Дексаметазон при сезонной аллергии в таблетках. Дексаметазон уколы сколько дней можно колоть

ГКС для инъекций

Действующее вещество

Дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли) (dexamethasone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (25) - коробки картонные.
2 мл - флаконы темного стекла (25) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в , повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или ), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T 1/2 дексаметазона из плазмы - 3-5 ч.

Показания

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

• эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
• шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
• астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
• тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
• ревматические заболевания;
• системные заболевания соединительной ткани;
• острые тяжелые дерматозы;
• злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
• заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
• в офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
• локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Дозировка

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 - 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 - 0.335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 - 5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Побочные действия

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, "приливы" крови к лицу, синдром "отмены".

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

• индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
• диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
• с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;
• сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• непрямыми антикоагупянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
• антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
• этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
• парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
• - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
• инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
• витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;
• соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;
• М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
• изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

Особые указания

Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.

Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид. Выпускается сразу в нескольких лекарственных формах: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, глазные капли, таблетки. По глюкокортикоидной активности в 25 раз превосходит гидрокортизон, в 7 раз – преднизолон. Угнетает активность белых кровяных клеток и резидентных мононуклеарных фагоцитов. Препятствует миграции первых в воспалительный очаг. Стабилизирует мембраны лизосом, уменьшая тем самым уровень протеаз в воспалительном очаге. Нивелирует действие гистамина на стенки капилляров, уменьшая тем самым их проницаемость. Ингибирует пролиферативную активность фибробластов и подавляет синтез коллагена. Снижает интенсивность образования медиаторов воспаления – простагландинов и лейкотриенов. Тормозит высвобождение циклооксигеназы-2. Способствует миграции лейкоцитов из крови в лимфу. При непосредственном взаимодействии с кровеносными сосудами проявляет сосудосуживающий эффект. Влияние на обмен белков: снижает содержание глобулинов в сыворотке, стимулирует образование альбуминов в почках и печени, активизирует катаболические процессы в скелетных мышцах. Влияние на обмен жиров: способствует образованию жирных кислот, перераспределяет жировую ткань из конечностей в область живота, лица, плечевого пояса, повышает уровень липидов в крови. Влияние на углеводный обмен: способствует всасыванию углеводов из гастроинтестинального тракта, повышает уровень глюкозы в крови. В субмаксимальных дозах делает ткани головного мозга более возбудимыми и повышает риск возникновения судорог. При системном использовании проявляет противовоспалительный, антиаллергический эффекты, подавляет иммунитет и избыточную пролиферацию клеток. Местные формы препарата проявляют противовоспалительный, антиаллергический эффекты, снижают интенсивность поступления экссудата в очаг воспаления (благодаря сосудосуживающему эффекту).

Подвергается метаболизму микросомальными ферментами печени. Период полужизни – 2-3- часа. Элиминируется почками.

Бактериальные, вирусные и грибковые инфекции требуют постоянного медицинского мониторинга состояния пациента, принимающего Дексаметазон. Тяжелые формы инфекционных заболеваний допускают прием препарата только в сочетании со специфической терапией. Заболеваниями и состояниями, при которых препарат также следует принимать с осторожностью, являются: иммунодефицитные заболевания, прививка БЦЖ, заболевания гастроинтестинального тракта (язва желудка и 12-перстной кишки, воспаление слизистой оболочки пищевода, воспаление дивертикула и т.д.), кардиоваскулярная патология, эндокринные заболевания. Перед началом медикаментозной терапии с использованием Дексаметазона необходимо отслеживать показатели крови, содержание глюкозы и электролитов в крови. При резком прекращении приема препарата (в особенности, если тот принимался в субмаксимальных дозах) часто развивается синдром рикошета, проявлениями которого является тошнота, ухудшение аппетита, скелетно-мышечными болями, хронической усталостью. Во время приема препарата необходимо мониторить артериальное давление, водно-солевой баланс, а также наблюдаться у офтальмолога.

В сочетании с определенными препаратами Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Так, совместный его прием с азатиоприном или антипсихотическими лекарственными средствами может спровоцировать катаракту, а с антихолиноэргами – глаукому. В сочетании с оральными контрацептивами, препаратами тестостерона, женских половых гормонов, анаболическими стероидами Дексаметазон может вызывать акне, повышенный рост волос по мужскому типу. В комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами прием препарата повышает риск эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Фармакология

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Дексаметазон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Дексаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками, повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени дексаметазон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Дексаметазон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах дексаметазон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 60-70%. Проникает через гистогематические барьеры. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится почками.

