Мотилиум®
Международное непатентованное название
Домперидон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - домперидон 10.00,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, поливидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат,
пленочная оболочка: гипромеллоза 2950 5 мПа·с, натрия лаурилсульфит,
вода очищенная.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью “Janssen” на одной стороне таблетки и М/10 на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ.
Код АТСA03FA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
Время достижения максимальной концентрации домперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарата. При этом максимальная концентрация Сmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.
Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от
пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч).
Фармакодинамика
Мотилиум® является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь Мотилиум® увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Мотилиум®
не оказывает действия на желудочную секрецию.
Применение Мотилиума® редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Мотилиум® стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Показания к применению
Комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, изжога, метеоризм
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты
Тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин)
Циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике
Способ применения и дозы
Хроническая диспепсия
1 таблетка 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Тошнота и рвота
Взрослые и подростки старше 12 лет:
По 1-2 таблетке 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
1 таблетка 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Максимальная суточная доза домперидона - 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 40 мг.
Продолжительность лечения в среднем 1 месяц.
Побочные действия
Часто
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.)
Преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях
Экстрапирамидные явления (у детей - очень редко, у взрослых - единичные случаи) ; эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата
Редко
Галакторея, гинекомастия и аменоремя из-за повышения уровня пролактина в плазме крови, обусловленного тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера
Очень редко
- (<1/10000, включая единичные случаи) ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок, аллергические реакции, крапивница.
Противопоказания
Повышенная непереносимость препарата и его компонентов
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)
Желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)
Детский возраст до 6 лет
Период лактации
Лекарственные взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума®. Пероральная биологическая доступность Мотилиума® уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом®, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием Мотилиума® с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, ндинавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.
Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.
При совместном применении Мотилиума® в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии Мотилиумом® не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Применение Мотилиума® у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Особые указания
При сочетанном применении Мотилиума® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды.
Применение в педиатрии .
Таблетки Мотилиума® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг (возраст старше 6 лет), в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум
Применение при заболеваниях печени
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум® больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Беременность
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Мотилиум® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Мотилиум® не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Передозировка
Симптомы : сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Формы выпуска и упаковка
По 30 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от 15 0С до 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Янссен Силаг С.А., ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.
Наименование и страна организации-упаковщика
«Янссен-Силаг С.А.», Франция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ООО «Джонсон & Джонсон», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Спасибо
Мотилиум представляет собой противорвотное средство , которое также обладает свойством уменьшать выраженность диспепсических симптомов (изжога, метеоризм, отрыжка, тошнота, рвота, ощущение наполненности и боли в желудке после еды и т.д.), обусловленных нарушением эвакуации пищевого комка из желудка в кишечник. Поэтому Мотилиум применяется для купирования рвоты, а также облегчения диспепсических симптомов при рефлюкс-эзофагите, желудочно-пищеводном рефлюксе, ГЭРБ, эзофагите , гипотонии желудка, а также на фоне цитостатической терапии или радиотерапии опухолей.
Формы выпуска, названия и состав Мотилиума
В настоящее время Мотилиум выпускается в трех следующих лекарственных формах:1. Таблетки для рассасывания в полости рта;
2. Таблетки, покрытые оболочкой, для приема внутрь;
3. Суспензия для приема внутрь.
Таблетки в оболочке и для рассасывания в полости рта обычно называются просто "таблетки Мотилиум" без уточнения, о какой именно разновидности идет речь. А суспензия часто в обиходной речи называется сиропом Мотилиум. Однако поскольку Мотилиума в виде сиропа не существует, то этим термином люди обозначают жидкую форму препарата, не вдаваясь в тонкости различий между суспензией, раствором, сиропом, эмульсией и т.д. Кроме того, суспензию часто называют детским Мотилиумом, поскольку именно эта лекарственная форма применяется в педиатрической практике.
