> Sanofi-Aventis/Санофи-Авентис (Москва)
Данная информация не может использоваться при самолечении!
Обязательно необходима консультация со специалистом!
Фармацевтическая компания Sanofi-Aventis/Санофи-Авентис с штаб-квартирой в Париже образована слиянием французских Санофи Синтелабо и Авентис в 2004 году. Санофи-Авентис также принадлежат биотехнологическая компания Genzyme, производитель дженериков Zentiva, подразделение вакцин Sanofi Pasteur, поставщик ветпрепаратов Merial.
Компания производит широкий спектр оригинальных и воспроизведенных лекарственных препаратов для кардиологии, эндокринологии, неврологии, онкологии, средств, влияющих на реологические свойства крови и вакцин. Присутствие компании распространяется более, чем на сто стран в Европе, Северной и Южной Америке, Африке и Азии, где расположены ее представительства и предприятия.
Санофи-Авентис в России представлена московским офисом и развитой сетью региональных отделений, а также современным высокотехнологичным заводом по производству инсулинов Санофи-Авентис Восток в Орле. Предприятие, модернизированное и полностью обновленное в 2009 году, соответствует стандарту Надлежащей Производственной Практики и выпускает полный ряд человеческих и аналоговых инсулинов.
Санофи-Авентис производит:
- таблетированное сахароснижающее средство Амарил для коррекции количества глюкозы в крови;
- короткодействующий человеческий инсулин Апидру в картриджах для шприц-ручек;
- антигипертензивные таблетированные моносредства Апровель, Локрен и комбинированный препарат КоАпровель , эффективно снижающие артериальное давление;
- иммунодепрессант Араву в таблетках для терапии активной фазы ревматоидного артрита;
- гормональные противозачаточные средства Бонадэ, Гестареллу, Хлое из группы монофазных контрацептивов;
- отхаркивающее фитосредство Бронхикум с противомикробными свойствами в форме сиропа;
- иммуностимулирующий препарат Граноцит в форме лиофильного порошка для парентерального введения, активирующий нейтрофильный росток костного мозга;
- Дальфаз, Фокусин – симптоматические средства в таблетках для лечения доброкачественной гиперплазии простаты;
- противоэпилептическое средство в таблетках Депакин для лечения судорожных приступов и их предупреждения;
- противоопухолевое средство Джевтану в форме концентрата для терапии распространенных форм рака предстательной железы;
- противоаллергическое средство Зодак в форме сиропа;
- человеческие инсулины Инсуман Базал ГТ, Инсуман Рапид ГТ для лечения нарушений углеводного обмена;
- низкомолекулярный гепарин Клексан в преднаполненных шприцах, обладающий свойствами антикоагулянта;
- Когитум в форме орального раствора в ампулах, обладающий общетонизирующими свойствами;
- антиаритмическое средство Кордарон для профилактики и лечения различных видов аритмий;
- человеческий инсулин длительного действия Лантус СолоСтар в виде картриджей для шприц-ручек;
- стероидное анаболическое средство Ледибон в таблетированной форме для предупреждения костной резорбции в период климакса;
- противокашлевое средство в таблетках Либексин с бронхолитическими и местноанестезирующими свойствами;
- антацидный препарат Маалокс в форме суспензии, нейтрализующий свободную соляную кислоту в желудке;
- бронхолитическое средство в таблетках Монакс для лечения бронхиальной астмы и профилактики ее приступов;
- миотропный спазмолитик Но-шпу
- капли в нос Пиносол с противовоспалительным и антибактериальным компонентами;
- таблетированные дезагреганты Плавикс и Коплавикс в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
- антибиотики разных химических групп Ровамицин, Рулид, Таваник ;
- синтетический аналог синовиальной жидкости суставов Синвиск в шприцах с готовым раствором;
- нейролептик Солиан в таблетках и оральном растворе, эффективный при лечении шизофрении;
- противовоспалительное средство Софрадекс с комбинацией кортикостероида и антибиотика в форме глазных и ушных капель;
- дезагрегант и ангиопротектор Трентал в таблетках и ампульном растворе;
- ферментное средство Фестал в форме таблеток для заместительной терапии ферментной недостаточности;
- кишечное антибактериальное средство Эрсефурил в виде капсул;
- гепатопротектор Эссенциале Форте Н в капсулах.
