Лекарственный справочник гэотар. Глимепирид - инструкция по применению Глимепирид 4 мг инструкция по применению

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (6) - пачки картонные. 10 - блистеры (10) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 30 таб в карт. пачке По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. таб. 2 мг: 30штук таб. 3 мг: 30штук таб. 4 мг: 30штук Таблетки 1 мг - 30 шт в уп. Таблетки 2 мг - 30 шт в уп. Таблетки 3 мг - 30 шт в уп. Таблетки

Описание лекарственной формы

• Таблетки Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской, с одной стороны; Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской, с одной стороны и фасками. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской. Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки белого цвета, продолговатые, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской. таблетки продолговатой формы желтого цвета со скошенными краями и риской на одной стороне Таблетки светло-желтого цвета с коричневатым оттенком, с мраморной поверхностью, продолговатые, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне. Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается мраморность. Таблетки

Фармакологическое действие

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 кДа, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменный мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.

Фармакокинетика

Абсорбция При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время" (AUC). При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости. Распределение Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Метаболизм Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием двух метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале. Выведение После однократного приема глимепирида внутрь 58% дозы выводится почками и 35% дозы - через кишечник. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживается. Средний период полувыведения (Т1/2), определяемый по сывороточным концентрациям в условиях многократного приема препарата, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема высоких доз, отмечается незначительное увеличение Т1/2. Средний Т1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляет 3-5 и 5-6 ч соответственно. Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного (один раз в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.

Особые условия

Глимепирид -Тева следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата. Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимепирида -Тева в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты. При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в Глимепириде -Тева. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Глимепирид -Тева. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием Глимепирида -Тева. Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Глимепиридом -Тева при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать потливость, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка Глимепирида -Тева; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников); одновременное применение лекарственных средств, усиливающих действие Глимепирида -Тева (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу Глимепирида -Тева или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного. Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение?-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. Из опыта применения других препаратов сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальный успех купирования гипогликемии, возможен ее рецидив. В связи с этим, необходимо непрерывное и тщательное наблюдение за больным. Тяжелая гипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного. Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении. Во время лечения Глимепиридом -Тева требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию. Отсутствует опыт применения Глимепирида -Тева у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию. Во время лечения Глимепиридом -Тева необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина. В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме Глимепирида -Тева может иметь место снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного, обусловленное гипо- или гипергликемией. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Передозировка Симптомы: гипогликемия (тошнота, рвота и боли в эпигастральной области, беспокойство, тремор, зрительные расстройства, нарушения координации, сонливость, кома и судороги). Лечение: если пациент в сознании - индукция рвоты, обильное питье, активированный уголь и слабительное. В случае тяжелой передозировки - внутривенное болюсное введение раствора декстрозы (50 мл 40% раствора), затем - инфузионное введение 10% раствора. Необходимо постоянное наблюдение за больным, поддержание жизненно-важных функций и контроль концентрации глюкозы в крови (возможно повторение эпизодов гипогликемии). В дальнейшем лечение симптоматическое.