В состав всех лекарственных форм Мотилиума в качестве активного вещества входит домперидон
в следующих различных дозировках:
- Таблетки для рассасывания в полости рта – 10 мг;
- Таблетки для приема внутрь в оболочке – 10 мг;
- Суспензия – 1 мг на 1 мл.
| Таблетки для рассасывания | Таблетки в оболочке | Суспензия |
| Желатин | Лактоза | Сахарин натрия |
| Маннитол | Кукурузный крахмал | Сорбитол |
| Аспартам | Картофельный крахмал | Гидроксид натрия |
| Мятная эссенция | Поливидон | Полисорбат |
| Полоксамер 188 | Микрокристаллическая целлюлоза | |
| Стеарат магния | Вода очищенная | |
| Гидрированное растительное масло | Карбоксиметилцеллюлоза натрия | |
| Лаурилсульфат | Метилпарагидроксибензоат | |
| Гипромеллоза | Пропилпарагидроксибензоат |
Таблетки для рассасывания имеют круглую форму и окрашены в белый или почти белый цвет. Таблетки в оболочке имеют круглую форму, окрашены в белый или бело-кремовый цвет и снабжены надписями "Janssen" и "М/10" на плоских поверхностях. Если таблетку в оболочке разломить, то на изломе она будет равномерно белой, без включений. Обе разновидности таблеток выпускаются в упаковках по 10 или 30 штук.
Суспензия представляет собой белую непрозрачную жидкость однородной структуры и киселеобразной консистенции. Выпускается во флаконах из темного стекла объемом 100 мл.
От чего помогает Мотилиум (терапевтические эффекты)
Мотилиум оказывает следующие фармакологические эффекты:- Подавление активности рвотного центра в головном мозгу ;
- Увеличение интенсивности и длительности сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Повышение давления в пищеводе;
- Ускорение эвакуации пищевого комка из желудка в двенадцатиперстную кишку.
Мотилиум улучшает сократительную активность мышц желудка, что приводит к более быстрой эвакуации пищевого комка в двенадцатиперстную кишку. И благодаря тому, что пища не застаивается и не раздражает желудок, у человека проходят тягостные симптомы диспепсии (отрыжка, изжога , метеоризм и т.д.). То есть, Мотилиум помогает избавиться от симптомов заболеваний желудка, при которых пища в нем застаивается. А поскольку данные симптомы могут возникать и у здорового человека, например, при переедании , употреблении жирной или непривычной пищи, или же при других нарушениях нормальной сбалансированной диеты, то Мотилиум поможет и в этом случае избавиться от неприятных ощущений, связанных с переполненностью желудка.
Благодаря повышению давления в пищеводе Мотилиум профилактирует желудочно-пищеводные рефлюксы, уменьшая изжогу и другие симптомы (отрыжку кислым и т.д.), а также способствуя излечению ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни). То есть, Мотилиум помогает купировать симптомы желудочно-пищеводного рефлюкса и ГЭРБ.
А благодаря подавлению активности рвотного центра Мотилиум способен устранять рвоту, спровоцированную инфекционным заболеванием, приемом лекарственных препаратов, различными хроническими патологиями любых органов и систем, а также функциональными нарушениями пищеварения, обусловленными употреблением неизвестной или непривычной пищи и иными подобными факторами.
Мотилиум – показания к применению
Суспензия и оба вида таблеток Мотилиум показаны к применению в следующих одинаковых случаях:1. Купирование следующих симптомов гипотонии желудка, гастрита, ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, желудочно-пищеводного рефлюкса, возникающих из-за задержки пищи в желудке и ее медленной эвакуации в кишечник:
- Ощущение тяжести, давления или переполненности в желудке после еды;
- Боли в области желудка после еды;
- Вздутие живота;
- Отрыжка, в том числе кислым содержимым;
- Рвота;
- Изжога;
- Регургитация (заброс довольно большого количества содержимого желудка в ротовую полость).
3. Тошнота и рвота, спровоцированная приемом лекарственных препаратов, а также радиотерапией и химиотерапией опухолей.
4.
Тошнота и рвота, спровоцированная приемом Леводопы, Бромокриптина или других препаратов группы агонистов дофамина при паркинсонизме.
5.
Купирование тошноты и рвотного рефлекса при проведении медицинских манипуляций, например, введении желудочного зонда, производстве ЭФГДС и т.д.
6.
Синдром срыгивания у детей.
7.
Циклическая рвота у детей.
8.
Желудочно-пищеводный рефлюкс у детей .
9.
Нарушения моторики желудка у детей.
