Метопролол (Metoprololum)– лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов.
Одноименное действующее вещество – Метопролол.
Химическая формула Метопролола: C 15 H 25 NO 3 .
Название: (±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината). Это значит, что в данном лекарственном средстве Метопролол представлен двумя солями– сукцинатом или тартратом.
По физическим свойствам и сукцинат, и тартрат – это белые кристаллические порошки. Практически не имеют запаха. Хорошо растворяются в воде, в этиловом и в метиловом спирте. Плохо растворяются или практически не растворяются в эфире и в ацетоне.
Механизм действия
По групповой принадлежности Метопролол относится к селективным бета-адреноблокаторам. Это значит, что он избирательно, селективно, блокирует бета-1 адренергические рецепторы в сердце. При этом на бета-2 адренорецепторы, расположенные в других органах, он практически не влияет.
Все адренергические рецепторы, и альфа, и бета, являются элементами симпатической вегетативной нервной системы. Через эти рецепторы симпатика посредством медиаторов-катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) регулирует обмен веществ, состояние и функцию органов и систем. Рецепторы существенно отличаются друг от друга не только локализацией, но и производимыми эффектами.
В сердце, в миокарде и в проводящей системе, находятся преимущественно бета-1 адренорецепторы. Блокадой этих рецепторов как раз и обусловлена терапевтическая ценность Метопролола и ему подобных лекарственных средств.
Активация бета-1 адренорецепторов под действием симпатических импульсов приводит к увеличению ЧСС (частоты) и силы сокращений сердца. При этом сердце в единицу времени нагнетает в сосуды большее, чем обычно, количество крови. Растет АД (артериальное давление), преимущественно за счет верхнего, систолического уровня.
Блокируя бета-1 рецепторы сердца, Метопролол вызывает ряд эффектов. Отрицательный хронотропный эффект заключается в снижении ЧСС. Отрицательный инотропный – в снижении силы сердечных сокращений. Отрицательный дромотропный – в замедлении проводимости.
Отрицательный батмотропный – в угнетении сердечного автоматизма, подавлении способности сердца генерировать электрические импульсы из аномальных зон проводящей системы. На самом деле эти эффекты не такие уж отрицательные, а в большинстве случаев – положительные.
Уменьшение работы сердца и снижение АД позитивно сказывается на состоянии пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца (ИБС), артериальной гипертензией (повышенным АД). При ИБС, стенокардии урежаются ангинозные приступы загрудинных болей. Снижается интенсивность этих болей.
У пациентов повышается работоспособность. В результате уменьшения риска развития инфаркта миокарда и связанных с ним тяжелых осложнений повышается средняя продолжительность жизни у пациентов, страдающих ИБС. Отрицательное дромотропное и батмотропное действие препарата приводит к устранению тахиаритмий (нарушений ритма с повышением ЧСС).
Однако такие эффекты крайне нежелательны, и даже опасны при исходных нарушениях проводимости, например, при различных внутрисердечных блокадах проведения электрического импульса.
Свое влияние на силу сердечных сокращений препарат оказывает посредством увеличения внутриклеточ6ного цАМФ – циклического аденозинмонофосфата. Данное вещество связывает кальций, обеспечивающий силу мышечных сокращений. В итоге, чем больше цАМФ, тем меньше кальция, и тем слабее мышечные сокращения.
На состояние ОПС (общего периферического сопротивления) Метопролол практически не влияет. Он не расслабляет периферические артериолы. Более того, ОПС может даже повышаться, стремясь компенсировать снижение ЧСС и силы сокращений миокарда. Но этот механизм выражен слабо, и не приводит к снижению АД.
Наряду с систолическим уменьшается и диастолическое, или нижнее АД. Уменьшение диастолического АД связано с подавлением синтеза ренина почками при блокаде находящихся в них бета-адренорецепторов.
Ренин – биологически активно вещество, участвующее в цепи реакций с образованием ангиотензина II, спазмирующего кровеносные сосуды. Таким образом, блокада бета-1 рецепторов Метопрололом приводит к целому ряду положительных эффектов: гипотензивному, антиаритмическому, и антиангинальному.
Блокада других, бета-2 адренорецепторов, также сопровождается некоторыми изменениями со стороны различных органов и тканей. Большей частью эти изменения отрицательные: спазм бронхов, усиление перистальтики и спазм гладких мышц ЖКТ, повышении уровня глюкозы в крови, увеличение количества жировой ткани, спазм коронарных сосудов.
Метопролол, будучи селективным бета-блокатором, не блокирует бета-2 адренорецепторы. Точнее сказать – почти не блокирует. Соотношение бета-2/бета-1адренорецепторов – 1:20.
