Кеторолак в ампулах инструкция по применению. Кеторолак от чего уколы

*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Вертекс (АО) Гротекс, ООО К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО СОТЕКС Татхимфармпрепараты ОАО Эллара, ООО Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия Румыния Украина

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС)

Формы выпуска

• по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1,0 мл - ампулы (5) – пластиковые поддоны (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 ампуо по 1 мл в упаковке 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 таб в уп Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок упак 10 ампул по 1мл упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом. таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета раствор. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, светло-желтого цвета. Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный раствор для внутримышечного введения. таблетки Таблетки покрытые оболочкой таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%). Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7.9 ч). Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста

Особые условия

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, т.к. нестероидное противовоспалительное средство может приводить к ухудшению функции почек. Во время применения кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При развитии заболевания печени или, если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу нарушения фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Не рекомендуется применять в послеоперационный и послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль). Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Состав

• 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/и - до 1 мл. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг. в 1 мл раствора содержится - действующее вещество: кеторолака трометамин - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, 1М хлористоводородная кислота и натрия гидроксида раствор - до рН 7.4-7.5, вода д/и - до 1 мл. кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества:динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и. Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль

Кеторолак показания к применению

• Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Кеторолак противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, "аспириновая" астма, бронхоспазм, Ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия). Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. С осторожностью – бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недост

Кеторолак дозировка

• 10 мг 10мг 30 мг/ мл 30 мг/мл 30мг/мл

Кеторолак побочные действия

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП, глюкокортикостеоридами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака, с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность. Не использовать одновременно с парацетамолом более 2 дней. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме крови. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. Одновременное применение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиола, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Не рекомендуется одновременное применение с солями лития, пентоксифиллином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антацидами, мифепристоном. Препарат нельзя смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, меперидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом (кеторолак осаждается из раствора). Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,

«Не жалуйся на боль – вот лучшее лекарство». Эти слова принадлежат Омару Хайяму. Вполне вероятно, что так оно и есть, если речь идет о душевных страданиях. Если же речь идет о болезнях тела, жаловаться не нужно, надо помочь своему организму. Одним из достаточно эффективных обезболивающих средств в настоящее время являются уколы «Кеторолак». Инструкция по применению содержит наиболее полную информацию об этом медикаменте.

Оглавление [Показать]

Состав и фармакодинамика

Принадлежность медикамента - нестероидные противовоспалительные средства. Является производным от пирролизин-карбоксиловой кислоты. Основной действующий компонент – кеторолака трометамин (1 мл раствора содержит 30 мг), в качестве вспомогательных выступают такие вещества, как динатриевая соль и хлорид натрия, кислота этилендиаминтетрауксусная, этиловый спирт-ректификат, трометамин.

Обезболивающие уколы «Кеторолак» проявляют выраженный анальгезирующий эффект. Характерно для этого лекарственного средства также противовоспалительное влияние и умеренный жаропонижающий эффект.

Механизм воздействия основан на подавлении активности ЦОГ. Это основной фермент арахидоновой кислоты, являющейся, в свою очередь, предшественником простагландинов, играющих «главную скрипку» в патогенезе воспалительных процессов, боли и лихорадочных состояний.

«Кеторолак» (уколы) отзывы медицинских работников по силе анальгезирующего воздействия считают сопоставимыми с морфином и значительно превосходящими другие НПВП.

Показания к применению

Основная область применения этого лекарственного средства – болевые синдромы с умеренной или сильной выраженностью. Используется медикамент для симптоматической терапии с целью снижения боли и воспалительного процесса на момент приема. На прогрессирование заболевания никакого влияния не оказывает.

Назначают это средство в случаях послеродовых и послеоперационных болей. Эффективно поддаются лечению этими уколами и суставные боли, спровоцированные травмами и разрывом связок, зубные боли.

Также уколы «Кеторолак» инструкция по применению рекомендует для лечения вывихов, растяжений, мышечных болей и болей в спине. Назначают этот медикамент при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгии, невралгии.

Противопоказания для применения

Не должны применять препарат для лечения те пациенты, у которых зафиксирована гиперчувствительность к любому из компонентов. Основанием для отказа служит также наличие «аспириновой триады» и гиповолемии (причина, спровоцировавшая заболевание, не важна). Также «Кеторолак» (уколы и таблетки) не назначают тем, у кого имеются любые эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в острой стадии.

Не должны применять эти уколы для лечения те, кто страдает гемофилией, гипокоагуляцией и подвержен кровотечениям либо высокому риску их развития.

Также противопоказанием является наличие тяжелых форм почечной и печеночной недостаточности.

Не назначают к применению «Кеторолак» сразу после проведения аортокоронарного шунтирования, во время протекания 3-го триместра беременности, в период родов и лактации. Противопоказаны уколы детям до 16 лет.

Применение и дозирование

Дозу для инъекции подбирают индивидуально, основываясь на выраженности болевого синдрома. Уколы «Кеторолак» инструкция по применению позволяет вводить в/м и в/в. При внутримышечном способе разовый объем составляет от 10 до 30 мг. Интервал между процедурами не должен быть меньше 4-6 часов. Максимальный курс терапии - 5 суток.

Суточная доза при в/м введении составляет 90 мг. Однако для пациентов весом до 50 кг, для страдающих нарушениями в функционировании почек и для пациентов старше 65 лет дозировка не должна превышать объем в 60 мг.

Для усиления обезболивающего эффекта часто назначают к приему уколы и таблетки «Кеторолак» в комплексе.

Беременность, роды и лактация: допустимо ли применение «Кеторолака»?

Уколы «Кеторолак» инструкция по применению запрещает использовать для лечения беременных женщин. Применение этого медпрепарата возможно лишь по жизненным показаниям, когда ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для малыша.

Если по каким-либо причинам есть необходимость лечиться «Кеторолаком» в период лактации, надо обсудить с доктором вопрос об отказе от грудного вскармливания.

Медицинские специалисты не рекомендуют также применять «Кеторолак» для премедитации, поддерживающей анестезии и обезболивания родовой деятельности, поскольку этот медикамент способен удлинить протекание первого периода родов. Кроме того, «Кеторолак» может угнетающе повлиять на сократимость матки и кровообращение ребенка.

Возможные нежелательные проявления

Побочные эффекты на уколы «Кеторолак», применение которых было описано выше, также достаточно разнообразны и могут последовать от самых разных систем организма. ЖКТ чаще всего может отреагировать развитием диареи и появлением симптомов гастралгии. Реже можно услышать о запорах, рвоте, метеоризме, развитии язвенных очагов.

Мочевыделительная система реагирует на «Кеторолак» достаточно редко, однако и здесь можно услышать о гематурии, болях в пояснице, нефритах и отеках почечного генеза.

Также достаточно редко в ответ на уколы заявляют о себе органы дыхания (бронхоспазм, ринит, отеки легких и гортани) и органы чувств (нарушение зрения, ухудшение слухового восприятия, звон в ушах).

Часто пациенты говорят о реакции центральной нервной системы на «Кеторолак», проявляющейся сонливостью, головокружениями, головными болями. Реже можно услышать о симптомах асептического менингита и гиперактивности, о появлении психозов и галлюцинаций.

Время от времени появляется информация о нежелательных проявлениях со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение АД), системы кроветворения (лейкопения, анемия), системы гемостаза (кровотечения - носовые, ректальные, послеоперационные).

Часто пациенты говорят о появлении отеков лица, голеней, лодыжек, пальцев, увеличении веса, повышенном потоотделении.

Превышение допустимой дозы

Симптоматика передозировки для лекарственного средства «Кеторолак» (укол в вену или внутримышечно сделан однократно) чаще всего выражается в болевых ощущениях в животе, в тошноте и рвоте. Также пациенты и медработники говорят о возможных эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, нарушениях в функционировании почек, метаболическом ацидозе (развивается из-за накопления в тканях кислых продуктов, недостаточного их связывания или разрушения).

Терапия в таких случаях является симптоматической и направлена на поддержание важных функций организма. Гемодиализ значимого эффекта не даст.

На что обратить внимание?

Прежде чем начинать лечение «Кеторолаком», важно выяснить, не было ли ранее зафиксировано случаев аллергических проявлений на медикамент или другие НПВС. Первую инъекцию желательно проводить в присутствии врача (во избежание проявления аллергии).

Если возникает такая необходимость, можно применять «Кеторолак» (уколы) в комплексе с наркотическими анальгетиками. Пациентам, страдающим отклонениями в свертываемости крови, «Кеторолак» предписывают к применению только с условием постоянного мониторинга количества тромбоцитов. Особенно насущным вопросом это является для людей, перенесших хирургическое вмешательство и требующих тщательного контроля гемостаза.

У людей с хроническими заболеваниями и болевыми ощущениями увеличение периода терапии может стать причиной развития лекарственных осложнений.

В процессе лечения «Кеторолаком» важно соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом и избегать потенциально опасных видов трудовой деятельности, связанных с усиленным вниманием и повышенной скоростью психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельный прием «Кеторолака» с парацетамолом усиливает нефротоксичность первого. Часто пациенты интересуются вопросом о том, можно ли совмещать уколы «Диклоберл» и «Кеторолак». Ответ отрицательный: совмещение «Кеторолака» с любыми другими НПВС увеличивает вероятность развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ и может стать причиной появления желудочно-кишечных кровотечений.

Параллельное применение с антикоагулянтами, антиагрегантными медицинскими средствами, вальпроевой и ацетилсалициловой кислотами, цефалоспоринами увеличивает вероятность появления кровотечений.

«Кеторолак» уменьшает эффективность лекарственных средств, понижающих артериальное давление, и диуретиков. «Метотрексат» увеличивает гепато- и нефротоксичность «Кеторолака». Такой же эффект будет при параллельном приеме с какими-либо еще нефротоксичными препаратами. Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, понижают клиренс «Кеторолака» и тем самым увеличивают его концентрацию в плазме.

Кроме того, уколы «Кеторолака» повышают эффективность анальгетиков наркотического вида.

Медикаменты – аналоги и ценовой диапазон

Достаточно большое количество схожих по воздействию на организм человека лекарственных средств имеется у препарата «Кеторолак» (уколы). Инструкция по применению аналоги описывает для каждой формы выпуска, т. е. и для инъекций, и для таблеток. Из наиболее известных и востребованных потребителями растворов для инъекций можно указать такие медикаменты как «Кетанов», «Кеталгин», «Кеторол», «Кетофрил», «Кеторолак-Эксмо», «Кеторолак-Трометамин», «Долак», «Доломин», «Торадол».

