Цефиксим ® -антибиотик III поколения полусинтетического происхождения, относят к группе антибиотиков цефалоспоринового ряда. Это широко спектральное медикаментозное средство, его базовая активная составляющая – cefixime. Препарат рассчитан только на пероральный способ употребления.
Механизм действия активной составляющей cefixime заключается в подавлении процесса синтеза клеточной стенки патогенных микробов. Обладает высокой устойчивостью к действию бета-лактамазы, которую вырабатывают большая часть грамотрицательных и грамположительных патогенных возбудителей.
Перед назначением Цефиксима ® обязательно собирается полный анализ аллергической реакции пациента на действие лечебных средств пенициллиновой группы. Появление малейших признаков положительной аллергической реакции прием этого препарата категорически запрещается. Длительный курс приема может нарушить природный состав и деятельность полезной кишечной микрофлоры, что может спровоцировать болевые ощущения и расстройства стула.
Назначение Цефиксима ® с некоторыми антибиотиками при выполнении теста Кумбса зачастую дает псевдоположительный результат. Кроме того, такое употребление антибиотиков может способствовать росту протомбинового времени. Протромбиновое время также увеличивает и его совместное употребление с Варфарином ® и другими антикоагулянтами, результатом чего могут быть спровоцированы массивные кровотечения.
Не следует назначать совместный прием Цефиксима ® с Фуросемидом и аминогликозидами, поскольку это может увеличить токсичность воздействия этого медикаментозного средства на почки с нарушением их функциональности.
Фармакологическая группа
Цефалоспорины третьего поколения.
Состав Цефиксима ®
Активно действующим компонентом препарата Цефиксим ® (400мг) является цефиксим тригидрат. В него входят такие дополнительные компоненты, как микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, кремния диоксид в коллоидной форме, стеарат магния, сахаринат кальция трисесквигидрат, повидон, с добавлениями красителя желтого цвета и ароматического наполнителя с клубничным вкусом.
Спектр действия препарата
По итогам клинических испытаний и результатам лабораторных исследований (in vitro) подтверждено эффективное действие лекарства на Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Streptococcus pneumoniae, Proteus mirabilis и Streptococcus pyogenes, Escherichia coli и Moraxella catarrhalis. По результатам in vitro Цификсим ® активен против грамотрицательных Citrobacter diversus и Proteus vulgaris, Shigella spp. и Salmonella spp., Citrobactera malonaticus и Klebsiella pneumoniae, Providencia spp. и Klebsiella oxytoca, Haemophiluspara influenza и Pasteurellamultocida.
Не действует цефиксима тригидрат на Clostridium spp. и Bacteroides fragilis, Enterococcus spp. и Listeria monocytogenes, Pseudomonas spp., большую группу штаммов Enterobacter spp. и Staphylococcus spp.
Форма выпуска Цефиксима ®
Лечебное средство выпускается только для перорального употребления: цефиксим таблетки, капсулы, и в виде порошка. Цефиксима ® таблетки, диспергирумые в полости рта 400 мг, пакуются в блистеры по семь, пять и одной штуке, либо по пять штук в два блистера, которые упаковываются в коробочки из картона с подробной инструкцией по свойствам и дозировкой приема средства.
Рецепт на Цефиксим ®
Rp.: Cefiximi 0.4
D.t.d. № 6
S. По 1-й таблетке раз в день
Показания к цефиксим ® суспензия, противопоказания
Цефиксим ® эффективно подавляет деятельность большинства грамотрицательных и грамположительных патогенных микробов и вирусов. Показанием к назначению может стать диагностирование у пациента:
- гонореи, не осложненной иными патологиями;
- инфекционных поражений выделительной системы и в первую очередь — мочевыводящих путей;
- инфицирования желудочно-кишечного тракта;
- воспаления органов дыхания и слуха;
- инфекционных заболеваний, таких как синуситы бактериальные, тонзиллиты, фарингиты, бронхиты в хронической форме в момент обострений.
Противопоказанием к назначению является непереносимость организма к самому средству и компонентам, входящим в его состав. Необходимо проявлять осторожность, назначая средство пожилым людям, пациентам с нарушениями пигментного обмена, почечной недостаточности и при наличии воспалительных заболеваний, причиной которых является Clostridium difficile. Во время лечения, важно помнить, что Цефиксим ® и алкоголь несовместимы.
