«Ацикловир», от чего помогает это антивирусное лекарство? Препарат эффективно противостоит вирусам простого и опоясывающего герпеса. «Ацикловир» инструкция по применению рекомендует использовать для предупреждения и терапии инфекций, вызванных герпесом.
Состав и форма выпуска
- Таблетки.
- Мазь для наружного применения.
- Лиофилизат для получения инъекционного раствора.
- Крем.
- Глазную мазь.
Активным элементом является вещество ацикловир, от чего зависит действие препарата. Перечень вспомогательных компонентов зависят от формы медикамента. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению.
Фармакология
Лекарство является противовирусным аналогом нуклеозида тимидина, избирательно действующего на герпес. В результате работы вирусной тимидинкиназы в пораженных клетках происходит преобразование ацикловира в 2- и 3- фосфат. Данные вещества вливаются в ДНК вируса и останавливают ее дальнейшее воспроизводство, благодаря замедлению образования ДНК-полимеразы.
Необходимо отметить, что раствор, таблетки, мазь «Ацикловир», от чего помогает избавиться от инфекции, избирательно действуют на организм, затрагивая только вирусы герпеса, не оказывая влияния на здоровые клетки. Препарат также проявляет активность в отношении микроорганизмов, вызывающих ветряную оспу и цитомегаловируса.
Лекарство предотвращает при герпесе появление новых высыпаний, уменьшает риск дессиминации кожи, снимает болевые симптомы при опоясывающем лишае, ускоряет коркообразование. Средство обладает иммуностимулирующими свойствами, активизирует защитные свойства организма. Расщепление препарата «Ацикловир» на ферменты происходит в печени, а выводится он из организма почками.
Лекарство «Ацикловир»: от чего помогает
Медикамент имеет следующие показания к применению:
- терапия кожных инфекций и поражений слизистых вирусами герпеса типа 1 и 2;
- оральный герпес;
- профилактика острых и хронических инфекций, спровоцированных герпесом у пациентов с иммунодефицитом;
- генитальный герпес;
- предупреждение обострений у больных с нормальным иммунитетом;
- опоясывающий лишай;
- ветряная оспа (ветрянка);
- Вместе с другими препаратами таблетки и уколы «Ацикловир» используют для терапии людей с иммунодефицитом и после пересадки костного мозга.
Инструкция по применению «Ацикловир»
Лекарство в зависимости от формы выпуска принимают внутрь, используют наружно, вводят в вену.
Для чего «Ацикловир» (таблетки): инструкция по применению
Медикамент назначают при опоясывающем лишае, а также для предупреждения развития и терапии простого герпеса. Взрослым пациентам и детям после 2 лет необходимо принимать по 1 таблетке 5 раз в сутки при простом герпесе и по 4 капсулы при опоясывающей форме.
Для профилактики инфекций таблетки «Ацикловир», от чего помогают они против герпеса, принимают в дозе 1 штуки 4 раза в сутки. Малышам до 2 лет дают половинную дозу. Терапию продолжают 5 дней, при лечении опоясывающего герпеса прием таблеток показан еще 3 дня после исчезновения симптомов недуга.
Инструкция по применению глазной мази
Лекарство закладывают в конъюктивальный мешок через 4 часа. В день выполняют 5 аппликаций. Препарат используют при воспалениях роговицы (герпетический кератит) на протяжении недели. После исчезновения признаков недуга лечение продлевают на 3 дня для закрепления эффекта.
Наружная мазь и крем «Ацикловир»
Средство наносят легкими круговыми движениями на пораженные области на лице и половых органах. Мазь используют 5 раз в сутки на протяжении до 10 дней. Схема применения крема аналогична.
Применение уколов «Ацикловир»
Лекарство вводят в вену инъекционно или капельно. Взрослым и подросткам после 12 лет препарат вводят через 8 часов в дозировке, рассчитанной исходя из веса (5 мг на кг). При опоясывающем лишае объем лекарства увеличивают в два раза.
Инъекции выполняют 3 раза в сутки. Ребятам до 12 лет показано 5 использовать средство внутривенно в количестве 5 мг на кг. Перед выполнением процедуры необходимо развести лиофилизат раствором хлорида натрия.
Противопоказания
Медикамент «Ацикловир» инструкция по применению запрещает использовать в следующих случаях:
- при индивидуальном непринятии состава;
- в период грудного вскармливания и во время беременности в связи с не изученностью влияния активного компонента на плод и ребенка.
Побочные эффекты
Негативные реакции организма выражены при лечении таблетками или применении инъекций. Мазь вызывает побочные реакции редко, как правило, они носят аллергический характер.
При системном использовании могут наблюдаться:
- боль в животе;
- возбуждение;
- гемолитическая анемия;
- лейкопения;
- сильное сердцебиение;
- почечная недостаточность;
- тошнота или рвота;
- спутанность сознания;
- лейкоцитоз;
- тахикардия;
- головная боль;
- диарея;
- головокружение;
- загрудинная боль;
- галлюцинации;
- нарушения сердечного ритма;
- слабость.
Цена и аналоги
«Ацикловир» заменить позволяют препараты: «Зовиракс», «Герпевир», « », «Ацигерпин», «Гевиран», «Герперакс». Купить мазь можно за 20 рублей, крем – за 50 рублей. За 20 таблеток «Ацикловир форте» 400 мг придется отдать 140 рублей.
Условия отпуска и хранения
В аптечной сети отпускается по рецепту врача.
Срок годности:
- мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.
Противовирусный препарат Ацикловир
активный относительно вирусов герпеса человека, включая вирус Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Механизм противовирусной активности состоит в угнетении репликации вирусов путем конкурентного взаимодействия с вирусной тимидинкиназой, угнетении ДНК-полимеразы и блокаде репликации вирусной ДНК.
Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20 % принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 ч. Связывание с белками плазмы незначительное (9-33 %). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Выводится из организма почками: 85-90 % в неизмененном виде, 10-15 % – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Период полувыведения составляет около 3 ч. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения препарата возрастает.
Показания к применению
Ацикловир предназначен в качестве профилактики и лечения первичных и рецидивирующих герпетических поражений кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т.ч. генитальный герпес), Varicella zoster (опоясывающий герпес, ветряная оспа), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.Способ применения
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.
Для некоторых больных со сниженным иммунитетом (после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной усвояемостью в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.
Предотвращение рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых.
У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир в дозе 200 мг принимают 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом.
Для наблюдения за возможными изменениями естественного хода заболевания терапия Ацикловиром-Дарница должна периодически прерываться с интервалом 6-12 месяцев.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 200 мг нужно принимать 4 раза в сутки с приблизительно 6-часовым интервалом. У больных со значительно сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной усвояемостью в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг или применена соответствующая доза для внутривенного введения.
Продолжительность профилактического применения определяется продолжительностью периода риска.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса у взрослых.
Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 800 мг (4 таблетки) 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного времени. Лечение должно длиться 7 суток.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.
Лечение больных со значительным снижением иммунитета.
Для лечения больных со значительным снижением иммунитета необходимо принимать 800 мг (4 таблетки) Ацикловира-Дарница 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом. Лечению больных после трансплантации костного мозга должна предшествовать внутривенная терапия лекарственным средством с действующим веществом ацикловир для внутривенного введения в течение месяца.
Продолжительность лечения больных после трансплантации костного мозга составляет 6 месяцев (от 1 до 7 месяцев после трансплантации).
Дозирование для детей.
Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей со сниженным иммунитетом в возрасте от 2 лет и старше применяется доза 400 мг/сутки, а для детей до 2 лет должна применятся другие лекарственные формы.
Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначается 800 мг (4 таблетки) Ацикловира 4 раза в день, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг (2 таблетки) Ацикловира-Дарница 4 раза в день. Дети до 2 лет могут принимать 200 мг Ацикловира-Дарница 4 раза в день. Дозирование можно более точно определить из расчета 20 мг Ацикловира-Дарница на килограмм массы тела (не больше 800 мг) 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Пациенты пожилого возраста.
Нужно иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и доза препарата для них должна быть соответственно изменена. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Почечная недостаточность.
Ацикловир нужно с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Тем не менее, для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом приблизительно 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, у больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом приблизительно 8 ч.
При применении больших пероральных доз ацикловира должна поддерживаться адекватная гидратация этих пациентов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру , компонентам препарата. Детский возраст до 2 лет. Беременность, период кормления грудью.Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, расстройства дикции, спутанность сознания, галлюцинации, умопомрачение, психомоторное возбуждение, тремор, судороги, кома, атаксия, энцефалопатия.Со стороны ЖКТ:боли в животе, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, гастрит, гипербилирубинемия и транзиторное увеличение активности ферментов печени, желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения:снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы:уменьшенный диурез, в одиночных случаях небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Аллергические реакции:кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница.
Дерматологические реакции:фотосенсибилизация, покраснение, зуд и высыпания на коже, аллопеция.
Общие нарушения: лихорадка, затрудненное дыхание и глотание.
Передозировка
Симптомы: Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота.Со стороны мочевыделительной системы:острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС:головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, кома.
Лечение: мероприятия по удалению препарата – промывание желудка, назначение абсорбентов, в тяжелых случаях – гемодиализ.
Симптоматическая терапия.
Беременность и кормление грудью
Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза препарата превышает возможный риск.В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление нужно прекратить.
Дети. Препарат применяют у детей от 2 лет.
Особые указания
Ацикловир выводится из организма путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать (см. “Способ применения и дозы”). У больных преклонного возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может понадобиться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные преклонного возраста) являются группами риска из-за возникновения неврологических побочных действий и потому должны находиться под пристальным наблюдением для выявления этих побочных реакций. Согласно полученными данными, такие реакции являются вообще оборотными в случае прекращения лечения препаратом.В период лечения препаратом нужно удерживаться от употребления спиртных напитков.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любое лекарство, которое имело аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме.Пробенецид и циметидин уменьшают выведение ацикловира на 30 %, что обусловливает увеличение времени полувыведения ацикловира.
Циклоспорин – приведены случаи развития нефротоксичности.
Нефротоксические или нейротоксические лекарственные средства – риск развития нефротоксического или нейротоксического эффекта.
При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не нужно.
Форма выпуска
Таблетки.Состав
Действующее вещество: aciclovir;1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % безводное вещество 200 мг;
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат.
Основные параметры
| Название: | АЦИКЛОВИР |
| Код АТХ: | J05AB01 - |
Противовирусные лекарственные препараты занимают сравнительно небольшую нишу на рынке медикаментов. Среди наиболее востребованных из них числится Ацикловир в таблетках.
Описание и особенности медикамента, свойства
В медицинской практике таблетки Ацикловир Акос активно применяются для лечения первичных и вторичных инфекционных поражений и их проявлений на кожных покровах, губах и слизистых оболочках. Медикамент оказывает выраженное противовирусное воздействие, снижает болевой синдром, предотвращает развитие невралгий после герпетического поражения.
Основу медикамента составляет вещество ацикловир. При герпесе оно подавляет прогрессирование инфекции и предупреждает появление и распространение новых бляшек на теле.
Заболевания почек уменьшают скорость выведения препарата, а также влияют на его переработку для дальнейшего выведения.
Наблюдается также ускорение заживления тканей и укрепление иммунитета.
Биодоступность таблеток составляет до 30%. При этом после переработки до 84% всего количества активного вещества выводится через почки. У относительно здоровых людей период полураспада составляет около двух-трех часов.
Показания и режим дозирования
Чаще всего Ацикловир Акрихин применяют при так называемой простуде на губах и позвоночнике (герпес). Но для взрослых и детей это не является единственным показанием к использованию. Также таблетки Ацикловир помогают от вирусных патологий:
Препарат применяют для профилактических целей после проведения хирургического вмешательства. Ацикловир Белмед (и других видов) эффективен при терапии первичных и вторичных вирусных инфекций. Стандартная дозировка для лечения определяется следующим образом:
При наличии иных патологий, почечной недостаточности, болезней пищеварения необходимо сообщить об этом врачу, поскольку в этом случае дозировки корректируются.
На усмотрение врача доза может быть увеличена или уменьшена. Курс лечения также устанавливается лечащим врачом на основе индивидуальных особенностей пациента и общей клинической картины.
Противопоказания и ограничения в применении
В форме таблеток противовирусный медикамент не используется для терапии ребенка младше трех лет. Также его нельзя пить женщинам на этапе лактации. Ацикловир при беременности 1 триместр принимать допускается, но исключительно под контролем лечащего врача.
Также наблюдение требуется при лечении пожилых людей и детей до 18 лет. При наличии сопутствующих заболеваний необходима фиксация результатов проводимой терапии.
Негативные побочные эффекты
При непереносимости компонентов Ацикловир Форте возможны выраженные аллергические реакции, анафилактический шок. Другие побочные эффекты:
Побочные эффекты при правильном применении препарата возникают сравнительно редко. Вероятность их проявления повышается при установлении больших дозировок лекарства. При существенном повышении рекомендуемых дозировок возможны:
При передозировке необходимо наблюдение и контроль за состоянием пациента и проведение симптоматической терапии. Использование лекарственного средства необходимо приостановить.
Аналоги лекарства
Ацикловир Акри (и др.) выпускается несколькими фармацевтическими компаниями и реализуется через аптечные сети по рецепту. При необходимости вместо него может быть назначено другое лекарственное средство со схожими свойствами.
| Название медикамента | Основной действующий компонент | Краткое описание, свойства | Стоимость в аптеках (рублей за упаковку) |
| Валацикловир | Гидрохлорид алацикловира | Противовирусное средство, использующееся в медицинской практике для устранения герпеса | 250-350 |
| Зовиракс | Ацикловир | Противовирусное средство, выпускается в виде таблеток, крема, мази и порошка для инъекций | 150-200 (таблетки) |
| Виролекс | Ацикловир | Комплексный противовирусный медикамент (таблетки, порошок, крем, офтальмологическая мазь) | 200-250 |
| Ацик | Ацикловир | Полный аналог препарата. Выпускается в виде таблеток на 200 и 400 миллиграммов, крема | 200-250 |
Многие пациенты занимаются самолечением и самостоятельно подбирают аналоги к медикаменту. Нередко интересуются, какое из средств (Зовиракс, Ацикловир или Валацикловир) лучше помогает при образовании герпетических пузырьков на губах и слизистых. Но осуществлять подбор самостоятельно не рекомендуется, поскольку каждое из лекарств имеет собственные особенности, состав и ограничения в применении.
Замена лекарства на аналог чаще всего требуется при недостаточной эффективности или проявления существенных побочных эффектов.
Аналоги также применяются в составе комплексной терапии или отдельно. Каждый медикамент воздействует на определенную группу вирусов, имеет собственные побочные эффекты и противопоказания.
6 аналогов Ацикловира в таблетках от герпеса
Обычно в терапии герпеса применяются лекарства местного действия. Однако для терапии некоторых форм заболевания недостаточно использования только кремов и мазей. При тяжелом течении патологии назначают препараты системного действия. Аптечные сети предлагают целый ряд медикаментозных средств в форме, помогающих остановить развитие заболевания и ускорить выздоровление. Ниже приведены аналоги ацикловира в таблетках. Выбор препарата зависит от состояния пациента и разновидности вируса герпеса, поразившего организм.
Изопринозин (Гропринозин)
Это препарат, относится к классу иммуномодуляторов и параллельно оказывает мощное противовирусное действие. Лекарство помогает активизировать собственные защитные силы организма и направляет их на борьбу с вирусом герпеса. На фоне лечения удается увеличить синтез антител G, а также интерферонов и лейкинов - веществ, способствующих формированию иммунитета.
Изопринозин выпускается в таблетках для перорального применения. Не назначается препарат маленьким пациентам с рождения до года. Для малышей, масса тела которых менее 20 кг, суточная дозировка подбирается из расчета 1 таблетка Изопринозина на 10 кг веса. Более старшим детям и взрослым доза за сутки подбирается из расчета 50 мг активного компонента на килограмм веса. Получившееся количество таблеток распределяют на 3-4 приема. Максимально за сутки можно принимать не более 4 грамм Изопринозина.
Таблетки Валвир
Активным компонентом данного препарата является валацикловир. Лекарство выпускается в таблетках для перорального применения. Препарат используется для лечения нескольких разновидностей герпеса, лишая, а также в качестве профилактического средства для защиты организма от воздействия цитомегаловируса и герпеса.
В зависимости от разновидности заболевания и тяжести его течения пациентам назначают 1-2 грамма активного вещества в сутки, разделенные на несколько приемов.
Для профилактики герпетических высыпаний пьют по 500 мг. Эффект о терапии наблюдается с первых дней применения. Уменьшается зуд, отечность, проходит сыпь и болевые ощущения.
Иммуномодулятор Циклоферон
Лекарственный препарат разносторонне воздействует на организм, поэтому показывает достаточно высокий терапевтический эффект. Лекарство эффективно борется не только со всеми проявлениями герпеса, но и с другими вирусами. Помимо прочего препарат оказывает мощное иммуномодулирующее действие, активизируя собственную защиту человеческого организма.
Для лечения герпеса Циклоферон принимают по особой схеме. В первую неделю таблетки принимают через день, во вторую и третью - через два. Даже если положительный эффект от терапии наблюдается в первые дни лечения, во избежание рецидива необходимо пропить полный курс.
Валтрекс (Валацикловир)
Активным веществом препарата является валацикловир. Это другая форма ацикловира, которая намного лучше усваивается организмом. Выпускается средство в виде таблеток по 500 мг. Показаниями к применению являются вирус герпеса, лишай.
Принимают препарат дважды в сутки по 500 мг, независимо от приема пищи. Для профилактики вируса герпеса достаточно одной таблетки в день. Устойчивый эффект от терапии регистрируется после 4-5 суток от начала лечения.
Таблетки Зовиракс
Действующим веществом Зовиракса является Ацикловир. Он встраивается непосредственно в ДНК вируса герпеса и останавливает его размножение. Препарат эффективен при многих разновидностях данного заболевания, а также назначается при таком заболевании глаз, как кератит. Может применяться в младенческом возрасте.
Минимальный курс терапии при любой форме герпеса составляет 5 дней. При необходимости длительность курсового лечения можно увеличить до 10 дней. Средняя суточная дозировка не превышает 1000 мг, разделенная на 5 приемов. При опоясывающем лишае, ветрянке и некоторых других разновидностях вируса у взрослых разовый прием должен составлять 800 мг, а суточная доза не превышать 3,2 грамма.
Иммуномодулятор Амиксин
Препарат активизирует работу иммунной системы, а также оказывает мощное противовирусное действие. Может применяться для лечения некоторых видов герпеса. Лекарство эффективно подавляет активность патогенных микроорганизмов и способствует выработке антител к вирусам.
Минусом лекарственного средства является невозможность его назначения в детском возрасте до 7 лет. Часто назначается в комплексной терапии герпеса совместно с Ацикловиром, Панавиром, средствами местного действия, а также гормональными препаратами. Комбинированное лечение лучше, чем монотерапия. При таком терапевтическом подходе рецидивы возникают гораздо реже.
Заключение
В составе комплексной терапии для купирования и устранения вирусных инфекций часто используется Ацикловир. Основной компонент медикамента нередко включают в состав других (аналогичных по действию) лекарственных препаратов как наиболее эффективный и надежный. Противовирусные таблетки действуют быстро, имеют сравнительно мало противопоказаний и обладают широким спектром действия.
Описание
Дозировка 200 мг: таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
Дозировка 400 мг: таблетки капсуловидные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны. Насечка не предназначена для деления таблетки на равные части, но может применяться для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания.
Состав
Каждая таблетка содержит активное вещество : ацикловир - 200 мг или 400 мг; вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, магния стеарат, лактоза моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы.
Код АТС:
J05AB01.
Фармакологическое действие
Ацикловир это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (Varicella zoster). Ингибирующее действие ацикловира на вирусы Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster имеет высокоизбирательный характер.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов.
Ацикловир трифосфат взаимодействует с ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК, включается в цепочку вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Показания к применению
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), включая генитальный герпес (за исключением неонатального герпеса и тяжелого течения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом);
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом;
- ветряная оспа, опоясывающий герпес (опоясывающий лишай).
Способ применения и дозы
Ацикловир-Белмед можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды. Необходимо убедиться, что при приеме ацикловира в высоких дозах у пациента соблюдена адекватная гидратация.
Взрослые
- для лечения инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
- для супрессивной терапии инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира: по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания.
- для профилактики инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч.
При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза может быть удвоена до 400 мг либо в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
- для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Лечение опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если начато как можно раньше после возникновения сыпи. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 ч после появления сыпи.
Дети
- лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом: в возрасте от 2 лет и старше следует использовать дозы, рекомендованные взрослым. У детей в возрасте до двух лет должна быть назначена половина дозы взрослого.
Для лечения неонатального герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира.
- лечение ветряной оспы: детям от 6 лет и старше назначают ацикловир по 800 мг 4 раза в сутки, 2-5 лет - по 400 мг 4 раза в сутки, до 2-х лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг ацикловира) 4 раза в сутки.
Данные о применении ацикловира для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Пожилые пациенты
Следует учитывать вероятность нарушения функции почек у пожилых людей, поэтому доза должна быть скорректирована соответствующим образом. У пожилых пациентов, принимающих ацикловир внутрь в высоких дозах, должна быть сохранена адекватная гидратация.
Пациенты с почечной недостаточностью
Необходимо убедится, что при приеме ацикловира в высоких дозах у пациента соблюдена адекватная гидратация.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, при лечении инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется проводить коррекцию дозы: 200 мг ацикловира 2 раза в сутки через 12 часов.
При лечении опоясывающего герпеса: рекомендуется корректировать дозу до 800 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и 800 мг ацикловира 3 раза в сутки с интервалом в 8 ч - у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью
В случае, если пропущен прием очередной дозы ацикловира, препарат необходимо принять при первой возможности. Однако, если уже почти наступило время приема следующей дозы Ацикловир-Белмед, прием пропущенной дозы необходимо опустить.
Не принимайте двойную дозу Ацикловир-Белмед, чтобы восполнить пропущенную дозу!
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы
: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. *
Со стороны иммунной системы
: редко - анафилаксия.
Со стороны нервной системы
: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Эти побочные реакции, как правило, обратимы и обычно отмечаются у пациентов с почечной недостаточностью или с другими предрасполагающими факторами.
Со стороны органов дыхания
: редко - одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы
: часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и ее придатков
: часто - зуд, сыпь (в том числе фотосенсибилизация); нечасто - крапивница, ускоренная, генерализованная алопеция. Поскольку генерализованная алопеция может быть вызвана большинством заболеваний и применением множества препаратов, ее связь с действием ацикловира считается сомнительной; редко - отек Квинке.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика, кристаллурия.
Прочие
: повышенная утомляемость, лихорадка.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру, к любому из вспомогательных веществ.
Передозировка
Ацикловир только частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме ацикловира до 20 г одномоментно, как правило, токсических эффектов не наблюдается. При непреднамеренной повторной (в течение нескольких дней) пероральной передозировке наблюдаются эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и рвота) и неврологические эффекты (головная боль и спутанность сознания).
Лечение:
симптоматическое. Гемодиализ значительно ускоряет удаление ацикловира из крови и, следовательно, может быть рассмотрен как вариант лечения в случае симптоматической передозировки.
Меры предосторожности
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.
В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.
Состояние гидратации.
У пациентов, получающих высокие дозы ацикловира, следует проявлять осторожность, обеспечивать адекватную гидратацию.
Для предупреждения образования кристаллов ацикловира в почечных канальцах рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.
Риск почечной недостаточности увеличивается при совместном приеме с другими нефротоксическими препаратами.
Пожилые пацйенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.
Доступные данные клинических исследований не являются достаточными, чтобы утверждать, что лечение ацикловиром уменьшает частоту осложнений опоясывающего герпеса у пациентов с ненарушенным иммунитетом.
Коррекции дозы пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Клинический опыт применения препарата на поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) ограничен, но показатели фармакокинетики свидетельствуют об отсутствии необходимости в коррекции дозы.
В состав таблеток Ацикловир-Белмед входит лактоза, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Применение во время беременности и в период лактации
Применение ацикловира во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Имеются постмаркетинговые данные о применении разных лекарственных форм ацикловира у беременных женщин, в которых отсутствует информация об увеличении числа врожденных дефектов по сравнению с населением в целом. Наблюдавшиеся врожденные дефекты не отличались своей уникальностью, на основании чего можно было бы предположить причинную связь с ацикловиром. В стандартных исследованиях системного применения ацикловира у кроликов, мышей и крыс эмбриотоксическое и тератогенное действие не выявлено. В нестандартных исследованиях на самках крыс наблюдалось возникновение врожденных пороков развития плодов только после подкожного введения высоких доз, которые вызывали токсические симптомы и у матерей. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.
После перорального приема ацикловира в дозе по 200 мг пять раз в сутки его концентрация в материнском молоке составляла от 60% до 410% концентрации препарата, определяемого в плазме крови. Такая концентрация ацикловира в грудном молоке могла бы привести к поступлению препарата ребенку в суточной дозе до 0,3 мг/кг массы тела/сутки. Поэтому следует соблюдать особую осторожность, применяя препарат у кормящих матерей.
Фертильность.
Нет данных о влиянии ацикловира на фертильность у женщин. В исследовании с участием 20 мужчин с нормальным количеством сперматозоидов в сперме, которые перорально принимали ацикловир в дозе до 1,0 г в сутки в течение до 6 месяцев, не отмечено существенного клинического влияния на морфологию, количество и подвижность сперматозоидов.
Брутто-формула
C 8 H 11 N 5 O 3Фармакологическая группа вещества Ацикловир
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
59277-89-3Характеристика вещества Ацикловир
Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое .Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.
Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .
При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика
При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.
После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.
Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.
Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.
При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).
Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.
Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.
Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.
Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).
Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.
У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.
Применение вещества Ацикловир
Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).
Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
Ограничения к применению
При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.
При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.
Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.
Побочные действия вещества Ацикловир
При системном применении:
Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .
Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).
Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.
При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.
При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.
Взаимодействие
Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.
Передозировка
Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).
Нет данных о передозировке при местном применении.
Пути введения
В/в (капельно), внутрь, местно.
Меры предосторожности вещества Ацикловир
Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.
Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.
При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.
Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0485 | |
| 0.0379 | |
| 0.0368 | |