Что касается цены, то стоимость упаковки из 10 ампул с дозировкой 30 мг/мл колеблется в диапазоне от 63 до 144 рублей.

Отзывы потребителей

Большинство потребителей очень довольны оказываемым эффектом. Позитивные результаты наблюдаются в большинстве вариантов болевых ощущений, при которых рекомендует лечение средством «Кеторолак» инструкция по применению. Уколы отзывы пациентов-женщин характеризуют как весьма эффективные при менструальных болях. Вообще, инъекции применялись и при зубных болях, и для обезболивания процесса движения камней в почках, и в послеоперационный период, и во многих других случаях.

Позитивный эффект от медикамента существенно облегчил состояние пациентов, однако и побочные эффекты имели место быть. Так, отдельная группа людей говорит о появлении кожных реакций и болей в животе. Однако это нисколько не умаляет его высокой эффективности как болеутоляющего и противовоспалительного средства.

Кроме всего вышесказанного, пациенты довольны ценой на уколы «Кеторолака», которая значительно ниже, чем стоимость практически всех его аналогов.

Мнение специалистов

Мнения врачей по поводу медикамента «Кеторолак» также имеют как позитивную, так и негативную стороны. Основная масса специалистов считает, что если соблюдать все рекомендации, которые содержит для медикамента «Кеторолак» (уколы) инструкция, то это НПВС выполнит все свои функции с должным позитивным эффектом и не станет причиной развития побочных проявлений.

Лекарственное средство не проникает в спинномозговую жидкость, поскольку является медикаментов ограниченного воздействия – только в зоне воспаления. Эффект привыкания тоже отсутствует.

Что касается негативных откликов от специалистов, то можно сказать о том, что отдельная группа медиков считает, что «Кеторолак» обладает слабым противовоспалительным эффектом. Также врачи говорят о негативном воздействии на поджелудочную железу (провокация развития диабета) и на функционирование почек.

В общем и целом можно сказать, что следование инструкции и соблюдение рекомендаций лечащего доктора позволят получить максимально позитивный эффект от применения уколов «Кеторолак» без риска развития серьезных побочных проявлений.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторолак . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторолака в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторолака при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрозе, артрите, травмах, онкологии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кеторолак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Состав

Кеторолака трометамин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы - 99%. Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник. Не выводится путем гемодиализа. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы;
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
• вывихи, растяжения;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь то мазь, крем или гель, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или внутримышечном введении - 90 мг в сутки; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг в сутки.

Внутримышечно. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг, обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток).

Побочное действие

• гастралгия;
• диарея, запор;
• стоматит;
• метеоризм;
• тошнота, рвота;
• ощущение переполнения желудка;
• снижение аппетита;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие);
• холестатическая желтуха;
• гепатит;
• гепатомегалия;
• острый панкреатит;
• острая почечная недостаточность;
• боль в пояснице;
• гематурия (кровь в моче);
• гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура);
• учащение мочеиспускания;
• повышение или снижение объема мочи;
• нефрит;
• отеки почечного генеза;
• снижение слуха;
• звон в ушах;
• нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
• бронхоспазм или диспноэ;
• ринит;
• отек легких;
• отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины);
• гиперактивность (изменение настроения, беспокойство);
• галлюцинации;
• депрессия;
• психоз;
• обморочные состояния;
• повышение артериального давления;
• анемия, эозинофилия, лейкопения;
• кровотечение из послеоперационной раны;
• носовое кровотечение;
• ректальное кровотечение;
• кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь);
• пурпура;
• эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин);
• крапивница;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• жжение или боль в месте введения;
• анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
• отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
• повышенное потоотделение;
• отек языка;
• лихорадка.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность (3 триместр), период родов, период лактации;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Кеторолак противопоказан при беременности (3 триместр), родах и в период лактации.

С осторожностью использовать при беременности в 1 и 2 триместрах.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг в сутки. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом (алкоголем), кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой (аспирин) повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Аналоги лекарственного препарата Кеторолак

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адолор;
• Акьюлар;
• Ваторлак;
• Долак;
• Доломин;
• Кетадроп;
• Кеталгин;
• Кетанов;
• Кетокам;
• Кетолак;
• Кеторол;
• Кеторолак Ромфарм;
• Кеторолак Эском;
• Кеторолака трометамин;
• Кетофрил
• Торадол;
• Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин ).

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал , опадрай II.

В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола .

Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль , вода.

Форма выпуска

• Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
  10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
  10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
  25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
• Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
  1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
  1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов - медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.

Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.

По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде - 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром :

• зубная боль ;
• боли травматической этиологии;
• боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
• боли при онкологических заболеваниях ;
• вывихи , растяжения ;
• артралгия , невралгия , миалгия , радикулит ;
• ревматические заболевания .

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

Противопоказания

• Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы , непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа .
• Гиперчувствительность .
• Гиповолемия .
• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда .
• Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
• Гипокоагуляция , высокий риск кровотечений.
• Тяжелые почечные или печеночные поражения , заболевания печени.
• Состояние после аортокоронарного шунтирования .
• Гиперкалиемия .
• 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
• Поражения кишечника воспалительного характера.
• Возраст менее 16 лет.

С осторожностью применять при: бронхиальная астма , алкоголизм , хроническая сердечная недостаточность, холецистит , послеоперационный период, артериальная гипертония , отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия , цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств , пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикарди я , учащенное сердцебиение , обморок.
• Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор , рвота, жажда, гастрит, стоматит , эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
• Реакции со стороны нервной системы: парестезии , беспокойство, нарушения сна , сонливость , депрессия , нарушения зрения, головокружение , двигательные нарушения.
• Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия , учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность .
• Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия , эозинофилия, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны метаболизма: отеки , гипокалиемия , увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
• Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона , крапивница , отек Квинке , синдром Лайелла , анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии .
• Прочие реакции: лихорадка .
• Местные реакции: боли в области инъекции.

Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)

Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза - 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.

Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.

Передозировка

Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД - препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.

Совместное назначение с гепарином , производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза ), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.

Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Использование совместно с М етотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.

Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических анальгетиков.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

• Беречь от детей.
• Хранить в темном и сухом месте при температурах 15-25 градусов.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства .

Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.

При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками . Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.

Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.

Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды, омепразол .

Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.

Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.

АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Кетаролака: Кетанов, Кеторол, Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.

Запрещено применять лицам, не достигшим 16 лет.

При беременности (и лактации)

3-й триместр беременности , роды и период лактации являются строгим противопоказанием для приема препарата. В 1-м и 2-м триместрах

Препарат получил хорошие отзывы врачей и пациентов, от чего Кеторолак в таблетках и уколы Кетаролака активно используются для снятия болей, несмотря на высокий риск гастротоксического действия .

Цена Кетаролака, где купить

В России цена на ампулы Кеторолака №10 составляет 99-101 рубль, цена таблеток Кеторолак №20 составляет приблизительно 18 рублей. На Украине ампулы препарата №10 стоят 54-75 гривен, таблетки №10 – 9-25 гривен.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

Кеторолак таблетки 10 мг 20 шт.Борисовский завод медицинских препаратов

Кеторолак таблетки 10 мг 20 шт.Вертекс

Кеторолак таблетки 10 мг 20 шт.Татхимфармпрепараты

Кеторолак раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт.Синтез ОАО

ЗдравЗона

Кеторолак 30мг/мл р-р д/в/в и в/м введения 1мл №10Ромфарм Компани

показать еще

Аптека24

Кеторолак раствор для инъекций 3% 1мл №10Здоровье (Украина, Харьков)

Кеторолак таблетки 10мг №10Здоровье (Украина, Харьков)

Кеторолак таблетки покрытые оболочкой 10мг №20Борисовский ЗМП (Беларусь)

показать еще

БИОСФЕРА

Кеторолак Ромфарм 30 мг/мл 1мл №10 р-р д/в/м и в/в введенияРомфарм Компании С.Р.Л. (Румыния)

Кеторолак 10 мг №20 табл.п.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Кеторолак 10 мг №50 табл.п.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

Кеторолак Ромфарм 30 мг/мл 1мл №5 р-р д/в/м и в/в введенияРомфарм Компании С.Р.Л. (Румыния)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Кеторолак обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат «Кеторолак» выпускается в виде раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В 1 мл лекарства содержится 30 мг действующего вещества - трометамола кеторолака (трометамина кеторолака), а также этанол, хлорид натрия и ряд других вспомогательных компонентов.

Лекарство представляет собой прозрачный раствор светло-желтого оттенка, который находится в ампулах темного стекла объемом 1 мл или 2 мл. В упаковке может быть 5 или 10 ампул, которые помещены в контурные ячейки и пачку из картона.

Лекарственное средство «Кеторолак» входит в группу нес­те­ро­ид­ных про­ти­во­вос­па­ли­тель­ных препаратов (НПВС), оказывая сильно выраженное анальгезирующее, а также действие, умеренное жаропонижающее действие.

Активное вещество «Кеторолака» представляет собой производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Механизм его действия обусловлен способностью оказывать угнетающий эффект на активность ЦОГ (основной фермент метаболизма арахидоновой кислоты), который задействован в патогенезе воспаления и болезненных ощущений, а также лихорадки.

Максимальных показателей концентрация «Кеторолака» в плазме крови достигает примерно через 40-50 минут после приема, независимо от способа введения - внутрь либо в виде внутримышечных инъекций. Свыше 99% действующих веществ препарата связываются с белками плазмы.

Период полувыведения составляет около 4-6 часов, независимо от того, как вводился препарат. Свыше 90% покидает организм пациента через почки, включая около 60% - в неизмененном виде. Остальное количество выводится через кишечник.

Лекарственное средство «Кеторолак» применяется в целях кратковременного купирования умеренных и сильных болезненных ощущений, которые могут наблюдаться на фоне различных заболеваний, патологических состояний и травматических повреждений.

При внутримышечном введении «Кеторолак» назначается взрослым пациентам в разовой дозе 10-30 мг. Между инъекциями необходимо соблюдать интервал не менее четырех часов. Лекарственное средство недопустимо применять в течение более двух суток.

