Аспирин — польза и вред для организма. В каких случаях принимают аспирин

В состав таблеток входят 500 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), а также кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата - таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат снимает воспаление и боль, а также действует как антипиретик и дезагрегант .

Фармакологическая группа: НПВС - производные .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата - ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) - относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС , механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота - это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота - одно и то же.

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой) .

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄ .

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях . В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты , , .

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию . Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) - основной, фармакологически активный .

ТСмах АСК - 10-20 минут, салицилатов - от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже! ”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.

Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.

Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.

Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.

Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.

Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.

Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.

Чем заменить АСК?

Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, - аналоги антиагрегантов .

Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота , и . Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, и карри.

Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество .

Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли

Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?

На вопрос, чем отличается Аспирин и Аспирина Кардио , врачи отвечают, что отличиями препаратов являются дозировка активного вещества (меньшая в Аспирине Кардио) и то, что таблетки Аспирин Кардио выпускаются в специальной кишечнорастворимой оболочке, которая защищает слизистую пищеварительного канала от агрессивного действия АСК.

Аспирин и имеют разные показания к применению. Первый (в нем содержится 500 мг АСК) применяется в качестве

Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.

Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея - заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.

Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.

Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет - 200 мг, а детям семи-девяти лет - 300 мг АСК.

Рекомендованная доза для ребенка - 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.

Совместимость с алкоголем

Можно ли пить с алкоголем Аспирин?

Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.

Помогает ли от похмелья Аспирин?

Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).

На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и - отчасти - отек тканей.

При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, . Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка - 500 мг на каждые 35 кг массы тела.

Аспирин при беременности

Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?

Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).

Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.

Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

Аспирин для беременных в 3 триместре

В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.

Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).

Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.

Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.

Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?

Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.

При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

Ацетилсалициловая кислота или как все привыкли слышать название этого лекарственного препарата – аспирин, была разработана Феликсом Хоффманом в 1897 году. Всем известное название «Аспирин» получил препарат благодаря наименованию растения на латинском языке, из которого в свое время учеными была выделена салициловая кислота - Spiraea ulmaria. К первым буквам названия «spir» приставили «a» для того, чтобы акцентировать внимание на роли реакции ацетилирования, а «in» в конце добавили в большей степени для хорошего звучания. Так и получилось легкое и созвучное название — Аспирин. В самом начале, когда только аспирин был открыт, он изготавливался из коры ивы. В наши дни это лекарство производят химическим путем. До XX века аспирин считался исключительно жаропонижающим средством, однако позже врачи и ученые начали открывать и другие свойства этого чудесного до простоты лекарственного препарата.

На протяжении долгих лет ацетилсалициловая кислота считалась абсолютно безопасным лекарством, однако на сегодняшний день мнения врачей по этому поводу разделяются. Чем вреден и полезен аспирина? Каким группам пациентов он противопоказан? Можно ли им отравиться? На эти и другие вопросы мы ответим в данной статье.

Как работает аспирин?

На сегодняшний день у аспирина нет таких свойств и качеств, которые бы уже не были изучены. За десятки лет в медицине был накоплен колоссальный опыт относительно действия этого лекарственного средства. Аспирин уже давно занял свою нишу и входит в число незаменимых препаратов, как в Российской Федерации, так и за её пределами.

Чем же можно объяснить такую невероятную популярность ацетилсалициловой кислоты? Секрет прост, этот препарат содержит минимальное количество побочных эффектов и при этом справляется с такими недугами как – жар, боли, воспаление, ревматизм и прочее. Аспирин входит в группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Он сокращает синтез тромбоксанов, но в отличие от других лекарств этой же группы, этот процесс при использовании аспирина необратим.

Свойства препарата

Ключевое свойство аспирина – жаропонижающее. Этот процесс происходит потому, что благодаря ацетилсалициловой кислоте сосуды головного мозга расширяются и, тем самым, увеличивается потовыделение, а это, как всем известно, приводит к уменьшению температуры тела человека.
Эффект обезболивания — достигается путем влияния кислоты на центральную нервную систему человека, а так же посредством непосредственного воздействия на зону воспаления.
Антиагрегантное действие на клетки человеческого тела. Аспирин способствует разжижению крови, и тем самым препятствует образованию тромбов в организме пациента.
Противовоспалительный эффект. Данный эффект достигается при помощи уменьшения проницаемости небольших сосудов в зону, где протекает воспалительный процесс.

В Российской Федерации аспирин производится в основном в таблетках; в Европе - в порошках и (или) свечках. Также ацетилсалициловую кислоту довольно часто применяют в качестве основы для не менее известных лекарственных средств.