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "ZX 4" и риской для деления на одной из сторон.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α 1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к , теразозину, доксазозину).
В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
Дозировка
Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Максимальная доза: 16 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие: ринит.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с возможно взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.
При одновременном применении с имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.
Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
Особые указания
С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.
После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в детском возрасте
Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
После приема доксазозина в начальной дозе у лиц пожилого возраста возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.
Регистрационный номер: П N016292/01-170315
Торговое название: Аллегра.
Международное непатентованное название: фексофенадин .
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Для дозировки 120 мг
Одна таблетка содержит
Активное вещество: фексофенадина гидрохлорид - 120,0 мг.
Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия - 24,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 120,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 133,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 - 2,84 мг, гипромеллоза Е-5 - 1,89 мг, повидон - 0,51 мг, титана диоксид (Е 171) - 2,025 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,73 мг, макрогол 400 - 3,94 мг, краситель железа оксид (розовая смесь*) - 0,025 мг, краситель железа оксид (желтая смесь**) - 0,040 мг.
Для дозировки 180 мг
Одна таблетка содержит
Активное вещество: фексофенадина гидрохлорид - 180,0 мг.
Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия - 36,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 180,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 199,5 мг, магния стеарат - 4,5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 - 4,26 мг, гипромеллоза Е-5 - 2,835 мг, повидон - 0,765 мг, титана диоксид (Е 171) - 3,038 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,095 мг, макрогол 400 - 5,91 мг, краситель железа оксид (розовая смесь*) - 0,038 мг, краситель железа оксид (желтая смесь**) - 0,060 мг.
* - розовая смесь красителя железа оксида представляет собой смесь железа оксида красного (Е 172) и титана диоксида (Е 171).
** - желтая смесь красителя железа оксида представляет собой смесь железа оксида желтого (Е 172) и титана диоксида (Е 171).
Описание
Для дозировки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне гравировка «012», на другой - стилизованная «е».
Для дозировки 180 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне гравировка «018», на другой - стилизованная «е».
Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AX26
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к Н1-рецепторам без антихолинергического и блокирующего альфа1-адренергические рецепторы действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки, проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов, и продолжается в течение 24 часов после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 часов действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2-х недель продолжительность интервала QTc (QT скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Также не наблюдалось изменений QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTc при приеме плацебо.
Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Фармакокинетика
Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации (Тmax.) составляет приблизительно 1-3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (Сmax) при приеме 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки - приблизительно 494 нг/мл.
Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы.
Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.
При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный период полувыведения составляет 11-15 часов.
Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг два раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение площади под кривой «концентрация время», что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.
Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата - с мочой.
Показания
Сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) - таблетки, 120 мг.
Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) - таблетки, 180 мг.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Беременность.
- Период лактации
- Детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
У больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
- у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, смотри раздел «Побочное действие»).
Беременность и период лактации
Беременность
Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие.
Фексофенадин не должен использоваться при беременности.
Лактация
Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко л актирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Таблетки предназначены для приема внутрь.
Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день перед едой.
Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.
Пациенты группы риска
Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
Побочное действие
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1% - ≤10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) и тошнота 1,5 %. При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.
В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.
В редких случаях (≥0,01% - ≤0,1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы:
При передозировке наблюдались головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг, и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.
Лечение
В случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.
Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.
Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате по-видимому связывания в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания
Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 часа.
Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.
Влияние на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания
При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.
Производитель: Sanofi-Aventis Private Co.Ltd (Санофи-Авентис Правит. Ко.Лтд) Франция
Код АТС: A11JB
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Таблетки, покрытые оболочкой
Ядро таблетки:
Действующие вещества:
Магния лактата дигидрат* - 470 мг
Пиридоксина гидрохлорид - 5 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, каолин тяжелый, акации камедь,
карбоксиполиметилен 934, тальк (магния гидросиликат), магния стеарат.