Максимальная суточная доза препарата составляет 90 мг. При назначении «Кеторолака» пациентам с массой тела менее 50 кг, выраженными нарушениями функции почек и преклонного возраста дозировка не должна превышать 60 мг в сутки.

При назначении препарата «Кеторолак» у пациентов могут наблюдаться различные нежелательные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы вероятны:

• брадикардия;
• изменения артериального давления;
• ощущение сильного сердцебиения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы наиболее часто встречаются:

• беспокойство;
• головные боли;
• сонливость;
• значительно реже - парестезии, эйфория, депрессия, расстройства сна, измененные вкусовые ощущения, двигательные нарушения.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта возможны:

• сухость во рту;
• тошнота и рвота;
• болезненные ощущения в области живота;
• реже - стоматит, метеоризм, запор, ощущение переполненности кишечника и др.

Со стороны дыхательной системы вероятны приступы удушья (редко).

Со стороны мочевыделительной системы в редких случаях могут возникать:

• учащенное мочеиспускание;
• олигурия;
• полиурия;
• гематурия и др.

Со стороны системы свертывания крови вероятны:

• анемия;
• реже - носовые кровотечения;
• тромбоцитопения;
• в послеоперационном периоде - кровотечения из ран.

Со стороны обмена веществ под влиянием «Кеторолака» может наблюдаться усиленное потоотделение, повышенная отечность. В более редких случаях:

• олигурия;
• рост уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови;
• гипокалиемия;
• гипонатриемия.

В числе наиболее распространенных реакций, возникающих на фоне приема «Кеторолака»:

• кожный зуд и высыпания;
• геморрагическая сыпь;
• в единичных случаях были зафиксированы крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке.

Кроме того, с учетом способа введения препарата не исключены и местные реакции в виде болезненных в месте инъекции.

Лекарственное средство «Кеторолак» не используется в следующих случаях:

• эрозивно-язвенные поражения органов пищеварительной системы (в период обострения); желудочно-кишечное кровотечение (включая подозрения на него);
• черепно-мозговое кровоизлияние (включая подозрение на него);
• нарушения свертывания крови в анамнезе;
• состояния, при которых у пациента высокий риск кровотечения либо неполного гемостаза;
• геморрагический диатез;
• нарушения функции почек в умеренной или выраженной форме (при уровне сывороточного креатинина свыше 50 мг/л);
• риск развития почечной недостаточности при обезвоживании и значительном снижении объема циркулирующей крови;
• «аспириновая триада»;
• бронхиальная астма;
• полипы полости носа;
• ангионевротический отек в анамнезе.

Противопоказанием к назначению «Кеторолака» также являются:

• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• период беременности и грудного вкармливания;
• родовая деятельность;
• гиперчувствительность к активному веществу препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Кроме того, «Кеторолак» не применяется в качестве препарата для профилактического обезболивания перед операцией и во время операции.

Лекарственное средство противопоказано для использования для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Под влиянием препарата может возрасти продолжительность первого периода родов, а также нарушиться сократимость матки и кровообращение плода.

Препарат «Кеторолак» с осторожностью назначают пациентам старческого возраста, учитывая высокую вероятность удлиненного периода полувыведения и снижения плазменного клиренса. Для больных этой категории рекомендовано применять лекарство в дозировках, которые близки к нижней границе терапевтического диапазона.

При использовании препарата в послеоперационном периоде, включая резекцию предстательной железы, тонзиллэктомию и косметические хирургические вмешательства, пациентам необходим особенно тщательный гемостаз.

Пациентам, у которых на фоне приема «Кеторолака» наблюдаются побочные эффекты в виде сонливости, головокружения или депрессии (а также другие выраженные проявления со стороны ЦНС), на период лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных занятий, при которых требуются повышенная концентрация внимания и быстрые психомоторные реакции.

На фоне совместного приема «Кеторолака» и других НПВС у пациентов могут наблюдаться аддитивные побочные эффекты.

При одновременном назначении препарата с пентоксифиллином, антикоагулянтами, в том числе, низких доз гепарина, вероятен повышенный риск кровотечений.

Сочетание «Кеторолака» с ингибиторами АПФ способно спровоцировать риск нарушений функции почек.

Одновременный прием препарата с пробенецидом вызывает увеличение концентрации «Кеторолака» в плазме и удлиняет период его полувыведения.

При назначении «Кеторолака» совместно с препаратами лития может снижаться почечный клиренс лития и повышаться уровень его концентрации в плазме.

Прием «Кеторолака» вместе с фуросемидом снижает выраженность мочегонного действия этого препарата.

При использовании «Кеторолака» снижается потребность в назначении анальгетиков опиоидной группы, применяемых в целях обезболивания.

Среди лекарственных средств с аналогичным действующим веществом, в российских аптеках можно купить

• «Акьюлар»;
• «Ваторлак»;
• «Долак»;
• «Доламин»;
• «Кеторолак-эском»;
• «Кетофрил» и другие препараты отечественного и зарубежного производства, которые выпускаются в различных лекарственных формах - таблетках, растворе для уколов и в виде глазных капель.

При отсутствии в аптеке «Кеторолака» возможную замену препарата, его дозировку и продолжительность применения определяет исключительно врач.

Обезболивающие препараты - это те средства, которые время от времени использует практически каждый человек. И если обычные анальгетики помогают справиться с головной или зубной болью, то как быть при выраженном интенсивном синдроме?

На сегодняшний день с целью купирования боли нередко используется средство «Кеторолак». Инструкция по применению достаточно проста. В то же время отзывы пациентов свидетельствуют о том, что лекарство действительно быстро и успешно справляется со своей задачей. И сегодня все большее количество пациентов интересуются вопросами о том, что входит в состав лекарства, какими свойствами оно обладает, с какими рисками сопряжен его прием.

Описание состава и формы выпуска

Препарат «Кеторолак» представляет собой довольно сильное обезболивающее. На сегодняшний день оно выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций.

В аптеке можно приобрести плоские таблетки округлой формы, покрытые стойкой белой оболочкой. Основным активным веществом в данном лекарстве является кеторолак трометамин. Каждая таблетка содержит 10 мг основного действующего компонента. Пилюли помещены в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. Естественно, таблетки содержат и некоторые дополнительные вещества. В частности, в их составе присутствует коллоидный диоксид кремния, картофельный полисахарид, а также стеариновокислый кальций, целлюлоза и моногидрат лактозы.

Кроме того, выпускается и раствор «Кеторолак» в ампулах. Один миллилитр препарата содержит 30 мг кеторолака трометамина. В качестве вспомогательных веществ в растворе присутствует очищенная вода, небольшое количество натрий хлорида, а также эдетат динатрия.

Основные фармакологические свойства

«Кеторолак» (фото см. выше) представляет собой противовоспалительное средство нестероидного происхождения. Он обладает мощными обезболивающими и противовоспалительными свойствами, а также действует как жаропонижающее.

Попадая в организм, основное активное вещество препарата угнетает активность некоторых ферментных систем, что ведет к замедлению синтеза простагландинов (именно эти вещества отвечают за модуляцию процессов терморегуляции, а также за болевую чувствительность и развитие воспалительного процесса). Стоит также отметить, что медикамент не производит седативный эффект и не вызывает зависимости у пациента.

Активные вещества лекарства быстро усваиваются пищеварительным трактом, откуда проникают в кровь и разносятся по всему организму. В большинстве случаев заметный эффект появляется спустя 30-60 минут после приема. Максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2-3 часа. Примерно половина введенной дозы лекарства накапливается в печени в виде неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками.

Когда врачи назначают этот медикамент?

Сегодня многие специалисты рекомендуют пациентам принимать таблетки «Кеторолак». От чего помогает данный препарат? Как уже упоминалось, это средство обладает мощным обезболивающим эффектом. Его рекомендуют использовать для временного купирования болевого синдрома различного происхождения, включая головные и зубные боли, дискомфорт во время менструаций и т.д.

А что насчет раствора для инъекций «Кеторолак»? Уколы предназначены для устранения сильных болей, и в большинстве случаев они назначаются пациентам в послеоперационный период. Сразу же стоит заметить, что, несмотря на быстрый и мощный эффект, препарат запрещено вводить перед проведением операции. Его также не используют в акушерской практике. Дело в том, что лекарство влияет на свертываемость крови - высока вероятность кровотечения.

А еще нужно понимать, что препарат способен лишь унять боль, но он не устраняет причины ее появления.

Обезболивающее средство «Кеторолак» (таблетки): инструкция по применению

Для начала отметим, что не стоит принимать данное лекарство без предварительной консультации врача. Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, как правильно пить «Кеторолак» (таблетки). Инструкция по применению включает информацию об этом.

Однократная доза составляет 10 мг активного вещества, что соответствует содержимому одной таблетки. В зависимости от интенсивности болевого синдрома в день можно принять до четырех таблеток. Максимальную суточную дозу в 40 мг кеторолака превышать ни в коем случае не стоит. Кстати, жирная пища замедляет процессы всасывания активного вещества препарата. Для купирования боли данное средство можно принимать не более пяти дней.

Только врач знает о том, что представляет собой препарат «Кеторолак» (таблетки). Инструкция не должна являться основным руководством к действию. Перед началом приема медикамента обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Лекарство «Кеторолак»: инструкция по применению (раствор для инъекций)

Как уже упоминалось, растворы для инъекций используются только в случаях действительно интенсивного болевого синдрома. Как правильно применять «Кеторолак» (уколы)? Инструкция содержит лишь рекомендуемые дозы - длительность и схему терапии должен определять исключительно лечащий врач.

Доза в данном случае напрямую зависит от состояния пациента, его возраста и реакции на препарат. Вводят раствор внутримышечно или внутривенно в следующих количествах:

• При однократном приеме разовая доза составляет 10-30 мг активного вещества. Исключением являются лишь пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Для них суточное количество не должно превышать 15 мг.
• При многократном внутримышечном введении сначала пациенту дают 10-60 мг активного вещества. В дальнейшем больному вводят по 10-30 мг (не более одной ампулы) каждые шесть часов. Если речь идет о пожилых пациентах, то им рекомендуется вводить по 10-15 мг препарата каждые 4-6 часов (в зависимости от выраженности болевого синдрома).
• Дозировка изменятся в том случае, если раствор вводят внутривенно. Разовая доза составляет 10-30 мг действующего вещества. Инъекции повторяют каждые шесть часов. Соответственно, разовая доза для пожилых людей не должна превышать 15 мг медикамента.