Состав

• глимепирид 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 237.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15 мг, повидон 3 мг, полисорбат 80 1.5 мг, магния стеарат 3 мг. 1 таб. глимепирид (в пересчете на 100% вещество) 3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 106.148 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.9 мг, натрия лаурилсульфат - 1.95 мг, магния стеарат - 1 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.002 мг. 1 таб. глимепирид 2 мг 1 таб. глимепирид 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 150.8 мг, крахмал кукурузный - 4.66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, повидон - 6 мг, полисорбат 80 - 1.34 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг. 1 таб. глимепирид 3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 149.5 мг, крахмал кукурузный - 4.66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, повидон - 7 мг, полисорбат 80 - 1.34 мг, тальк - 2 мг, магния стеарат - 1.2 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.3 мг. 1 таб. глимепирид 4 мг 1 таб. глимепирид (в пересчете на 100% вещество) 2 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 107.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.9 мг, натрия лаурилсульфат - 1.3 мг, магния стеарат - 1 мг. 1 таб. глимепирид (в пересчете на 100% вещество) 4 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 104.498 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.9 мг, натрия лаурилсульфат - 2.6 мг, магния стеарат - 1 мг, азорубин (Е122) - 0.002 мг. глимепирид 2 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 30 мг, кроскармеллоза натрия 3,7 мг, крахмал кукурузный 16 мг, маннитол 55 мг, магния стеарат 0,8 мг, повидон-К30 2,5 мг. Глимепирид 2мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель желтый глимепирид 3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 117.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7.5 мг, повидон 1.5 мг, полисорбат 80 0.9 мг, магния стеарат 1.5 мг. глимепирид 3 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 40,5 мг, кроскармеллоза натрия 5 мг, крахмал кукурузный 22,1 мг, маннитол 75 мг, магния стеарат 1 мг, повидон-К30 3,4 мг. Глимепирид 3мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель желтый глимепирид 4 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53,3 мг, кроскармеллоза натрия 6,7 мг, крахмал кукурузный 30 мг, маннитол 100 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон-К30 4,5 мг. Глимепирид 4мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, МКЦ, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, краситель желтый лимепирид 1 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 24,4 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, крахмал кукурузный 14 мг, маннитол 45 мг, магния стеарат 0,6 мг, повидон-К30 2 мг.

Глимепирид показания к применению

• Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки. При неэффективности монотерапии Глимепиридом -Тева возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином

Глимепирид противопоказания

• Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. В период лактации следует перевести женщину на инсулин. В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Глимепирид дозировка

• 1 мг 2 мг 3 мг 4 мг

Глимепирид побочные действия

• Со стороны обмена веществ: в результате гипогликемического действия препарата может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления (АД), стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения. Со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого - изменение показателя преломления хрусталиков. Со стороны ЖКТ: в редких случаях - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. В отдельных случаях - гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. В отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна). Нарушения со стороны иммунной системы: в редких случаях возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Общие расстройства и нарушения в месте введения: в отдельных случаях могут возникнуть снижение концентрации натрия в плазме крови, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Глимепирид метаболизируется с по­мощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). При одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9, например, рифампицином, возможно уменьшение гипогликемического действия глимепирида и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида. При одновременном при­менении с ингибиторами изофермента CYP2C9, например, флуконазолом, воз­можно усиление гипогликемического действия глимепирида и повышение рис­ка развития гипогликемии и побочных эффектов глимепирида, а также возможно уменьшение его гипогликемического действия при их отмене без коррекции дозы глимепирида. Усиление гипоглике­мического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном приме­нении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, инги­биторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анабо­лическими стероидами и мужскими по­ловыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), инги­биторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, флуконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфанилами­дами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином. Ослабление гипогликемического дейст­вия и связанное с этим повышение кон­центрации глюкозы в крови может на­блюдаться при одновременном примене­нии глимепирида с ацетазоламидом, бар­битуратами, глюкокортикостероидами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никоти­новой кислотой (в высоких дозах) и про­изводными никотиновой кислоты, эстро­генами и прогестогенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, ри­фампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин, способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии. На фоне приема глимепирида может на­блюдаться усиление или ослабление дей­ствия производных кумарина. При одновременном применении с ле­карственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличи­вается риск миелосупрессии. Однократное или хроническое употреб­ление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Передозировка

Симптомы передозировки Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида могут приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии. Лечение передозировки Как только будет обнаружена передозировка глимепиридом, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, больному необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он долже

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Глимепирид - противодиабетический, гипогликемический препарат.
Глимепирид - это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которая относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.
Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.
Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид обладает выраженным позапанкреатичну действие, также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.
Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
Позапанкретична активность
К позапанкреатичних эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшения утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичнои фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.
Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.
Фармакокинетика
Всасывания: после приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания.

