Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 75 мг осельтамивира (в виде осельтамивира фосфата).
Вспомогательные вещества: повидон, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный;
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), краситель кармуазин (Е 122).
Противовирусный препарат, снижающий заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Противовирусный препарат ФЛУСТОП содержит в качестве действующего начала Осельтамивира фосфат, который является пролекарством. Его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона
Эффективность. Доказано, что Осельтамивир является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста.
При приеме с целью профилактики, Осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Фармакокинетика.
Всасывание. После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более чем в 20 раз) превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.Распределение. У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение. Всосавшийся Осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.
Фармакокинетика в особых группах.
Больные с поражением почек. При назначении Осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме - время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.Больные с поражением печени.
Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.Период полувыведения препарата у пожилых (65 лет и старше) существенно не отличается от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети. Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания к применению:
Лечение гриппа А и В у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
А и В у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
Способ применения и дозы:
Осельтамивир принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Стандартный режим дозирования.
Лечение. Лечение нужно начинать в первый или второй день (в идеале первые 36 часов) после появления симптомов гриппа.Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. Рекомендованный режим дозирования препарата - по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Профилактика. Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дозирование в особых случаях.
Больные с поражением почек. Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах»).Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Больные с поражением печени.
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.Больные старческого возраста.
Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.Применение при беременности и лактации.
В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата. С учетом этого, Осельтамивир следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.Особенности применения:
Данных по эффективности препарата при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы: при лечении гриппа дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней; при профилактике гриппа рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
У пациентов (в основном у подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы и -подобные психоневрологические нарушения. В редких случаях эти нарушения привели к непреднамеренным травмам, в очень редких случаях - со смертельным исходом. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир. Рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.
Эффективность Осельтамивира при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы и/или заболеваниями респираторного тракта до сих пор не изучена. Однако по частоте осложнений не было отмечено различий между группами лечения и плацебо.
Применение Осельтамивира не является заменой вакцинации против гриппа. Осельтамивир следует использовать для лечения и профилактики гриппа только тогда, когда надежные эпидемиологические данные свидетельствуют, что вирус гриппа циркулирует в популяции.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Не отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, но нарушение данных способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на центральную нервную систему.Побочные действия:
При приеме Осельтамивира для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - и , которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.
Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой 1% при приеме Осельтамивира по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, боли в животе, системное и несистемное , слабость.
У пациентов, принимавших Осельтамивир для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, и . Однако различия в частоте этих нежелательных явлений между группами с препаратом и плацебо составили менее 1%.
Постмаркетинговое наблюдение.
Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - реакции гиперчувствительности: , ; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Со стороны печени: очень редко - , увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Осельтамивир.
Со стороны нервно-психической сферы: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, возбуждение, ночные кошмары). Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко наблюдались случаи желудочно-кишечных после приема Осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
При назначении Осельтамивира вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
- (постоянный , хронический , клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
Передозировка:
В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки может быть тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Осельтамивира до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.
Условия хранения:
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Инструкция по применению
ФЛУСТОП
FLUSTOP
Торговое название препарата: Флустоп
Действующие вещества (ХИН): парацетамол, кофеин, фенилэфрин гидрохлорид, хлорфенирамин малеат.
Лекарственная форма: Таблетки
Состав:
Активные вещества:
Парацетамол - 500 мг,
Кофеин - 30 мг,
Фенилэфрина гидрохлорид - 5 мг,
Хлорфенирамина малеат - 2 мг.
Вспомогательные вещества: Натрий крахмал гликолят, повидон, пропиленгликоль, крахмал кукурузный, метилпарабен, пропилпарабен, краситель солнечный закат желтый, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магний стеарат.
Описание: круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне, от оранжевого до светло-оранжевого цвета, с вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа: средства для устранения симптомов ОРЗ.
Комбинированный препарат, оказывающий суммарное действие, обусловленное свойствами составляющих его компонентов.
Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действия, преимущественно через торможение синтеза простагландинов в центральной нервной системе и, в меньшей степени, через блокирование образования болевых импульсов. Периферическое действие тоже может быть обусловлено торможением синтеза простагландинов, либо угнетением синтеза или действия других субстанций, ответственных за чувствительность болевых рецепторов к механическому или химическому стимулированию.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие парацетамола, повышает тонус сосудов головного мозга, стимулирует работу сердца, оказывает спазмолитическое действие. Препарат также повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательные и сосудодвигательные центры. Сосуды мозга под его влиянием суживаются, особенно при их дилятации, улучшается также всасывание эрготамина. Понижает агрегацию тромбоцитов, повышает секреторную деятельность желудка.