Это значит, что на каждые 20 бета-1 рецепторов, блокируемых Метопрололом, все же приходится 1 бета-2 рецептор. Абсолютной селективности нет ни у одного препарата. Хотя представители нового поколения по этому показателю в несколько раз превосходят Метопролол.
С повышением дозы селективность снижается. Это вполне логично – чем большее количество вещества поступает в организм, тем на большее количество рецепторов оно действует. Метопрололу не свойственны такие отрицательные черты как внутренняя симпатомиметическая и мембраностабилизирующая активность, присущие многим другим лекарственным средствам этой группы.
Феномен внутренней симпатомиметической активности заключается в том, что препарат частично блокирует, а частично стимулирует бета-адренорецеторы.
Из-за этого его терапевтическая сила снижается, а побочные эффекты – наоборот, усиливаются. Под мембраностабилизирующей активностью подразумевается снижение проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия, который наряду с калием обеспечивает прохождение нервного импульса по нервному волокну.
По этой причине возможны некоторые нарушения сердечного ритма. Впрочем, мембраностабилизирующая активность в большинстве случаев не имеет клинического значения.
Метопролол относится к липофильным, или жирорастворимым соединениям. В сравнении с гидрофильными (водорастворимыми) средствами липофильные имеют ряд преимуществ и недостатков.
Как и все липофильные препараты, Метопролол проникает чрез ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) в головной мозг. С этим связаны определенные побочные эффекты, показания и противопоказания со стороны ЦНС.
Одно из неврологических показаний – мигрень. Липофильные соединения подвергаются метаболическим превращениям в печени, и потому продолжительность их действия сравнительно невелика.
Однако активность липофильных бета-блокаторов не снижается поле приема пищи. Эти средства не только уменьшают смертность при ИБС, но и улучшают состояние при сердечной недостаточности.
Как уже говорилось, Метопролол представлен двумя разновидностями: тартратом и сукцинатом. Сукцинат более предпочтителен. Из-за быстрого высвобождения тартрата гипотензивный эффект трудно управляется. Препараты с тартратом слабее действуют и хуже переносятся пациентами.
В то же время сукцинат медленнее освобождается, и потому дольше действует. Поэтому сукцинат включают в таблетки пролонгированного (удлиненного) действия. В настоящее время все современные модификации Метопролола включают в себя сукцинат.
Практически всем бета-адреноблокаторам присущ феномен рикошета или синдром отмены. И Метопролол – не исключение. При быстрой отмене препарата возможны резкие скачки АД до кризовых цифр, учащение приступов стенокардии, повышение риска развития инфаркта миокарда. Синдром отмены связан с увеличением количества бета-адренорецепторов.
Так организм стремится компенсировать потерю блокированных Метопрололом рецепторов. При резкой отмене препарата эти рецепторы выступают в роли точек приложения для симпатических импульсов. Поэтому Метопролол рекомендуют отменять постепенно. При этом желательно комбинировать его с другими гипотензивными средствами.
Немного истории
Бета-блокаторы применяются в клинической практике несколько десятков лет. Самые первые препараты этой группы не были селективными, имели множество недостатков, а порой таили в себе опасность для пациентов. По этой причине они в настоящее время не применяются.
Представители II поколения, коим относится Метопролол, являются селективными. По своим свойствам Метопролол сходен с другим препаратом II поколения, Атенололом.
Правда, Атенолол относится к гидрофильным соединениям. Первоначально Метопролол применяли при гипертонической болезни, ИБС, тахиаритмиях.
Сравнительно недавно, в начале 2000-х г. показания к приему Метопролола были расширены. Его стали назначать при хронической сердечной недостаточности.
В настоящее время Метопролол в виде различных пролонгированных форм продолжают использовать в лечении сердечно-сосудистых заболеваний в России, СНГ и зарубежных странах.
Технология синтеза
Таблетки пролонгированного действия выпускаются по специальной технологии ЗОК (ZOK – zero-order kinetic , или кинетика нулевого прядка).
Помимо основного действующего вещества в приготовлении таблеток используются вспомогательные: кремния диоксид, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза. На изготовление оболочки, покрывающей таблетки, идут такие материалы как гипромеллоза, тальк, титана диоксид, полисорбат 80.
Формы выпуска
- Таблетки 25, 50 и 100 мг;
- Таблетки пролонгированного действия Ретард 200 мг;
- Ампулы 5 мл 1% раствора (под другими торговыми названиями).
Метопролол производят многие российские и зарубежные фирмы, в т.ч. немецкие Меркле и Ратиофарм. Из патентованных синонимов Метопролола наиболее известен Беталок ЗОК, производимый фирмой Астра Зенека в Швеции. Эта же компания выпускает раствор для инъекций.