Максимальные концентрации в сыворотке крови (С max) достигается через 2,5 часа после приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг / мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и С m ах, а также дозой и AUC (площадь под кривой "концентрация - время»).
Распределение глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл / мин) .
У животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.
Метаболизм и выведение: средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующие многократном режима дозирования, составляет примерно от 5 до 8:00. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.
После однократного приема глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35% - в кале. Изменена вещество в моче не проявлялась. В моче и кале обнаруживаются два метаболита, которые, скорее всего, образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент СУР2С9), один из которых гидроксипроизводных, а другой - карбоксипохидним. После приема глимепирида терминальные период полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6:00 соответственно.
Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного приема препарата один раз в сутки не выявило достоверных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела важное значение, не наблюдалось.

Показания к применению:
Препарат Глимепирид применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Способ применения:
Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты нельзя компенсировать приемом таблеток или инсулина.
Препарат Глимепирид применяют взрослым.
Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля над заболеванием, ее следует применять для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).
Доза свыше 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг глимепирида в сутки.
Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.
Следуя предварительного дозирования метформина, прием глимепирида следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под наблюдением врача.
Если максимальная суточная доза глимепирида не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под наблюдением врача.
Обычно одна доза глимепирида в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет, - незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных противодиабетических агентов к глимепирида.
От других пероральных противодиабетических препаратов обычно можно осуществить переход к глимепирида. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема глимепирида рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.
Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.
Переход от инсулина к глимепирида.
В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его Глимепирид. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.

Побочные действия:
Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже классами систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто ≥ 1/1000 до <1/100; редко ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы. Редко тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы после отмены препарата.
Со стороны иммунной системы. Очень редко лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком. Неизвестно: возможно перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами.
Метаболические и алиментарные расстройства
Редко гипогликемия. Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны органов зрения. Неизвестно: могут возникать преходящие зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, редко приводят к необходимости прекращения лечения.
Гепатобилиарной системы. Неизвестно: повышение уровня печеночных ферментов. Очень редко: нарушение функции печени (например холестаз, желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.
Лабораторные показатели. Очень редко: снижение уровня натрия в крови.

Противопоказания:
Глимепирид не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.
Глимепирид нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепирида или к любому вспомогательного ингредиента, входящего в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или других сульфониламидних препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Беременность:
Риск, связанный с диабетом.
Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.
Беременную, больную сахарным диабетом, нужно перевести на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.
Риск, связанный с глимепиридом.
Нет данных относительно применения глимепирида беременным. Учитывая результаты экспериментов на животных, препарат имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).
Поэтому в течение всего периода беременности женщине Глимепирид применять нельзя.
Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.
Период кормления грудью.
Неизвестно, выводится глимепирид с грудным молоком. Известно, что он выводится с молоком у крыс. Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины проявляются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременный прием препарата Глимепирид с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида.

Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины.
Потенцирование эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия могут возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и г. амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, непрямых антикоагуля ты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламида.
Антагонисты Н 2 рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцирование, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической оборотной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.
Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Передозировка:
Передозировка Глимепиридом может привести к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно.

Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем вливания 10% раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.
При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом глимепирида, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать с учетом возможности возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Глимепирид - таблетки .
Упаковка: по 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 1 блистера в пачке из картона.

Состав:
1 таблетка Глимепирид содержит 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества:
таблетки по 1 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172)
таблетки по 2 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индиго алюминиевый лак (Е 132)
таблетки по 3 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172)
таблетки по 4 мг лактоза, натрия крахмала (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго алюминиевый лак (Е 132).

