«Цефазолин» – это антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов, который представляет первое поколение таких лекарств. Его используют лишь в виде уколов, так как при попадании в пищеварительный тракт такой медикамент активно разрушается, он не успевает всосаться в кровь. У него довольно обширный спектр противомикробного влияния, поэтому такое средство назначают при различных инфекциях взрослым, его нередко выписывают и в детском возрасте.
Форма выпуска
«Цефазолин» выпускают только в инъекционной форме, поэтому таблеток, суспензии, капсул или сиропа с таким названием не существует. Такое лекарство производится многими фармацевтическими компаниями из России, Индии, Китая, Швейцарии и Беларуси.
«Цефазолин Сандоз» изготавливают в Австрии, а «Цефазолин-АКОС» выпускается российской компанией «Синтез». Эти препараты хоть и имеют дополнительное слово в названии, но по своим свойствам не отличаются от лекарств, которые называются просто «Цефазолином».
Медикамент представляет собой герметично укупоренные стеклянные флаконы с белым порошком, иногда с желтоватым оттенком. Он продается как по одному, так и по 5 или 10 флаконов в одной коробке. Иногда к лекарству прилагается растворитель в ампулах емкостью 2 мл и 5 мл. Приготовленный из порошка раствор может использоваться для внутримышечных и внутривенных инъекций.
Состав
Действие медикамента обуславливает одноименный ингредиент, представленный в порошке в форме цефазолина натрия. Один флакон чаще всего включает 1 грамм цефазолина, но многие фармкомпании предлагают антибиотик по 500 мг в одном флакончике. Кроме того, некоторые производители дополнительно выпускают флакончики, содержащие по 250 мг цефазолина. Других веществ в лекарстве нет. Прилагаемый к некоторым флаконам растворитель представлен стерильной водой.
Принцип действия
«Цефазолин» способен уничтожать патогенные микробы, которые вызвали инфекционный процесс, разрушая их клеточные стенки. Препарат губителен для золотистых и эпидермальных стафилококков, гемолитических и гноеродных стрептококков, кишечных палочек, пневмонийных диплококов, сальмонелл, возбудителей сибирской язвы, нейссерий, сальмонелл и многих других микроорганизмов. Однако такое лекарство неэффективно, если болезнь спровоцировали вирусы, простейшие, грибки, микобактерии туберкулеза или синегнойные палочки.
Показания
Поскольку «Цефазолин» может уничтожать самые разные виды бактерий, такое средство востребовано при инфекционном процессе в разных органах. В наши дни уколы «Цефазолина» назначаются при:
- бронхите;
- бактериальной пневмонии;
- инфицированных бронхоэктазах;
- абсцессе легкого;
- бактериальном воспалении среднего уха;
- ангине;
- пиелонефрите;
- уретрите;
- инфекциях кожи;
- инфекциях желчевыводящих путей;
- остеомиелите;
- инфекциях глаз;
- эндокардите;
- сепсисе;
- инфекциях органов таза;
- перитоните и многих других заболеваниях.
Лекарство может назначаться и профилактически, например, чтобы не допустить нагноения после операции на суставах, желчном пузыре или сердце. Некоторые ЛОР-врачи включают «Цефазолин» в рецепты сложных капель в нос, которые используют при затяжных бактериальных ринитах, аденоидитах и синуситах.
С какого возраста назначается?
«Цефазолин» противопоказан новорожденным, а маленьким пациентам в возрасте от 1 до 12 месяцев назначается с осторожностью (в основном при серьезных инфекциях, угрожающих жизни младенца) и только под наблюдением врача.
Противопоказания
«Цефазолин» нельзя назначать при аллергии на такой препарат и любой другой цефалоспориновый антибиотик. Если у пациента проявилась гиперчувствительность к пенициллиновым препаратам, введение «Цефазолина» требует повышенного внимания, так как возможна перекрестная непереносимость.
Если у ребенка имеются болезни почек, медикамент используют с осторожностью и, как правило, суточные дозировки уменьшаются. Контроль врача требуется и при лечении детей с заболеваниями кишечника.
Побочные действия
Препарат может вызывать аллергические реакции в виде лекарственной лихорадки, зуда, спазма дыхательных путей, кожной сыпи, болей в суставах и прочих симптомов. Кроме того, при лечении «Цефазолином» нередко проявляются негативные симптомы со стороны пищеварительной системы – рвота, изжога, воспаление языка, потеря аппетита, тошнота, понос и другие.
В редких случаях лекарство провоцирует кандидоз , уменьшение числа клеток крови, колит, застойную желтуху, дисбактериоз и прочие проблемы. В месте укола часто возникают болезненные ощущения и возможно появление уплотнения, а при введении в вену может развиваться флебит.
Инструкция по применению
Лекарство вводят либо в мышечную ткань, либо в вену. Сначала к содержимому флакона добавляется растворитель, а затем препарат набирают шприцем и выполняют укол. Если нужна внутримышечная инъекция, то медикамент следует ввести в ту часть тела, где мышечная ткань хорошо развита, например, в плечо или бедро.
При внутривенном введении препарат можно вводить медленно струйно (если дозировка менее 1 г) или поставить капельницу на 20-30 минут (при необходимости ввести больше 1 г).