Только врач вам подскажет, как правильно использовать препарат «Кеторолак» (уколы). Инструкция предоставлена лишь для общего ознакомления.

Делать инъекции можно не больше пяти дней. После этого пациента, как правило, переводят на другой препарат или же замещают раствор таблетированной формой лекарства.

Существуют ли противопоказания?

Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, имеет ли данное лекарство противопоказания. Действительно, далеко не всем людям, страдающим от болевого синдрома, можно использовать подобное средство. С перечнем противопоказаний обязательно нужно ознакомиться до начала приема таблеток (или раствора).

• В первую очередь упомянем о повышенной чувствительности к компонентам лекарства. Внимательно изучите состав препарата - если у вас есть аллергия на любое из входящих в него веществ, сразу же сообщите об этом врачу. В противном случае возможно появление нежелательных реакций.
• Рассматриваемый препарат запрещен пациентам с повышенной чувствительностью к любым нестероидным противовоспалительным средствам. У пациентов с аллергией может проявляться крапивница и прочие кожные реакции, а также отек, ларингоспазм. Гораздо реже прием лекарства вызывает анафилактическое состояние.
• К противопоказаниям также относится непереносимость лекарств пиразолонового ряда.
• Медикамент не назначают пациентам с гиперкалиемией.
• К противопоказаниям относятся гиповолемия и дегидратация вне зависимости от причин их возникновения.
• Кроме того, данное обезболивающее средство нельзя использовать для купирования боли после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Противопоказаниями считаются и некоторые заболевания пищеварительной системы. В частности, препарат не рекомендуют использовать пациентам с воспалениями кишечника, пептическими язвами, а также с язвенной болезнью желудка и кишечника на стадии обострения.
• Препарат воздействует на процессы кроветворения, поэтому любые нарушения в данном случае являются противопоказанием к его использованию.
• Лекарство не подходит для лечения людей с нарушениями свертываемости крови, так как высока вероятность кровотечений.
• Отдельно стоит упомянуть о беременности и материнстве. Активный компонент лекарства легко проникает сквозь плаценту, поэтому препарат не используют для купирования боли у будущих мамочек. Его ни в коем случае нельзя применять в качестве обезболивающего при родах. Кроме того, рассматриваемый медикамент выделяется вместе с молоком, поэтому на время терапии грудное вскармливание лучше приостановить или же подобрать более подходящее лекарство.
• Данный обезболивающий препарат не используют для лечения пациентов младше шестнадцати лет. Больные пожилого возраста (старше 65 лет) во время терапии должны постоянно находиться под контролем врача.
• Лекарство не используют для купирования боли у пациентов, страдающих острыми почечными заболеваниями или тяжелыми формами хронической почечной недостаточности.

Какие побочные реакции могут проявиться?

Возможно ли появление побочных эффектов при приеме препарата «Кеторолак»? Инструкция по применению, прилагаемая к лекарству, содержит полный перечень возможных осложнений, с которыми сопряжена терапия. На самом деле медикамент «Кеторолак» может негативно влиять практически на все системы человеческого организма, приводя к тем или иным нарушениям.

• Довольно часто наблюдаются расстройства со стороны пищеварительного тракта. Например, пациенты нередко отмечают появление диареи. Реже побочные эффекты представлены усиленным газообразованием, запорами, стоматитами. Иногда препарат может вызвать у человека тошноту и рвоту. Гораздо реже наблюдаются более серьезные нарушения функционирования пищеварительной системы. К побочным эффектам можно отнести сильные боли в животе, снижение аппетита, появление язв и эрозий на слизистой оболочке пищеварительного тракта. Есть и более серьезные последствия - это острый панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, кишечные кровотечения, перфорация стенок желудка.
• Достаточно часто от лекарства страдает и нервная система. У некоторых пациентов прием медикамента сопряжен с головными болями, повышенной сонливостью и головокружениями. Не столь часто в качестве побочной реакции развивается асептический менингит. К редко встречаемым расстройствам можно отнести галлюцинации, психозы, гиперактивность и депрессивные состояния.
• Иногда активные компоненты лекарства могут поражать и мочевыделительную систему. К побочным реакциям в данном случае относят боли в пояснице, учащенное мочеиспускание, увеличение или, наоборот, снижение суточного количества мочи, а также отеки, вызванные нарушениям работы почек. Крайне редко прием препарата приводит к развитию нефрита и острой почечной недостаточности.
• Возможны нарушения в работе дыхательной системы, которые преимущественно представлены различными аллергическими реакциями, включая диспноэ, ринит, спазм бронхов, одышку, затрудненное дыхание, отек гортани и легких.
• Лекарство может сказываться на показателях свертываемости крови, что приводит к развитию кровотечений различного происхождения. При анализе крови у некоторых пациентов выявляют анемию, лейкопению и эозинофилию.
• Данное обезболивающее средство может сказываться на функционировании органов чувств. Некоторые пациенты жалуются на нарушения зрения, снижение слуха, появление шума в ушах.
• Лекарство «Кеторолак» может вызывать реакции со стороны кожных покровов. У некоторых людей прием препарата сопряжен с появлением сыпи, крапивницы, пурпуры, некоторых форм дерматита.
• К прочим побочным эффектам можно отнести появление отеков, что, кстати, наблюдается довольно часто. Пациенты иногда отмечают значительно увеличение массы тела. Кроме того, возможно появления повышенной потливости, лихорадки, отека языка и век.

Передозировка и ее симптомы

Что случается при превышении нормы приема препарата «Кеторолак»? Инструкция по применению подтверждает, что случаи передозировки хотя изредка, но регистрируются. Какими симптомами сопровождается подобное состояние?

Первые признаки передозировки - это сильные боли в животе. У некоторых пациентов также наблюдается тошнота, которая часто заканчивается рвотой. При отсутствии своевременной помощи наблюдаются более серьезные поражения организма. В частности, нарушается функционирование почек. У больных развивается метаболический ацидоз. Возможно также появление эрозий или язв на стенках желудочно-кишечного тракта.

Человека с передозировкой нужно срочно доставить в отделение скорой помощи. Если препарат был принят орально (в виде таблеток), то пациенту назначают адсорбенты и проводят промывание желудка. Очистить организм от лекарства в форме инъекции гораздо сложнее. Как правило, в таких случаях проводится симптоматическое лечение. Основная задача врачей - всеми способами поддерживать жизненно важные функции организма.

Дополнительная информация

Для начала стоит сообщить основные правила хранения данного препарата. Держать его нужно в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 градусов. Естественно, следует позаботиться о том, чтобы до препарата не смогли добраться дети.

Сегодня многие пациенты интересуются вопросами о том, сколько стоит лекарственное средство «Кеторолак». Цена в данном случае доступная. Например, упаковка таблеток обойдется примерно в 30-50 рублей в зависимости от фирмы-производителя и финансовой политики аптечного пункта. Медикамент «Кеторолак» в ампулах обходится, конечно же, дороже. Упаковка в среднем стоит от 150 до 200 рублей. С другой стороны, раствор для инъекций используется лишь в крайнем случае, да и более эффективно справляется с болевым синдромом.

Еще один интересный вопрос заключается в том, существуют ли другие лекарственные средства со сходными свойствами. Ведь далеко не всегда можно купить именно этот препарат, особенно в экстренных случаях. Чем же заменить обезболивающее средство «Кеторолак»? Аналоги лекарства, естественно, существуют. В частности, довольно хорошим заменителем является средство «Кетолак» - этот препарат быстро снимает боль, да и цена его вполне доступная. А еще врачи нередко предлагают пациентам в качестве адекватной замены такие средства, как «Кетанов», «Адолор», «Долак» и «Кеталгин» и другие.

Краткие сведения о взаимодействии с другими препаратами

Отметим, что лекарственное средство «Кеторолак» не стоит принимать одновременно с медикаментом «Аспирин», этанолом или препаратами кальция. В противном случае высока вероятность образования язв в желудочно-кишечном тракте.

Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитические препараты и «Гепарин» также не стоит назначать на фоне приема средства «Кеторолак», так как это может вызвать обширное кровотечение. А при одновременном приеме с миелотоксическими средствами усиливается негативное воздействие рассматриваемого обезболивающего на печень человека.

В любом случае перед началом приема таблеток (или растворов) обязательно сообщите врачу обо всех используемых вами медикаментозных препаратах, а также о наличии аллергий. Эта информация крайне важна, так как помогает специалисту правильно составить схему лечения.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества: кеторолака трометамина – 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, опадрай II (в том числе: спирт поливиниловый, частично гидролизованный; тальк; макрогол 3350 (полиэтиленгликоль); лецитин (соевый); титана диоксид (Е 171)).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидное противовоспалительное средство.
Код АТХ: М01АВ15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает вы-раженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2–3 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (C max) в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7–1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает время достижения C max на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сутки – 24 ч.
Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкурониды выводятся с мочой.
Т ½ у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).
Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0,025 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера – на 20 %.
Т ½ удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т ½ . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т½ составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л в дозе 10 мг – 0,016 л/кг/ч.
Не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Кеторолак, таблетки покрытые оболочкой 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому компоненту препарата;
- пациенты с активной пептической язвой, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;
- бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
- бронхиальная астма в анамнезе;
- не применяют как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- полный или частичный синдром носовых полипов, отек Квинке или бронхоспазм;
- не применяют у пациентов, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и у пациентов, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500–5000 единиц каждые 12 часов);
- печеночная или умеренная и тяжелая почечная недостаточность (кли-ренс креатинина в сыворотке крови больше 160 мкмоль/л);
- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения;
- одновременное лечение другими НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
- гиповолемия, дегидратация;
- период беременности, схваток, родов и кормления грудью;
- детский возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Таблетки желательно принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется лишь для кратковременного применения (до 5 суток). С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии. Взрослым Кеторолак назначают по 10 мг каждые 4–6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, которые превышают 40 мг в сутки. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут применяться параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает дыхательную депрессию или седативное действие, что характерно для опиоидов. Для пациентов, которые полу-чают кеторолак парентерально, и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозирование перо-ральной формы препарата не должно превышать 40 мг в сутки, если измене-но применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты пожилого возраста имеют более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности, со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется более длительный интервал между применением препарата, например 6–8 часов.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда фатальное (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, мелена, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона.
Со стороны центральной нервной системы: тревожность, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, сонливость, головокружение, повышенная потливость, сухость во рту, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, нарушение вкусовых ощущений и зрения, миалгия, необычные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, гиперкинезия, потеря слуха, звон в ушах, психотические реакции, нарушения мышления.
Инфекционные заболевания: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани), ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка, дезориентация.
Метаболизм и питание: анорексия, гипонатриемия, гиперкалиемия.
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, острая почечная недостаточность, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, бесплодие, почечная недостаточность.
Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, увеличение функциональных проб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, брадикардия, бледность, гипертония, гипотония, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.
Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка, астма, отек легких.
Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания.
Влияние на репродуктивную функцию: применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может быть причиной бесплодия.
Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разнообразные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпания разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и в одиночных случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь фатальный исход.
Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, удлинение длительности кровотечения, астения, отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела, чрезмерная жажда, усталость, недомогание, лихорадка, боль в груди.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), а степень связывания зависит от концентрации.
В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.
Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью
У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного приме-нения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Рекомендуется соблюдать осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком
Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических более высоких концентрациях салицилата (300 мкг/мл) связывание кеторолака умень-шалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизи-ровать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторо-лак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.

