Состав
Порошок для приготовления раствора для инъекций содержит 250, 750 или 1500 мг активного вещества цефуроксим .
1 таблетка содержит 125, 250 или 500 мг действующего вещества.
Форма выпуска
Таблетки и порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Резистентен к большинству бета-лактамаз. Механизм действия антибактериального средства направлен на нарушение течения нормального процесса синтезирования микробной стенки. Цефуроксим действует бактерицидно. Лекарственный препарат действует на широкий круг бактериальных клеток.
Некоторые микроорганизмы нечувствительны к цефуроксиму.
Концентрация в плазме становится максимальной примерно через полчаса. Период полувыведения составляет около часа. Связь с белками крови разнится от 33 до 50%. Действующее вещество не превращается в метаболиты и выводится в течение суток с мочой почти в первоначальном виде. Медикамент проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалительных процессах мозговых оболочек.
Показания к применению Цефуроксима
Препарат назначают при бактериальных инфекциях.
Дыхательная система : эмпиема плевры , aбсцесс легких, пневмония, .
Кожные покровы и мягкие ткани: эризипелоид, раневая инфекция, флегмона, фурункулез, импетиго , пиодермия, рожа.
Костная система: септический артрит , .
Антибактериальный препарат эффективен при болезни Лайма , менингите, сепсисе, аднексите, боррелиозе.
Лекарственное средство Цефуроксим назначают для профилактики послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Цефуроксим не назначают при непереносимости карбапенем, пенициллиновых и цефалоспориновых антибиотиков.
Препарат противопоказан при кровотечениях в пищеварительной системе, истощении, неспецифическом , при ослабленном иммунитете.
Побочные действия
Местная реакция: флебит, инфильтрат в месте инъекции, раздражение.
Аллергические реакции: бронхоспазм , возможно развитие экссудативной эритемы, редко развивается анафилактический шок.
Мочеполовая система: вагинит, проходящий зуд промежности.
Пищеварительный тракт: спазмы и боль в эпигастрии, рвота, тошнота, , полости рта, изъязвления полости рта, псевдомембранозный энтероколит .
Возможно снижение слуха, гемолитическая анемия , судороги, гипербилирубинемия .
Цефуроксим, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Инструкция на раствор
Инъекции антибактериального препарата: трижды в день по 750 мг, в тяжелых случаях дозу препарата повышают до 1500 принимают трехкратно.
Оптимальная дозировка при большинстве инфекций: 60мг/кг/сутки.
Лечение гонореи: внутримышечно 1500 мг однократно либо дозу делят на 2 инъекции.
Бактериальный менингит: каждые 8 часов вводят внутривенно по 3 грамма антибиотика.
При оперативных вмешательствах: внутривенно 1500 мг, затем внутримышечно трижды в сутки по 750 мг два дня.
При пневмонии внутривенно или внутримышечно 2-3 раза в день по 1500 мг, курс лечения 2-3 дня, затем переходят на пероральные формы: дважды в день по 500 мг, курс лечения 7-10 дней.
Лечение обострения хронического бронхита: внутривенно, внутримышечно по 750 мг дважды в день, 2-3 дня.
Таблетки Цефуроксим, инструкция по применению
Обычно применяются после еды в течение недели.
Для большинства инфекция взрослым назначают 250 мг каждые 12 часов.
При инфекциях мочевыделительной системы 125 мг каждые 12 часов.
При инфекциях дыхательных путей средней тяжести применяется 250 мг каждые 12 часов, а при тяжелой степени применяется и 500 мг дважды в сутки.
При болезни Лайма применяется 500 мг дважды в день в течение 20 суток.
Согласно инструкции на Цефуроксим Сандоз в таблетках при пиелонефрите следует употреблять 250 мг дважды в день.
Передозировка
При передозировке регистрируются судороги, возбуждение нервной системы.
Требуется своевременный прием противоэпилептических средств, перитонеальный диализ, поддержание функций организма, .
Взаимодействие
Канальцевая секреция замедляется при одновременном приеме пероральных форм «петлевых» диуретиков, также отмечается повышение концентрации антибиотика в крови и снижение почечного клиренса.
Риск развития нефротических эффектов повышается при одновременном применении с аминогликозидами .
Цефуроксим несовместим с раствором декстрозы, хлорида натрия, раствором Рингера , раствором Хартмана.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию. Раствор можно хранить сутки при температуре 2-8 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
В период применения лекарственного средства возможна регистрация ложноположительной реакции Кумбса.
Приготовленный раствор хранят не более 7 часов при комнатной температуре, при хранении в холодильнике –двое суток. Слегка пожелтевший раствор антибиотика считается пригодным к применению.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Это препараты, имеющие активное вещество цефуроксим или цефуроксима аксетил: Абицеф , Аксетин , Аксеф , Биофуроксим , Зоцеф , Йокель , Кимацеф , Спизеф , Фурекса , Цефоктам , Цефумакс , Цефунорт , Цефур .
Аналоги в таблетках: Ауроксетил , Бактилем , Микрекс , Цетил , Энфексия .
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:Цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим 0,75 г или 1,5 г.
Описание:Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин. АТХ:J.01.D.C.02 Цефуроксим
Фармакодинамика:Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.
Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство. Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).
К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика: Парентеральное введение: после внутримышечного введения 750 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 и 1,5 г Сmах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении - 1,3-1,5 ч, у новорожденных детей - 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% -путем клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Показания: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.), ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит), сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях). Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам). С осторожностью: У новорожденных, недоношенных; во время беременности и в период лактации; при хронической почечной недостаточности (ХПН); у ослабленных и истощенных пациентов; при кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в т.ч. при неспецифическом язвенном колите. Способ применения и дозы:В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения -дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г. Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При гонорее - в/м, 1500 мг (в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным -100 мг/кг/сут. При операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При полной замене сустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил - метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч. При пневмонии - в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.
При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина (КК) 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.
Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для инъекций:
для в/м инъекций:
Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхивать до образования суспензии. При в/м введении совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. в дозе 1500 мг предназначен только для в/в введения.
Раствор для в/в введения
Растворить
- 750 мг цефуроксима в 6 мл или более воды для инъекций, -1,5 г цефуроксима в 15 мл или более воды для инъекций.
Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфу- зионной системы.
При смешивании раствора цефуроксима (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазо- ла (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч. при температуре 4° С или до 6 ч. при температуре ниже 25° С.
Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч. при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами:
- 0,9 % раствор натрия хлорида; -5% раствор декстрозы;
- раствор Рингера;
- раствор Хартмана.
Цефуроксим остается стабильным в 0,9 % растворе хлорида натрия и в 5 % растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Со следующими растворами совместим в течение 24 ч при комнатной температуре:
- гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия;
- хлорид калия (10 мЭкв/л и 40 мЭкв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия. не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.
Раствор гидрокарбоната натрия 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. При необходимости раствор гидрокарбоната натрия пациенту можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок.
Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.
Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе,
изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов чувств: снижение слуха.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия.
Передозировка:Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.
Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие:Одновременное пероральное назначение "петлевых" диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима.
При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74%.
Особые указания: Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Готовый к применению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. У пациентов, получающих , при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.Цефуроксим угнетает фермент транспептидазу, нарушает образование мукопептида стенки клеток микроорганизмов. Цефуроксим имеет широкий спектр действия, в присутствии многих бета-лактамаз стабилен, действует на штаммы, которые устойчивы к амоксициллину и ампициллину. Цефуроксим активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes и прочих стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе и пенициллиназопродуцирующие штаммы) и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae (в том числе и штаммы, которые выделяю пенициллиназу), Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая и пенициллиназопродуцирующие штаммы), Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, части штаммов Citrobacter spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., анаэробов: Peptostreptococcus и Peptococcus spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., Bacteroides. Устойчивы к цефуроксиму: метициллинорезистентные стафилококки, часть штаммов энтерококков (например, Enterococcus faecalis).
Не чувствительны к цефуроксиму Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, часть штаммов Morganella morganii, Campylobacter spp., многие штаммы Proteus vulgaris и Serratia spp., Citrobacter spp., Enterobacter cloacae.
При введении внутримышечно 750 мг препарата максимальная концентрация равна около 27 мкг/мл и достигается примерно через 45 минут. При введении внутривенно 1,5 и 0,75 г через 15 минут содержание в плазме соответственно составляет 100 и 50 мкг/мл. Терапевтические концентрации в плазме около 2 мкг/мл и более держаться в течение 8 и 5,3 часов соответственно. Период полувыведения из сыворотки при введении внутримышечно и внутривенно составляет около 80 минут (может быть выше у новорожденных). С белками плазмы связывается цефуроксим на 50%. Примерно 89% дозы выводится в течение 8 часов почками в неизмененном виде, через сутки препарат выводится полностью. Терапевтические уровни препарата регистрируются в синовиальной и плевральной жидкостях, мокроте, желчи, водянистой влаге, спинно-мозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, костной ткани, мягких тканях и коже. Цефуроксим выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. При приеме внутрь цефуроксим аксетил всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро гидролизуется в цефуроксим неспецифическими эстеразами в крови и слизистой оболочке кишечника. Далее цефуроксим распределяется в экстрацеллюлярной жидкости. Биодоступность увеличивается (на 37–52%) при приеме цефуроксима после еды. Аксетил метаболизируется в уксусную кислоту и ацетальдегид. Примерно на 50% связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови создается при приеме таблеток через 2,5–3 часа, суспензии - через 2,5–3,5 часа; период полувыведения соответственно составляет 1,2–1,3 часа и 1,4–1,9 часа. Выводится цефуроксим с мочой в неизмененном виде через 12 часов 50% дозы (у взрослых). При нарушении функционального состояния почек период полувыведения удлиняется.
Показания
Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: нижних и верхних дыхательных путей (хронический и острый бронхит, пневмония, инфицированные бронхоэктазы, эмпиема плевры, абсцесс легких), лор-органов (включая и фарингит, острый средний отит, тонзиллит, эпиглоттит, синусит), мягких тканей и кожи (включая и рожу, пиодермию, целлюлит, импетиго, флегмону, фурункулез, раневую инфекцию, эризипелоид), мочевыводящих путей (цистит, уретрит, хронический и острый пиелонефрит, асимптоматическая бактериурия), суставов и костей (включая и септический артрит, остеомиелит), гонорея (острый гонококковый цервицит и уретрит), органов малого таза (включая и эндометрит, цервицит, аднексит), желудочно-кишечного тракта, желчных путей, брюшной полости, бактериальная септицемия, сепсис, перитонит, болезнь Лайма, менингит; профилактика инфекционных осложнений при проведении операций на суставах, органах брюшной полости, грудной клетки, таза.
Способ применения цефуроксима и дозы
Цефуроксим натрия вводится внутривенно. Взрослым - 3–4 раза в сутки по 750–1500 мг, при менингите - внутривенно каждые 8 часов до 3 г. Профилактика послеоперационных осложнений - внутривенно 1,5 г за 0,5–1 час до операции и по 750 мг внутримышечно или внутривенно каждые 8 часов при длительных операциях. Дети: суточная доза составляет 30–100 мг/кг в 3–4 введения; детям до 3 месяцев - 30 мг/кг/сут в 2–3 инъекции. Цефуроксима аксетил принимается внутрь (после еды): взрослые -2 раза в сутки по 125–500 мг, при гонорее - однократно 1 г; дети - 2 раза в сутки 125–250 мг (в суспензии - до 1000 мг в сутки). Длительность терапии составляет 5–10 дней и больше.
При продолжительном использовании рекомендован контроль функционального состояния почек (в особенности при применении высоких доз) и осуществление профилактики дисбактериоза. У больных, которые имеют нарушения работы почек, дозу необходимо снизить. Перед введением внутримышечно проводится аспирационная проба. У больных, которые имеют гиперчувствительность к пенициллинам, возможно развитие перекрестных аллергических реакции с цефалоспоринами. Терапию цефуроксимом необходимо продолжать еще в течение 2 – 3 дней после исчезновения клинических признаков болезни. Если болезнь вызвана Streptococcus pyogenes, то курс терапии должен длиться не меньше 7–10 дней. При переходе от парентерального использования к приему внутрь необходимо учитывать чувствительность микроорганизмов, тяжесть инфекции и общее состояние пациента. Если через 3 суток после приема препарата внутрь улучшения не отмечается, то необходимо продолжить парентеральное введение. Возможно появление ложной положительной реакции на сахар в моче.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к другим цефалоспоринам).
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, болезни желудочно-кишечного тракта и кровотечения в анамнезе (в особенности неспецифический язвенный колит), период новорожденности, недоношенные дети, истощенные и ослабленные пациенты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и в период грудного вскармливания возможно использование цефуроксима с осторожностью под контролем врача.
Побочные действия цефуроксима
Органы чувств и нервная система:
сонливость, головная боль, снижение слуха;
система пищеварения:
тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли и спазмы в животе, язвы в ротовой полости, диспепсия, анорексия, глоссит, жажда, псевдомембранозный колит, дисфункция печени, транзиторное увеличение активности трансаминаз, ЛДГ, ЩФ или билирубина, холестаз;
кровь и система кровообращения:
уменьшение гемоглобина и гематокрита, транзиторная лейкопения и нейтропения, транзиторная эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемии, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени;
мочеполовая система:
нарушение функции почек, повышение креатинина и/или азота мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, дизурия, зуд в промежности, вагинит;
аллергические реакции:
зуд, сыпь, крапивница, озноб или лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, интерстициальный нефрит, анафилактический шок;
прочие:
укорочение дыхания, боли в груди, дисбактериоз, кандидоз (включая и ротовой полости), суперинфекция, положительный тест Кумбса, судороги (при почечной недостаточности);
местные реакции:
инфильтрат или боль в месте инъекции, тромбофлебит после введения внутривенно.
Взаимодействие цефуроксима с другими веществами
Нефротоксичные антибиотики и диуретики увеличивают вероятность поражения почек, нестероидные противовоспалительные препараты - кровотечений. Препараты, которые уменьшают кислотность в желудке, снижают биодоступность и всасывание цефуроксима. Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, увеличивает максимальную концентрацию, период полувыведения и токсичность цефуроксима.
Передозировка
При передозировке цефуроксимом появляются судороги, возбуждение центральной нервной системы. Необходимо: прием противосудорожных препаратов, поддержание и контроль жизненно важных функций, проведение гемодиализа или перитонеального диализа.
Препарат Цефуроксим
- полусинтетический цефалоспориновий антибиотик, резистентный к большинству бета-лактамаз. Бактерицидно действует путем нарушения синтеза стенки бактериальной клетки в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- грамотрицательные аэробы Escherichia соии, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providentia spp., Haemophilus influenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis , Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitides , Salmonella spp .;
- грамположительные аэробы Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая ампицилинрезистентни штаммы), Streptococcus pyogenes (а также другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus flga / actiae), Streptococcus mitis (группа viridans) , Brodetella pertussis;
- анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp .)
- грамположительные бактерии (включая Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.,), Propionibacterium spp., другие микроорганизмы: Borrelia burgodorferi.
К цефуроксиму нечувствительны Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campilobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus , Listeria monocytogenes, метициллин штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы следующих микроорганизмов нечувствительны к цефуроксиму: Staphylococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 45 мин после введения. Период полувыведения в плазме крови после внутримышечного или внутривенного введения составляет около 70 мин. У новорожденных в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима в сыворотке крови может быть в 3 - 5 раз выше, чем у взрослых. Связь с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50% в зависимости от пути введения. Цефуроксим не метаболизируется и выводится в течение 24 часов с мочой практически в неизмененном виде, большая часть препарата выводится в течение первых 6:00. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Показания к применению
Препарат Цефуроксим применяется с целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и органах брюшной полости, операциях на тазовых органах, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.Цефуроксим используется в лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей - острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;
- инфекции уха, горла и носа - синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;
- инфекции почек и мочевых путей - острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
- инфекции кожи и мягких тканей - целлюлит, рожа, раневые инфекции;
- инфекции костей и суставов - остеомиелит, септический артрит
- инфекции в акушерстве и гинекологии - воспалительные заболевания органов малого таза; гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин (при повышенной чувствительности к антибактериальных средств пенициллинового ряда)
- другие инфекции, включая сепсис, менингиты, перитонит.
Способ применения
Перед применением препарата Цефуроксим проводят кожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотику и лидокаина. Вводят только внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно).Доза препарата и период лечения зависит от чувствительности микроорганизмов, тяжести инфекции, возраста, массы тела и состояния функции почек.
Взрослым при инфекциях средней тяжести достаточно назначать по 750 мг внутримышечно или внутривенно каждые 8:00. При необходимости интервал между приемами можно сократить до 6:00 (общая суточная доза - 3 - 6 г).
Детям в возрасте от 2 месяцев до 14 лет в зависимости от степени тяжести инфекции назначают 30 - 100 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3 - 4 введения.
Новорожденным и детям до 2 месяцев в зависимости от степени тяжести инфекции назначают 30 - 100 мг на 1 кг массы тела в сутки в 2 - с введения. Новорожденным в связи с низким клиренсом креатинина интервал между приемами можно увеличить до 12:00.
Для лечения большинства инфекций достаточно дозы 60 мг на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
При гонорее вводят 1500 мг однократно, иногда - по 750 мг 2 раза в сутки.
При менингите, вызванном чувствительными микроорганизмами, назначают по 3 г каждые 8:00.
Детям в возрасте от 2 месяцев до 14 лет - 150 - 250 мг на 1 кг массы тела в сутки в 3 - 4 введения. Дозу препарата можно снизить до 100 мг на 1 кг массы тела в сутки после 3 дней клинического улучшения.
Новорожденным вводят внутривенно в дозе до 100 мг на 1 кг массы тела в сутки.
Профилактика. Как профилактическое средство назначают в дозе 1,5 г перед введением в наркоз при абдоминальных, урологических и ортопедических операциях. при необходимости данную дозу можно дополнить в дальнейшем двумя приемами Цефуроксима по 750 мг через 8 и 16 часов.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах средняя доза составляет 1500 мг
внутривенно в момент индукционного наркоза, затем вводят внутривенно по 750 мг 3 раза
в сутки в течение 24 - 48 часов. При ортопедических операциях с полной заменой сустава Цефуроксим можно смешать в Cухой состоянии с содержанием каждого пакета полимера метил метакриловой цемента перед добавлением жидкого мономера.
Последовательная терапия. При пневмонии: 1500 мг Цефуроксима внутримышечно или внутривенно 2 - 3 раза в сутки в течение 48 - 72 часов, затем переходят на пероральный прием Цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 суток.
При обострении хронического бронхита: 750 мг цефуроксима внутримышечно или внутривенно 2 - 3 раза в сутки в течение 48 - 72 часов, затем переходят на пероральный прием Цефуроксима по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 суток.
Нарушение функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 20 мл в минуту) рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки; при КК 10 мл в минуту - по 750 мг 1 раз в сутки.
Больным, находящимся на программном гемодиализе, дополнительно назначают 750 мг в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения можно добавлять
Цефуроксим к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л диализного раствора). У пациентов, которым проводят длительный артериовенозный гемодиализ или скорую гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрации, следует придерживаться схемы лечения как при нарушении функции почек.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и клинического состояния пациента.
Правила приготовления раствора для парентерального введения.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения до 750 мг добавляют 3 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования непрозрачной суспензии.
Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения растворяют 750 мг - не менее чем в 6 мл и 1,5 г - в 15 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
Вводят медленно в течение 3 - 5 мин.
Для внутривенных капельных инфузий (например, до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 - 100 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы).
Совместимость. 1,5 г цефуроксима, разведенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с раствором метронидазола (500 мг / 100 мл) оба препарата сохраняют активность в течение суток при температуре до 25 ° С.
Цефуроксим совместим с 1% растворами лидокаина гидрохлорида.
Цефуроксим сохраняет свои свойства при комнатной температуре в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций 5% растворе глюкозы для инъекций 0,18% растворе натрия хлорида с 4% раствором глюкозы для инъекций 10% растворе глюкозы для инъекций 10% растворе инвертированной глюкозы для инъекций растворе Рингера; 6М растворе натрия лактата; растворе Хартмана.
Стабильность Цефуроксима в 0,9% растворе хлорида натрия с 5% раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.
Побочные действия
Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida, при длительном применении.Со стороны крови: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест Кумбса, увеличение протромбинового времени.
Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, анафилактический шок, ангионевротический отек, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, макулопапулезная сыпь; возможно возникновение кожного васкулита.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, язвы в полости рта.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ЛДГ), повышение уровня билирубина у пациентов с заболеваниями печени, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины, снижение клиренса креатинина, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, дизурия.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость.
Местные реакции: переходный боль в месте введения, флебит при внутривенном введении препарата (чтобы предотвратить развитие флебита, препарат нужно вводить очень медленно, в течение 3 - 5 мин).
Другие: вагинит, боль в груди.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Цефуроксим являются:- Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.
- Кровотечения, заболевания пищеварительного тракта в анамнезе.
- Период беременности и кормления грудью.
Беременность
Экспериментальных данных по эмбриотоксического и тератогенного действий Цефуроксима не получено. С осторожностью следует применять в I триместр беременности.Цефуроксим выводится в грудное молоко, поэтому его назначают в период кормления грудью или прекращают кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении Цефуроксима с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечения. По этой причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При применении с диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.Пробенацид может снижать канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс Цефуроксима. При применении цефуроксима с антибиотиками аминогликозидного ряда повышается нейротоксичность.
Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Цефуроксим : возбуждение, судороги.Лечение: терапия симптоматическая. Эффективный гемодиализ, перитонеальный диализ.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.
В случае крайней необходимости готовый раствор или суспензию хранят в течение 24 часов в холодильнике при температуре от 2 ° до 8 ° С.
Цефуроксим сохраняет активность в течение суток при комнатной температуре в растворе для инфузий с гепарином (10 или 50 ЕД / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия в растворе хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0, 9% растворе хлорида натрия.
Форма выпуска
Цефуроксим - порошок для инъекций .Упаковка: по 750 мг или 1,5 г порошка во флаконе № 1.
Состав
1 флакон Цефуроксим содержит цефуроксима натрия 750 мг или 1,5 г в пересчете на цефуроксим.Дополнительно
Цефуроксим применяют детям с первых дней жизни, рассчитывая дозу препарата на 1 кг массы тела и учитывая тяжесть состояния пациента и возраст.По возможности до начала лечения нужно определить чувствительность возбудителей к препарату при лечении тяжелых инфекций препарат следует назначать немедленно.
Особенно осторожно назначают больным с гиперчувствительностью к пенициллинам и больным с почечной недостаточностью.
При длительном применении возможно рост резистентных микроорганизмов (грибы, энтерококки).
Во время лечения следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функции печени и почек.
С осторожностью назначают препарат новорожденным.
Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые лечатся сильнодействующими диуретиками фуросемид или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо контролировать в этих больных так же, как и у больных пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью.
Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекций цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.
Цефуроксим может давать ложноположительную пробу на наличие сахара в моче. при этом рекомендуется определять уровень глюкозы ферментативными методами.
При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.
Цефуроксим незначительно может влиять на результаты лабораторных методов, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительных результатов, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами. Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Основные параметры
| Название: | ЦЕФУРОКСИМ |
| Код АТХ: | J01DA06 - |