Амитриптилин – синтетическое лекарственное средство, которое применяется для лечения депрессий, нервных расстройств, психогенной и иных патологий, вызванных психологическими нарушениями. Принадлежит к трициклическим антидепрессантам.
Амитриптилин выпускается многими фармацевтическими компаниями, как под аналогичным торговым названием, так и под другими названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол и т.д.
Действующим веществом во всех препаратах является амитриптилина гидрохлорид. Таблетированные формы выпускаются с содержанием 10 и 25 мг активного компонента в 1 таблетке, а инъекционные формы – 20 мг амитриптилина в каждой ампуле (2 мл).
Помимо действующего компонента, в составе имеются и вспомогательные вещества. Они отличаются у разных производителей. Наиболее часто в составе инъекционного раствора имеется глюкоза и вода, а в таблетках – крахмал, МКЦ, лактозы моногидрат, тальк и магния стеарат.
Фармакологическое действие и его механизм
Амитриптилин обладает антидепрессивным, антихолинергическим, противоязвенным, антисеротиновым, некоторым анальгетическим, седативным, тимолептическим действием, а также устраняет энурез.
Антидепрессивное действие лекарства проявляется за счет его способности подавлять обратный нейрональный захват норадреналина, 
серотонина и дофамина мембранами пресинаптических нейронов.
Накопление этих нейромедиаторов обеспечивает улучшение психологического состояния и исчезновение признаков депрессии.
Нужно учитывать при применении препаратов этой группы так называемый «антидепрессивный порог». Он проявляется индивидуальным восприятием препарата, в результате чего для каждого пациента необходим подбор дозы лекарства, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз.
Если этого достигнуто не будет, то антидепрессивное действие не проявится, а будут присутствовать только неспецифические эффекты и побочные действия. Антидепрессивный эффект при лечении препаратом проявляется не ранее чем через 2-3 недели постоянного приема.
Благодаря проявляемому тимолептическому действию происходит улучшение самочувствия и настроения.
Антихолинергическое действие обеспечивается сильным сродством к м-холинорецепторам. Благодаря сродству к H1-гистаминовым рецепторам и обладанием альфа-адреноблокирующим действием препарат оказывает сильное седативное действие.
Противоязвенное действие медикамента обеспечивается за счет его свойства блокировать H2-рецепторы в желудочных клетках. При этом наблюдается устранение болезненности и ускорение заживления язвенно-эрозивных поражений слизистой ЖКТ.
Анальгетическое действие лекарства связано с увеличением концентрации моноамином, в частности серотонина, в ЦНС.
Устранение недержания мочи в ночное время обеспечивается антихолинергическим действием, которое увеличивает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией, которая приводит к повышению тонуса сфинктера.
Пока не выяснен механизм действия препарата при борьбе с булимией. Амитриптилин эффективен при с депрессией и без нее.
Фармакокинетика средства
Амитриптилин хорошо и быстро всасывается при попадании в ЖКТ. Максимальное содержание в крови наблюдается спустя 2-6 часов, время полувыведения составляет около 10-26 часов. С белками крови действующее вещество связывается очень хорошо, практически на 95%.
Метаболизируется лекарство в печени, образуя активные и неактивные метаболиты. Выведение лекарства обеспечивают почки. Полное выведение из организма происходит за 1-2 недели.
Препарат проникает через гистогематические и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.
Показания к применению
Показания к применению Амитриптилина следующие:
Противопоказания к назначению
Амитриптилин имеет большое количество противопоказаний, которые заметно ограничивают возможность его применения, запрещен прием лекарства при:
- инфаркте миокарда в остром и восстановительном периоде;
- острых заболеваниях печени;
- сердечной недостаточности;
- нарушениях функций проводимости миокарда;
- гипертонии;
- обострениях язвы желудка и 12-перстной кишки;
- нарушениях функционирования почек;
- гипертрофии предстательной железы;
- паралитической непроходимости кишечника;
- пиролостенозе;
- атонии мочевого пузыря;
- беременности;
- кормлении грудью;
- детском возрасте менее 6 лет (таблетки) и 12 лет (инъекционные формы);
- гиперчувствительности к составляющим препарата;
- одновременном приеме ингибиторов МАО, а также при перерыве менее 2 недель после их приема.
