"Гликлазид": аналоги, показания, инструкция по применению. Общая информация, состав и форма выпуска

ЛСР-008619/09-281009

Торговое название препарата: Гликлазид MB

Международное непатентованное название:

гликлазид

Лекарственная форма:

таблетки с модифицированным высвобождением

Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: гликлазид - 30 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К 100 LV CR Premium), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, тальк, лактозы моногидрат (таблеттоза 80).

Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается наличие "мраморности".

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

КодАТХ [А10ВВ09]

Фармакологическое действие

Фармакодикамика
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.
Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, снижает уровень глюкозы в крови, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. После 2 лет лечения у большинства пациентов не развивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).
Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают действие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Также усиливает вторую фазу секреции инсулина. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи (снижает постпрандиальную гипергликемию).
Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину (т.е. обладает выраженным экстрапанкреатическим действием). В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности тканей к инсулину, значительно повышается (до + 35%), поскольку гликлазид стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы.
Снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак. Помимо влияния на углеводный обмен, гликлазид улучшает микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Гликлазид обладает антиоксидантнымй свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, увеличивает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.
Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы таблеток Гликлазид MB 30 мг обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация действующего вещества в плазме крови постепенно плавно возрастает, достигает максимума и выходит на плато через.6-12 часов после приема препарата. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме крови представляет собой линейную зависимость от времени. Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95 %.
Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. Выведение почками осуществляется преимущественно в виде метаболитов, менее 1% препарата выводится в неизмененном виде.
Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведения составляет примерно 16 часов (от 12 до 20 часов). У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, к другим производным сульфонилмочевины, к сульфаниламидам;
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; . - тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- прием миконазола;
- врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью - пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были. Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются.
Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин.
Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Кормление грудью
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлений гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ!

Таблетки Гликлазид MB с модифицированным высвобождением 30 мг принимают внутрь 1 раз в день во время завтрака. Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем уровня глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг (1 таблетка) до 90-120 мг (3-4 таблетки). Суточная доза не должна превышать 120 мг (4 таблетки).
Гликлазид MB может заменять таблетки гликлазида с обычным высвобождением (80 мг) в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием (на следующий день).
При замене другого гипогликемического препарата таблетками Гликлазид MB 30 мг не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала завершить приём суточной дозы другого препарата и только на следующий день начать принимать данный препарат.
Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным периодом полувыведения, то необходимо тщательное наблюдение (контроль уровня глюкозы крови) в течение 1-2 нед, чтобы избежать гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.
Таблетки Гликлазид MB можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени таблетки Гликлазид MB противопоказаны.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид MB.

Побочное действие
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, нарушение концентрации внимания, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды); редко -нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха - требует отмены препарата, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллёзная), эритема.
Прочие: нарушение зрения.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.

Передозировка
Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро внутривенно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 5% раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови.
После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Гликлазид усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма фенилбутазона, так и после его отмены.
Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
При одновременном приеме с другими гипогликемическими лекарственными средствами (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами моноаминооксидазы, сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) - усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.
Даназол - диабетогенный эффект. Необходим контроль уровня глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены
ГКС (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приёма ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение) - повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости - перевод пациента на терапию инсулином.

Особые указания
Лечение таблетками Гликлазид MB проводят только в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, особенно в первые дни лечения препаратом.
Таблетки Гликлазид MB могут быть назначены только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов.
При назначении препарата следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
При физическом и эмоциональном перенапряжении, при изменении режима питания необходима коррекция дозы таблеток Гликлазид MB.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов: лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием; больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин могут маскировать клинические проявления гипогликемии. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.
В случае приема этанола (алкоголя) возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулинотерапии. Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной, при которой лекарственное средство уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта).
На фоне терапии таблетками Гликлазид MB больному необходимо отказаться от употребления алкоголя и/или содержащих этанол препаратов и пищевых продуктов.
Во время лечения таблетками Гликлазид MB у пациента необходимо регулярно определять уровни глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови, содержание глюкозы в моче.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 10, 20 таблеток в банках полимерных.
Каждую банку, 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

Срок годности
3 года.
Препарат не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель / организация, принимающая претензии:
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"). 640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Гликлазид МНН