Дополнительно:
Клинических данных относительно применения Глимепирида детям до 8 лет нет. Для детей и подростков в возрасте от 8 до 17 лет существуют ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Существующих данных о безопасности и эффективности препарата для детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.
Глимепирид необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи.
В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечения Глимепирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомов гипогликемии относятся головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия и аритмия.
Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить путем немедленного употребления углеводов (сахар). Искусственные подсластители не эффективны.
Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на первоначальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь. Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно устраняется путем приема обычного количества сахара, требует немедленного лечения, иногда - госпитализации.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом; недоедания, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания; нарушение диеты; несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировки препаратом Глимепирид; определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляции гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Лечения Глимепирид требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина в крови.
Во время лечения Глимепирид необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, при травмах, незапланированных хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела) может быть показано временный перевод пациента на инсулин.
Опыта применения глимепирида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или пациентов, находящихся на диализе, нет.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или печени показан перевод на инсулин.
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.
Глимепирид содержит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или нарушения абсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследование влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может вызвать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).
Пациентов следует предупредить, что они не должны допускать развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и для тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Инструкция

Торговое название

Глемпид

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 2мг, 3мг, 4мг, 6мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - глимепирид 2мг, 3мг, 4мг или 6мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат,

Таблетки 2мг: железа (III) оксид желтый (E172), индигокармин (E132)

Таблетки 3мг: железа (III) оксид желтый (E172)

Таблетки 4мг: индигокармин (E132)

Таблетки 6мг: жёлтый «Солнечный закат» (Е110)

Описание

Таблетки продолговатой формы, зеленого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 2 мг).

Таблетки продолговатой формы, бледно-желтого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 3 мг).

Таблетки продолговатой формы, голубого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 4 мг).

Таблетки продолговатой формы, светло-оранжевого цвета, с риской с обеих сторон (для дозировки 6 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ A10BB12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5ч (в среднем 0,3 мкг/мл). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадью под кривой «концентрация-время»). Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, но ее скорость несколько снижается. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид проникает через плацентарный барьер и плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид полностью метаболизируется путем окислительной биотрансформации с участием фермента системы цитохрома CYP2C9. Два метаболита, образующиеся, по всей вероятности, в результате метаболизма глимепирида в печени и обнаруживаемые как в моче, так и в кале, представляют собой циклогексил гидроксил метилированное производное и карбоксилированное производное глимепирида.

Средний период полувыведения после многократного приема внутрь составляет 5-8 часов. После приема препарата в высоких дозах отмечены более высокие показатели биологического полураспада. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченного радионуклидом, 58% радиоактивной метки обнаруживалось в моче, а 35% в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляют соответственно 3-6 и 5-6 часов. Признаков кумуляции не обнаружено. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функций почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, вероятно вследствие ускоренного выведения из-за снижения связывания с белком. Нарушается выведение обоих метаболитов с мочой. У таких пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакодинамика

Глемпид - производное сульфонилмочевины для перорального применения, снижающее уровень глюкозы в крови. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и у других производных сульфонилмочевины, этот эффект основан на повышении чувствительности β-клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид связывается с мембранным белком β-клеток, ассоциированным с АТФ-зависимыми калиевыми каналами; связывание характеризуется высокой скоростью обмена, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины.

Кроме того, препарат оказывает экстрапанкреатическое действие, которое включает в себя повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение поглощения инсулина печенью. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность транспортных белков, что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями. Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных жировых и мышечных клетках может коррелировать вызванные препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь подавляет глюконеогенез.

После приема Глемпида сохраняется физиологическая реакция снижения секреции инсулина при резком увеличении физической нагрузки. Эффект препарата примерно одинаков после приема за 30 минут или непосредственно перед едой. У больных диабетом хорошее управление метаболическими процессами в течение 24 часов может быть достигнуто приемом одной дозы в сутки.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, в случае неэффективности диетотерапии и физических нагрузок

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля глюкозы в крови и моче.

Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, перед или во время обильного завтрака или - при отсутствии такого завтрака - непосредственно перед первым основным дневным приемом пищи или во время такого приема пищи. Пропуск приема препарата никогда нельзя исправлять посредством последующего приема более высокой дозы.

