Гентамицин уколы противопоказания. Гентамицин раствор

В составе раствора для введения внутривенно и внутримышечно содержится активный компонент гентамицина сульфат , а также ряд дополнительных компонентов: натрия метабисульфит, соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Капли глазные содержат в составе активный компонент гентамицина сульфат , а также дополнительные составляющие: натрия дигидрофосфата моногидрат, хлорид натрия, натрия гидрофосфата додекагидрат, раствор бензалкония хлорид, воду.

Форма выпуска Гентамицина

Производится препарат в нескольких формах:

порошок для приготовления раствора, который содержится во флаконах;
раствор 4% в ампулах (ампулы по 1 и 2 мл) – бесцветная или немного окрашенная прозрачная жидкость;
капли глазные 0,3% в тюбиках-капельницах;
мазь для наружного использования;
аэрозоль Гентамицин.

Гентамицин в таблетках не производятся.

Фармакологическое действие

Концентрация гентамицина в крови увеличивается, если принимать его одновременно с «петлевыми» диуретиками .

Условия продажи

Купить в аптеке можно по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Беречь от света, хранить Гентамицин при температуре до 25 °С.

Срок годности

Можно хранить 4 года.

Особые указания

Осторожно нужно применять это лекарство людям, которые страдают , паркинсонизмом , нарушениями функции почек . У людей с нарушенной функцией почек, а также при продолжительном приеме больших доз средства увеличивается риск проявления нефротоксичности. В процессе лечения важно контролировать состояние вестибулярного и слухового аппаратов, функцию почек. Также важно определять состояние слуха. Если аудиометрические тесты неудовлетворительны, лечение прекращают.

Следует учитывать, что при продолжительном применении средства наружно возможно резорбтивное действие, от чего мазь Гентамицин Акос и др. формы лекарства наружно следует применять контролировано.

Ввиду наличия в составе раствора в ампулах натрия бисульфита возрастает вероятность развития аллергических проявлений, особенно у людей с аллергологическим анамнезом.

Людям, которые принимают лекарство для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, рекомендовано пить в процессе лечения много жидкости.

В процессе терапии возможно развитие резистентность микроорганизмов.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках предлагаются многочисленные аналоги Гентамицина. Это препараты Гарамицин , Гентамицин Акос , Гентамицин-Тева , Гентамицин К , Асгент , Септопа , Гентацикол и др. Показания и противопоказания у аналогов практически такие же, но окончательный выбор лекарства должен осуществлять врач. Существует также ряд препаратов, активными веществами которых являются Бетаметазон + Гентамицин + Клотримазол .

Детям

Детям раннего возраста назначают средство только по жизненным показаниям. Важно придерживаться назначенной схемы лечения и обеспечить наблюдение врача за состоянием пациента.

При беременности и лактации

Во время беременности Гентамицин применять нельзя. Не рекомендуется прием средства также в период грудного вскармливания. Отмечено, что аминогликозиды попадают в грудное молоко в незначительных количествах. Но из пищеварительной системы они всасываются слабо, поэтому у грудных детей осложнения не фиксировались.

Формула: C21H43N5O7, химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. - Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата).
Фармакологическая группа: антибиотики/аминогликозиды широкого спектра действия (2 поколения).
Фармакологическое действие: антибактериальное широкого спектра действия.

Фармакологические свойства

Гентамицин связывается с рибосомами (30S субъединицей) и нарушает биосинтез белка, за счет препятствования образованию комплекса матричной и транспортной РНК, при этом ошибочно считывается генетический код, и образуются нефункциональные белки. В больших концентрациях гентамицин нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны, что приводит к гибели микроорганизмов. Гентамицин эффективен против многих грамотрицательных и грамположительных бактерий. Высокочувствительными к нему (МПК менее 4 мг/л) являются грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (включая индолотрицательные и индолположительные штаммы), Klebsiella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Campylobacter spp., Shigella spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (включая устойчивых к пенициллину); чувствительны при МПК 4–8 мг/л -Klebsiella spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Providencia spp. Устойчивы (МПК более 8 мг/л) -Treponema pallidum, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri. В сочетании с пенициллинами (включая и бензилпенициллин, ампициллин, карбенициллин, оксациллин), которые действуют на формирование стенки микроорганизмов, активен против Enterococcus faecalis, Enterococcus durans, Enterococcus faecium, Enterococcus avium, почти против всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (включая и Streptococcus faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liguifaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium. Невосприимчивость микроорганизмов к гентамицину формируется медленно, но штаммы, которые устойчивы к канамицину и неомицину, могут быть резистентными и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Гентамицин не действует на грибы, анаэробы, простейшие, вирусы.

