Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.
Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах кишечника, проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками. Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата. Связываемость парацетамола с плазменными белками крови составляет 25%. Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через 30-40 минут. Жаропонижающий эффект наступает через 1,5-2 часа. Период полувыведения парацетамола 2-4 часа.
При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие.
Показания к применению
Парацетамол показан для симптоматического лечения болевого синдрома различного происхождения легкой и средней интенсивности: головная боль, зубная боль, альгодисменорея, миалгия, невралгия, боль в спине, артралгия, а также состояния, которые сопровождаются гипертермической реакцией при инфекционных и воспалительных заболеваниях.
Способ применения
Таблетки
Для взрослых разовая доза парацетамола составляет 0,35-0,5 г 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза для взрослых 1,5 г, максимальная суточная доза 3-4 г. Препарат следует принимать после приема пищи, запивая большим количеством воды.
Для детей от 9 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г.
Ректальные суппозитории
Для детей в возрасте от 1 месяца до 3 лет применяют ректальные суппозитории, разовая доза парацетамола составляет 15 мг на 1 кг массы тела, суточная - 60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Кратность использования 3-4 раза в сутки.
Для взрослых и подростков с массой тела выше 60 кг, разовая доза составляет 0,35-0,5 г, максимальная разовая доза 1,5 г 3-4 раза в сутки. Суточная доза 3-4 г.
Для детей от 6 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г в 4 приема.
Для детей от 3 до 6 лет, максимальная суточная доза 1-2 г парацетамола, из расчета 60 мг на 1 кг массы тела ребенка в 3-4 приема.
Сироп
Для детей в возрасте от 3 до 12 месяцев 2,5-5 мл сиропа (60-120 мг парацетамола).
Для детей от 1 года до 5 лет – 5-10 мл сиропа (120-240 мг парацетамола).
Для детей в возрасте от 5 до 12 лет – 10-20 мл сиропа (240-480 мг парацетамола).
Взрослые и дети массой тела выше 60 кг - 20-40 мл сиропа (480-960 мг парацетамола).
Частота приема сиропа парацетамола составляет 3-4 раза в сутки.
Если во время прием парацетамола состояние больного не улучшилось, необходимо обязательно сообщить об этом врачу.
Побочные действия
Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия.
Со стороны системы выделения: почечная колика, пиурия асептическая, гломерулонефрит.
Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость или наоборот сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости сердечной мышцы.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в эпигастральной области. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к парацетамолу, печеночная и почечная недостаточность.
При использовании ректальных суппозиториев противопоказаниями являются воспалительные заболевания слизистой прямой кишки.
Беременность
С осторожностью назначают парацетамол беременным и в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном использовании барбитуратов противоэпилептических препаратов, рифампицина возможно усиление гепатотоксического эффекта парацетамола, а также снижается его жаропонижающее действие. Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов (производных кумарина). Усиливает действие салициловой кислоты, кофеина, кодеина.
При сочетании с фенобарбиталом усиливается метгемоглобинемия. Парацетамол усиливает действие спазмолитиков. Нельзя использовать парацетамол с другими, содержащими парацетамол препаратами, во избежание передозировки.
Передозировка
Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки. При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Табл. 0,2 г контурная безъячейковая упаковка, №10.
Табл. 0,2 г стрип, №10.
Табл. 0.2 г блистер, №10.
Парацетамол - 0,2 г.
Табл. 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.
Табл. 325 мг контейнер, №30.
Парацетамол - 325мг.
Табл. 0.5г контурная безъячейковая упаковка, №10.
Табл. 0,5 г контурная ячейковая упаковка, №10.
Парацетамол - 0,5 г.
Капсулы 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.
Капсулы 325 мг контейнер №30.
Сироп 125 мг/5мл флакон 60 мл, №1.
Сироп 125 мг/5мл флакон 100 мл, №1.
Парацетамол - 125мг/5мл.