При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона достоверно увеличивается.

Форма выпуска

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
250 мл - ампулы (50) - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные - транспортные коробы (in bulk)

Дозировка

Индивидуальный. Внутрь при тяжелых заболеваниях в начале лечения назначают до 10-15 мг/сут, поддерживающая доза может составлять 2-4.5 мг и более в сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема. В небольших дозах принимают 1 раз/сут утром.

При парентеральном применении вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой. В остром периоде при различных заболеваниях и в начале лечения дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозу снижают с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения.

При применении в офтальмологии при острых состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. каждые 1-2 ч, затем, при уменьшении воспаления, через каждые 4-6 ч. Длительность лечения от 1-2 дней до нескольких недель в зависимости от клинического течения заболевания.

Взаимодействие

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.

При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.

При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.

Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.

Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.

При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Показания

Для приема внутрь: болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения: шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике: негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, нарушение целостности глазного эпителия, острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома.

С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).

С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.

При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.

В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.

У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Дексаметазон – широко распространенный препарат из класса глюкокортикоситероидов (ГКС). Трудно указать такую область медицины, в которой бы он не применялся. Его основное назначение – борьба с шоковыми состояниями организма, отеками, воспалениями и .

Описание

Этот искусственно синтезированный ГКС впервые был получен в 1957 году. Ныне он входит в число жизненно необходимых лекарственных препаратов.

По своей структуре препарат схож с естественным гормоном надпочечников человека – гидрокортизоном, однако обладает более выраженным действием. По сравнению с другим широко распространенным синтетическим глюкокортикоидом – преднизолоном, Дексаметазон обладает в 7 раз большей активностью, а по сравнению с гидрокортизоном – в 30 раз большей активностью. Однако минералокортикоидная активность Дексаметазона, в отличие от преднизолона и гидрокортизона, очень низка.

При поступлении препарата в организм он связывается с особыми глюкокортикостероидными рецепторами, присутствующими во всех тканях. Антишоковое действие препарата в основном объясняется его способностью стимулировать бета-адренорецепторы. В результате патологическое падение давления сменяется его повышением, и физиологические параметры организма приходят в норму.

Также соединение способно снижать проницаемость сосудов, подавлять выработку медиаторов воспаления – гистаминов и простагландинов, ингибировать высвобождение цитокинов, уменьшать активность клеток иммунной системы – лимфоцитов, макрофагов и тучных клеток, снижать чувствительность эффекторных клеток к медиаторам воспаления, предотвращать появление соединительной ткани.

Эти свойства препарата позволяют бороться с тяжелыми аллергическими реакциями, такими, как анафилактический шок и отек Квинке, уменьшать боль и воспаление при ревматических заболеваниях. Препарат воздействует на все стадии воспалительного процесса, повышает устойчивость клеточных мембран к внешним воздействиям. Препарат повышает чувствительность бета-рецепторов, расположенных в нижних дыхательных путях к симпатомиметикам, что объясняет его лечебный эффект при обструктивных заболеваниях органов дыхания.

Препарат оказывает значительное влияние на процессы обмена белков, липидов и минералов. В частности, препарат способствует образованию жировой ткани на теле, улучшает всасывание углеводов из ЖКТ, способствует увеличению синтеза высших жирных кислот и триглицеридов. Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует вывод ионов калия. Также соединение изменяет метаболизм в костной и хрящевой ткани, в частности, способствует вымыванию кальция из костей. Способен проникать в центральную нервную систему.

Средство можно использовать не только для лечения взрослых, но и в педиатрической практике. Причем он разрешен даже грудным детям.

При внутривенном введении препарат действует почти мгновенно. При внутримышечном способе на то, чтобы препарат начал бы свою работу, требуется несколько часов.
Большая часть препарата (60-70%) связывается в крови с особым транспортным белком –транскортином. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Разновидности фармакологического действия дексаметазона:

• противовоспалительное,
• противоаллергическое,
• иммунодепрессивное,
• противошоковое,
• глюкокортикоидное.