Меры предосторожности

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.
Влияние на фертильность
Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация
О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожило-го возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рас-смотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кеторолак с осторожностью применяют у пациентов, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получа-ют Кеторолак, курс лечения следует прекратить.
Нарушение дыхательной функции
Необходима осторожность в случае применения препарата пациентами с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.
Влияние на почки
Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, по-скольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.
Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормо-волемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизитель-но втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кеторолак следует отменить.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Дерматологические
Кеторолак следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.
Анафилактические (анафилактоидные) реакции
Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали гиперчувствительность к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе, и пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отеком Квинке и бронхоспазмом. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.
Гематологические эффекты
Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кеторолак. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нор-мальный диапазон значений 2–11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24–48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кеторолак не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Действенным противовоспалительным средством является Кетролак. От чего помогает этот обезболивающее лекарство? Медикамент обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Уколы, таблетки Кеторолак инструкция по применению предписывает использовать при радикулите, ревматизме, головной и зубной боли.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата Кеторолак, от чего помогает от болевых симптомов, основан на подавлении активности главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, играющего важную роль в процессах происхождения лихорадки, боли и воспалений. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) и противовоспалительное действие. Кроме того, раствор для инъекций и таблетки Кеторолак обладают умеренным жаропонижающим эффектом.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект - через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект - через один-два часа.

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%. Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Уколы, таблетки Кеторолак: от чего помогает лекарство

Медикамент назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая:

• ревматические заболевания;
• растяжения;
• травмы;
• зубную боль;
• боли в послеоперационный период;
• онкологические заболевания;
• вывихи;
• артралгию;
• радикулит;
• миалгию;
• невралгию.

На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток и раствора для инъекций. Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета. Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II. В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола. Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.

Препарат Кеторолак: инструкция по применению

Как указывается в инструкции, Кеторолак в ампулах предназначен только для внутримышечного введения. Длительность применения Кеторолака - не более пяти дней. Дозировка препарата зависит от возраста и веса пациента:

• для пациентов от 16 до 64 лет, имеющих массу тела выше 50 кг, разовая доза кеторолака трометамина составляет не более 60 мг (две ампулы Кеторолака), однако обычно данной категории пациентов назначают по 30 мг (одну ампулу Кеторолака) каждые 6 часов;
• пациентам с массой тела менее 50 кг, а также больным почечной недостаточностью назначают не более 30 мг препарата на одно введение (обычно вводят по 15 мг, то есть половину ампулы Кеторолака, следя за тем, чтобы количество инъекций в течение 5 суток не превышало 20).

Максимальная суточная доза кеторолака трометамина для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела свыше 50 кг составляет 90 мг. Для пациентов с массой тела менее 50 кг, а также для пожилых пациентов старше 64 лет и больных хронической почечной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 60 мг. Таблетки Кеторолак необходимо принимать внутрь по 10 мг с перерывами в 4-6 часов. При необходимости и отсутствии противопоказаний допустимо принимать по 20 мг препарата три-четыре раза в сутки.

Противопоказания

Запретами к применению средства являются:

• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
• Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
• Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
• Гиперчувствительность к составу препарата Кеторолак (от чего уколы и таблетки могут спровоцировать аллергию).
• Гиповолемия.
• Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
• 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
• Поражения кишечника воспалительного характера.
• Возраст менее 16 лет.
• Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
• Состояние после аортокоронарного шунтирования.
• Гиперкалиемия.

Побочные действия

Во время применения Кеторолака возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%):

• Центральная и периферическая нервная система: часто - сонливость, головокружение, головная боль; редко - асептический менингит (включая судороги, лихорадку, сильную головную боль, ригидность мышц спины и/или шеи), гиперактивность (включая беспокойство, изменения настроения), депрессия, галлюцинации, психоз.
• Дыхательная система: редко - диспноэ, бронхоспазм, отек легких, ринит, отек гортани (включая одышку, затруднение дыхания).
• Сердечно-сосудистая система: менее часто - повышение артериального давления; редко - обморок.
• Пищеварительная система: часто (особенно у больных старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе) - диарея, гастралгия; менее часто - метеоризм, стоматит, рвота, запор, чувство переполнения желудка; редко - тошнота, понижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией - мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», изжога), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит.
• Свертывающая система крови: редко - ректальное и носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны.
• Система кроветворения: редко - эозинофилия, анемия, лейкопения.
• Мочевыделительная система: редко - боль в пояснице, острая почечная недостаточность, азотемия, гематурия, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения), повышение или понижение объема мочи, учащенное мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит.
• Кожные покровы: менее часто - пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную); редко - эксфолиативный дерматит (включая лихорадку с/без озноба, покраснение, шелушение или уплотнение кожи, болезненность и/или опухание небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
• Органы чувств: редко - звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия).
• Местные реакции: менее часто - боль или жжение в месте введения.
• Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции или анафилаксия (включая изменение цвета кожи лица, кожную сыпь, крапивницу, диспноэ или тахипноэ, зуд кожи, периорбитальный отек, отеки век, затрудненное дыхание, одышку, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке).
• Прочие: часто - увеличение массы тела, отеки (в т.ч. лодыжек, лица, пальцев, голеней, ступней); менее часто - повышенная потливость; редко - лихорадка, отек языка.

Аналоги лекарства Кеторолак

Идентичное действующее вещество содержат аналоги:

• Акьюлар.
• Адолор.
• Ваторлак.
• Доломин.
• Долак.
• Кетолак.
• Кетадроп.
• Кеталгин.
• Кетанов.
• Кетокам.
• Кетофрил
• Кеторол.
• Кеторолак Ромфарм.
• Кеторолак Эском.
• Кеторолака трометамин.
• Торолак.
• Торадол.

Цена

Таблетки Кеторолак купить в Москве можно за 80, уколы за 400 рублей. Цена в Минске достигает 1,3-4 бел. рублей. В Киеве и Казахстане средство реализуют аптеки за 16-83 гривны и 430 тенге соответственно.

Кеторолак принадлежит к противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим препаратам. Принцип действия заключается в снижении деятельности фермента, принимающего участие в объединении простаноидов, провоцирующих воспалительные процессы, приступы боли, лихорадочные состояния. Кеторолак представляет собой лекарство, тормозящее конгломерацию тромбоцитов, подавляя скорость химических реакций. Препарат включен в перечень необходимых лекарственных средств.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций
Кеторолак производится в виде раствора прозрачного желтого цвета для внутримышечных и внутривенных инъекций.

В 1мл (в 1 ампуле из стекла) лекарства содержится кеторолака трометамола (кеторолака трометамина) – 30мг.

Дополнительные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, очищенная вода.

Упаковка: в 1 контурной ячейке расположены 10 ампул кеторолака.

Таблетки
Кеторолак выпускают в форме покрытых оболочкой таблеток, белого цвета, плоской формы, с наличием фаски.

Активное действующее вещество: 1 таблетка кеторолака содержит 10 мг кеторолака трометамина.

Дополнительные вещества: картофельный полисахарид, смесь лактозы моногидрат и целлюлозы, коллоидный диоксид кремния, кальций стеариновокислый.

Упаковка: в 1 контурной ячейке в алюминиевом блистере находятся 10 таблеток.

Фармакодинамика

Кеторолак принадлежит к препаратам, избирательно устраняющих боль и обладающих способностью снимать жар, а также оказывать противовоспалительный эффект. Лекарство направленно тормозит деятельность фермента, синтезирующего простаноиды в нервных клетках, что в результате приводит к замедлению образования органических веществ, провоцирующих боль и воспалительный процесс. Кеторолак это равномерная смесь обеих форм стереоизомеров. Уменьшение боли достигается при участии углерода S-формы. Препарат по силе воздействия на боли приравнивается к наркотическим лекарствам. В своей группе является лидером.

Кеторолак не воздействует на рецепторы нервной системы, регулирующие симптомы боли, не стесняет дыхание, не провоцирует привыкание, не обладает успокаивающим и психотропным действием на нервную систему. Кеторолак начинает оказывать обезболивающий эффект спустя полчаса после внутримышечного введения лекарства, с достижением максимального результата с интервалом два часа.

Препарат не провоцирует физических и психических отклонений, таких как рвотный рефлекс, болезненные спазмы в области живота, чувство страха, судороги, нарушение сознания. Кеторолак, снижая объединение тромбоцитов, удлиняет период кровотечения.

Фармакокинетика

Кеторолак характеризует практически полная усвояемость. В случае внутримышечных инъекций достигается ускоренная и всецелая биодоступность. В результате внутримышечной инъекции 30 мг кеторолака наибольшее количество в крови составляет 3 мкг/мл, при введении 60мг кеторолака количество в крови составит почти 6 мкг/мл. Период наибольшего накопления препарата в первом случае до 70 мин, а во втором до одного часа. Наибольшее содержание активного вещества в результате внутривенного введения в объеме 15мг достигает почти 3 мкг/мл, в случае применения 30 мг – почти 6мкг/мл. Период получения средней концентрации кеторолака в случае внутримышечной либо внутривенной инъекций составляет одни сутки. Терапия в данном случае проводится через каждые шесть часов (показатель выше терапевтически незначимой дозы) и определяется при внутримышечной инъекции 15 мг – свыше 1 мкг/мл, при 30 мг – почти 3 мкг/мл, при внутривенном введении 15 мг кеторолака – более 1 мкг/мл, при применении 30 мг – более 2 мкг/мл. Практически весь кеторолак синтезируется с протеинами и в случае снижения количества альбумина в сыворотке крови ниже 35 грамм/литр, концентрация несвязанного вещества в плазме крови значительно возрастает. Количество кеторолака достигает 0,3л/кг. У пациентов с болезнями почек наблюдается удвоенное количество препарата, количественное распределение фармакологически активного энантиомера возрастает до 20%.