Среди других патентованных препаратов:
- Вазокардин – таблетки. Зентива, Словакия.
- Коритол – таблетки. Берлин-Хеми, Германия.
- Метозок – таблетки. Акрихин, Россия.
- Метокард, Метокард Ретард – таблетки, таблетки пролонгированного действия. Польфрма, Польша.
- Эгилок, Эгилок Ретард – таблетки, таблетки пролонгированного действия. Эгис, Венгрия, Акцино Фарма, Швейцария.
- Эгилок С – таблетки. Интас, Индия.
- Метокор – инъекционный раствор. Адифарм, Болгария.
- Сердол – таблетки, Лабромед, Румыния.
- Метолол – таблетки. Меркле, Австрия.
Подобно многим другим препаратам зарубежные синонимы Метопролола вызывают большее доверие своим качеством, хотя и стоят дороже. Но и в отношении зарубежных синонимов следует быть осторожным. Особенно это касается пролонгированных препаратов.
Истинными пролонгированными свойствами обладает Беталок ЗОК с Метопролола сукцинатом. Во многих других лекарствах пролонгированного действия, обозначаемых как Ретард, в роли активного вещества выступает Метопролола тартрат, якобы в пролонгированной форме.
Однако достоверных данных того, что пролонгированный тартрат по своей эффективности превосходит сукцинат, до сих пор нет. Помимо Метопролола существует множество бета-адреноблокаторов с другими действующими веществами. Многие из этих лекарств, используемых в клинической практике, имеют характерное окончание лол (Лабеталол, Атенолол, Карведилол, Небиволол), указывающее на их принадлежность к данной лекарственной группе.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- ИБС – профилактика приступов стенокардии, комплексная терапия инфаркта миокарда;
- Тахиаритмии;
- Профилактика приступов мигрени.
Дозировки
Метопролола сукцинат принимается внутрь однократно в суточной дозе. При артериальной гипертензии эта доза составляет 50-100 мг. В дальнейшем при недостаточном снижении АД она может быть увеличена до 100 – 200 мг.
При ИБС, стенокардии, поддерживающей терапии инфаркта миокарда прием рекомендуют начинать с приема 100-200 мг препарата. Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 12,5 или 25 мг.
В течение каждых следующих 2-х недель дозу увеличивают в 2 раза, доводя ее до 200 мг. Метопролол принимают длительно. Препараты с действующим веществом тартратом принимают в меньшей дозе (25-50-100 мг) в 2-3 приема. Таблетки можно делить пополам, но не стоит измельчать их или разжевывать. Запиваются таблетки водой, их употребление не связано с приемом пищи.
Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно при инфаркте и тахиаритмиях в количестве 2-5 мг (0,4-1 мл). В последующем введение Метопролола можно повторить несколько раз с 5-минутным интервалом.
При этом суммарная доза внутривенно введенного препарата не должна превышать 15 мг. По достижению эффекта переходят на прием таблеток по 25-50 мг через каждые 6 часов. Использование Метопролола должно сопровождаться тщательным контролем АД, ЧСС и данных ЭКГ.
Фармакодинамика
При внутреннем приеме около 95% поступившего Метопролола всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1-2 часа. 10% Метопролола связываются с плазменными белками.
Биодоступность препарата составляет 50%. При повторном приеме она увеличивается до 70%. Прием пищи повышает этот показатель еще на 20-40%. Гипотензивный эффект у пролонгированных форм сохраняется в течение 24 часов после прима.
При этом Метопролол равномерно высвобождается в течение 24 часов. В печени препарат подвергается окислению с образованием 3-х неактивных метаболитов. При заболеваниях печени метаболизм нарушается и возрастает уровень активного Метопролола. Может потребоваться снижение дозы.
Неизменный Метопролол выводится через почки в количестве 5%. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа. При внутривенном введении эффект урежения ЧСС отмечается спустя 10 минут, и достигает максимума через 20 минут. ЧСС снижается на 10-15% от исходного уровня.
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система : брадикардия, брадиаритмии, боль в сердце, усугубление хронической сердечной недостаточности (отеки, одышка), спазм периферических артерий (похолодание конечностей, синдром Рейно).
- ЦНС : головная боль, головокружение, снижение скорости двигательных реакций, снижение памяти, замедление мышления, депрессия, спутанность сознания, парестезии в конечностях;
- ЖКТ : тошнота, рвота, сухость во рту, вкусовые изменения, боль в животе, нарушения стула;
- Органы дыхания : одышка, бронхоспазм, заложенность носа;
- Эндокринная система : гипотиреоз, при сахарном диабете – резкие колебания уровня сахара в крови;
- Кожа : аллергическая сыпь, зуд, усиленное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция, обострение имеющегося псориаза;
- Органы чувств : снижение остроты зрения и слуха, уменьшение образования слезной жидкости
- Кровь : лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов;
- Опорно-двигательный аппарат : боль в мышцах и в суставах;
- Репродуктивная система : снижение либидо, эректильная дисфункция.