Международное название: Гликлазид

Лекарственная форма: таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением, таблетки с модифицированным высвобождением

Химическое название:

N - [[(гексагидроциклопента[с] пиррол - 2(1Н) - ил) амино] карбонил] - 4 - метил бензолсульфонамид

Фармакологическое действие:

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов - мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. После перорального приема 80 мг TCmax - 4 ч, Cmax - 2.2-8 мкг/мл, в дозе 40 мг - 2-3 ч и 2-3 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 85-97%, объем распределения - 0.35 л/кг. Css в крови достигается через 2 сут. T1/2 - 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, - 2-3% от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками - 70% в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде; с каловыми массами - 12% в виде метаболитов. Таблетки с модифицированным высвобождением - концентрация в плазме плавно возрастает, выходя на плато через 6-12 ч после приема. Всасываемость и биодоступность - высокие, прием пищи не влияет на степень абсорбции. T1/2 - 16 ч. У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не отмечается.

Показания:

Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Алкоголизм, пожилой возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160-320 мг (за 2 приема - утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

Побочные эффекты:

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита - выраженность снижается при приеме во время еды; редко - нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз). Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь. Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочекПередозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома. Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания - в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга - маннитол и дексаметазон.

Особые указания:

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены. Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

| Gliclazidum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp: Tab. Gliclazidi 0,08
D.t.d: №60 in tab.
S: По 1 таблетке 2 раза в день во время еды.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат группы производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина?-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к глюкозе. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, повышает фибринолитическую активность и улучшает микроциркуляцию. Нормализует проницаемость сосудов и проявляет антиоксидантные свойства. Понижает концентрацию общего холестерина и триглицеридов в крови.

Способ применения

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Терапевтические дозы составляют 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале лечения препарат назначают по 40-160 мг утром перед едой, затем дозу можно увеличивать до 320 мг. В зависимости от тяжести заболевания доза препарата может составлять от 1 до 4 таблеток в сутки. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

Показания

Сахарный диабет 2 типа.

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
- кетоацидоз;
- лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- диабетическая прекома и кома;
- выраженные нарушения или тяжелая недостаточность функции почек;
- выраженные нарушения или тяжелая недостаточность функции печени;
- гипо- и гипертиреоз;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
- Со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений; очень редко – тошнота, рвота, боли в животе, запор или диарея.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения (обычно обратимого характера), анемия.
- Со стороны ЦНС: слабость, головная боль, головокружение.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница (в легкой и обратимой форме).

Форма выпуска

Таб. 80 мг: 60 или 120 шт.
Таблетки белого цвета, круглой, плоскоцилиндрической формы, с фасками и крестообразной риской на одной стороне.
1 таб.
гликлазид 80 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, натрия крахмала гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
120 шт. - банки пластиковые.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Инструкция по применению

Гликлазид инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.

Состав

Каждая таблетка содержит Активное вещество: гликлазид -60,0 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный -1,0 мг; магния стеарат -1,0 мг

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфон и л мочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина (3-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции (3-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилиро-ванного гемоглобина (НЬА1с) < 6.5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного ти азол и дин диона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значение НЬА1с 7,3%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососуд истых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии - на 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9%, макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%. Преимущества интенсивного гликемического контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Объем распределения - около 30 л.

Прием препарата Гликлазид МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Выведение осуществляется, в основном, почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация - время» является линейной. Особые популяции

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Побочные действия

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотранс-фераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холе-статической желтухи необходимо прекратить терапию.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней.

Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с

Пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

Недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

Дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

Почечная недостаточность;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Передозировка препарата Гликлазид МВ;

Некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);

Одновременный прием некоторых лекарственных средств. Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Печеночная/почечная недостаточность У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/ или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови. Недостаточный гликемический контроль Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.

Контроль лабораторных показателей

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гли-козилированного гемоглобина. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.

Показания

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососуди-стых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2типа путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;

Сахарный диабет 1 типа;

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

Прием миконазола;

Беременность и период лактации;

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопи-туитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.

Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

1)Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):

Противопоказанные сочетания

Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотен-зинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2)Препараты, ослабляющие действие гликлазида:

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей.

Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены. Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): (32-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Сочетания, которые должны быть приняты во внимание Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Цены на Гликлазид в других городах

Купить Гликлазид , Гликлазид в Санкт-Петербурге , Гликлазид в Новосибирске , Гликлазид в Екатеринбурге , Гликлазид в Нижнем Новгороде , Гликлазид в Казани , Гликлазид в Челябинске ,
Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (НЬА1с).

При замене препаратом Гликлазид МВ другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид МВ. Подбор дозы

Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая суточная доза составляет от 1 до 3-4 таблеток, и не должна превышать 120 мг.

Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкоз ид азы или инсулином.

Пациенты с риском развития гипогликемии У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата Гликлазид МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня НЬА1с. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиа-золидиндиона или инсулин.

Передозировка

Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.

Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо прово

К классу производных сульфонилмочевины второго поколения относится множество действенных средств. Среди них хорошей репутацией пользуется «Гликлазид», если строго следовать назначению эндокринолога и инструкции по применению.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета. В состав входят:

  • гликлазид (30, 60 или 80 мг) - действующее вещество;
  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • аэросил;
  • стеарат кальция;
  • тальк;
  • моногидрат лактозы.

Две формы выпуска:

  • банки по 10 или 20 таблеток;
  • контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток, в пачке 1, 2, 3 или 6 блистеров).
  • «Гликлазид» с продолжительным действием выпускается по 15 или 30 штук в упаковке.

МНН, производители

Международное название — гликлазид.

Производят две компании:

  • «Фармстандарт», Россия. Выпускают в основном таблетки продолжительного действия.
  • «Озон», Россия.

Стоимость

Зависит от производителя, но в среднем за 30 таблеток по 60 мг — 170 рублей, за 60 таблеток по 30 мг — около 130 рублей.

Фармакологическое действие

«Гликлазид» — средство для снижения уровня глюкозы в крови, относится к производным сульфонилмочевины второго поколения. При его употреблении происходит секреция инсулина в поджелудочной железе, снижается показатель сахара, усиливается чувствительность тканевых клеток к инсулину, сокращается время от начала приема пищи до выделения инсулина. Кроме того, повышается эффективность секреции инсулина во второй фазе и снижается риск гипогликемии после еды.

Дополнительно происходит снижение выработки глюкозы в печени, поэтому улучшаются результаты анализов глюкозы натощак. Снижается риск тромбоза. Препарат обладает свойствами антиоксиданта, что также важно для диабетиков.

Фармакокинетика

Однократный прием лекарственного средства сохраняет адекватную концентрацию вещества в крови в течение суток. Всасывается через ЖКТ, независимо от приема пищи. Максимальная концентрация фиксируется спустя 4-6 часов после начала действия. Метаболизация происходит в клетках печени. Препарат выводится почками (через 8 часов при приеме обычного «Гликлазида» и 16 часов - пролонгированного).

Показания

  • сахарный диабет второго типа при недостаточности диеты и физических упражнений;
  • профилактика осложнений при инсулиннезависимом диабете.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • сахарный диабет первого типа;
  • кетоацидоз;
  • лейкопения;
  • кома в анамнезе;
  • нарушения функционирования печени и почек, недостаточность;
  • непереносимость лактозы, мальабсорбция;
  • непроходимость кишечника;
  • травмы и острые состояния;
  • гипер- и гипотиреоз;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст;
  • прием некоторых средств (даназол, фенилбутазон, миконазол).

Инструкция по применению (дозировка)

Минимальная доза — 30 мг единовременно, чаще принимают во время завтрака. Затем количество препарата корректируют по результатам анализов. Максимально разрешенная доза — 120 мг. Препарат пролонгированного действия способен заменить «Гликлазид» с обычным высвобождением.

Побочные действия

  • Тошнота, рвота.
  • Гепатит и желтуха.
  • Запоры.
  • Анемия, иные нарушения кроветворения.
  • Аллергические реакции.
  • Нарушения зрения.
  • Эритропения или агранулоцитоз.
  • Панцитопения.
  • Печеночная недостаточность.