Инструкция по применению
Рассмотрим правила применения обоих видов таблеток Мотилиум в одном разделе, поскольку различаются они незначительно. А правила использования суспензии Мотилиум рассмотрим в отдельном разделе.Мотилиум таблетки – инструкция по применению
Рассасывающиеся и покрытые оболочкой таблетки следует принимать за 15 – 30 минут до еды. Также при необходимости Мотилиум можно принимать перед сном.Таблетку в оболочке просто проглатывают, не раскусывая и не разжевывая, запивая половиной стакана воды . А таблетку для рассасывания кладут на язык и ждут несколько секунд, пока она не распадется на мелкие частички. После этого образовавшиеся частички проглатывают и при необходимости запивают несколькими глотками воды. Однако если вода по каким-либо причинам отсутствует, то рассасывающиеся таблетки можно и не запивать после того, как они распались на мелкие частички на языке и были проглочены.
Таблетки в оболочке можно доставать из блистера, не соблюдая каких-либо специальных мер предосторожности. А с рассасывающимися таблетками необходимо соблюдать осторожность, поскольку они довольно хрупкие. Во избежание разламывания и рассыпания таблеток рекомендуется не выдавливать их из блистера через фольгу, а аккуратно подрезать ножницами край ячейки. Также можно аккуратно снимать фольгу с одной ячейки и доставать из нее таблетку.
Для купирования проявлений диспепсии (отрыжки, изжоги, метеоризма, ощущения переполненности желудка и т.д.) при хронических заболеваниях желудка и пищевода взрослым и детям старше 5 лет следует принимать по 1 таблетке по 3 раза в сутки перед едой, и в случае необходимости перед сном. При отсутствии эффекта дети старше 12 лет и взрослые могут увеличить дозировку в два раза, то есть, принимать по 2 таблетки по 3 раза в день перед едой.
При тошноте и рвоте для их купирования дети старше 12 лет и взрослые должны принимать по 2 таблетки по 3 – 4 раза в сутки перед едой и перед сном. А детям 5 – 12 лет для купирования тошноты и рвоты следует давать по 1 таблетке по 3 – 4 раза в день перед едой и перед сном.
Для детей 5 – 12 лет максимально допустимая суточная дозировка Мотилиума составляет 2,4 мг (1/4 таблетки) на 1 кг массы тела, но не более 80 мг (8 таблеток). Для взрослых и подростков старше 12 лет максимально допустимая суточная дозировка Мотилиума составляет 80 мг.
Детям младше 5 лет препарат дают в виде суспензии и дозировку высчитывают индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 2,5 мл на 10 кг веса. Таблетки Мотилиум у детей младше 5 лет и с массой тела менее 35 кг не применяются.
Мотилиум суспензия (Мотилиум для детей) – инструкция по применению
Суспензия предназначена для применения у детей младше 5 лет и с массой тела менее 35 кг. У детей первого года жизни препарат следует применять только по назначению врача и под постоянным контролем.Суспензию, так же, как и таблетки следует давать ребенку за 15 – 30 минут до еды и при необходимости перед сном. Количество препарата, отмеренное специальным шприцем, необходимо вылить в ложку или в небольшую емкость (рюмка, стаканчик и т.д.) и дать выпить ребенку. Запивать суспензию можно по желанию.
Дозировка суспензии для применения по поводу различных состояний у детей одинакова и зависит только от массы тела. Дозировка каждый раз высчитывается индивидуально по соотношению 0,25 – 0,5 мл суспензии на каждые 1 кг веса тела ребенка. Вычисленное количество суспензии дают ребенку 3 – 4 раза в день перед едой и при необходимости перед сном.
Однако поскольку в комплекте с флаконом поставляется удобный мерный шприц, на котором обозначены одновременно варианты веса ребенка с шагом в 1 кг и соответствующее им количество суспензии в мл, то можно не высчитывать дозировку для малыша. Достаточно просто использовать прилагающийся мерный шприц.
Максимально допустимая суточная дозировка суспензии Мотилиум для детей младше 5 лет составляет 2,4 мл на 1 кг веса тела, но не более 80 мг (80 мл суспензии).
При необходимости суспензию могут принимать и взрослые и подростки старше 12 лет в дозировке по 10 – 20 мл по 3 – 4 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза суспензии для взрослых и подростков старше 12 лет составляет 80 мл.
Каждый раз перед употреблением следует встряхивать флакон с суспензией, после чего открывать его согласно следующему алгоритму:
1.
Надавить на крышку сверху, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
2.
Убрать крышку;
3.
Достать мерный шприц из упаковки и опустить его во флакон таким образом, чтобы его кончик уходил в суспензию на 1 – 3 см;
4.
Удерживая пальцами нижнее кольцо шприца, поднять поршень до отметки, которая соответствует весу ребенка;
5.