Особую осторожность при применении лекарства следует соблюдать также при:
- алкоголизме;
- бронхиальной астме;
- угнетении процесса кроветворения;
- глаукоме;
- шизофрении;
- маниакально-депрессивном психозе;
- внутриглазной гипертензии.
Как принимать лекарство — схема и дозировки
Амитриптилин в таблетках принимают внутрь во время или сразу по окончанию приема пищи.
Дозировка препарата подбирается в строго индивидуальном порядке. Начальная суточная доза обычно составляет от 50 до 75 мг, разделенных на 2-3 приема.
Дозу препарата необходимо постепенно повышать до достижения наилучшего лечебного эффекта. Обычно достаточно довести прием до 150-200 мг в сутки, однако в некоторых случаях может быть необходим прием 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу также разделяют на 3 приема, с применением большей части дозы на ночь.
Через 2 недели-месяц после достижения необходимой выраженности лечебного эффекта дозы лекарства начинают постепенно снижать. Резко отменять препарат запрещено из-за возможного развития синдрома отмены.
Если же симптомы депрессии начинают возвращаться, то прием лекарства в высоких дозах начинают вновь. Препарат отменяют (постепенно) при отсутствии успехов лечения за месяц терапии. Пожилым пациентам рекомендуется не превышать суточную дозу 100 мг.
При выраженных тяжелых депрессиях прием препарата осуществляется внутривенно или внутримышечно по 10-40 мг до 4 раз в день.
Максимально допустимая суточная доза – 150 мг. Через 1-2 недели следует постепенно замещать инъекции таблетированной формой препарата.
Для избавления от и хронических неврогенных болей препарат принимают по 12,5-100 мг в сутки.
Для лечения детского энуреза препарат назначается по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка.
При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.
Случаи передозировки
При чрезмерном употреблении Амитриптилина возможно развитие передозировки. Так как у всех порог чувствительности к препарату разный, то невозможно точно назвать количество лекарства, которое спровоцирует это состояние.
При передозировке отмечаются: дезориентация, одышка, повышение температуры, головокружения, расширение зрачков, нарушения сознания, аритмия, повышенная сонливость, гипотензия, угнетение дыхания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.
При возникновении каких-либо симптомов передозировки прием препарата немедленно прекращают и обращаются в медицинское учреждение за помощью. Проводится промывание желудка, нормализация водно-электролитного баланса и артериального давления, симптоматическая терапия.
Очень важен контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как приступ может повториться через 48 часов и более.
Побочное действие
Амитриптилин при приеме в большом количестве вызывает многочисленные побочные действия. Его прием может спровоцировать развитие проблем практически со всеми органами и системами.
Из-за блокирования м-холинорецепторов может:
- повышаться внутриглазное давление;
- возникать сухость во рту;
- нарушаться зрение;
- задерживаться мочеиспускание;
- возникать запор и непроходимость кишечника;
- усилиться потоотделение;
- развиться парез аккомодации;
- повыситься температура тела.
Эти побочные эффекты обычно пропадают после привыкания к препарату или в результате снижения дозы.
Также возможны и другие побочные эффекты, вызываемые комплексным проявлением всех действий препарата:
При длительном приеме высоких доз препарата вероятно развитие кардиотоксического действия.
Отдельно следует отметить симптомы, характерные для синдрома отмены: повышенная возбудимость, диарея, тошнота, головные боли, рвота, раздражительность, нарушения сна с необычными сновидениями.
Особые указания
Амитриптилин снижает внимание и вызывает сонливость. Из-за этого его прием не рекомендуется при вождении транспорта, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Препарат и алкоголь
Во время применения Амитриптилина употребление алкоголя категорически запрещено, так как это может привести к серьезным последствиям.
Это объясняется схожестью механизмов действия препарата и алкоголя, что выражается в взаимном усилении влияния на организм и максимально выраженном токсическом воздействии.