Начальная суточная доза - 1мг. Если при этой дозе удается достичь желаемого снижения уровня глюкозы, ее следует использовать для поддерживающей терапии.

При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена с интервалами 1-2 недели до 2мг, 3мг или 4мг Глемпида в сутки под контролем уровня глюкозы крови. Прием Глемпида в дозе свыше 4мг в сутки улучшает результат лечения только в исключительных случаях.

Максимальная суточная доза - 6мг в сутки.

Применение Глемпида в комбинации с метформином

При недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Глемпидом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глемпидом начинается с минимальной дозы, а затем его дозу постепенно увеличивают в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под тщательным врачебным наблюдением.

Применение Глемпида в комбинации с инсулином

В случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Глемпида, возможна комбинация Глемпида с инсулином. При сохранении дозы Глемпида на прежнем уровне лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

На протяжении курса лечения потребность в Глемпиде может снижаться по мере улучшения контроля уровня глюкозы в связи с повышением чувствительности к инсулину. Во избежание развития гипогликемии следует своевременно снижать дозу препарата или отменять его. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела или при изменении образа жизни пациента, а также при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

Перевод с другого перорального гипогликемического средства на Глемпид

При переходе на Глемпид, необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание риска развития гипогликемической реакции вследствие суммации эффектов. Рекомендуемая начальная доза Глемпида - 1мг 1 раз в сутки. С учетом реакции на Глемпид дозу можно постепенно повышать, как указано выше.

Перевод с инсулина на Глемпид

В исключительных случаях пациентам с сахарным диабетом 2 типа, получающим инсулин, может быть показан перевод на Глемпид в условиях тщательного врачебного наблюдения.

Побочные действия

Редко (>1/10 000, <1/1000)

- гипогликемические реакции: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия

Признаки адренергической компенсаторной регуляции: потливость, липкий пот, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма

- изменения клеточного состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения) обычно проходят после окончания приема препарата.

Очень редко (<1/10 000, в том числе отдельные сообщения)

Тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, метеоризм

- нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности)

- снижение концентрации натрия в сыворотке крови

Легкие реакции гиперчувствительности, которые могут переходить в серьезные (нарушения дыхания, снижение артериального давления, шок), лейкоцитокластический васкулит

Перекрестные аллергические реакции на препараты сульфонилмочевины, сульфаниламиды или подобными им вещества

- фотосенсибилизация

Возможно

Транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы крови

Повышение уровня печеночных ферментов

Кожные реакции гиперчувствительности, например, зуд, кожная сыпь и крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, а также к другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам.

Сахарный диабет I типа

Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома

Тяжелое нарушение функции почек или печени (рекомендуется переводить пациента на инсулин)

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме препарата Глемпид с другими лекарственными средствами возможно нежелательное усиление или ослабление гипогликемического эффекта Глемпида. Поэтому другие препараты следует принимать только по назначению врача.

Усиление гипогликемического эффекта, иногда с развитием гипогликемии, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

Фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон; сульфинпиразон; инсулин и пероральные противодиабетические средства; такие как метформин; некоторые сульфаниламиды пролонгированного действия; тетрациклины; салицилаты и парааминосалициловая кислота; ингибиторы МАО; анаболические стероиды и мужские половые гормоны; хинолоны; кларитромицин; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты - производные кумарина; миконазол; флуконазол; фенфлурамин; дизопирамид; пентоксифиллин (парентеральное введение в высоких дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ; флуоксетин; аллопуринол; симпатолитики; цикло-, тро-, и изофосфамид.

Ослабление гипогликемического эффекта , приводящее к повышению уровня глюкозы крови, возможно при одновременном приеме Глемпида со следующими препаратами:

Эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные (при длительном применении); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.

При одновременном применении H2-антагонисты, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать или ослаблять ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

При одновременном применении с Глемпидом антиадренергические препараты, например, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, могут ослабить или устранить признаки адренергической компенсаторной реакции на гипогликемию.

Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие Глемпида.

На фоне приема Глемпида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

Глемпид метаболизируется ферментом системы цитохрома P4502C9 (CYP2C9). При одновременном приеме с Глемпидом индуктора (рифампицин) или ингибитора (флуконазол) этого фермента может изменить метаболизм глимепирида.

Результаты in vivo показали, что AUC глимепирида приблизительно удваивается в присутствии флуконазола - одного из ингибиторов CYP2C9.

Особые указания

При нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи прием препарата Глемпид может вызвать гипогликемию. Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно купировать путем незамедлительного приёма углеводов (сахара). Искусственные подсластители не оказывают эффекта.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжелой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путем использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, и иногда - госпитализация.

Факторы, способствующие развитию гипогликемии:

Нежелание или недостаточная способность (чаще у пожилых пациентов) выполнять назначения врача; нерегулярное, неполноценное питание; изменение привычной диеты; несоответствие уровней физической нагрузки количеству потребляемых углеводов; изменение привычного режима физических нагрузок; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; выраженное нарушение функции почек, печени; передозировка препарата Глемпид; некомпенсированные сопутствующие заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или механизмы компенсации гипогликемии (в том числе нарушения функции щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры надпочечников); одновременный прием других лекарственных средств.

При применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида.

Если у пациента наступает гипогликемическая реакция при приеме Глемпида 1мг в сутки, это означает, что уровень глюкозы в крови у этого пациента можно отрегулировать только диетой.

Адекватная диета, регулярные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида.

В период лечения препаратом Глемпид необходим регулярный контроль:

Уровня глюкозы в крови и моче, кроме того, определение уровня гликозилированного гемоглобина в крови.

Функций печени и картины периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (травмы, хирургическое вмешательство, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой и др.) может возникнуть необходимость во временном переводе пациента на инсулин.

Отсутствует опыт применения Глемпида у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек показан перевод на инсулинотерапию.

Каждая таблетка Глемпид содержит лактозу. Пациентам с наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы у саами, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться.

У пациентов с дефицитом Г6ФДГ (глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к производным сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФДГ и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Глемпида в таблетках по 6 мг содержат краситель желтый «Солнечный закат» (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

Прием Глемпида противопоказан во время беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин. Глемпид выделяется с грудным молоком, поэтому его нельзя применять в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Способность концентрации внимания и реакции пациента могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, например, из-за нарушений зрения. Это особенно важно для пациентов, которые мало знают или не знают о первых симптомах гипогликемии или часто испытывают гипогликемию.

Передозировка

Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, утомление, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессия, нарушение концентрации внимания, изменение уровня бодрствования или времени реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания до состояния комы, поверхностное дыхание, брадикардия.

Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Гипогликемия может продолжается от 12 до 72 часов и рецидивировать после первоначального улучшения состояния больного. Симптомы могут наблюдаться и через 24 часа после приема препарата внутрь. В общем случае рекомендуется стационарное наблюдение.

Лечение: Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (сахара) внутрь. Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии. Тяжелая или длительная гипогликемия, лишь временно устраняемая обычными количествами сахара, требует экстренного лечения, а возможно госпитализации. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и сульфат натрия. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Как можно скорее следует начать введение глюкозы, при необходимости внутривенно струйно в виде 50мл 50%-ного раствора, затем медленно вводить 10%-ный раствор с тщательным контролем уровня глюкозы крови. В дальнейшем симптоматическая терапия. При лечении гипогликемии у новорожденных и детей раннего возраста, вызванной случайным приемом Глемпида, следует контролировать дозу глюкозу во избежание возникновения гипергликемии и непрерывно мониторировать уровень глюкозы крови.

Форма выпуска и упаковка

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Глимепирид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Глимепирида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Глимепирида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа и снижения уровня сахара у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Глимепирид - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Состав

Глимепирид + вспомогательные вещества.

