Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и гравировкой «Е 435» — на другой, без запаха.

Таблетки, 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 434» — на другой, без запаха.

Таблетки, 100 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 432» — на другой, без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное, бета 1 -адреноблокирующее .

Фармакодинамика

Механизм действия

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД .

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС .

При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего внезапная смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД , ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоения кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии и улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При ХСН на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, начиная с низких доз (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается в ЖКТ . Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

C max в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Метопролол незначительно (~5-10%) связывается с белками плазмы крови. V d составляет 5,6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Т 1/2 в среднем — 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а AUC увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Показания препарата Эгилок ®

артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами);

ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

гипертиреоз (комплексная терапия);

профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам;

атриовентрикулярная (AV ) блокада II или III степени;

синоатриальная блокада;

синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

синдром слабости синусного узла;

кардиогенный шок;

тяжелые нарушения периферического кровообращения;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

одновременное в/в введение верапамила;

тяжелая форма бронхиальной астмы;

феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгилок ® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС ниже 45 уд./мин, с интервалом PQ более 240 мс и сАД ниже 100 мм рт. ст.

С осторожностью : сахарный диабет; метаболический ацидоз; бронхиальная астма; ХОБЛ; почечная/печеночная недостаточность; миастения; феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикоз; AV-блокада I степени; депрессия (в т.ч. в анамнезе); псориаз; облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременность; период лактации; пожилой возраст; пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата не рекомендуется во время беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48-72 ч) после родов, т.к. возможны развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение АД и гипогликемия.

Несмотря на то что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Эгилок ® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥10%); часто (1-9,9%); нечасто (0,1-0,9%); редко (0,01-0,09%); очень редко, включая отдельные сообщения (≤0,01%).

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ССС : часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Прием препарата Эгилок ® следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Взаимодействие

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок ® и других гипотензивных средств при совместном применении обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД .

Одновременное применение метопролола и БМКК типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательного инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать в/в введения БМКК типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) — риск брадикардии, AV блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) — из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на ЦНС , например снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол, повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта).

Бета 1 -симпатомиметики (функциональный антагонизм).

НПВС (например индометацин) — могут ослаблять антигипертензивный эффект.

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Ингибиторы ферментов (например циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например пароксетин, флуоксетин и сертралин) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например глазные капли), или ингибиторов МАО , требует тщательного медицинского наблюдения.

Способ применения и дозы

Внутрь, Эгилок ® таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Артериальная гипертензия. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза — 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная доза — 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Обычная суточная доза — 100-200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца. Начальная доза — от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения. Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок ® .

У пожилых больных коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД , синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД , ЧСС , частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД , брадикардии и угрозы сердечной недостаточности — в/в , с интервалом в 2-5 мин назначаются бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в вводится 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии — введение 1-10 мг глюкагона; установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета 2 -адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение ЧСС и АД , концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин . При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок ® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок ® .

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок ® . Препарат следует отменять постепенно, путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок ® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин , при нагрузке — не более 110 уд./мин .

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок ® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок ® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. «Взаимодействие»).

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2 -адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт. ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль состояния больных с депрессивными расстройствами, принимающих метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Форма выпуска

Таблетки, 25 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке. Или по 20 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, 50 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке. Или по 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, 100 мг. По 30 или 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10

Бета-блокаторы относятся к многопрофильным средствам - они применяются не только для снижения артериального давления, но и в улучшении общего функционального состояния сердца, сосудов. Современным препаратом является Эгилок, который отлично помогает от ряда сердечных заболеваний.

Что за лекарство - Эгилок?

Таблетки Эгилок производятся компанией «Эгис-Рус» (Венгрия), включаются в фармакологическую группу бета-блокаторов, стоят 140 рублей за 30 штук с дозировкой 100 мг. В составе присутствует метопролол - кардиоселективный бета-блокатор - в форме метопролола тартрата (выполнен на основе солей винной кислоты). Также в продаже можно встретить таблетки с дозировкой 25 и 50 мг в упаковках по 30 и 60 штук.

Список вспомогательных веществ выглядит так:

Активное вещество приводит в норму работу симпатической системы, чем подавляет силу ее воздействия на функцию сердца. Также метопролол борется с аритмией, быстро понижая частоту биения сердца, сердечный выброс. На фоне таких эффектов артериальное давление нормализуется или снижается, причем в любом положении пациента и на значительный срок. Это обусловлено не резким, а медленным понижением сосудистого сопротивления. Параллельно при курсовом приеме Эгилока уменьшается вес, объем левого желудочка, его работа оптимизируется. Прочие положительные эффекты лекарства:

Метопролол дает меньше побочных действий, нежели неселективные бета-блокаторы, практически не влияет на выработку инсулина, углеводный обмен, не провоцирует приступов внезапного снижения сахара. После 1-2 лет приема препарат также регулирует уровень холестерина.

Показания и противопоказания

Эгилок широко применяется при разных формах гипертонии. Он может служить единственным препаратом выбора или участвовать в комплексной терапии гипертонии. Также показанием к применению таблеток Эгилок можно считать стенокардию на фоне ИБС. Лекарство снижает частоту приступов, уменьшает их тяжесть, лечит бессимптомные формы патологии, оптимизирует работоспособность.

При инфаркте средство также нашло применение - оно серьезно снижает показатель смертности, поскольку предотвращает желудочковую фибрилляцию.

Эгилок принимают практически сразу после свершившегося инфаркта в комплексном лечении, также он показан в поздней стадии острого нарушения коронарного кровообращения.