Проникновение сквозь физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой незначительно, наблюдается очень малое количество препарата, прошедшее сквозь плацентарный барьер – 10%. Кеторолак в малых количествах проникает в грудное молоко. Более половины от введенной дозы лекарства перерабатывается в печени, результатом чего является получение промежуточных продуктов обмена веществ в клетках, не вступающих в реакции.

Кеторолак перерабатывается в печени с появлением сопряженных и окисленных форм. Главный продукт метаболизма – фармакологически неактивный гидроксикеторолак.

Лидирующие метаболиты – соединения глюкуроновой кислоты, выводимы почками практически полностью. Через кишечник осуществляется вывод менее 7% кеторолака. Время выведение половинной дозы препарата соответствует пяти часам, в случае внутримышечного введения 30 мг кеторолака этот период составляет до девяти часов, а при внутривенном введении – до восьми часов соответственно. Данный промежуток значительно больше у пациентов преклонного возраста, нежели чем у молодых. Работа печени не сказывается на изменении периода полувыведения.

При наблюдении пациентов, страдающих болезнями почек с количеством конечного продукта обмена белков в крови 50 мг/л период полуобмена равен десяти часам. В более тяжелых формах течения болезней почек данный показатель составляет более тринадцати часов. Суммарный показатель скорости очищения тканей организма от содержания препарата при внутримышечном введении 30 мг кеторолака равен 0,023 л/кг/ч и у пацинетов пожилого возраста его значение составляет 0,019 л/кг/ч.

При проведении внутривенной инфузии в объеме 30 мг кеторолака данный показатель будет равен 0,03 л/кг/ч, а у пациентов, страдающих болезнями почек и имеющих содержание конечного продукта обмена белков до 50 мг/л в случае внутримышечной инфузии в объеме 30 мг кеторолака – 0,015 л/кг/ч.

Научно доказано, что в результате внутривенных, внутримышечных инфузий и в случае приема кеторолака, а также в виде таблеток, усвояемость лекарства у взрослых пациентов полная, не зависимо от способа введения лекарства. Не наблюдается влияния лекарств, направленных на лечение болезней ЖКТ способом нейтрализации соляной кислоты на степень всасывания кеторолака. Степень объединения не связана от сосредоточения в сосудах. При неоднократной терапии коэффициент очищения кеторолака неизменен. Кеторолак не выводится гемодиализом. Научно доказано отсутствие канцерогенного эффекта у кеторолака. В случае приема пищи одновременно с применением кеторолака, скорость всасывания препарата несколько замедляется, что не сказывается на степени его проникновения в кровь. В случае, если пища богата жирами, наблюдается снижение концентрации действующего вещества, также наблюдается ее задерживание с интервалом в один час. Кеторолак не накапливается в организме. Обезболивание наступает спустя сорок минут после введения препарата и продолжается до шести часов. Научно доказана эффективность кеторолака при головной боли. В терапии глазных болезней кеторолак оказывает противовоспалительный эффект.

Меры предосторожности

Пациенты, принимающие нестероидные противовоспалительные средства, могут страдать от нежелательных эффектов, проявляющихся в виде образования язв в желудочно-кишечном тракте, потеря крови и прободение, потеря крови в результате операции, обостренное обратимое выпадение выделительной функции почек, аллергические реакции, нарушение деятельности почек. Степень осложнений кумулируется в случае продления терапии и увеличения концентрации кеторолака более 40 мг в сутки. Пациентам, страдающим болезнями крови кеторолак рекомендуют принимать при регулярном анализе количества тромбоцитов в крови.

Следует принять во внимание важность этого показателя для пациентов, прошедших хирургическое вмешательство и нуждающихся в процедурах по остановке кровотечений. Уменьшение объема циркулирующей крови увеличивает возможность проявления нежелательных эффектов со стороны выделительной системы. Кеторолак не рекомендуется применять параллельно с парацетамолом на протяжении более пяти суток. Препарат нежелателен для обезболивания родового процесса, что объясняется отсутствием научно доказанных данных о возможном влиянии кеторолака на сокращения матки. К нежелательным эффектам также можно отнести сонливости, потерю координации, отсутствие сна, депрессию. В случае терапии кеторолоком рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий, требующих остроты и повышенной концентрации внимания.

Показания к применению

Кеторолак рекомендуется применять при наличии болей, вызванных травмами, болезнями зубов, воспалении мягких тканей десны, воспалении пульпы, послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, болях в мышцах, болезненности суставов, поражении периферического нерва, радикулопатии, смещении суставных концов костей, при надрыве волокон связок, системном либо локальном поражении соединительной ткани, боли в спине. Кеторолак рекомендуется при патогенетическом лечении, снижении боли и уменьшении воспалительного процесса. Кеторолак не изменяет прогрессирование болезни.

Как лечиться препаратом Кеторолак

Кеторолак в виде раствора вводится очень медленно внутримышечно либо струйно внутривенно продолжительностью пятнадцать секунд в малых дозах, которые необходимы в зависимости от степени боли и индивидуальной переносимости пациента. В отдельных случаях синхронно возможно применение препаратов центрального действия, оказывающих специфическое влияние на центральную нервную систему, в небольших дозах. Рекомендуемые однократные дозы для внутривенных и внутримышечных инъекциях кеторолака составляют для пациентов младше 64 лет и для детей старше 17 лет до 30 мг сопряженно со степенью тяжести боли, для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, рекомендуемая доза может составлять до 15 мг. При многократной терапии кеторолаком объем инъекции рекомендуется определять для внутримышечного введения пациентам в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет от 10 мг до 60 мг (1 введение), уменьшая следующую дозу от 10 мг до 30 мг с интервалом в шесть часов (как правило в таких случаях дозировка препарата составляет 30 мг четыре раза в сутки), для пациентов старше 64 лет, либо страдающих болезнями почек рекомендуемая доза составляет от 10 мг до 15 мг с интервалом от четырех до шести часов. Для терапии внутривенного введения кеторолака для пациентов старше 64 лет и для детей, возраст которых более 17 лет, препарат вводится струйно в объеме от 10 мг до 30 мг, и далее с такой же дозировкой четыре раза в сутки. В случае непрерывной инфузии при помощи электронной капельницы первичная доза кеторолака составляет 30 мг, скорость введения препарата 5 мг/ч.

Для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, кеторолак вводят струйно с дозировкой от 10 мг до 15 мг четыре раза в сутки. Наибольшая доза в сутки в случаях внутримышечного и внутривенного введения составляет 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет, а для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, максимально допустимая доза может составлять 60 мг. Бесперебойное внутривенное введение не может быть более одних суток. В случае инъекционного введения кеторолака длительность терапии не может быть более пяти суток. Для детей возможна терапия кеторолаком исключительно в виде инъекций. Очень важен индивидуальный подход, учитывающий степень выраженности болевого синдрома. Кеторолак в виде раствора для внутримышечного и внутривенного применения используется для терапии острых и сильных болей у взрослых пациентов на протяжении пяти дней, у детей – не более двух дней.

Если предусмотрен переход от инъекционного введения кеторолака на прием препарата внутрь в виде таблеток, общая доза препарата в сутки двух лекарственных форм не может превышать 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и детей старше 17 лет и 60 мг для пациентов старше 64 лет, либо для пациентов с болезнями почек. Доза кеторолака в таблетках в день перехода не может превышать 30 мг. Терапия препаратом кеторолак в виде таблеток рассчитывается индивидуально в зависимости от степени болевого синдрома пациента. Период лечения препаратом кеторолак в виде таблеток не должен превышать пяти дней.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при лечении препаратом кеторолак наблюдаются часто у трех процентов пациентов, менее часто – у двух процентах больных и редко – менее чем у одного процента людей. Чаще со стороны органов пищеварения у пациентов старше 64 лет, страдающих язвами желудочно-кишечного тракта, наблюдаются воспаления желудка (менее чем у 1 % пациентов), судороги желудка (у 13% пациентов), понос (у 7% пациентов), реже – поражение слизистой оболочки полости рта, избыточное скопление газов в кишечнике, задержка стула (менее чем у 1 % пациентов), рефлекторное извержение содержимого желудка (менее чем у 1 % больных), чувство тяжести в желудке (менее чем у 1 % пациентов), реже – дурнота (у 12% пациентов), язвы желудочно-кишечного тракта (в том числе со сквозным разрушением стенок ЖКТ, связанным с этим кровотечением – болями в связи с гастроэнтерологическими заболеваниями, судорожные сокращения мышц, изжога в области непосредственно под мечевидным отростком, присутствие крови в кале, черные испражнения, кровавая рвота, дурнота, жжение), желтуха, воспалительные заболевания в печени, патологическое увеличение размеров печени, панкреатит в стадии обострения, нарушение пищеварения (у 12 % пациентов), потеря веса (менее чем у 1 % пациентов).

Реже со стороны выделительной системы наблюдаются почечная недостаточность в стадии обострения, поясничные боли, появление крови в моче, повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, сочетание гемолитической анемии, болезни Верльгофа, поражение почек с последующим прогрессированием острой почечной недостаточности (разрушение эритроцитов, синдром нарушения всех функций почек, уменьшение количества тромбоцитов, кровоизлияния под кожей и кровотечения), учащенное мочеиспускание, снижение или увеличение объема мочи, воспаление почек, накопление жидкости в почках, повышение уровня мочевины и конечного продукта обмена белков в сыворотке.

Реже со стороны органов чувств возможно снижение остроты слуха, шум в ушах, падение зрения (отсутствие четкости восприятия глазом объектов).

Реже со стороны органов дыхания возможны спазмы бронхов, одышка, хроническое воспаление слизистой оболочки носа, образование жидкости в пространствах и за пределами легочных кровеносных сосудов, отечный ларингит (нарушение частоты и глубины дыхания, затрудненное дыхание).