Применение

Дексаметазон – это неразлучный спутник терапевта и хирурга, поскольку число заболеваний, при которых назначается препарат, очень велико. Но, как правило, это воспалительные заболевания соединительной ткани, в частности, суставов, отеки (в том числе отеки головного мозга), системные аллергические реакции (отек квинке, бронхиальная астма, крапивница, анафилактический шок), аутоиммунные заболевания, шоковые состояния, воспалительные патологии кожи (псориаз, экзема, дерматиты), черепно-мозговые травмы, болезни кишечника неясной этиологии.

Незаменим препарат бывает при шоковых состояниях, возникающих в результате:

• травм,
• хирургических операций,

В данных случаях ГКС используется при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

При суставных заболеваниях средство применяют в том случае, если нестероидная терапия показала свою неэффективность. К диагнозам, при которых врач может назначить препарат, относятся:

• ревматоидный артрит;
• болезнь Бехтерева;
• волчанка и склеродермия, сочетающиеся с поражением суставов;
• остеоартроз;
• остеохондроз.

При аллергических состояниях препарат применяется в тех случаях, когда неэффективна терапия антигистаминными препаратами, или же бурная аллергическая реакция угрожает жизни пациента, например, при анафилактическом шоке.

Применяют средство и при многих заболеваниях системы крови:

• гемолитическая анемия,
• тромбоцитопения,
• агранулоцитоз.

Также применяется препарат при недостаточной функциональности надпочечников, врожденной гиперплазии коры надпочечников, подостром тиреоидите.

Кроме того, глюкокортикостероид назначают при:

• болезни Аддисона-Бирмера;
• гипотиреозе;
• офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом;
• неспецифическом язвенном колите;
• врожденном адреногенитальном синдроме;
• миеломной болезни;
• пересадке костного мозга;

При химиотерапии цитостатиками препарат может применяться в качестве средства, подавляющего рвотный рефлекс.

Парентеральное введение наиболее эффективно при шоковых состояниях, отеке головного мозга, тяжелых аллергических реакциях, острых гемолитических анемиях.

Также препарат нередко используется в офтальмологической практике, при лечении таких патологий, как конъюнктивит, кератит, блефарит, ирит, склерит, эписклерит, а также при терапии воспалительных процессов, возникших после операций на глазах.

Форма выпуска

Препарат в основном предназначен для парентерального ввода (внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно). Для этой цели выпускаются ампулы с раствором Дексаметазона емкостью 1 и 2 мл. Концентрация действующего вещества в ампулах – 4 мг/мл.
Также существует и таблетированная форма препарата. Дозировка одной таблетки – 0,5 мг.

Еще одна форма, предназначенная для лечения ряда глазных заболеваний – капли. Они имеют дозировку в 1 мг/ мл.

Инструкция по применению Дексаметазона

В большинстве случаев длительность приема внутрь или ввода препарата невелика и составляет всего несколько дней, обычно 3-4. Лишь в редких случаях врач может назначить более продолжительный курс лечения. Если первоначально препарат вводится парентеральным способом, то при первой же возможности пациента переводят на прием таблеток.

Лечебная дозировка зависит от разновидности заболевания и его тяжести и в большинстве случаев колеблется в диапазоне 5-20 мг в сутки. Хотя в отдельных случаях применяются и более высокие дозы. Суточная дозировка обычно делится на несколько приемов или инъекций.

При лечении аллергических заболеваний обычно назначается в первые сутки 4-8 мг препарата внутривенно, затем переходят на прием таблеток. Продолжительность терапии обычно составляет неделю.

При тяжелых заболеваниях первоначальная доза может составлять 10-15 мг, поддерживающая – 2-4,5 мг.

Детям обычно проводят внутримышечные инъекции. Дозировка при этом составляет 0,2-0,4 мг в сутки.

При суставных заболеваниях могут практиковаться внутрисуставные введения препарата. Эти процедуры проводятся редко – 3-4 раза в год. Дозировка при подобных инъекциях составляет от 0,5 до 5 мг. Точное значение дозировки зависит от возраста пациента и течения болезни.

При обострениях офтальмологических заболеваний закапывают по 1-2 капли в каждый глаз каждые 1-2 часа. При уменьшении воспаления интервал между процедурами увеличивается до 4-6 ч. Длительность лечения может варьироваться от 1-2 дней до нескольких недель.