Сироп 120 мг/5мл флакон 50 мл, №1.
Сироп 120 мг/5мл флакон 100 мл, №1.
Сироп 120 мг/5 мл флакон полимер 50 мл, №1.
Сироп 120 мг/5 мл флакон полимер 100 мл, №1.
В состав Парацетамола в таблетках входит 500 или 200 мг активно действующего вещества.
В состав препарата в форме ректальных суппозиториев входит 50, 100, 150, 250 или 500 мг активно действующего вещества.
В состав Парацетамола, выпускаемого в форме сиропа , действующее вещество входит в концентрации 24 мг/мл.
Форма выпуска
- таблетки (по 6 или 10 шт. в блистерах или безъячейковых упаковках);
- сироп 2,4% (флаконы 50 мл);
- суспензия 2,4% (флаконы 100 мл);
- ректальные суппозитории 0,08, 0,17 и 0,33 г (по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке).
Код ОКПД для Парацетамола — 24.41.20.195.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа, к которой относится средство: ненаркотические анальгетики , включая нестероидные и другие противовоспалительные средства .
Препарат обладает антипиретическим и анальгезирующим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Парацетамол — это ненаркотическое обезболивающее средство , свойства и механизм действия которого обусловлены способностью блокировать (преимущественно в ЦНС) COX-1 и COX-2, воздействуя при этом на центры терморегуляции и боли.
Препарат не обладает противовоспалительным эффектом (противовоспалительное действие настолько незначительно, что им можно пренебречь) из-за того, что влияние вещества на COX нейтрализуется в воспаленных тканях ферментом пероксидазой.
Отсутствие блокирующего действия на синтез Pg в периферических тканях определяет отсутствие у препарата отрицательного влияния на обмен воды и электролитов в организме, а также на слизистую пищеварительного канала.
Абсорбция препарата высокая, Сmax составляет от 5 до 20 мкг/мл. Концентрация в крови достигает максимума в течение 0,5-2 часов. Вещество может проходить через ГЭБ.
Парацетамол при ГВ проникает в молоко кормящей матери в количестве, не превышающем 1%.
Биотрансформируется вещество в печени. Если метаболизация осуществляется под воздействием микросомальных ферментов печени, образуются токсичные продукты промежуточного метаболизма (в частности, N-ацетил-b-бензохинонимин), которые при низком уровне в организме могут спровоцировать повреждение и некроз клеток печени.
Запасы глутатиона истощаются при приеме 10 и более грамм парацетамола.
Два других пути метаболизма парацетамола — конъюгация с сульфатами (преобладает у новорожденных детей, в особенности у тех, которые родились раньше срока) и конъюгация с глукуронидами (преобладает у взрослых).
Конъюгированные продукты метаболизма проявляют низкую фармакологическую активность (в том числе токсическую).
Т1/2 — от 1 до 4 часов (у пожилых людей этот показатель может быть большим). Выводится главным образом в виде конъюгатов почками. Всего лишь 3% принятого парацетамола выводится в чистом виде.
Показания к применению
Показания к применению Парацетамола:
- болевой синдром (препарат принимают при зубной боли, при альгодисменорее , при головной боли, , миалгии , артралгии , );
- развивающиеся на фоне инфекционных заболеваний лихорадочные состояния .
Растолченная в порошок таблетка — это экстренная помощь от прыщей (прикладывать лекарство к пораженному участку следует не более чем на 10 минут).
Когда необходимо быстро снять боль и воспаление (например, после хирургического вмешательства), а также в ситуациях, когда прием таблеток/суспензии внутрь невозможен, может быть назначено введение Парацетамола в/в.
Лекарство предназначено для симптоматической терапии, снижения интенсивности воспаления и боли на момент использования. На прогрессирование болезни оно влияния не оказывает.
Для чего Парацетамол нужен при простуде?
Что такое Парацетамол? Это ненаркотическое средство с выраженной антипиретической эффективностью, которое позволяет купировать боль с минимально возможными негативными последствиями для организма.