Удерживая шприц за нижнее кольцо, вынуть его из флакона;
6.
Выдавить суспензию в ложку или иную емкость;
7.
Хорошо промыть шприц теплой водой после использования;
8.
Закрыть флакон.
Особые указания
Не следует применять Мотилиум для купирования и профилактики послеоперационной рвоты.При почечной недостаточности рекомендуется максимально увеличивать интервалы между двумя последующими приемами препарата, но дозировку при этом уменьшать не требуется. Однако если человек, страдающий почечной недостаточностью, должен принимать Мотилиум длительно, то следует всю суточную дозировку разделять на 1 – 2 приема, а не на 3 – 4. Если в процессе применения препарата функции почек ухудшатся, то необходимо уменьшить дозировку препарата.
При печеночной недостаточности препарат в любой форме следует применять с осторожностью, постоянно контролируя функции и состояние печени .
При применении Мотилиума одновременно с антацидными препаратами (Ренни , Фосфалюгель , Алмагель , Маалокс и др.) и Н2-гистаминоблокаторами (Ранитидин , Фамотидин и др.) следует разносить их прием во времени. Оптимально Мотилиум принимать до еды, а антациды и Н2-гистаминоблокаторы – после еды.
Таблетки в оболочке содержат лактозу , поэтому их не должны принимать люди, страдающие непереносимостью молочного сахара , а также нарушениями всасывания глюкозы и галактозы. Также таблетки для рассасывания не должны принимать люди, имеющие повышенный риск развития гиперфенилаланинемии, из-за содержания в них аспартама.
У детей младше 1 года Мотилиум в редких случаях может провоцировать неврологические побочные эффекты, поэтому при применении препарата следует строго придерживаться рекомендованных дозировок, не увеличивая их самостоятельно.
Применение при беременности и грудном вскармливании
При беременности Мотилиум можно принимать только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для плода. При грудном вскармливании Мотилиум принимать нельзя, поскольку в молоке препарат оказывается в концентрации, составляющей 50% от таковой в крови.Влияние на способность управлять механизмами
Мотилиум не влияет на способность человека управлять механизмами, поэтому на фоне применения препарата можно заниматься любыми видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости реакций.Передозировка
Передозировка Мотилиумом возможна и проявляется следующими симптомами:- Дезориентация;
- Ажитация (возбуждение);
- Измененное сознание;
- Экстрапирамидные реакции (тремор , нарушение речи, тики, миоклонус и т.д.).
Взаимодействие с другими лекарствами
Уменьшают выраженность терапевтического эффекта Мотилиума антихолинергические средства (Апрофен, Атропин , Скополамин, Дицикломин, Циклизин, Бенактизин и др.), Циметидин и гидрокарбонат натрия. Усиливают действие Мотилиума Флуконазол , Итраконазол , Кетоконазол, Кориконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Ампренавир, Атазанавир, Фосампренавир, Индинавир, Нелфинавир, Ритонавир, Саквинавир, Дилтиазем, Верапамил, Амиодарон, Апрепитант, Нефазодон и Телитромицин.Кетоконазол и Эритромицин при одновременном применении с Мотилиумом вызывают изменения на ЭКГ , которые нормализуются после отмены препаратов.
Побочные эффекты Мотилиума
Суспензия и обе разновидности таблеток Мотилиума могут вызывать одинаковые следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:1. Желудочно-кишечный тракт:
- Спазмы кишечника;
- Изменение активности АсАТ, АлАТ и ЩФ;
- Жажда;
- Нарушение аппетита.
- Экстрапирамидный синдром (тики, тремор, нарушение речи, паркинсоноподобные движения, нарушения мышечного тонуса и т.д.);
- Судороги;
- Сонливость;
- Ажитация (возбужденность);
- Анафилактические реакции (отек Квинке , анафилактический шок , крапивница);
- Аллергические реакции.
- Повышение уровня пролактина в крови;
- Галакторея (истечение молока из груди);
Экстрапирамидные расстройства, как правило, возникают у детей, но являются преходящими, то есть, самостоятельно исчезают после окончания приема Мотилиума и не требуют специального лечения.