Фенилэфрина гидрохлорид : стимулируя α-адренергические рецепторы в слизистой дыхательного тракта вызывает сужение ее сосудов; это временно уменьшает отечность слизистой оболочки носовых ходов, возникшую в результате воспаления; мало влияет на β-адренорецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления; способствует расширению зрачков и может понизить внутриглазное давление при глаукоме.
Хлорфенирамина малеат: оказывает антиаллергическое действие. Конкурируя с гистамином за Н 1 - рецепторы эффекторных клеток, он предотвращает осуществляемое через них действие гистамина (отек тканей и увеличение проницаемости капилляров), но не устраняет его эффекты, если они уже развились. Обеспечивает дополнительное уменьшение заложенности носа, уменьшение насморка и чихания.
Препарат, в целом, обладает антигистаминным, анальгезирующим жаропонижающим и противоотечным действием.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание - после приема внутрь всасывается в верхних отделах кишечника почти полностью и быстро, а при принятии высокоуглеродистой пищи - медленно. В обычной анальгезирующей дозе связывание с белками незначительное. Приблизительно 90-95% дозы метаболизируется в печени. Пик концентрации в плазме достигается через 30-90 минут. Период полувыведения - 1-4 часа, не изменяется при почечной недостаточности, но может удлиняться при заболеваниях печени и при передозировке, в пожилом возрасте и у новорожденных. Выведение из организма - через почки.
Кофеин
После приема внутрь кофеин быстро и почти полностью всасывается и его биодоступность приблизительно равна абсолютному. Достижение С max через 30-40 мин после приема. Связь с белками плазмы варьирует от 30 до 40%, объем распределения составляет 0,52-1,06 л/кг. Кофеин распределяется по всем органам и тканям организма, быстро проникает через гематоэнцефалический и плацентарные барьеры и выводится с молоком. Период полувыведения 4,1-5,7 ч. Кофеин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, в моче обнаруживается 86% принимаемой дозы.
Фенилэфрина гидрохлорид
Всасывание - при приеме внутрь биоактивность понижается из-за разрушения моноаминоксидазой в желудке и эффекта первого прохождения через печень. Биотрансформация в желудочно-кишечном тракте и печени. Выведение из организма через почки.
Хлорфенирамина малеат
Всасывание - после приема внутрь, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками - высокое (72%). Биотрансформация - в печени, а также в почках. Период полувыведения - 14-25 часов.
Выведение из организма - через почки, выводится в виде метаболитов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение:
Грипп и простудные заболевания, сопровождающиеся насморком, заложенностью носа (вследствие отека его слизистой), головной болью, лихорадкой;
Аллергические заболевания верхних дыхательных путей;
Воспаление околоносовых пазух.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 таблетке 3-4 раза в день, в течение 3 дней. Детям от 6 до 12 лет: по ½ таблетки 3 раза в день. Не превышать рекомендованной дозы.
Препарат не вызывает серьезных побочных эффектов. Возможны: сонливость, уплотнение слизистой (более часто проявляется при передозировке), затуманенность зрения, взволнованность, затрудненное или болезненное мочеиспускание, головокружение, сухость во рту, носу или горле, головная боль, снижение аппетита, сердцебиение, звон в ушах, дискомфорт или боль в желудке и кожные аллергические реакции.
При длительном применении препарат оказывает нефротоксическое и гепатотоксическое действие.
Противопоказания
Бронхиальная астма, затрудненное мочеиспускание, обструкция шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий, тяжелая форма гипертонии, ишемической болезни сердца, сахарный диабет, глаукома, нарушение функций печени (в том числе вирусный гепатит), почек, гиперфункция щитовидной железы (гипертиреоз), психозы, алкоголизм, повышенная чувствительность к компонентам препарата, грудное вскармливание, беременность.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении непрямые антикоагулянты, антигистаминные препараты, средства для ингаляционного наркоза, антигипертензивные препараты, пероральные β-адреноблокаторы, стимуляторы ЦНС, доксапрам, нестероидные противовоспалительные средства, а также другие средства токсичные для печени усиливают гепатотоксическое действие препарата.
Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств.
В сочетании с антигистаминными средствами препарат обеспечивает дополнительное освобождение заложенного носа, уменьшение насморка, чихания.
Особые указания
При появлении реакции повышенной чувствительности к компонентом препарата следует прекратить его прием.
Спортсменов следует предупреждать о том, что препарат способен вызвать положительную реакцию на антидопинговый тест. Не рекомендуется для детей младше 6 лет без назначения врача.
Безопасность применения при беременности не установлена. Небольшое количество препарата выделяется с молоком. Поэтому во время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливания. Если несмотря на прием препарата симптомы заболевания не проходят в течение 3 дней, следует обратиться к врачу.
Во время лечения препарат может вызвать сонливость или заторможенность, в связи с этим нельзя водить автомобиль или заниматься другой деятельностью, требующей повышенного внимания.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, уплотнение слизистой носа, взволнованность, подергивание мышц (вплоть до судорог), угнетение ЦНС, сонливость, кома. Глубокое успокоение или кома может сопровождаться обильным потовыделением, гипотонией и шоком. В результате некроза печени может наступить смерть.
Лечение: Вызвать рвоту, даже если она уже была спонтанно. После этого дать активированный уголь с водой и слабительное, для уменьшения всасывания препарата. Внутрь назначают N - ацетилцистеин - (специфическое противоядие при отравлении парацетамолом) и фентоламин (антагонист фенилэфрина).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ООО «Sharq Darmon», г. Ташкент, Бектемирский р-н, ул. Х. Байкаро 35 А,
В я уже останавливался на моменте, что патент на действующее вещество Осельтамивир действует до 2016 года, то есть до истечения этого срока выпускать препараты на его основе (так называемые дженерики) никто не имеет права. Легально. Как оказывается нелегально это вполне возможно. Недавно в аптеке увидел такое чудо, как аналог Тамифлю беларуского разлива - лекарственный препарат Флустоп производства “Академфарм”. Ниже фотография упаковки этого препарата.
Хотя, как показывает опыт Китая, который игнорирует любые патенты, в том числе и на лекарственные препараты, производить лекарства на которые не закончился срок патентной защиты можно безбоязненно, видно что-то поломалось в системе международной защиты патентных прав, или банально наши рынки не интересны этим гигантам, хотя по их активности на ТВ и беганию медпредставителей данных фирм по больницам и поликлиникам этого не скажешь. А Китай, на то он и Китай, что остановить его никто не может, крутит у себя на территории как хочет этими патентами.
Думаю, что доказательную базу, отзывы и прочие моменты стандартного разбора препарата Флустоп мы опустим, так как по составу это 100% дженерик Тамифлю (субстанцию - действующее вещество Осельтамивир берут по слухам в Китае), то и все эффекты и противопоказания будут как у родного препарата. Особенно мне понравилось найденное в сети исследование, когда сравнивали Флустоп и Тамифлю в лабораторных исследованиях, по его данным Флустоп и Тамифлю показали одинаковые результаты в биодоступности и кинетике (а как еще могло быть у 100% аналога лекарства). Правды ради стоит добавить, что делалось это исследование на базе Института фармакологии и биохимии НАН Беларуси, то есть института, являющегося родной базой предприятия Академфарм. Это к вопросу, почему исследования препаратов все же нужны внешние, а не проведенные в стране-создателе препарата, хотя и относится это к нормальным препаратам, а не всяким мутным чисто для внутреннего рынка.
Комбинированный препарат, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, устраняет симптомы простуды.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость.
Парацетамол - ненаркотический анальгетик; блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фенилэфрин - альфа-адреномиметик с умеренным сосудосуживающим действием.
Хлорфенамин - блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов. Суживает сосуды носа, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита.
Дозировка
Внутрь, взрослым - по 1-2 таб. с интервалом 4-6 ч. Максимальная суточная доза - 12 таб.
Детям старше 6 лет
Передозировка
Симптомы: парацетамол (при приеме свыше 10-15 г) - бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, токсический гепатит, вплоть до развития гепатонекроза, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.
Этанол усиливает седативное действие антигистаминных лекарственных средств.
Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические лекарственные средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.