Оболочка таблетки:акации камедь, сахароза, титана диоксид, тальк (магния
гидросиликат), воск карнаубский (порошок).
* - эквивалентно содержанию магния (Mg++) 48мг
Раствор для приема внутрь
Действующие вещества:
Магния лактата дигидрат** - 186,00 мг
Магния пидолат** - 936,00 мг
Пиридоксина гидрохлорид - 10,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, натрия сахаринат, ароматизатор
вишнево-карамельный, вода очищенная до 10 мл.
** - эквивалентно суммарному содержанию магния (Mg++) 100мг
Описание. Таблетки покрытые оболочкой: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гладкой блестящей поверхностью.
Раствор для приема внутрь: прозрачная жидкость коричневого цвета с запахом карамели.
Фармакологические свойства:
Фармкодинамика. Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций обмена веществ. В частности, он участвует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. Организм получает магний вместе с пищей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышенной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков). Пиридоксин (витамин В6) участвует во многих метаболических процессах, в регуляции метаболизма нервной системы. Витамин В6 улучшает всасывание магния из желудочно-кишечного тракта и его проникновение в клетки. Содержание магния в сыворотке:
- от 12 до 17 мг/л (0,5 - 0,7 ммоль/л) говорит об умеренной недостаточности магния.
- ниже 12 мг/л (0,5 ммоль/л) говорит о тяжелом дефиците магния.
Фармакокинетика. Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет не более 50% от принимаемой внутрь дозы. 99% магния в организме находится внутри клеток. Примерно 2/3 внутриклеточного магния распределяется в костной ткани, а другая 1/3 находится в гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани. Выводится магний преимущественно с мочой. С мочой выводится по меньшей мере 1/3 от принимаемой дозы магния.
Показания к применению:
Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как: повышенная раздражительность, незначительные ; желудочно-кишечные спазмы или учащенное сердцебиение; повышенная утомляемость, боли и спазмы мышц, ощущение покалывания.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Таблетки покрытые оболочкой:
Взрослым рекомендуется принимать 6-8 таблеток в сутки. Детям старше 6 лет (массой тела более 20кг) 4-6 таблеток в сутки. Раствор для приема внутрь.
Взрослым рекомендуется принимать 3-4 ампулы в сутки.
Детям старше 1 года (масса тела более 10 кг) суточная доза составляет 10-30 мг/кг и равняется 1-4 ампулам.
Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема, принимать во время еды, запивая стаканом воды.
Раствор в ампулах растворяют в / стакана воды для приема 2-3 раза в день во время еды.
В среднем продолжительность лечения 1 месяц.
Лечение следует прекратить сразу же после нормализации уровня магния в крови. ВНИМАНИЕ:
Самонадламывающиеся ампулы с Магне В6 не требуют использования пилочки. Чтобы открыть ампулу, возьмите ее за кончик, предварительно покрыв ее куском ткани, и отломите ее резким движением.
Особенности применения:
Информация для больных сахарным диабетом: таблетки, покрытые оболочкой, содержат сахарозу в качестве вспомогательного вещества.
В случае сопутствующего , дефицит магния должен быть устранен до начала введения дополнительного приема кальция.
При частом употреблении слабительных средств, алкоголя, напряженных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может привести к развитию дефицита магния в организме.
Ампулы содержат сульфит, который может вызывать или ухудшать реакции аллергического типа, включая анафилактические реакции, у больных группы риска.
Препарат в лекарственной форме таблетки предназначен только для взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. Для детей младшего возраста рекомендуется препарат в лекарственной форме раствор для приема внутрь.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Не влияет.
Побочные действия:
Аллергические реакции к компонентам препарата. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция, может значительно уменьшать всасывание магния в желудочно-кишечном тракте.
- Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, рекомендуется делать интервал 3 часа перед применением Магне В6 .