Особенно хорошие результаты средство показывает у больных сахарным диабетом (при инфаркте по сравнению с иными лекарствами). Кроме того, раннее начало приема таблеток понижает риск повторного инфаркта. Прочие показания Эгилока:

Лекарство имеет ряд важных противопоказаний. Его нельзя пить при аллергии, непереносимости метопролола или всех бета-блокаторов, при АВ-блокадах 2-3 степени, сниженном ритме (менее 50 ударов), слабости водителя ритма. Также воспрещено лекарство в таких случаях:

С осторожностью проводят терапию при сахарном диабете и любом типе бронхиальной астмы, ХОБЛ, миастении, иных типах сердечных блокад. Также строгая установка, сколько и как пить средство, регулярные обследования понадобятся больным с синдромом Рейно, почечной недостаточностью, псориазом. Применение Эгилока во время беременности возможно по жизненным показаниям, но, в целом, не рекомендуется. Это связано с риском угнетения дыхания, брадикардии у новорожденного. Также в течение 2-3 суток с момента рождения у детей, чьи матери получали лечение Эгилоком, оценивают показатели сахара и давления.

Инструкция Эгилока

Согласно аннотации, таблетки нужно принимать внутрь, от пищи порядок терапии не зависит. Пилюлю с любой дозировкой возможно разделить пополам, она имеет удобную риску. Вначале назначают минимальную дозировку, которую затем оставляют прежней или повышают.

Важно подбирать дозу постепенно, чтобы не допустить сильного снижения давления и брадикардии.

В сутки принимают не более 200 мг Эгилока, или 2 таблетки/100 мг. Обычно при гипертонии начальной, средней стадии хватает по 25-50 мг утром, вечером. При тяжелой форме болезни дозу повышают до 100 мг дважды/сутки, либо добавляют иные препараты в другое время или совместно с Эгилоком. Прочие рекомендации по терапии:

При запущенной почечной дисфункции препарат не принимают, в остальных случаях нарушения работы почек доза обычная. При поражении печени корректировка дозы тоже не нужна, за исключением ситуаций тяжелой печеночной недостаточности или недавно перенесенных операций на сосудах печени.

Побочные действия

Лекарство хорошо переносится больными, но умеренной тяжести побочные эффекты довольно распространены в начале терапии. Некоторые негативные явления наблюдаются и далее, либо увеличивают выраженность, что вынуждает заменить Эгилок иным лекарством.

Часто таблетки вызывают головокружения и ощущение повышенной утомляемости, реже - головные боли.

Препарат способен снижать концентрацию внимания, вызывать сонливость днем и бессонницу ночью. Он может спровоцировать судороги, депрессию, гипервозбудимость. Сердце может отреагировать брадикардией и развитием гипотонии, возможны обмороки, холод рук и ног, утяжеление сердечных блокад, аритмии. Описаны единичные случаи гангрены у больных с нарушенным периферическим кровообращением.

Со стороны ЖКТ часто наблюдаются запоры, тошнота, сухость во рту. Возможно развитие разных форм аллергических реакций, выпадение волос, обострение псориаза. У многих пациентов наблюдается покашливание, одышка, сухость глаз.

Важные указания

При приеме Эгилока важно регулярно измерять давление крови, ЧСС, при диабете - сахар крови. Доза инсулина, сахароснижающих средств на период лечения может увеличиться. Прочие указания для проведения правильной терапии:

При ношении контактных линз вследствие сухости глаз может возникать дискомфорт. Необходимо применять капли для дополнительного увлажнения слизистой оболочки. Эгилок способен замаскировать тахикардию, вызванную иными болезнями. Перед любой проводимой операцией нужно предупредить врача о приеме Эгилока, поскольку потребуется подбор специальных форм наркоза.

Аналоги и взаимодействие

Среди аналогов есть иные средства на основе метопролола, но некоторые препараты включают прочие компоненты, потому самостоятельно менять назначенное средство нельзя:

Эгилок взаимно усиливает действие прочих противогипертонических средств. Более выраженные побочные действия развиваются при одновременном приеме блокаторов кальциевых каналов. Осторожность следует соблюдать при комплексном приеме с антиаритмиками - есть риск развития брадикардии, сердечных блокад.

Таблетки по 25, 50, 100, 200 мг.

На одну таблетку Эгилок, Эгилок Ретард приходится 25, 50, 100 мг активного вещества (метопролол тартрат ) соответственно.

На одну таблетку Эгилок С, активного вещества (метопролол сукцинат) приходится 23.75, 47.5, 95, 190 мг соответственно.

Вспомогательные вещества для Эгилок, Эгилок Ретард: повидон , натрия карбоксиметилкрахмал , стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный безводный диоксид кремния.

Вспомогательные вещества для Эгилок С: этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, металцеллюлоза, , стеарат магния.

Форма выпуска

Упаковано в картонную пачку по 1, 2 и 3 блистерам, 10 шт. в каждом для 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг таблеток.

Упаковано во флакон из тёмного стекла: 30 и 60 шт. для 25 мг, 50 мг и 100 мг таблеток.

Эгилок

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Без запаха. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг.

• На таблетке Эгилок 25 мг на одной стороне крестообразная разделительная линия с двойным скосом, на другой стороне гравировка E435.
• На таблетке Эгилок 50 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E434.
• На таблетке Эгилок 100 мг на одной стороне риска, на другой стороне гравировка E432.

Эгилок Ретард

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы, по обеим сторонам риска. Объём 50 мг и 100 мг.