Возрастными ограничениями являются:
- 6-ть месяцев для суспензии;
- 12-ть лет для таблеток.
Дозировка Цефиксима ®
Стандартная доза для лечения инфекции составляет 1 таблетку (400 мг) один раз в сутки или по 200 мг каждые 12-ть часов, во время приема пищи.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет этот лекарственный препарат используется только в суспензиальной форме, причем дозировка подбирается индивидуально. Стандартно назначают — 8 мг на кг при назначении раз в сутки и по 4 мг/кг при применении каждые 12-ть часов.
При массе тела от 25-ти до 50-ти килограмм Цефиксим ® можно принимать по 200 мг, один раз в сутки.
Лечебный курс назначается врачом в индивидуальном порядке продолжительностью от 5 до 20 дней. Длительность приема препарата зависит от тяжести заболевания и состояния организма больного.
При инфицировании организма Streptococcus pyogenes длительность стандартного лечебного курса составляет 10 дней.
При гонорее в не осложненной и осложненной форме назначается прием 400мг средства не чаще 1 раза в сутки.
Цефиксим ® может назначаться людям с нарушенными функциями почек только по результатам анализов, с уменьшением величины принимаемой дозы.
При необходимости приема дозы менее 400 мг, назначается суспензиальная форма лечебного средства. В этом случае необходимо потрясти флакон с лекарством, пока оно полностью не отделится от стенок пузырька.
Залить в него двумя равными частями воду нормальной температуры. После каждой добавки воды следует встряхивать пузырек до получения смеси однородного состава. Дать отстояться более 5-ти минут.
Побочные эффекты
Как показал опыт практического применения, случаи проявления побочных эффектов после приема Цефиксима ® фиксируются нечасто.
- Из-за нарушений деятельности ЖКТ может возникать сухость во рту и приступы тошноты, диарея или рвота, спазматические боли и псевдомембранозный колит, метеоризм и дисбактериоз, диспепсия и кандидоз слизистой оболочки, проявление стоматита и глоссита. Возможно снижение аппетита.
- Нарушения функций печени и желчного пузыря провоцируют холестаз и желтушность склеры, повышение активности печеночных трансаминазов, возникновение гипербилирубинемии.
- Проблемы с нервной системой проявляются в виде приступов головокружения, общей слабости и недомогания.
- Может нарушиться выводящая способность почек и повыситься содержание мочевины и креатинина в крови.
- Со стороны кровеносной и лимфатической системы проявляются симптомы тромбоцитоза и тромбофлебита, лейкопении и нейтропении, тромбоцитопении и агранулоцитоза, гемолитической анемии и эозинофилии. Может увеличиваться тромбиновое и протромбиновое время.
- Чаще всего нарушается работа иммунной системы, симптомами чего служит развитие таких болезней как артралгические боли и сывороточная болезнь, мультиформная эритрема и пурпура, крапивница, а также может быть спровоцировано состояние анафилактического шока.
- Развитие интоксикации проявляется в виде кожной сыпи неясной природы, повышенного потоотделения, выпадения волос и повышенной сухости кожи.
Цефиксим ® при беременности
Специальных исследований по проблеме «Цефиксим ® при беременности» не производилось. Однако при введении лабораторным мышам доз, в четыреста раз выше допустимых для человеческого организма, нарушений плода отмечено не было. Тем не менее, на время приема этого средства рекомендуется грудное вскармливание не производить.
Аналоги Цефиксима ®
Аналогами медикаментозного препарата Цефиксим ® , являются антибиотики, входящие в цефалоспориновую группу. Они назначаются при индивидуальной непереносимости или наличии иных проблем у больного после приема Цефиксима ® .. Они входят в ту же группу и являются антибиотиками предыдущих поколений. Поэтому они показывают меньшую эффективность и спектр действия. В конкретных индивидуальных случаях доктор может заменить курс лечения группой цефалоспорин на пенициллиновые антибиотики. Однако в таких ситуациях требуется проверять переносимость человека к таким препаратам, их группы подобны.
Синонимами Цефиксима ® называются препараты с тем же самым активным компонентом, что и у него. Разница заключается только в названии и дополнительных веществах, входящих в их состав. К ним с дозировкой в 400мг относятся Цефорал Солютаб ® и , Супракс Комфортаб ® и Сорцеф ® , Максибат ® и Лопракс ® . Синонимы с дозировкой в 200мг и 100мг — Фикс ® и Фламификс ® , Цефиго ® и Цефик ® .
Лекарство производится в виде аналогов и в иных формах под названиями: Цефикс ® – капсулы и порошок; Фламификс ® — капсулы; Сорцеф ® в виде гранул для суспензий; Лопракс ® и Максибат ® — порошок для суспензии.
Алкоголь и Цефиксим ®
Цефиксим ® и алкоголь не совместимы. Прием алкоголя во время терапии Цефиксимом ® резко снижает эффективность противомикробной терапии, а также может стать причиной развития дисульфирамоподобного эффекта или лекарственного гепатита.
Цефикс - антибактериальное средство для системного применения. Цефалоспорины III поколения.
В условиях in vitro проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазоположительные и -отрицательные), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамазоположительные и -отрицательные) и Enterobacter species. Проявляет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.
Фармакокинетика.
Всасывание. Биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22–54%. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи. Cmax в плазме крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном дозировании происходит незначительное накопление цефиксима или практически не происходит его накопление. Фармакокинетику цефиксима сравнивали у здоровых пациентов пожилого возраста (в возрасте >64 лет) и молодых добровольцев (в возрасте 11–35 лет) после применения 400 мг цефиксима 1 раз в сутки в течение 5 дней. Средние Cmax и значение AUC были немного выше у лиц пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в таких же дозах, как и взрослым.
Распределение. Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%.
Метаболизм. Метаболиты цефиксима не выделены из плазмы крови или мочи человека.
Выведение. Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.
Отсутствуют данные относительно проникновения цефиксима в грудное молоко.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Цефикс являются:
- инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой устойчивости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам, или в случае риска неэффективности лечения;
- инфекции нижних дыхательных путей (включая острый бронхит и обострение хронического бронхита);
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).
Клинически Цефикс эффективен при лечении инфекций, вызванных частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазоположительные и -отрицательные), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамазоположительные и -отрицательные) и Enterobacter species. Проявляет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз.
Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в частности коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метициллинрезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.
Способ применения
Прием пищи не влияет прием препарата Цефикс .
Капсулы Цефикс .
Для лечения при неосложненной уретральной или цервикальной гонококковой инфекции рекомендуется однократно 400 мг.
Почечная недостаточность: цефиксим следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. Доза корригируется с учетом клиренса креатинина (КК). Если КК ≥60 мл/мин, назначают стандартную дозу, если КК 21–60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, - 75% стандартной дозы с сохранением интервалов между применением, если КК <20 мл/мин или пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, назначать ½ стандартной дозы с сохранением интервалов между применением. Ни гемодиализ, ни перитонеальный диализ не удаляют значимого количества цефиксима из организма.
При необходимости применения препарата в дозе <400 мг рекомендуется назначать препарат в другой лекарственной форме (например суспензии).
Суспензия Цефикс .
Почечная недостаточность: цефиксим можно применять при нарушении функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина ≥20 мл/мин назначать обычную дозу и режим дозирования. У пациентов с клиренсом креатинина <20 мл/мин рекомендуется суточную дозу снизить на 50%. Это также касается лиц, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.
Способ приготовления суспензии.
Перед приготовлением необходимо перевернуть и встряхнуть флакон, чтобы разрыхлить порошок. Добавить кипяченой холодной воды до линии (метки), указанной на флаконе, в 2 приема, каждый раз взбалтывая флакон до образования однородной суспензии.
Принимать суспензию можно не ранее чем через 5 мин после приготовления.
Перед каждым приемом готовую суспензию следует тщательно встряхнуть.
Побочные действия
Побочные эффекты, вызванные приемом препарата Цефикс , незначительны и возникают редко.