Данные побочные эффекты отмечаются редко, и в большинстве случаев проходят после плавной отмены Метопролола.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость Метопролола и его компонентов;
- Синдром слабости синусового узла;
- Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени;
- Брадикардия;
- Стенокардия Принцметала;
- Тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Кардиогенный шок, гипотензия;
- Возраст до 18 лет
Препарат с осторожностью назначают при печеночной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, синдроме Рейно, псориазе.
Взаимодействие с другими лекарствами
- Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы)– не рекомендуется из-за сильной гипотензии;
- Верапамил – опасность остановки сердца;
- Бета-адреностимуляторы, НПВС, кокаин, эстрогены – ослабление гипотензивного действия;
- Антидепрессанты, седативные средства, нейролептики, транквилизаторы, этанол – угнетение ЦНС;
- Алкалоиды спорыньи – усиление периферического сосудистого спазма;
- Наркозные средства – депрессия миокарда;
- Инсулин – усиление гипогликемии;
- Сахароснижающие таблетки – снижение их эффективности;
- Клонидин – отменяют через несколько дней после прекращения приема Метопролола из-за синдрома отмены;
- Гипотензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного эффекта;
- Клонидин, Метилдопа, препараты раувольфии, Амиодарон, Верапамил, сердечные гликозиды – усиление гипотензии, урежение ЧСС, нарушение проводимости;
- Барбитураты, Рифампицин – снижение эффективности Метопролола;
- Лидокаин – повышение уровня этого препарата плазме крови;
- Кумарины – усиление антикоагуляционного эффекта;
- Недеполяризующие миорелаксанты – удлинение и усиление действия этих препаратов.
Беременность и лактация
Метопролол проникает через плаценту и в грудное молоко. У новорожденного и плода он может вызывать брадикардию, гипотензию, гипогликемию. Поэтому прием Метопролола во время беременности и лактации запрещен.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 3 года. Метопролол отпускается по рецепту врача.
Эффективным лекарственным средством, относящимся к группе селективных бета-адреноблокаторов, является Метопролол. От чего помогает этот препарат? Средство оказывает гипотензивное воздействие. Метопролол инструкция по применению рекомендует принимать при: артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертиреозе и нарушениях сердечного ритма.
Состав и форма выпуска
Метопролол выпускается в виде раствора для внутривенных введений. Реализуют раствор в ампулах по 5 миллилитров, содержащих 5 миллиграмм активного вещества. Таблеток, покрытых оболочкой (Метопролола Сукцинат). Одна таблетка Метопролол, от чего помогает снизить давление, содержит в своем составе 100, 50 или 25 миллиграмм действующего компонента. Реализуют таблетки в блистерах, помещенных в картонные упаковки.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство Метопролол, от чего оказывается антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие, не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего влияния. Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.
Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.
При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.
Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен. Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.
Лекарство Метопролол: от чего помогает
Показания к применению включают следующие заболевания:
- Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии.
- Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию.
- Гипертиреоз (в составе комплексной терапии).
- Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия.
- Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Средство Метопролол инструкция по применению запрещает применять в следующих ситуациях:
- брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- метаболический ацидоз;
- синоатриальная блокада;
- AV-блокада второй и третьей степени;
- кардиогенный шок;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность 2Б и 3 степени;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- детский возраст до восемнадцати лет;
- повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным компонентам лекарства.
При беременности Метопролол использовать нежелательно, так как у новорожденного может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или гипогликемия. При использовании вышеуказанного препарата в период лактации грудное вскармливание лучше всего прервать. С особой осторожностью Метопролол назначают при выраженных нарушениях функции печени и почек, хронических обструктивных недугах дыхательных путей, болезни Рейно, сахарном диабете и облитерирующих заболеваниях периферических артерий.
Лекарство Метопролол: инструкция по применению
Таблетки принимают целиком внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний. Рекомендованное суточное дозирование:
- вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером);
- артериальная гипертензия: начальная доза 50-100 мг в 1 или 2 приема.
Для достижения терапевтического эффекта показано постепенное увеличение дозы до 100-200 мг или одновременное назначение других антигипертензивных препаратов. Суточная доза не должна превышать 200 мг. При тахикардии на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности показано 100 мг за 2 приема.