Гентамицин всасывается при приеме внутрь плохо, поэтому его нужно использовать парентерально для системного действия. После введения внутримышечно полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация при введении внутримышечно достигается через 0,5–1,5 часа, при введении внутривенно через полчаса после 30-минутной инфузии, через 15 минут после 60 минутной инфузии и равна 6 мкг/мл при введении внутривенно или внутримышечно дозы 1,5 мг/кг. С белками гентамицин связывается плохо (до 10%). Объемы распределения у взрослых равны 0,26 л/кг, у детей составляют 0,2–0,4 л/кг. В терапевтических концентрациях гентамицин обнаруживается в печени, легких, почках, в плевральной, синовиальной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной и лимфатической жидкостях, в отделяемом ран, моче, грануляциях, гное. В низких концентрациях находится в жировой ткани, костях, мышцах, грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинно-мозговой жидкости, мокроте. У взрослых в норме почти не проходит через гематоэнцефалический барьер, при менингите уровни гентамицина в ликворе повышаются. У новорожденных в спинно-мозговой жидкости достигается более высокое содержание препарата, чем у взрослых. Через плаценту проникает. Не метаболизируется. У взрослых время полувыведения составляет 2–4 часа. В основном выводится почками в неизменном виде, с желчью – в незначительных количествах. У пациентов с нормальной работой почек выводится за первые сутки 70–95%, при этом в моче достигается концентрация больше 100 мкг/мл. У больных со сниженной фильтрацией в клубочках выведение сильно уменьшается. При гемодиализе выводится (каждые 4–6 часов уменьшают концентрацию на 50%). Менее эффективен перитонеальный диализ (за 48–72 часов концентрация снижается на 25%). При повторных использованиях накапливается в организме в основном в проксимальных отделах канальцев почек и в лимфатическом пространстве внутреннего уха. При использовании местно в качестве глазных капель всасывается в незначительных количествах. При наружном использовании почти не абсорбируется, но при нанесении на большие участки поверхности кожи (при ожогах, ранах, грануляциях) всасывается быстро. Гентамицин в виде губки (пластины из коллагеновой губки, которые пропитаны раствором сульфата гентамицина) характеризуется длительным антибактериальным воздействием. При инфекциях мягких и костных тканей (флегмона, остеомиелит, абсцесс и прочие), а также для предотвращения гнойных осложнений при операциях на костях препарат в виде пластины вводят в раны и полости, при этом терапевтические концентрации препарат в зоне имплантации держаться в течение 2 недель, а в крови в течение первых суток. Полное рассасывание из зоны введения происходит через 14–20 дней.

Показания

Для введения парентерально: бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних и верхних дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, эмпиему плевры), инфекции суставов и костей (включая и остеомиелит), осложненные урогенитальные инфекции (включая цистит, пиелонефрит, уретрит, эндометрит, простатит), инфекции мягких тканей и кожи, инфекции центральной нервной системы (включая и менингит), абдоминальные инфекции (пельвиоперитонит, перитонит), сепсис, гонорея, раневая инфекция, отит, ожоговая инфекция.
Для применения гентамицина наружно: бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, которые вызваны чувствительной микрофлорой: поверхностный фолликулит, пиодермия (включая и гангренозную), фурункулез, паронихия, сикоз; инфицированные: дерматиты (включая и себорейный, контактный и экзематозный), раны (включая и вялозаживающие, хирургические), язвы (включая и варикозные), ожоги (в том числе и растениями), укусы насекомых, «вульгарные» угри, кисты и абсцессы кожи; вторичное бактериальное инфицирование при вирусных и грибковых инфекциях кожи.
В виде глазных капель: бактериальные инфекции глаз, которые вызваны чувствительной микрофлорой: блефароконъюнктивит, блефарит, бактериальный дакриоцистит, кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эписклерит, мейбомит (ячмень), склерит, иридоциклит, язва роговицы.

