Беталок зок форма выпуска таблетки. Беталок зок

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A" над "β" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гипромеллоза - 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 94.9 мг, парафин - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремния диоксид - 14.6 мг, натрия стеарилфумарат - 0.241 мг, титана диоксид - 1.41 мг.

14 шт. - блистеры алюминий/ПВХ (1) - пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой "A" над "mo" на другой стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 23 мг, гипролоза - 7 мг, гипромеллоза - 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, парафин - 0.1 мг, макрогол - 1.6 мг, кремния диоксид - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 0.3 мг, титана диоксид - 1.6 мг.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 46 мг, гипролоза - 13 мг, гипромеллоза - 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 180 мг, парафин - 0.2 мг, макрогол - 2.4 мг, кремния диоксид - 24 мг, натрия стеарилфумарат - 0.5 мг, титана диоксид - 2.4 мг.

30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в , клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные . Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания

артериальная гипертензия;
стенокардия;
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
СССУ;
кардиогенный шок;
тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
артериальная гипотензия;
пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Дозировка

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и производное дигидропиридина.

Стенокардия

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Беременность и лактация

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение в детском возрасте

При назначении препарата лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Лекарство беталок ЗОК от гипертонической болезни появилось на фармацевтическом рынке сравнительно недавно. Но пользуется стабильным спросом. Выпуск его налажен во многих странах. Есть у препарата свои притягательные особенности, нравится он потребителю.

Беталок ЗОК заслуживает того, чтобы присмотреться к лекарству подробнее, понять – что за плюсы у него. Кому и когда лучше принимать именно это лекарственное средство и почему – важный для здоровья гипертоника вопрос. Познакомимся с секретами его привлекательности, оценим справедливость популярности препарата.

Беталок ЗОК, описание, свойства, инструкция по применению

Препарат беталок ЗОК – «незнакомец» из давно знакомой большинству пациентов терапевта и кардиолога группы.

Фармацевтическая группа

На принятом в медицине латинском языке наименование лекарства выглядит так: Betaloc ZOK. А относится оно к бета1-адреноблокаторам.

Действующее вещество – метопролола сукцинат, МНН (принятое международное название) – .

Беталок ЗОК – торговое название этого бета-адреноблокатора, под ним он известен в большинстве стран.

Форма выпуска

Таблетки трех дозировок по действующему веществу: 25, 50, 100 мг.

Цвет – белый. Форма двояковыпуклая, овальная. Таблетки покрыты замедляющей высвобождение содержимого пленочной оболочкой. На них, согласно дозировке, нанесена гравировка.

По нарастающей активного вещества, гравировки эти выглядят так:

Состав лекарства

Метопролол содержится в препарате в виде метопролола сукцината – это действующее вещество. По нему ориентируются при дозировании.

Дополняют таблетки, служащими наполнителями, стабилизаторами, удерживающими активный элемент и помогающими ему сохраниться до потребления вспомогательными веществами.

Наполнители берут не просто для веса или объема, их сочетают так, чтобы они помогали действующему веществу сначала дольше сохранять свои качества. Потом, при попадании в организм, все они приходят в действие. Но их задача – действие не на организм, а обеспечение лучшего проникновения, прохождения через защитные барьеры и доставки к «месту назначения» основного компонента.

То, что может показаться не очень понятным обычному, далекому от медицинских знаний, пациенту, на деле подготовлено и обосновано научно. Труд фармацевтов не так прост, как может показаться со стороны.

Входят в список наполнителей таблеток беталок ЗОК:

Ни один компонент не включается в лекарство без особой, предназначенной ему, цели. Пусть не смущают потребителя незнакомые названия, включенные в аннотацию, ничего лишнего там нет. У каждой составляющей своя, четко определенная, задача.

Существует еще лекарство – . Пациентов иногда волнует вопрос: что все же лучше: беталок или беталок ЗОК? Ответ однозначным быть не может. Беталок (метопрлол тартат) – препарат короткого действия. Применяется только, когда нужно, чтобы действовал метопролол именно недолго.

При серьезных проблемах (постинфарктный период, ХСН) нужен метопролол сукцинат – это беталок ЗОК. Он работает долго, защищает сердце постоянно. Именно в длительности действия на организм заключено отличие препаратов беталок и беталок ЗОК.

Замечено: медленное высвобождение компонентов уменьшает количество и риск побочных эффектов.

Механизм действия препарата

Бета-блокатор метопролол, производное своей группы, со всеми, ей присущими, свойствами. Это селективный препарат, оказывает избирательное действие на в1-адренорецепторы – рецепторы сердечной мышцы, коронарных, питающих миокард, сосудов. Процессы, контролирующиеся в2-адренорецепторами, беталок ЗОК не корректирует.

Поэтому гладкомышечные органы и ткани дыхательной системы, матки, периферические отделы и их сосуды действию бета-блокатора метопролол (беталок ЗОК) не подвергаются. Лечебная концентрация метопролола, принятого в этом лекарстве, держится в крови более суток. Другие формы метопролола (метопролол тартрат) длительного действия не имеют. Беталок ЗОК – пролонгированный.