Эгилок С

Двояковыпуклые таблетки в белой плёночной оболочке овальной формы. На обеих сторонах риска. Объём: 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Фармакологическое действие

Развивает гипотензивную, антиаритмическую, антиангинальную и бета1-адреноблокирующую стимуляцию. Вызывает быстрое понижение сокращений в сердечной мышце.

В случае синусовой тахикардии на фоне и функциональных проблем с сердцем, а также при мерцании предсердий и суправентрикулярной тахикардии лекарство способно значительно замедлить ЧСС вплоть до восстановления синусового ритма.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов эффект на углеводный метаболизм и продукцию инсулина менее значителен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает высокой скоростью усваивания в ЖКТ. В течение 1.5-2 часов после приёма достигается Cmax в плазме крови. Под воздействием действующего вещества подавляется повышенная активность симпатической системы по отношению к сердцу. От чего таблетки Эгилок при регулярном употреблении вызывают снижение уровня холестерина в сыворотке крови. Биодоступность препарата повышается на 30-40%, если принимать метопролол вместе с пищей.

На выведение и усваивание действующего вещества нарушенная функция почек и печени влияния практически не оказывает. Однако при выраженном нарушении функции печени ( , наложенный портокавальный шунт ) биодоступность значительно возрастает, а при повышается риск возникновения нежелательных побочных эффектов. В пожилом возрасте фармакокинетика лекарства существенным изменениям не поддаётся.

После употребления, лекарство проходит полную степень абсорбируемости. Эгилок имеет слабое связывание с белками в плазме крови (не более 10%). Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится почками.

Показания к применению Эгилока

• профилактическое предупреждение приступов ;
• повышенное артериальное давление;
• нарушенная функциональная сердечная деятельность;
• нарушенный сердечный ритм (наджелудочковая тахикардия и брадикардия при желудочковых экстрасистолах и фебриляции предсердий);

Показания к применению таблеток также распространяются на людей старше 60-ти лет.

Противопоказания

• СССУ;
• кардиогенный шок ;
• выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
• лактационный период ;
• одновременный приём МАО ингибиторов;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата в частности, либо к бета-адреноблокаторам вообще;
• синоатриальная блокада;
• сильно нарушенное периферическое кровообращение;
• в тяжёлой форме;
• АВ — блокада 2 или 3 степени.

Побочные явления

• По отношению к ЦНС: повышенный порог утомляемости (очень часто), головные боли и (часто); нечасто – судороги , ослабленное внимание, депрессивное состояние, усиленная сердечная недостаточность , ночные кошмары; редко – нервная возбудимость, сексуальная дисфункция , нарушение памяти.
• По отношению к органам чувств (редко): ухудшение зрения .
• По отношению к пищеварительной системе (редко): боли в животе , сухость в области слизистой оболочки в ротовой полости.
• По отношению к дыхательной системе: одышка при физическом напряжении (часто), (редко).
• По отношению к кожным покровам (не часто): сыпь , .

Инструкция по применению Эгилока

Таблетки принимаются орально, запиваются небольшим количеством воды. Приём допускается как во время еды (рекомендуется), так и на голодный желудок.

Инструкция на Эгилок Ретард и Эгилок : доза разделяется в два приёма в сутки, утром и вечером.

Инструкция на Эгилок С : принимают 1 раз в сутки, утром.

Как принимать (конечный размер дозы и количество приёмов) лекарство, определяется врачом индивидуально. Максимальная доза 200 мг. При нарушенной функции почек и при пожилом возрасте перераспределение объёмов потребляемого лекарства не требуется.

• Сердечная недостаточность при компенсации: 25 мг в сутки.
• Гипертиреоз : 50-200 мг в сутки.
• : 50-200 мг в сутки.
• Стенокардия : 50 мг в сутки.
• Приступы мигрени (профилактика): 100-200 мг в сутки.
• : 50-200 мг в сутки.
• Инфаркт миокарда (вторичная профилактика): 200 мг в сутки.

Передозировка

Избыточное и несогласованное с врачом применение препарата влечёт к передозировке, наиболее явным симптомом которой, является реакция со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление пульса, сердечная недостаточность. В некоторых случаях, при использовании лекарства лицами младше 18 лет также возможна отрицательная реакция со стороны ЦНС: повышение утомляемости, возникновение судорог, избыточное потоотделение, наступление усталости.

Общие симптомы: , бронхоспазм , рвота , гиперкалиемия или гипергликемия , ухудшение почечной деятельности, асистолия , заметное с нижение АД.

В случае передозировки в течение 20-120 минут возникает один или несколько из вышеописанных симптомов в зависимости от особенностей организма. Высокая концентрация метопролола в организме в зависимости от характера симптомов устраняется промыванием желудка, симптоматической терапией, назначением адсорбентов, , глюконата , норэпинефрина .

Применение лекарства Эгилок с другими медикаментозными препаратами

Список запрещённых препаратов к одновременному использованию с Эгилоком широк. Поэтому, следует с особой внимательностью совмещать данное лекарственное средство со сторонними медикаментами.

При смешивании с способен вызвать остановку сердца.

При смешивании с бета-адреноблокаторами ( , теофиллин , ) снижается гипотензивное свойство метопролола.

При смешивании с этанолом усиливается нагнетающее воздействие на ЦНС.

При смешивании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином повышается вероятность появление гипогликемии .

При смешивании с барбитуратами ( ) под воздействием индукции ферментов ускоряется метаболизм метопролола.

Условия продажи

Эгилок отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Эгилок , Эгилок Ретард хранится при температуре от 15 до 25 градусов.

Эгилок С хранится при температуре до 30 градусов.

Срок годности

Эгилок Ретард , Эгилок : 5 лет.

Эгилок С : 3 года.