Целесообразность использования препарата от простуды обусловлена тем, что характерными симптомами эпизода простудного заболевания являются: высокая (часто скачкообразная) температура, усиливающаяся по мере повышения температуры тела слабость, общее недомогание, болевой синдром (выражается, как правило, в виде мигрени).
Основным преимуществом применения Парацетамола от температуры является то, что жаропонижающее действие препарата приближено к естественным механизмам охлаждения тела.
Воздействуя на ЦНС, средство локализует действие в гипоталамусе, что способствует нормализации процесса терморегуляции и позволяет активизировать защитные механизмы организма.
Кроме того, в сравнении с большинством других НПВП, препарат действует избирательно и провоцирует минимальное количество побочных явлений.
Помогает ли Парацетамол от головной боли?
Препарат эффективен при любой боли умеренной интенсивности. Однако предназначен он для симптоматического лечения. Это значит, что лекарство помогает устранить симптомы, не устраняя при этом вызвавшую их появление причину. Использовать его следует разово.
Противопоказания на Парацетамол
Противопоказания к применению препарата — это гиперчувствительность, врожденная гипербилирубинемия , дефицит фермента Г6ФД , тяжелые патологии почек/печени , заболевания крови , лейкопения , выраженная анемия .
Побочные действия
Побочные эффекты чаще всего проявляются в виде реакций гиперчувствительности. Симптомы на препарат: , зуд кожи , появление сыпи , .
Иногда прием препарата может сопровождаться нарушениями гемопоэза (агранулоцитозом, тромбоцитопенией, панцитопенией, лейкопенией, нейтропенией ) и диспептическими явлениями .
При длительном приеме высоких доз возможно гепатотоксическое действие .
Инструкция по применению Парацетамола
Таблетки Парацетамола: инструкция по применению. Можно ли давать детям таблетки?
Дозировка взрослым и детям старше 12 лет (при условии, что масса их тела превышает 40 кг) — до 4 г/сут. (20 таб. по 200 мг или 8 таб. по 500 мг).
Доза Парацетамола МС, Парацетамола УБФ и препаратов других производителей, которые выпускаются в таблетированной форме, составляет 500 мг (при необходимости — 1 г) на 1 прием. Принимать Парацетамол в таблетках можно до 4 р./сут. Лечение продолжают в течение 5-7 дней.
Давать ребенку детский Парацетамол в таблетках можно с 2-летнего возраста. Оптимальная дозировка Парацетамола в таблетках для детей младшего возраста — 0,5 таб. 200 мг через каждые 4-6 ч. С 6 лет следует давать ребенку по целой таблетке 200 мг при той же кратности применений.
Парацетамол в таблетках 325 мг применяется с 10-тилетнего возраста. Детям 10-12 лет его назначают принимать по внутрь по 325 мг 2 или 3 р./сут. (не превышая максимально допустимой дозы, которая для указанной группы пациентов составляет 1,5 г/сут.).
Взрослым и детям старше 12-тилетнего возраста рекомендуется принимать по 1-3 таблетки через каждые 4-6 ч. Интервалы между приемами не должны быть меньше 4 ч, а доза большей, чем 4 г/сут.
При лактации и при беременности Парацетамол не числится в списке запрещенных препаратов. Если принимать его при кормлении ребенка грудью в терапевтической дозе и через рекомендуемые инструкцией интервалы, концентрация в молоке не превысит 0,04-0,23% от общей дозы принятого лекарства.
Инструкция на свечи: как часто можно принимать и через какое время действует препарат в форме суппозиториев?
Свечи предназначены для ректального применения. Вводить суппозитории в прямую кишку следует после очищения кишечника.
Взрослым показан прием по 1 таб. 500 мг от 1 до 4 р/сут.; высшая доза — 1 г на прием или 4 г/сут.