Синдром отмены

При длительной терапии средство может вызывать лекарственную зависимость, а резкое прекращение лечения препаратом иногда чревато тяжелыми последствиям для здоровья. Кроме того, препарат подавляет синтез стероидных гормонов надпочечниками человека. Обычно после прекращения использования дексаметазона функция надпочечников приходит в норму. Однако это происходит далеко не всегда. Если функция надпочечников остается в угнетенном состоянии, то у пациента развивается надпочечниковая недостаточность, которая в тяжелых случаях приводит к летальному исходу.

Чтобы избежать ухудшения состояния после отмены приема, препарат необходимо отменять постепенно.

Противопоказания

В том случае, когда речь идет о настолько тяжелых состояниях, что укол глюкокортикостероида может спасти жизнь, врачи не обращают внимания на большую часть противопоказаний. Единственным препятствием тут может служить индивидуальная непереносимость препарата пациентом.

Если же речь не идет о жизни и смерти больного, то в подобном случае препарат может подойти далеко не всегда.

Основными противопоказаниями являются:

• инфаркт миокарда (препарат препятствует образованию рубца на сердечной мышце);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• внутренние кровотечения;
• синдром Иценко-Кушинга;
• сахарный диабет;
• беременность;
• ожирение 3-4 степени;
• иммунодефицитные состояния, в том числе, СПИД или носительство ВИЧ;
• тяжелые формы остеопороза;
• эзофагит;
• психические расстройства;
• язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастрит;
• язвенный колит с угрозой перфорации;
• хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат в пожилом возрасте. Детям препарат назначают лишь по абсолютным показаниям.

Также следует с осторожностью назначать препарат при бактериальных и вирусных инфекциях. В первую очередь это относится к туберкулезу. Ведь одним из эффектов препарата является снижение иммунитета. А это значит, что при инфекциях иммунная система уже не может работать в полную силу, чтобы бороться с вирусами и бактериями. Поэтому лечение ГКС в подобных случаях необходимо сочетать с этиотропной терапией – при помощи антибиотиков или антивирусных препаратов.

Следует избегать применения препарата при профилактических прививках. Период запрета длится 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Это также связано с тем, что ГКС подавляет иммунитет и, как следствие, при прививках не выработается должный иммунитет к инфекциям.

При длительном лечении Дексаметазоном необходимо выполнять на регулярной основе:

• проверки состояния пациента со стороны окулиста,
• измерения артериального давления,
• контроль водно-электролитного баланса,
• контроль глюкозы,
• контроль картины периферической крови.

Использование препарата при беременности и лактации

Как уже упоминалось выше, врачи не рекомендуют использование препарата при беременности. В чем причина подобного подхода? Дело в том, что исследования показали, что препарат может повлиять на развитие плода и течение самой беременности. Но когда речь идет о лечении состояний, угрожающих жизни матери, то врачи могут разрешить применение ГКС. Однако в подобных случаях у ребенка может развиться недостаточность надпочечников, и ему может понадобиться соответствующая терапия после рождения.

Побочные явления

Одной из негативных сторон препарата является достаточно большое количество побочных явлений. Побочные явления могут затрагивать различные системы организма:

• желудочно-кишечный тракт,
• органы дыхания,
• сердечно-сосудистую систему,
• нервную систему.

Также не исключены реакции непереносимости препарата – отек Квинке, кожные аллергические реакции, кожный зуд.

К побочкам, затрагивающим нервную систему, следует отнести:

• головную боль;
• головокружение;
• расстройства слуха и зрения;
• психические расстройства, обострение психических заболеваний;
• судороги;
• бессонница;
• галлюцинации;
• глаукома и катаракта;
• повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Со стороны органов ЖКТ при применении препарата возможны следующие реакции:

• тошнота,
• рвота,
• боли в желудке,
• желудочные кровотечения,
• икота,
• панкреатит.

Побочные явления, связанные с сердечно-сосудистой системой:

• аритмии,
• повышение артериального давления,
• брадикардия,
• сердечная недостаточность,
• изменения в составе крови,
• гиперкоагуляция.

Могут также наблюдаться нарушения, связанные с эндокринной системой и обменом веществ:

• нарушения менструального цикла,
• атрофия надпочечников,
• увеличение массы тела,
• нарушения роста и полового развития у детей,
• гипокальциемия,
• снижение толерантности к глюкозе,
• стероидный сахарный диабет,
• дисменорея,
• периферические отеки,
• повышенная утомляемость.

Побочные явления, связанные с опорно-двигательным аппаратом:

• остеопороз,
• разрывы сухожилий,
• слабость в мышцах.