Аналоги Эгилока

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

У кардиоселективного блокатора β-адренорецепторов (МНН: Метопролол) предусмотрены схожие по оказываемому воздействию на организм аналоги. К ним относятся: , Лидалок, Метолол, Эмзок, Метопролол . Однако следует понимать, аналоги лекарственного средства не всегда могут в полной мере заменить изначально назначенный рецепт. Поэтому, при замене лекарства на схожий препарат, обязательно консультируются с кардиологом.

или Эгилок — что лучше?

Точный ответ можно дать только при индивидуальном обследовании. Однако в целом, Конкор имеет несколько меньше побочных эффектов по сравнению с Эгилоком, и его употребление при невысоком пульсе в большей степени допустимо. Эгилок оказывает более сильное медикаментозное действие по сравнению с Конкором.

Эгилок и алкоголь

Взаимодействие лекарства со спиртосодержащими веществами влечёт к резкому снижению АД , что в свою очередь может привести к гипоксии головного мозга . Так, возможны: слабость , головокружение , потеря сознания . В случае неоказания медицинской помощи и при сильных концентрациях в организме метопролола и алкоголя происходит истощение энергетических ресурсов в головном мозге, что может привести к трагичным последствиям.

Эгилок при беременности и лактации

В связи с отсутствием исчерпывающей информации о проведённых лечебных исследованиях, касающихся воздействия метопролола на эмбрион, допускается включение препарата в период лечения лишь в одном случае, когда польза для беременной пациентки расценивается выше риска вреда для плода.

Тем не менее, лекарство нередко применяется при беременности, но ни в коем случае не в первом триместре и не в период лактации и . Размер дозы и частота принятия определяются строго индивидуально. Среди опробовавших препарат, есть отзывы при беременности. Как правило, те женщины, кто следовал рекомендациям врача, во время курса приёма лекарства, не испытывали дискомфорта, а наоборот, их сердечно-сосудистое состояние улучшалось.

Отзывы на Эгилок

Учитывая то, что препарат является одним из популярнейших в своей группе лекарств, существует множество откликов, это как отзывы врачей на Эгилок Ретард, так и отзывы от обычных пользователей, публикующих своё мнение в интернете. Для того чтобы узнать отзывы о таблетках, достаточно посетить форум по фармацевтике. По мнению большинства, препарат нередко может вызывать временную усталость на ранних стадиях приёма, но вместе с тем отлично борется с учащённым пульсом, быстро замедляя его. Кроме того, во время курса замечается замедление скорости моторных реакций, в связи с чем вождение транспортным средством и управление потенциально опасными механизмами должно быть осторожным.

Цена на Эгилок, где купить

Средняя цена на Эгилок Ретард , установленная в московских аптеках: 215 и 275 руб. за упаковку из 30 шт. 50 мг и 100 мг таблеток.

Средняя цена на Эгилок в Москве: 125 и 150 руб. за 25 и 50 мг таблетки в количестве 60 шт. в банке.

Средняя цена за Эгилок С в Москве: 175, 215, 275 руб. за упаковку из 30 шт. 25, 50, 200 мг таблеток.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Эгилок таблетки 25мг 60 шт. Egis

Эгилок таблетки 100мг 60 шт. Egis

Эгилок таблетки 100мг 30 шт. Egis

Эгилок таблетки 50мг 60 шт. Egis

Все более популярен среди гипертоников эгилок – препарат производства Венгрии. Имеющий понижающее давление действие, одновременно эгилок облегчает состояние затронутого осложнениями гипертонии и атеросклероза сердца. Помогает препарат и при заболеваниях, напрямую с высоким АД не связанных. Многие пациенты предпочитают именно эгилок, игнорируя аналоги, которых немало. Что побуждает их к конкретному выбору?

Инструкция по применению

Название «эгилок» – торговая марка, данная лекарству производителем (Венгрия). Есть и индийский эгилок.

МНН эгилока – метопролол. Это – главное действующее вещество, дополненное вспомогательными: безводным коллоидным диоксидом кремния, микрокристаллической целлюлозой, стеаратом магния, карбоксиметилкрахмалом натрия и повидоном. Лекарственная форма выпуска: таблетки.

Вспомогательные компоненты служат для сохранения основы (действующего вещества – метопролола тартрата) до применения. Они служат энтеросорбентами, эмульгаторами, наполнителями, стабилизаторами. Составляющие скомпонованы так, что обеспечивают стабильность состава и сохранность лекарства. Попав в организм, они помогают основному компоненту полноценно проявить нужное действие.

По-латыни эгилок – Egilok, а по действующему началу обозначается: Metoprolol tartat, если это быстродействующая форма. Пролонгированный эгилок ретард содержит другое соединение метопролола – сукцинат. Соответственно: Metoprolol succinate.

Таблетки дозированы в миллиграммах по активному веществу, три вида дозировки: 25, 50, 100 мг. Все они белые или близкого к белому цвета, двояковыпуклые. На таблетках меньшей (25 мг) дозировки поверхность помечена крестообразной насечкой. Это облегчает деление (разлом) таблетки, когда необходимы еще меньшие дозы. Обычно – в начале приема препарата, когда идет подбор оптимальной дозировки, это нужно.

Таблетки больших дозировок имеют риски, помогающие аккуратному разлому. Запаха таблетированный препарат не имеет.

Фармакологическая группа, механизм действия

Фармакотерапевтическая группа эгилока: бета1-адреноблокаторы. Эгилок относится к кардиоселективным – препаратам избирательного действия, ориентированным на миокард и питающие его коронарные сосуды.