- Магний ослабляет действие пероральных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа.
- Витамин В6 угнетает активность Леводопы.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), детский возраст до 6 лет (для таблетированной лекарственной формы) и до 1 года (для раствора), при , синдроме нарушенной абсорбции глюкозы или галактозы или дефиците сахаразы-изомальтазы. С осторожностью:
При умеренной недостаточности функции почек, так как существует риск развития.
Условия хранения:
Срок годности. Таблетки, покрытые оболочкой: 2 года Раствор для приема внутрь: 3 года
Препарат нельзя применять после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Таблетки, покрытые оболочкой: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Раствор для приема внутрь: в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
Таблетки, покрытые оболочкой:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/фольги алюминиевой. По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Раствор для приема внутрь:
По 10 мл препарата в ампулы темного стекла (гидролитический класс III ЕФ), запаянные с двух сторон, с линией разлома и нанесением двух маркировочных колец на каждую из сторон. По 10 ампул в упаковочном вкладыше из картона вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
фармакодинамика
. Глимепирид — это гипогликемизирующее средство, активное при пероральном приеме, которое относится к группе сульфонилмочевины. Его используют при сахарном диабете II типа.
Глимепирид воздействует в основном путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой результат основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид оказывает выраженное внепанкреатическое воздействие, также характерное и для других препаратов сульфонилмочевины.
Высвобождение инсулина.
Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране β-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию β-клетки и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, обусловливает высвобождение инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны β-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, но расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.
Внепанкреатическая активность.
К внепанкреатическим эффектам относятся, в частности, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение утилизации инсулина печенью.
Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен скоростью этапа утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.
Глимепирид увеличивет активность гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.
Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.
Общие характеристики.
У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная дозировка составляет ≈0,6 мг. Воздействие глимепирида считается дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то имеется уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепирида сохраняется.
Не выявлено достоверного отличия в действии глимепирида при приеме лекарства за 30 мин натощак или непосредственно перед приемом пищи. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль в течение 24 ч обеспечивался при приеме лекарства 1 раз в сутки.
Хотя гидроксилированные метаболиты вызывают незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это только незначительная составляющая общего действия лекарства.
Использование в комбинации с метформином.
В одном исследовании продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глимепиридом по сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при использовании максимальных доз метформина.
Использование в комбинации с инсулином.
Данные о использовании лекарства в комбинации с инсулином ограничены. У пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при использовании максимальных доз глимепирида, может быть начато сопутствующее лечение инсулином. В двух исследованиях благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотераиии инсулином, но при комбинированной терапии требуется более низкая средняя дозировка инсулина.
Особые категории пациентов
Дети
, в том числе подростки. В 24-недельном клиническом исследовании с активным контролем (глимепирид в дозе до 8 мг/сут или метформин в дозе до 2000 мг/сут) участвовали 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с диабетом II типа. Как глимепирид, так и метформин привел к достоверному снижению HbA1c по сравнению с исходным показателем (глимепирид — 0,95 , метформин — 1,39 ). Но для глимепирида не продемонстрирована более высокая эффективность по сравнению с метформином относительно среднего изменения HbA1c по сравнению с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения составляла 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы был не ниже 0,3% предела не меньшей эффективности. По результатам лечения глимепиридом никаких новых проблем с безопасностью у детей по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом II типа не выявлено. Данных о долгосрочной эффективности и безопасности у детей нет.
Фармакокинетика. Всасывание.
После перорального приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. C max достигается через 2,5 ч после перорального приема лекарства (средний показатель составляет 0,3 мкг/мл при приеме многократной суточной дозировки 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и C max , а также дозой и AUC.
Распределение.
Глимепирид имеет незначительный объем распределения (≈8,8 л), что где-то равно объему распределения альбумина, высокую степень связывания с белками плазмы крови (>99%) и низкий клиренс (≈48 мл/мин).
У животных глимепирид выделяется в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через ГЭБ низкое.