Раствор готовят перед манипуляцией, но в редких случаях допустимо разводить порошок заранее или оставлять часть разведенного лекарства на следующий укол (раствор можно хранить в холодильнике). Прежде чем ввести «Цефазолин» ребенку, нужно убедиться, что разведенный медикамент прозрачный и в нем отсутствует осадок, нет мутности или каких-либо примесей.
Если приготовленный раствор немного желтоватый, это нормально и не указывает на порчу антибиотика. А вот непрозрачное лекарство применять недопустимо.
Чтобы ввести «Цефазолин» в вену струйно, к порошку добавляют стерильную воду для инъекций в объеме 10 мл. Для капельниц используют 50-150 мл физраствора, раствора глюкозы или других растворителей, которые допустимо вводить капельно.
Для внутримышечных уколов «Цефазолина» лекарство рекомендуется разводить стерильной водой, но из-за болезненности допустимо также использование «Лидокаина» или «Новокаина». Такие анестетики используют из расчета 2 мл на 500 мг цефазолина. Инъекция выполняется так.
- Конец ампулы с обезболивающим лекарством надпиливают и аккуратно отламывают.
- Открывают стерильный шприц, надевают на него иголку и опускают иглу в открытую ампулу «Новокаина» или «Лидокаина».
- Набирают нужное количество раствора и вынимают шприц.
- Снимают металлическую крышку с флакончика «Цефазолина», протыкают иголкой резиновую крышечку и неспешно выдавливают жидкое лекарство внутрь флакона.
- Не извлекая шприц, энергично покачивают флакон в стороны для полного растворения порошка.
- Набирают приготовленный раствор и вынимают шприц.
- Повернув шприц иглой вверх, постукивают пальцем по пластиковой поверхности и потом выдавливают воздух, который образовался.
- Делают внутримышечный укол.
На дозировку препарата для детей влияет их вес и тяжесть инфекции:
- Если заболевание легкое, то на 1 кг массы тела малыша нужно 25-50 мг цефазолина (более точное количество определяет врач). К примеру, ребенок весит 12 кг, тогда суточной дозировкой лекарства для него будет 300-600 мг антибиотика, которое делят на 2-4 инъекции.
- При среднетяжелом течении вес маленького пациента в килограммах тоже следует умножить на 25-50. Полученное количество препарата используется в течение суток – его разделяют на 2-4 укола.
- Если болезнь протекает тяжело, то дозировку «Цефазолина» повышают до 100 мг/кг. Рассчитанную суточную дозу делят на два или три введения.
Длительность лечения «Цефазолином» определяется с учетом тяжести заболевания, но обычно медикамент назначают курсом от 7 до 14 дней. Колоть препарат меньше пяти дней не следует, так как в этом случае возбудитель не уничтожится полностью и может приобрести устойчивость.
Если медикамент назначен с профилактической целью, первый укол делают за полчаса-час до операции, а второй – во время вмешательства. После завершения операции инъекции повторяют в первые сутки каждые 6-8 часов.
Взаимодействие с другими препаратами
«Цефазолин» не назначают вместе с аминогликозидными антибиотиками, так как это увеличит риск отрицательного воздействия лечения на почки. Не следует применять такой медикамент и с другими бактериостатическими препаратами (например, с сульфаниламидами или тетрациклинами), так как у них имеется антагонизм.
Кроме того, это антибактериальное средство нельзя использовать вместе с диуретиками и антикоагулянтами.
Если назначить «Цефазолин» вместе с лекарствами, которые блокируют канальцевую секрецию, его концентрация в крови увеличится, что может спровоцировать токсические реакции.
Условия продажи
Чтобы приобрести «Цефазолин» в аптеке, нужно сначала получить рецепт у своего врача. На стоимость лекарства влияет компания-производитель, дозировка и количество флаконов в пачке. Один флакончик может стоить как 15-20 рублей, так и 90 рублей.
Условия хранения
Срок годности «Цефазолина» в порошке составляет 2 или 3 года, готового раствора – 24 часа. Держать невскрытые флаконы с порошком рекомендуют при температуре ниже +25 градусов в недоступном для маленьких детей месте. Приготовленный жидкий препарат следует поставить в холодильник.
Инструкция
Антибиотик первого поколения из фармакологической группы цефалоспоринов применяется для борьбы с возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний. Средство назначается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций, который вводят внутримышечно или используют для уколов внутривенно.
Наименование
Цефазолин — международное непатентованное название активного компонента.
Латинское название
Cefazolin — название препарата на латинском языке.
Химическое название
(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота — формула действующего вещества антибиотика.
Формы выпуска и состав
Цефазолин в форме натриевой соли является действующим веществом бактерицидного средства с противовоспалительным эффектом.
Выпускается препарат в виде порошка во флаконах из стекла. В каждой ампуле содержится 0,25 г, 0,5 г или 1 г активного компонента.
В форме таблеток антибиотик не производится.
Фармакологическое действие
Действие Цефазолина направлено на блокирование синтеза природных органических соединений патогенными агентами, что сокращает рост их числа.
Активный компонент борется с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.
Фармакокинетика
Важно учитывать следующее:
- Действующее вещество плохо абсорбируется из прямой кишки в системный кровоток, поэтому препарат вводят внутривенно или внутримышечно.
- Максимальная концентрация цефазолина наблюдается через 1 час после укола.
- Активный компонент не проникает в отделы нервной системы.
- Продукты распада цефазолина выводятся преимущественно с мочой в течение 1-2 суток.
От чего помогает Цефазолин
Средство используется в ряде таких клинических случаев:
- воспалительных процессах в мочевыводящих органах (уретрит, цистит);
- инфекция, которые передаются половым путем (гонорея, сифилис);
- системной воспалительной реакции в брюшной полости;
- спинномозговом параличе (полиомиелит);
- инфекциях мягких тканей и костей;
- воспалении молочной железы (мастит);
- заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей (ангина, воспаление легких, острая форма бронхита);
- заражении крови.
Противопоказания
Медикамент нельзя применять при наличии индивидуальной непереносимости активных компонентов и в случае острой формы почечной дисфункции.
Способ применения и дозировка Цефазолина
Как и чем разводить Цефазолин
Для приготовления раствора необходимо развести порошкообразную массу 2 мл Лидокаина или Новокаина.
Важно встряхивать флакон до полного растворения порошка.
При заболеваниях мочевыводящих путей
Врачи назначают по 1 г цефазолина трижды в сутки. Рекомендуется отдавать предпочтение внутримышечным уколам. При внутривенном введении препарата продолжительность процедуры составляет не менее 5 минут.
При воспалении
Точную дозировку и частоту введения препарата определяет врач, учитывая выраженность симптоматических признаков и состояние иммунитета больного.
Применение в детском возрасте
Детям, которые старше 1 месяца, доза действующего вещества рассчитывается следующим образом: на 1 кг массы тела ребенка приходится 20 мг цефазолина. Максимальная суточная доза активного компонента составляет 0,1 г\кг.
Сколько раз в день
Сколько дней принимать
Препарата применяют не менее недели. Однократное введение антибиотика не практикуется, даже если речь идет о легкой форме воспалительного процесса.
Побочные действия
Со стороны различных систем организма возникают те или иные нежелательные реакции:
- Рвотные позывы, сухость в ротовой полости, отсутствие аппетита на фоне постоянной изжоги, появление болезненных мокнущих эрозий в области рта, колит.
- Одышка, отек слизистой легких и бронхов.
- Мелкая сыпь на коже при гиперчувствительности к цефазолину. Возможен анафилактический шок в качестве выраженной аллергической реакции на действующее вещество.
- Снижение уровня лейкоцитов в крови.
- Развитие вагинального кандидоза, что является распространенной патологией в гинекологии.
- Образование гематомы в месте укола.
Следует прекратить введение препарата, если у пациента наблюдаются одышка и учащенное сердцебиение.
Передозировка
Нередко усиливаются побочные эффекты на фоне превышения дозы цефазолина.
Для нейтрализации токсического воздействия рекомендуется провести гемодиализ.
Особые указания
Важно соблюдать ряд правил в ходе лечения антибиотиком во избежание осложнений.
При беременности и лактации
Активный компонент попадает в грудное молоко, вызывая у ребенка расстройство пищеварения. Вещество оказывает негативное влияние на внутриутробное развитие, что приводит к поражению нервной системы плода.
У детей
Новорожденным препарат противопоказан.
При нарушениях функции почек
Нельзя назначать инъекции пациентам с почечной недостаточностью.
Влияние на концентрацию внимания
При соблюдении правильной дозировки цефазолина не наблюдается торможение психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо исключить применение ряда медикаментов в период лечения Цефазолином.
С другими препаратами
Существуют такие особенности:
- Не следует делать уколы, одновременно применяя диуретики, т.к. существует высокий риск побочных действий со стороны почек.
- При совместном использовании аминогликозидов поражаются ткани почек пациента.
- При внутривенном введении нельзя использовать Лидокаин или Новокаин.
Совместимость с алкоголем
Условия и сроки хранения
Препарат хранят не более 2 лет с даты производства.
Условия отпуска из аптек
В большинстве случаев требуется рецепт врача.
Продают ли без рецепта
Допускается продажа антибиотика без назначения.
Цена
Стоимость препарата варьируется от 30 до 120 руб. за 1 ампулу.
Аналоги
Что принимать - «Цефазолин» или «Цефтриаксон», или же вообще выбрать «Орпин» или «Нацеф»? Аналогов много, но они отличаются не только ценой, но и воздействием на человеческий организм. Если врач выписал «Цефазолин» внутримышечно, нельзя самостоятельно менять его на другой медикамент. Замена на аналоги возможна только при согласовании с доктором. На приеме специалист расскажет, как разводить «Цефазолин» лидокаином, на что можно заменить медикамент, если возникла необходимость. Если нужного препарата нет в продаже, следует сначала прийти на консультацию к доктору, и только там выбирать подходящий аналог. «Цефазолин» принадлежит к числу довольно сильных средств, и самолечение им, а также самовольная коррекция назначенной врачом программы недопустимы.
«Цефазолин»: от чего и что это?
Препарат представлен в продаже порошком для инъекций. Во флаконе содержится чистый цефазолин без примесей. Лекарственное средство обычно белое или желтоватое. В таблетках в аптеках медикамента нет. Эффективность обусловлена тем, что активный компонент принадлежит к группе полусинтетических антимикробных соединений, обладающих широким терапевтическим спектром воздействия. Чаще всего его прописывают при инфекциях, спровоцированных разными возбудителями.
Фармакология
Активное вещество, оказавшись в тканях организма, контактирует с клетками микробов, угнетая синтез стенок. Наилучший результат инъекции «Цефазолина» показывают при грамположительных возбудителях заболевания, зачастую наблюдается терапевтический эффект при заражении грамотрицательными микроскопическими формами жизни.
Средство практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому врач обязательно рассказывает на приеме, как и сколько колоть «Цефазолин». Инъекция - это самый эффективный метод применения лекарства. Если назначена разовая доза в размере 0,5 г, наибольшей концентрации в крови активный компонент достигает через пару часов, на 85% связывается с плазменными белками. После приема вещество быстро проникает в кости, суставную, асцитическую жидкость, плевру. Нет информации о воздействии на нервную систему. Полувыведение происходит за два часа.
Когда использовать?
От чего «Цефазолин» прописывают обычно? Список довольно обширный:
- инфекционные поражения дыхательной системы;
- инфицирование моче- и желчевыводящих путей;
- воспалительные процессы, диагностированные в органах малого таза, брюшной полости;
- сепсис;
- воспалительное поражение сердечной оболочки;
- перитонит;
- инфицирование суставов, костной ткани;
- венерические патологии;
- инфицирование кожных покровов на фоне травм, операций, ожогов;
- мастит.
Что нужно знать
На приеме доктор объяснит, как развести «Цефазолин» водой для инъекций, учитывая особенности конкретного случая. Врач подберет дозировку, расскажет о частоте применения и том, как правильно делать инъекцию. Недопустимо лечиться этим антибиотиком самостоятельно. Инструкция по использованию, конечно, содержит описание некоторых подробностей, но очень многое зависит от индивидуальных особенностей ситуации, организма больного, характера заболевания, поэтому нет универсального рецепта применения.
Специальный случай
Если выписан «Цефазолин» детям, дозировка назначается лечащим доктором. Учитывается вес и возраст ребенка. Так, для лечения новорожденных, недоношенных детей необходимо применять антибиотик в расчёте 20 мг на каждый килограмм живого веса. Если вес ребенка более двух килограммов, а возраст - старше семи дней, тогда дозу повышают до 60 мг на каждый килограмм.
Если антимикробный препарат используется в терапии тяжелого случая, дозировка составляет 100 мг на каждый килограмм веса, суточную дозу разделяют на три или четыре приема. При легкой форме инфекционного поражения препарат используют в количестве 25-50 мг на килограмм веса, суточную дозу вводят в 2-4 приема.
Когда нельзя?
Недопустимо применять «Цефазолин», если выявлена повышенная чувствительность к этому антимикробному соединению. В общем случае советуют избегать препарата при терапии детей в возрасте до одного месяца, но в каждом конкретном варианте врач принимает решение, ориентируясь на тяжесть заболевания и особенности ситуации.
Сколько стоит?
Цена «Цефазолина», безусловно, волнует многих - и родителей, чьим чадам выписали препарат, и взрослых, кому его посоветовали принимать. Медикамент доступен, действительно недорог. В среднем в текущем году цена «Цефазолина» (одной упаковки) составляет 20-40 рублей, в упаковке - один грамм порошка для разведения.
Неприятные последствия
Как и любой другой антибиотик, «Цефазолин» может спровоцировать побочные реакции. Пищеварительная система нередко отзывается на прием препарата тошнотой и рвотой, может развиться аллергическая реакция. В относительно малом проценте случаев диагностируется кандидоз, колит. Места введения лекарства могут отзываться болезненными ощущениями.
Очень редко применение «Цефазолина» провоцирует влияние на функциональность печени и может вызвать анафилактический шок. Есть риск развития обратимой лейкопении, почечной дисфункции, ангионевротического отека. Из медицинской практики известно, что использование «Цефазолина» может стать причиной артралгии, нейтро-, тромбоцитопении.
На что заменить?
В современных аптеках представлено довольно большое разнообразие препаратов, которые можно применять вместо «Цефазолина». Чаще всего прибегают к «Цефалексину» или «Рефлину». В качестве аналога «Цефазолина» выступают медикаменты «Цефамезин», «Цефазекс». При невозможности приобрести выписанный препарат врач может посоветовать заменить его на «Цезолин».
Перечисленные аналоги «Цефазолина» в продаже представлены преимущественно в порошковой форме. Антимикробное вещество цефазолин не продается в виде таблеток, его заменители также (за редким исключением) не выпускаются для перорального приема.
Альтернатива: «Цефтриаксон»
Этот аналог «Цефазолина» принадлежит к числу антибиотиков третьего поколения и также обладает широким спектром влияния на человеческий организм. Стоит он тоже недорого - около 20 рублей за ампулу, содержащую один грамм препарата. Всасывания через желудочно-кишечный тракт практически не происходит, поэтому в таблетках медикамент не выпускается. Кроме того, известно, что препарат сильно раздражает слизистые, что делает невозможным его применение перорально.
Медикамента близка к ста процентам. В сравнении с аналогами это средство лучше связывается с кровяными белками, полувыведение затягивается надолго, и использовать «Цефтриаксон» необходимо в сутки один или два раза.
Особенности использования
Не рекомендовано применять «Цефтриаксон» для терапии новорождённых, так как антимикробный компонент может изменить связь билирубина и альбумина, вытеснив из нее первое соединение. В каждом конкретном случае решение принимает доктор, рассказывая родителям, с какими опасностями будет сопряжена терапия.
Поможет или нет?
«Цефтриаксон» показывает хороший результат при инфицировании грамположительными, грамотрицательными возбудителями патологии. Неэффективность известна только при воспалительных процессах, спровоцированных метициллиноустойчивыми стафилококками, энтерококками и D-стрептококками (за редким исключением).
«Роцефин»
Это импортный препарат, производимый швейцарской компанией. Цена на него соответствующая - одна упаковка стоит около 500 рублей, содержит один грамм порошка, предназначенного для разведения. Вводится медикамент тоже инъективно, в таблеточной форме не выпускается в силу низкой усваиваемости через ЖКТ. Представленные в аптеках упаковки содержат не только сам порошок, но и лидокаин, в котором нужно его разводить перед введением.
Показания к использованию медикамента точно такие же, как у описанных ранее. Преимущество средства - высокий уровень очистки, чем и объясняется его стоимость, значительно превышающая отечественные лекарства.
«Азаран»
И спектр действия, и ситуации, в которых «Азаран» покажет положительный эффект, совпадают с перечисленными для препаратов ранее. Активный компонент здесь точно такой же, но считается, что его степень очистки очень высокая. В настоящее время «Азаран» называют одним из самых качественных медикаментов, содержащих антибиотик цефазолин. Впрочем, стоит он недешево - порядка полутора тысяч за упаковку, в которой содержится один грамм порошка для инъективного введения.
«Цефотаксим»
Этот аналог «Цефазолина» содержит такое же активное действующее вещество, поэтому спектр действия совпадает с перечисленными выше препаратами. Классифицируется как антимикробное средство третьего поколения. В продаже представлено порошком, так как не может эффективно всасываться через пищеварительную систему. Для медикамента характерен относительно низкий в сравнении с аналогами процент связываемости с кровяными белками, что влияет на период полувыведения, - этот промежуток составляет около шести часов.
«Цефотаксим» показывает эффективность при всех перечисленных выше патологиях, возбудителях, их провоцирующих. Дополнительно его можно применять при терапии заражения чувствительным к метициллину золотистым стафилококком. Если заболевание протекает тяжело, в сутки необходимо делать до четырех инъекций. Дозировку, частоту уколов выбирает врач, ориентируясь на информацию из анализов пациента, состояние больного. Одним из важных преимуществ «Цефотаксима» считается его неспособность вытеснять билирубин из связей с альбумином, благодаря чему можно безбоязненно использовать антибиотик при лечении маленьких детей. Стоимость одной упаковки - около 20 рублей.
«Цефалексин»
Одна упаковка такого препарата стоит около 70 рублей. Препарат представлен в продаже суспензией, капсулами. Это средство первого поколения, антимикробный медикамент, принадлежащий к группе цефалоспориновых. Пероральный прием сопровождается быстрой адсорбцией из пищеварительной системы, уже через час в крови наблюдают наивысший уровень концентрации активного соединения. Антибиотик равномерно распределяется по организму больного, повышенная концентрация фиксируется в печени, почках.
Этот препарат чаще выписывают, если диагностировано инфицирование почек, печени. Длительность выведения из человеческого организма - шесть часов при нормальном функционировании почечной системы. При дисфункции (полной или частичной) длительность полувыведения намного увеличивается, поэтому терапевтический курс требует корректировки дозировки и частоты приема. «Цефалексин» отличается несколько более узким спектром действия в сравнении с описанными выше компонентами. Его основное преимущество - возможность принимать перорально.
«Амоксиклав»
Это средство принадлежит к числу пенициллиновых антимикробных препаратов комбинированного типа. В качестве активного компонента присутствует амоксициллин, эффект применения которого усилен клаувановой кислотой. Впервые препарат начали использовать около пятидесяти лет тому назад, поэтому накоплен большой опыт по медицинской практике.
«Амоксиклав» стоит от ста рублей и больше, в продаже представлен несколькими формами. Есть порошок, предназначенный для приготовления суспензии, есть удобные в использовании таблетки. Активные компоненты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Слабая сторона антибиотика в составе препарата - подверженность отрицательному влиянию продуцируемой некоторыми микроорганизмами бета-лактамазы, но она ингибируется кислотой, благодаря чему антимикробный компонент сохраняет активность.
Особенности применения
«Амоксиклав» показал хорошую результативность при самых разных патологиях мочевыводящих путей и половой системы. Он помогает устранить инфицирование, цистит, пиелонефрит, блокировать воспалительные процессы. «Амоксиклав» эффективен против гонореи, вагиноза, сепсиса, абсцесса. Препарат рекомендуют при септическом аборте, эндометрите, шанкроиде.
Во время терапевтического курса необходимо регулярно проверять функциональность почек, печени, кроветворной системы. При наблюдении нарушения требуется срочная корректировка дозы. Средство допускается использовать во время вынашивания плода, так как клинические испытания не показали воздействия на ребенка.
Чем лечиться?
Нельзя сказать, что какой-то из перечисленных медикаментов однозначно лучше, чем остальные. Преимущество одних - спектр действия, другие недорого стоят, а третьи считаются качественными и практически не вызывают побочных эффектов. Принимать решение в пользу конкретного варианта необходимо, посоветовавшись с врачом, а при невозможности приобрести рекомендованное им средство следует уточнить, что подойдет в качестве аналога. Доктор, оценивая особенности конкретного диагноза, сможет подобрать качественную альтернативу, применение которой даст положительный результат для здоровья пациента.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Активность цефазолина и распространенность приобретенной устойчивости микроорганизмов к нему может зависеть от региона и активности использования данного антиобтика в клинической практике. В этой связи, желательно проводить уточнение спектра клинической противомикробной активности с учетом региональных противомикробных руководств (стандартов). Цефазолин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus
, метициллин-чувствительные) микроорганизмов и грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus mirabilis
) микроорганизмов.
Не эффективен в отношении штаммов Citrobacter,
штаммов Enterobacter
(в том числе Enterobacter cloaci, Enterobacter aerogenes), Morgana morganii, Proteus
stuartii, Proteus vulgaris,
штаммов Pseudomonas
, штаммов Serratia
, индолположительных штаммов Proteus., Klebsiella pneumonia, Mycobacterium tuberculosis,
анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Providencia rettgeri.
Виды, которые могут приобретать устойчивость:
Streptococcus
β-гемолитические группы А, B, С и G; Staphylococcus epidermidis;
(метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumonia, Haemophilus
influenza.
Фармакокинетика
TCmax
при в/м введении в дозе 1000 мг – 1 ч; Cmax
- 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax
– в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax
– 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. T½
при в/м введении – 1,8 ч, при в/в введении – 2 ч. При нарушении функции почек T½
– 20 – 40 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения лекарственного средства (ЛС) значительно сокращается.
Данные о фармакокинетике пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отсутствуют. Данные о фармакокинетике ЛС у детей и пожилых людей отсутствуют.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 – 90 %, через 24 ч – 70 – 95 %. Cmax в моче 4000 мкг/мл после в/м введения.
Показания к применению
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис.
Периоперационная профилактика. При хирургических операциях с повышенным риском инфекций, вызванных анаэробными возбудителями, например, в колоректальной хирургии, при вагинальной гистерэктомии, холецистэктомии у пациентов с высоким риском (старше 70 лет, с острым холециститом, механической желтухой или камнями общего желчного протока) в сочетании с соответствующими препаратами, активными против анаэробов.
Использование цефазолина должно быть ограничено случаями, когда необходимо парентеральное введение.
Перед лечением следует определить чувствительность возбудителя к цефазолину (если возможно), хотя терапия может быть начата до получения результатов.
Необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефазолину, другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы и монобактамы) в анамнезе.
Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела ≥40 кг) – 1 – 4 г; кратность введения – 2 – 4 раза в сутки. Дозировка зависит от чувствительности возбудителя и тяжести заболевания.
При инфекциях, вызванных высоко чувствительными
организмами, обычная доза для взрослых составляет 1 – 2 г в сутки, которые вводят в два или три приема каждые 8 или 12 ч. При инфекциях, вызванных менее чувствительными организмами, обычная доза составляет 3 – 4 г в день, которые вводят в три или четыре дозы каждые 6 или 8 ч.
Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести
, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг – 500 мг цефазолина каждые 8 ч; инфекций средней тяжести и тяжелых
: 500 мг – 1 г каждые 6 – 8 часов; неосложненых инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 ч, пневмококковой пневмонии: 500 мг каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6 г в день, разделенных на 3 или 4 введения каждые 6 или 8 ч. При тяжелых, жизнеугрожающих
инфекциях (эндокардит, септицемия): 1 – 1,5 г каждые 6 ч. В редких случаях, доза может быть увеличена до 12 г/день.
Средняя продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции
– в/в, 1 – 2 г за 0,5 – 1 ч до операции, 0,5 – 1 г – во время операции и по 0,5 – 1 г – каждые 6 – 8 ч в течение первых суток после операции. В случае длительных хирургических вмешательств (2 ч и более) цефазолин можно дополнительно вводить, если это необходимо, во время операции с соответствующими интервалами, чтобы обеспечить достаточный уровень антибиотика в сыворотке крови и тканях. Между введением повторных доз рекомендуется соблюдать интервал 4 часа от первой предоперационной дозы. В кардиохирургии
профилактическое введение цефазолина может быть продолжено течение от 48 часов до 3 – 5 дней после завершения операции, в зависимости от клинической ситуации.
Больным с нарушениями функции почек
требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54 – 35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3 – 1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34 – 11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5 – 3,1 мг % - ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более – ½ обычной дозы каждые 18 – 24 ч. Все рекомендованные дозы применяются после первоначальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. У пациентов, находящихся на гемодиализе, режим лечения зависит от условий диализа.
Детям в возрасте 1 мес и старше (с массой тела менее 40 кг).
Инфекции, вызванные чувствительными
организмами: 25 – 50 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 ч. Инфекции, вызванные менее чувствительными
организмами, или в случае тяжелого течения: до 100 мг/кг массы тела в сутки. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6 или 8 ч. Недоношенные дети и новорожденные менее 1 месяца
: безопасность не установлена, применение не рекомендуется.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70 – 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40 – 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5 – 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 1 г лекарственного средства растворяют в 4 мл воды для инъекций. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы. Разовые дозы, превышающие 1 г и предназначенные для внутривенного введения, рекомендуется вводить путем инфузий в течение от 30 до 60 минут. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 – 5 мин. Для в/в капельного введения ЛС разводят 50 – 100 мл 5 % или 10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
В виду болезненности внутримышечного введения в качестве растворителя может быть использован 0,25 % раствор новокаина.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения ЛС. Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы.
Меры предосторожности
В случае известной гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, должно быть уделено внимание возможности перекрёстной чувствительности (см. раздел «Противопоказания»).
Для всех бета-лактамных антибактериальных средств были зарегистрированы тяжёлые, а иногда и смертельные реакции гиперчувствительности. В случае тяжёлых реакций гиперчувствительности лечение цефазолином должно быть немедленно прекращено и начаты адекватные лечебные мероприятия.
Перед началом лечения следует установить, имеет ли пациент в анамнезе тяжёлые реакции гиперчувствительности на цефазолин, к другим цефалоспоринам или любому другому типу бета-лактамных средств. Необходимо соблюдать осторожность, если цефазолин применяется пациентам с историей нетяжёлой повышенной чувствительности к другим бета-лактамным средствам.
Цефазолин следует вводить с осторожностью пациентам с аллергическими заболеваниями (например, аллергическим ринитом или бронхиальной астмой), так как увеличивается риск тяжёлой реакции гиперчувствительности.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
Антибиотик-ассоциированная диарея и псевдомембранозный колит.
При развитии тяжелой и упорной диареи на фоне терапии цефазолином следует принимать во внимание возможность возникновения антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита. Это потенциально летальные осложнения терапии, поэтому введение цефазолина должно быть немедленно прекращено и начато соответствующее лечение. Для лечения диареи не допускается назначение препаратов, угнетающих перистальтику ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении цефазолина пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (особенно колитом).
Почечная недостаточность.
У пациентов с нарушениями функции почек следует отрегулировать режим применения ЛС, учитывая степень нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Функцию почек следует периодически мониторировать у пациентов из групп риска, которые получают цефазолин: тяжелобольные пациенты, которым цефазолин вводят в максимальных дозах, одновременное назначение цефазолина с нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, петлевые диуретики).
У пациентов с почечной недостаточностью применение цефазолина может быть связано с судорогами.
Развитие микробной устойчивости.
Длительное применение цефазолина может спровоцировать селекцию цефазолин-резистентных штамов микроорганизмов. Пациентов следует тщательно обследовать с целью своевременного выявления суперинфекции такими штаммами и проведения соответствующих лечебных мероприятий.
Нарушение свертываемости крови.
В исключительно редких случаях лечение цефазолином может привести к нарушениям свертываемости крови. К факторам риска относятся: дефицит витамина К или влияние других механизмов на свёртываемость крови (парентеральное питание, недоедание, нарушения функций печени и почек, тромбоцитопения, вызванная лекарственными средствами, например, гепарином или пероральными антикоагулянтами), заболевания, ассоциированные с нарушениями свёртывания (гемофилия), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, при которых может возникнуть или усиливаться кровотечение, или пациенты, стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У этих пациентов следует контролировать протромбиновое время или МНО. При необходимости (пониженном содержании витамина К) следует дополнительно вводить витамин К (10 мг в неделю).
Пациентам с показаниями к ограничению употребления натрия следует принимать во внимание, что в одном флаконе цефазолина содержится около 0,05 г натрия. Вследствие содержания ионов натрия ЛС Цефазолин непригодно для интратекального введения – может спровоцировать судороги.
Применение во время беременности и лактации
Безопасность применения цефазолина во время беременности не установлена. Цефазолин может быть назначен беременной женщине, только если польза от назначения лекарственного средства превышает возможный риск для плода.
Цефазолин проникает в материнское молоко в низких концентрациях и, следовательно, во время кормления грудью его можно применять с осторожностью только после оценки соотношения польза/риск. В случае развития у детей диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек грудное вскармливание необходимо прекратить. Следует иметь в виду также возможность сенсибилизации.
Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами
Цефазолин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Тем не менее, существует вероятность развития побочных эффектов, которые могут повлиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Антибиотики и синтетические противомикробные средства.
Обладает антагонизмом с бактериостатическими противомикробными средствами (тетрациклинами, сульфаниламидами, эритромицином, левомицетином). Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами и тетрациклинами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Антикоагулянты и витамин К.
Цефазолин может вызывать нарушения метаболизма витамина К, особенно в случаях его дефицита, спровоцировать геморрагический синдром. У лиц, которые принимают антикоагулянты (варфарин, гепарин), а также у пациентов с дефицитом витамина К (или факторами предрасполагающими к нему) требуется мониторинг протромбинового времени. Факторами риска, предрасполагающими к усилению антагонистического влияния цефазолина в отношении витамина К, являются тяжелая инфекция, воспаление, пожилой возраст и общее тяжелое состояние пациента. В этом случае может потребоваться заместительная терапия витамином К1
.
Не рекомендуется одновременный прием с диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Нефротоксическое действие.
Нефротоксическое действие цефазолина усиливается при одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозидами, колистином, полимиксином В), йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, препаратами платины, метотрексатом в высоких дозах, некоторыми противовирусными средствами (ацикловиром, фоскарнетом), пентамидином, циклоспорином, такролимусом, диуретиками. При совместном применении с данными группами препаратов у пациентов следует мониторировать функции почек.
Фармацевтически несовместим с препаратами крови и растворами белковых гидролизатов. Растворы цефазолина нельзя смешивать с аминогликозидами, тетрациклинами, эритромицином, аскорбиновой кислотой, растворами витаминов группы В, блеомицина сульфата, колистином, полимиксином В сульфатом, глюцептатом кальция, глюконатом кальция и циметидином. Не рекомендуется смешивать с амобарбиталом и пентобарбиталом, а также другими барбитуратами для инъекций.
Побочное действие
Аллергические реакции:
гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, анальный зуд, генитальный зуд, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Общие нарушения:
общее недомогание, усталость, боль в груди.
Со стороны нервной системы:
головокружение, судороги.
Со стороны органов дыхания:
плеврит, одышка или затрудненное дыхание, кашель.
Со стороны мочевыделительной системы:
у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек: нефропатия, протеинурия, интерстициальный нефрит (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатичеcкая желтуха, гепатит, анорексия.
Со стороны органов кроветворения:
гранулоцитопения, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, базофилия, нарушения коагуляции (свертывания), гемолитическая анемия, кровотечения, в редких случаях: снижение гемоглобина и/или уровня гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
При длительном лечении:
дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит), инфекции половых органов, вагинит, вульвовагинит.
Лабораторные показатели:
положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение концентрации щелочной фосфатазы, гамма-глутамил трансферазы, билирубина и/или лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, увеличение протромбинового времени, гипергликемия, гипогликемия.
Побочные эффекты, которые были зафиксированы при лечении другими цефалоспоринами:
кошмары, головокружение, гиперактивность, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, покраснение, нарушение цветового зрения, спутанность сознания и эпилептическая активность.
Местные реакции:
при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.
Из всех антибиотиков цефалоспоринового ряда Цефазолин является наименее токсичным, а значит, достаточно безопасным, насколько это возможно применить к антибиотикам. Данное противомикробное средство имеет широкий спектр использования, однако с непосредственным его применением могут возникнуть вопросы, поскольку препарат нуждается в подготовке. Как разводить Цефазолин для детей и взрослых? Как правильно ставить его уколы?
Цефазолин: показания к применению
Данный антибиотик полусинтетического характера оказывает влияние на большинство одноклеточных микроорганизмов, грамположительные и грамотрицательные бактерии. В плазме крови сохраняется в течение 12 ч., наибольшей концентрации достигает через 1 ч. после введения внутримышечно или внутривенно. Используется в случае:
- Стафилококка, сифилиса, гонореи, сепсиса
- Воспалений брюшной полости
- Инфекций желчевыводящих и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, ЛОР-органов, дыхательной системы
- Заражения крови
- С целью предотвращения осложнений после операции
Побочные эффекты чаще всего наблюдаются у людей, имеющих индивидуальную непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов, однако возможна реакция организма с повышенной чувствительностью со стороны нервной системы (судороги), пищеварительной, мочевыделительной и кожные проявления (зуд, воспаления, отечность). При длительном применении развивается дисбактериоз.
- Вследствие того, что выводится препарат почками, при любых патологиях данного органа использование Цефазолина должно быть согласовано с лечащим врачом, при этом дозировка всегда уменьшается, препарат вводится однократно, чтобы не допустить его накопления в почках.
- Препарат нельзя использовать при беременности и лактации, а также у детей в возрасте до 1 года, у недоношенных детей. Нежелательно применение Цефазолина при заболеваниях кишечника.
Как подготовить Цефазолин к уколу: инструкция
Поскольку основная форма выпуска данного антибиотика — порошок, он нуждается в предварительной подготовке. В основном используется стерильная вода для инъекций, но иногда его разводят новокаином или лидокаином, тем самым снижая чувствительность области введения. При внутримышечном введении всегда отмечается болезненность укола Цефазолина.
- При введении Цефазолина внутривенно, через капельницу, 1 г порошка растворяют в изотоническом хлориде натрия или растворе глюкозы с 5%-ой концентрацией. Объем жидкости — 250 мл. Длительность процедуры составляет 30 мин., взрослому человеку проводят дважды. Максимальная дозировка — 6 г.
- При введении Цефазолина внутримышечно, через укол, на 0,5-2 г порошка приходится 3 мл воды для инъекций. Также может быть использован хлорид натрия. Для укола внутривенно объем повышают до 10 мл.
- Как разводить Цефазолин новокаином? С этой целью используется 1%-ый раствор новокаина (или меньшая его концентрация), на 1 г Цефазолина приходится 5 мл новокаина.
Сама система разведения порошка жидкостью выглядит так:
- Фольга снимается, крышка обрабатывается медицинским спиртом.
- Жидкость вливается во флакон с порошком.
- Флакон встряхивается, чтобы гранулы растворились.
- Полученный раствор вводится в шприц.
Как разводить Цефазолин детям?
Дозировку данного антибиотика для детей должен прописывать врач, однако в критической ситуации Вы можете рассчитать ее самостоятельно, и также самостоятельно поставить малышу укол.
- На каждый кг чистого веса берется от 25 до 50 мг Цефазолина, в зависимости от чувствительности организма.
- Флакон порошка для детей должен содержать 0,5 г антибиотика, для максимально точной дозировки. При более высокой концентрации (1 г, 2 г) берется 10 и 20 мл жидкости соответственно.
- Во флакон также добавляется вода для инъекций или новокаин, шприцем отменяется нужное количество мл для введения.
Изложенная выше инструкция и рекомендации по использованию Цефазолина не заменяют консультации специалиста. При проявлении любых побочных эффектов применение антибиотика следует прекратить. Помните, что раствор Цефазолина можно вводить, только если он полностью прозрачный.