Селективные бета1-адреноблокаторы при разумной дозировке работают только с β1-адренорецепторами, блокируют только их. Другой тип, отвечающий за дыхание, вынашивание плода, сосуды периферии – β2-адренорецепторы – спокойно продолжает работать, эгилок направлен не на них. Лекарство целенаправленно продвигается к предназначенной цели, находит рецепторы, для которых создано. Связываясь с ними, эгилок не позволяет катехоламинам производить сильную встряску организма при провоцирующих факторах:

1. Эмоциональном напряжении;
2. Увеличившейся физической нагрузке;
3. Резкой перемене погоды (на это ухудшением состояния реагируют почти 100% «сосудистых» больных).

Симпатическая система под действием эгилока снижает активность в отношении миокарда. Эгилок, блокируя β1-адренорецепторы, замедляет пульс, снижает сразу четыре важных величины: частоту сокращений сердца, объем сердечного выброса, силу сократимости и цифры артериального давления.

Такая поддержка сердцу и его сосудам улучшает качество жизни, существенно продлевает ее.

При блокировании бета1-адренорецепторов сердце работает спокойно. Кровенаполнение его осуществляется полнее и без перегрузки, в момент расслабления (фазы диастолы) желудочков. Лекарства группы – удачная находка фармацевтов. Эгилок () – типичный представитель ряда бета-адреноблокаторов.

Проблема имеющих высокое АД больных – левожелудочковая дисфункция, увеличение желудочка от избыточной нагрузки (давления крови) на него. Регулярный продолжительный прием эгилока позволяет повернуть вспять эту патологию. Желудочек, не испытывая перегрузки, изменяет размеры: возвращается ближе к норме.

Нормализация размеров и функций левого желудочка, восстановление нужного для отдыха времени (диастолы) имеет прямое влияние на выживаемость пациентов. Смертность от сосудистых катастроф, особенно у мужчин, значительно снижается. От чего и принимают таблетки эгилок: чтобы предупредить такие несчастья, как инфаркты, инсульты, случаи внезапной смерти. Если гипертония умеренная, «мягкая», то лечебный эффект выражен ярче.

Потребность сердечной мышцы в поступлении с кровью кислорода – снижается, кровенаполнение – увеличивается. Уменьшается преднагрузка на сердце, ему не надо столько усилий прилагать по перекачке крови, как до приема лекарства. Усваивается кислород лучше, чем это происходило при высоких ЧСС и давлении.

Селективность эгилока – преимущество перед неселективными лекарствами этой же группы. У него почти не проявляется (при адекватных дозах) спазмирующее действие на дыхательную мускулатуру (бронхи), а так же – гладкие мышцы стенок периферических сосудов. Не затрагивает он и ткани не входящих в зону миокарда мышц. Работает только кардиологически, с положительным эффектом.

Эгилок хорош для диабетиков: не затрагивая обменные процессы, гипогликемию он – не провоцирует. Секреция инсулина не зависит от присутствия в крови метопролола (эгилока). Показатели холестерина при продолжительной терапии эгилоком – существенно снижаются.

Фармакокинетика

Всасывание действующего вещества после прохода через метаболический барьер печени происходит быстро. Улучшается процесс с возрастанием процента биодоступности, если таблетки эгилока, согласно инструкции по его применению, употребляют вместе с едой. Печень контролирует все, поступающее в ЖКТ, поэтому с едой «проскочить» ее в неизменном виде эгилоку – легче. Он становится доступнее организму на 40%, чем принятый натощак. Метаболиты лечебную активность эгилока – теряют.

Процент связывания метопролола белками крови колеблется. Он мал при здоровой печени, но достигает 10% – при ее патологии.

Вывод препарата осуществляется почками. Он может замедляться при почечной недостаточности, но это не наносит ощутимого вреда.

Показания к применению

Для эгилока показания к его применению сходны с использованием других бета-адреноблокаторов. От чего назначают эти таблетки, понять можно, исследуя механизм действия эгилока. Применяют препарат при:

• Гипертонической болезни всех стадий (артериальной гипертензии) – монотерапия или, как компонент в комплексе препаратов;
• Тахиаритмии (тахикардии) неорганического генеза – функциональные обратимые сбои работы миокарда;
• Аритмии, имеющие органические причины: тахикардия наджелудочковая, пароксизмальная, экстрасистолия предсердная, желудочковая, наджелудочковая;
• Стенокардия напряжения, стабильное течение;
• Профилактика обострения мигрени, предупреждение болевых приступов;
• Гипертиреоз (снятие симптомов, дополнение специфических терапевтических методов);
• Осложненная инфарктом стенокардия – эгилок в комплексе основных терапевтических мер. Лечение постинфарктного состояния, одновременная профилактика повтора, предотвращение нового инфаркта.

Инструкция по применению указывает при каком давлении эффективен эгилок. Его назначают на любой из стадий этой болезни. При небольшом превышении нормы показателей АД препарат может помочь один (монотерапия). Тогда инструкцией по применению предусмотрен минимум – 25 мг эгилока на прием может уже хватить.

Ишемия – сужение, ущемление. На деле ущемления нет, есть сильное сужение питающих артерий. В острых случаях и – закупорка их, закрытие просвета при атеросклерозе (отрываются бляшки), тромбозе (закупорка сосуда тромбом). Когда просвет сосудов сужен, питание миокарда неизбежно нарушается. Эгилок расслабляет сосуды, облегчает проход крови по ним к миокарду. ИБС – форма стенокардии «со стажем», опасная ее фаза. Улучшая снабжение кровью, питание сердца, эгилок помогает ему продержаться.

