Состав на 100 мл

Действующее вещество: офлоксацин - 200,0 мг;

вспомогательные вещест­ва: натрия хлорид - 900,0 мг, вода для инъекций - до 100 мл.

Теоретическая осмолярность ~ 313,5 мОсмоль/л.

Офлоксацин является бактерицидным противомикробным препаратом широ­кого спектра действия из группы фторхинолонов. Основным механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование бактериальной ДНК-гиразы. ДНК-гираза необходима для репликации, транскрипции, репа­рации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и, вследствие этого, к гибели микробной клетки.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европей­ским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EU - CAST ).

Чувствительные микроорганизмы

Непостоянно чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приоб­ретенной резистентности): Citrobacter freundii , Escherichia coli , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp ., Staphylococcous spp . (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Staphylococcus epidermidis , Enterococcus faecalis , Campylobacter jejuni , Streptococcus pneumoniae .

Резистентные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii , Bacteroides spp ., Clostridium difficile , Enterococci (в т.ч. Enterococcus faecium ), Listeria monocytogenes , Staphylococcus spp . (метициллинрезистентные), Nocardia spp .

Резистентность к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II : ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, например, влияние на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм, характер­ный для Pseudomonas aeruginosa ), механизм эффлюкса (активного выведения антибактериального средства из микробной клетки), могут также влиять на чувствительность микроорганизмов к офлоксацину.

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата достигается в конце инфузии.

Концентрация офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацин:

При курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке сущест­венно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Объем распределения составляет 120 л. хорошо проникает во многие органы и ткани организма, в том числе в легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, органы малого таза, почки, предстательную железу, уретру.

Связывание с белками плазмы составляет 25 %. Менее 5% офлоксацина под­вергается биотрансформации. Выводится, главным образом, почками (80-90 % введенной дозы - в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два основных метаболита: N -десметилофлоксацин и N -оксид. Около 4 % офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период полувыведения офлоксацина составляет 5 ч, снижение сывороточной кон­центрации офлоксацина после инфузии происходит линейно. Концентрации офлоксацина в моче и инфицированных мочевых путях превышают концен­трации офлоксацина в сыворотке крови в 5-100 раз.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек период полувыведения офлокса­цина увеличивается, общий и почечный клиренс снижаются пропорциональ­но снижению клиренса креатинина.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная сывороточная концентрация не изменяется.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

Пиелонефрит;

Простатит, эпидидимит, орхит;

Инфекции органов малого таза;

Сепсис (причиной которого являются вышеперечисленные инфекции моче­половой системы);

Цистит, инфекции мочевыводящих путей (в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам).

В качестве альтернативы другим противомикробным препаратам может применяться для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний:

Инфекции костей и суставов;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину мик­роорганизмами, у пациентов с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от белого с желтоватым оттенком до желтого цвета.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества – офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, кросповидон, Опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТХ – J01MA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия
из группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем блокирования ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-топоизомеразы II (гиразы).
Оказывает бактерицидный эффект.
Лекарственное средство активно в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К лекарственному средству чувствительны: Staphylococcus aureus (включая meticillin resistant staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательные и индол-положительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Различной чувствительностью к лекарственному средству обладают: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
К лекарственному средству устойчивы анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci).
Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема лекарственного средства внутрь абсорбция быстрая и полная (95 %). Биодоступность - более 96 %.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема дозы лекарственного средства; период полувыведения – 5-7 часов.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 25 %. После однократного приема лекарственного средства в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2,5 мкг/мл и
5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 – 60 %). Не кумулируется.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75 – 90 %, с желчью - около 4 %. Внепочечный клиренс - менее 20 %.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 - 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Показания к применению

Офлоксацин является синтетическим антибактериальным средством производным фторхинолоном с бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
- инфекции нижних дыхательных путей;
- неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;
- негонококковый уретрит и цервицит;
- инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
- в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний тазовых органов;
-простатит.
Офлоксацин в таблетках может быть использован при последовательном переходе с парентерального на пероральный путь введения лекарственного средства (ступенчатая терапия).