Селективность бета-блокаторов обратно пропорциональна принятой пациентом дозе. Если дозировка велика, некоторое действие на в2-адренорецепторы наблюдаться – может.

Взаимосвязанность, слаженность внутренних процессов организма – необходимое для его выживания условие. Существуют гормоны, призванные стимулировать работу миокарда (сердечной мышцы). Это:

Оба эти гормона – катехоламины или нейромедиаторы. Они обеспечивают сбалансированный ход межклеточных процессов мозга и всего организма. На клеточном уровне катехоламины тоже работают.

Адреналин, «гормон бодрствования», подстегивает работу сердца, влияет на мускулатуру сосудов, как на периферии, так и – коронарных. При его повышенной (и даже нормальной) секреции возрастает тревожность, напряжение, возникает потребность действовать.

Норадреналин не дает расслабиться, это катехоломин, называемый еще «гормоном ярости». Интенсивность деятельности мышц тоже подконтрольна этим нейромедиаторам. Выброс норадреналина придает им силу, необходимую для немедленных действий. На сердце он влияет мало, но артериальное давление за счет сужения сосудов периферической зоны – регулирует.

Какой из гормонов действует, заметно даже визуально. Чрезмерно встревоженный, активный человек бледен, если секреция норадреналина велика. При выбросе адреналина происходит прилив крови к коже, человек краснеет.

Пока количество гормонов умеренное, не выходит из рамок нормы, процессы синхронизированы. Гормоны согласованно действуют в паре. Организм дает адекватный ответ на воздействие среды и внутренние изменения в организме.

Случается, что продуцирование влияющих на работу почек и сердца, всего организма, гормонов становится избыточным. Это не норма, организм, прежде всего – сердечно-сосудистая система, изнашивается от перегрузки.

Причины бывают разными, искать их нужно. Но помощь требуется сразу, незамедлительно: надо снять нагрузку и одновременно – устранить опасность серьезных осложнений.

Бета-блокаторы гасят часть импульсов, спровоцированных катехоламинами. Адреналин учащает сердцебиение при стрессе, шоке, умственной и физической напряженной работе. Действуя на в-адренорецепторы, адреналин дает команду на сужение сосудов (кроме сосудов мозга). Это поднимает давление, что опасно страдающим артериальной гипертензией.

Подключая беталок ЗОК, врач страхует пациента от чрезмерного влияния сильных гормональных всплесков. Препарат блокирует значительную часть в-адренорецепторов, катехоламины не могут передать по ним избыточное возбуждение.

Производимый эффект:

Из свойств действующего элемента лекарства беталок ЗОК вытекает его предназначение.

Фармакокинетика

Вспомогательные вещества препарата обеспечивают быстрый распад таблетки на составляющие – в ЖКТ. Распределение и быстрота всасывания действующего компонента – метопролола – подконтрольны кислотности среды. В слабокислой окислительные метаболические процессы идут активнее.

Выход активного компонента из таблетки происходит равномерно. Состав лекарства обеспечивает его поступление в организм с постоянной скоростью целые сутки. Абсорбция препарата беталок ЗОК – полная.

Метаболизм метопролола проходит в печени. Выводятся метаболиты почками. Белками крови метопролол почти не связывается.
Препарат имеет положительное действие на клеточные мембраны (мембраностабилизирующее), но проявляется оно – слабо. Это – способность к восстановлению поврежденных патологическими процессами мембран.

Внутренней симпатомиметической активностью (стимуляцией в2-адренорецепторов) беталок ЗОК не обладает. Метопролол угнетает деятельность катехоламинов в системе сердца, мешает им запускать опасные процессы перегрузки миокарда.

Принимать желательно всегда в установленный час. Так достигается две цели. Первая: пациент не забывает о приеме, это как бы входит в ритуал. Вторая цель – лекарство действует постоянно.

Если течение заболевания требует дополнительных препаратов, сочетание метопролола со средствами, купирующими стенокардию (антиангинальными), допускается.

Артериальная гипертензия. Начинают беталок ЗОК с меньшей дозы – 50 мг. Проверяют действие препарата и индивидуальное реагирование организма. Если нужно, увеличивают вдвое (100 мг) дозировку. Когда переносимость хорошая, этим ограничиваются.

При ухудшении или повышенном риске побочных эффектов к начальной дозе добавляют другой препарат – составляют комбинацию для конкретного пациента. Монотерапия подходит не всем, особенно если доза велика.

Хроническая сердечная недостаточность. Эта болезнь характерна и левожелудочковой недостаточностью – при повышенном давлении. Желудочек испытывает перегрузку, пытается адаптироваться.

Приспособительная реакция – гипертрофия левого желудочка. Страдают ею практически все гипертоники, только степень изменений разная. Зависит эта степень от «стажа» болезни.

Кровь под большим давлением распирает стенки желудочка, они утолщаются, чтобы сдержать это давление. Желудочек становится величиной больше нормы.

Толстые его стенки менее эластичны, сокращаются с трудом. Кровообращение нарушено, возрастает риск инфаркта. Назначение лекарства беталок ЗОК уменьшает нагрузку, стенки желудочка утолщаться перестают. При постоянном длительном применении начинается обратный процесс: толщина стенок желудочка уменьшается, возвращается ближе к норме.

Если сердечная недостаточность имеет стабильное течение (полтора месяца без обострений), тогда лечение метопрололом – показано.

Начало лечения ХСН практикуют осторожно, с минимума: беталок ЗОК берут 25 мг. Это тоже – суточная доза. Проверяют переносимость две недели. Только потом удваивают дозу. Удвоенную принимают еще две недели. Так, с двухнедельными интервалами, можно поднять дозировку до максимальных 200 мг. Прием всегда – однократно в сутки.

Если изначально артериальное давление при ХСН невысокое, пробовать лечить этим бета-адреноблокатором – можно. Берется беталок ЗОК 25 – минимальная доза. Проверяется на фоне коррекции предыдущего лечения ХСН. Умеренное снижение АД в первые дни – еще не показатель непереносимости.

К небольшому понижению против обычного давления организм может адаптироваться. А через положенные две недели приема просматривают дневник с записями показателей АД. Оно может нормализоваться до прежних величин.

Если так произошло, дозу не увеличивают, достаточно минимальной. При выраженном снижении АД, плохо переносимом пациентом, препарат отменяют.

Аритмия. Бета-адреноблокаторы понижают возбудимость проводящей системы миокарда. Это позволяет выравнивать нарушенный ритм. Тахикардия унимается: лекарство беталок ЗОК изначально предназначено снижать ЧСС, что отмечено инструкцией по применению. Частично, иногда и полностью купируются другие виды аритмии. Беспорядочная экстрасистолия может стать синусовой.

Этот вид переносится много легче, и не так опасен. Отзывы врачей-кардиологов свидетельствуют: предупреждаются приступы различных видов аритмий, если беталок ЗОК принимается длительно и постоянно.

Дозировка устанавливается врачом – опытным путем. Иногда достаточно 100, но может и 200 мг – однократно в сутки.

Мигрень. Такая же доза, как при аритмии, требуется обычно для предупреждения приступов мигренозного характера. Мигрень часто сигнализирует о приближении – предвестниками. Страдающий мигренью человек знает эти сигналы. Если симптомы возникают заранее (иногда за сутки, даже раньше), бета-адреноблокатор беталок ЗОК развитие приступа может остановить.

Когда мигрень мучает часто, препарат принимают профилактически. Нужно контролировать АД, ЧСС, самочувствие. Если мигрень возникает на фоне брадикардии или гипотензии в выраженной форме, лекарство не подойдет.

Инфаркт. Перенесшим инфаркт поддерживают сердце назначением ежедневно 100 мг метопролола (беталок ЗОК). Процент выживаемости возрастает, повторные инфаркты редки на фоне подобного лечения.

Функциональная тахикардия. Состояние – частое для страдающих дистонией. Если дистония идет по гипертоническому типу, с повышением АД, беталок ЗОК в дозе 100 (некоторым пациентам – 200) мг предупредит такую тахикардию.

Таблетки при любом диагнозе принимаются целыми или разломленными. Измельчать их нельзя: нарушится скорость распределения. Препарат создан так, чтобы активное вещество могло высвобождаться – постепенно.

Противопоказания

Назначение с осторожностью

Беременность, лактация

Желая здоровья малышу, будущая мама по возможности должна от лекарств воздерживаться. Беталок ЗОК не назначают беременным. Это опасно, могут проявиться негативные эффекты. Так как замедление ЧСС характерное действие бета-адреноблокаторов, попав в кровоток, метопролол может замедлить ЧСС и у плода. Новорожденный тоже может страдать брадикардией.

В молоко матери метопролол тоже проникает, хоть и незначительно. Но для малыша пользы от этого точно нет. Поэтому кормящим беталок ЗОК не показан.

Иногда беременная оказывается в ситуации повышенного риска. Ей необходим этот препарат. Врачи взвешивают риски для матери и плода. Если мать рискует больше, беталок ЗОК применяют. Состояние плода контролируют доступными методами. После рождения малыш обязательно наблюдается и обследуется на предмет внутриутробного воздействия препарата на него.

Побочные действия

Большинство пациентов при правильном начале лечения, подборе дозы, начиная с беталок ЗОК 25, переносят лекарство хорошо. Есть люди, переносящие почти любое лечение – с проблемами. Обычно в анамнезе у них аллергические проявления. Но о возможных при приеме беталок ЗОК нежелательных побочных эффектах знать – надо.