Применяемый после инфарктов, защищает от повторных, повышает выживаемость

Такие случаются при неврозах, у страдающих дистонией, другими расстройствами нервной системы или сердечно-сосудистой. Среди целого комплекса симптомов тахикардия часто выходит вперед остальных. Она беспокоит больше, порождает страх, усиливается сама и усиливает остальную симптоматику. Лучше бета-блокаторов средства тут нет. Эгилок уймет частый пульс и, обладая некоторым анксиолитическим, противотревожным действием, успокоит человека. Одновременно уйдет и другая неприятная симптоматика: страх, потливость, тремор. Даже не имеющему органических изменений сердцу такое тревожное состояние не на пользу. Препарат поможет все вернуть к норме.

Аритимии органического генеза

Сложные, тяжело протекающие нарушения ритма. Вызваны разными причинами: атеросклерозом, нарушением проводимости импульсов миокарда, патологией синусового узла. Бета-блокаторы упорядочивают ритм при тахикардии (снижают ЧСС). Некоторые виды экстасистолии поддаются эгилоку, ритм выравнивается. Или экстрасистолы хотя бы становятся реже, обретают синусовый ритм вместо беспорядочного. Лекарство эгилок применяют иногда даже при неявно выраженной брадикардии – по жизненным показаниям. Осторожность тут нужна особая, но жизнь пациента спасать – надо. Даже эгилок 25 может оказаться превышением, его делят, дозируют поначалу четвертью такой таблетки. И эта малая доза нужное влияние все равно окажет. Почти не замедляя пульсовых сокращений.

Инструкция по применению брадикардию относит к противопоказаниям эгилока, но отзывы практикующих кардиологов свидетельствуют: иногда, самыми малыми дозами, – надо. Измельчая (опять вопреки инструкции), прямо под язык – для быстроты действия. Это спасет жизнь в острой ситуации, а подбор других препаратов – уже потом.

Если ЧСС позволяет (не слишком мала), бета-блокаторы выручают при таком диагнозе. Приступы стенокардии, недаром названа она с добавлением слова «напряжения», возникают при физическом или психическом перенапряжении. Принимаемый постоянно эгилок напряжение снимает. Приступы становятся редкими и проявляются слабо.

Мигрень, профилактика приступов

Болезнь распространена, но изучена мало. Виновником боли на сегодня считают дилатацию (расширение) мозговых сосудов от переполнения их кровью и повышенного давления.

Снижая АД, эгилок предупреждает, блокирует дилатацию.

Дополнительно работает противотревожное действие: замечено, что у тревожно настроенных лиц приступы мигрени – явление частое. Нет тревоги – нет мигрени.

Болезнь бета-блокаторами не лечится. Но с вспомогательной целью их применяют. Эгилок поможет унять характерный для болезни частый пульс. Попутно снижается интенсивность потения, тремор, величина АД. Сглаживаются симптомы проявления гипертиреоза, для самочувствия пациента это важно.

Профилактика повторных инфарктов

Препарат в комплексе с другими помогает защитить человека от опасности повторения инфаркта. Второго инфаркта ослабленное сердце может не выдержать. Тут роль лекарств и умение врача сориентироваться в их подборе, выстраивании тактики лечения, жизненно важны.

Теперь вы знаете, от чего помогает эгилок. Пора узнать, когда он не показан. Противопоказаниями к приему эгилока служат:

Применение с осторожностью

• Феохромоцитома – необходимо сочетание с альфа-адреноблокаторами, без них эгилок не применяют.
• Сахарный диабет – влияние дозозависимое, при больших дозах не исключена стимуляция гипогликемии.
• Метаболический ацидоз – может наблюдаться вмешательство в сбой обменных процессов бета-адреноблокатора с непредсказуемым результатом.
• Бронхиальная астма – небольшое воздействие на контролирующие дыхательную систему рецепторы второго типа – β2-адренорецепторы изредка у чувствительных, больных астмой, пациентов – встречается.
• Облитерирующий эндартериит, патология сосудов периферии.
• Недостаточность – почечная, печеночная: возможны проблемы клиренса, замедленный вывод, повышение концентрации препарата выше рекомендованного – в организме.
• Депрессия – стадия обострения или ремиссии.
• Склонность к аллергии – при необходимости введения противошоковых препаратов (адреналина) организм может не отреагировать на них под действием эгилока.
• Гипертиреоз (тиреотоксикоз) – повышенная гормональная активность затронутой недугом щитовидной железы требует тщательного подбора препаратов и доз даже для симптоматического лечения.
• ХОБЛ – тяжелые болезни легких делают дыхательную систему чувствительной даже к почти нейтральным избирательным бета-блокаторам. Кардиоселективность эгилока не исключает микровлияния на другие системы. Если они нарушены болезнью, требуется особый контроль.

Беременность, лактация

Если рискуют оба: мать – от отмены эгилока, плод – от его применения, врачи соотносят риски. По возможности подбирают беременной щадящий ребенка препарат. Если такая возможность исключена, и нужен именно эгилок (по жизненным показаниям), стараются спасти обоих. Тщательно отслеживается влияние препарата на развивающийся организм.

Новорожденного сразу же обследуют, проверяют на возможные патологические отклонения систем и органов.

При наличии таковых проводят интенсивную терапию, стараются скорректировать негативное влияние полученного внутриутробно препарата.

Под наблюдением ребенок может находиться долго.

Способ применения, дозировка

Принимают препарат, не связывая строго время приема – с пищей. Не надо выжидать минуты до или после еды. Можно – прямо вместе с едой, так даже лучше усвоится. Суточную дозу эгилока делят по рекомендациям инструкции на два приема – утренний и вечерний. Минимум устанавливают, исходя из состояния, сопутствующих болезней. С малых доз – начинают. Путем постепенного подбора доходят до оптимальной. На каждой такой повышающей «ступеньке» задерживаются до двух недель – проверяют эффективность.