Противопоказания

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
- возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Доза офлоксацина определяется типом и тяжестью инфекционного процесса. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг. Офлоксацин в дозе до 400 мг рекомендуется принимать в один прием, желательно утром. Большие дозы рекомендуется принимать через приблизительно равные интервалы. Рекомендуется глотать таблетку офлоксацина целиком, запивая достаточным количеством воды, натощак или во время еды. Следует избегать одновременного приема с антацидами.
Инфекции нижних мочевыводящих путей: 200 - 400 мг в день.
Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 - 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день.
Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: однократно 400 мг.
Негонококковой уретрит и цервицит: 400 мг в день в один или несколько приемов.
Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в день.
Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжелые инфекции): 200 400 мг дважды в день 10 14 дней.
Простатит: 300 мг дважды в день длительностью до 6 недель.
При нарушении функции почек доза должна быть уменьшена. Если клиренс креатинина составляет 20 – 50 мл/мин (креатинин сыворотки 1,5 5,0 мг/дл), дозу следует уменьшить в два раза (100 - 200 мг в день). Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (креатинин сыворотки более 5 мг/дл) 100 мг следует вводить каждые 24 часа. У пациентов, перенесших гемодиализ или перитонеальный диализ, рекомендуемая доза 100 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени (например, цирроз с асцитом): максимальная суточная доза составляет 400 мг, т. к. может быть замедлено выведение офлоксацина из организма.
Не требуется специальной коррекции дозы у пожилых людей, кроме случаев нарушения функции печени и почек, а также удлинения интервала QT.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и реакции на лечение. Обычная продолжительность лечения составляет 5 10 дней, за исключением неосложнённой гонореи, где рекомендуется однократный приём.
Общая продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.

Побочное действие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмики класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Антациды, сукральфат, катионы металлов
Антациды, содержащие магний, алюминия сукральфат, цинк или железо уменьшают всасывание офлоксацина. Таким образом, офлоксацин следует принимать за 2 часа до использования антацидов.
Антикоагулянты
Продление времени кровотечения было отмечено во время одновременного применения офлоксацина и антикоагулянтов.
Теофиллин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие порог судорожной активности
Возможно суммирование эффекта снижения порога судорожной активности при одновременном приеме с фторхинолонами. Офлоксацин может удлинять период полувыведения теофиллина, повышать сывороточные концентрации теофиллина и повышать риск проявления токсических эффектов теофиллина. Следует контролировать сывороточные концентрации теофиллина при одновременном приеме.
Гипогликемические средства (инсулин, глибенкламид, глибурид и др.)
Офлоксацин может вызывать гипогликемию или гипергликемию у пациентов, получающих гипогликемические средства. Рекомендуется контроль уровня глюкозы при одновременном применении. Офлоксацин может вызывать некоторое повышение сывороточной концентрации глибенкламида при одновременном назначении; следует мониторировать состояние пациентов, принимающих данную комбинацию.
Лекарственные средства, подвергающиеся тубулярной секреции
При использовании высоких доз хинолонов одновременно с применением препаратов, подвергающихся почечной канальцевой секреции, может возникнуть нарушение их экскреции и увеличение уровня в сыворотке крови (например, пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат).
Взаимодействие с лабораторными тестами
Определение опиатов или порфиринов в моче может давать ложноположительные результаты при лечении офлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении офлоксацина с антагонистами витамина К, необходим контроль коагуляционных тестов в связи с возможным усилением действия производных кумарина.