Противопоказания к применению
Суспензия и обе разновидности таблеток Мотилиум противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:- Пролактинома (опухоль гипофиза головного мозга, вырабатывающая пролактин);
- Гиперпролактинемия (повышенный уровень пролактина в крови);
- Одновременный прием препаратов, содержащих в качестве активных веществ кетоконазол, эритромицин, флуконазол, вориконазол, кларитромицин , амиодарон или телитромицин;
- Желудочно-кишечное кровотечение ;
- Механическая непроходимость кишечника ;
- Перфорация любого органа пищеварительного тракта;
- Масса тела менее 35 кг (для таблеток);
- Индивидуальная чувствительность или непереносимость компонентов препарата;
- Беременность и кормление грудью .
Мотилиум – аналоги
На фармацевтическом рынке у Мотилиума имеются препараты-аналоги и синонимы. Синонимами являются средства, содержащие так же, как и Мотилиум, в качестве активного вещества домперидон. Аналогами являются лекарственные средства, содержащие другие активные вещества, но обладающие максимально сходным спектром терапевтического действия.Синонимами Мотилиума являются следующие лекарственные препараты:
- Дамелиум таблетки;
- Домет таблетки;
- Домперидон, Домперидон Гексал и Домперидон-Тева таблетки;
- Домстал таблетки;
- Мотижект таблетки;
- Мотилак таблетки для рассасывания и покрытые оболочкой;
- Мотинорм сироп и таблетки;
- Мотониум таблетки;
- Пассажикс таблетки жевательные и в оболочке.
- Ацеклидин раствор для подкожных инъекций;
- Ганатон таблетки;
- Диметпрамид таблетки и раствор для внутримышечных инъекций;
- Итомед таблетки;
- Итопра таблетки;
- Меломида гидрохлорид таблетки и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
- Метоклопрамидтаблетки и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
- Метоклопрамид-Акри таблетки;
- Метоклопрамид-Виал, Метоклопрамид-Промед, Метоклопрамид-ЭСКОМраствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
- Перинорм таблетки, раствор для приема внутрь и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
- Церуглан таблетки и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
- Церукал таблетки и раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций.
Дешевые аналоги
Среди синонимов Мотилиума наиболее дешевыми лекарственными препаратами являются следующие:- Домет – 76 – 108 рублей;
- Домперидон – 99 – 113 рублей;
- Пассажикс – 84 – 107 рублей;
- Мотилак – 126 – 232 рубля;
- Мотониум – 94 – 100 рублей.
- Диметпрамид – 89 – 168 рублей;
- Метоклопрамид 35 – 135 рублей;
- Перинорм 99 – 183 рубля;
- Церуглан 19 – 42 рубля;
- Церукал 125 – 142 рубля.
Российские аналоги Мотилиума
Синонимы и аналоги Мотилиума, произведенные российскими фармацевтическими заводами, приведены в таблице.Отзывы
Отзывы о применении Мотилиума у взрослых в большинстве случаев положительные, что обусловлено высокой эффективностью препарата при приеме по показаниям. Однако в отзывах не все однозначно и имеется большое количество нюансов, поскольку спектр состояний, при которых люди принимали Мотилиум, довольно широк и разнообразен.Так, взрослые люди принимали Мотилиум в двух основных случаях. Во-первых, препарат принимался эпизодически для купирования тошноты и рвоты, возникших из-за имеющихся заболеваний пищеварительного тракта, нарушений диеты или инфекционного заболевания. Во-вторых, взрослые принимали Мотилиум в составе комплексной терапии заболеваний желудка (гастрит , язвенная болезнь , пилоростеноз и т.д.), рефлюксов и ГЭРБ с целью купирования метеоризма, ощущения переполненности в эпигастрии, отрыжки, ранней насыщаемости, рвоты и других симптомов нарушения переваривания пищи, характерных для указанных заболеваний.
При эпизодическом приеме Мотилиума для купирования рвоты и тошноты препарат примерно в 2/3 случаях устраняет данные симптомы после первой же таблетки. Купирование рвоты и тошноты существенно улучшает общее самочувствие человека, позволяя ему спокойно пить различные растворы для восполнения потери жидкости, а также принимать другие лекарственные препараты, действие которых направлено на устранение причины симптомов и лечение заболевания. В таких ситуациях отзывы о Мотилиуме были положительными.
В остальных 1/3 случаев людям приходилось принимать Мотилиум для купирования рвоты несколько дней подряд перед каждым приемом пищи или жидкости. Такой режим применения препарата, безусловно, не радует людей, поэтому они в подобных ситуациях, как правило, оставляют нейтральный или отрицательный отзыв.