При стенокардии, аритмии, для профилактики приступов мигрени назначают 100-200 мг в 2 приема. Коррекция дозы не требуется при нарушениях функции почек, необходимости проведения гемодиализа, лечении пациентов пожилого возраста. Назначение Метопролола больным с функциональными расстройствами печени необходимо производить в соответствии с их клиническим состоянием.
Побочные действия
Во время терапии препаратом Метопролол, отзывы и инструкция указывают на это, могут наблюдаться следующие негативные реакции организма:
- Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.
- Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.
- Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).
- Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.
- Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.
- Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние.
- Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.
- Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.
Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».
Особые указания
Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача. Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.
Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения. Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней. Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.
При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия). При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается. При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.
Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний. При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов. Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.
Аналоги и цена
Схожим действием обладают препараты: Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива являются препаратами-синонимами. Также выделяют следующие аналоги Метопролола: Анепро, Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок, Эмзок.
В РФ цена Метопролола в таблетках по 50 мг составляет в среднем 30 рублей за упаковку в 30 штук. Стоимость в Беларуси достигает 1-8 бел. рублей. Купить лекарство в Украине можно за 12-21 гривну.
Показания к применению:Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Фармакологическое действие:
Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения продукта. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. На фоне приема Метопролола у заболевших инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролол способ применения и дозы:
Внутрь, с едой или сразу в последствии еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при надобности - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в день. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в день. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в день, при надобности - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии заболевших переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в день, причем первая доза принимается через 15 мин в последствии прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно в последствии госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) надлежит ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение через 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг через 6 ч, на протяжении 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, надлежит начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), на протяжении 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.
Метопролол противопоказания:
Гипервосприимчивость, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Метопролол побочные действия:
В начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у заболевших сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных больных возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.
Использование с другими лекарственными препаратами:
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные продукты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - сокращает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы в последствиидних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.
Форма выпуска:
Таблетки по 50 и 100 мг в пачке по 30; 100 и 200 шт.; таблетки ретард по 200 мг в пачке по 14 шт.; 1% раствор в ампулах по 5 мл в пачке по 10 шт..
Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч в последствии приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, потом в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
Условия хранения:
Список Б. При температуре не выше +25°С.
Синонимы:
Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол
Метопролол состав:
(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.
Дополнительно:
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особо при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории заболевших необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум на протяжении 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием продукта. В случае приема продукта перед операцией, больному надлежит подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.
Внимание!
Перед применением медикамента "Метопролол"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Метопролол
».
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь метопролол практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком
Метаболизм и выведение
Метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет около 3,5 ч. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия (при легкой и среднетяжелой форме как средство монотерапии, в тяжелых случаях - в комбинации с диуретиками и другими гипотензивными препаратами);
- Профилактика приступов стенокардии напряжения; вторичная профилактика инфаркта миокарда;
- Нарушения сердечного ритма: суправентрикулярные (тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия) и желудочковые аритмии (желудочковые экстрасистолы, желудочковая тахикардия).
Как кардиоселективный бета-адреноблокатор метопролол может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой.
Способ применения и дозы
Средняя суточная доза препарата составляет 200 мг. Метопролол принимают 1 раз/сутки утром в разовой дозе 100-200 мг или 2 раза/сутки утром и вечером в разовой дозе 100 мг. Терапию начинают с низких доз с постепенным повышением в течение 1-2 недель.
При артериальной гипертензии
суточная доза составляет 100-200 мг в 1-2 приема. Метопролол применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Дозу подбирают в зависимости от терапевтической эффективности, при необходимости ее можно снизить до 50 мг/сутки или повысить. Действие препарата развивается через 2-5 дней приема, стойкий терапевтический эффект отмечается через 1-2 мес.
Для профилактики приступов стенокардии напряжения
начальная доза составляет 50 мг/сутки в 1-2 приема. В зависимости от клинического эффекта возможно постепенное (1 раз в неделю) повышение дозы.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда
рекомендуемая доза Метопролола составляет 100-200 мг/сут в 2-3 приема.
Резкое прекращение приема препарата недопустимо, поскольку это может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда, внезапной смерти. Лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение не менее 10 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС ниже 50-55 уд./мин) доза Метопролола должна быть снижена.
Противопоказания
- Хронические обструктивные заболевания легких;
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Кардиогенный шок;
- AV блокада II и III степени;
- Стенокардия Принцметала;
- СССУ;
- Синоатриальная блокада;
- Выраженная брадикардия;
- Тяжелые формы синдрома Рейно;
- Облитерирующие заболевания периферических сосудов;
- Нелеченная феохромоцитома;
- Артериальная гипотензия;
- Инсулинзависимый сахарный диабет (I тип);
- Депрессия;
- Беременность, лактация (грудное вскармливание);
- Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим компонентам препарата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств:
не менее 10% слабость; 1-9,9% - головокружение и головная боль; 0,1-0,9%-снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01-0,09%-нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01%-вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
1-9,9% брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1-0,9%-сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01-0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ:
1-9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор, 0,1-0,9% - рвота; 0,01-0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.