Инструкция на свечи Парацетамол для детей
Дозу препарата в свечах для детей рассчитывают в зависимости от веса ребенка и его возраста. Детские свечи 0,08 г применяются с трехмесячного возраста, свечи 0,17 г рекомендованы для детей от 12 месяцев до 6 лет, свечи 0,33 г используются для лечения детей 7-12 лет.
Вводят их по одному, выдерживая между введениями как минимум 4-часовые интервалы, по 3 или 4 шт. в течение дня (в зависимости от состояния ребенка).
Если сравнивать эффективность сиропа Парацетамол с эффективностью суппозиториев (именно эти лекарственные формы чаще всего назначаются детям), то первый действует быстрее, а вторые — дольше.
Поскольку использование суппозиториев более удобно и безопасно в сравнении с таблетками, их применение тем актуальнее, чем младше ребенок. То есть свечи с Парацетамолом для новорожденных являются оптимальной лекарственной формой.
Токсическая доза для ребенка составляет 150 (и более) мг/кг. То есть, если ребенок весит 20 кг, смерть от препарата может наступить уже при приеме 3 г/сут.
При подборе разовой дозы используется формула: 10-15 мг /кг 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Высшая доза Парацетамола детям не должна превышать 60 мг/кг/сут.
Детский Парацетамол: инструкция по применению сиропа и суспензии
Сироп детский разрешается применять для лечения малышей старше 3-х месяцев. Детская суспензия, поскольку в ее составе нет сахара, может использоваться с 1 месяца.
Разовая доза сиропа для детей 3-12 месяцев — ½-1 ч. ложка, для детей от 12 месяцев до 6 лет — 1-2 ч. ложки, для детей 6-14 лет — 2-4 ч. ложки. Кратность применений варьирует от 1 до 4 раз в сутки (давать ребенку лекарство следует не чаще, чем 1 раз в 4 ч).
Суспензия для детей дозируется аналогично. Как давать детям до 3-х месяцев препарат, может сказать только лечащий врач.
Дозировка детского Парацетамола должна подбираться также с учетом массы тела ребенка. Доза не должна превышать 10-15 мг/кг на 1 прием и 60 мг/кг/сут. То есть, если ребенку 3 года, дозировка препарата (при среднем весе в 15 кг) будет — 150-225 мг на 1 прием.
Если в указанной дозе сироп или суспензия детская не оказывают нужного действия, препарат необходимо заменить аналогом с другим действующим веществом.
Иногда для снятия лихорадочного состояния применяется сочетание Парацетамола и (при температуре 38,5°C и выше, которая плохо сбивается). Дозировка препаратов следующая:
- Парацетамол — согласно инструкции с учетом веса/возраста;
- Анальгин — 0,3-0,5 мг/кг.
Данное сочетание не может использоваться часто, т.к. применение Анальгина способствует необратимым изменениям состава крови.
Врачи скорой помощи, чтобы сбить очень высокую температуру, применяют препарат в комбинации с антигистаминными средствами и другими анальгетиками-антипиретиками .
Один из вариантов так называемой “тройчатки” — “Анальгин + + Парацетамол”. В качестве дополнения к Парацетамолу могут использоваться составы: + , Но-шпа + Анальгин или Анальгин + Супрастин .
Что лучше: Парацетамол или Ибупрофен?
Совместимость с алкоголем
Парацетамол и алкоголь несовместимы.
В Википедии отмечается, что смертельная доза Парацетамола для взрослого — 10 и более грамм. К летальному исходу приводит тяжелое поражение печени , причиной которого является резкое уменьшение запасов глутатиона и накопление токсических продуктов промежуточного метаболизма, которые обладают гепатотоксическим действием.
У мужчин, которые систематически употребляют более 200 мл вина или 700 мл пива в день (для женщин это 100 мл вина или 350 мл пива) смертельной дозой может оказаться даже терапевтическая доза лекарства, в особенности, если между приемом Парацетамола и алкоголя прошло немного времени.