Чаще со стороны центральной нервной системы – мигрень (у 17 % пациентов), потеря координации (у 7 % пациентов), расстройства сна (у 6 % пациентов), слабость (менее чем у 1 % пациентов), непроизвольные колебательные движения отдельных частей организма (менее чем у 1 % больных), необычные субъективно переживаемые психические явления во время сна (менее чем у 1 % пациентов), нарушение сна (менее чем у 1 % больных), иллюзии, снижение слуха, звон в ушах, внезапно возникающие непроизвольные движения мышц, ощущения онемения кожи, эффекта «мурашек по коже», вестибюлярное головокружение приступообразное. Реже встречаются воспаление мягкой и паутинной оболочки головного мозга (повышенная температура, мигрень, сокращения мышц, устойчивое повышение мышечного тонуса шеи и спины), повышенная возбудимость (смена настроения, тревога), иллюзии, апатия, нарушение психической деятельности.

Не часто со стороны сердечно-сосудистой системы возможны гипертония, реже – потеря сознания.

Редко со стороны кроветворных органов могут наблюдаться малокровие, повышение числа эозинфилов, уменьшение абсолютного содержания лейкоцитов в периферической крови.

Изредка со стороны системы биохимических механизмов, содействующих остановке кровотечения, может наблюдаться потеря крови из раны после хирургического вмешательства, кровотечение из носа, кровотечение из заднего прохода.

Не так часто со стороны кожи могут проявляться сыпь (включая кореподобную сыпь), мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в коже, изредка – чешуйчатый эриматозный дерматит (повышение температуры тела, с характерным ознобом, краснуха, возникновение уплотнений и чешуек на коже, припухлость и боли в области небных миндалин), крапивная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, аллергический буллезный дерматит.
Не так часто в месте введения препарата могут наблюдаться изжога, болезненность.

Редко встречается аллергия – резко повышенная чувствительность организма (пигментация на лице, чесотка на коже, боли в области сердца, одышка, отечность век, отек вокруг глазницы, нарушение дыхания, нарушение частоты и глубины дыхания, ощущение тяжести в грудной клетке, приступы бронхиальной астмы).
Часто могут проявляться отечности (лицевой области, сегмента нижней конечности ноги, щиколотки, пальцев, ступни, увеличение веса). Реже встречаются избыточное потоотделение, еще реже – отечность языка, повышение температуры тела.

Повторение нежелательных эффектов возрастает пропорционально увеличению дозы. Кеторолак не вызывает нежелательных эффектов в тяжелой форме, включая действия на центральную нервную систему, в отличии от иных лекарств тождественной группы, оказывающих зависимый от дозы, обратимый, центральный и избирательный болеутоляющий эффект. Кеторолак, как лекарства, нарушающие передачу импульсов между двумя нейронами и как следствие расслабляющие мыщцы, не вызывает зависимость и привыкание.
В связи с незначительной дозой применения при терапии препаратом, а также отсутствию раздражения тканей, даже повторные инъекции кеторолаком переносятся пациентами удовлетворительно.

Кеторолак и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

Обостренная чувствительность к лекарству и к производным нестероидных противовоспалительных средств, возможное целое либо частичное сочетание астмы бронхов, возобновляющегося полипоза носа и пазух у носа, спазмы бронхов, отек Квинке, и аллергия к ацетилсалициловой кислоте или иным жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим лекарствам (вся история развития болезни у пациента), обезвоживание. Аллергия к группе пиразолоновых препаратов, снижение объема циркулирующей крови (не зависит от вызвавшей ее причины), потеря крови либо возможность их появления, заболевания системы крови со склонностью к повышенной кровоточивости, дисбаланс системы кроветворения с последующим ярко выраженным нарушением, период после операции по созданию обходных путей, минуя коронарные артерии сердца, пораженные атеросклерозом, повышенная концентрация калия в сыворотке крови, заболевания кишечника в хронической форме.

Обобщенная группа заболеваний кроветворной системы с возможностью активной кровопотери. Повышенная свертываемость крови. Очень высокий риск кровотечения либо возможности его возникновения (учитывается и послеоперационный период). Нарушение процесса образования элементов крови. Язвы и эрозии ЖКТ в период обострения, язвы пищевода, доброкачественные дефекты слизистой оболочки желудка либо двенадцатиперстной кишки, выходящие за ее пределы, повышенная свертываемость крови (в том числе повышенная кровоточивость). Острая почечная и острая печеночная недостаточность (объем плазмы крови, очищающийся от креатинина не менее 30 мл/мин), конечный продукт обмена белков сыворотки более четырехсот мкмоль/л.

Инфаркт мозга (доказанный либо предполагаемый), острое нарушение мозгового кровообращения с нарушением целостности сосудов и проникновением крови в мозг (состоявшийся либо предполагаемый), черепно-мозговые кровотечения.Параллельная терапия с иными нестероидными противовоспалительными препаратами. Период беременности, родов, родоразрешения, вскармливания грудным молоком. Возраст детей до 16 лет. Кеторолак не рекомендуется использовать до и в период проведения оперативных вмешательств в связи с возрастанием возможных кровопотерь, и для терапии затяжной боли.

Кеторолак при беременности

Научно доказано, что при терапии кеторолаком в период воспроизведения, на последнем этапе эмбрионального индивидуального развития, с дозой лекарства 3,5 мг/кг у представителей рода млекопитающих из семейства зайцевых и 10 мг/кг у особей рода грызунов семейства мышей не обнаружено отклонение в развитии эмбриона. Следует отметить тот факт, что речь идет исключительно о проведенных научных исследованиях, не касающихся человека. Научно не доказана возможность нарушения процесса развития плода у беременных женщин, принимающих кеторолак. Терапия препаратом кеторолак для беременных женщин возможна в случае, когда успешность применения препарата выше, чем предполагаемый риск для эмбриона.

В связи с научно доказанным воздействием нестероидных противовоспалительных средств на сердце плода и его сосуды (раннее перекрывание артериального протока), рекомендуется отказаться от терапии препаратом кеторолак в период беременности, особенно в последний триместр. Научно доказано в ходе исследований, что при терапии препаратом кеторолак в виде таблеток в объеме 1,5 мг/кг у представителей рода грызунов семейства мышей, на 18 день беременности, затруднялся период родов и возрастала смертность детенышей.

В период родов и родоразрешения использование препарата кеторолак не рекомендуется по причине того, что происходит замедление процесса объединения гормонов, что повышает риск негативного воздействия на процесс кроветворения у плода и ослабление процесса сокращений матки, вызывая маточные кровотечения.

В результате единичного использования препарата кеторолак в объеме 10 мг в виде таблеток, наибольшее количество препарата в грудном материнском молоке равно 7 нг/мл, наибольшее взаимное отношение молока к плазме равно 0,037, в результате приема суточной дозы лекарства с интервалом в шесть часов эти же данные равны 8 нг/мл, далее 0, 025. В связи с тем, что лекарственные препараты, замедляющие объединение ферментов, возможно спровоцируют нежелательные эффекты у новорожденных младенцев, на период терапии препаратом кеторолак необходимо приостановить грудное вскармливание.

Кеторолак не рекомендован к использованию при предварительной медикаментозной подготовке пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии и для облегчения болевого синдрома в процессе родовспоможения, в связи с возможным влиянием препарата кеторолак на продление первого периода родов.

Особые указания

В случае синхронного использования препарата кеторолак с иными НПВС возможно удержание жидкости, нарушение деятельности сердца, стойкое повышение артериального давления. Воздействие препарат кеторолак на объединение тромбоцитов прекращается спустя одни сутки. Уменьшение объема циркулирующей крови провоцирует возможность проявления нежелательных эффектов в работе почек. Если требуется, возможно использование препарата кеторолак в союзе с наркотическими препаратами, уменьшающими боль, с условием уменьшения дозы препарата. Кеторолак не следует использовать как лекарство для предварительной медикаментозной подготовки пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии, уменьшения боли в период родоразрешения. Кеторолак не рекомендуется применять совместно с парацетамолом более пяти дней.

Для пациентов, страдающих свертываемостью крови терапия препаратом кеторолак возможна при непрерывном проведении анализа крови на содержание тромбоцитов, и что очень важно, в период после операции, когда необходимо регулировать возможность кровопотерь. Кеторолак препятствует объединению тромбоцитов, снижает количество тромбоксана (фермента, обеспечивающего свертываемость крови), а также продлевает период кровотечения. Кеторолак, по сравнению с аспирином, действует на тромбоциты в течение короткого времени, и спустя двое суток после прекращения приема лекарства происходит их нормализация. Пациентам, страдающим болезнями кроветворения, кеторолак рекомендуют с высокой степенью осторожности, при этом проводя полный контроль за их самочувствием.

Научно не доказано прямого воздействия препарата кеторолак с кумадином, виатромбом, синхронное применение препарата кеторолак с лекарствами, оказывающими существенное влияние на предупреждение организмом кровотечений, включая препараты, вызывающие свертывание крови (варфарекс, использование низкомолекулярных гепаринов в незначительном количестве от 2500 единиц до 5000 единиц дважды в день) и бактериальных полисахаридов, провоцирует возможность появления кровотечения. Вот почему с особой осторожностью нужно подходить к вопросу терапии лекарством кеторолак, при этом нужно очень основательно наблюдать пациентов. Научно доказаны примеры возникновения кровоподтеков по окончании оперативных вмешательств и иных показателей из операционных ран в случае инъекционного введения кеторолака после операции.

В период терапии препаратом кеторолак необходимо отказаться от вождения автотранспорта, и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Кеторолак рекомендован с большой степенью осторожности для пациентов, страдающих астмой бронхов, воспалением желчного пузыря, недостаточностью выделения желчи, с длительно текущим воспалением печени с некрозом тканей, с нарушением деятельности сердца в периоде обострения, со стойким повышением артериального давления, нарушением почечной деятельности (с показателем конечного обмена продуктов белков менее 50 мг/мл), инфекционном заболевании крови, аутоиммунном заболевании, незлокачественных новообразованиях слизистой оболочки носа и носоглотки, возраст пациентов более 65 лет.

