Инструкция по применению гепарин. Как и для чего применяется Гепарин в уколах

Гепарин – полисахарид естественного происхождения с высоким молекулярным весом, около 16 000 Дальтон.

Комментарий эксперта: в настоящее время Гепарин не выпускается в форме таблеток, еще во время СССР делали пробные партии, но из-за низкой эффективности отказались.

Сильченко Е.Н. к.м.н.

Действие препарата

Вещество Гепарин (лат. heparin) имеет естественное происхождение, и вырабатывается клетками-базофилами. Самая большая концентрация Гепарина содержится в легких и печени, в меньшем количестве он представлен в тканях поперечно-полосатой мускулатуры, миокарда и селезенки. Высвобождается непосредственно в кровь и совместно с фибринолизином оказывает прямое противосвертывающее действие, разрушает тромбы и обладает способностью понижать холестерин.

Как средство для снижения липидов крови Гепарин не применяется из-за высокого риска развития кровотечений. Также данное химическое соединение оказывает подавляющий иммунитет эффект и благотворно влияет на самочувствие пациентов с аутоиммунными заболеваниями. Вещество очень быстро разрушается тканями организма.

Рецептура применения

Искусственно синтезированный Гепарин выпускается в виде соединения гепарина с натриевой солью (в 1 ампуле 5000 МЕ/мл), в виде мазей и гелей для наружного применения, и не продается в таблетках и капсулах. Начальная доза препарата в ампулах – 5000 МЕ, вводится внутривенно с последующим переходом на подкожный или внутримышечный тип инъекций. Дозировки определяют исходя от поставленного диагноза, способа введения, переносимости препарата и т. д. Накожные формы втирают тонким слоем в пораженное место каждые восемь часов в течение недели.

Показания:

Жидкая форма Гепарина показана в качестве:

  • предотвращение и терапия тромботических осложнений (ТЭЛА, сосудов почек, глубоких вен нижних конечностей, коронарных сосудов);
  • ведение пациентов в послеоперационный период, имеющих в анамнезе тромбоэмболии;
  • острая форма миокардита;
  • трепетание и мерцание предсердий, желудочков;
  • пороки сердца с периферической артериальной эмболией;
  • нестабильная стенокардия, предынфарктное состояние (острый коронарный синдром без подъема ST);
  • трансмуральный ИМ;
  • синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания;
  • гемолитико уремический синдром;
  • аутоиммунный нефрит;
  • бактериальный эндокардит;
  • профилактика свертывания крови при гемодиализе и переливании крови (промывание венозных катетеров, «гепариновый» замок).

Гепарин для наружного применения назначается при:

  • синяках, травмах и ушибах с развитием отечности прилежащих тканей;
  • флебитах и тромбофлебитах конечностей;
  • лимфангитах;
  • тромбозе геморроидальных узлов.

Противопоказания


Ограничения в использовании Гепарина связаны с применением его в той или иной форме выпуска.

Запрет на использование препарата в виде инъекций накладывается при следующих состояниях:

Гели и мази нельзя использовать при язвах и некротических поражениях кожи, ранах, а также их не мажут на слизистые оболочки. При повышенной чувствительности к компонентам мазевой или гелевой разновидностей Гепарина и также не применяют.

Побочные реакции:

  • При длительном использовании в больших дозах возможно развитие из слизистых и открытых ран кожи, внутренние кровотечения.
  • Аллергические проявления в разных вариациях: ринит и слезотечение, бронхоспазм, крапивница.
  • Изменения со стороны крови (тромбоцитопения).
  • Общая слабость, вертиго, головные боли.

При наружном применении также возможны аллергические реакции, покраснение кожи в зоне нанесения геля (мази).

У некоторых людей (обычно это категория пациентов с общим соматическим неблагополучием, беременные и кормящие женщины) введение стандартных доз гепарина вызывает патологическую реакцию на препарат – гепаринорезистентность. Такое состояние очень опасно в связи с трудностью диагностики, когда повышается риск развития фатальных кровотечений.