Передозировка

При превышении назначенной дозы может развиться гипогликемия, которая проявляется следующими симптомами:

  • утомляемость, слабость;
  • головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • учащенное сердцебиение;
  • судороги;
  • нарушения сознания вплоть до его потери и комы.

Легкая форма снимается приемом пищи, обогащенной углеводами. Средняя и тяжелая — введением раствора декстрозы или глюкагона, приемом высокоуглеводной пищи и обращением к врачу за корректировкой дозы. Промывание желудка и диализ в этих случаях не имеют должной эффективности.

Лекарственное взаимодействие

Можно использовать в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы, инсулином.

Эффект «Гликлазида» могут только усилить такие вещества, как:

  • ингибиторы АПФ и МАО;
  • анаболические стероиды;
  • бета-блокаторы;
  • флуоксетин;
  • циметидин;
  • салицилаты;
  • миконазол;
  • флуконазол;
  • теофиллин;
  • пентоксифиллин;
  • тетрациклины.

Ослабляется воздействие при одновременном употреблении:

  • барбитуратов;
  • глюкокортикоидов;
  • симпатомиметиков;
  • салуретиков;
  • контрацептивов или эстрогенов;
  • рифампицина.

Сам «Гликлазид» воздействует на эффект антикоагулянтов. Рекомендуется постоянное отслеживание состояния при совместном приеме с другими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Препарат несовместим с этанолом — может развиться дисульфирамоподобный синдром, по признакам похожий на отравление. В целом диабетикам не рекомендуется употреблять алкоголь ввиду его негативного воздействия на организм и повышение риска гипогликемии.

Особые указания

Способен вызывать привыкание — примерно через 2 года может потребоваться переход на инсулин.

При курсе лечения обязательно соблюдение диеты, режим питания без пропусков.

Существует опасность развития гипогликемии, поэтому важно следить за самочувствием. Особенно это важно в ситуациях стресса, после нагрузок, в комбинированной терапии, в ослабленном физическом состоянии и в пожилом возрасте.

Следует отказаться от вождения автотранспорта из-за возможного падения уровня глюкозы.

ВАЖНО! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Беременность и лактация

Нет данных об использовании «Гликлазида» во время вынашивания ребенка и кормления грудью. Во избежание развития нарушений у плода запрещен прием этого средства. Беременным чаще назначают инсулиновую терапию, так как при ней значительно ниже риск гипогликемии. При наступлении беременности больную диабетом всегда переводят с пероральных препаратов на инсулин.

Применение в детском и пожилом возрасте

Не используется для лечения детей младше 18 лет, поскольку нет данных клинических испытаний.

Следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, так как они особенно чувствительны к компонентам средства, выше риск гипогликемии.

Условия и сроки хранения

Рекомендуется держать лекарство в сухом месте, вдали от прямых солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения не выше 25°C. Срок годности 3 года, после его истечения таблетки утилизируются.

Сравнение с аналогами

У лекарства имеется несколько аналогов, которые тоже полезно будет рассмотреть.

Наименование, активное вещество Производитель Плюсы и минусы Цена, руб.
« », гликлазид. «Сервье», Франция. Плюсы: не возникает резистентности к препарату, является полным аналогом «Гликлазида».

Минусы: дороже.

 От 250; за лекарство пролонгированного эффекта — около 320.
« », метформина гидрохлорид. «Гедеон Рихтер», Венгрия; «Тева», Израиль; «Канонфарма», Россия; «Озон», Россия. Плюсы: высокая эффективность, доступность.

Минусы: много побочных явлений, запрещен детям и беременным женщинам.

 От 250.
«Глимепирид», глимепирид. «Фармстандарт»,Россия. Плюсы: эффективное средство.

Минусы: дорогой.

 340 (30 таб.)
«Глидиаб», гликлазид «Акрихин», Россия. Плюсы: дешевый и доступный.

Минусы: нельзя применять в лечении детей.

 140 (60 таб.)
« », глибенкламид. «Озон», Россия. Плюсы: дешевое и доступное средство, эффективное по свойствам.

Минусы: много противопоказаний и побочных явлений.

 от 100 (120 таб.)

Любое изменение в лечении, смена препарата производится только по указанию специалиста Запрещено заниматься самолечением!