Можно ли принимать с антибиотиками Парацетамол?
Антипиретики разрешается применять в комбинации с антибиотиками . При этом очень важно, чтобы препараты принимались не на пустой желудок, а интервал между их приемом составлял не менее 20-30 минут.
Парацетамол при беременности и при лактации. Можно ли пить беременным и кормящим препарат?
В инструкции указывается, что препарат проникает через плаценту, однако до настоящего момента не было установлено отрицательного влияние Парацетамола на развитие плода.
Можно ли принимать при беременности Парацетамол?
В ходе исследований было установлено, что применение препарата во время беременности (в особенности во второй половине беременности) повышает риск возникновения у ребенка респираторных нарушений, , аллергических проявлений, хрипов.
При этом в 3 триместре токсическое действие инфекций не менее опасно, чем действие некоторых препаратов. Гипертермия у матери может стать причиной гипоксии у плода.
Прием препарата во 2 триместре (а именно с 3 месяца и примерно до 18 недели) может стать причиной возникновения у ребенка пороков развития внутренних органов, которые нередко проявляются только после рождения. В связи с этим средство назначают для эпизодического применения и только в крайних случаях.
Тем не менее, именно это средство считается наиболее безопасным анальгетиком для будущих мам.
На вопрос, можно ли пить Парацетамол при беременности на ранних сроках, однозначного ответа нет. В первые недели прием препарата может спровоцировать выкидыш и, как и любое другое лекарство, стать причиной несовместимых с жизнью пороков.
Итак, можно ли беременным Парацетамол принимать? Можно, но только при наличии показаний. Перед тем, как пить таблетку, следует взвесить все за и против. Иногда высокая температура у мамы менее опасна для плода, чем анемия или почечные колики вследствие приема лекарства.
Дозировка при беременности
Применение во время беременности высоких доз препарата может негативно сказаться на состоянии печени и почек. Беременным женщинам при повышении температуры на фоне гриппа или следует начинать прием лекарства с 0,5 таб. на 1 прием. Максимальная продолжительность лечения — 7 дней.
Парацетамол при грудном вскармливании. Можно ли пить кормящим мамам Парацетамол?
Парацетамол при лактации попадает в грудное молоко в минимальных количествах. Поэтому, если препарат используется при кормлении грудью не более 3 дней подряд, необходимости прекращать лактацию нет.
Оптимальная дозировка при грудном вскармливании — не более 3-4 таб. 500 мг в сутки. Принимать лекарство следует после кормления. При этом в следующий раз ребенка лучше покормить не раньше чем через 3 часа после приема таблетки.
Анальгетик-антипиретикПрепарат: ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)
Активное вещество: paracetamol
Код АТХ: N02BE01
КФГ: Анальгетик-антипиретик
Рег. номер: Р №003273/01
Дата регистрации: 05.02.09
Владелец рег. удост.: БИОСИНТЕЗ (Россия) группа БИОТЭК МФПДК (Россия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (100) - коробки картонные.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг C max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T 1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T 1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
ПОКАЗАНИЯ
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема - до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг, до 3 месяцев - 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет - 250-500 мг, 1-5 лет - 125-250 мг.
Кратность применения - 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Хронический активный алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотригином умеренно повышается выведение ламотригина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном - возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Когда у ребенка температура, первое лекарство, которое используют родители для стабилизации состояния, - парацетамол, и это неспроста.
Всемирная организация здравоохранения включила этот препарат в список самых действенных, безопасных и эффективных с позиции затрат медикаментов.
Разберем подробнее инструкцию по применению таблеток Парацетамол для детей (200 и 500 мг): рекомендуемые дозировки при температуре, можно ли вообще давать лекарство ребенку и сколько, что делать, если превышена норма?
Описание и действие
Парацетамол - не новинка в области фармацевтики . Его используют для лечения с 1893 года. Это одно из самых безопасных нестероидных противовоспалительных средств.