К прочим побочкам относятся повышенная потливость, замедленное заживление ран, снижение потенции.

Побочные явления являются дозозависимыми. Таким образом, чем больше дозировка препарата, тем больше вероятность их возникновения.

Средство обладает низкой минералокортикоидной активностью. А это значит, что средние или низкие дозы препарата, применяемые в течение небольшого периода времени, не вызывают задержки воды и натрия и повышение экскреции калия.

Тем не менее, при длительной терапии больному следует придерживаться диеты с повышенным содержанием калия, а также с пониженным содержанием поваренной соли и углеводов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие некоторых препаратов данный глюкокортикостероид усиливает, а действие других, наоборот, блокирует. Поэтому необходимо знать о негативных лекарственных взаимодействиях, чтобы лечение самим ГКС и другими препаратами было бы более эффективным.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин, антациды снижают эффективность препарата, а эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают. Сердечные гликозиды и диуретики увеличивают риск аритмий и гипокалиемии, препараты, содержащие натрий, увеличивают риск отеков и гипертензии.

Глюкокортикостероид ослабляет гипогликемическую активность инсулина и прочих противодиабетических средств. Также препарат ослабляет эффект кумарина и мочегонных средств. Препарат несовместим с противовирусными вакцинами, так как он препятствует выработке противовирусного иммунитета, а при использовании живых вакцин велик риск развития вирусной инфекции.

Некоторые препараты принимать вместе с Дексаметазоном вообще нельзя. К подобной категории, в частности, относятся НПВП. При их приеме возможно усиление побочных эффектов, в особенности велик риск желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов, повышение артериального давления. Лечение передозировки симптоматическое. Если препарат был принят внутрь, то рекомендуется выпить энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

Меры предосторожности

Дексаметазон – серьезный препарат, который воздействует на многие биологические процессы в организме, и его неправильное применение, без учета специфики состояния больного, может привести к негативным последствиям.

Гипотиреоз и цирроз печени усиливают действие глюкокортикостероидов. Это необходимо учитывать при назначении препарата при данных заболеваниях. Если проводится поддерживающая терапия, то следует учитывать, что при травмах, заболеваниях, хирургических операциях, потребность в глюкокортикостероидах возрастает.

При парентеральном введении необходимо учитывать вероятность возникновения анафилактической реакции и предпринять все необходимые меры предосторожности. Также при терапии необходимо избегать употребления алкоголя, проведения прививок.

Если терапия назначается детям на длительный срок, то необходимо регулярно следить за их динамикой роста и развития, состоянием гипоталамуса, гипофиза и надпочечников, уровнем глюкозы в крови.

Также препарат способен маскировать некоторые симптомы инфекции. При отмене препарата возможно длительное (до года) сохранение надпочечниковой недостаточности.

При использовании глазных форм препарата пациенту необходимо снять контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут после закапывания.

Препарат способен повлиять на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, что следует учитывать водителям автотранспорта и людям, управляющим сложными механизмами.

Торговые названия

Дексаметазон, как действующее вещество, входит в состав многих лекарств, которые можно приобрести в аптеках. Самые известные препараты, содержащие в составе этот глюкокортикостероид:

• Дексазон,
• Дексона,
• Максидекс,
• Дексамед,
• Фортекортин,
• Декадрон,
• Дексапос,
• Мегадексан,
• Дексавен,
• Озурдекс.

Механизм действия иммунной системы человека можно сравнить с работой антивируса. Она постоянно сканирует клетки организма на наличие чужеродных тел. При обнаружении «чужака-антигена», иммунные тельца запоминают информацию о нем и больше не допускают его проникновение в организм. Реакции, возникающие при выведении аллергена, могут быть очень бурными. Их проявление требует скорейшего введения препарата, снимающего тяжелые симптомы. Например, Дексаметазон при аллергии действует быстро и эффективно.

Принцип действия

В организм препарат попадает через внутривенные вливания и внутримышечные уколы. Кроме инъекций, есть таблетки и капли Дексаметазон, но действуют они медленней и как меры экстренной помощи не подходят.

После внутривенного укола эффект от лекарства начинает мгновенно. В крови препарат вступает в соединение с глюкокортикостероидными рецепторами – особыми белками, которые есть во всех тканях организма, проникая в их ядро.