Со стороны респираторной системы: одышка(1-9,9%), бронхоспазм (0,1-0,9%), вазомоторный ринит (0,01-0,09%), диспноэ.
Со стороны кожных покровов:
0,1-0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01-0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.
Прочие:
уменьшение массы тела (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.
Применение в период беременности и лактации
При беременности
прием препарата противопоказан. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания назначение возможно только в отдельных случаях по строгим показаниям. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. Требуется тщательное медицинское наблюдение за новорожденными в первые 3-5 дней жизни.
При необходимости применения препарата в период лактации
следует отказаться от грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не отмечен тератогенный эффект метопролола.
Передозировка
Симптомы:
Тошнота, рвота, цианоз, снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Лечение:
В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности - в/в бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в 0,5-2 мг атропина сульфата; при отсутствии положительного эффекта - введение допамина, добутамина или норэпинефрина. Затем возможно назначение глюкагона (1-10 мг). Может потребоваться установка электрокардиостимулятора. При бронхоспазме рекомендуют в/в введение бета2-адреностимуляторов; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IА класса не применяются); при судорогах - в/в введение диазепама.
Особые указания и предостережения
При AV блокаде I степени препарат назначают с осторожностью, учитывая оказываемый им дромо-тропный эффект. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.У больных с заболеваниями периферических артерий назначение бета-адреноблокаторов может привести к обострению течения этих заболеваний. Лицам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. При необходимости назначения Метопролола пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы. У пациентов с псориазом на фоне приема Метопролола возможно обострение заболевания. При предрасположенности к тяжелым анафилактическим реакциям независимо от их происхождения (особенно после назначения йодоконтрастных препаратов или во время десенсибилизирующего лечения) применение бета-адреноблокаторов может привести к усилению аллергических реакций и к отсутствию эффекта от применения адреналина в средних дозах. Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение Метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется. При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек необходим периодический контроль ЧСС. Применение препарата может маскировать симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Влияние на вождение автомобиля
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение Метопролола с амиодароном может привести к нарушению сердечного ритма (комбинация не рекомендуется). При совместном применении с блокаторами кальциевых каналов (в т.ч. бепридил, дилтиазем, верапамил), сердечными гликозидами, резерпином, нитратами, клонидином, антиаритмическими средствами возможно увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости, артериальной гипотензии (такая комбинация требует осторожности, лечение проводят под медицинским наблюдением с мониторингом ЭКГ, особенно у пожилых пациентов и в начале терапии). Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне приема Метопролола может привести к угнетению сократительной функции миокарда и спровоцировать развитие артериальной гипотензии. При совместном применении баклофен усиливает антигипертензивный эффект Метопролола (требуется контроль АД и, возможно, коррекция дозы метопролола). При одновременном применении с Метопрололом циметидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови (применение данной комбинации требует осуществления медицинского наблюдения; в случае необходимости доза Метопролола должна быть снижена на время лечения циметидином и повышена после его отмены). Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость Метопролола, поэтому промежуток времени между приемом Метопролола и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 часов. При совместном применении НПВС, эстрогены, бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин ослабляют гипотензивный эффект Метопролола.
Одновременное применение Метопролола с трициклическими имипраминовыми антидепрессантами и с антипсихотическими препаратами повышает риск развития артериальной и тяжелой ортостатической гипотензии. При совместном применении ГКС снижают антигипертензивный эффект препарата. При одновременном применении с Метопрололом фенобарбитал и рифампицин уменьшают его концентрацию в плазме крови, снижая, таким образом, эффект от его применения.
Условия хранения
В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 0 С.
Срок годности - 2 года
Упаковка
10 таблеток дозировкой 100 мг, 15 таблеток дозировкой 50 мг, 20 таблеток дозировкой 25 мг в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки по 10 или 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке. По две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке.
Производитель
СООО "Лекфарм"
«Метопролол» – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов, который эффективен при повышенном давлении и других болезнях, связанных с сердечно-сосудистой системой. По действию «Метопролол» относится к кардиоселективным блокаторам, то есть уменьшает силу и частоту сокращений сердечной мышцы и снижает возбудимость сердца.
Состав препарата
Активное вещество «Метопролола» (латинское название Metoprolol) - метопролола тартрат, выпускается в двух вариантах:
- 100 мг в одной таблетке;
- 50 мг в одной таблетке.