Биотрансформация и выведение.
Средний основной Т ½ при концентрациях лекарства в плазме крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет где-то 5-8 ч. После приема лекарства в высоких дозах наблюдалось незначительное увеличение Т ½ .
После приема однократной дозировки глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества выявляли в моче и 35% — в кале. Неизмененное вещество в моче не выявлено. В моче и кале определяются два метаболита, которые наиболее возможно образуются в результате метаболизма в печени (основной фермент СYР 2С9), один из которых считается гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После перорального приема глимепирида терминальные Т ½ этих метаболитов составляли 3-6 и 5-6 ч соответственно.
При сравнении фармакокинетики после однократного приема и многократного приема лекарства 1 раз в сутки не выявили убедительных различий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела бы важное значение, не отмечено.
Особые категории пациентов.
Фармакокинетические параметры у мужчин и женщин также, как у лиц молодого и приклонного возраста (старше 65 лет), были сходными. У пациентов со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в плазме крови, что, скорее всего, обусловлено более быстрым выведением вследствие меньшей степени связывания с белками. Почечный клиренс обоих метаболитов увеличивался. В целом у этих пациентов не ожидается дополнительного риска кумуляции лекарства.
Фармакокинетические показатели у 5 пациентов, перенесших хирургическое вмешательство на желчевыводящих путях, были подобны показателям у здоровых добровольцев.
Дети, в том числе подростки
. Обследование, в котором изучались фармакокинетика, безопасность и переносимость после однократного приема 1 мг глимепирида в сытом состоянии у 30 детей (4 детей в возрасте 10-12 лет и 26 детей — 12-17 лет) с сахарным диабетом II типа, продемонстрировало, что средние показатели AUC 0- last , C max и T ½ были подобны таковым, раньше наблюдаемым у взрослых.
Доклинические данные по безопасности.
Эффекты, наблюдаемые во время доклинических исследований, возникали при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные уровни экспозиции у человека, что указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или же были вызваны фармакодинамическим действием лекарства (гипогликемией). Эти результаты получены в рамках традиционных фармакологических исследований по безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивную токсичность. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (которые охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического влияния на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и у детенышей.
Состав и форма выпуска
табл. 2 мг блистер, № 30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин алюминиевый лак (Е132).
№ UA/7389/01/01 от 23.11.2012 до 23.11.2017
табл. 3 мг блистер, № 30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).
№ UA/7389/01/02 от 23.11.2012 до 23.11.2017
табл. 4 мг блистер, № 30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е132).
№ UA/7389/01/03 от 23.11.2012 до 23.11.2017
Показания
сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень глюкозы в крови запрещено поддерживать только диетой, физическими упражнениями и уменьшением массы тела.
Применение
успешное лечение диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение пациентом диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина.
Дозирование зависит от результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче.
Начальная дозировка составляет 1 мг (1 / 2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая дозировка позволяет достичь контроля над заболеванием, ее надлежит использовать для поддерживающей терапии.
Если гликемический контроль не считается оптимальным, дозу надлежит повышать до 2; 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 нед).
Дозировка, превышающая 4 мг/сут, дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Наибольшая рекомендуемая дозировка — 6 мг Амарила в сутки.
Если наибольшая суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, возможно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.
Придерживаясь предыдущего дозирования метформина, использование глимепирида надлежит начать с низкой дозировки, которую потом возможно постепенно повышать до максимальной суточной дозировки, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под тщательным наблюдением врача.
Если наибольшая суточная дозировка лекарства Амарил не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепирида, лечение инсулином надлежит начинать с низкой дозировки, которую потом возможно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под тщательным наблюдением врача.
Зачастую одной дозировки глимепирида в сутки достаточно. Ее предлогается принимать незадолго до или во время сытного завтрака или (при отсутствии завтрака) незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в использовании лекарства, в частности пропуск приема очередной дозировки, никогда запрещено исправлять путем последующего приема более высокой дозировки. Таблетку надлежит глотать не разжевывая, запивая жидкостью.
