основные правила употребления и дозировку. И не стоит забывать также о возрастной группе - особенно со скольких лет можно давать «Но-Шпу» детям.
Спазмолитик.Препарат: НО-ШПА ®
Активное вещество: drotaverine
Код АТХ: A03AD02
КФГ: Миотропный спазмолитик
Рег. номер: П №011854/02
Дата регистрации: 02.09.05
Владелец рег. удост.: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. {Венгрия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки круглые, двояковыпуклые, желтого с зеленоватым или оранжевым оттенком цвета, с маркировкой "spa" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, поливидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором "push-top" (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (5) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Спазмолитик. Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ 4). Ингибирование фермента ФДЭ 4 приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ 4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ 3 и ФДЭ 5. Видимо, ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ 4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями ЖКТ.
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ 3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию Но-шпа улучшает кровоснабжение тканей.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание и распределение
При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. C max достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами и альфа- и бета-глобулинами).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T 1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% - с мочой, 30% - с калом.
ПОКАЗАНИЯ
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
Спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
При физиологических родах - укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов (для раствора для в/в и в/м введения);
В качестве вспомогательной терапии:
При спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;
Головные боли напряжения (для приема внутрь);
При гинекологических заболеваниях (дисменорея);
Сильные родовые схватки (для раствора для в/в и в/м введения);
При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Взрослым при приеме внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 120-240 мг (в 2-3 приема); детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста, для детей в возрасте от 1 до 6 лет – 40-120 мг (в 2-3 приема); в возрасте старше 6 лет – 80-200 мг (в 2-5 приемов).
Средняя суточная доза для в/м введения взрослым составляет 40-240 мг (разделенные на 1-3 введения/сут). При острых коликах (почечные или желчные) препарат вводят в/в в дозе 40-80 мг.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов вводят в/м 40 мг, что при неудовлетворительном эффекте может быть повторено 1 раз в течение 2 ч.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.
Со стороны ЦНС: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение; очень редко – артериальная гипотензия.
Прочие: очень редко – аллергические реакции (при парентеральном введении, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к бисульфиту).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
Детский возраст до 1 года (для таблеток);
Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому вспомогательному веществу препарата (в особенности к натрия метабисульфиту - для раствора для в/в и в/м введения).
С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии. При в/в введении препарата пациент должен находиться в положении лежа из-за опасности коллапса.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В состав таблеток входит 52 мг лактозы, поэтому не назначается пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
В состав раствора для в/в и в/м введения входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические и бронхоспазм, у чувствительных лиц (особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе). При повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности.
После парентерального (особенно в/в) введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Но-шпа не сообщалось.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении Но-шпа может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат в форме раствора для в/в и в/м введения отпускается по рецепту.
Препарат в форме таблеток разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Таблетки в блистерах следует хранить при температуре не выше 30°C.
Таблетки в полипропиленовом флаконе и раствор для в/в и в/м введения следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Регистрационный номер:
П N011854/02-050713
Торговое название:
Но-шпа®.
Международное непатентованное название:
дротаверин .
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество:
дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества:
магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
Код АТХ: А03АD02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулами, в связи с чем, селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет, гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается через 45-60 минут.
Распределение.
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%); особенно с альбумином, γ и β-глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты мог незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- Спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного- тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
- Детский возраст до 6 лет.
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).
С осторожностью
При артериальной гипотензии.
- У детей (недостаточность клинического опыта применения).
- У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Беременность и период лактации
Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных, в период лактации назначать не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослые
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Дети
Клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
- для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
- для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором:
перед использованием удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие - тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»).
Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью c белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Особые указания
Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.
В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 6, 10, 12, 20 или 24 таблетки в блистер ПВХ/Алюминий.
По 1, 2, 4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 2 блистера по 12 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1 блистеру по 20 или 24 таблетки с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (заминирован полимером).
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором.
По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
Но-шпа является спазмолитиком, который оказывает эффективное миотропное воздействие на гладкие мышцы органов и кровеносные сосуды.
При этом данное лекарственное средство не воздействует на центральную нервную систему, а только понижает тонус гладкой мускулатуры и умеренно расширяет сосуды. По своей эффективности лекарство во многом превосходит известный папаверин – инструкция по применению Но-шпа повествует, что препарат может применяться даже, когда запрещены другие спазмолитики.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Но-шпа, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Ношпой, оставляйте отзывы в комментариях.
Состав и форма выпуска
Фармакологическая группа: миотропный спазмолитик. Формы выпуска препарата:
- таблетки Но-Шпа Форте №20, по 10 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке;
- таблетки Но-Шпа, по 6 или 24 шт. в блистерах, по 1 блистеру в упаковке, по 60 штук в снабженных штучным дозатором флаконах из полипропилена, по 1 флакону в пачке;
- уколы Но-Шпа, № 25 (5×5), по 2 мл в ампуле, по 5 ампул (располагаются в поддоне), в картонной коробке 5 поддонов.
Состав таблеток: 40 мг дротаверина (в форме гидрохлорида), стеарат магния, повидон, тальк, кукурузный крахмал, лактоза (в форме моногидрата). Таблетки Форте имеют идентичный состав. Единственным отличием является более высокая концентрация активного вещества (80 мг/таб.).
Состав Но-Шпы в ампулах: дротаверина гидрохлорид в концентрации 20 мг/мл, 96%-ный этанол, метабисульфит натрия, вода д/и.
Для чего применяется Но-шпа?
Эффективен препарат в таких случаях:
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- при физиологических родах – укорочение фазы раскрытия шейки матки и тем самым сокращение общей продолжительности родов (для раствора для в/в и в/м введения).
В качестве вспомогательной терапии Но-шпа помогает в таких ситуациях:
- головные боли напряжения (для приема внутрь).
- при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
- сильные родовые схватки (для раствора для в/в и в/м введения).
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и
- привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом.
При применении в качестве вспомогательного средства препарат вводят парентерально при невозможности применения таблеток.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Ca2+ в гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС.
Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны ЛС из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы).
При в/в введении начало эффекта – через 2-4 мин, максимальный эффект развивается через 30 мин.
Инструкция по применению
Если вы планируете использовать для лечения препарат Но-шпа, инструкция по применению должна учитываться.
- Внутрь Но-шпу по инструкции назначают в дозировке 120-240мг (суточная доза), которую принимают два или три р/день. Максимально допустимая разовая дозировка таблеток Но-шпа – 80мг, а суточная – 240мг.
- Внутримышечно препарат взрослым вводят в объеме 40-240мг/сутки за 1-3 введения. При острых желчных и почечных коликах препарат вводят внутривенно в дозировке 40-80мг на протяжении 30сек.
- Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет – 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.
При применении средства самостоятельно, без назначения врача, следует учитывать, что терапия должна длиться не больше одного или двух дней. Если по истечению этого срока боль снять не получилось, следует обратиться за врачебной помощью для выяснения или уточнения диагноза.
Противопоказания к применению
Не стоит использовать препарат в таких случаях:
- тяжелая степень почечной или сердечной недостаточности;
- детский возраст до 6 лет (таблетки), в виде раствора не назначается до 18 лет;
- период лактации (из-за отсутствия клинических данных о проникновении препарата в молоко матери);
- наследственная непереносимость моносахарида галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
- гиперчувствительность к дисульфиту натрия (для раствора).
Беременность и лактация
С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочное действие
При использовании препарата необходимо соблюдать дозировку указанную в инстукции по примению, иначе возможно развитие следующих побочных реакций:
- со стороны желудочно-кишечные тракта: редко: тошнота, запор
- со стороны сердечно-сосудистой системы:
- со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница
- редко: учащенное сердцебиение, понижение артериального давления. В случае появления побочных эффектов необходимо отменить приём препарата.
В случае появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, необходимо проинформировать об этом лечащего врача.
Аналоги
Наиболее известный российский аналог Но-Шпы - это Дротаверин. Другие дженерики препарата: Веро-Дротаверин, Биошпа, Нош-Бра, Пле-Спа, Спазмонет, Спазмол, Спазоверин, Спаковин.
Цены
Средняя цена НО-ШПА в аптеках (Москва) 178 рублей.
Дротаверин или Но-шпа
Дротаверин – это дженерик, предлагаемый потребителю под международным, а значит незапатентованным названием. Клиническая эффективность дженериков является не до конца доказанной, поскольку к данной группе препаратов выдвигаются менее строгие требования.
Но-шпа – это оригинальный препарат, запатентованная лекарственная форма. Наличие патента – это не только оправдание высокой стоимости препарата, но и определенные обязательства, которые накладываются на производителя: качество сырья, производственный контроль, безопасность препарата должны быть на высшем уровне. Для того, чтобы получить патент, препарат должен соответствовать ряду строгих требований и пройти необходимые клинические испытания.
Получается, что запатентованный препарат подвергается большему количеству испытаний прежде, чем попасть на прилавок аптеки. Однако это не говорит о том, что дженерик негативно влияет на здоровье.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25°C. Таблетки беречь от света. Срок годности таблетки - пять лет. Раствор - три года.
Условия продажи
Таблетки 40 и 80 мг - без рецепта. Инъекционная форма - по рецепту.