Дополнительные вещества – диоксид кремния, кристаллическая целлюлоза и стеарат магния. Внешняя оболочка изготовлена из гипромеллозы, полисорбата 80, талька.
Таблетки круглые, выпуклые, покрыты плёночной оболочкой, на одной стороне нанесён рисунок. Продаются по 10 или 14 штук в блистерах.
Применение препарата
Также, существует разновидность препарата – «Метопролол сукцинат». Это более действенный аналог, который обеспечивает большую продолжительность терапевтического эффекта – до суток. Кроме того, «Метопролол сукцинат» снижает риск развития побочных действий.
Очень широк список заболеваний, при которых рекомендован «Метопролол». Показания к применению:
Препарат обладает в первую очередь следующими эффектами :
- гипотензивным,
- антиангинальным,
- антиаритмическим.
Гипотензивное действие проявляется в быстром и безопасном снижении артериального давления, которое обеспечивает «Метопролол».
Отзывы об этом препарате часто свидетельствуют о том, что это незаменимое средство при гипертонии.
Недавно приобрёл этот препарат и очень доволен им, потому что он очень эффективный. Рекомендую всем страдающим от повышенного давления и учащённого пульса, с ним сразу становится лучше. Обязательно проконсультируйтесь с врачом и прочитайте инструкцию по применению, потому что у лекарства есть противопоказания и побочные действия. Купить можно в любой аптеке, и цена небольшая.
Вячеслав Александрович П.
Антиангинальный эффект заключается в том, что потребность миокарда в кислороде уменьшается, так как снижается частота сокращения сердца. Пациент отмечает, что приступы стенокардии стали случаться реже. Снижение артериального давления можно наблюдать уже через 15 минут после приёма, оно длится 6 часов с «Метопролола тартратом» и до 24 часов с «Метопролола сукцинатом». Стабильное снижение отмечается через несколько недель регулярного применения «Метопролола».
Антиаритмический эффект выражается в устранении аритмогенных факторов, таких как тахикардия, артериальная гипертензия, значительная активность нервной системы. Отмечается увеличение содержания цАМФ.
При этом препарат успешно предотвращает возникновения мигрени
.
Стоит отметить, что «Метопролол» всасывается к ЖКТ практически моментально, причём в полном объёме. Максимальной концентрации в крови препарат достигает через два часа после приёма, выводится в течение трёх с половиной часов.
Мой отец принимает с первых же дней после инфаркта, помимо других препаратов, «Метопролол», дозировка – две таблетки утром, две вечером. У него увеличена частота пульса, как у многих инфарктников, особенно с утра, бывает больше ста. Даже после одной таблетки пульс снижается до 80. Знаю, что в инструкции по применению говорится о большом количестве побочных эффектов, но у отца их не замечала.
Лариса Владимировна Ш.
Дозировка
При разных заболеваниях назначают разную дозировку. Так, при стенокардии и аритмии приём включает 100–150 мг в день, разделённые на два приёма. Такую же дозировку назначают для предупреждения приступов мигреней, но единовременно.
Как профилактическое средство инфаркта миокарда, препарат принимается дважды в день по 50 мг на приём. Такая же доза должна быть назначена при функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы.
При артериальной гипертензии назначается 50 мг утром и вечером. Если нужного результата такая дозировка не приносит, её увеличивают до 200 мг в день, но не более, превышать дневную дозу не рекомендуется.
Препарат в неизменной форме выводится почками только в количестве 5%, поэтому корректировка дозы при почечных заболеваниях не проводится. Однако при тяжёлой почечной патологии необходим врачебный контроль.
Также на назначение дозы не влияет возраст пациента.
«Метопролол» способен метаболизироваться в печени. При снижении функций печени метаболизм препарата сокращается, поэтому дозировка должна быть уменьшена.
Признаки передозировки
Инструкция определяет максимальные дозы приёма, превышение которых достаточно опасно. При передозировке отмечаются следующие симптомы :
Они обнаруживаются в первые два часа после приёма препарата. При появлении признаков передозировки пациенту промывают желудок и дают адсорбирующие средства.
Побочные эффекты
Также пациент может испытывать побочные эффекты от приёма «Метопролола». Чаще всего они малозначительны и проходят вместе с прекращением терапии. Тем не менее их список довольно внушителен.
Со стороны ЦНС могут наблюдаться быстрая утомляемость, слабость, могут появиться регулярные головные боли и головокружение. При чувствительности пациента к препарату он может отмечать у себя сонливость или, наоборот, бессонницу, спутанность сознания, нарушение памяти, беспокойство или подавленное состояние, ночами его могут мучить кошмары. Препарат влияет на психомоторные реакции, замедляя их.