Меры предосторожности

C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, удлинении интервала QT, органических поражениях центральной нервной системы.
Офлоксацин не является лекарственным средством первого выбора для пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplasma, инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком.
Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы для фторхинолонов уже после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях прием офлоксацина следует прекратить и начать противошоковые мероприятия.
Clostridium - ассоциированные заболевания
Диареи, особенно тяжелые, стойкие и/или кровавые во время или после лечения офлоксацином могут быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, применение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Соответствующая терапия должна быть начата незамедлительно.
Продукты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам
В случае судорожных припадков лечение офлоксацином должно быть прекращено.
Кардиологические нарушения
В очень редких случаях удлинение интервала QT было зарегистрировано у пациентов, принимающих фторхинолоны. Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
врожденный синдром удлиненного интервала QT;
одновременное применение с препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические, класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемии, гипомагниемия);
пожилые пациенты;
заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Фотосенсибилизация
Пациенты, получающие офлоксацин, должны избегать сильного солнечного света и УФ-лучей (солнечные лампы, солярий) в течение всего времени лечения и 48 часов после его окончания.
Пациенты с историей психотических расстройств
Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях пациенты высказывали мысли о самоубийстве или демонстрировали аутоагрессивное поведение, в том числе попытки самоубийства, иногда после одной дозы. В случае если у пациента развиваются подобные реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и приняты соответствующие меры. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей психотического расстройства или у пациентов с психиатрическими заболеваниями.
Пациенты с нарушениями функции печени
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приведшего к печеночной недостаточности (в том числе смертельному исходу). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются симптомы поражения печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или дефанс передней брюшной стенки.
Пациенты, получающие антагонисты витамина К
В связи с возможным увеличением риска кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин в сочетании с антагонистами витамина К, необходимо контролировать коагуляционные тесты.
Миастения
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей миастении.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если пациент испытывает симптомы нейропатии, офлоксацин должен быть отменён во избежание развития необратимых состояний.
Гипогликемия
У больных сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином, использование фторхинолонов может стать причиной гипогликемии. У больных сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции на фоне приёма хинолонов, включая офлоксацин.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарственное средство.
Риск развития вторичных инфекций
Назначение антибиотиков, в особенности на протяжении длительного времени, может приводить к формированию антибиотико-резистентных штаммов. Состояние пациента необходимо оценивать с определенной периодичностью и при развитии вторичной инфекции принять соответствующие меры.
Тендопатии и разрыв сухожилий
Применение фторхинолонов сопряжено с повышенным риском тенденитов и разрывом сухожилий. Факторами повышающими риск развития тендопатий является возраст старше 60 лет, одновременный прием кортикостероидных средств, а также состояния после трансплантации (почек, сердца, легких). Из других факторов риска отмечается также высокая физическая активность, почечная недостаточность, наличие таких сопутствующих заболеваний, как ревматоидный артрит. Фторхинолоны должны быть отменены, если пациенты испытывают боль, имеются признаки воспаления сухожилий. Необходимо проконсультировать пациентов о необходимости незамедлительного прекращения приема фторхинолонов, обеспечения покоя в пораженной зоне и незамедлительного обращения к лечащему врачу при возникновении таких начальных симптомов, как боль, отечность, воспаление.
Нарушение зрения
В случае возникновения нарушений зрения или любых неприятных ощущений в глазах следует незамедлительно обратиться к врачу-специалисту.

Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (около 95%), абсолютная биодоступность – 96%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа, зависит от дозы: после приема внутрь 100 мг, 300 мг и 600 мг она составляет 1 мг/л, 3,4 мг/л и 6,9 мг/л соответственно. С белками плазмы связывается около 25%. Кажущийся объем распределения – 100 л. Время полувыведения (независимо от дозы) – 4,5 – 7 часов.

Выводится преимущественно почками в неизменном виде (80 – 90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг обнаруживается в моче в течение 20 –24 часов.

Показания к применению

От чего помогает Офлоксацин? Назначают препарат в следующих случаях:

• Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (ларингит, фарингит, синусит, средний отит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхательной системы (пневмония, бронхит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей и брюшной полости (в том числе инфекции желудочно-кишечного тракта);
• Инфекционно-воспалительные заболевания половых органов (орхит, кольпит, эпидидимит) и органов малого таза (оофорит, параметрит, эндометрит, простатит, сальпингит, цервицит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит) и почек (пиелонефрит);
• Инфекционно-воспалительные заболевания суставов и костей;
• Инфекционно-воспалительные заболевания мягких тканей и кожи;
• Менингит;
• Хламидиоз;
• Гонорея;
• Профилактика инфекций у пациентов с нарушенным иммунным статусом (в том числе при нейтропении).

Мазь Офлоксацин применяют в офтальмологической практике при следующих заболеваниях и состояниях:

• Хламидийные инфекции глаз;
• Дакриоцистит, мейбомит (ячмень);
• Бактериальные заболевания роговицы, конъюнктивы и век (конъюнктивиты, блефариты, блефароконъюнктивиты, бактериальные кератиты и язвы роговицы);
• Профилактика инфекционных осложнений в послеоперационный период после оперативного вмешательства по поводу травмы глаза и удаления инородного предмета.