Способ применения гентамицина и дозы

Гентамицин применяется внутривенно, местно, внутримышечно, субконъюнктивально. Дозы должны устанавливаться индивидуально.
Для использования парентерально обычно суточная доза для взрослых с нормальной работой почек при болезнях средней тяжести одинакова при введении внутримышечно и внутривенно - 3 мг/кг/сут, кратность введения - 2–3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях максимальная суточная доза до 5 мг/кг в 3–4 приема. Средняя длительность терапии составляет 7 – 10 дней. Внутривенно вводят в течение 2–3 дней, далее переходят на введение внутримышечно. При инфекциях мочевыводящих путей для детей старше 14 лет и взрослых суточная доза равна 0,8–1,2 мг/кг.

В лечении детей раннего возраста гентамицин применяют только при тяжелых инфекциях по жизненным показаниям. Максимальная суточная доза для всех детей составляет 5 мг/кг.

Пожилым больным и пациентам с нарушением выделительной функции почек, а также при тяжелой ожоговой болезни для выбора режима дозирования необходимо определение уровня гентамицина в плазме. При тяжелых инфекционных болезнях рекомендовано применение меньших разовых доз, но с большей кратностью. Дозу необходимо подбирать так, чтобы максимальная концентрация была не выше 12 мкг/мл (для снижения возможности развития ото-, нефро- и нейротоксичности). При асците, отеках, ожирении дозировки рассчитывают по «сухой» или «идеальной» массе тела. При нарушении работы почек и использовании гемодиализа взрослым после сеанса рекомендуемые дозы составляют 1–1,7 мг/кг (зависит от тяжести инфекции), детям - 2–2,5 мг/кг. Наружно, мазь тонким слоем наносят 3 – 4 раза за сутки на пораженный участок, если необходимо, то накладывают повязку.
Губку для местного использования вводят в гнойные раны после хирургической санации.
Субконъюнктивально , 3 – 4 раза за сутки закапывают по 1–2 капли.
При пропуске очередного приема гентамицина сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Во время терапии необходимо определять содержание гентамицина в сыворотке крови (для профилактики передозировки или, наоборот, назначения низких/неэффективных доз препарата), оно не должно превышать 8 мкг/мл. При использовании парентерально необходимо опасаться мышечной релаксации из-за нарушений нервно-мышечной проводимости. Больным с инфекционно-воспалительными болезнями мочеполовой системы рекомендуется пить большое количество жидкости. Возможность появления нефротоксичности выше у пациентов с нарушенной работой почек, а также при использовании высоких доз или в течение продолжительного периода, поэтому стоит регулярно (1 – 2 раза в неделю, а у больных, которые получают высокие дозы или находятся на лечении больше 10 дней - каждый день) контролировать работу почек. Чтобы избежать нарушений слуха, рекомендовано регулярное (1 – 2 раза в неделю) проведение исследований вестибулярной функции для определения нарушений слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных результатах дозу гентамицина понижают или прекращают терапию). При терапии гентамицином может появиться устойчивость микроорганизмов. При появлении этого необходимо препарат отменить и назначить терапию на основе антибиотикограммы.

Противопоказания к применению гентамицина

Гиперчувствительность (включая и к другим аминогликозидам); для системного использования: тяжелая почечная недостаточность с уремией и азотемией, неврит слухового нерва, азотемия (остаточный азот более 150 мг% в крови), заболевания вестибулярного и слухового аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного использования: паркинсонизм, миастения, ботулизм, дегидратация, период новорожденности, почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенность детей.
Для использования наружно: если нужно использовать на обширных поверхностях кожи - миастения, неврит слухового нерва, ботулизм, паркинсонизм, почечная недостаточность, недоношенные и новорожденные дети, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать только по жизненным показаниям (строго контролируемых и адекватных исследований у человека нет, имеются сведения, что аминогликозиды приводили к появлению глухоты у плода). На время терапии гентамицином стоит отказаться от грудного вскармливания ребенка.

Побочные действия гентамицина

Системные эффекты – нервная система и органы чувств : подергивание мышц, атаксия, парестезия, эпилептические припадки, ощущение онемения, головная боль, нарушение нервно-мышечной передачи, сонливость, ототоксичность - снижение слуха, шум в ушах, лабиринтные и вестибулярные нарушения, включая вертиго, головокружение, необратимую глухоту, психозы у детей;
кровь: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения;
система пищеварения: рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, гипербилирубинемия;
мочеполовая система: нефротоксичность (протеинурия, олигурия, микрогематурия), иногда - почечный тубулярный некроз; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек;
другие: развитие суперинфекции, лихорадка, у детей - гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; реакции в месте введения - флебит и перифлебит (при введении внутривенно), болезненность.
При применении наружно: местные аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, чувство жжения, иногда могут развиться генерализованные аллергические реакции в виде лихорадки, эозинофилии, ангионевротического отека; при абсорбции с больших поверхностей возможно появление системных реакций. Глазные капли: жжение после использования, жгучая боль и покалывание в глазу, затуманивание, аллергические реакции (отечность и гиперемия конъюнктивы, зуд).

Взаимодействие гентамицина с другими веществами

Несовместим с прочими нефро- и ототоксичными препаратами. Цефалоспорины, антибиотики пенициллинового ряда (карбенициллин, ампициллин, бензилпенициллин) взаимно усиливают противомикробные эффекты за счет того, что расширяется спектр активности. Петлевые диуретики повышают нефро - и ототоксичность, миорелаксанты - возможность паралича дыхания. Гентамицин в одном шприце нельзя смешивать с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке гентамицином понижается нервно-мышечная проводимость (возможна остановка дыхания). Лечение: введение внутривенно взрослым антихолинэстеразных препаратов (прозерин), препаратов кальция. До введения прозерина внутривенно вводят атропин 0,5–0,7 мг и ждут учащения пульса, и через 1,5–2 мин вводят внутривенно1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозерина; если эффект недостаточный, то введение прозерина повторить (при появлении брадикардии дополнительно ввести атропин). Детям вводить препараты кальция. В тяжелых случаях – ИВЛ. Гентамицин можно выводить при помощи гемодиализа и перитонеального диализа.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- Раствор для инъекций
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
- Субстанция-порошок
- Раствор для ингаляций

Показания к применению препарата Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Форма выпуска препарата Гентамицин

раствор для инъекций 40 мг/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;

Раствор для инъекций 80 мг/2 мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

Раствор для инъекций 40 мг/мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 50;

Раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

Раствор для инъекций 40 мг/мл; ампула 1 мл коробка (коробочка) 50;

Раствор для инъекций 20000 МЕ/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;

Раствор для инъекций 80 мг/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;

Раствор для инъекций 20 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

Раствор для инъекций 40 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

Раствор для инъекций 60 мг/мл; ампула 2 мл упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;

Раствор для инъекций 40000 МЕ/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;

Раствор для инъекций 80000 МЕ/2 мл; ампула 2 мл коробка (коробочка) 10;

Фармакодинамика препарата Гентамицин

Угнетает синтез белка в клетках микроорганизмов, блокируя 30S субъединицу рибосомальной мембраны. В больших концентрациях нарушает проницаемость цитоплазматической мембраны микробов и проявляет бактерицидные свойства. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. протея, кишечной палочки, сальмонелл и др. Действует на штаммы стафилококков, устойчивые к бета-лактамам.

Использование препарата Гентамицин во время беременности

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению препарата Гентамицин

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, неврит слухового нерва, беременность.

Побочные действия препарата Гентамицин

Олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, снижение слуха, глухота, вестибулярные нарушения, повышение содержания печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; тошнота, рвота, головная боль, сонливость, нарушения нейромышечной проводимости, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка, редко - отек Квинке).

Способ применения и дозы препарата Гентамицин

В/м, в/в (капельно, в течение 1–2 ч; разбавить в 100–200 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы до концентрации 1 мг/мл), субконъюнктивально. Курс - 7–10 дней. Суточная доза - 3 мг/кг (в 2 приема), при тяжелой инфекции - 5 мг/кг (в 3–4 приема); при инфекциях мочевыводящих путей - 120–160 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.

Детям до 2 лет - 6 мг/кг массы тела в 3 приема, недоношенным и новорожденным - 6 мг/кг в сутки (в 2 приема), детям старше 2 лет - 3–5 мг/кг в сутки (в 3 приема).

Субконъюнктивально - 10–20 мг.

Передозировка препаратом Гентамицин

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Взаимодействия препарата Гентамицин с другими препаратами

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты - вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Меры предосторожности при приеме препарата Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Условия хранения препарата Гентамицин

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Гентамицин

Принадлежность препарата Гентамицин к ATX-классификации:

D Дерматотропные препараты

D06 Противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи

D06A Антибиотики для наружного применения

D06AX Прочие антибиотики для наружного применения

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 40 мг гентамицина сульфата в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Трилон Б), вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание РНК и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Str.faecalis liguifaciens, Str.faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика: После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) после в/м введения - 0.5-1.5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина Стах после в/м или в/в введения 1.5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10%). Объем распределения у взрослых -0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг.

Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спино-мозговой жидкости (СМЖ). В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес - 3-3.5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5.5 ч, с массой тела менее 1.5 кг - 11.5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%. менее эффективен - за 48-72 ч выводится 25% дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Парентерально. Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения - 2-3 раза в сутки. В/в капельно, в течение 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем - 50-300 мл; у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация не должна превышать 1 мг/мл = 0.1%).

При тяжелом течении заболеваний суточная доза - 5 мг/кг, кратность - 3-4 раза в сутки; после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120-160 мг в течение 7-10 дней; при гонорее - 240-280 мг однократно.

Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет - 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Стах не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу рассчитывают по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям - 2-2.5 мг/кг.

Особенности применения:

Беременность и период лактации, новорожденные и недоношенные дети. В связи с высоким риском развития ототоксического и нефротоксического действия, препарат может назначаться только по «жизненным» показаниям, при отстутствии альтернативной антибактериальной терапии.

При наличии "жизненных" показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин.

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

Во время лечения аминогликозидами следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата), а также проводить контроль клиренса креатинина (КК), особенно у лиц пожилого возраста.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек.

Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: , повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: , .

Со стороны нервной системы: подергивание мышц, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, у детей - .

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, микрогематурия), в редких случаях -почечный тубулярный .

Со стороны органов чувств: ототоксичность - , вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.

Аллергические реакции: , зуд, лихорадка, отек Квинке, .

Лабораторные показатели: у детей - , .

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. лекарственными средствами (ЛС) (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Снижает эффект антимиастенических ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

"Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).

Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение Т1/2 и снижение клиренса).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), слухового нерва, тяжелая хроническая (ХПН) с азотемией и уремией, беременность.

С осторожностью. , (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Передозировка:

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные лекарственные средства (прозерин), а также препараты кальция (кальция хлорид 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении делают дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима искуственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью (более эффективен) и перитонеального диализа.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 40 мг/мл в ампулах по I мл или 2 мл. 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 10 ампул с инструкцией по применению в коробку. 1 - 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку или 100 контурных ячейковых упаковок и 50 инструкциями по применению в коробку или ящик «для стационара».

Гентамицин – это антибактериальный препарат, в уколах, который применяют при лечении различных инфекционных заболеваний. Но чтобы препарат оказал терапевтический эффект, необходимо перед применением подробно изучить инструкцию, отзывы врачей и пациентов об эффективности лекарства.

Фармакологическое действие

Гентамицин – это антибиотик, фармацевтическая группа аминогликозидов. Антибактериальные действия вещества основаны на блокировании синтеза белка в бактериальных клетках и их гибели. Учитывая действия активного вещества, данный антибиотик применяется в уколах при инфекциях различного происхождения. В аптеке данный антибиотик имеет различные формы: раствор для инъекций (уколы) ампулы по 2 мл, линимент для наружного применения, капли для глаз (декса гентамицин капли).

Когда можно использовать

Как утверждает инструкция, гентамицина сульфат 4 % показания к применению может иметь следующие:

Инфекции мочевыделительной системы.
Инфекционные заболевания наружных кожных покровов, а также ожоги и инфекция мягких тканей.
Септицемия.
Простатит.
Инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей.
Инфекции брюшной полости.
Инфекции, которые возникают на фоне сниженного иммунитета.

Беременности и лактации.
Возрасте детей до 3 лет.
Хронической почечной или печеночной недостаточности.

Инъекции: куда колоть и сколько

Дозировка Гентамицина в уколах и длительность курса применения определяются лечащим врачом. Назначают внутривенные или внутримышечные уколы Гетнамицина сульфат 4 % раствор, который продается в ампулах по 2 мл, № 10. Дозу антибиотиков определяют из расчета веса пациента. Стандартным является соотношение 3 мг препарата на 1 кг веса пациента. В 1 мл раствора для инъекций (уколов) содержится 40 мг активнодействующего вещества, суточная доза для пациента с весом 50 кг составит 150 мг = 4 мл (2 ампулы по 2 мл) 4 % раствора. Рекомендуют колоть по 80 мг 2-3 раза в сутки.

Дозировку применения препарата определяет врач.

Терапия урологических заболеваний

Антибиотик применяют в урологии, особенно при лечении простатита и цистита. Дозировку лекарства при простатите или бактериальном цистите определяют по стандартной схеме, учитывая весовую категорию пациента. В среднем она составляет по 80 мг 2-3 раза в сутки через 6-12 часов. Сложные формы заболевания могут требовать применения большей дозы препарата – до 80 мг на килограмм веса, но перед началом лечения необходимо изучить рецепт и рекомендации врача. Делая укол Гентамицин 4 % раствор, в одном шприце запрещено смешивать несколько препаратов. При простатите и цистите курс применения антибиотиков длится 7-10 дней.

При лечении простатита необходимо сделать несложные анализы на чувствительность флоры к препарату. После курса внутримышечных уколов антибиотика мужчина должен помнить, что только через 4-6 месяцев можно зачать ребенка. При цистите и простатите во время лечения необходимо полностью отказаться от приема алкоголя для предупреждения нефротоксического действия.

Инструкция по применению рекомендует сохранять препарат при температуре не выше 25 С. В руководстве по применению сказано, что срок годности составляет 3 года с даты выпуска. Чтобы инструкция по применению от производителя не потерялась за это время, лучше всего сохранять препарат в оригинальной упаковке, вдали от детей. Мазь и капли сохраняют свои качества на протяжении 3 лет с даты выпуска. Чтобы купить лекарство в аптеке, достаточно взять рецепт с рекомендуемой дозой антибиотика и длительностью курса лечения.

Особые случаи

При лечении детей гентамицина сульфат назначают, если есть жизненные показания, когда польза для малыша превышает риск возникновения побочных эффектов. Для лечения инфекций у детей до года суточная дозировка высчитывается исходя из пропорции 1 мг на 1 кг веса, для детей в возрасте от 3 до 5 лет – доза становится 1,5 мг на 1 кг, для детей старше 6 лет – 3 мг на 1 кг веса. Детям колют лекарство внутримышечно 2 раза в стуки через 12 часов.

Препарат можно употреблять детям.

При кишечной инфекции в очень редких случаях Гентамицин назначают детям. Показания к применению – чувствительность возбудителя только к этому антибиотику. В первые 2-3 дня применение гентамицина при кишечной патологии осуществляют внутривенно, после чего уколы делают внутримышечно в ягодицу (80 мг 2-3 раза в сутки через 6-12 часов).

При затяжном рините врач может рекомендовать детям и взрослым сложные капли в нос. Для их приготовления необходимо предоставить в аптеку рецепт от врача. Гентамицина сульфат 4 % часто включают в рецепт, по которому готовят сложные капли в нос, в качестве бактерицидного компонента. Сложные капли так и называются, потому что действия их компонентов одновременно имеют несколько направлений: противоаллергическое, бактерицидное, сосудосуживающее, противоотечное. Самостоятельно не стоит готовить сложные капли, даже если у вас есть рецепт, в их состав входят несколько компонентов, которые при неправильном смешивании могут иметь неблагоприятные побочные эффекты. Врач напишет рецепт и необходимые ингредиенты для каждого пациента индивидуально, учитывая тяжесть и вид заболевания.

При беременности запрещено применение средства внутрь и наружно, даже если есть показания. Лекарство негативно влияет на слуховой и вестибулярный аппарат плода, потому что проникает через плаценту. Даже сложные капли не рекомендуется применять при беременности для лечения ринита.

Назначение при других инфекциях

В офтальмологии применяют антибактериальные глазные капли Декса Гентамицин по 5 мл во флаконе, оригинальная упаковка зеленого цвета, как на фото. Данная форма антибиотика эффективно зарекомендовала себя при лечении гнойного конъюнктивита, блефарита, дакриоцистита, кератита. Средство капают в слезный мешок по 1-2 капли, отодвинув при этом нижнее веко. Также можно купить глазную мазь 2,5 г, которую закладывают за нижнее веко и равномерно распределяют по всему глазу.

Средство используют в офтальмологии.

Гнойную или бактериальную инфекцию ЛОР-органов (гнойный отит) лечат тоже с помощью этого антибиотика, форма выпуска – ушные капли и раствор для инъекций. При инфекции горла или носоглотки врачи назначают гентамицина сульфат 4 % раствор для ингаляций в нос и горло, применяя его как местный антибактериальный препарат. Особенно актуален этот метод лечения при назначении детям, которые не любят получать уколы. Распылить средство поможет небулайзер. Раствор заливают в корпус небулайзера, делая ингаляции в нос и горло 2-3 раза в сутки через 3-4 часа. Для удобного применения небулайзер идет в комплекте с насадкой в нос, в горло и с маской.

Гентамицин входит в состав комбинированного линимента для лечения дерматологических заболеваний. Показания к использованию – экзема, аллергический дерматит, бактериальные инфекции, нейродермит. В состав данной мази входят бетаметазон, клотримазол, она продается в готовом виде, для ее изготовления не нужен рецепт. При беременности не рекомендуют применять данный линимент. Форма таблеток гентамицина для приема внутрь интересует всех пациентов. Лекарство не выпускается в виде таблеток, в таблетках можно купить другой препарат этой же группы антибиотиков.

Возможные осложнения

При длительном приеме, а также при индивидуальной непереносимости средства или его компонентов лекарство может вызывать побочные эффекты. Если у пациента появились побочные действия лекарства, нужно сообщить о них врачу. Это могут быть:

Тошнота, рвота, диарея.
Протеинурия, азотемия, олигурия.
Нарушение работы вестибулярного аппарата, резкое ухудшение слуха.
Внутримышечные уколы могут осложниться покраснением, болью.

Чем можно заменить

Гентамицин выпускается различными фармацевтическими концернами, лекарственная форма может отличаться. Ниже приведена примерная цена на препарат и его аналоги в аптеках РФ.

Название препарата и производитель	Расфасовка и концентрация
ГЕНТАМИЦИН-ФЕРЕЙН Брынцалов	4 % раствор, ампулы по 2,0, № 10 в упаковке
ГЕНТАМИЦИН-ФЕРЕЙН Меда	Глазные капли, по 5, 0 во флаконе
ГЕНТАМИЦИН АКОС Синтез АКОМП	Глазные капли, 5,0 мл
ГЕНТАМИЦИН АКОС Меда	Мазь глазная, 2,5 мг
Гентамицина сульфат Беларусь	4 % раствор для инъекций по 2,0 в ампуле	30 руб. за упаковку № 10
Гентамицин мазь, Россия	0,1 % мазь, 15 г	22 руб. цена за тюбик
Декса-Гентамицин капли Германия	Глазные капли 5,0 мл	средняя цена 92 руб.

Современная фармация может предложить препараты-аналоги, которые не уступают по эффективности (Амгент, Генцин, Гарамицин, Гентамицин-Тева, Гентамицин-Акос, Септопа). Пациенты часто ищут этот препарат или аналоги в форме таблеток, но, как упоминалось выше, все аналоги гентамицина выпускаются только в виде порошков, растворов, капель и линимента. При острой необходимости можно подобрать другой антибиотик в таблетках, например Неомицин, таблетки по 250мг и таблетки по 500 мг. Таблетированная форма удобна в применении, но эффективность имеет менее выраженную. Несмотря на многолетний опыт и положительные отзывы пациентов и врачей о применении гентамицина сульфат, применять препарат и его аналоги следует только после консультации с лечащим врачом, точно следуя инструкции по применению и врачебным рекомендациям.