Могут появиться нарушения органов чувств, пациента беспокоят снижение остроты зрения, шум в ушах. Если пациент носит линзы, он должен быть особо внимателен, так как при приёме «Метопролола» возможно нарушение работы слёзной железы, сухость в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются следующие побочные эффекты: учащение сердцебиения, снижение артериального давления, головокружение, в том числе с потерей сознания, может появиться отёчность, одышка. Часто больные жалуются на то, что их ноги мёрзнут.
Со стороны ЖКТ возможны сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея или, напротив, запоры. Могут отмечаться нарушения работы печени. Часто больные замечают, что вкусовые ощущения после применения препарата изменяются.
Что касается кожных проявлений, то отмечаются случаи крапивницы, псориаза, кожного зуда, экзантемы. Также «Метопролол» провоцирует избыточное потоотделение
.
Дыхательная система также может подвернуться побочным действиям препарата. Пациенты жалуются на затруднённость дыхания, одышку, заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы проявляются в развитии гипогликемии у пациентов, получающих инсулин, гипергликемии и гипотериоза.
Помимо этого, больной, принимающий «Метопролол», может жаловаться на боли в спине и суставах. Иногда отмечается снижение потенции . Может увеличиться масса тела.
Меньшее количество побочных эффектов даёт аналог «Метопролол сукцинат»: он снижает риск развития брадикардии, при его приёме пациенты меньше жалуются на усталость.
Противопоказания к применению и особые условия
«Метопролол» - очень сильный препарат, который допускается к применению далеко не у всех пациентов.
Абсолютными противопоказаниями для приёма этого препарата являются брадикардия и кардиогенный шок. Его нельзя принимать детям до 18 лет, так как безопасность препарата в этом возрасте не доказана. Запрещена терапия «Метопрололом» во время кормления грудью, так как часть лекарства попадает в грудное молоко.
И, конечно, нельзя принимать эти таблетки тем, у кого высокая чувствительность или непереносимость каких-либо компонентов средства.
Соблюдая все меры предосторожности, можно принимать «Метопролол» пациентам с сахарным диабетом, псориазом, бронхиальной астмой. Также, с осторожностью необходимо вести лечение лицам в преклонном возрасте и беременным. При беременности этот препарат назначается только в том случае, если есть строгие показания к приёму и польза от лечения им превышает риск . Применение этого препарата может вызвать задерживать рост плода и вызывать у него брадикардию, артериальную гипертензию, а также гипогликемию. Если же беременная была вынуждена принимать этот медикамент, то в первые новорождённый трое суток жизни должен находиться под постоянным контролем со стороны врачей.
В некоторых случаях при приёме «Метопролола» необходимо учитывать особенности этого препарата.
Так, при сердечной недостаточности терапию можно начинать только в стадии компенсации.
Если при терапии наблюдаются признаки нарушения кровотока, приём следует прекратить, постепенно сокращая дозировку. Резкое прекращение приёма может спровоцировать синдром отмены, при котором может повышаться давление, чаще случаются приступы стенокардии.
При необходимости хирургического вмешательства отмена препарата не требуется, но пациент обязан поставить в известность анестезиолога о том, что он принимает «Метопролол».
Поскольку препарат может вызывать усталость, головокружение и снижать быстроту реакций, не рекомендуется управлять транспортом, заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, во время лечения «Метопрололом».
Длительность терапии
Препарат можно применять без перерывов от трёх месяцев до трёх лет. Однако если «Метопролол» планируется применять долгосрочно, следует принимать меньшую дозировку, чтобы избежать побочных эффектов. Если же препарат принимается недолго, то обычно назначается повторный курс для закрепления эффекта. «Метопролол сукцинат» чаще всего принимают три месяца.
Совместимость с другими средствами
Зачастую есть необходимость принимать «Метопролол» совместно с другими препаратами, так как заболеваниям, при которых показаны эти таблетки, обычно сопутствуют и другие патологии. Поэтому пациенту важно знать, с какими лекарственными средствами совместим «Метопролол».
В любом случае необходимо изучить инструкцию по применению до начала приёма препарата, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний, а также в том, что пациент не принимает лекарственные средства, несовместимые с этими таблетками.
Аналоги
«Метопролол» имеет целый ряд аналогов, действующее вещество которых оказывает такое же влияние
на организм, что и «Метопролол». К ним относятся , «Метолол», «Лопресор», «Эгилок», «Вазокордин», «Метокор» и некоторые другие, содержащие то же самое активное вещество, что и «Метопролол». Аналоги может назначить врач, если по каким-то причинам «Метопролол» или «Метопролол сукцинат» не подходят пациенту, в том числе не устраивает цена оригинальных таблеток «Метопролол». Так как препарат очень сильный и при приёме возможна передозировка, его реализуют только по рецепту.