При одновременном употреблении спиртного и лекарства может сильно подниматься температура и артериальное давление, нарушаться сердечный ритм, возникать паралитическая непроходимость.
Кроме того, из-за угнетающего действия на дыхательный центр возможно нарушение дыхания вплоть до полной его остановки и наступления смерти.
Также одновременное применение алкоголя и Амитриптилина очень негативно воздействует на печень и почки. Может развиться токсический некроз печени и сильное нарушение функционирования почек.
Другие важные нюансы
Запрещен прием препарата при наличии серьезных нарушений функционирования этих органов.
Запрещено применение препарата при беременности и лактации. Таблетки принимаются в возрасте от 6 лет, а инъекционный раствор – от 12.
Практический опыт применения
Амитриптилин достаточно старый препарат, поэтому отзывов, как у врачей, так и у пациентов о нем достаточное количество. В своем большинстве они положительные, но есть и нюансы.
Слово экспертам
Амитриптилин – один из самых эффективных антидепрессантов. При его приеме у пациентов отмечается улучшение настроения практически после первых доз, а через неделю лечения наблюдается повышение самооценки.
После полного курса лечения можно отметить исчезновение ночных кошмаров, улучшение качества сна и пропадание суицидальных наклонностей.
Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения
- высокая эффективность;
- доступная цена.
- много противопоказаний и побочных эффектов;
- рецептурная продажа.
Покупка препарата и его аналогов
Средняя цена Амитриптилина в аптеках:
- табл. 25 мг №50 – 29 -60 рублей;
- табл. 10 мг №50 – 20-50 рублей;
- 2мл ампулы №10 – 25-67 рублей.
Отпуск препарата из аптек осуществляется строго по рецепту врача.
Выпускается достаточно много аналогов Амитриптилина, имеющих аналогичное действующее вещество: Веро-Амитриптилин, Никомед Дамилена малеинат, Саротен ретард, Эливел, Амизол, Эливел, Амирол.
В некоторых случаях возможна замена на препарат этой же фармакологической группы: Клофранил, Доксепин, и др. Такая замена препаратов может осуществляться только лечащим врачом.
8952 0
Amitriptylme
Антидепрессанты (трициклические соединения)
Форма выпуска
Драже 25 мгКапс. 50 мг
Р-р д/ин. 20 мг/2 мл
Табл. 5 мг, 10 мг
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг
Механизм действия
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с ингибированием обратного нейронального захвата нейромедиаторов пресинаптическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической щели адреналина и серотонина и активирует постсинаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Кроме того, амитриптилин блокирует гистаминовые и М-холинорецепторы. Высокое сродство к М-холинорецепторам обусловливает как центральное, так и сильное периферическое холиноблокирующее действие амитриптилина.Амитриптилин обладает седативными свойствами.
Основные эффекты
■ Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тревожно-депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.■ Эффективность ЛС при ночном недержании мочи связана, очевидно, прежде всего с периферической антихолинергической активностью.
■ Амитриптилин оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС (особенно серотонина) и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Потенциирует действие опиоидных анальгетиков.
■ При проведении общей анестезии амитриптилин снижает АД и температуру тела.
■ Снижает секрецию слюнных желез.
■ Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Биодоступность амитриптилина при различных путях введения — 30—60%, его основного метаболита — нортриптилина — 46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%, максимальная концентрация в плазме 0,04— 0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после приема внутрь. При равных дозах при приеме капсул максимальная концентрация ниже, чем при использовании таблеток, что обусловливает меньшее кардиотоксическое действие. Объем распределения — 5—10 л/кг. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50—250 нг/мл, для нортриптилина — 50— 150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникают в грудное молоко.Метаболизируется амитриптилин в печени с участием ферментной системы цитохромов CYP2C19, CYP2D6, подвергается процессам деметилирования, гидроксилирования и N-окисления, с образованием активных метаболитов (нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина) и неактивных соединений. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В течение 2 недель 80% введенной дозы выводится главным образом в виде метаболитов почками, частично — с каловыми массами. T1/2 амитриптилина — 10—26 ч, нортриптилина — 18—44 ч.
Показания
■ Амитриптилин эффективен у пациентов с хроническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другие периферические невропатии).■ Головная боль и мигрень (профилактика).
■ Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, при алкогольной абстиненции), депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства.
Способ применения и дозы
Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. при длительных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).
Противопоказания
■ Гиперчувствительность.■ Закрытоугольная глаукома.
■ Эпилепсия.
■ Гиперплазия предстательной железы.
■ Атония мочевого пузыря.
■ Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.
■ Инфаркт миокарда в анамнезе.
■ Совместное применение с ингибиторами МАО.
■ Беременность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).
Ограничения к применению:
■ ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии;
■ артериальная гипертензия;
■ язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
■ тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (из-за опасности суицида).
Предостережения, контроль терапии
Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.
У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).
Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».
В период лечения недопустимо употребление этанола.
Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».
У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).
Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Может повышаться потребность в рибофлавине.
Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
С осторожностью назначать при:
■ хроническом алкоголизме;
■ бронхиальной астме;
■ угнетении костномозгового кроветворения;
■ инсульте;
■ шизофрении (возможна активация психоза);
■ печеночной и/или почечной недостаточности;
■ тиреотоксикозе.
Побочные эффекты
Антихолинергические холиноблокирующие эффекты:■ сухость во рту;
■ нечеткость зрения;
■ паралич аккомодации;
■ мидриаз;
■ повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
■ тахикардия;
■ спутанность сознания;
■ делирий или галлюцинации;
■ запоры, паралитическая кишечная непроходимость;
■ затруднение мочеиспускания;
■ снижение потоотделения.
Со стороны нервной системы:
■ сонливость;
■ астения;
■ обморочные состояния;
■ беспокойство;
■ дезориентация;
■ галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
■ тревожность;
■ возбуждение;
■ двигательное беспокойство;
■ маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние;
■ агрессивность;
■ нарушение памяти, деперсонализация;
■ усиление депрессии;
■ бессонница, «кошмарные» сновидения;
■ зевота;
■ астения;
■ активация симптомов психоза;
■ головная боль;
■ миоклонус;
■ дизартрия;
■ тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка;
■ периферическая невропатия (парестезии);
■ миастения;
■ атаксия;
■ экстрапирамидный синдром;
■ учащение и усиление судорожных припадков;
■ изменения на электроэнцефалограмме.
■ тахикардия;
■ сердцебиение;
■ головокружение;
■ ортостатическая гипотензия;
■ неспецифические изменения на электрокардиограмме (интервала S—T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия; лабильность АД; нарушение внутри-желудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P—Q, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота.
Редко:
■ потемнение языка;
■ увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
■ стоматит, изменение вкуса (кисло-горький привкус во рту);
■ гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху);
■ изжога;
■ рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.
Со стороны эндокринной системы:
■ гипо- или гипергликемия;
■ нарушения толерантности к глюкозе;
■ сахарный диабет;
■ гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина);
■ синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы:
■ увеличение в размерах (отек) тестикул;
■ гинекомастия;
■ увеличение размеров молочных желез;
■ нарушения или задержка эякуляции;
■ снижение или повышение либидо;
■ снижение потенции.
Со стороны системы крови:
■ агранулоцитоз;
■ лейкопения;
■ тромбоцитопения;
■ пурпура;
■ эозинофилия.
Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд кожи;
■ крапивница;
■ фотосенсибилизация;
■ отечность лица и языка.
Другие эффекты:
■ выпадение волос;
■ шум в ушах;
■ отеки;
■ гиперпирексия;
■ увеличение лимфатических узлов;
■ задержка мочи;
■ поллакиурия;
■ гипопротеинемия.
Местные реакции (при в/в введении):
■ тромбофлебит;
■ лимфангит;
■ чувство жжения;
■ кожные реакции.
Передозировка
Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.Со стороны ЦНС:
■ сонливость;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ галлюцинации;
■ беспокойство;
■ психомоторное возбуждение;
■ снижение способности к концентрации внимания;
■ дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ дизартрия;
■ гиперрефлексия;
■ ригидность мышц;
■ хореоатетоз;
■ судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение внутрисердечной проводимости;
■ характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
■ шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.
Прочие:
■ угнетение дыхания;
■ одышка;
■ цианоз;
■ рвота;
■ мидриаз;
■ повышенное потоотделение;
■ олигурия или анурия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса.
Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Взаимодействие
Синонимы
Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС (Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)Г.М. Барер, Е.В. Зорян
Современные лекарственные средства позволяют лечить широкий спектр различных болезней. Например, такой препарат, как амитриптилин, инструкция по применению рекомендует использовать для борьбы с депрессией.
Вконтакте
Состав и свойства
Это лекарство признается в медицинской практике в качестве действенного антидепрессанта . Оно относится к средствам трициклического типа, а также оказывает следующие действия:
- в качестве анальгезирующего средства центрального генеза;
- как способствующее снижению аппетита и устранению случаев недержания мочи средство с антисеротониновыми характеристиками;
- рекомендованное к назначению при нервной булимии.
Выпускается в виде таблеток или раствора. Чаще в лечении используется таблетированная форма. Цвет может быть белым или желтым. Форма выпуска – плоскоцилиндрическая.
На таблетках есть фаска, чем обеспечивается при назначении амитриптилина правильная дозировка по назначению медика. Подробная инструкция по применению амитриптилина в таблетках обязательно вложена в картонную упаковку.
При назначении врач обязательно подробно расскажет про амитриптилин: от чего помогает, как правильно следует принимать.
Отличительной особенностью является действенное периферическое и центральное антихолинергическое действие, сильный седативный эффект .
При приеме происходит увеличение концентрации в ЦНС серотонина и норадреналина, а также процесс снижения уровня их обратного всасывания.
Когда используется
Ведущим основанием для назначения считается диагностированная депрессия, которая сопровождается:
- нарушением сна;
- бессонницей;
- повышенным уровнем тревожности;
- ажитацией;
- другими проявлениями депрессивных состояний, в том числе у пациентов раннего детского возраста.
Назначается при следующих заболеваниях:
- в ситуациях диагностирования шизофрении;
- при определении абстинентного синдрома;
- когда присутствует ночной энурез, но нет гипотонии мочевого пузыря;
- в случаях хронического болевого синдрома, в том числе вызванного онкологическими диагнозами;
- когда наблюдаются атипичные боли лица;
- при посттравматической невропатии и других ситуациях.
Антидепрессант амитриптилин может назначаться при сильных головных болях и рекомендован пациентам, страдающим язвой желудка.
Э ффект противодействия депрессивным состояниям проявляется после применения не менее трех недель.
Порядок приема таблеток
Фармакологическая промышленность предлагает две формы выпуска: раствор и таблетки. В большинстве случаев назначается лекарство в таблетках после приема пищи.
Они могут раздражать стенки желудка, по этой причине разжевывать их не рекомендуется. При приеме запивают водой.
На первых этапах лечение используется дозировка в 25-50 мг. Дозу рекомендовано принимать на ночь. По мере приема в течение пяти дней происходит увеличение дозировки до 200 мг в сутки.
Это количество распределяется на три приема после завтрака, обеда и ужина. Если за 2 недели приема позитивный эффект отсутствует, доза может быть повышена до 300 мг.
Важно! Максимальная продолжительность непрерывного приема не может превышать восьми месяцев.
При выборе раствора его вводят внутримышечно по 20-40 мг за один укол. Уколы делают 4 раза в сутки, постепенно переводя пациента на использование препарата в виде таблеток.
Если лекарство используется в терапии болевого синдрома, мигрени, дозировка составляет до 100 мг в сутки.
Противопоказания
Сильное действенное лекарственное средство не рекомендуется назначать пациентам, которые имеют следующие противопоказания к использованию:
- персональная непереносимость составляющих;
- диагностирование инфаркта миокарда;
- при острой интоксикации, возникшей в результате передозировки различных вариантов лекарственных средств, включая анальгетики, снотворные препараты;
- не рекомендовано применение при острой алкоголической интоксикации или передозировки психотропных средств
- в случае наличия у пациента закрытоугольной глаукомы;
- в ситуациях наличия у больного бронхиальной астмы;
- при хроническом алкоголизме и многих других заболеваниях.
Женщинам, столкнувшимися с проявлениями депрессивных состояний во время беременности , использовать лекарство в лечении не рекомендовано. Использование может назначить только врач, тщательно сопоставив потенциальный позитивный эффект и вред, который может быть нанесен здоровью плода. Аналогичный подход используется при терапии пациенток, которые кормят ребенка грудью. На время приема лактацию рекомендуется приостановить.
В терапии самых маленьких больных, от нескольких месяцев, это достаточно сильный препарат. Назначение может проводить только медик после проведения обследования и рассмотрения иных видов терапии. По применению в столь юном возрасте существует большое число ограничений.
Виды побочных реакций
У данного средства многочисленные побочные действия.
Для амитриптилина форма выпуска в виде таблеток или раствора обязательно сопровождается подробной инструкцией, в которой такие потенциальные реакции подробно указаны.
В том числе при приеме могут наблюдаться:
- Негативные проявления со стороны нервной системы, в состав которых входит повышенное возбуждение , появление обморочных состояний и галлюцинаций, появление двигательного беспокойства, усиление проявления депрессивной симптоматики и другие.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы побочные проявления характеризуются аритмией, появлением нарушений внутрижелудочковой проводимости, тахикардией, повышением частоты ударов биения сердечной мышцы.
- Отмечаются негативные реакции со стороны пищеварительной системы, в том числе потемнение языка, гепатит, появление изменений во вкусовом восприятии , случаи рвоты и диареи.
- Могут появиться антихолинергические эффекты в виде нечеткости зрительного восприятия, значительного повышения внутриглазного давления, тахикардии, делирий. Отмечается спутанность сознания и снижается уровень потоотделения.
Негативные проявления отмечаются и после завершения курса или отмены. В том числе могут начаться необычные сновидения, приступы диареи и тошноты, бессонница и постоянная головная боль.
При появлении побочных реакций необходимо немедленно обратиться к врачу для корректировки терапии, так как для такого средства, как амитриптилин, потенциальные побочные действия могут оказаться опасными для состояния здоровья пациента.
Даже когда для средства амитриптилин рекомендованные показания к применению являются объективными, необходим постоянный контроль состояния здоровья пациента . Такие факторы, как противопоказания и многочисленные побочные реакции, должны учитываться в ходе разработке курса лечения и выбора лекарственных средств.
Если при приеме допущены ошибки и произошла передозировка, она проявится негативными проявлениями со стороны всех систем организма. В том числе ЦНС, сердечно-сосудистой, ЖКТ. По характеру проявления они сходны с побочными эффектами приема.
Передозировка отмечается при использовании лекарства в таблетках и растворе. Если превышена доза вещества при использовании перорального введения, проводится экстренное промывание желудка. Важно немедленно вызвать «скорую помощь». До прибытия медиков, промывание выполняется собственными силами пациента и членов его семьи. Такая оперативная реакция требуется из-за опасного перечня негативных проявлений, которые в некоторых случаях могут завершиться даже остановкой сердца.
Аналоги лекарства
У данного средства есть многочисленные аналоги. Всего может быть предложено свыше сорока вариантов лекарств.
В том числе препараты: гелариум гиперикум, лотосоник, дистоникум, азафен, неурол, вальдоксан, цитрон, герфонал.
Выбор аналога препарата проводится специалистом. Самостоятельная отмена или замена не рекомендованы .
Эти аналогичные препараты помогают снимать тяжелые нервные и депрессивные расстройства. Для амитриптилина аналоги многочисленны и позволяют подобрать действенный вариант лечения. Используемые для амитриптилина аналогичные по действию препараты помогают оказывать помощь всем обратившимся пациентам.
Особые условия использования
- Если назначается использование раствора, введение выполняется только в условиях стационара и при постоянном наблюдении медиков. В первые дни приема в любой форме пациенту необходимо строго соблюдать постельный режим.
- Перед приемом проводится контроль уровня кровяного давления.
- От этанола весь период приема необходимо отказаться полностью, такое сочетание опасно для жизни пациента.
- Завершать использование лекарства в лечении требуется постепенно, планомерно сокращая ежедневную дозировку . При резком прекращении использования у большого процента пациентов наблюдается ярко выраженный «синдром отмены», способный привести в новой и сильной депрессивной атаке.
- При приеме требуется контроль потенциальной возможности развития маниакальных состояний, которые часто могут наблюдаться с циклическими и аффективными депрессивными расстройствами.
Важно! При длительном приеме амитриптилина отмечается развитие кариеса и поражение слизистых оболочек ЖКТ.
Антидепрессантом с выраженным седативным, антибулемическим и противоязвенным действием является Амитриптилин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки и драже 10 мг и 25 мг, уколы в ампулах при депрессии, психозах, алкоголизме.
Форма выпуска и состав
Амитриптилин выпускают в форме:
- Таблетки 10 мг и 25 мг.
- Драже 25 мг.
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.
В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества.
Фармакологическое действие
Препарат Амитриптилин обладает выраженным седативным (успокоительным), тимоаналептическим (способность подавлять депрессии) и анксиолитическим (способность подавлять тревожность и чувство страха) действием. Средство не вызывает обострения продуктивной симптоматики: галлюцинаций или бреда. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание амитриптилина с белками крови достигает 90-95%.
От чего помогает Амитриптилин?
Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.
Показаниями к применению лекарства выступают:
- Нервная булимия.
- Нарушения поведения.
- Эмоциональные смешанные расстройства.
- Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).
- Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря).
- Шизофренические психозы.
Препарат применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.
Инструкция по применению
Амитриптилин назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).
Взрослые
Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь).
При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.
В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг в сутки.
Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).
Дети
Детям назначают в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг в сутки. При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет — до 50 мг в сутки.
Противопоказания
Побочные явления
Инструкция предупреждает, что при приеме препарата Амитриптилин возможны следующие побочные эффекты:
- сыпь и прочие аллергические реакции;
- со стороны центральной нервной системы: головокружения, сонливость, тремор;
- со стороны ЖКТ: нарушение вкуса, сухость во рту, запор, непроходимость кишечника, стоматит, тошнота, рвота, развитие анорексии, в редких случаях нарушения работы печени;
- повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела;
- со стороны эндокринной системы: снижение либидо и потенции, изменение секреции АДГ, гинекомастия;
- нарушения в работе сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия и прочее.
Детям, при беременности и кормлении грудью
У беременных женщин применять препарат следует только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.
У детей, подростков и пациентов молодого возраста (до 24 лет), страдающих депрессией и другими психическими расстройствами, антидепрессанты по сравнению с применением плацебо увеличивают риск появления суицидальных мыслей и могут спровоцировать суицидальное поведение. Поэтому при назначении Амитриптилина рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу от лечения и риск суицида.
Особые указания
Длительный прием препарата может привести к увеличению массы тела. Препарат с осторожностью назначают людям с маниакально-депрессивным психозом, так как существует риск перехода заболевания в маниакальную стадию.
Применение Амитриптилина с суточной дозой выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности. Поэтому пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие.
Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов.
Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина. Флувоксамин, флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами.
Одновременный прием метилдопы, резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, дисульфирама.
Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.
Аналоги лекарства Амитриптилин
По структуре определяют аналоги:
- Эливел.
- Апо-Амитриптилин.
- Амитриптилин Лечива (Никомед; -АКОС; -Гриндекс; -ЛЭНС; -Ферейн).
- Веро-Амитриптилин.
- Амирол.
- Саротен ретард.
- Амитриптилина гидрохлорид.
- Триптизол.
- Амизол.
Условия отпуска и цена
Средняя цена Амитриптилин (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 26 рублей. Отпускается из аптек по рецепту.
Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15-25 °C. Срок хранения 4 года.
Post Views: 369
Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.
Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.
Фармакология
Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.
Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.
Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.
T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.
В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
Показания
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).Особые указания
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.