Возможны такие нарушения:
- со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория, гиперактивность;
- со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: потеря слуха;
- со стороны дыхательной системы: диспноэ;
- со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, нейтропения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия (кровотечения и кровоподтеки без видимых причин), тромбофлебит, удлинение тромбинового и протромбинового времени, агранулоцитоз;
- со стороны пищеварительного тракта: спазмы в желудке и кишечнике, боль в животе, диарея*, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки рта, псевдомембранозный колит, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дисбактериоз, редко - стоматит, глоссит;
- со стороны обмена веществ: анорексия;
- со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестаз, транзиторное повышение активности трансаминаз печени и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, иктеричность склер, иктеричность кожи;
- со стороны почек и мочевыделительной системы: ОПН, включая интерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния, гематурия;
- со стороны иммунной системы и со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактические реакции; реакции, подобные сывороточной болезни; медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), отек лица, гиперемия кожи, крапивница, мультиформная эритема или синдром Стивенса - Джонсона, сывороточная болезнь, пурпура, артралгия, лихорадка, макулопапулезные и везикулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение эпителия, сухость кожи, выпадение волос, солнечные ожоги, токсический эпидермальный некролиз;
- инфекции и инвазии: вагинальный кандидоз (вагинальный зуд или выделения).
Случаи диареи после применения цефиксима могут быть связаны с Clostridium difficile.
Данные лабораторных показателей: большинство лабораторных изменений преходящие и не имеют клинического значения.
Возможны повышение мочевины, повышение креатинина в сыворотке крови, ложноположительные результаты теста Кумбса, также возможна положительная реакция на кетоны в моче в тестах с применением нитропруссида, но не с нитроферицианидом. Прием цефиксима может приводить к ложноположительным тестам на глюкозу в моче, поэтому следует использовать ферментные тесты, изменения показателей печеночных и почечных проб.
Общие нарушения: потливость, повышенная утомляемость, слабость, воспаление слизистой оболочки.
- Диарея обычно связана с применением препарата в высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи, от умеренной до тяжелой; в таком случае прекращение терапии оправдано. При возникновении тяжелой диареи применение цефиксима следует прекратить.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Цефикс являются:
- подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или другим компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к пенициллинам;
- порфирия.
Беременность
Данных о применении препарата Цефикс в период беременности нет.
Цефиксим проникает через плаценту. Применение цефиксима в период беременности возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Как и при применении других цефалоспоринов, повышение протромбинового времени зарегистрировано у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность лицам, применяющим антикоагулянтную терапию.
Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антикоагулянты типа кумарина, например варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени с/без клинических проявлений кровотечений.
Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики) повышают Cmax цефиксима в плазме крови, замедляя выделение цефиксима почками, что может привести к симптомам передозировки.
При комбинированном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.
Салициловая кислота повышает уровень свободного цефиксима на 50% вследствие перемещения цефиксима из мест связывания с белками. Этот эффект зависит от концентрации.
Карбамазепин может вызывать повышение концентрации цефиксима в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать этот показатель.
Нифедипин повышает биодоступность цефиксима, но клиническое взаимодействие не определено.
Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении препарата может возникать уменьшение реабсорбции эстрогенов и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Во время лечения цефиксимом возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, р-ров Бенедикта или Фелинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.
Цефалоспориновые антибиотики могут давать ложноположительный прямой тест Кумбса. Следует иметь ввиду, что положительный тест Кумбса может быть вызван данным препаратом.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Цефикс : усиление проявлений побочных реакций, таких как головокружение, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, применение антигистаминных средств и глюкокортикоидов; оксигенотерапия. Гемодиализ или перитонеальный диализ только в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма. Терапия симптоматическая.
Специфического антидота для лечения при передозировке нет.
Условия хранения
Капсулы и сухой порошок Цефикс следует хранить при температуре не выше 25 °С, готовую суспензию - в холодильнике (использовать на протяжении 14 дней).
Форма выпуска
Цефикс - капсулы массой 400 мг. № 5
Цефикс - пор. д/орал. сусп. 100 мг/5 мл фл., д/п 30 мл сусп., № 1
Цефикс - пор. д/орал. сусп. 100 мг/5 мл фл., д/п 60 мл сусп., № 1
Состав
1 капсула Цефикс содержит: цефиксим 400 мг.
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, масло растительное гидрогенизированное.
Порошок Цефикс содержит: цефиксим 100 мг/5 мл
Прочие ингредиенты: декстрин ксантановый, лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза, натрия бензоат, ароматизатор клубничный, натрия кроскармеллоза, сахароза.
Дополнительно
Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цефиксима. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
При лечении цефалоспоринами описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринов (в том числе цефиксима).
Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит в качестве основного патологического состояния. При возникновении ОПН применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.
В случае применения цефиксима в высоких дозах одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цефиксима необходимо контролировать гемопоэз.
Реакции гиперчувствительности. В связи с перекрестной реакцией гиперчувствительности перед началом лечения следует установить, есть ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефалоспориновым или пенициллиновым антибиотикам. С особой осторожностью следует назначать цефиксим пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, поскольку существует риск возникновения анафилактической реакции. Если развилась аллергическая реакция на цефиксим, следует прекратить применение препарата. Аллергические реакции (особенно анафилаксия), наблюдаемые при применении бета-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в отдельных случаях - с летальным исходом.
Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. При применении препарата могут возникать побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, поэтому цефиксим следует с осторожностью назначать больным, имеющим в анамнезе кровотечения, заболевания пищеварительного тракта, особенно такие как язвенный колит, региональный колит или энтерит, а также при нарушении функции печени.
Длительное применение цефиксима может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в том числе к нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному росту Candida albicans, и развитию кандидоза слизистой оболочки рта.
Псевдомембранозный колит. Антибиотики широкого спектра действия, особенно при длительном применении, могут вызвать развитие псевдомембранозного колита. Симптомы псевдомембранозного колита могут развиваться во время или после прекращения лечения антибиотиками.
Возникновение тяжелой диареи во время лечения может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этих случаях применение цефиксима следует прекратить и провести соответствующее обследование.
Влияние на систему крови. При применении бета-лактамных антибиотиков возможно развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно в случае длительного лечения. При развитии нейтропении требуется прекратить лечение цефиксимом.
При длительном применении препарата (более 10 дней) следует контролировать анализ крови.
Взаимодействие с алкоголем. Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуют употреблять алкогольные напитки.
Дети. Детям в возрасте до 12 лет препарат в форме капсул не применяют. Препарат в форме пероральной суспензии применяют у детей в возрасте от 6 мес. Безопасность и эффективность цефиксима у детей в возрасте до 6 мес не установлены, поэтому применение цефиксима у пациентов данной категории не рекомендуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В целом не влияет, но следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны ЦНС (например головокружение), которые могут вызвать снижение скорости психомоторных реакций, в таком случае требуется воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Основные параметры
| Название: | ЦЕФИКС |
| Код АТХ: | J01DD08 - |
К полусинтетическим цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения относится препарат «Цефиксим», аналоги его «Иксим Люпин», «Супракс», «Цемидексор» и др. можно приобрети почти во всех аптеках.
«Цефиксим» оказывает бактерицидное и антибактериальное действие при различных заболеваниях и относится к цефалоспоринам — лекарствам, активное вещество которых составляет 7-аминоцефалоспориновая кислота. По сравнению с пенициллином данная кислота более сильная.
Активное вещество препарата «Цефиксим» угнетающе действует на мембраны бактериальных клеток — возбудителей ряда заболеваний. Лекарство способно уничтожать как грамположительные, так и грамотрицательные вредные микроорганизмы.
Таблетки «Цефиксим» могут применяться при следующих заболеваниях:
- острый и хронический синусит;
- острый и хронический бронхит;
- острый и хронический тонзиллит;
- фарингит;
- уретрит;
- цервицит;
- кишечные инфекции в острой фазе;
- воспалительные заболевания органов малого таза у женщин.
Таблетки «Цефиксим» всасываются в желудке или кишечнике. Половина из принятого лекарства выводится в неизменном виде, а максимальная концентрация в крови наблюдается через 3,5 часа после приема лекарства. Основная часть лекарства выводится вместе с мочой, остаточная — с желчью.
Особенности применения препарата «Цефиксим»
У данного лекарства существует небольшой набор противопоказаний. Принимать «Цефиксим» запрещено людям с гиперчувствительностью к 7-аминоцефалоспориновой кислоте или пенициллину. Нельзя принимать антибиотик при порфирии — нарушении пигментного обмена. Не рекомендуется употреблять антибиотик маленьким детям, запрещено — детям до 6 месяцев.
Беременным принимать «Цефиксим» нужно с большой осторожностью, а кормящим женщинам лучше отказаться от грудного вскармливания на период лечения данным антибиотиком.
Случаи передозировки «Цефиксимом» встречаются очень редко. При этом у больных могут наблюдаться приметы токсичного отравления: анафилактический шок, крапивница, выпадение волос, сухость кожи, высыпания и дерматит.
Как любой другой антибиотик, «Цефиксим» может стать причиной возникновения дисбактериоза желудочно-кишечного тракта, кандидоза, метеоризма, снижения аппетита. Поэтому при приеме антибиотика необходимо дополнительно принимать препараты, которые повышают количество полезной микрофлоры в организме.
Аналоги препарата «Цефиксим»
На данный момент существует множество аналогов «Цефиксима», ценовая категория колеблется в зависимости от количества препарата и его изготовителя.
Препарат «Иксим Люпин». Производится в Индии. Активное вещество такое же, как в «Цефиксиме». Используется при лечении заболеваний ЛОР-органов, воспалениях мочевыводящих путей, при гонорее неосложненного типа. В отличие от «Цефиксима», выпускается в виде суспензий.
Препарат «Панцеф». Производится в Македонии. Является точной копией препарата «Цефиксим». В отличие от «Иксим Люпина», разрешен для приема во время беременности. Выпускается в различных видах: гранулы, таблетки и в суспензиях. С осторожностью нужно принимать людям пожилого возраста.
Препарат «Супракс». Производится в Иордании, Италии, Саудовской Аравии, Индии. Выпускается в форме таблеток, суспензий и капсул. Активное вещество — цефиксим. «Супракс» можно принимать детям до 6 месяцев при наличии острой необходимости.
Препарат «Цефспан». Производится в Японии. Активное вещество — цефиксим. Применяется при лечении воспалений верхних и нижних дыхательных путей, воспалений мочеполовой системы, при отсутствии положительной динамики при терапии другими антибиотиками. Лечение данным медикаментом возможно при беременности и во время кормления грудью.
Цефиксим ингибирует образование пептидогликана, который является основным структурным компонентом стенки клеток микроорганизмов. Цефиксим к действию бета-лактамаз устойчив. Цефиксим активен против многим грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. В условиях клинической практики и in vitro цефиксим активен в отношении грамотрицательных бактерий: E.Coli, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, N. Gonorrhoeae, Proteus mirabilis; грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniaе. In vitro цефиксим активен против грамотрицательных бактерий: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Klebsiella oxytoca, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter amalonaticus, Serratia marcescens, Citrobacter diversus; грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae. К цефиксиму устойчивы Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Pseudomonas spp., Listeria monocytogenes и многие штаммы Staphylococcus spp. (в том числе и метициллинрезистентные), Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., Clostridium spp.
При приеме внутрь препарат всасывается на 40–50% (независимо от приема пищи), но время достижение максимальной концентрации при приеме цефиксима вместе с пищей увеличивается на 0,8 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–6 часа. AUC в состоянии равновесия на 40% выше у больных пожилого возраста. С белками плазмы цефиксим связывается примерно на 65%. Примерно 50% препарат выводится с мочой в неизмененном виде в течение суток. Около 10% цефиксима выводится с желчью (установлено в исследованиях на животных). Период полувыведения из плазмы от дозы не зависит и у здоровых добровольцев в среднем составляет 3–4 часа, но может достигать и 9 часов. У больных с нарушениями функционального состояния почек при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин средний период полувыведения повышается до 6,4 часов, при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин - до 11,5 часов.
Отсутствуют продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефиксима. Не выявлено в тестах in vitro и in vivo мутагенного действия. Действия на репродуктивное поведение и фертильность у крыс при использовании доз, которые до 125 раз больше терапевтических доз для человека, не выявлено.
Показания
Инфекционно-воспалительные болезни, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: средний отит, тонзиллит, фарингит, синусит, хронический и острый бронхит, неосложненная гонорея, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Способ применения цефиксима и дозы
Цефиксим принимается внутрь (независимо от приема пищи) пациенты старше 12 лет и с массой тела больше 50 кг суточная доза равна по 400 мг (по 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки). Дети в возрасте 0,5 – 12 лет: по 4 мг/кг каждые 12 часов или по 8 мг/кг/сут. Длительность терапии устанавливается индивидуально и зависит от тяжести заболевания. При нарушениях функционального состояния почек (клиренс креатинина 21–60 мл/мин) или у больных, которые находятся на гемодиализе, суточную дозу необходимо снизить на 25%. При клиренсе креатинина меньше или равном 20 мл/мин или у больных, которые находятся на перитонеальном диализе, суточную дозу необходимо снизить на 50%.
До начала лечения цефиксимом необходимо выяснить, были ли у больного в прошлом реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим лекарственным препаратам. При использовании цефиксима у пенициллиночувствительных больных необходимо быть осторожным, потому что возможно развитие перекрестное гиперчувствительности между бета-лактамными антибиотиками (существует примерно у 10% больных, которые в анамнезе имеют аллергию к пенициллину). Если на цефиксим развивается аллергическая реакция, то необходимо отменить терапию. При острых серьезных реакциях гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и прочие экстренные меры, в том числе и оксигенотерапия, введение внутривенно антигистаминных препаратов, жидкостей, прессорных аминов, кортикостероидов, искусственная вентиляция легких. С осторожностью применяют цефиксим у больных с болезнями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитами), а так же у тех пациентов, которые имеют любые формы аллергии (в особенности на лекарственные препараты). При продолжительном использовании цефиксима возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, это может спровоцировать рост Clostridium difficile и привести к развитию тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При терапии цефиксимом вероятна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и положительная прямая реакция Кумбса. При использовании цефиксима в организме возможно развитие недостаточности витаминов группы B.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, псевдомембранозный колит (в том числе и наличие его в анамнезе), возраст до 0,5 года (эффективность и безопасность использования не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование цефиксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции на крысах и мышах при введении доз, которые до 400 раз больше дозы для человека, случаев нарушений у плода выявлено не было. На время терапии цефиксимом необходимо прекратить грудное вскармливание (нет информации о возможности выделения препарата с грудным молоком).
Побочные действия цефиксима
Нервная система:
головокружение, головная боль; система пищеварения: стоматит, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, псевдомембранозный колит;
кроветворение:
гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
мочеполовая система:
увеличение содержания креатинина или азота мочевины в сыворотке крови, вагинит, микоз гениталий, имеются случаи интерстициального нефрита;
аллергические реакции:
зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, многоформная эритема;
прочие:
кандидоз.
Взаимодействие цефиксима с другими веществами
При совместном использовании цефиксима и карбамазепина повышается содержание в плазме крови последнего.
Передозировка
При передозировке цефиксимом усиливаются побочные реакции. Необходимо: промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение (включая и назначение глюкокортикоидов и антигистаминных препаратов), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких; специфического антидота нет; при проведении гемо - или перитонеального диализа в значительных количествах цефиксим не выводится.
Входит в состав препаратов
АТХ:J.01.D.D.08 Цефиксим
Фармакодинамика:Цефалоспорин III поколения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes ; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E. coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae .
К цефиксиму устойчивы: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes и большинство штаммов Staphylococcus spp. (включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика:После приема внутрь независимо от приема пищи до 40-50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 65 %.
Не подвергается метаболизму. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.
Период полувыведения составляет 3-4 часа. Элиминация с желчью и почками в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами: дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, плеврит); желчных протоков (холангит, холецистит); в оториноларингологической практике (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); заболеваний мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит, эндометрит, простатит); инфекций кожи, мягких тканей и костей; для лечения скарлатины. Существуют данные о применении цефиксима для лечения гонореи, муковисцидоза и кишечных инфекций у детей.
I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J30-J39.J31.1 Хронический назофарингит
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J30-J39.J31.2 Хронический фарингит
X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N30-N39.N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N74.3* Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
Противопоказания:Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов, период новорожденности.
С осторожностью:Детский возраст до 6 месяцев, дисбаланс электролитов или жидкости, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые поражения печени, синдром мальабсорбции.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Применение у детей
До 12 лет - внутрь, по 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 часов.
Взрослые
Внутрь, независимо от приема пищи, по 200 мг 2 раза в сутки, при неосложненной гонорее - 400 мг однократно.
Высшая суточная доза: 400 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система : головная боль, головокружение.
Система кроветворения : лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Пищеварительная система : тошнота, рвота, диарея, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Дерматологические реакции : гипергидроз, сыпь, зуд, кандидоз.
Мочевыводящая система : интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с аминогликозидами, бутадионом, полимиксинами повышается риск нефротоксичности.
Усиливают эффект аминогликозиды, полимиксины, ослабляют - левомицетин, тетрациклины.
Колестирамин уменьшает всасывание цефиксима.
Особые указания:Контроль протромбинового времени и времени кровотечения.
Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Инструкции