Если у пациента развивается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг/сут, это означает, что сахарный диабет может быть контролируем только с помощью соблюдения диеты. Улучшение контроля над сахарным диабетом сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может снижаться. Во избежание гипогликемии надлежит постепенно снижать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.
Переход от пероральных гипогликемизирующих средств к препарату Амарил
От других пероральных гипогликемизирующих препаратов зачастую возможно перейти на прием Амарила. Во время такого перехода надлежит учитывать силу действия и Т ½ предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный Т ½ (в частности хлорпропамид), до начала приема Амарила предлогается подождать несколько дней. Это позволит понизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух препаратов.
Рекомендуемая начальная дозировка — 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозировка может быть поэтапно повышена с учетом реакции на препарат.
Переход от инсулина к препарату Амарил
В исключительных случаях больным сахарным диабетом II типа, получающим инсулин, может быть показана замена его на Амарил. Такой переход надлежит осуществлять под тщательным наблюдением врача.
Противопоказания
Амарил не предназначен для лечения при инсулинзависимом сахарном диабете I типа, диабетическом кетоацидозе, диабетической коме. Использование лекарства противопоказано больным с тяжелыми нарушениями функции почек или печени. В случае тяжелых нарушений функции почек или печени нужно перевести пациента на инсулин.
Амарил запрещено принимать пациентам с повышенной чувствительностью к глимепириду или любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав лекарства, к производным сульфонилмочевины или другим сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций повышенной чувствительности).
Период беременности и кормления грудью (см. Использование в период беременности и кормления грудью).
Побочные эффекты
исходя из опыта применения Амарила и других производных сульфонилмочевины, во время клинических исследований наблюдались следующие побочные реакции, приведенные ниже по классам органов и систем в порядке снижения частоты появления: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10 000 до <1/1000; очень редко — <1/10 000); частота неизвестна (запрещено рассчитать по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Редко
Частота неизвестна: <10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуры.
Со стороны иммунной системы
Очень редко:
Частота неизвестна:
Редко
тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые зачастую обратимы после отмены лекарства.Частота неизвестна: в ходе пострегистрационного наблюдения регистрировали случаи тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов <10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуры.
Со стороны иммунной системы
Очень редко: лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, резким снижением АД и иногда шоком.
Частота неизвестна: возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфаниламидами или родственными веществами.
Метаболические и алиментарные нарушения
Особые указания
Амарил нужно принимать незадолго до или во время приема пищи.
В первые недели лечения может существовать увеличенный риск развития гипогликемии, поэтому нужно осуществлять особенно тщательное наблюдение.
В случае нерегулярного питания или пропуска приема еды лечение Амарилом может вызвать гипогликемию. К возможным симптомам гипогликемии относятся головная боль, выраженное ощущение голода, тошнота, рвота, усталость, апатия, сонливость, расстройства сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка времени реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, АГ, тахикардия, стенокардия и аритмия.
Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда возможно быстро устранить немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные заменители сахара неэффективны.
Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на изначальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь. Тяжелая или продолжительная гипогликемия, которая только временно устраняется обычными количествами сахара, требует немедленного лечения, иногда — госпитализации. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:
- нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом;
- недоедание, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания;
- нарушение диеты;
- несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
- потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
- нарушение функции почек;
- тяжелое нарушение функции печени;
- передозировка лекарства Амарил;
- определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (в частности при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);
- одновременное использование других лекарственных средств (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Лечение препаратом Амарил требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, предлогается проводить определение содержания гликозилированного гемоглобина.
Во время лечения препаратом Амарил нужно регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (в частности травма, незапланированное хирургическое вмешательство, инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела) может быть показано временное переведение пациента на инсулин.
Опыта применения лекарства Амарил у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени или у пациентов, находящихся на диализе, нет. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек или печени показан перевод на инсулин. Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы лекарствами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его надлежит с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им надлежит назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевину.
Амарил содержит лактозы моногидрат. Этот препарат не надлежит принимать пациентам с редкой наследственной непереносимистью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы.
Период беременности
Риск, связанный с диабетом
Отклонение от нормальных уровней глюкозы в крови в период беременности может быть причиной повышения вероятности появления врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому нужно тщательно контролировать гликемию в период беременности во избежание тератогенного риска. Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин. Женщины, болеющие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о планируемой беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.
Риск, связанный с глимепиридом
Нет данных относительно применения глимепирида в период беременности. Согласно результатам экспериментов на животных, препарат обладает токсичным действием на репродуктивную функцию, связанным, возможно, с фармакологическим (гипогликемизирующим) действием глимепирида.
Поэтому на протяжении всего периода беременности глимепирид противопоказан (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
При использовании глимепирида и планировании или наступлении беременности, женщину как возможно скорее надлежит перевести на терапию инсулином.
Период кормления грудью
Во избежание попадания лекарства Амарил с грудным молоком матери в организм ребенка и возможного вредного воздействия на него, этот препарат не надлежит принимать женщинам в период кормления грудью. При необходимости пациентка должна перейти на использование инсулина или полностью отказаться от кормления грудью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Дети.
Существующих данных по безопасности и эффективности лекарства у детей недостаточно, поэтому его не предлогается использовать у пациентов этой категории.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами
. Исследований по изучению влияния лекарства на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили.
Возможность к концентрации внимания и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, в частности, ввиду ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая возможность считается особенно важной (в частности управление транспортными средствами или работа с механизмами).
Пациентов надлежит предостеречь, чтобы они не допускали развития гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы — предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии появляются часто. Требуется тщательно взвесить необходимость управлять транспортными средствами или работать с механизмами при таких обстоятельствах.
Взаимодействия
одновременный прием лекарства Амарил с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и повышение гипогликемизирующего действия глимепирида. Поэтому другие препараты надлежит использовать только с согласия (или назначения) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP 2C9). Известно, что вследствие одновременного приема индукторов (в частности рифампицина) или ингибиторов CYP 2C9 (в частности флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия іn vivo
показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP 2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно в 2 раза. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Амарила и других производных сульфонилмочевины. Потенцирование гипогликемизирующего действия, а значит, в некоторых случаях и гипогликемия, может возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких лекарственных средств, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфонамиды пролонгированного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и ПАСК, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (при парентеральном использовании в высокой дозе), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды.
Снижение гипогликемизирующего действия и, соответственно, повышение уровня глюкозы в крови может происходить при одновременном использовании таких лекарственных средств: эстрогены и прогестагены, салуретики, тиазидные диуретики, препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды, производные фенотиазина, хлорпромазин, эпинефрин и симпатомиметики, никотиновая кислота (в высокой дозе) и ее производные, слабительные средства (продолжительное использование), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураты и рифампицин, ацетозоламид.
Антагонисты H 2 -рецепторов, блокаторы β-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцированию, так и снижению гипогликемизирующего действия. Под действием симпатолитиков, таких как блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической контррегуляции гипогликемии могут уменьшаться или вообще отсутствовать. Потребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее воздействие глимепирида непредвиденным образом.
Глимепирид способен как повышать, так и снижать воздействие производных кумарина.
Передозировка
может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 ч, и после первого уменьшения выраженности симптомов может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания лекарства. В основном, для таких пациентов предлогается наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение
состоит, в первую очередь, в предотвращении абсорбции лекарства. Для этого нужно вызвать рвоту, выпить воды или лимонада, принять активированный уголь (адсорбент) и сульфат натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего — использование активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как возможно скорее надлежит начать введение глюкозы: при необходимости — сначала одноразовая в/в инъекция 50 мл 50% р-ра, а потом — вливание 10% р-ра, постоянно контролируя гликемию. Дальнейшее лечение симптоматическое.
При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом лекарства Амарил, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать, учитывая способность появления опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.