Инструкция по применению Офлоксацин и дозировки

Режим дозирования определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции.

Доза для взрослых может составлять от 400 до 800 мг в сутки. Дозу препарата до 400 мг можно принять однократно, лучше утром; большие дозы следует назначать как две отдельные. Как правило, отдельные дозы следует назначать через одинаковые интервалы.

Таблетки следует запивать жидкостью; офлоксацин не следует принимать в пределах двух часов приема антацидов, содержащих магний/алюминий, препараты сукральфата, цинка и железа могут снижать абсорбцию офлоксацина.

Максимальная суточная доза – 800 мг.

• Инфекции мочевых путей: 200–400 мг в сутки.
• Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200-400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.
• Инфекции дыхательных путей: 400 мг в сутки, при необходимости увеличить до 400 мг 2 раза в сутки.
• Неосложненная гонорея уретры и цервикального канала: однократно 400 мг.
• Негонококковый уретрит и цервицит: 400 мг в сутки в один или несколько приемов.
• Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность терапии зависит от тяжести инфекции и ответа на лечение. Обычно период лечения длится 5-10 дней, за исключением неосложненной гонореи, при которой рекомендуется одноразовая доза.

• При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.
• Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сутки.

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы.

Побочные эффекты

Назначение Офлоксацин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны органов ЖКТ: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
• Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При использовании мази - ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко - анафилактический шок.
• Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
• Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
• Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у заболевших сахарным диабетом), вагинит.

Противопоказания

Противопоказано назначать Офлоксацин в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к хинолонам,
• Эпилепсия.

Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет).

При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена – креатинина).

Не следует принимать офлоксации одновременно с антаиидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

Передозировка

Симптомы передозировки – это головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Аналоги Офлоксацин, список препаратов

При необходимости, заменить Офлоксацин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Заноцин,
2. Зофлокс,
3. Офлоксин,
4. Офло,
5. Таривид,
6. Офлоксабол,
7. Флоксал,
8. Данцил,
9. Унифлокс.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Офлоксацин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена таблеток в аптеках Москвы от 22 до 27 рублей. Раствор для уколов – 32 рубля.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С в недоступном для детей месте.

Catad_pgroup Антибактериальные хинолоны и фторхинолоны

Офлоксацин ШТАДА - инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер :Р N001953/01

Торговое название препарата : Офлоксацин ШТАДА

Международное непатентованное название : офлоксацин

Лекарственная форма : таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав :
активное вещество: офлоксацин – 200 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низко-молекулярный медицинский), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), тальк.

Описание . Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство – фторхинолон.

Код АТХ :

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализицию, и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris индолположительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, AcinetobaCter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma " pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность – свыше 96%. Связь с белками плазмы крови – 25%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 1-2 ч. Максимальная концентрация зависит от дозы: после однократного приема 200 мг или 400 мг, или 600 мг она составляет 2,5 мкг/мл, 5 мкг/мл, 6,9 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Офлоксацин имеет большой объем распределения (100 л), поэтому почти все количество введенного препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения – 4,5-7 ч (независимо от дозы).
Выводится почками – 75-90% (в неизмененном виде), около 4% – с желчью. Внепочечный клиренс – менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т. ч. при нейтропении).

Противопоказания

• повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона, хинолона;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов ЦНС);
• возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);
• беременность;
• период лактации;
• клиренс креатинина менее 20 мл/мин.

С осторожностью : атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы, удлинение интервала QT на ЭКГ (в т.ч. в анамнезе).

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством воды до или после еды. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослым – по 200-600 мг в сутки, курс лечения – 7-10 дней, кратность применения -2 раза в день. При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее – 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 200 мг при кратности приема 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной. Лечение следует продолжать еще 2-3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения – 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения – 3-5 дней.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала QT.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пищевые продукты, антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие каналъцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды), повышается риск удлинения интервала QT.

Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Не рекомендуется применять больше 2 мес, в период лечения подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами), приема алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, Д. 6
или
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод»
391800, Россия, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское