Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
- Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
- Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
- Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
- Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
- Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
- Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
- Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
- α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
- Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
- Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
- Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.
Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.
Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.
Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
- Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
- Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
- Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
- Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
- Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
- Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).
Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.
Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.
Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.
Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.
Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
| I поколение | II поколение | III поколение |
|
|
|
Аллергические реакции подразделяют на немедленные, развивающиеся сразу же после воздействия антигена, и замедленные, проявляющиеся через несколько суток или даже недель. При немедленном типе аллергии наиболее эффективны антигистаминные препараты. Принцип их действия основан на блокировании свободного гистамина, который выделяется в организме в ответ на физический или химический раздражитель. Обладая сходной с биогенным амином структурой, активное вещество блокирует гистаминовые рецепторы, не давая возможности самому амину выполнять функции медиатора аллергических реакций.
Существуют три поколения антигистаминных препаратов. Разработанные в разное время, они отличаются по избирательности действия. Каждая из последующих фармацевтических линеек более селективна, то есть действующее вещество лекарственного средства связывается преимущественно с одним видом рецепторов. Это повышает безопасность ЛС и снижает риск побочных эффектов.
Первое поколение было создано в 1936 году, его представители — Димедрол, Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол. Они демонстрируют хорошие результаты как блокаторы гистамина: устраняют аллергические проявления в виде сыпи, отечности, зуда. Однако все эти препараты имеют кратковременное действие (3 – 4 часа), и при длительном применении снижают свою активность, а также дают довольно много побочных эффектов:
- из-за невысокой избирательности оказывают нежелательное воздействие на клеточные структуры многих органов, и поэтому противопоказаны при язвенной болезни, почечных, печеночных и сердечнососудистых патологиях, глаукоме, эпилепсии;
- являясь холинолитиками, могут вызывать нарушения функций ЦНС, головную боль, головокружения, падение артериального давления;
- снижают мышечный тонус;
- оказывают снотворное действие;
- вызывают увеличение веса тела.
Важная информация!
В связи с выраженным седативным эффектом антигистаминных средств первого поколения в случае их использования садиться за руль, а также выполнять другую работу, требующую повышенного внимания или быстрой реакции, можно только через 12 часов после приема лекарства.
Препараты второго поколения – Гексал, Кларисенс, Кестин, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Зиртек, Рупафин и другие – появились в 80-х годах прошлого столетия. Они действуют более избирательно, влияя в основном на гистаминовые рецепторы, поэтому имеют меньшее количество побочных эффектов.
Преимуществом служит также отсутствие привыкания и продолжительность действия до 24 часов. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и при длительном использовании не увеличивать дозу. Однако из-за кардиотоксического эффекта при приеме большинства этих средств требуется постоянный контроль сердечной деятельности, а пациентам с серьезными сердечнососудистыми патологиями антигистаминные препараты 2 поколения противопоказаны.
В последние годы для лечения всех видов аллергии успешно используют препараты, действующие вещества которых относятся к категории пролекарств, то есть в фармакологически активные соединения они превращаются уже в организме, в результате метаболических процессов. Эффективность этих средств в несколько раз выше, чем у предшественников. Они также обладают высокой селективностью, и поэтому не дают ни седативного, ни кардиотоксического эффекта, а, следовательно, являются наиболее безопасными.
Перечень антигистаминных препаратов нового поколения пока относительно невелик, но все они обладают общим достоинством: их разрешается принимать при заболеваниях сердца, ЖКТ, почечных и печеночных патологиях, а также лицам, чья работа требует высокой концентрацией внимания. Некоторые из ЛС этой группы не противопоказаны в период беременности и детском возрасте.
Сравнительная характеристика препаратов 3 поколения
Показаниями к применению этой категории лекарственных средств служат:
- пищевая аллергия;
- сезонные и хронические аллергические конъюнктивиты и риниты;
- крапивница;
- экссудативный диатез;
- контактный и атопический дерматиты.
Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться под разными торговыми марками (это так называемые лекарства-синонимы).
Аллегра
Выпускается также под названиями Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Действующее вещество — гидрохлорид фексофенадина. Форма выпуска — таблетки по 120 и 180 мг в пленочной оболочке.
Начальный эффект дает через час после приема, максимальной концентрации в крови достигает через 3 часа, период полураспада – около 12 часов, продолжительность действия – сутки. Однократная доза – 180 мг, курс лечения определяется индивидуально. Поскольку клинические исследования влияния фексофенадина на плод и детский организм не проводились, при беременности, детям до 12 лет и кормящим женщинам его назначают только в случае особой необходимости.
Стоимость ЛС зависит от содержания основного вещества и фирмы-производителя. Например, 10 таблеток по 120 мг Фексадина Ranbaxy (Индия) стоят 220 рублей, такая же упаковка Аллегра от Sanofi-Aventis (Франция) – 550 рублей, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis — 530 рублей.
Цетиризин
Другие торговые названия: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Аллертек, Зиртек. Веществом, проявляющим активность по отношению к гистамину, служит цетиризина дигидрохлорид. Выпускается в таблетках с содержанием активного вещества 10 мг, а также в виде капель, растворов и сиропа.
Начальный эффект наблюдается через 1 – 1,5 часа после приема, общая продолжительность действия – до суток, метаболиты выводятся в течение 10-15 часов с мочой. Однократная (и суточная) доза 10 мг. Лекарственное средство не вызывает привыкания и может использоваться для длительной терапии. Детям до 1 года и беременным женщинам его принимать не рекомендуется.
Примерная стоимость цетиризина и его аналогов:
- Цетиризин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 66 рублей;
- Цетрин, производитель Д-р Редди, Индия (20 табл.) – 160 рублей;
- Зодак, производитель Зентива, Чехия (10 табл.) – 140 рублей;
- Зиртек, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 320 рублей.
Ксизал
Синонимы: Супрастинекс, Левоцетиризин, Гленцет, Зилола, Алерзин. Действующее вещество – Левоцетиризина дигидрохлорид. Лекарство выпускается в таблетках по 5 мг и каплях, лекарственная форма для детей – сироп.
Сродство к гистаминовым рецепторам у данного ЛС в несколько раз выше, чем у остальных представителей этого ряда, поэтому его действие сохраняется на протяжении 2 суток. Продукты метаболизма выводятся почками, период полувыведения 8 – 10 часов. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг. Противопоказанием к применению левоцетиризина служат врожденные нарушения углеводного обмена.
Ориентировочная стоимость препаратов:
- Ксизал, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 440 рублей;
- Левоцетиризин, производитель Тева, Франция (10 табл.) – 270 рублей;
- Алерзин, производитель Eric, Венгрия (14 табл.) –300 рублей;
- Супрастинекс, производитель Eric, Венгрия (7 табл.) – 150 рублей.
Дезлоратадин
Другие торговые названия: Эриус, Дезал, Аллергостоп, Фрибрис, Алерсис, Лордестин. Биоактивное вещество – дезлоратадин. Формы выпуска: покрытые оболочкой таблетки по 5 мг, раствор с содержанием действующего вещества 5 мг/мл и сироп.
Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 – 4 часа, период полураспада – 20- 30 часов, общая продолжительность действия – 24 часа. Однократная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 5 мг, дозировка для детей от 2 до 12 лет определяется индивидуально. Беременным и кормящим женщинам препарат назначается при состояниях, представляющих угрозу для жизни.
Стоимость дезлоратадина и его синонимов:
- Дезлоратадин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 145 рублей;
- Лордестин, Байер, США производитель Гедеон Рихтер, Венгрия (10 таб.) – 340 рублей;
- Эриус, производитель Байер, США (7 таблеток) – 90 рублей.
Все противоаллергические средства назначает врач, учитывая специфику их действия, причины развития аллергии, возраст и особенности организма пациента. При приеме антигистаминных препаратов следует неукоснительно придерживаться правил, указанных в инструкции.
Лекарственные средства, осуществляющие в организме блокаду рецепторов гистамина и, тем самым тормозящие вызываемые им эффекты, носят название антигистаминных препаратов.
Что такое гистамин
Гистамин – это медиатор, при аллергических реакциях высвобождающийся из соединительной ткани и оказывающий негативное влияние на органы и системы организма: кожу, дыхательные пути, сердечно-сосудистую систему, пищеварительный тракт и другие.
Антигистаминные препараты применяются для подавления свободного гистамина и подразделяются на 3 группы в зависимости от блокируемых ими рецепторов:
- H1-блокаторы - данная группа препаратов применяется при лечении аллергических заболеваний.
- H2-блокаторы - показаны при заболеваниях желудка, так как положительно влияют на его секрецию.
- H3-блокаторы - применяются при терапии неврологических заболеваний.
В настоящее время существует множество антигистаминных препаратов:
- Димедрол
- Диазолин
- Супрастин
- Кларитин
- Кестин
- Рупафин
- Лорагексал
- Зиртек
- Телфаст
- Эриус
- Зодак
- Парлазин
Они делятся на три поколения препаратов для лечения аллергических заболеваний.
- Первое поколение антигистаминов, называемое классическим, к ним относятся:
- димедрол
- диазолин
- супрастин
- фенкарол
- тавегил
Механизм их воздействия состоит в обратимой связи с периферическими и центральными Н1-рецепторами, что блокирует различные эффекты гистамина: повышение проницаемости сосудов, сокращение мускулатуры бронхов и кишечника. Преодолевают быстро гематоэнцефалический барьер, связываясь при этом с рецепторами мозга, отсюда – мощный седативный и снотворный эффект.
Плюсы: данные препараты воздействуют быстро и сильно – уже через полчаса достигается уменьшение аллергической симптоматики. Также имеют противоукачивающий и противорвотный эффект, уменьшают элементы паркинсонизма. Обладают холинолитическим и местноанестезирующим действием. Быстро выводятся из организма.
Минусы антигистаминов заключаются в кратковременности лечебного эффекта (4-6 часов), необходимости менять препарат при длительной терапии из-за снижения его лечебной активности и в обширном количестве побочных явлений, таких как: сонливость, нарушения зрения, сухость во рту, запор, головная боль, задержка мочи, тахикардия и отсутствие аппетита. Дополнительным антиаллергическим действием не обладают. Взаимодействуют с другими лекарственными средствами.
Препараты данной группы хорошо подходят для быстрого достижения эффекта, когда нужно провести лечение острых аллергических проявлений, например – крапивницы, сезонного ринита или аллергической реакции на пищу.
- кларисенс
- кларидол
- ломилан
- кларитин
- кестин
- рупафин
- лорагексал
- физическая и умственная активность не спадает
- длительность воздействия до 24 часов, поэтому принимать большинство препаратов достаточно 1 раз в сутки
- при прекращении лечения терапевтический эффект продолжается неделю
- не вызывают привыкания
- действующие вещества не адсорбируются в желудочно-кишечном тракте
-
оказывают кардиотоксический эффект, так как блокируют калиевые каналы сердца;
затяжной терапевтический эффект - возможны побочные эффекты от некоторых препаратов: нарушения со стороны ЖКТ, расстройства нервной системы, утомляемость, головные боли, кожные высыпания
-
необходима осторожность при комбинировании с другими лекарственными средствами;
негативное влияние на печень и сердце - Антигистаминные препараты 3,4 поколения, созданные в последнее время, являются пролекарствами, то есть такими исходными формами, которые при попадании в организм преобразуются в фармакологически активные метаболиты. В отличие от препаратов предыдущих поколений, они действуют только на периферические Н1- гистаминорецепторы, не вызывая седативности, стабилизируя мембрану тучных клеток и имеют дополнительные противоаллергические эффекты. Обладают повышенной селективностью, не проходят гематоэнцефалический барьер и не затрагивают нервную сферу.
К ним относятся:
- зиртек (цетиризин)
- телфаст (фексофенадин)
- трексил (терфенадин)
- гисманал (астемизол)
- эриус (дезлоратадин)
- семпрекс (кривастин)
- аллергодил (ацеластин)
Усовершенствованные современные препараты имеют значительную длительность действия – от полу- до двух суток, после завершения лечения оказывают угнетающий эффект на гистамин в течение 6-8 недель.
Плюсы:
- не имеют системных значимых побочных эффектов
- показаны для всех возрастных групп – некоторые из них отнесены к безрецептурным лекарственным средствам
- применимы для деятельности, требующей высокой концентрации внимания
- показаны для профилактики аллергических заболеваний
- не вызывают привыкания
- не отличаются, за редким исключением, значимым лекарственным взаимодействием
Минусы:
для трексила(терфенадин) и астимизана (астемизол) описаны случаи серьезных кардиотоксических побочных эффектов.
при неправильном применении препаратов вероятны головокружения, тошнота, гиперемия кожи, реакции со стороны ЖКТ;
избирательно к препаратам этой группы следует подходить лицам с почечными и печеночными проблемами.
Второе поколение антигистаминных препаратов, или Н1-антагонисты, поступившие на рынок в конце 70 годов прошлого столетия, по своему строению родственны с H1-рецепторами, поэтому лишены спектра побочных эффектов, свойственных препаратам 1 поколения и им доступен значительно более широкий диапазон применения.
К ним относятся:
Механизм действия их осуществляется путем накопления в крови активных антигистаминных метаболитов в достаточной и продолжительной по времени концентрации. Действующие вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер, действуя на мембрану тучных клеток, поэтому риск сонливости сведен к минимуму.
Плюсы:
Минусы:
Антигистамины 2 поколения применяются для купирования острых и продолжительных аллергических заболеваний, легкой степени бронхиальной астмы, хронической идиопатичной крапивницы. Противопоказаны пожилым людям, пациентам с проблемами сердечно-сосудистой сферы и болезнями почек и печени. Требуют постоянного контроля сердечной деятельности.
Применение антигистаминов последнего поколения оправдано для всех без исключения групп населения при проведении долговременной терапии аллергических недугов – атопическом дерматите, круглогодичном аллергическом рините, атопическом синдроме, хронической крапивнице, контактном дерматите и других.
Лучшими антигистаминными препаратами на сегодняшний день считаются зиртек (цетиризин) и кларитин (лоратадин). Безопасные профили данных лекарств прекрасно подходят для всех возрастных групп, особенно для детей, так как позволяют уменьшать риск прогрессирования аллергических проявлений в будущем.
Вопрос: Противоаллергические антигистаминные препараты могут нанести вред человеку, если принимать их на постоянной основе?
Ответ: Лучше пройти тесты на аллергены на аппарате «Имедис эксперт», и далее исключить контакты с выявленными биорезонансном тесте аллергенами. Также при возможности лечится у биорезонансного терапевта и долгие годы принимать гомеопатические и биорезонансные препараты, назначенные по ходу лечении биорезонансной терапии, а также при обострениях либо в аллергический сезон принимать антигистаминные лекарства нового поколения подобранные биорезонансным тестом или маятником.
Пить антигистаминные препараты нового поколения нужно 1 раз в день до исчезновения симптомов аллергии. Если контакта с аллергеном избегать не удается то принимать антигистаминный (противоаллергический препарат) придется ежедневно, от этого не куда не деться, увы. При контакте с аллергеном без противоаллергического препарата, может развиться тяжелая аллергическая реакция, которая в свою очередь может привести к смерти, коме, также аллергия может перейти в астму.
Есть люди, которые прижизненно на новых поколениях антигистаминных препаратов сидят и ничего.
Конечно же, таблетки это не конфетка, и антигистамины не исключение. В состоянии реакции обойтись без них не попытайтесь. Аллергены по любому нужно будет удалять из поля организма вовремя, а потом может оказаться поздно.
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующее действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которых вызывает гистамин.
В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколения. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.
Поколения антигистаминных препаратов
Антигистаминные препараты первого поколения
К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.
Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.
Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:
супрастин
димедрол
диазолин
тавегил
Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.
Антигистаминные препараты второго поколения
Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.
Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:
трексил
гисталонг
зодак
семпрекс
фенистил
кларитин
Антигистаминные препараты третьего поколения
Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:
цетрин
зиртек
телфаст
Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.
Лекарства нового поколения - это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты четвертого поколения
Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:
левоцетиризин
дезлоратадин
фексофенадин
На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.
Формы выпуска антигистаминных препаратов
Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.
Лечение детей антигистаминными препаратами
Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.
Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.
Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.
В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавегила или Фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции - антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.
Антигистаминные препараты при беременности и лактации
За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.
Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.
Побочные эффекты антигистаминных препаратов
Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.
Медикаментозное лечение аллергии, антигистаминные препараты
Как действуют антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты «старого» и «нового» поколений
В чем отличие 1-го, 2-го и 3-го поколений антигистаминных препаратов
Основы медикаментозного терапии
Есть такое вещество - гистамин. Оно выделяется в ходе аллергической реакции и отвечает за развитие нехороших симптомов: от кожных проявлений до очень тяжелых жизнеугрожающих реакций, таких как анафилактический шок. Вот почему противоаллергические препараты называются АНТИгистаминными.
Именно они блокируют рецепторы гистамина и этим останавливают развитие симптомов аллергии.
В зависимости от вида реакции антигистаминные средства назначаются в инъекциях (при тяжелых формах) и внутрь (при более легких) . Оно и понятно: если мы вводим лекарство с помощью внутримышечного или внутривенного укола, оно мгновенно попадает в кровь и включается в работу. А если мы это лекарство пьем, должно пройти время, прежде чем действующее вещество всосется в кровь из желудочно-кишечного тракта.
Все лекарственные препараты против аллергии можно разделить на несколько групп:
1. Симптоматические лекарственные средства.
2. Лекарственные средства для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе.
3. Лекарственные средства для местной терапии.
Симптоматические лекарственные средства предназначены для облегчения течения аллергических заболеваний. Ведущее место среди них принадлежит средствам под названием антигистаминные препараты.
Эти средства противостоят повреждающим эффектам основного медиатора аллергических реакций - гистамина. Сегодня на вооружении врачей имеется три поколения антигистаминных препаратов, отличающихся по своим характеристикам.
Подбор антигистаминных препаратов ведется индивидуально с учетом характера аллергии к пище, возраста ребенка и характера сопутствующих заболеваний. К симптоматическим препаратам также, к примеру, относятся бронхолитики. Они используются при приступах бронхиальной астмы.
Антигистаминные препараты для лечения хронического аллергического воспаления в пораженном органе делят негормональные и гормональные. Последние препараты являются более мощными и эффективными.
Назначение препаратов этой группы осуществляется в зависимости от клинических проявлений пищевой аллергии, тяжести заболевания, возраста ребенка. Необходимо помнить, что эти препараты в основном эффективны только при длительном регулярном применении.
Надо помнить, что медикаментозная терапия пищевой аллергии - длительный процесс, нужно терпеливо и упорно следовать врачебным рекомендациям.
Надо также помнить, что некоторые методы лечения при пищевой аллергии абсолютно противопоказаны и могут принести вред ребенку. Так, при пищевой аллергии противопоказано лечение травами и многими средствами народной медицины, а психотерапия и рефлексотерапия, кроме биорезонансного лечения почти не дают существенного эффекта.
Лечение травами и препаратами на их основе увеличивает в будущем риск формирования аллергии к пыльце растений. Такую же «услугу» могут оказать и биологически активные добавки, которые часто содержат компоненты растений.
Антигистаминные средства являются стандартной терапией при атопическом дерматите. Их применяют как дополнительное средство к наружному лечению при выраженном зуде и сопутствующих высыпаниях.
Антигистаминные препараты делят на три поколения:
средства 1-го «старого» поколения;
средства 2-го и 3-го поколений («нового» поколения) .
Антигистаминные лекарственные препараты 1-го «старого» поколения
Антигистаминные препараты 1-го поколения чаще используют для лечения острых реакций, при лечении зудящих аллергодерматозов. Большинство их выпускается в растворах в ампулах, но есть формы в таблетках, сиропах и порошках
Антигистаминные лекарственные средства 1-го «старого» поколения (формы для приема внутрь)
Хлоропирамин, Клемастин, Диметинден, Квифенадин, Хифенадин, Мебгидролин, Кетотифен.
Недостатки антигистаминных препаратов старого поколения:
Неполная связь с Н1-рецепторами, вследствие чего необходимы относительно высокие дозы;
Кратковременность действия - прием несколько раз в сутки
Развитие привыкания - необходимо чередовать препараты разных групп каждые 10-14 дней
Седативный и снотворный эффект
Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го «нового» поколений
Лоратодин, цитеризин, фексофенадин, дезлоратадин.
В настоящее время в лечении атопического дерматита широко используются антигистаминные лекарственные средства «нового», то есть 2-го и 3-го поколений.
Антигистаминные лекарственные средства 2-го и 3-го поколений используют для базисной и противорецидивной терапии.
Антигистаминные препараты «нового» поколения не имеют седативного и снотворного эффектов. Они оказывают селективное действие, вызывая блокаду только H1-гистаминовых рецепторов. Продолжительность их действия - до 24 ч, поэтому большинство этих препаратов назначаются 1 раз в сутки.
После приема большинства антигистаминных средств - их остаточное действие может продолжаться в течение одной недели после отмены (это обстоятельство необходимо учитывать при проведении аллергообследования) . Существенным отличием антигистаминных лекарственных средств «нового» поколения является наличие у них не только Н1-блокирующего действия, но и противоаллергического, и противовоспалительного эффектов.
При необходимости длительного приема используют антигистаминные средства только «нового» поколения
Отсутствие нежелательных побочных действий, свойственных первым антигистаминным препаратам, позволяет значительно расширить список показаний к назначению современных Н1-антагонистов.
Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения по сравнению с 1-м:
Быстрое начало действия (от 30 минут - острые случаи);
Возможность приема в любое время суток (в том числе в первой половине дня) хорошее всасывание из пищеварительного тракта возможность применения у детей раннего возраста большая продолжительность антигистаминного эффекта (до 24 ч) , что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Отсутствие блокады других типов рецепторов
Отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах
Отсутствие связи с приемом пищи
Отсутствие привыкания, даже при длительном применении (от 3 до 6 месяцев)
Практически полное отсутствие побочных эффектов, связанных с воздействием на нервную и сердечно-сосудистую системы.
Использование антигистаминных лекарственных препаратов в лечении детей с атопическим дерматитом.
Детям после года, как правило, назначают препараты нового поколения.
Препараты «нового» поколения, которые разрешены к применению у детей с 6-и месяцев - это антигистаминные лекарственные средства на основе цетиризина (непатентованное действующее вещество) .
ВАКЦИНАЦИЯ
Поскольку аллергия - иммунное нарушение, при аллергическом рините и бронхиальной астме возможно лечение вакцинами из аллергенов, к которым у ребенка повышена чувствительность. Определяют показания к вакцинации по результатам кожных проб с аллергенами.
Вакцина вводится по специальной схеме подкожно или закапывается под язык. Такое лечение применимо только у детей старше 5 лет и должно проводиться аллергологом.
И, наконец, самый интересный вопрос: вызывают ли аллергию лекарства от аллергии? Да! Мы не будем вдаваться в технические детали протекания сложных механизмов, которые могут привести к такому развитию событий.
Скажем только, что аллергия на антигистаминные препараты встречается крайне редко, но такое случается. Выход здесь один - сменить препарат.
Антигистаминные препараты - группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.
Гистамин - нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой оболочки носа, бронхоспазм) , кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию) , желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции) , сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма) , гладкую мускулатуру.
Усиление его влияния обусловливают аллергические реакции, поэтому антигистаминные препараты используются для борьбы с проявлениями аллергии. Ещё одна область их применения - симптоматическая терапия/устранение симптомов при простудных заболеваниях.
В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам) :
H1-блокаторы - используются при терапии аллергических заболеваний.
H2-блокаторы - используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции) .
H3-блокаторы - используются в терапии неврологических заболеваний.
В их числе цетрин (цетиризин) , фенкарол (хифенадин) , димедрол, клемастин, супрастин останавливают эмиссию (например, кромоглициевая кислота) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.
Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах для внутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии) .
Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.
Первое поколение
Прежде чем покупать лекарство - парацетамол, ибупрофен, противоаллергические (антигистаминные) препараты, средства от насморка и простуды нужно знать:
Парацетамол
Болеутоляющее, жаропонижающее, противовоспалительное средство. Активным веществом является параацетаминофенол, на основе которого в разных странах выпускают много других аналогичных препаратов, таких как ацетаминофен, панадол, эффералган, миалгин, парамол, пиларен и др.
Польза. По своему действию парацетамол во многом близок к аспирину, но обладает менее выраженными побочными действиями. Он не снижает вязкости крови, поэтому его безопасно применять при подготовке к операции и после нее.
Он реже, чем аспирин, вызывает аллергические реакции, меньше раздражает желудок. Парацетамол входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с аспирином, анальгином, кофеином и др. Выпускается в виде таблеток, капсул, микстур, сиропа,«шипучих» порошков(панадол, панадон) .
Возможный вред. В сочетании с алкоголем он может повреждать и даже разрушать печень. Поэтому его, как и аспирин, опасно принимать людям, регулярно употребляющим спиртные напитки. Парацетамол отрицательно воздействует на печень и при нарушении нормы его приема(при передозировке) .
Выход. Принимать не более 2 г в день(4 таблетки по 500 мг) - Ежедневно употребляющим алкоголь людям следует отказаться от приема парацетамола.
Ибупрофен
Обладает болеутоляющим и противовоспалительным действием. Ибупрофен является активным ингредиентом таких препаратов, как бруфен, артрил, адвил, напроксен и др. Эти препараты химически идентичны, но различаются продолжительностью лечебного действия.
Польза . Помогают при лихорадочном состоянии, при мышечных и суставных болях(ревматоидный артрит, артроз и др.)
Возможный вред. Если организм сильно обезвожен в результате тяжелой физической работы, жары или приема мочегонных средств(диуретиков) , то ибупрофен может отрицательно сказаться на почках. Риск поражения почек возрастает при регулярном приеме ибупрофена.
Длительный прием ибупрофена опасен для желудка. У людей, постоянно употребляющих спиртные напитки, прием ибупрофена может сказаться на печени.
Выход. Стараться не допускать обезвоживания организма. При приеме ибупрофена необходимо следить за работой почек. Ни в коем случае не превышать допустимую дневную норму приема(6 таблеток ибупрофена по 200 мг или 2 таблетки напроксена по 220 мг).
Противоаллергические (антигистаминные) препараты
Препараты этой группы предназначены для людей, страдающих поллинозом (сенной лихорадкой), астмой, крапивницей или другими аллергическими заболеваниями.
Польза. Избавляют от насморка, чиханья, першенья в горле, приступов кашля и удушья, от нестерпимого зуда и других симптомов этих болезней.
Возможный вред. Большинство распространенных препаратов этой группы, такие как супрастин, тавегил, димедрол, задитен, перитол и др., обладают седативным действием, то есть вызывают сонливость, заторможенность реакций, общую слабость. Поэтому их опасно принимать водителям автомашин, летчикам, операторам, диспетчерам и т.п., то есть людям, от которых требуется постоянное напряжение внимания и быстрая реакция в сложных ситуациях.
Выход. Чтобы избежать, риска, следует принимать антигистаминные препараты нового поколения, не вызывающие сонливости и заторможенности реакций, - такие, как кларитин, кестин, которые действуют в течение 12-24 часов. Антигистаминные препараты, обладающие седативным действием, лучше принимать во второй половине дня и на ночь.
Средства от насморка
Действие таких препаратов, как санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др., заключается в том, что они суживают кровеносные сосуды в набухшей слизистой оболочке носовых ходов, в результате чего сами носовые ходы расширяются.
Польза. При простуде ослабляется или прекращается насморк, восстанавливается дыхание через нос, проходит головная боль.
Возможный вред. При приеме указанных лекарств суживаются кровеносные сосуды не только в носу, в результате чего у больных гипертонией может повыситься кровяное давление.
Это особенно опасно для гипертоников, поскольку принимаемые ими для снижения кровяного давления лекарства окажутся неэффективными. Кроме того, препараты этой группы опасны для тех, кто принимает такие антидепрессанты, как пиразидол, пирлиндол, ниаламид.
Выход. Людям, страдающим гипертонией, распространенные средства от насморка можно принимать только под контролем артериального давления. В случае повышения давления следует увеличивать дозировку гипотензивных средств.
Больным депрессией, принимающим перечисленные антидепрессанты или им подобные, препараты этой группы противопоказаны.
Комплексные препараты от простуды, применяемые антигистаминными препаратами
Среди комплексных противопростудных препаратов особенно известны, такие, как аскофен, цитрамон, седалгин, алказельтцер плюс, бикарминт и др.
Польза. Помогают избавиться одновременно от разных симптомов болезни: от кашля, насморка, боли, лихорадки, аллергических проявлений.
Возможный вред. При приеме комплексных препаратов довольно часто допускают так называемую «непредвиденную передозировку».
Так бывает, когда при сильной простуде или головной боли, чтобы повысить эффективность лечения, добавляют к приему аспирина еще и комплексный препарат от простуды, содержащий аспирин. В результате может обостриться язвенная болезнь или даже возникает желудочное кровотечение.
Если при аллергическом насморке кроме супрастина принять еще и комплексный препарат, содержащий антигистаминное средство, то все вместе подействует как сильное снотворное. Иногда нарушения печени связаны с аналогичной передозировкой парацетамола или ибупрофена.
Выход. Перед приемом комплексного препарата от простуды надо внимательно ознакомиться с его составом, указанным на упаковке или во вкладыше, и не принимать отдельно те лекарства, которые входят в него.
Противоаллергические препараты для детей: характеристики, принцип действия, польза и вред
Диазолин (мебгидролин) ;
Перитол (ципрогептадин) .
В принципе, эффективность вышеперечисленных препаратов подтверждена многолетним опытом применения, однако этот же опыт свидетельствует о целом букете побочных эффектов:
Все эти средства в большей или меньшей степени влияют на центральную нервную систему, оказывая седативный и снотворный эффекты.
Классические антигистаминные высушивают слизистые оболочки. Сухость во рту, вязкость мокроты в легких (что особенно опасно при ОРВИ, так как серьезно увеличивает риск развития пневмонии) - не лучшим образом сказывается на состоянии ребенка.
Одновременный прием противоаллергических средств первого поколения с другими лекарственными препаратами усиливает эффект от применения последних. Так, усиливаются жаропонижающее, обезболивающее, снотворное действия. Особенно опасно сочетание антигистаминных препаратов с другими средствами, активно влияющими на функционирование ЦНС. В таком случае возможно развитие побочных эффектов вплоть до обмороков. Крайне нежелательно сочетание с алкогольными напитками.
Действие таких препаратов хоть и эффективное, но ограниченное 2-3 часами (некоторые действуют до 6 часов) .
Не обходится, конечно, и без плюсов. Во-первых, антигистаминные препараты первого поколения относительно доступны по цене, во-вторых, они прекрасно подходят для недлительного лечения аллергии. То есть, если, например, ребенок съел чрезмерное количество шоколада и требуется кратковременный прием антигистаминного, можно смело использовать тот же Тавегил или Фенкарол.
Большинство средств от аллергии первого поколения запрещено принимать внутрь кормящим матерям, можно использовать только их местные формы - мазь, крем, спрей. Исключение составляет Супрастин и Фенкарол (с трех месяцев беременности) . Каждый препарат имеет свою характерную особенность, которую важно учитывать при составлении схемы лечения. Так, малышу, склонному к запорам, не желательно использовать Тавегил; ребенку, страдающему заболеваниями ЖКТ, запрещено принимать Супрастин; а детям с нарушенной функцией печени нужно быть острожными с применением Фенкарола.
Малышам до года прием противоаллергических средств первого поколения нежелателен. Для самых маленьких существуют более современные препараты, практически безопасны и весьма эффективны.
Принципы действия антигистаминных средств, второго поколения на детский организм
Безусловным преимуществом противоаллергических препаратов второго и третьего поколения является отсутствие или сведение к минимуму седативного, снотворного, тормозящего ЦНС эффекта.
Кроме того, они обладают рядом других преимуществ: не проникают через фетоплацентарный барьер (то есть такие препараты можно применять во время беременности) ;
не высушивают слизистых оболочек;
не влияют на умственную и физическую активность ребенка;
обладают быстрым и длительным (до 24 часов) лечебным эффектом - достаточно одной таблетки, чтобы забыть о симптомах аллергии на весь день;
кроме противоаллергического, оказывают противорвотное, противоязвенное и другие действия (некоторые препараты); не снижают свою эффективность при длительном приеме.
Пожалуй, единственный недостаток противоаллергических препаратов второго поколения - их способность оказывать негативное влияние на детскую сердечно-сосудистую систему. По причине возможного кардиотоксического эффекта применение таких препаратов не рекомендуется детям с различными патологиями сердца и сосудов.
Среди наиболее ярких представителей второго поколения:
Кларитин (лоратидин);
Лечение аллергии, антигистаминные препараты
Диазолин драже 50мг №20
Диазолин таб. 100мг №10
Супрастин (хлоропирамин) - один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием.
Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме - для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Эффект быстро наступает, но кратковременный, для увеличения продолжительности его комбинируют с неседативными Н1-блокаторами.
Супрастин раствор для инъекций 2% 1мл амп. №5 (Egis, Венгрия)
Супрастин таб. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
Хлоропирамина г/х таб. 25мг №40
Тавегил (клемастин) - высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с димедролом. Обладает высокой антихолинергической активностью, но через гематоэнцефалический барьер проникает в меньшей степени.
В инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако аллергия бывает и на тавегил.
Перитол (ципрогептадин) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. Он часто используется при некоторых формах мигрени, повышает аппетит.
Перитол сироп 2мг/5мл 100мл (Egis, Венгрия)
Перитол таб. 4мг №20 (Egis, Венгрия)
Пипольфен (прометазин) - выраженное воздействие на ЦНС, применяется как противорвотное средство и для потенцирования наркоза.
Пипольфен др. 25мг №20 (Egis, Венгрия)
Пипольфен раствор для инъекций 50мг 2мл амп.№10 (Egis, Венгрия)
Дипразин таб. 25мг №20
Фенкарол (квифенадин) - обладает меньшей антигистаминной активностью, чем димедрол, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии привыкания к другим седативным антигистаминным препаратам.
Фенкарол таб. 25мг №20 (Латвия)
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные) .
В отличие от первого поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, не проникают через гематоэнцефалический барьер, не снижают умственной и физической активности, не адсорбируются с пищевыми продуктами в желудочно-кишечном тракте, имеют высокое сродство к Н1-рецепторам, обладают быстрым терапевтическим эффектом. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект; при их приеме требуется постоянный контроль сердечной деятельности (назначаются амбулаторно). Их нельзя принимать пациентам с нарушениями сердечно сосудистой системы, пожилым больным.
Эффект наступает быстро и на более продолжительное время (замедленного выведение) .
При использовании препаратов в терапевтических дозах наблюдается минимальный седативный эффект. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая не требует отмены препарата.
Отсутствие тахифилаксии (снижения антигистаминной активности) при длительном приеме.
Кардиотоксическое действие возникает из-за способности блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, риск возникновения кардиотоксического эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом) , макролидами (эритромицином и кларитромицином) , антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином) , при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Парентеральных форм нет, только энтеральные и местные лекарственные формы.
Наиболее распространенные антигистаминные средства второго поколения:
Трексил (терфенадин) - первый антигистаминный препарат второго поколения, нет угнетающего действия на ЦНС, но с значительным кардиотоксическим действием и повышенной способностью вызвать фатальные аритмии.
Трексил таб. 60мг №100 (Ranbaxi, Индия)
Гисталонг (астемизол) - один из самых длительно действующих препаратов группы (до 20 суток) . Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем.
Эффективен при хронических аллергических заболеваниях, при остром процессе его применение нецелесообразно. Но возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
Астемизол таб. 10мг №10
Гисталонг таб. 10мг №20 (Индия)
Семпрекс (акривастин) - препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Лечебный эффект достигается быстро, но кратковременно.
Семпрекс капс. 8мг №24 (GlaxoWellcome, Великобритания)
Фенистил (диметенден) - наиболее близко к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия, чем препараты первого поколения. Есть гель для наружного применения.
Кларитин (лоратадин) - один из самых покупаемых препаратов второго поколения. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, из-за большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами.
Седативного эффекта нет, он не потенцирует действие алкоголя. Практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием. Его можно принимать водителям, детям с 1 года.
Кларитин сироп 5мг/5мл 120мл (Schering-Plough, США)
Кларитин таб. 10мг №10 (Schering-Plough, США)
Лоратадин таб. 10мг №10
Агистам таб. 10мг №12
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты) .
Являются активными метаболитами антигистаминных препаратов второго поколения. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом. В связи с этим препараты разрешены к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания.
Зиртек, цетрин (цетиризин) - высокоселективный блокатор периферических Н1-рецепторов. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, скорость его выведения зависит от функции почек. Он хорошо проникает в кожу, и эффективен при кожных проявлениях аллергии.
Эффект появляется через 2 часа после приема и сохраняется 24 часа. Не обладают седативным и кардиотоксическим эффектом в терапевтических дозах. С осторожностью назначают при нарушении функции почек.
Цетрин таб. 10мг №20 (Dr. Reddy"s Laboratories, Индия)
Телфаст (фексофенадин) - метаболит терфенадина. Не метаболизирует в организме, не взаимодействует с лекарствами, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. Эффективный и максимально безопасный препарат среди антигистаминных средств.
Телфаст таб. 120мг №10 (Hoechst Marion Roussel)
Телфаст таб. 180мг №10 (Hoechst Marion Roussel)
Чтобы понять, что такое антигистаминные препараты, нужно разобраться, что представляют собой гистамины и каким образом на них действуют антигистаминные средства.
Гистамины – вещества, содержащиеся в так называемых «тучных клетках». После контакта с аллергеном происходит выброс гистаминов из тучных клеток с целью нейтрализации провоцирующего вещества. Именно гистамины влияют на проникающую способность сосудов и вызывают проявление всех известных симптомов аллергии (зуд, отёк, покраснение, слезотечение, волдыри, сыпь и т.д.) Существует три вида рецепторов, которые, реагируя на соединение с гистамином, оказывают различные воздействия:
1. Н1-рецепторы . При соединении с гистамином вызывают зуд, бронхолёгочные спазмы, увеличивают проницаемость стенок сосудов.
2. Н2-рецепторы . Реагируют на гистамины расслаблением мускулатуры матки, усилением секреции желудка, усиливают сократительную способность миокарда.
3. Н3-рецепторы . Способны угнетать выработку гистамина и предотвращать попадание его в нервную систему.
Теперь будет гораздо легче понять, что такое антигистаминные препараты и как именно они работают.
Механизм действия
Антигистаминными называются вещества, имеющие свойство блокировать (ингибировать) чувствительность рецепторов к гистамину и останавливать острую иммунную реакцию. Различные вещества направлены на ингибирование разного типа рецепторов и соответственно имеют различную сферу применения:
- Н1-блокаторы. Избавляют от симптомов аллергии;
- Н2-блокаторы. Способствуют снижению секреции желудка, используются в терапии заболеваний желудка;
- Н3-блокаторы. Используются в лечении заболеваний ЦНС.
Лекарства, содержащие ингибиторы Н1-рецепторов, изобрели ещё в 1936 г. и с тех пор постоянно совершенствуются. На сегодняшний день существуют антигистаминные средства I, II и III поколения.
Антигистаминные препараты I поколения
Главное достоинство лекарств I поколения – способность быстро останавливать иммунную реакцию. В то же время и длится эффект недолго – порядка 4-6 часов.
Главный недостаток – способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Как результат, происходит угнетение ЦНС. Седативное действие может варьироваться по степени выраженности и проявляется в таких признаках, как: сонливость, потеря внимания, апатия. Также возможно психомоторное возбуждение.
Седативный эффект средств I поколения обуславливает противопоказания к применению для людей, чья деятельность требует особой внимательности или предполагает высокую физическую активность.
Среди побочных эффектов:
- слабость;
- головная боль;
- тошнота, рвота;
- изменения стула;
- сухость слизистых оболочек;
- падение артериального давления;
- мышечная слабость;
- сонливость;
- аритмия.
Что такое антигистаминные препараты I поколения на самом деле знает практически каждый из нас. Они являются самыми доступными, распространёнными и часто применяются для экстренного избавления от симптомов аллергии, лечения аллергии неизвестного генеза, для снятия зуда и уменьшения кожных реакций, при аллергическом насморке, укачивании, мигрени, астме.
Препараты I поколения вызывают привыкание, поэтому длительный их приём недопустим. Курс приёма не может превышать 7-10 дней.
В группе I поколения: «Супрастин», «Даизолин», «Димедрол», «Тавегил», «Фенкарол».
Антигистаминные препараты II поколения
Лекарственные средства II поколения более совершенны и лишены угнетающего действия на ЦНС. Антигистаминное действие наступает быстро и длится 24 часа, то есть в сутки достаточно однократного приёма.
Главный минус – кардиотоксический эффект. Антигистамины II поколения способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы. Как следствие – сбои в работе сердца. Этот эффект усиливается при параллельном приёме антидепрессантов, макролидов, противогрибковых препаратов, грейпфрутового сока.
Средства II поколения не назначаются пожилым людям, пациентам с болезнями сердца, а также людям с выраженными нарушениями в работе печени.
Возможные побочные действия:
- сухость слизистых оболочек;
- тошнота и рвота;
- тревожность;
- депрессия;
- нарушения стула;
- головная боль;
- гастрит.
Антигистаминные препараты II поколения используют в лечении , аллергического ринита, экземы, атопических заболеваний.
Длительность приёма может достигать 12 месяцев.
К группе лекарств II поколения относятся: «Лоратадин», «Фенистил», «Кларитин», «Ломилан», «Кладидол», «Рупафин» и т.д.
Антигистаминные препараты III поколения
Что такое антигистаминные препараты III поколения? Это особые вещества – продукты обменных процессов препаратов II поколения, так называемые «активные метаболиты». Метаболиты лишены недостатков средств I и II поколений: устранены угнетение ЦНС и кардиотоксическое действие, исключено негативное влияние на печень, почки и ЖКТ.
Активные метаболиты допустимы к использованию у широкого круга пациентов для лечения аллергических конъюнктивитов, ринитов, поллинозов, атопического дерматита, крапивницы, экземы, астмы.
Побочные действия практически сведены к нулевым значениям. Однако изредка возможны:
- головная боль;
- мышечная боль;
- слабость;
- гастрит;
- тошнота, рвота;
- аритмия;
- сухость слизистых оболочек.
Препараты III поколения допустимы к применению на постоянной основе.
Противопоказанием для приёма метаболитов является беременность, ранний детский возраст, индивидуальная непереносимость какого-либо из компонентов.
К группе метаболитов относятся следующие препараты: «Зиртек», «Телфаст», «Эриус».
Лекарства для детей
Большинство антигистаминных препаратов противопоказаны к применению в раннем детском возрасте. Однако именно груднички часто подвержены . Поэтому подбирать лекарственное средство должен только опытный специалист.
Для быстрого избавления от симптомов аллергии в раннем детском возрасте допустим приём препаратов I поколения. Для устранения кожных проявлений возможно использование антигистаминных мазей и кремов.
В течение всего курса приёма антигистаминных средств состояние ребёнка должно тщательно отслеживаться и при появлении побочных реакций необходимо незамедлительно обратиться за врачебной помощью!
Что такое антигистаминные препараты досконально знает только специалист, и только опытный аллерголог может подобрать препарат и дозировку, которая подходит именно Вам. Самолечение может привести к непоправимым последствиям!
Выбор грамотного специалиста