Суточный максимум: 200 мг, больше не следует, повысится риск побочных проявлений. В случае превышения рекомендованной суточной дозы частично теряется селективность эгилока. Действующее вещество может начать блокировать оба типа адренорецепторов, чего допускать нельзя. Назначения врача следует выполнять скрупулезно: он знает, сколько назначить, и учитывает все особенности препарата.

Дозировка эгилока по видам заболевания может и должна различаться. Могут быть и одинаковые дозы при некоторых диагнозах.

Дозировка эгилока варьирует от начальной – 25 мг до максимальной – 200 мг. Подбор индивидуальный, ступенчатый. Прием по схеме: утро + вечер, доза делится пополам. Останавливаются на наиболее комфортной дозе, обеспечивающий ожидаемый эффект. Артериальная гипертензия, выявленная вовремя, на стадии начала, может корректироваться монотерапией эгилоком. При упорном течении болезни, высоких показателях АД, добавляют хорошо сочетающиеся препараты других групп, понижающие давление.

Начало с 25 или 50 мг, по состоянию пациента и общей переносимости им лекарств. Эту дозировку при ИБС принимают дважды или трижды за сутки. Суточную дозу довести можно до 200 мг. Если такое количество переносится плохо, а меньшее – должного эффекта не дало, оставляют в нормально переносимом количестве. Корректируют лечение прибавкой другого лекарства, дополняющего эгилок, облегчающего состояние пациента.

Функциональная тахиаритмия

Назначение: утро и вечер – по 50 мг. Если эффект недостаточен – по 100 мг. Обычно монотерапия хорошо помогает.

Экстрасистолия, тахикардия

Начинают с 25 или 50 мг. Кратность приема: трижды за день. При хорошей переносимости, но малой эффективности, дозу увеличивают. Не превышают планку максимума – 200 мг. Можно практиковать комбинированное лечение аритмий. Лучше начинать – стационарно.

Стабильная стенокардия напряжения

Схема лечения аналогична терапии ИБС, так как ИБС формируется при прогрессировании стенокардии и является одной из ее стадий.

Профилактика приступов мигрени

Подбор дозы – индивидуальный. Обычно это 100 мг, разделенные на два приема. Либо – максимальная суточная двестимиллиграммовая доза. Тоже делится пополам, принимается дважды (утро + вечер).

Если мигренозные приступы редки, постоянный прием не практикуют. Приближение приступа характерно предвестниками (снижение зрения, мелькание ярких пятен перед глазами). Когда такие предвестники имеются, сразу принимают эгилок в заранее подобранной дозе. Продолжают несколько дней.

При часто досаждающей мигрени эгилок показан к применению – постоянно

До четырех приемов в сутки. Доза максимальная суточная или – близкая к ней (150 – 100 мг).
Профилактика повторных инфарктов. Максимальная или половинная суточная доза средства (200 или 100 мг). Делится надвое, прием: утро и вечер.

Побочные эффекты

Эгилок имеет побочные действия, что объяснимо: лекарство, даже при своей селективности, находится в системном кровотоке. Организмы разные, реактивность – тоже. Не каждому подойдет то, что большинству – полезно. Нежелательные эффекты от приема эгилока:

• Головная боль, головокружение;
• Угнетение либо активация нервных процессов: от чрезмерной возбудимости, до сильной утомляемости;
• Половая дисфункция – снижение либидо/потенции;
• Амнестикоконфабуляторный синдром (проблемы памяти);
• Усиленная немотивированная тревожность;
• Ощущение холода ног;

• Пересыхание слизистых рта;
• Бессонница или сонливость;
• Симптоматическое обострение сердечной недостаточности;
• Ортостатическая гипотензия;
• Галлюцинации;
• Мучительное сердцебиение;
• Кардиогенный шок;
• Печеночная недостаточность;
• Боль в животе,
• Нарушение сердечной проводимости;
• Запор;

• Гангрена (из-за утяжеления нарушения периферического кровообращения);
• Рвота;
• Звон в ушах;
• Конъюнктивит;
• Искажение вкусового восприятия;
• Снижение зрения;
• Ринит;
• Алопеция;
• Бронхоспазм;
• Раздражение слизистой глаз;
• Фотосенсебилизация;
• Одышка в нагрузке;
• Крапивница;
• Артралгия;
• Сильное потоотделение;
• Усиленный набор веса.

Блокада отделов миокарда (предсердно-желудочковая);

Бронхоспазм;

Гипогликемия;

Синюшность (цианоз) кожных покровов;

Бессознательное состояние;

Впадение в кому.

Передозировка лекарства эгилок на фоне терапии снижающими АД препаратами, приема барбиуратов, в присутствии в организме принятого этанола – опасней. Симптоматика усиливается, прогноз ухудшается.

Помощь нужна неотложная, требуется госпитализация, комплекс реабилитационных мероприятий.

До приезда скорой, если сознание сохранено, можно дать энтеросорбент, попытаться вызвать рвоту.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием с гипотензивными препаратами вызывает аддитивный эффект. Комбинированная терапия назначается, начинается и контролируется – врачом. Суммарное действие – цель такого лечения, но чрезмерным оказаться оно не должно. Перебор с дозами опасен гипотензией, могущей вызвать ряд осложнений. Часть из них опаснее подъема давления.

Рискованно сочетать эгилок и другие бета-блокаторы с блокаторами кальциевых каналов (медленных). Особенно опасно внутривенное применение верапамила, есть угроза асистолии (остановки сердца).