Применение при беременности, лактации, в детском и пожилом возрасте


Инъекционный Гепарин (без бензилового спирта) не противопоказан в период беременности в небольших дозах и при краткосрочном применении. Однако в ряде случаев его использование может стать причиной возникновения самопроизвольных абортов и досрочных родов. Длительный прием гепарина приводит к остеопорозу. В грудное молоко лекарство не проникает.

При беременности и грудном вскармливании наружная форма также разрешена, но под наблюдением врача.

Детям до трех лет лекарственное средство назначается с большой осторожностью из-за опасности отравления бензиловым спиртом, пациенты после шестидесяти лет также входят в группу риска по развитию осложнений.

Передозировка

Передозировка гепарином в форме раствора опасна вероятностью возникновения кровотечений. Специфическим антидотом Гепарина является протамина сульфат, вводить его следует очень медленно, учитывая также быстрый распад антикоагулянта в крови. Антипод средства обладает большим количеством побочных реакций и требует точности дозировок и опыта со стороны специалиста, который оказывает врачебную помощь.

Аналоги средства

Аналоги высокомолекулярного Гепарина в форме раствора производятся на заводах России, Белоруссии, Германии, фасуются в упаковки по 5 или 10 ампул (диапазон цен от 400 до 1200 рублей). Другими аналогами препарата являются низкомолекулярные гепарины, которые, в отличие от нефракционированного, замедляют свертывание на более высоком уровне и поэтому способны предотвращать тромбообразование. Их действие избирательно, продолжительно и предсказуемо, что облегчает проведение терапии у «сложных» пациентов. К таким заменителям Гепарина относят Клексан, Фраксипарин, Вэссел Дуэ Ф, Анфибру, Фрагмин и другие.

Аналогов гепариновых мазей много: Гепарин-Акрихин 1000, Лавентум, Лиотон 1000, Тромблесс и т. д. Самая дешевая гепариновая мазь производится в России, стоит 70 рублей.

Из всех представленных Гепаринов только мазевые и кремовые формы являются относительно безопасными и могут покупаться при отсутствии рецепта на них. Гепарин в уколах назначает только врач.

Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

  • тромбоз глубоких вен;
  • стенокардия;
  • тромбоз коронарных артерий;
  • аритмия;
  • плохое движение крови в почках;
  • некоторые типы пороков сердца;
  • волчаночный нефрит;
  • гломерулонефрит;
  • бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Способ применения Гепарина

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.

«Гепарин» относят к медикаментам из группы антикоагулянтов. Препарат выпускается сразу в нескольких вариациях: в виде раствора для уколов, внутримышечного и внутривенного вливания, геля и мази. В состав препарата входит гепарин натрия. Про «Гепарин» инструкция по применению указывает, что используется он при тех недугах, которые ведут к тяжелому состоянию пациента. Кому показано лекарство и насколько быстро оно помогает?

Действие «Гепарина» направлено на торможение образование фибрина. Этот компонент относится к высокомолекулярным белкам, он располагается в плазме кровяной жидкости. Его образование происходит во время свертывания крови, и относится он к структурной составляющей тромба.

Применение «Гепарина» дает возможность повысить сопротивляемость мозговых сосудов, увеличить почечный кровоток, активизировать фермент в виде липопротеинлипазы, понизить продуцирование гиалуронидазы и оказать гиполипидемическое воздействие.

Ко всему прочему, медикамент ведет к подавлению повышенного синтезирования в коре надпочечников гормона альдостерона. Препарат способен понижать интенсивность сурфактанта в легких, усилить активность паратгормона и связать адреналин.

Благодаря использованию «Гепарина» уменьшаются частотность возникновения инфарктов и вероятность развития смертельного исхода. Если пациент страдает заболеванием сердечной мышцы, то данный медикамент позволит понизить риск возникновения тромбоза в коронарных артериях.

Воздействие после вливания «Гепарина» наблюдается буквально за считанные минуты. Исследования показали, что при внутривенном введении препарат достигает частичной концентрации уже через пятнадцать минут. При внутримышечном – действие наступает через тридцать – шестьдесят минут.