ГКС увеличивают риск развития глаукомы.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии.
Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина.
Одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою очередь усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Беременность и лактация
Противопоказания: беременность; период лактации.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Повышенная возбудимость, головокружение, повышение АД, нарушение засыпания. Мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость слизистой оболочки полости рта; задержка мочи.
При длительном применении в больших дозах: гепатотоксическое действие, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Показания
— лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях;
— синусит;
— ринорея (острый ринит, аллергический ринит).
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— выраженный атеросклероз коронарных артерий;
— артериальная гипертензия (тяжелое течение);
— сахарный диабет (тяжелое течение);
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст (до 6 лет).
C осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический бронхит), одновременный прием ингибиторов МАО и бета-адреноблокаторов.
Особые указания
В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
В период лечения нельзя принимать снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).
Не принимать вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Если симптомы заболевания не проходят в течение 5 дней, следует обратиться к врачу.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
C осторожностью: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
C осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение в детском возрасте
Противопоказание — детский возраст (до 6 лет).
Детям старше 6 лет - 1 таб. с интервалом 4 ч; максимальная суточная доза - 5 таб. в течение не более 7 дней.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Флустоп
- противовирусный препарат, снижающий заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Противовирусный препарат Флустоп содержит в качестве действующего начала Осельтамивира фосфат, который является пролекарством. Его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона
Эффективность. Доказано, что Осельтамивир является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста.
При приеме с целью профилактики, Осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Фармакокинетика
.Всасывание. После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более чем в 20 раз) превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение. У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм. Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение. Всосавшийся Осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.
Фармакокинетика в особых группах. Больные с поражением почек. При назначении Осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме - время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени. Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста. Период полувыведения препарата у пожилых (65 лет и старше) существенно не отличается от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети. Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Флустоп являются:- Лечение гриппа А и В у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.
- Профилактика гриппа А и В у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
Способ применения
Осельтамивир принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.Лечение препаратом Флустоп нужно начинать в первый или второй день (в идеале первые 36 часов) после появления симптомов гриппа.
Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. Рекомендованный режим дозирования препарата - по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Профилактика. Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дозирование в особых случаях. Больные с поражением почек. Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют.
Больные с поражением печени. Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Больные старческого возраста. Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.
Побочные действия
При приеме Осельтамивира для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой 1% при приеме Осельтамивира по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.
У пациентов, принимавших Осельтамивир для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако различия в частоте этих нежелательных явлений между группами с препаратом и плацебо составили менее 1%.
Постмаркетинговое наблюдение. Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - реакции гиперчувствительности: дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Со стороны печени: очень редко - гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Осельтамивир.
Со стороны нервно-психической сферы: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко наблюдались случаи желудочно-кишечных кровотечений после приема Осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены лекарственного средства).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (частота не известна
Со стороны сердца: сердечная аритмия (частота не известна).
В отдельных случаях - панкреатит, эозинофилия, лейкопения и гематурия.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Флустоп являются:
- Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
- Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
Беременность
В настоящее время данных по применению препарата Флустоп у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.С учетом этого, Осельтамивир следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
При назначении Флустопа вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки Флустопа не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки может быть тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Осельтамивира до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС.Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
Форма выпуска
Флустоп - таблетки .По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
Состав
Действующее вещество препарата Флустоп : 75 мг осельтамивира (в виде осельтамивира фосфата).Вспомогательные вещества: повидон, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный;
Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), краситель кармуазин (Е 122).
Дополнительно
Данных по эффективности препарата Флустоп при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы: при лечении гриппа дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней; при профилактике гриппа рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
У пациентов (в основном у подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. В редких случаях эти нарушения привели к непреднамеренным травмам, в очень редких случаях - со смертельным исходом. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир. Рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.
Эффективность Осельтамивира при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы и/или заболеваниями респираторного тракта до сих пор не изучена. Однако по частоте осложнений не было отмечено различий между группами лечения и плацебо.
Применение Осельтамивира не является заменой вакцинации против гриппа. Осельтамивир следует использовать для лечения и профилактики гриппа только тогда, когда надежные эпидемиологические данные свидетельствуют, что вирус гриппа циркулирует в популяции.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Не отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, но нарушение данных способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на центральную нервную систему.
Основные параметры
| Название: | ФЛУСТОП |