Препарат почти не влияет на циклооксигеназы, или ЦОГ, что вырабатывается в периферических органах и тканях. Поэтому у него меньше побочных эффектов, чем у других НПВС .
Лекарство не раздражает слизистую желудка , не приводит к нарушению водно-минерального обмена.
В то же время препарат влияет на ЦОГ, которую производит головной мозг, чем обусловлены жаропонижающие и обезболивающие свойства. Способность воздействовать на воспалительные процессы у препарата почти отсутствуют.
Парацетамол хорошо впитывается из желудочно-кишечного тракта , поэтому таблетированные лекарственные формы наряду с ректальными свечами наиболее предпочтительны.
Препарат действует быстро, и уже через 30 минут после приема внутрь наблюдается его наибольшая концентрация. Действие сохраняется до 4 часов.
Отсутствие эффекта при применении Парацетамола является поводом для немедленного обращения за медицинской помощью.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетках по 0,2 г и 0,5 г (200 и 500 мг). Эта форма рекомендуется детям старше 6 лет из-за возможной передозировки.
Допускается применение с 2 лет, хотя другие формы в этом возрасте предпочтительнее.
По физическим свойствам это чисто белый или с кремовым, розоватым оттенком кристаллический порошок, который растворяется в спирте и не растворяется в воде.
Показания
Препарат применяют, если :
- температура повысилась до 38 °C и выше (возраст до 5 лет), до 38,5 °C (возраст после 5 лет) и держится не меньше 4 часов;
- жалобы на зубную, головную, мышечную боль.
Эффективен Парацетамол именно при вирусных инфекциях ().
Также используют средство при , кори, гриппе, прорезывании зубов, после травм и ожогов.
Он не помогает при бактериальных инфекциях, осложнениях ОРВИ, эффект недолгий или отсутствует.
Противопоказания
Список противопоказаний невелик в сравнении с другими лекарствами. Сюда включены:
- индивидуальна непереносимость;
- возраст до 2 лет;
- заболевания органов ЖКТ с образованием язв и эрозий, желудочные кровотечения, воспаления, активные кровотечения;
- прогрессирующие патологии почек, печени, тяжелые формы недостаточности этих органов;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- гиперкалиемия (повышенное содержание калия в крови).
Сколько и как давать
Максимальный курс лечения составляет:
- до 6 лет - 3 дня;
- после 6 лет - 5 дней.
Какая доза Парацетамола в таблетках нужна для детей, как правильно принимать лекарство?
При назначении дозы ориентируются не на возраст, а на вес малыша. На 1 кг назначают 10–15 мг действующего вещества.
Разовая доза Парацетамола в таблетках для детей весом 10 кг составляет 100–150 мг (0,1–0,15 г), или 1/2–3/4 таблетки с дозировкой 200 мг (0,2 г).
Повторный прием должен быть не раньше чем через 4–5 часов . Допускается в течение суток 4–5 приемов.
Безопасная суточная доза - до 60 мг/кг тела . Это означает, что ребенку весом 10 кг в сутки нельзя давать больше, чем 3 таблетки по 200 мг.
Для подростков старше 12 лет, которые весят больше 40 кг , максимальная разовая доза - 1 г (5 таблеток по 0,2 г), суточная - 4 г (20 таблеток по 0,2 г).
Способ применения, особые указания
Средство дают внутрь . После еды должно пройти 1–2 часа, иначе всасываемость замедляется. Запивают большим количеством чистой воды. Если ребенок маленький, то таблетку измельчают в порошок.
Парацетамол - это средство скорой помощи, которое не лечит , а только устраняет проявления болезни. Если не устранить причину болезни, то температура и боль вернутся.