Показания к использованию

«Гепарин» имеет довольно широкое применение. К основным показаниям принято относить заболевания в виде:

  • тромбоэмболии легочной артерии;
  • тромбоза глубоких вен;
  • тромбофлебитов и тромбозов коронарных вен;
  • тромбоза почечных вен;
  • миокардита в острой форме;
  • стенокардии нестабильного характера;
  • аритмии мерцательного типа;
  • митрального сердечного порока;
  • ДВС-синдрома;
  • гемолитикоуремического синдрома;
  • глоумерулонефрита;
  • эндокардита бактериального характера;
  • волчаночного нефрита.

Также «Гепарин» используется в качестве профилактических мероприятий во время осуществления оперативных вмешательств, куда относят применение экстракорпоральных способов кровообращения, при митральном сердечном пороке, гемодиализе и диурезе форсированного характера. Такой процесс позволяет предотвратить сильную потерю крови у пациента.

Нередко «Гепарин» используют для промывания венозных катетеров и изготовления образцов крови, которые плохо поддаются свертываемости.

Ограничения к использованию

Как и любой медикамент, «Гепарин» имеет противопоказания, которые напрямую зависят от формы лекарства.

Препарат в виде раствора противопоказан при:

  • наличии гепарин-индуцированной тромбоцитопении;
  • беременности и грудном вскармливании;
  • сильных кровотечениях, когда риск от использования средства во много раз превышает пользу.

К относительным ограничениям принято относить:

  • черепно-мозговое травмирование, инсульт геморрагического типа;
  • образования злокачественного характера;
  • аневризму сосудистой системы в головном мозге, инфекционный эндокардит в острой или подострой форме, гипертензию тяжелейшего характера, отслаивание аорты;
  • диатез геморрагического типа, лейкоз и гемофилию;
  • наличие язв в пищеварительной системе, варикозную расширенность вен в пищеводе, длительное применение дренажей на желчном пузыре;
  • геморрой;
  • нехватку синтезирования антитромбина врожденного характера.

Также в медицине выделяют и другие патологические процессы, при которых препарат стоит принимать с особой осторожностью. Сюда относят почечную нехватку хронического характера, тяжелейшие болезни печени с нарушенностью белково-синтетического функционирования, васкулит, ретинопатию диабетического типа, проведение оперативных вмешательств на спинной и головной мозг, менструальный и послеродовой этапы у женщин.

Под строгим наблюдением специалистов раствор для уколов можно применять детям младше трех лет и людям пожилого возраста.

Также препарат продается в виде мази и геля. Эти формы имеют несколько ограничений:

  • заболевания, которые характеризуются нарушенностью процессов свертываемости крови;
  • наличие сильных кровотечений, инсульт геморрагического характера, гипертензия злокачественного характера, эндокардит бактериальной формы;
  • поражение язвами пищеварительной системы, наличие образований злокачественного характера в печени, цирроз печени и шоковое состояние;
  • восстановительный этап после операции на область печени и желчного пузыря, предстательной железы и спинного мозга;
  • недавняя родовая деятельность, менструальный этап.

При наличии язвенно-некротического процесса препарат в виде мази и геля не советуют мазать на слизистые оболочки и открытые раны.

Разрешается применение медикамента на этапе вынашивания и кормления грудью, но под строгим наблюдением доктора.

Применение медикамента

Лекарство вводят внутривенно, при помощи капельницы или используют однократно для быстрого вливания. Первичная дозировка при выполнении инъекции может доходить до пяти тысяч единиц. В качестве дальнейшего поддержания препарат вводится в дозе от одной до двух тысяч единиц.

При влитии медикамента при помощи капельницы «Гепарин» сначала разводят в изотоническом растворе хлорида натрия, после чего тщательно взбалтывают.

Если пациенту назначены постоянные внутривенные инъекции, то вводить препарат следует через каждые четыре – шесть часов.

Подкожные инъекции чаще всего относятся к профилактическим мероприятиям, поэтому могут ставиться через каждые восемь – десять часов по восемь – десять тысяч единиц.

Постановка укола внутримышечного характера применяется в практике крайне редко, так как такой процесс зачастую ведет к формированию гематом. При подкожном вливании раствор вводят в область живота. В редких ситуациях медикамент можно вкалывать в верхнюю плечевую часть или бедро.

Дозы для каждого пациента определяются в индивидуальном порядке исходя из показаний, противопоказаний, тяжести болезни и возраста.

Побочная симптоматика

При введении «Гепарина» могут наблюдаться как однократные, так и постоянные побочные действия. К ним можно отнести развитие болей в голове, головокружение, понижение аппетита, тошноту, рвоту и понос. Нередко наблюдаются возникновение медикаментозной лихорадки, гиперемии кожного покрова, бронхоспазм, ринит или проявление высыпаний.

Примерно у шести процентов больных встречается тромбоцитопения. Вылечить ее достаточно трудно. Может привести к тяжелому состоянию, которое проявляется в виде гангрены, некроза кожного покрова, инсульта.

При долгом использовании действующее вещество ведет к развитию кальцификации мягких тканевых структур, остеопорозу, спонтанному перелому костных тканей, гипоальдостеронизму, увеличению интенсивности печеночных трансаминаз, облысению.

Нередко препарат вызывает возникновение местной побочной симптоматики в месте укола в виде болевого чувства, покраснения кожного покрова, кровоточивости, появления язвочек и раздраженности, гематом.

Чтобы избежать этих симптомов, необходимо пройти тщательное обследование, изучить все противопоказания и регулярно контролировать состав крови.


Аналоги «Гепарина»

Если по каким-то причинам не подошел «Гепарин», аналог назначается после консультации доктора. Специалист проведет оценку состояния здоровья пациента и выпишет более безопасный или эффективный препарат.

В практике выделяют несколько аналогов.

  1. «Виатромб». Медикамент, который выпускается в виде спрея. В состав входит гепарин натрия. Однако лекарство имеет меньше ограничений и редко вызывает побочные реакции. К его главным свойствам относятся: распыление средства непосредственно над кожным покровом, использование на этапе вынашивания и кормления грудью. Оно является абсолютно безопасным для будущего плода и младенца, так как вещество не проникает в молоко и не проходит через плацентарный барьер.
    К основным показаниям относят тромбофлебит поверхностных вен, варикозное расширение вен, гематомы и отечность, травмирование.
    В качестве побочной симптоматики выступают покраснения кожного покрова, высыпания, зуд и жжение.
  2. «Тромбофоб». Препарат, который выпускается в виде геля и мази. Его действие направлено на улучшение микроциркулирования крови в области кожных швов и на активизирование тканевого обмена.
    В состав медикамента входит гепатрин натрия. Лекарственное средство разрешено к использованию во время беременности и кормления грудью. Единственным ограничением выступает повышенная восприимчивость к компонентам препарата.

В практике существуют и другие аналоги. Их называют непрямыми антикоагулянтами. Самым популярным из них считается «Варфарин».

Медикамент выпускается в виде таблеток, в его состав входит другое действующее вещество в виде варфарина натрия.

К основным показаниям относят:

  • эмболию легочной артерии, венозный тромбоз острого характера;
  • повторную эмболию легочной артерии;
  • повторный инфаркт миокарда;
  • венозный тромбоз, который возник в послеоперационном периоде.

Также средство применяется в качестве профилактических целей при заболеваниях сердечной мышцы.

Имеет множество ограничений в виде:

  • периода вынашивания и кормления грудью;
  • алкогольной зависимости;
  • психозов и проблем с нервной системой;
  • тяжелых болезней почек и печени;
  • проведения операционного вмешательства на зрительный орган;
  • детского возраста младше восемнадцати лет.

«Варфарин» назначается после детального обследования, если пациент действительно нуждается в этом препарате.

Принимать таблетки следует несколько раз в день, при этом дозировка может колебаться от двух до десяти миллиграмм.

В нынешнее время существуют аналоги современного типа. Они считаются более безопасными и не менее эффективными. Их используют в качестве предотвращения осложнений.

Одним из них является «Ривароксабан». Выпускается он в виде таблеток. Длительность лечебного курса в среднем составляет три – четыре недели. После этого в качестве профилактических мер медикамент назначают употреблять в течение года по двадцать миллиграмм в сутки.

Самым простым и дешевым аналогом является «Гепарина натриевая соль». Производится в нескольких формах в виде геля, мази, раствора для инъекций.

Медикамент не рекомендуется мазать на открытые раневые поверхности, слизистые оболочки и при гнойном поражении кожного покрова. Также средство нельзя одновременно использовать с нестероидными противовоспалительными препаратами, «Тетрациклином» и антигистаминными медикаментами.

«Гепарин» является неплохим медикаментозным средством. Он довольно часто применяется в медицинской практике, но имеет множество ограничений и побочных реакций. Перед назначением лекарства пациенту нужно пройти тщательное обследование, а доктору досконально изучить историю болезни, чтобы избежать неблагоприятных последствий.

Гепарин представляет собой натуральный полисахарид, имеющий высокий молекулярный вес, равный 16 000 Дальтон. Препарат используется в медицине в качестве коагулянта, снижающего риск тромбообразования и свертывания крови.

Гепарин совместно с фибринолизином способен при комплексном воздействии оказывать прямое противосвертывающее действие. Комплексное воздействие способствует разрушению сформированных тромбов и понижению содержания холестерина в организме.

Соединение осуществляет блокирование процессов синтеза тромбина, что понижает степень агрегации тромбоцитов.

Фармакологические свойства Гепарина

Экзогенный гепарин является идентичным тому, который вырабатывается самостоятельно организмом. Под влиянием Гепарина происходит усиление процессов синтеза антилипидного фермента и трансформация тромбина в антитромбин.

Действие препарата при внутривенном введении начинается через 5 минут после проведения инъекции, а при внутримышечном введении действие начинается через 15-20 минут.

Медленный захват гепарина происходит только при осуществлении подкожной инъекции. Действие соединения сохраняется на протяжении 5 часов после введения.

Для продления времени действия препарата используется введение гепарина натрия или кальция. Применение этих соединений позволяет при подкожном введении продлить срок угнетающего воздействия на протяжении 8 часов.

Применение Гепарина в качестве противолипидного средства является нецелесообразным вследствие того, что возможно развитие кровотечений. Применение препарата оказывает подавляющий эффект на работу иммунной системы, что благоприятно влияет на состояние здоровья больных, страдающих аутоиммунными патологиями. При проникновении в ткани организма соединение очень быстро разрушается.

Медпрепарат используют для профилактики и устранения осложнений в виде тромбов и эмболий. Помимо этого, лекарство нашло применение в качестве профилактического средства для предупреждения развития процессов тромбообразования при проведении операционного вмешательства на сердечно-сосудистой системе.

Цена на средство зависит от многих факторов, но является достаточно демократичной, а наличие положительных отзывов говорит о высокой эффективности лекарства.

Состав препарата и аналоги

В настоящий момент Гепарин выпускается в нескольких лекарственных формах.

В советские времена осуществлялись попытки выпуска Гепарина в таблетках, инструкция по применению этой формы лекарства также была разработана, но вследствие сниженной эффективности выпуск такой формы лекарства был прекращен.

Основной формой производства Гепарина является раствор для внутривенного или подкожного введения.

Препарат реализуется в больших ампулах по 5 мл и маленьких содержащих по 1 мл раствора. Маленькие ампулы производятся за рубежом.

Упаковка медикамента может содержать в своем составе 10 и 50 ампул, не так давно начат выпуск препарата в упаковках, содержащих 100 ампул.

Помимо раствора для инъекций лекарство производится в форме:

  • мази;
  • геля.

В составе мази и геля основной действующий компонент — это гепарин натрия.

Дополнительными компонентами в составе лекарственного средства являются:

  1. Хлорид натрия.
  2. Бензиловый спирт.
  3. Очищенная вода для инъекций.
  4. Бензокаин.
  5. Бензилникотинат.

Хранить гепарин требуется в месте недоступном для детей и защищенном от прямого солнечного света. Температура в месте хранения раствора и геля должна не превышать 25 градусов.

Срок годности медицинского препарата в форме мази и раствора составляет 3 года, при хранении геля срок годности не превышает двух лет.

Стоимость медикамента на территории России зависит от региона продажи формы препарата и дозировки. Цена упаковки Гепарина может колебаться от 40 до 1510 рублей.

Существует целый спектр препаратов обладающих аналогичными фармакологическими свойствами.

Аналогами медикамента являются следующие медсредства:

  • Виатромб;
  • Лавенум;
  • Лиотон 1000;
  • Тромблесс;
  • Тромбогель;
  • Тромбофоб.

В качестве заменителя может использоваться лекарство для перорального применения под торговым наименованием Флебодиа.

Показания и противопоказания к применению

Средство назначают при необходимости проведения лабораторных исследований, чтобы предупредить свертываемость крови. У медпрепарата имеется большое количество положительных отзывов, говорящих об эффективности применения средства.

Большинство имеющихся отзывов от пациентов, применявших Гепарин при лечении осложнений варикоза, положительные.

Препарат применяют в качестве основного или вспомогательного средства в случае тромбообразования, или рисков его возникновения при развитии варикозного расширения вен.

Также целесообразно принимать его в профилактических целях.

  1. Инфаркта миокарда в острой форме.
  2. Эндокардита инфекционной формы.
  3. Тромбообразования в результате развития застойных явлений в венах при варикозе.
  4. Ишемической болезни сердца.
  5. Гломерулонефрита и нефрита, спровоцированного волчанкой.
  6. Сердечного порока.

Кроме этого у препарата есть противопоказания. Все они связаны с применением той или иной формы выпуска лекарства.

Стоит помнить, что перед применением нужно проконсультироваться со специалистом.

Применять лекарство Гепарин в виде инъекции нельзя, если есть:

  • патологические состояния, связаные с нарушением свертываемости крови;
  • язвы в пищеварительном тракте;
  • воспалительный процесс во внутренней оболочке сердца;
  • нарушение функционирования почек, или печени;
  • патологии крови;
  • аневризма сосудов головного мозга;
  • реабилитационный период после операции головного мозга или позвоночника;
  • туберкулез в активной фазе;
  • поражение сетчатки при диабете.

Эти случаи предусматривают отказ от приема лекарственного средства.

Инструкция по применению препарата

В инструкции по применению четко указано сколько нужно использовать препарат, и в какой дозировке.

В качестве профилактической меры против возникновения тромбов при варикозе следует осуществлять введение препарата подкожно по 5 тыс. МЕ в сутки. Первая доза вводится внутривенно, а в дальнейшем введение раствора проводится подкожно. Интервал между введениями составляет 8-12 часов. Обычно зоной проведения инъекций является передне-латеральная стенка живота.

Введение иглы осуществляется достаточно глубоко в подкожную складку, которую нужно придерживать до полного введения лекарства.

При осуществлении инъекций требуется постоянно изменять место проведения инъекции, чтобы предупредить формирование гематом.

Инструкция по применению четко регламентирует дозировку, но, невзирая на это, использование медикамента должно осуществляться под строгим контролем лечащего врача. Схема лечения определяется с учетом индивидуальных особенностей больного.

Проведение капельной инфузии является одним из способов введения лекарственного препарата. Такой способ введения эффективен при возникновении поражения легочной артерии тромбическими массами, формирующимися в качестве осложнения при развитии . Дозировка препарата в этом случае может колебаться от 40 до 60 тыс. ЕД на протяжении суток.

Если у больного выявлено такое осложнение варикоза, как периферический и венозный тромбоз, то состояние человека облегчается вводом дозы в 20-30 тыс. ЕД. а в дальнейшем от 60 до 80 тыс. ЕД на протяжении суток. При проведении инъекций показатель свертываемости должен постоянно находиться под контролем лечащего врача.

Для проведения профилактики при возникновении риска развития при варикозе тромбоэмболии применяется ввод препарата в виде подкожной инъекции в объеме 5 тыс. ЕД в течение суток. Период воздействия препарата при одноразовом введении составляет от 12 до 14 часов.

При проведении инъекций запрещен прием алкоголя. Гепарин в уколах и алкоголь являются несовместимыми.

Стоит отметить, что применение лекарства может спровоцировать появление побочных эффектов. К ним относятся:

  1. Кровотечения в ЖКТ, мочевыводящих путях, в месте введения препарата, а также кровотечение в других системах.
  2. Тошнота.
  3. Уменьшение аппетита.
  4. Приступы рвоты.
  5. Крапивница.
  6. Зуд и жжение в месте введения препарата.
  7. Бронхоспазм.

В случае таких проявлений использование препарата следует прекратить.

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - антикоагулянтное .

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®