А при приеме Мотилиума для купирования диспепсических симптомов (отрыжка, тошнота, рвота, метеоризм, ощущение переполненности желудка, боль в эпигастрии и т.д.), характерных для хронических заболеваний желудка, ГЭРБ и рефлюксов, препарат оказывался эффективным практически в 100% случаев, поэтому данная категория отзывов о нем практически вся положительная.
Мотилиум для детей - отзывы
В настоящее время наблюдается весьма интересная ситуация, когда на практике у детей Мотилиум применяется при широком спектре различных состояний, причем очень часто не по показаниям, а согласно собственным представлениям о физиологических функциях организма ребенка. Естественно, что в такой ситуации отзывы о Мотилиуме весьма разнообразны. Чтобы сориентироваться в них, рассмотрим отзывы людей, дававших препарат ребенку по разным поводам.Отзывы о применении Мотилиума для купирования рвоты у детей при ротавирусных инфекциях , любых других острых инфекционных заболеваниях, а также в ответ на прием лекарств примерно в 2/3 случаев являются положительными. Это обусловлено тем, что препарат купировал рвоту и улучшал общее состояние ребенка, который начинал активно играть, просить пить, есть и т.д. Причем в некоторых случаях для купирования рвоты было достаточно однократного приемам препарата, а в других – приходилось давать ребенку сироп несколько раз в сутки в течение 2 – 3 дней. Когда рвота не купировалась после однократного приема препарата, то родители давали Мотилиум ребенку перед каждым приемом пищи, питья или других лекарств.
Примерно 1/3 – 1/4 отзывов о Мотилиуме для купирования рвоты при острых состояниях у детей отрицательные, что, как правило, обусловлено не столько свойствами препарата, сколько субъективным отношением к нему, завышенными ожиданиями, а также применением не по показаниям. Очень часто родители пытаются давать ребенку Мотилиум при рвоте, спровоцированной отравлением , и когда препарат не оказывает ожидаемого эффекта, разочаровываются и оставляют отрицательный отзыв. На самом деле Мотилиум и не остановит рвоту при отравлении, поскольку она обусловлена поступлением токсических веществ в кровь из кишечника , а не расстройством функций желудка. В таких случаях нужно принимать сорбенты , связывающие токсические вещества. А Мотилиум можно выпить только перед приемом сорбента, чтобы ребенка не вырвало в течение ближайших 10 – 15 минут и основной лечебный препарат не оказался выведенным наружу.
Вторая часть отзывов о Мотилиуме касается его применения у младенцев и детей младшего возраста с целью уменьшения газообразования , вздутия живота и срыгивания . В этом случае практически все отзывы о препарате положительные, поскольку сироп эффективно купировал указанные симптомы.
Третья часть отзывов о препарате касается его применения при заболеваниях пищеварительного тракта у детей (ГЭРБ, гастрит, гастродуоденит , эзофагит, рефлюкс) с целью купирования неприятных симптомов медленного опорожнения желудка (ощущения тяжести в желудке, боли в животе , отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота и др.). Данная категория отзывов в большинстве случаев положительная, поскольку родители достигают хорошего терапевтического эффекта при регулярном применении сиропа Мотилиум согласно инструкции.
Четвертая часть отзывов о Мотилиуме касается его применения не по показаниям. Так, многие родители дают сироп детям для того, чтобы пища из желудка быстрее эвакуировалась, и они могли съедать больше за один раз. Такое применение сиропа основано на том, что Мотилиум купирует ощущение переполненности желудка. Обычно таким образом препарат используется при попытках заставить ребенка "хорошо кушать" и набрать вес, который по мнению родителей и врачей недостаточный. Естественно, что подобный метод улучшения аппетита ребенка и увеличения объема съедаемой им пищи не работает по ряду причин, а родители оставляют о препарате отрицательный отзыв.
Во-первых, Мотилиум уменьшает ощущение переполненности желудка и ускоряет переход пищевого комка в кишечник только при заболеваниях, таких, как язвенная болезнь, гастрит, ГЭРБ, эзофагит и рефлюксы! А если ребенок не страдает подобными заболеваниями, то у него пища эвакуируется из желудка в кишечник с нормальной скоростью, а попытки уменьшить этот промежуток времени приводят только к тому, что пищевой комок оказывается плохо обработан и переварен желудочным соком. Это вызовет у малыша колики , метеоризм, вздутие живота и другие неприятные ощущения. Иными словами, пытаясь ускорить эвакуацию пищевого комка из желудка в кишечник, чтобы "освободилось" место для еще одной большой порции еды, родители только нарушают нормальный процесс пищеварения у ребенка, который в конечном итоге может стать причиной развития тяжелых хронических заболеваний ЖКТ.