Научно доказано, что кеторолак влияет на состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, и есть риск ее повреждения в период лечения данным препаратом. У пациентов, которые проходят терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, включая кеторолак, возможны проявления желудочно-кишечных форм отравлений (химическое воздействие на чувствительные клетки кишечника и желудка, потеря крови, проявление язв, наблюдается прободение слизистой оболочки внутренних органов), проявление данных эффектов возможно бесконтрольно, включая предыдущие признаки. Научные изыскания, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами, не позволили обнаружить определенную группу пациентов, с отсутствующим риском образования язвы и потери крови.

Данные признаки характерны для ослабленных пациентов и лиц преклонного возраста, которые тяжелее переносят терапию кеторолаком, исключительно в данной группе пациентов выявлено значительное количество желудочно-кишечных реакций со смертельным исходом. Аналогично терапии иными нестероидными противовоспалительными препаратами, количество и отягощенность нежелательных эффектов, возрастают аналогично увеличению дозы и длительности лечения препаратом. Степень отягощения при терапии кеторолаком у пациентов с затяжными ЖКК связаны с дозировкой, и увеличиваются у пациентов преклонного возраста, принимающих более шестидесяти мг препарата в день. Диагностика язвы при терапии кеторолаком свидетельствует о предстоящих отягощающих последствиях в ЖКТ при лечении данным препаратом.

Рекомендовать использовать кеторолак наравне с подобными нестероидными противовоспалительными препаратами для пациентов, страдающих заболеваниями почек или с нарушенной деятельностью выделительной системы необходимо с учетом возможного риска, в связи с тем, что лекарство представляет собой сильнодействующий замедлитель объединения гормонов. Необходимо осторожно рекомендовать кеторолак пациентам,страдающим уменьшенным объемом циркулирующей крови и почечного кровотока. Это связано с тем, что гормоны, образуемые почечной системой, поддерживают прохождение крови через почечные ткани. Терапия для данной категории пациентов нестероидными противовоспалительными препаратами может провоцировать зависимое от уменьшения дозы образование гормонов в почках, что приведет к снижению на треть объема мочи. Это наиболее характерно для пациентов, страдающих уменьшенным объемом циркулирующей крови, болезнями сердца, печени, больных преклонного возраста и проходящих терапию увеличивающими образование объема мочи лекарствами. По окончании терапии нестероидными противовоспалительными препаратами общее состоянии пациентов приравнивается к первоначальному.

Также требуется соблюдать предельную осторожность при применении препарата кеторолак у пациентов, страдающих алкоголизмом, с табачной зависимостью, послеоперационном периоде, пациентов с отеками, коронарной болезнью, заболеваниями головного мозга, нарушениями жирового обмена в организме, эндокринными заболеваниями, с заболеваниями, связанными закупоркой просвета аорты и магистральных артерий, язвы желудочно-кишечного тракта в период обострения, гастрита, затяжного периода применения НПВС, телесных заболеваний, синхронного приема преднизалона, варфарина, клопидрогеля, циталопрама, пароксетина, флуоксетина, сертралина.
Кеторолак не рекомендован для терапии затяжных болей (в виде таблеток – не более пяти дней, в виде инъекций – не более двух дней).

В период после проведенной операции необходимо очень внимательно следить за возможностью потери крови (операция по частичному иссечению предстательной железы, полном удалении небных миндалин, при проведении косметических операций), в связи с тем, что период для двойного уменьшения концентрации лекарства в крови становится больше, а клиренс плазмы снижается. Для данной категории пациентов возможна терапия препаратом кеторолак в объемах, располагающихся на нижнем пределе уровня терапевтического диапазона. В случае выявления признаков нарушения функции печени, сыпи на коже, увеличении числа эозинфилов в крови, необходимо прекратить прием препарата. Возможны проявления сонливости, нарушений координации и сна, чувства угнетенности.

В связи с тем, что у пациентов преклонного возраста предрасположенность к нежелательным эффектам после приема кеторолака, как и других нестероидных противовоспалительных средств, наиболее вероятна, и это напрямую связано с дозой. У данных пациентов период для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови оказывается значительно более долгим, при этом показатель скорости очищения плазмы крови от кеторолака может уменьшаться. Вот почему рекомендуемые дозы для данной категории пациентов должны быть минимальными.

Научно доказаны истории, связанные с задержанием жидкости и отеков, вот почему препарат кеторолак следует особо внимательно назначать пациентам с застойной сердечной недостаточностью, стойким повышением артериального давления и подобными факторами.

Кеторолак не проявляет способности к возникновению зависимости. При внезапной отмене препарата резкого ухудшения состояния у пациентов не наблюдалось.

Взаимодействие

Синхронный прием препарата кеторолак с аспирином либо иными НПВС, соединениями кальция, гормонами коры надпочечников, этиловым спиртом, гормоном, вырабатываемым передней долей гипофиза может спровоцировать язвы ЖКТ и вызвать ЖКК.

Параллельное назначение кеторолака с ацетоминофеном усугубляет токсический эффект, с эмтексатом – токсичность для печени и наблюдение угнетения почечной функции. Синхронное применение кеторолака и зексата разрешается при уменьшенных дозах последнего (следует проводить анализы на уровень содержания зексата в крови). В процессе терапии кеторолаком наблюдается снижение коэффициента очищения зексата и лития и увеличение токсичности данных элементов. Единовременное применение с производными кумарина, виатромбом, препаратами для тромболитической терапии, лекарствами, подавляющими активность тромбоцитов, церазоном, тренталом увеличивает потерю крови. Уменьшает эффект препаратов, снижающих артериальное давление и мочегонных средств (снижается объединение гормонов в почках). В случае объединения с препаратами центрального действия дозы последних значительно уменьшают в связи с усилением их воздействия. Увеличивается остро возникающее патологическое действие гормона белковой породы и сахароснижающих препаратов (следует произвести перерасчет дозы).

Одновременное применение кеторолака с вальпроинатами угнетает объединение тромбоцитов. Увеличивает количество в крови изоптина, адалата. В случае применения кеторолака с иными необратимо угнетающими почечную функцию препаратами (включая золотосодержащие лекарства) увеличивается риск проявления токсического эффекта лекарства. Урикозурическое лекарство и препараты, перекрывающие механизм обеспечения гомеостазиса в организме, уменьшают коэффициент очищения кеторолака и увеличивают его содержание в крови. Не рекомендуется объединять в одном шприце кеторолак с морфином, пипольфеном и атараксом по причине появления осадка. Кеторолак не совмещается с плазадолом, лекарствами, содержащими литий. Кеторолак в виде раствора возможно совмещать с натрием хлоридом 0,9 %, глюкозой 5%, раствором ацесоля и раствором Хартмана, раствором квинтасоль, а также совместно с растворами на водной основе, в состав которых входит эуфиллин, лидокаин, дофамин, белково-пептидный человеческий гормон кратковременный и гепарин натрия.

Научно доказано возможное соединение раствора для инъекций кеторолака с деларгином, сводящееся к временной остановке дыхания.

Кеторолак способен уменьшать эффект лазикса и похожих мочегонных средств.
В случае одновременного приема кеторолака с диссоциирующими соединениями лития наблюдается выделение лития вместе с мочой и увеличение его содержания в крови. Ципробай увеличивает количество кеторолака в крови и растягивает время для уменьшения концентрации препарата в крови вдвое. Следует соблюдать осторожность при терапии зексатом и кеторолаком, так как часть угнетающих активность ферментов, объединяющих гормоны уменьшают коэффициент очищения зексата., повышая в данном случае его предполагаемую токсичность. В соприсутствии средних концентраций 300 мкг/мл натрия салицилата объединение кеторолака с бета-белками в пробирке снижалось с 99 % до 97 %, результатом чего является удвоенное количество кеторолака в крови. В случае совместного применения кеторолака с тренталом, агапурином увеличивается риск кровотечений. Научные исследования на здоровых добровольцах с нормальным общим объемом крови, принимающих кеторолак, наблюдалось снижение объема мочи под воздействием диуретика в общей сложности на 1/5, вот почему пациентам, страдающим болезнями сердца, следует принимать кеторолак осторожно.

При приеме кеторолака в виде таблеток после жирной пищи, наблюдалось уменьшение наибольшего числа препарата и промедлением ее достижения с интервалом в один час. Гидроокись магния и алюминия не оказывают воздействия на процесс всасывания кеторолака.

Передозировка

В случае единичного приема препарата кеторолак возможно проявление следующих нежелательных эффектов – вялости, боли в области живота, дурнота, рвота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение деятельности почек, снижение концентраций оснований в крови.
В таких случаях следует прекратить прием препарата, промыть желудок, обеспечить поддержание жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно. Специфического антидота нет.

Цена

Цена препарата кеторолак в виде ампул 30 мг/мл в количестве 10 штук составляет от 63 рублей до 144 рублей.
Стоимость препарата кеторолак в таблетках, покрытых оболочкой, 10 мг 10 штук равна 12 руб. Цена кеторолак в таблетках, покрытых оболочкой, 10 мг 20 штук составляет от 26 руб до 48 руб.

Аналоги

КЕТАНОВ (KETANOV) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 10 или 100 шт);
КЕТАНОВ (KETANOV) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт) ;
КЕТАЛГИН (KETALGIN) (раствор для в/в либо в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТАЛГИН (KETALGIN) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 10 или 20 шт);
КЕТОЛАК (KETOLAC) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОРОЛ (KETOROL) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт);
КЕТОРОЛ (KETOROL)(таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОФРИЛ (KETOFREEL) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10 шт);
КЕТОФРИЛ (KETOFREEL) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 шт);
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10,20, 40,50 или 100 шт);
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК Ромфарм (KETOROLAC-ROMPHARM) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК- OBL (KETOROLAC- OBL) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОРОЛАК-ЭСКОМ (KETOROLAC – ESCOM) (раствор для в/в либо в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН (KETOROLAC TROMETAMIN) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10 шт);
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН (KETOROLAC TROMETAMIN) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт) ;
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН – Фармаплант (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
ДОЛАК (DOLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
ДОЛАК (DOLAC) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт);
ДОЛОМИН (DOLOMIN) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
АДОЛОР (ADOLOR) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
АКЬЮЛАР ЛС (AKYULAR LS) (капли глазные 0,4%, флакон-капельница 5 мл);
ТОРАДОЛ (TORADOL) (капсулы 250 мг или 500 мг, 8 шт);
ТОРАДОЛ (TORADOL) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 5 шт);
ТОРОЛАК (TOROLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 100 шт);