Показания к применению аспирина

Ацетилсалициловую кислоту следует использовать, когда у вас:

высокая температура, как следствие, инфекционные или воспалительные заболевания;
имеются несильные боли;
в целях профилактики инфаркта;
в целях профилактики появления тромбов в организме;
ревматизм.

Важно! Лекарственное средство для длительного применения должен назначать исключительно врач!

Если планируется длительный прием данного лекарственного препарата, то необходима предварительная консультация с врачом, так как дозировка подбирается индивидуально из-за огромного диапазона терапевтического действия препарата.

Взрослым назначается дозировка от 40 миллиграмм и до 1 грамма на один приём лекарства. За сутки максимальная дозировка может достигать 8 гр. Принимать лекарственное средство необходимо от двух до шести раз в сутки, после приема пищи. Таблетки необходимо растолочь до порошковой массы и залить внушительным количеством воды, врачи также рекомендуют использовать для этих целей молоко. При продолжительном лечении с целью уменьшения его негативного влияние на желудок врачи рекомендуют запивать аспирин минеральной водой.

В том случае, если лекарственное средство принимается без рецепта и надзора врача, то продолжительность курса ни в коем случае не должна быть больше семи дней, если препарат принимается как обезболивающее средство, и срок должен составлять не более трёх дней, если же он принимается как жаропонижающий препарат.

Противопоказания, которые имеет аспирин

Приносит ли аспирин вред нашему организму? Как и любое другое лекарство, аспирин имеет ряд определенных противопоказаний к применению. Давайте их подробно разберем:

язвенные болезни желудка (кишечника);
кровотечения;
ранее проявляющиеся аллергические реакции на данный компонент;
количество тромбоцитов в крови ниже нормальных показателей;
нехватка в организме витамина K;
нарушение процесса свёртываемости крови или другими словами гемофилия;
беременность;
период лактации;
печёночная или почечная недостаточность;
портальная гипертензия;
не рекомендуется принимать перед операцией.

С особым вниманием и осторожностью лекарство необходимо принимать людям, имеющим предрасположенность к подагре, то есть накоплению мочи в организме. Это обусловлено тем, что даже в минимальных количествах ацетилсалициловая кислота сильно препятствует выводу веществ из организма, что в свою очередь спровоцирует приступ подагры.

Вред, который может принести аспирин

Случаи, при которых ацетилсалициловая кислота причиняет значительный вред человеческому организму, – это неверная дозировка или как результат взаимодействия с несовместимыми препаратами. Давайте рассмотрим, как же негативно ацетилсалициловая кислота может отразиться на организме человека.

Аспирин пагубно влияет на желудок в случае длительного использования препарата.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает свертываемость крови и в отдельных случаях приводит к сильнейшим кровотечениям. Так же это пагубно может отразиться на организме при хирургических операциях, или в обильный период менструального цикла.
Аспирин крайне негативно влияет на развивающийся плод и может вызвать нарушение эмбрионального развития (высока вероятность развития патологий), поэтому запрещён к применению женщинам в положении.
Вызывает синдром Рейе. Проявляется у детей не старше 12-15 лет, в том случае, если средство принималось в период протекания у ребенка таких болезней, как корь, оспа или грипп. Синдром Рейе проявляется посредством появления печеночной энцефалопатии, то есть болезни, которая разрушает клетки печени и головного мозга. Данный сидром впервые был раскрыт и описан в Соединенных Штатах Америки.

«Аспирин кардио» при беременности

Бывает, что врачи назначают ацетилсалициловую кислоту женщинам в период беременности. Назначается обычно отдельная разновидность аспирина — препарат «Аспирин кардио». Это лекарственное средство отличается от обычного аспирина тем, что оно покрыто оболочкой, которая не дает лекарству раствориться в желудке, а растворяется и усваивается только в кишечнике. Врачи прописывают это средство беременным женщинам с целью снижения свёртываемости их крови, а также в целях профилактики сердечнососудистых заболеваний.

Стоит помнить, что совмещение аспирина с алкоголем категорически запрещено. Данное сочетание может с легкостью привести к кишечному кровотечению. А вот уже после, при похмелье, аспирин рекомендуется принимать в качестве средства, которое быстро и качественно способно разжижать кровь.

Так же стоит отметить, что прием аспирина способен вызывать аллергическую реакцию, своими симптомами напоминающую бронхиальную астму.

Польза или вред - что побеждает?

В споре о том, что побеждает — польза аспирина или его вред, озвучиваются всевозможные факторы. Например, недавно в США были проведены исследования, которые показали, что при постоянном и непрерывном приёме данного лекарственного препарата уменьшается риск развития раковых клеток в легких (30%), кишечнике (40%), горле (60%) и пищеводе (60%).

Совершенно противоположные данные получились у ученых в процессе других исследований. Они показали, что у людей возрастной группы 50-80 лет, имеющих предрасположенность к сердечнососудистым заболеваниям, при постоянном использовании аспирина срок жизни увеличивается, а смертность снижается на 25 процентов.

Кардиологи всего мира говорят о том, что пользы от аспирина при сердечнососудистых болезнях значительно больше, чем её предполагаемый вред. Это утверждение в большей степени относится к женскому полу, проходящему через менопаузу. У них прием аспирина улучшает кровообращение, сокращает вероятность появления тромбов.

Но в то же время есть и противоположные мнения, и совершенно другие результаты. В США было выявлено, что от бесконтрольного и постоянного приёма аспирина каждый год уходит из жизни несколько десятков тысяч человек. Врачи в Финляндии выяснили, что употребление аспирина увеличивает смертность после перенесенного кровотечения в мозг в 2 раза. Врачи и ученые, увлекающиеся историей, предполагают, что настолько поражающая смертность от «испанки» в начале двадцатого века была связана с поголовным и безконтрольным употреблением аспирина в нереальных дозах.

Так чего на самом деле больше в аспирине - пользы или вреда? Как и любой другой лекарственный препарат, его необходимо принимать только в тех случаях, если имеется назначение и рекомендация врача. При ряде заболеваний, таких как высокая свёртываемость крови, склонности к появлению тромбов - принимать аспирин на протяжении долгого времени вполне логично и оправдано. Но не стоит забывать, что дозировку предварительно необходимо обсудить с вашим лечащим врачом.

Избегать применения аспирина необходимо при беременности, детям до 15 лет, при серьезных вирусных заболеваниях, протекающих вместе с высокой температурой, а так же при язвах. И помните, что категорически нельзя совмещать приём ацетилсалициловой кислоты и алкоголя — это сочетание усиливает пагубное влияние препарата на желудок и кишечник пациента.

Видео: польза и вред аспирина

Аспирин , или ацетилсалициловая кислота, представляет собой лекарственное средство, которое оказывает обезболивающее , противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также используется как препарат, который способен разжижать кровь и уменьшать риск тромбообразования (антиагрегантное действие ). Аспирин наряду с такими медикаментами как анальгин , напроксен, ибупрофен и диклофенак входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП ) .

Ацетилсалициловая кислота входит в список самых важных лекарственных средств не только Российской Федерации, но также и Всемирной Организации Здравоохранения.

Ацетилсалициловая кислота была впервые синтезирована в 1853 году, а в 1887 году данный медикамент был запатентован немецкой фирмой «Байер» под торговым названием «Аспирин».

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

Как правило, аспирин выпускается в таблетированной форме. Чаще всего его можно найти в аптеках в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой (растворяются не в желудке , а в кишечнике ), и в виде шипучих таблеток. Также ацетилсалициловую кислоту можно найти и в форме порошка для приготовления шипучего раствора.

Фирма производитель	Коммерческое название препарата	Страна	Форма выпуска	Дозировка
*Обновление*	*Ацетилсалициловая кислота*	Россия	Таблетки	Ацетилсалициловую кислоту, как правило, назначают взрослым и детям старше 14 – 15 лет. При лихорадке, а также для снятия слабого или умеренного болевого синдрома разово используют по 40 – 1000 миллиграмм аспирина. Кратность применения должна составлять от 2 до 6 раз в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 грамма. Аспирин принимается сразу же после приема пищи. В качестве обезболивающего препарата курс лечения не должен превышать 7 дней, а в качестве жаропонижающего препарата – 3 дней.
*Фармстандарт-лексредства*	*Ацетилсалициловая кислота*	Россия
*Дальхимфарм*	*Ацетилсалициловая кислота*	Россия
*Московская фармацевтическая фабрика*	*Ацетилсалициловая кислота*	Россия
*Bayer*	*Аспирин*	Германия
*Оболенское*		Россия	Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
*Bayer*	*Аспирин кардио*	Германия	Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
*Оболенское*	*Ацетилсалициловая кислота кардио*	Россия	Капсулы
*Bayer*	*Аспирин-С*	Германия	Шипучие таблетки
*Bayer*	*Аспирин комплекс*	Германия		Входит в состав комбинированного препарата для лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ ). Назначают взрослым и детям старше 14 – 15 лет. Принимается медикамент по одному пакетику каждые 6 – 8 часов. В день можно принимать не более 4 пакетиков с интервалами не менее 6 часов. Курс лечения составляет, в среднем, 3 – 5 дней.

Механизм лечебного действия медикамента

Ацетилсалициловая кислота, как и другие лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, обладает комбинированным действием. Жаропонижающее действие аспирина основано его на способности влиять на центр терморегуляции, который находится в гипоталамусе. Аспирин способен смещать точку регуляции температуры тела на более низкую. В дальнейшем происходит усиление процессов теплоотдачи и снижение процессов теплообразования (повышение потоотделения, расширение периферических кровеносных сосудов, а также усиление вентиляции легких ).

Аспирин также обладает умеренным противовоспалительным эффектом. Данное действие возможно за счет способности медикамента связываться с особым ферментом – циклооксигеназой. Циклооксигеназа является главным «поставщиком» различных биологически активных веществ (медиаторов ), которые участвуют в воспалительной реакции (простагландины ). Аспирин необратимо связывается с ферментом циклооксигеназой и тормозит процесс высвобождения простагландинов. Также ацетилсалициловая кислота снижает энергетическое обеспечение воспалительного процесса.

Обезболивающий (анальгезирующий ) эффект аспирина основан на способности уменьшать концентрацию брадикинина, который, по сути, является одним из главных медиаторов, обеспечивающих болевую чувствительность в тканях. Также данный эффект достигается и за счет снижения выработки простагландинов, которые усиливают болевой синдром.

Аспирин может использоваться в качестве кроверазжижающего препарата. Необратимо связываясь с ферментом циклооксигеназой, ацетилсалициловая кислота блокирует образование не только простагландинов, но также и тромбоксанов. Данные биологически активные вещества способны сужать сосуды, повышать давление внутри артерий, а также активировать агрегацию тромбоцитов (процесс склеивания между собой кровяных пластинок ). Также не до конца изучены и другие механизмы, которые позволяют аспирину уменьшать риск тромбообразования. Стоит отметить, что ацетилсалициловая кислота используется для профилактики тромбообразования у лиц, которые перенесли инфаркт миокарда , инсульт , а также имеющие атеросклероз сосудов.

При каких патологиях назначается?

Аспирин широко применяется как лекарство для снятия лихорадочных состояний, а также в качестве основного обезболивающего медикамента при болях слабой или умеренной выраженности различного происхождения. Также ацетилсалициловая кислота используется в качестве препарата, который снижает риск образования тромбов в сосудах.

Название патологии	Механизм действия	Дозировка
*Ревматизм* *(системное заболевание, при котором преимущественно поражается сердце)*	Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительный и антиагрегантным эффектом. Купирует (устраняет ) лихорадку за счет воздействия на гипоталамус и снижения точки регуляции температуры тела, а также за счет повышения процесса теплоотдачи. Обезболивающее действие достигается за счет подавления воздействия главного биологически активного вещества, обеспечивающего болевую чувствительность в тканях, а также вследствие уменьшения выработки простагландинов. Противовоспалительный эффект достигается в основном за счет необратимого связывания фермента циклооксигеназы и подавления секреции простагландинов, которые способствую развитию воспалительной реакции. Кроверазжижающее действие основано на снижении выработки тромбоксанов, что в значительной степени уменьшает шанс образования тромбов в венах и артериях.	Суточная дозировка для взрослых составляет 2 – 4 грамма в сутки (в зависимости от степени тяжести заболевания ). Разовая дозировка для детей одного года – 50 миллиграмм, с двух лет по 100 миллиграмм, с трех лет по 150 миллиграмм и в возрасте четырех лет составляет 200 миллиграмм аспирина.
*Ревматоидный артрит* *(заболевание соединительной ткани, при котором поражаются мелкие суставы)*
*Инфекционно-аллергический миокардит* *(воспаление сердечной мышцы)*
*Лихорадка*		Детям старше 14 – 15 лет и взрослым назначают внутрь после приема пищи. Разовая доза препарата составляет 250 – 500 миллиграмм (иногда 1 грамм ). Кратность приема ацетилсалициловой кислоты – трижды или четырежды в сутки. Для детей разовая доза в зависимости от текущего возраста составляет 100 – 300 миллиграмм.
*Головная боль*
*Менструальная боль*
*Зубная боль*
*Мышечная боль*
*Профилактика образования тромбов*		Разовую дозу подбирают индивидуально. Суточная доза должна составлять 100 – 300 миллиграмм аспирина. В некоторых случаях прием препарата может происходить через день, но при этом необходимо принимать дозу в 300 миллиграмм.
*Профилактика инфаркта миокарда*
*Профилактика развития нарушения мозгового кровообращения*

Как применять медикамент?

Аспирин можно принимать как самостоятельно, так и в составе различных лекарственных препаратов. Для снижения общей температуры тела при лихорадке, а также для снятия различных болевых ощущений (головная боль , зубная боль , мышечная боль, нервная боль ) разово принимают по 40 – 1000 миллиграмм аспирина (доза подбирается индивидуально ). Таблетки необходимо принимать с интервалами по 4 – 6 часов. Максимальная доза, которую можно употребить в сутки составляет 3 – 4 грамма (передозировка ведет к поражению мозга, печени, почек, легких ). Аспирин рекомендуется принимать после приема пищи. Для купирования лихорадки применять препарат следует не более 3 дней, а для уменьшения выраженности болевых ощущений – не более недели.

Аллергический ринит , или сенная лихорадка, является ничем иным как воспалением слизистой оболочки носа. При данной аллергической реакции наблюдается заложенность носа , отек, зуд слизистой носовых ходов и частое чихание.

Ангионевротический отек , или отек Квинке, так же как и крапивница является одним из наиболее частых проявлений лекарственной аллергии. При отеке Квинке кожный покров, как правило, не краснеет. Данная форма аллергии поражает более глубокие слои кожного покрова (в отличие от крапивницы ), а именно подкожно-жировую клетчатку век, губ, ротовой полости, щек, половых органов, а иногда и конечностей. Отек, как правило, исчезает уже через несколько часов после возникновения. Отек Квинке может сопровождаться такими симптомами как тошнота, рвота, а также болью в верхней части живота.

Респираторный дистресс-синдром является опасным для жизни состоянием, при котором в легких возникает воспалительный процесс диффузного характера (поражается большая часть легочной ткани ). Вначале возникает одышка и сухой кашель . Патологические процессы приводят к накоплению в легких воспалительной жидкости (экссудата ). В дальнейшем в легких нарушается процесс газообмена, что способствует развитию дыхательной недостаточности .

Анафилактический шок представляет собой одну из самых опасных форм лекарственной аллергии, так как если своевременно не оказать помощь пострадавшему, то велика вероятность летального исхода. Анафилактический шок характеризуется высвобождением гистамина в очень больших количествах, что приводит к нарушению кровообращения в таких органах как печень, легкие, сердце и мозг. Данное состояние проявляется снижением артериального давления, учащением пульса, крапивницей и цианозом (кожный покров и слизистые приобретают синюшный оттенок ).

Нарушения со стороны центральной нервной системы

Прием больших доз аспирина может приводить к раздражению нервных клеток центральной нервной системы. Данное воздействие может проявляться головокружением, головной болью, шумом в ушах, а в некоторых случаях приводить к временному снижению слуха.

Стоит отметить, что ацетилсалициловую кислоту крайне нежелательно назначать для лечения лихорадки, вызванной различными вирусными заболеваниями (ветрянка , корь , грипп ) детям младше 12 лет. Связанно это с тем, что в данном случае может возникать крайне опасное для жизни осложнение – синдром Рея. Главными проявлениями данной патологии является отек головного мозга и поражение печени (жировая инфильтрация ). Синдром Рея возникает вследствие нарушения некоторых процессов в обмене веществ. Данные нарушения ведут к повреждению клеточных компонентов (митохондрий ), которые отвечают за обеспечение энергией различных процессов. Примерно на 4 – 6 день после вирусного заболевания у детей появляется сильная рвота, которая не приносит облегчения. Также происходит нарушение психического состояния вплоть до комы . Смертность при синдроме Рея составляет примерно 25 – 30%.

Приблизительная стоимость медикамента

Аспирин является крайне распространенным лекарственным средством, которое можно найти в любой аптеке. Ниже представлена таблица со средней стоимостью ацетилсалициловой кислоты по России.

Город	Средняя стоимость препарата
Город	Ацетилсалициловая кислота	Аспирин	Аспирин кардио
*Москва*	4 рубля	5 рублей	141 рубль
*Казань*	3 рубля	4 рубля	137 рублей
*Красноярск*	3 рубля	4 рубля	135 рублей
*Самара*	3 рубля	5 рублей	134 рубля
*Тюмень*	6 рублей	8 рублей	144 рубля
*Челябинск*	6 рублей	9 рублей	146 рублей