Глимепирид + Метформин + вспомогательные вещества (Амарил М).

Фармакокинетика

Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

Показания

• сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Формы выпуска

Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

Начальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

Максимальная доза составляет 8 мг в сутки.

Побочное действие

• гипогликемия;
• гипонатриемия;
• тошнота, рвота;
• ощущение дискомфорта в эпигастрии;
• боли в животе;
• диарея;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• холестаз;
• желтуха;
• гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности);
• тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия;
• преходящие нарушения зрения;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• падение АД;
• анафилактический шок;
• аллергический васкулит;
• фотосенсибилизация.

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
• кетоацидоз;
• прекома, кома;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Глимепирид противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

В период лактации следует перевести женщину на инсулин.

В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Не отмечено.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Этанол (алкоголь) может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Аналоги лекарственного препарата Глимепирид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амарил;
• Глайм;
• Глемаз;
• Глемауно;
• Глимепирид Канон;
• Глимепирид Тева;
• Глюмедекс;
• Диамерид;
• Меглимид.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа):

• Авандамет;
• Актрапид;
• Амальвия;
• Амарил М;
• Анвистат;
• Антидиаб;
• Багомет;
• Берлинсулин;
• Бетаназ;
• Биосулин Р;
• Виктоза;
• Випидия;
• Галвус;
• Галвус Мет;
• Генсулин;
• Глибамид;
• Глибенез;
• Глибенез ретард;
• Глибенкламид;
• Глибомет;
• Глимекомб;
• Глитизол;
• Глиформин;
• Глюкофаж;
• Глюкофаж Лонг;
• Депо инсулин С;
• Диабетон;
• Диабетон МВ;
• Дибикор;
• Изофан инсулин ЧМ;
• Инвокана;
• Инсулин С;
• Ксеникал;
• Листата;
• Манинил;
• Метфогамма;
• Метформин;
• Микстард;
• Монотард;
• НовоМикс;
• НовоНорм;
• Онглиза;
• Пенсулин;
• Протафан;
• Редуксин Мет;
• Сиофор;
• Трайкор;
• Ультратард;
• Форметин;
• Формин Плива;
• Хлорпропамид;
• Хумалог;
• Хумулин;
• Эуглюкон;
• Янувия.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 24 H 34 N 4 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Глимепирид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

93479-97-1

Характеристика вещества Глимепирид

Белый или желтовато-белый кристаллический порошок почти без запаха, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипогликемическое .

Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект достигает максимума через 2-3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 нед . Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). У ряда пациентов, особенно с высоким уровнем глюкозы натощак, эффект достигается при дозе 6 мг. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%.

В экспериментах на животных не выявлено случаев мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия, влияния на фертильность.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ . Время достижения C max — 2-3 ч. Объем распределения — 8,8 л (113 мл/кг), общий Cl — 47,8 мл/мин, связывание с белками плазмы приближается к 100 %. В печени практически весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-деривата (при участии цитохрома P450 IIC9), обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида, и далее (при участии одного или нескольких цитозольных ферментов) до неактивного карбоксильного метаболита. Т 1/2 — 5-8 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует.

Применение вещества Глимепирид

Сахарный диабет типа 2.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и ЛС в ЖКТ (в т.ч. кишечная непроходимость, парез кишечника), лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы, гипотиреоз или тиреотоксикоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Глимепирид

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД , тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения; редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО , инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ , ПАСК , пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид. Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении). Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность. Пропранолол увеличивает C max , AUC и Т 1/2 (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.

Лечение: в/в болюсное введение 50% раствора глюкозы, затем инфузия 10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкое горячее питье. Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии).

Пути введения

Внутрь

Меры предосторожности вещества Глимепирид

Лечение начинают только в том случае, если диета и физические упражнения не нормализуют содержание глюкозы в крови. В начале терапии при подборе дозы рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин). Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®