Это могут быть:

Многие побочные действия от приема беталок ЗОК исчезают после нескольких дней приема, снижения дозы или полной отмены лекарства.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Не следует сочетать беталок ЗОК с и другими антагонистами кальция, вводимыми внутривенно. Аддитивный эффект препаратов способен угнетать деятельность миокарда, что чревато остановкой сердца.

Анестетики класса барбиуратов активизируют метаболизм метопролола, это нежелательное сочетание.

Не применять антиаритмик пропафенон, он способен пятикратно увеличивать концентрацию метопролола, возникают побочные эффекты от применения последнего.

Амиодарон с лекарством беталок ЗОК спровоцирует стойкую длительную брадикардию. Выводится он почти два месяца, все это время беталок ЗОК после него не назначают.

Опасно применять одновременно антиаритмики первого класса. Если левый желудочек не в норме, нарушается гемодинамика. Нельзя эти препараты и при СССУ, а так же при нарушении проводимости миокарда (AV проводимости).

Противовоспалительные нестероидные препараты. Установлено, что НПВП эффективность метопролола по снижению АД – уменьшают.

Дилтиазем не следует применять одновременно с беталок ЗОК. Может установиться выраженная брадикардия.

Препарат плохо сочетается с сердечными гликозидами, может установиться брадикардия.

Передозировка

В больших дозах препарат опасно токсичен: интоксикация доходит до летальности. Страдает сердце, ЦНС, угнетаются легкие. Развивается брадикардия, может случиться остановка сердца. Судороги, потеря сознания, обильный пот, бронхоспазм, много других опасных состояний. Если параллельно приняты понижающие давление препараты или алкоголь, прогноз ухудшается.

Помощь. Срочно вызвать «скорую», уколоть атропин, промыть желудок, дать энтеросорбент. Остальные действия – за медицинскими работниками.

Беталок ЗОК: лекарство и алкоголь

Алкоголь, принятый параллельно с лечением беталок ЗОК или аналогами препарата, не только нежелателен: опасен. Алкоголь токсичен: факт общеизвестный. Встречаясь в организме с лекарством, он вступает в реакцию с компонентами вещества. Не исключена дисульфирамоподобная реакция, с метопрлолом она – почти неизбежна.

Название состоянию дано по препарату, которым лечат зависимых от алкоголя. Это – дисульфирам. Знаменитое в прошлом выражение: «ампулу зашили» – относится к нему. Имплантировали дозатор с веществом (дисульфирамом), постоянно выделяющимся и циркулирующим в средах организма.

Средство очень жесткого действия. Если принят алкоголь, даже в малейших дозах, идет ряд тяжелых реакций:

Эти все неприятности присущи сочетанию алкоголя с беталок ЗОК, есть и дополнительные:

Российский менталитет иногда чуть ли не обязывает «составить компанию» выпивающим. Многие стесняются публично обозначить свои проблемы, предпочитают другой вариант. Думая, что сила реакции зависит от дозы, а если повезет, и вообще «обойдется», решают немного выпить. Это «немного» может стать риском даже для жизни.

Одновременно с приемом беталок ЗОК и в период всего лечения им, алкоголь строго запрещен. Даже пресловутый дисульфирам только врачом назначается: должны быть все нюансы состояния человека учтены. Иначе существует угроза здоровью и жизни. А когда принимающий беталок ЗОК человек, явно не 100% здоровый, подвергает себя риску таких реакций, возможность тяжелых осложнений возрастает многократно.

Если «светский этикет» все же требует в определенной ситуации принять символическую хотя бы дозу спиртного, запомните, когда это можно:

При необходимости возобновить прием бета-адреноблокатора, надо выдержать паузу после застолья со спиртным:

Мужчине придется «воздерживаться от лечения» – 20 часов;
Женщине надо подождать – сутки.

Существуют индивидуальные типы реагирования разных людей на одинаковые вещества. В случае с этанолом и беталок ЗОК они не изучены глобально, да и всего не предскажешь.

Лучший выбор – отказ от спиртного. Выбор этот – в пользу здоровья, он этого стоит.

Аналоги

Производимый разными фирмами и странами бета-адреноблокатор пролонгированного действия с активным компонентом метопролол имеет немало аналогов. Называться и стоить они могут по-разному, но вещество и действие – одно.

Аннотация применима – ко всем. Беталок ЗОК производит Великобритания, цена дозировки 50 мг, 30 штук таблеток – упаковка – 245 рублей; 25 мг, упаковка с 14 таблетками – 145 рублей; 100 мг – 360 рублей (30 таблеток).

Аналоги беталок ЗОК:

Форма выпуска, состав и упаковка

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой ""A/β"" на одной стороне.

Вспомогательные вещества:

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой ""A/mo"" - на другой.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой ""A/ms"" - на другой.

30 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Бета 1 -адреноблокатор

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ® ЗОК характеризуется лучшей бета 1 -селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок ® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок ® ЗОК в комбинации с бета 2 -адреномиметиками можно назначать пациентам с обструктивной болезнью легких.

Беталок ® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF - исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое - примерно 5-10%.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Выведение

T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Показания к применению препарата

— артериальная гипертензия;

— стенокардия;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

— нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок ® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией , доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок ® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата

Побочное действие

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1-9.9%), иногда (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (< 0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - утомляемость; часто - головокружение, головная боль; иногда - парестезии, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко - нервозность, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда - рвота; редко - сухость во рту, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов чувств: редко - сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда - сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: иногда - увеличение массы тела; редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Беталок ® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.

Противопоказания к применению препарата

— AV-блокада II и III степени;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;

— пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок ® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Особые указания

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета 2 -адреномиметика.

При использовании бета 1 -адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации до назначения Беталок ® ЗОК необходимо достичь компенсации и поддерживать ее во время лечения препаратом.

Очень редко на фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы - 25 мг 1 раз/сут.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Использование в педиатрии

Опыт применения Беталока ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при приеме Беталок ® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости - промывание желудка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации, которых следует избегать

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ® ЗОК

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α- гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Гипотензивным, антиаритмическим, антиангинальным средством является Беталок. Инструкция по применению указывает, что таблетки 100 мг, с замедленным высвобождением ЗОК 25 мг, 50 мг и 100 мг, уколы в ампулах для инъекций назначают при проблемах с сердцем. При каком давлении назначают это лекарство? По отзывам кардиологов, препарат помогает в терапии нарушений ритма сердца (аритмий).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки 100 мг.
Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (Беталок ЗОК).

Активное вещество – метопролола тартрат:

1 мл раствора – 1 мг;
1 таблетка – 100 мг.
Беталок ЗОК — 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Показания к применению

От чего помогает Беталок? Таблетки назначают, если у пациента выявлены:

проблемы с работой сердца, сопровождающиеся тахикардией;
стенокардия;
артериальная гипертензия;
нарушение сердечного ритма.

В качестве элемента комплексной терапии назначаются при гипертиреозе и после инфаркта миокарда. Могут использоваться для профилактики приступов мигрени.

Показания к применению раствора:

ишемия миокарда;
болевые ощущения при инфаркте миокарда или подозрении на него;
тахикардия.

Лекарство может применяться также для профилактики тахикардии и ишемии миокарда.

Инструкция по применению

Беталок раствор для внутривенного введения

При наджелудочковой тахикардии обычно применяют Беталок в виде раствора для в/в, начиная с 5 мг со скоростью введения 1-2 мг/мин. До достижения терапевтического эффекта введение можно повторить с 5-минутным интервалом. Как правило, суммарная дозировка составляет 10-15 мг, максимально – 20 мг.

Для профилактики и лечения тахикардии, ишемии миокарда и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него внутривенно вводят 5 мг Беталока. При необходимости введение повторяют с 2-минутным интервалом. Максимальная дозировка – 15 мг.

Таблетки

Беталок в виде таблеток можно принимать независимо от приема пищи.

Схема применения определяется показаниями:

Артериальная гипертензия: 100-200 мг в день однократно или в 2 приема. При необходимости возможно увеличение дозировки или применение Беталока одновременно с другим антигипертензивным средством;
Стенокардия: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиангинальным лекарственным средством);
Гипертиреоз: 150-200 мг в день, разделенных на 3-4 приема; Нарушения ритма сердца: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиаритмическим препаратом);
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в день, однократно, желательно в утреннее время.

При проведении поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок назначают по 100 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время). Для профилактики приступов мигрени препарат необходимо принимать утром и вечером, суточная дозировка – 100-200 мг.

Людям пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек корректировка дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функции печени может потребоваться понижение дозировки. Опыт применения препарата у детей ограничен.

Беталок ЗОК

Инструкция по применению сообщает, что при подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии. При артериальной гипертензии доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка Беталок ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 3 и 4 функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК.

Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки. Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки. Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром).

Как принимать таблетки

Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Читайте также: как принимать от давления аналог Беталока — .

Фармакологическое действие

Беталок – препарат, обладающий антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим свойствами. Главное действующее вещество лекарственного средства – метопролол, обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста, снижает или ингибирует агонистическое действие.

Метопролол может препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов. Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови.

В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

Противопоказания

Таблетки не назначаются для лечения пациентов с такими нарушениями и патологиями:

Подозрение на острый инфаркт миокарда.
Кардиогенный шок.
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Выраженные нарушения периферического кровообращения.
Артериальная гипотензия.
Повышенная чувствительность к препаратам из группы бета-адреноблокаторов.
AV-блокада 2 и 3 степени.
Возраст до 18 лет.
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Препарат с особенной осторожностью следует принимать пациентам с нарушениями функции печени и почек, сахарным диабетом, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме.

Побочные явления

При использовании Беталока побочные эффекты, как правило, легкие или обратимые. В результате исследований были выявлены следующие возможные побочные действия:

со стороны кожных покровов: сыпь, повышенная потливость;
со стороны органов дыхания: появление одышки при физических нагрузках, бронхоспазм;
со стороны обмена веществ: увеличение жировых отложений;
со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боли в области живота, запор, рвота;
со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, парестезия, депрессия, сонливость, судороги, головокружение, ослабление внимания, бессонница или ночные кошмары;
со стороны сердечно-сосудистой системы: похолодание конечностей, брадикардия, обмороки, учащенное сердцебиение, кардиогенный шок (случается у лечащихся с острым инфарктом миокарда), атриовентрикулярная блокада степени I и другие всевозможные нарушения проводимости сердца.

В редких случаях наблюдается аритмия, гангрена, повышенная нервная возбудимость, импотенция/сексуальная дисфункция, тревожность, нарушения памяти, галлюцинации, подавленность, сухость во рту.

У некоторых пациентов также отмечались нарушения работы печени, гепатит, выпадение волос, фотосенсибилизация, обострение псориаза, ринит, нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение глаз, звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений, артралгия, тромбоцитопения.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Препарат противопоказан в возрасте до 18-ти лет.

Особые указания

Если у больных с нарушением атриовентрикулярной проводимости на фоне терапии развилась брадикардия, дозу препарата нужно уменьшить. Пациентам с сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации следует добиться стадии компенсации как до начала, так и во время лечения Беталоком.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом необходимо назначать α-адреноблокатор. Следует быть осторожными при назначении Беталока больным с тяжелой почечной недостаточностью, при совместном использовании с сердечными гликозидами, метаболическом ацидозе.

Больным, страдающим стенокардией Принцметала, не стоит назначать неселективные β-адреноблокаторы. В случае хирургического вмешательства нужно проинформировать врача-анестезиолога, что больной принимает β-адреноблокатор.

Дополнительно для раствора для инъекций

У пациентов, страдающих обструктивным заболеванием легких или бронхиальной астмой, должна проводиться сопутствующая бронходилатирующая терапия. При необходимости дозу β2-адреномиметика следует увеличить.

Дополнительно для таблеток

Требуется избегать резкой отмены Беталока. При необходимости отмены препарата, ее нужно проводить постепенно. Обычно прием лекарственного средства можно отменить за две недели. Дозу препарата уменьшают постепенно, в несколько этапов, до достижения окончательной дозы – 25 мг 1 раз в день.

Больным с ИБС во время отмены препарата требуется находиться под тщательным врачебным надзором. При использовании Беталока возможны эпизоды общей слабости или головокружения, в связи с чем следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасной деятельностью, которая требует быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Беталока с ганглиоблокаторами, блокаторами бета-рецепторов и ингибиторами МАО необходимо тщательно следить за состоянием пациента.

При отмене клонидина, принимаемого на фоне Беталока, последний отменяют за несколько дней до этого.

Кроме того, данный препарат нельзя сочетать с верапамилом и другими средствами противоаритмического ряда, а также антагонистами кальция, барбитуратами, Пропафеноном. Ингаляционные анестетики в сочетании с Беталоком дают потенцирование кардиодепрессивного действия.

Индукторы и ингибиторы обмена веществ влияют на концентрацию плазменного Беталока. А его гипотензивное действие снижается при сочетании с ингибиторами синтеза простагландина.

Аналоги лекарства Беталок

По структуре определяют аналоги:

Метокард.
Эгилок.
Корвитол 50.
Эмзок.
Эгилок С.
Вазокардин.
Метолол.
Метозок.
Беталок ЗОК.
Эгилок Ретард.
Корвитол 100.
Метокор Адифарм.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Беталок (таблетки 100 мг №100) в Москве составляет 466 рублей. Цена 5 ампул — 845 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25 С. Срок годности – 5 лет.

Post Views: 871

“Беталок Зок” – это сильнодействующий препарат, который относят к группе селективных бета-адреноблокаторов. Многие врачи назначают его пациентам, у которых диагностировали проблемы с артериальным давлением. Препарат не оказывает негативного воздействия на работу внутренних органов, если принимать его согласно инструкции. Доктор ответит, при каком давлении и пульсе целесообразно использовать лекарство.

Лекарство выпускается в таблетках

Состав

Лекарство содержит в своем составе сильнодействующее вещество – метопролола сукцинат. Производитель выпускает препараты с разным содержанием основного компонента. Исходя из показаний и полученных результатов диагностики, врач подбирает дозировку сильнодействующего вещества.

Вспомогательные компоненты – гипромелоза, целлюлоза, парафин, макрогол, кремний диоксид, натрия стеарилфумарат, диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме белых таблеток, которые имеют дополнительную пленочную оболочку. Она помогает компонентам препарата медленно растворяться в желудке. Благодаря этому лекарство не оказывает сильного воздействия на работу желудочно-кишечного тракта, постепенно устраняет клинические симптомы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Многих пациентов интересует, снижает ли он давление. Для этого нужно разобраться с действием лекарства и его описанием. Метопролол избирательно блокирует бета-адренорецепторы. Важно правильно подобрать дозировку, чтобы препарат подействовал.

При приеме метопролола у пациентов повышается толерантность к физическим и психоэмоциональным нагрузкам. Метопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и повышенное артериальное давление.

Врачи назначают оптимальные терапевтические дозировки для использования, чтобы препарат не навредил мягким тканям бронхов. Благодаря этому можно проводить лечение больным, у которых диагностирована бронхиальная астма, другие обструкционные болезни легких.

Лечение назначается пациентам с бронхиальной астмой, чтобы снижать давление

Препарат часто назначают людям с сахарным диабетом. Метопролол помогает быстрее справиться с негативными проявлениями тахикардии.

Если лечение назначено на длительный период, снижение артериального давления будет происходить постепенно. В результате терапии уменьшается периферическое сопротивление сосудов и уменьшается сердечный выброс. Ученые проводили исследования на пациентах, у которых в анамнезе зафиксированы проблемы артериальной гипертензии. “Беталок Зок” помог нормализовать артериальное давление.

Сильнодействующий компонент препарата помогает минимизировать риски летального исхода в результате прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний. Максимальная эффективность наблюдалась для лечения мужчин, у которых диагностировали умеренную или тяжелую форму артериальной гипертензии. Препарат не нарушает электролитный баланс в организме, поэтому он считается безопасным.

Учеными изучались и фармакокинетические свойства лекарства. В капсуле содержатся микрочастицы метопролола сукцинита. Дополнительно таблетку покрывают полимерной мембраной. Она помогает проконтролировать процесс высвобождения сильнодействующего компонента.

Таблетка имеет защитную оболочку

Когда таблетка попадает в жидкость, она быстро разрушается. Вещества, содержащиеся в составе, постепенно распределяются в пищеварительном тракте. На этот процесс не влияет микрофлора желудка, поэтому действие препарата сохраняется в активной форме в течение суток. В каждой таблетке содержится определенное количество сильнодействующего вещества, поэтому врач сможет контролировать количество метопролола в организме, плазме крови.

Абсорбция осуществляется в пищеварительном тракте и толстой кишке. Препарат биологически активен всего на 35%. Основные метаболические процессы осуществляются в печени. Ученые определили несколько компонентов метаболитов. Всего 4-6% метопролола выводится из организма в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство “Беталок Зок” назначается пациентам, у которых диагностированы следующие проблемы со здоровьем:

Артериальная гипертензия. Это повышенное артериальное давление, которое не снижается несколько часов или дней. При отсутствии лечения может возникнуть инфаркт или инсульт. Пациентам доставляют дискомфорт такие клинические проявления, как учащенное сердцебиение, давящая боль в висках, мигрень;
Стенокардия. Это разновидность ишемической патологии сердца. Пациенты жалуются врачу на ощущение дискомфорта в области грудной клетке. Такое состояние возникает во время физической активности или в состоянии покоя;
Сердечная недостаточность хронической формы. Она наблюдается в течение длительного времени. У больного нарушается систолическое функционирование левого желудочка в сердце.
Сердечная аритмия. Препарат назначают пациентам, у которых диагностирована суправентрикулярная форма тахикардии, желудочковые экстрасистолы;
Профилактика мигрени.

Обратите внимание! Перед началом лечения важно проконсультироваться с доктором, который изучит все показания и целесообразность применения.

Лекарство показано при стенокардии

Противопоказания

Препарат не назначают больным, у которых в анамнезе есть такие проблемы со здоровьем:

Кардиогенный шок. Сердечная недостаточность в таком случае сопровождается отеком легких, гипоперфузией органов, артериальной гипотензией. Препарат противопоказан при феохромоцитоме;
Гиперчувствительность к метопрололу.

Если у пациента наблюдаются ярко выраженные симптомы сердечной недостаточности, то перед началом лечения важно провести комплексную диагностику для оценки состояния больного. Препарат может негативно влиять на другие компоненты медикаментов и бета-блокаторы.

Перед назначением лекарства пациенту назначают диагностику

Побочные действия

Побочные проявления наблюдаются только у 15% пациентов. Чаще они возникают в результате передозировки, поэтому важно соблюдать все рекомендации лечащего врача. Можно выделить следующие симптомы, которые могут проявиться во время терапии:

Психическое расстройство. Нечасто возникает депрессивное состояние, снятся плохие сны по ночам, нарушается сон, отсутствует глубокая фаза, поэтому пациент просыпается не отдохнувшим;
Нарушение памяти. Больной начинает жаловаться, что сознание становится спутанным, возникают серьезные галлюцинации, нервозность, состояние тревоги, сконцентрироваться становится труднее;
Расстройство центральной нервной системы. Часто наблюдается быстрая утомляемость даже при незначительных физических нагрузках, возникает головокружение, мигрень и головные боли. В редких случаях возможно прогрессировании парестезии. У больного нарушаются вкусовые ощущения, появляются неконтролируемые судороги в мышцах;
Поражение органов зрения. Пациент на приеме у врача может пожаловаться на снижение остроты зрения, раздражение и сухость слизистой оболочки глаз. Частота проявлений клинических симптомов конъюнктивита не изучена;
Нарушение органов слуха (звон и закладывание ушного прохода);
Расстройства сердца и сосудов. Ноги и руки становятся холодными, возникают симптомы брадикардии, сердцебиение становится частым. Если у пациентов в анамнезе зафиксированы случаи нарушения функционирования периферических сосудов, возможно прогрессирование гангрены;
Нарушение работы желудочно-кишечного тракта. Такое состояние сопровождается запорами, частой рвотой и тошнотой. В животе возникает абдоминальная боль;
При поражении печени и желчевыводящей системы повышается уровень трансамназ, возникают симптомы гепатита.

При превышении установленной дозировки метопролола нередко наблюдается бессонница, состояние сонливости. На коже возникает сыпь, крапивница, дистрофическое поражение кожи. Мужчины могут столкнуться с сексуальной дисфункцией.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Важно! Дозировка подбирается индивидуально.

Пациенту назначают схему лечения после консультации у кардиолога. Если у больного диагностирована гипертония, ему нужно принять препарат один раз в сутки. Оптимальная дозировка – не более 100 мг метопролола. Она помогает уменьшать симптомы высокого давления.

Терапия начинается с минимальной дозы в 25 мг. Если лечение неэффективно, дозировку повышают в два раза спустя 10 дней. Категорически запрещено повышать установленную суточную дозировку. Препарат рекомендуется принимать в одно время, независимо от приема пищи.

Пациенты могут разделить таблетку на две части для удобства применения. Эффективность может снизиться, если таблетку растворить в воде, разжевать или перетереть в мелкий порошок. Запивать лекарство нужно стаканом воды.

Таблетку запивают обычной очищенной водой

Пациентам, у которых диагностирована стенокардия, устанавливают дозировку: 1 таблетка (содержание 100 мг метопролола) раз в сутки. При необходимости дозировку могут увеличить в два раза. Для профилактики сердечной недостаточности больному назначают минимальные терапевтические дозы – 25 мг. Лекарство пьют в утреннее время.

Его назначают пациентам, чтобы безопасно уменьшить высокое давление. Для устранения симптомов аритмии, тахикардии принимают не более 200 мг метопролола в течение суток. Эта дозировка показана в качестве профилактики и нормализации давления. Когда состояние начнет улучшаться, количество препарата можно снизить, но только по рекомендации врача.

Передозировка

Если превысить установленную дозировку, существует высокий риск развития брадикардии. Пульс начинает активно падать, может опуститься до 34 ударов в минуту и ниже. При обнаружении таких симптомов нужно срочно вызывать скорую помощь.

В редких случаях возникает шоковое состояние или кома. Осложнения во время лечения проявляются нечасто. Клинические проявления передозировкой препарата:

состояние тошноты и продолжительная рвота;
спазмы в области живота и желудка;
головокружение, спутанность сознания;
припадки и судороги в нижних конечностях;
тремор рук.

Если превысить суточную дозировку, в организме человека увеличивается уровень глюкозы. Пациентам, у которых диагностирован сахарный диабет, назначают лечение минимальными дозировками.

При проявлении опасных симптомов дозировки пациента госпитализируют

Взаимодействие

Препарат категорически запрещено принимать с препаратами, которые способствуют блокировке кальциевого канала. В таком случае существует вероятность резкого снижения артериального давления и развития брадикрадии. Если не предпринять меры, может остановиться сердце.

Препарат нельзя принимать совместно с “Диклофенаком”, “Ибупрофеном”, “Нимесилом”, другими противовоспалительными нестероидными препаратами. Производитель указал полный перечень медикаментов, которые нельзя использовать совместно с “Беталок Зок”. Инструкция по применению, при каком давлении, как принимать – это вопросы, на которые сможет ответить врач после диагностики. Он изучит список препаратов, которые категорически запрещено совмещать.

Препарат не назначают с препаратами нестероидной группы

Аналоги

Аналогами является “Конкор”, “Метопролол”, “Престариум”. Перед заменой лекарственного препарата нужно проконсультироваться с лечащим врачом, который сможет определить необходимость в замене, чтобы понизить давление.

Некоторым пациентам помогает уменьшение дозировки и изменение схемы лечения. В аналогах содержится одинаковое сильнодействующее вещество в таком же количестве, поэтому категорически нельзя самостоятельно подбирать препарат для замены.

“Беталок Зок” – это препарат высокой эффективности, который помогает деликатно понижать артериальное давление. Перед применением важно проконсультироваться с лечащим врачом, который точно определит дозировку, назначит оптимальную схему лечения с учетом индивидуальных особенностей организма.