Антиаритмики, принимаемые внутрь (кордарон, хинин) могут спровоцировать атриовентрикулярную блокаду. Не исключена выраженная брадикардия.

Не сочетают эгилок с сердечными гликозидами: может пострадать проводящая функция сердца, развиться тяжелая брадикардия.

Резерпин, некоторые другие антигипертензивные средства не комбинируют с эгилоком, представителем бета-адреноблокаторов. Ситуация чревата гипотензией, брадикардией.

Если клонидин все же принимается с эгилоком, продолжительное применение клонидина сейчас не практикуют. Отменять препараты одновременно нельзя. Очередность соблюдают такую: сначала прекращают прием метопролола (эгилока). Клонидин остается «в лекарственном меню» еще несколько дней. Потом его отменяют. Если поступить иначе, убрать сначала клонидин – велика вероятность двух последствий. Случается развитие гипертонического криза и формирование лекарственной зависимости.

Угнетающие ЦНС средства (нейролептики, транквилизаторы, этанол и прочие вещества подобного действия) совокупно с эгилоком могут вызвать критическую гипотензию. Потребуются экстренные меры восстановления. А если принимающему бета-блокатор дают наркоз, возникает риск асистолии.

Не сочетать с эгилоком альфа- и бета-симпатомиметики (резко – гипотензия, клинически значимая брадикардия, велик риск остановки сердца).

Эрготамин дает сосудосуживающий эффект, бета-блокатор противостоять ему не может в таком сочетании.

Несовместимости с лекарствами у эгилока немало. НПВП – противовоспалительные препараты этого типа снижают его действенность.

Сахароснижающие и инсулин активность свою в паре с эгилоком – повышают (риск гипогликемии).

Эстрогены «мешают» бета-блокаторам снижать давление

Ингибиторы различных ферментов, нейромедиаторов – действие препарата усиливают, повышая его концентрацию в организме.

Барбиураты и прочие индукторы ферментов угнетают метопролол, действие эгилока ослабевает.

Если применяются вещества, блокирующие узлы (ганглии) симпатической НС (нервной системы), и препаратов одной группы с эгилоком (бета-адреноблокаторов), даже когда это – глазные капли – нужен особый контроль. Реакции организма на эти сочетания – непредсказуемы.

Особые указания

Аналоги

Эгилок, как раскрывает инструкция по применению, тот же метопролол (различаются цена и место производства).

Лекарство действенное, распространенное, многим людям – необходимое. Аналогов в стране и по миру у эгилока – много. Большинству дано название, совпадающее с действующим веществом, некоторым – по фирмам, их производящим. Цена эгилока не самая низкая, не и невысока: за тридцать таблеток 100 мг пациент заплатит 130 – 150 рублей. Можно купить дешевый аналог эгилока, инструкция, состав, свойства – одинаковы: метопролол (согласовав замену с врачом) – немецкий, такая же упаковка – 55 рублей.

Наиболее известны аналоги:

• Метопролол: Россия, Польша;
• Лидалок: Россия;
• Метопролол тева: Израиль;
• Метолол: Россия;
• Метопролол ратиофарм: Германия;
• Эмзок: Германия;
• Метопролол органика: Россия;
• Метопролол зентива: Словения;
• Эгилок Ретард (пролонгированный): Швейцария, Венгрия;
• Метопролол-Obl: Россия;
• Метопролола сукцинат: Индия;
• Метозок: Россия;
• Метокор адифарм: Болгария;
• Метопролола тартрат: Украина;
• Корвитол 50: Германия;
• Беталок, Беталок ЗОК (пролонгированный): Швеция, Франция;
• Метокард: Россия, Польша;
• Метопролол-акри: Россия;
• Вазокардин: Словения;
• Беталок: Швеция;
• Эгилок С (пролонгированный): Венгрия;
• Сердол: Румыния;
• Эгилок: Венгрия.

Отпуск – по рецепту.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок С таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001351-13.12.2011

Торговое название препарата:

ЭГИЛОК ® С

Международное непатентованное название: метопролол сукцинат

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество: 23,75 мг, 47,5 мг, 95 мг или 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73,9/147,8/295,6/591,2 мг, метилцеллюлоза 11,87/23,75/47,5/95 мг, глицерол 0.24/0,48/0,95/1,9 мг, крахмал кукурузный 1,94/3,87/7,75/15,5 мг, этилцеллюлоза 11,43/22.85/45,7/91,4 мг, магния стеарат 1,87/3,75/7,5/15 мг. Оболочка таблетки (Сепифилм LP 770 белый) 3,75/7,5/15/30 мг: целлюлоза микрокристаллическая (5-15 %). гипромеллоза (60-70 %), стеариновая кислота (8-12 %), титана диоксид (Е-171) (10-20 %).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 - адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В ингибиторов).

Внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата ЭГИЛОК ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.

Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Способ применения и дозы

ЭГИЛОК ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку ЭГИЛОК ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сут.

Стенокардия

100-200 мг ЭГИЛОК ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием типических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата ЭГИЛОК* С первые 2 нед 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед 12,5 мг препарата ЭГИЛОК* С (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать.

Через 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. Затем через 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата ЭГИЛОК® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата ЭГИЛОК* С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100-200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0.01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко -амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко -ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата ЭГИЛОК ® С со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата ЭГИЛОК ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропанол амином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин; Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При применении β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом ЭГИЛОК ® С.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата ЭГИЛОК ® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом ЭГИЛОК ® С следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ЭГИЛОК ® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.

Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к усилению симптомов ХСН и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует проводить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата ЭГИЛОК ® С.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,

Производитель: ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд - Индия (Plot по. 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIA)