Действующее вещество
Аминокапроновая кислота (aminocaproic acid)
Форма выпуска, состав и упаковка
100 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
250 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
500 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие , урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.
Фармакокинетика
При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, C max - 2 ч, T 1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.
Показания
Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатия вследствие диффузии, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.
С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.
Дозировка
В/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.
Побочные действия
Головокружение, шум в ушах, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.
Передозировка
Усиление побочных эффектов (головокружение, тошнота, диарея, катар верхних дыхательных путей) и резкое угнетение фибринолиза.
В случаях передозировки следует срочно вводить активаторы плазминогена (стрептокиназа, урокиназа или анистрептаза).
Лекарственное взаимодействие
Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном - 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.
Антиагрегатное снижение при одновременном приеме прямого и непрямого действия.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Особые указания
При назначении препарата необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта, при заболеваниях печени.
Латинское название:
Aminocaproic acid
Код АТХ:
B02AA01
Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота
Производитель:
Красфарма, Россия
Отпуск из аптеки:
Без рецепта
Условия хранения:
t от 2 до 25 С
Срок годности:
3 года.
Аминокапроновая кислота — ЛС из группы гемостатиков, широко применяется в хирургии и гинекологии с целью остановки кровотечения.
Показания к применению
Применять аминокапроновую кислоту следует при:
- Симптоматической терапии в случае кровоточивости, спровоцированной тромбоцитопенией, а также неполноценной функцией клеток-тромбоцитов
- Профилактике возможных кровотечений во время проведения операций на поджелудочной железе, печени, а также легких
- Предупреждении и комплексном лечении кровотечений, которые возникают во внутренних органах и слизистых, при эрозивных заболеваниях ЖКТ
- Лечении меноррагий
- Гиперфибринолизе различного происхождения, включая тот, что развился при использовании тромболитических ЛС и после процедуры переливания крови
- Проведении лечебной терапии при ОРВИ, гриппе и при их профилактике.
Состав и формы выпуска
Аминокапроновая кислота 5%- ная (1 мл) содержит единственный активный компонент, которым выступает е-аминокапроновая кислота. Также раствор включает физраствор и подготовленную воду.
Аминокапроновая кислота порошок (1 г) включает эпсилон-аминокапроновую кислоту в количестве 1 г.
Бесцветный инъекционный раствор аминокапроновой кислоты разлит в стеклянные флакончики объемом 100 мл и 200 мл.
Белый мелкокристаллический порошок расфасован по пакетах (1 г), внутри коробки имеется 10 пак.
Лечебные свойства
Согласно РЛС название препарата на латинском языке совпадает с МНН (международным непатентованным наименованием). Эпсилон-аминокапроновую кислоту (химическая формула представлена NH2(CH2)5COOH) относят к числу искусственных аналогов такого вещества как лизин. Она тормозит фибринолиз, при этом происходит насыщение лизин-связывающих рецепторов, они способствуют связыванию плазмина с фибрином.
Механизм действия основан на ингибировании биогенных полипептидов – кининов, нейтрализуется действие калликреина, гиалуронидазы, а также трипсина. Регистрируется снижение проницаемости стенок капилляров, проявляется антигистаминная активность, повышается детоксицирующая функция клеток печени, тормозится процесс формирования антител.
При внутривенном вливании эффект от применения эпсилон-аминокапроновой кислоты наблюдается по прошествии 15-20 мин. Регистрируется высокая степень абсорбации, наивысший уровень в плазме достигается спустя 2 часа. Длительность периода полувыведения – 4 часа.
Примерно 40-60% введенной дозы выводится в изначальной форме при участии почечной системы. В случае нарушения функционирования почек наблюдается повышение показателя аминокапроновой кислоты в плазме.
Аминокапроновая кислота: полная инструкция
Цена: от 30 до 60 руб.
Раствор 5-процентный применяется для инфузионного и внутривенного введения. В случае острой гипофибриногенемии аминокапроновая кислота (раствор для инфузий) в объеме 100 мл раствора вводится по 50-60 кап./мин., продолжительность инфузии составляет 30 мин. На протяжении первого часа необходимо произвести введение 4-5 г данного ЛС (соответствует 100 мл), в последующем дозу снижают до 1 грамма (примерно 20 мл) за 1 час на протяжении 8 часов до полной остановки кровотечения. Если же регистрируется повторное открытие кровотечения, рекомендуется вводить ЛС через временной интервал в 4 часа.
Расчет дозировки лекарства для деток – 100 мг на 1 кг массы тела за 1 час, потом 33 мг на 1 кг массы тела на протяжении часа. Стоит отметить, что максимальная суточная дозировка лекарства не должна превышать 18 грамма на 1 м 2 .
Дневные дозировки:
- Взрослые пациенты – от 5 до 30 г
- Детки в возрастной группе до 1 года – не более 3 г
- Малыши в возрастной группе от 2 до 6 лет – от 3 до 6 г
- Детки в возрастной группе от 7 до 10 лет – не больше 6-9 г
- Детям с 11 лет назначают такие же дозировки, как и взрослым.
В случае возникновения острых кровопотерь рекомендовано использование таких доз лекарства:
- Детки до года – показано введение 6 г лекарства
- Малыши от 1 года до 4 лет – следует вводить не более 6-9 г
- Детки с 5 лет и до 8 лет – доза равна 9-12 г
- Детки в возрастной группе от 8 до 10 лет – назначается 18 г лекарства.
Длительность лечебной терапии в среднем составляет от 3 до 14 дн.
Как назначается порошок
Принимают лекарственный порошок внутрь после предварительно разведения водой во время приема пищи или сразу же после этого. Стоит отметить, что дневную дозировку делят на 3-6 приемов, для деток – на 3-5 применений.
При незначительном повышении фибринолитической активности назначается дневная дозировка от 5 до 23 г.
Дозировки для деток:
- До года – 0,05 г на 1 кг массы тела
- Для малышей от 1 года и до 7 лет – не более 3-6 г
- Детки с 7 до 11 лет должны принимать не больше 6-9 г лекарства
- Подростки (с 11 лет) – доза 10-15 г.
В случае проведения лечебной терапии при острых кровотечениях назначается применение 5 г ЛС, затем доза снижается до 1 г за час до полного купирования кровотечения. Назначение деткам:
- До года – не больше 6 г
- С 1 года и до 5 лет – около 6-9 г
- 5-9 лет – не более 9-12 г
- 10-11 лет – доза не должна быть выше 18 г.
Во время лечения субарахноидального типа кровотечений рекомендуется пить 6-9 г лекарства.
Травматическая гифема: назначают рассчитывать дозировку так – 0,1 грамма на 1 кг массы тела, прием каждые 4 часа в течение последующих 5 дн.
Стоматологические патологии: принимают 2-3 г до 5 р. на протяжении дня.
- До 2 лет – прием 1-2 ч. ложек 4 р. на протяжении дня
- Деткам 2-6 лет – показано применение 1-2 ст. ложек 4 р. за сутки
- Детям от 6 до 10 лет назначается 4-5 г лекарства за день
- С 10 лет – показано принимать 1-2 г ЛС 5 р. за день.
Также рекомендуется использовать аминокапроновую кислоту местно. Ватная турунда смачивается в раствор, а потом закладывается на 10 мин. в нос, процедуру проводят с временным промежутком в 3 часа. Также можно закапывать лекарственный раствор непосредственно в носовые хода по 4-5 кап. Интраназальное использование раствора во время эпидемии и для профилактики — 4 р. на протяжении дня, длительность терапии определяется индивидуально.
Противопоказания и меры предосторожности
Препарат не должен применяться при:
- Наличии чрезмерной восприимчивости к составляющим
- Развитии гематурии
- Коагулопатии
- Склонности к тромбообразованию
- Гиперкоагуляции
- Серьезных патологиях почек
- Беременности, ГВ
- Ухудшении церебрального кровообращения.
С особой осторожностью применяют препарат при патологиях ССС и печени, гематурии, обнаружении криптогенном кровотечений (локализующихся в верхних мочевых путях).
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Можно одновременно использовать гидролизаты, различные антишоковые растворы, а также глюкозу.
Не следует смешивать раствор с иными ЛС.
Побочные эффекты и передозировка
Может проявляться следующая побочная симптоматика:
- Сильная тошнота с частыми рвотными позывами
- Рабдомиолиз
- Отечность слизистой носа
- Миоглобинурия
- Тиннитус
- Понос
- Кожные высыпания
- Развитие судорожного синдрома
- Понижение АД
- Признаки ортостатической гипотензии
- Патологии почек
- Субэндокардиальное кровоизлияние.
Наблюдается усиление негативных проявлений, возможно образование тромбов. При длительном лечении может развиться геморрагия.
Показана симптоматическая терапия, прием лекарства отменяется.
Аналоги
Московский эндокринный завод, Россия
Цена от 227 до 1802 руб.
Транексам относится к гемостатическим ЛС, оказывает антифибринолитическое воздействие, способствует устранению воспалительного процесса и признаков аллергии. Основной действующий компонент представлен транексамовой кислотой. Выпускается в форме таблеток и раствора.
Плюсы:
- Может назначаться во время беременности
- Устраняет отек Квинке и кожные проявления аллергии
- Высокая эффективность.
Минусы:
- Может провоцировать развитие тромбоэмболии
- Не следует одновременно применять с препаратами крови
- Отпускается по рецепту.
28.03.2019
Раствор аминокапроновой кислоты относят к гемостатическим и антигеморрагическим средствам. Применение аминокапроновой кислоты рекомендуется для остановки кровотечений, с повышением фибролиза (процесса разжижения сгустков крови).
Как же использовать этот раствор, можно ли его пить ребенку? Приведенная ниже инструкция поможет разобраться в этом.
Фармакологические действия
Инструкция говорит, что раствор аминокапроновой кислоты позволяет снизить проницаемость капилляров, кроме того ее использование позволяет увеличить антитоксические способности печени. Если использовать средство внутрь, то оно показывает противоаллергическую и противошоковую активность.
Использование средства обеспечивает улучшение ряда показателей, которые отвечают за неспецифическую и специфическую защиту при ОРВИ.
Предельное значение концентрации такого раствора можно наблюдать спустя примерно три часа после его принятия внутрь. В большинстве случаев выведение аминокапроновой кислоты осуществляется через почки без каких-либо изменений, лишь 10-15% проходит в печени биотрансформацию. Накопление в организме препарата возникает в случае нарушения функции выделительной системы.
Показания к использованию
Раствор аминокапроновой кислоты применяется в качестве средства для предотвращения различных кровотечений:
Гипо- и афибриногенемия (проблемы свертываемости крови);
Кровотечения, возникшие в результате осуществления хирургических операций на органах, в которых находится повышенное количество активаторов фибринолиза (легкие, щитовидная железа, шейка матки, желудок, предстательная железа).
Такой раствор внутрь используется для лечения многих , у которых присутствуют общие симптомы, а именно повышенная склонность к кровотечению. В гинекологии раствор кислоты аминокапроновой рекомендуется использовать в случае отслойки плаценты либо во время абортов, которые имеют осложнения.
Способ применения и дозировка
Используется аминокапроновая кислота в нос (для орошений) либо внутрь (посредством капельницы). В некоторых случаях раствор можно пить. Дозировка препарата для взрослых зависит от конкретной ситуации. При остром кровотечении необходимо внутривенное введение препарата 4-5 грамм (разведенного предварительно в 250 миллилитрах 0.9% раствора хлорида натрия) капельно на протяжении одного часа.
Во время поддерживающей терапии надо вводить по 1 грамму средства, растворенного в 50 миллилитрах раствора хлорида натрия каждые 60 минут, пока не удастся остановить кровотечение.
В инструкции к данному лекарственному препарату сказано, что при его приеме внутрь, средство нужно запивать сладкой водой. При таком способе применения дозировка должна быть следующей: первый прием составляет пять грамм, далее на протяжении восьми часов (пока не случится полное прекращение кровотечения) по 1 грамму спустя каждый час. Предельная суточная доза препарата составляет 24 грамма.
Если аминокапроновая жидкость используется или для других случаев, то ее рекомендуется предварительно охладить. С ее помощью либо орошают кровоточащий участок, либо накладывают поверх нее повязку (салфетку), смоченную в растворе. Рекомендуется взять 5% раствор. Если будет пропущен очередной прием, то осуществить его нужно сразу, как вспомните. Проведение нового приема осуществляется спустя время.
С особой осторожностью аминокапроновую кислоту рекомендуется использовать при нарушении процесса кровообращения в мозгу. В качестве профилактики повышенных потерь крови при родах такое лекарственное средство использовать нельзя, в послеродовом периоде могут возникнуть тромбоэмболические осложнения.
Кислота аминокапроновая для носа
Аминокапроновая кислота в нос используется в качестве мер профилактики при гриппе. Связано это в первую очередь со способностью препарата укреплять в носовых пазухах сосуды, снижать вероятность кровотечения и повышать свертываемость крови. Назначение закапывания такого лекарственного средства в нос основывается на его противоаллергическом действии, могут использоваться ингаляции с аминокапроновой кислотой.
Подобный способ применения позволяет сократить число выделений из носа, нарушая всяческую связь организма с вирусами. В этом случае дозировка должна быть следующей: 2-4 капли аминокапроновой кислоты закапывать в каждую пазуху носа раз в день - в профилактических целях и каждые 3 часа (в целях лечения).
Использование аминокапроновой кислоты в нос в период вынашивания ребенка не противопоказано, но в этом случае рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.
Кислота аминокапроновая детям
Аминокапроновая кислота детям позволяет эффективно справиться с отеком носовых пазух и слизистой оболочки, что отличает ее от многих препаратов, имеющих сосудосуживающее действие.
Специалисты рекомендуют использовать детям аминокапроновую кислоту при насморке. Это лекарственное средство отличается противовирусным действием, его использование достаточно эффективно при лечении аденовирусов, ОРВИ и гриппа.
Он может препятствовать размножению вредоносных организмов, не давая при этом попадать другим через верхние дыхательные пути.
В качестве средства для профилактики вирусных заболеваний, выписывают закапывание аминокапроновой кислоты в нос детям по 3-5 раз в день. В данном случае продолжительность курса составляет неделю. В случае умеренного повышения фибринолитической активности - неожиданное растворение в крови тромбов детям аминокапроновую кислоту (5%) рекомендуется принимать внутрь.
Противопоказания к применению
В некоторых случаях использования такого лекарственного препарата является недопустимым. Аминокапроновую кислоту нельзя использовать при таких заболеваниях:
Беременность и во время кормления грудью;
Нарушение кровообращения мозга;
Наличие предрасположенности к эмболиям (закупорка сосудов) и образованию тромбов;
Хроническая ;
Макрогематурия (проявление в моче крови);
Синдром диссеминированного свертывания внутри сосудов.
Ограничить применение такого лекарственного средства необходимо при таких заболеваниях, как:
Печеночная недостаточность;
Артериальная гипотензия (продолжительное понижение кровяного давления);
Клапанные сердечные пороки;
Кровотечение из верхних отделов выделительной системы, причины которых не удалось установить.
Побочные эффекты
Аминокапроновая кислота способна вызвать ряд побочных эффектов. Среди наиболее часто встречаемых следует отметить:
Судороги;
и аритмия;
Субэндокардиальное кровоизлияние;
Сыпь на кожном покрове;
Боли в голове, сопровождающиеся головокружением, шумом в ушах;
Расстройство функций желудочно-кишечного тракта (понос);
Воспалительные процессы слизистой оболочки верхних дыхательных путей;
Ортостатическая (неожиданное снижение давления, ведущее к уменьшению мозгового кровоснабжения и обмороку).
Для снижения действия аминокапроновой кислоты используют антиагреганты либо антикоагулянты. Первые отвечают за снижение возникновения тромбов, что происходит по причине торможения агрегации тромбоцитов.
Последние препятствуют возникновению фибрина, предупреждая появление тромбов.
Аминокапроновая кислота – это отличное средство, устраняющее разного рода кровотечения у детей и взрослых. Использовать его можно как для наружного, так и внутреннего применения. Особенно оно эффективно для детей при лечении заболеваний верхних дыхательных путей.
Перед началом использования аминокапроновой кислоты, рекомендуется пройти консультацию у лечащего врача.
- Инструкция по применению Аминокапроновая кислота
- Состав препарата Аминокапроновая кислота
- Показания препарата Аминокапроновая кислота
- Условия хранения препарата Аминокапроновая кислота
- Срок годности препарата Аминокапроновая кислота
Код ATX: Кроветворение и кровь (B) > Гемостатические препараты (B02) > Ингибиторы фибринолиза (B02A) > Аминокислоты (B02AA) > Aminocaproic acid (B02AA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инф. 5 г/100 мл: фл. 1 шт.Рег. №: РК-ЛС-3-№ 009745 от 10.05.2006 - Аннулированное
100 мл - флаконы для кровезаменителей (1) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 21.06.2012 г.
Аминокапроновая кислота способствует процессу свертывания крови при кровотечениях, связанных с повышением фибринолитической активности крови. Купируя действие активаторов плазминогена и блокируя действие плазмина, приводит к остановке кровотечения. Является также ингибитором кининов (биогенных полипептидов, образуемых в организме из α-глобулинов под влиянием калликреина).
Обладает антиаллергическим действием, угнетает образование антител, повышает детоксикационную функцию печени, уменьшает проницаемость капилляров.
Препарат малотоксичен. При приеме внутрь хорошо всасывается, достигая C max аминокапроновой кислоты в крови в течение 1-2 ч. При в/в введении действие препарата проявляется через 15-20 мин. Препарат быстро выводится почками – примерно 40-60% введенного количества через 4 ч выделяется с мочой в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.
- для остановки и профилактики кровотечений при хирургических вмешательствах и различных патологических состояниях, сопровождающихся повышенной фибринолитической активностью крови и тканей;
- состояние гипо- и афибриногенемии: при операциях на легких, сердце и сосудах (экстракорпоральное кровообращение), поджелудочной, щитовидной и предстательной железах и других органах;
- ожоговая болезнь;
- преждевременная отслойка нормально расположенной плаценты;
- длительная задержка в матке мертвого плода;
- осложненный аборт;
- мелена новорожденных;
- заболевания печени;
- острый панкреатит;
- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом (желудочно-кишечные, маточные, носовые, легочные кровотечения, лейкемия, гипопластическая анемия, гемофилия и др.);
- несовместимое переливание крови;
- массивные переливания компонентов крови для предупреждения вторичной гипофибриногенемии.
Назначают внутрь и в/в капельно. Внутрь раствор кислоты аминокапроновой 5% назначают взрослым – 0.1 г (2 мл) на кг массы тела через 4 ч. Суточная доза составляет обычно 10–15 г (200–250 мл). Курс лечения 6-8 дней.
При острой гипофибриногенемии взрослым препарат вводят в/в капельно со скоростью 50–60 капель в мин. В течение первого часа рекомендуется ввести 80–00 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1 г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 ч. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 ч.
Детям раствор кислоты аминокапроновой 5% назначают внутрь при умеренном повышении фибринолитической активности в дозе из расчета 0.05 г/кг. Разовые и суточные дозы в этих случаях следующие:
При острых кровопотерях раствор аминокапроновой кислоты 5% внутрь детям назначают по 0.1 г/ кг в дозах:
Длительность лечения аминокапроновой кислотой зависит от клинической картины заболевания. При приеме внутрь она может составлять от 3 до 14 дней. При необходимости курс лечения можно продолжить или повторить.
Головная боль, головокружение, шум в ушах, тошнота, диарея, катаральные явления верхних дыхательных путей, кожные высыпания, ортостатическая гипотония, судороги.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности. Нецелесообразно применение аминокапроновой кислоты у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, т.к. возможно возникновение тромбоэмболических осложнений.
Угнетает фибринолиз крови. Блокируя активаторы плазминогена и частично угнетая действие плазмина, оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. Кроме того, аминокапроновая кислота тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие препарата проявляется через 15-20 мин. Период полувыведения (Т 1/2) составляет 4 часа. Выводится почками, причем 40-60 % - в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.
Показания к применению
Применяется для остановки и профилактики кровотечений, обусловленных повышенной фибринолитической активностью крови, а также состояниями гипо- и афибриногенемии. Препарат назначают при оперативных вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (легкие, мозг, матка, предстательная, щитовидная и поджелудочная железы, надпочечники); после операции на сердце и сосудах; при экстракорпоральном кровообращении; ожоговой болезни; при преждевременной отслойке плаценты; осложненном аборте, маточных кровотечениях; при операциях в области уха, горла, носа, при носовых кровотечениях; при заболеваниях внутренних органов с геморрагическим синдромом (желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевого пузыря и др.) Аминокапроновую кислоту применяют также для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Гиперчувствительность к аминокапроновой кислоте, гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, нарушение функции почек, нарушения мозгового кровообращения, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, кровотечения из верхних дыхательных путей неустановленной этиологии, беременность.
Способ применения и дозы
Внутривенно. Суточная доза для взрослых составляет 5-30 г.
При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 5 % раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4-5 г, в случае продолжающегося кровотечения - до его полной остановки - по 1 г каждый час не более 8 часов. При продолжающемся кровотечении инфузии повторяют каждые 4 ч.
Детям вводят внутривенно из расчета 100 мг/кг в первый час, затем-33 мг/кг/час. Максимальная суточная доза составляет 18 г/ . Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2- 6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.
При остром фибринолизе, когда резко падает содержание фибриногена в крови, введение аминокапроновой кислоты необходимо дополнять последующей инфузией фибриногена.
Побочное действие
Рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальные кровоизлияния, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, аритмии, тошнота, диарея, судороги, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, кожные высыпания.
Передозировка
Симптомы: выраженные симптомы побочного действия. При длительном применении имеется риск развития миалгии, мышечной слабости, рабдоминолиза, миоглобулинурии, острой почечной недостаточности, резкое угнетение фибриногенеза.
Лечение : проведение симптоматической терапии. Необходимо проводить контроль уровня креатининфосфокиназы во избежание развития повреждения мышц.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антикоагулянты (прямые и непрямые) и антиагреганты снижают эффект препарата.
Особенности применения
Препарат для внутривенного введения применяется только в стационарных условиях! Назначение препарата следует проводить под контролем концентрации фибриногена в крови и времени свертывания крови. Препарат рекомендуется применять под контролем коагулограммы. В период лечения препаратом желательно исключить употребление жирной пищи.
Меры предосторожности
С осторожностью применять при заболеваниях сердца и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности). Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутри почечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.
Применение во время беременности и в период лактации .
Противопоказано применение препарата во время беременности. Нецелесообразно применение аминокапроновой кислоты у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, т.к. возможно возникновение тромбоэмболических осложнений. Сведения о проникновении аминокапроновой кислоты в грудное молоко отсутствуют, поэтому грудное вскармливание на время лечения рекомендуется прекратить.
Влияние на способность управлять автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат предназначен для применения в условиях стационара.
Форма выпуска
В бутылках 100 мл в упаковке № 1, № 56, или в бутылках 200 мл в упаковке № 1, № 40.