Особенности приема
Вопрос о том, какую дозу парацетамола давать ребенку в таблетках, необходимо решать после консультации с врачом. При лечении учитывают такие особенности приема:
- если есть заболевания печени, дозу снижают;
- при одновременном использовании других препаратов нужно следить, чтобы в их составе не было парацетамола;
- не давать ребенку спиртосодержащие средства, поскольку алкоголь усиливает всасывание лекарства.
Передозировка
Прием препарата в разовой дозе свыше 150 мг/кг массы тела ребенка вызывает тяжелое, в некоторых случаях - смертельное поражение печени.
Стадии отравления :
На развитие печеночной недостаточности указывают :
- нервно-психические нарушения (клонит в сон, возникает головокружение, нарушение речи, галлюцинации);
- боль в правом боку под ребрами;
- отеки, увеличение живота;
- желтуха;
- кровотечения;
- нарушения сердечного ритма;
- недостаточность функций других органов.
Смерть от передозировки наступает на 3–5 день.
При передозировке промывают желудок , дают больному , вызывают скорую помощь. Антидот парацетамола - ацетилцистеин.
При печеночной недостаточности проводят госпитализацию , лечение - симптоматическое. В тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Дети переносят отравление легче взрослых, особенно в возрасте до 6 лет , из-за особенностей метаболизма. В легких случаях лечение проводится на дому.
Как может возникнуть передозировка
Безопасная дозировка лекарства - 0,2 мг . Так, чтобы у ребенка весом 10 кг наступило отравление, ему нужно принять внутрь 1,5 г препарата в сутки, а это 7,5 таблеток.
Превышение дозы происходит по нескольким причинам :
- родители в спешке не обратили внимание на содержание действующего вещества;
- одновременно давали другие препараты с парацетамолом;
- увеличили частоту приема;
- малыш случайно принял лекарство самостоятельно, поскольку оно находилось в доступном месте.
Побочные действия
Хоть Парацетамол в большинстве случаев переносится хорошо, но он вызывает побочные явления :
В последние годы ученые заговорили о вреде и токсичности .
Исследования показали, что у детей, которым в возрасте 1–3 лет часто назначали Парацетамол, к 6–7 годам развиваются аллергические заболевания - , экземы, аллергии.
Безопасность сохраняется при нечастом применении.
Также имеются данные, что при длительном приеме Парацетамола больше 1 таблетки в день , если общее количество принятого лекарства составляет 1000 и более таблеток за всю жизнь, вдвое растет риск развития тяжелых форм анальгетической нефропатии (заболевание почек), которая приводит к терминальной почечной недостаточности (полной потере функции почек).
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами , что может повлиять на безопасность терапии.
Могут наблюдаться такие эффекты:
- повышение вредного воздействия на печень, снижение жаропонижающего действия Парацетамола в сочетании с барбитуратами, противоэпилептическими медикаментами, рифампицином;
- усиление действия производных кумарина, салициловой кислоты, кофеина, кодеина;
- повышение уровня метгемоглобина - при одновременном применении с фенобарбиталом.
Запрещается сочетать таблетки Парацетамола с другими средствами, в котором есть это действующее вещество (Парафекс, Паравит, Колд-флю, Колдрекс и другие).
Средняя цена
Средняя цена Парацетамола 0,2 г, 10 таблеток - 6 р.
Условия и сроки хранения
Срок годности указан на упаковке (обычно - 36 месяцев). Хранят препарат при t° не выше 25 °C, выбрав для этого место, недоступное для детей.
Рецепт для приобретения лекарственного средства не нужен.
Общая информация
Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .
Свойства
По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.
История препарата
Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.
Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.
Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .
Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.
Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.
Фармакологическое действие
ФармакодинамикаБлокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).
Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.
Фармакокинетика
Применение
ПоказанияРежим дозирования
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.
Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .
Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.
Побочные эффекты
Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.
Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.
Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».
Токсичность парацетамола
В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).
Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.
У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.
Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).
При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.
Лекарственные формы
По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :
Примечания
- Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
- Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
- Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
- WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
- Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
- Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
- WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
- Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
- Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
- Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
- Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
- Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
- Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
- Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
- Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801