Во-вторых, на фоне приема Мотилиума ребенок не сможет съедать больше, а, напротив, будет насыщаться меньшим объемом еды. Это связано с тем, что пищевой комок будет быстрее попадать в кишечник, откуда питательные вещества начнут всасываться в кровь и давать сигнал в мозг о наступлении сытости. В результате ребенок насытится гораздо меньшим объемом пищи, чем раньше.
То есть, применение Мотилиума для того, чтобы "улучшить" питание ребенка не просто нерационально, нецелесообразно, неэффективно и не по показаниям, но и опасно. Чтобы ребенок набрал вес, нужно кормить его небольшими порциями высококалорийной и вкусной пищи по 4 – 6 раз в день. А стараться накормить его большой порцией малокалорийной еды – это только растягивать желудок, нарушать нормальный процесс пищеварения и создавать базу для развития заболеваний ЖКТ.
Ганатон или Мотилиум?
Ганатон является препаратом-прокинетиком, то есть, улучшает моторную работу желудка, ускоряя эвакуацию его содержимого и, тем самым, купируя тягостные симптомы, связанные с задержкой пищи в нем (изжога, отрыжка, метеоризм, ощущение переполненности и боли в желудке и т.д.). А Мотилиум может использоваться при тех же состояниях, что и Ганатон, но дополнительно еще и для купирования рвоты. То есть, спектр показаний Мотилиума перекрывает таковой у Ганатона. Однако эффективность Ганатона на 10% выше по сравнению с Мотилиумом.Это означает, что для купирования тягостных симптомов (тошнота, рвота, изжога, отрыжка, ощущение переполненности и боль в эпигастрии и др.) заболеваний желудка и пищевода (гастрит, эзофагит, ГЭРБ, язвенная болезнь и др.) можно использовать как Ганатон, так и Мотилиум. Однако Ганатон в таких ситуациях предпочтительнее, поскольку этот препарат предназначен именно для использования в комплексной терапии данных состояний.
Также Ганатон предпочтителен в случаях, когда необходимо принимать препараты длительный промежуток времени или совместно с другими лекарствами. Обычно это бывает необходимо при лечении хронических заболеваний желудка и пищевода.
Для эпизодического купирования симптомов диспепсии (изжоги, отрыжки, рвоты, тошноты, ощущения наполненности в желудке, болей в эпигастрии после еды и т.д.), возникающих при нарушении диеты или по другим причинам, можно применять любой препарат, который по каким-либо причинам нравится человеку больше.
Для купирования рвоты и тошноты, вызванных приемом каких-либо лекарственных препаратов, инфекциями , заболеваниями ЖКТ и функциональными расстройствами пищеварения, следует выбирать Мотилиум, поскольку Ганатон в таких ситуациях неэффективен.
Также Мотилиум следует выбирать, если необходимо применение препаратов с подобными свойствами у детей, поскольку Ганатон нельзя использовать для лечения малышей.
Мотилиум или Мотилак?
Мотилиум и Мотилак являются синонимами, то есть, содержат совершенно одинаковое действующее вещество домперидон. С точки зрения терапевтических эффектов Мотилак и Мотилиум не отличаются друг от друга, однако первый препарат несколько чаще вызывает побочные эффекты.Таким образом, при отсутствии каких-либо особых требований к лекарственному препарату, а также при общей хорошей переносимости лекарств, когда побочные эффекты возникают редко, можно выбирать любое средство – Мотилак или Мотилиум, основываясь только на субъективных предпочтениях (например, по каким-либо причинам один препарат нравится больше другого, положительно отзываются родственники или друзья). Если же человек склонен к развитию побочных эффектов или плохо переносит любые лекарства, то следует предпочесть Мотилиум.
Однако Мотилиум выпускается в таблетках и суспензии, а Мотилак – только в таблетках. Поэтому Мотилак нельзя применять для детей, а Мотилиум можно. То есть, при необходимости применения средства у детей или у людей, которым по каким-либо причинам трудно глотать таблетки, следует предпочесть Мотилиум. Если же человек может принимать таблетки, то можно выбирать любое средство на основании собственных субъективных предпочтений.
Мотилиум (таблетки и суспензия) – цена
Стоимость различных лекарственных форм Мотилиума колеблется в аптеках городов России в следующих пределах:- Суспензия 1мг/мл, флакон 100 мл – 485 – 672 рубля;
- Таблетки для рассасывания 10 мг, 10 штук – 345 – 458 рублей;
- Таблетки для рассасывания 10 мг, 30 штук – 550 – 701 рубль;
- Таблетки в оболочке 10 мг, 30 штук – 452 – 589 рублей.
Страна происхождения
Бельгия Великобритания / Бельгия Великобритания/Италия Италия Соединенное королевство ФранцияГруппа товаров
Пищеварительный тракт и обмен веществПротиворвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы
Формы выпуска
- 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (3) - пачки картонные 100 мл - флаконы (1) в комплекте с градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпачком на 10 мл - пачки картонные. 200 мл - флаконы (1) в комплекте с градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпа 30 - блистеры (1) - пачки картонные упак 30 таблеток
Описание лекарственной формы
- Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета. Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые. Таблетки лингвальные белого или почти белого цвета, круглые Таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "Janssen" на одной стороне и "M/10" - на другой; на изломе - белого цвета. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.Фармакокинетика
При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - с калом и приблизительно 1 % - с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по Пью 7-9 баллов, оценка В по Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25% и периодом полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.Особые условия
При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®. Применение у детей Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Применение при заболеваниях почек Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиум® частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей. Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!Состав
- домперидон 10 мг Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная, полоксамер 188. домперидон 10 мг; Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная домперидон 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, поливидон (К-90), магния стеарат, масло хлопковое гидрогенизированное, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, вода очищенная. домперидон 10мг, Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): лактозы моногидрат 54,2 мг, кукурузный крахмал 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, прежелатинизированный крахмал 3 мг, повидон К90 1,5 мг, магния стеарат 0,6 мг, хлопка семян масло гидрогенизированное 0,5 мг, натрия лаурилсульфат 0,15 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 5мПа?с, натрия лаурилсульфат 0,05 мг, вода очищенная q.s. (удаляется в технологическом процессе).
Мотилиум показания к применению
- - комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация) - тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты - тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин); - синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у детей.
Мотилиум противопоказания
- - установленная непереносимость препарата и его компонентов; - пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); - одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействия»); - желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной); - детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы); - нарушения функции печени средней и тяжелой степени; - масса тела менее 35 кг.
Мотилиум дозировка
- 1 мг/мл 10 мг
Мотилиум побочные действия
- Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей). Нарушения со стороны нервной системыОчень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: отек Квинке, крапивница. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум®. Биодоступность препарата Мотилиум® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся: Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; Антибиотики из группы макролидов, например, кларитромицин* и эритромицин*; Ингибиторы протеазы ВИЧ, например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир,Передозировка
сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.
Препарат: МОТИЛИУМ®
Активное вещество препарата:
domperidone
Кодировка АТХ: A03FA03
КФГ: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы
Регистрационный номер: П №011655/01
Дата регистрации: 28.04.06
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}
Форма выпуска Мотилиум, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «Janssen» на одной стороне и «M/10» — на другой; на изломе — белого цвета. 1 таб. домперидон 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатинизированный, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые. 1 таб. домперидон 10 мг
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная, полоксамер 188.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Мотилиум
Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон — антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин (для таблеток, покрытых оболочкой). Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы — 91-93%.
Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно.
Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).
T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.
Показания к применению:
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
- тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
- тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
Дозировка и способ применения препарата.
При хронической диспепсии взрослым и детям от 5 и до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг (2.4 мг/кг массы тела).
При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.
При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
Таблетки для рассасывания показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется назначать таблетки для рассасывания.
При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.
Правила применения таблеток для рассасывания
Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Побочное действие Мотилиум:
Со стороны пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях — преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко — у детей; в единичных случаях — у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.
Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея.
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница.
Противопоказания к препарату:
Желудочно-кишечное кровотечение;
- механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
- детский возраст до 5 лет (для таблеток для рассасывания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).
Применение при беременности и лактации.
Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особый указания по применению Мотилиум.
При сочетанном применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.
При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка препаратом:
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Взаимодействие Мотилиум с другими препаратами.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.
Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.
Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Условия продажи в аптеках.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Сроки у условия храниния препарата Мотилиум.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой — 5 лет, таблеток для рассасывания – 2 года.