Соединение снижает проницаемость стенок сосудов и подавляет продуцирование простагландинов и гистаминов. Под влиянием Дексаметазона снижается активность тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов и замедляется высвобождение белков, отвечающих за работу иммунитета (цитокинов).

Все это угнетает деятельность иммунной системы. Механизм действия Дексаметазона обеспечивает и противошоковый, противовоспалительный, иммунодепрессивный эффект.

Показания к применению

Назначение Дексаметазона обычная практика для хирургов и терапевтов. Спектр заболеваний, в лечении которых применяют синтетический аналог гидрокортизона, широк. Способствуют этому и различные лекарственные формы препарата.

При аллергических реакциях применяют Дексаметазон: капли, таблетки и инъекции. Это дает возможность применять его при разных проявлениях заболевания. Дексаметазон от аллергии назначают при:

• отеке Квинке;
• анафилактическом шоке;
• крапивнице, атопическом и аллергическом дерматите, экземе;
• бронхиальной астме и обструктивном бронхите с бронхоспазмом;
• аллергическом конъюнктивите;
• поллинозе и аллергическом рините.

Особые указания

Дексаметазон – сильный гормональный препарат. При несоблюдении правил приема он способен навредить организму. Принимать его следует по назначению и под наблюдением врача. Доктор точно рассчитает дозировку препарата, необходимую на один прием и определит продолжительность курса.

Чаще всего лечение начинают с уколов, а к концу курса переходят на таблетки. Такая схема позволяет избежать нежелательных реакций на препарат и контролировать какая доза Дексаметазона попала в организм.

Не применяют препарат при хроническом алкоголизме. Запрет связан с тем, что лекарство не сочетается со спиртным.

Во время приема лекарства медики рекомендуют сократить до минимально допустимого уровня употребление углеводов и соли. Меню желательно обогатить продуктами с высоким содержанием витаминов и микроэлементов. В рационе должна преобладать белковая пища.

Аллергия у детей

Аллергия часто проявляется в детстве. Иногда ее проявления требуют серьезного лечения. Обычных антигистаминных средств оказывается недостаточно.

Глюкокортикостероиды могут вызывать задержку роста и физического развития ребенка. Поэтому при лечении Дексаметазоном, особенно когда оно длится долго, необходима периодическая сравнительная оценка физического состояния малыша.

До и после проведения вакцинации от лечения ребенка Дексаметазоном отказываются. За 2 месяца до предполагаемой даты прививки и спустя 2 недели после нее лекарство вводят только по жизненно важным показаниям.

Если маленький пациент имел контакт с больными корью и ветрянкой, дополнительно назначают иммунопрофилактику. Делается это для предупреждения развития инфекций.

Когда из-за аллергии у ребенка заложен нос, затруднено дыхание, воспалились и отекли слизистые носа, возможно назначение раствора для инъекций в виде капель. Такое применение быстро устраняет отеки и снимает воспаление. Лекарство действует быстрее, чем если бы его кололи в мышцу.

Беременность и аллергия

Во время беременности Дексаметазон используют с особой осторожностью. В первом триместре приема препарата лучше всего избегать. В это время закладываются и формируются все системы и органы будущего человечка.

Прежде чем назначить препарат, врач взвешивает его потенциальную пользу и вред, который он может нанести плоду. Применение возможно только если терапевтический эффект гормонального средства превосходит возможную опасность для эмбриона.

В третьем триместре беременности Дексаметазон может вызвать развитие атрофических процессов в коре надпочечников плода. Велика вероятность того, что сразу после рождения малышу потребуется лечение.

Лечение Дексаметазоном в период лактации недопустимо. Вместе с молоком препарат проникает в организм ребенка. Когда применения препарата не избежать, грудное вскармливание прекращают.

Передозировка и побочные эффекты

В тех случаях, когда колоть Дексаметазон единственная возможность спасти жизнь больного, противопоказания и побочные эффекты медики в расчет не берут. Единственное, что может помешать ввести препарат – аллергия на Дексаметазон.

Когда случай не такой экстренный, перед назначением лекарства врач выясняет, нет ли у пациента заболеваний, при которых его прием нежелателен или запрещен.

С большой осторожностью Дексаметазон назначают при туберкулезе и других инфекциях бактериального и вирусного происхождения. Лекарство угнетает иммунитет, поэтому его применение в таких случаях нежелательно.

При лечении пожилых людей искусственный гидрокортизон также стараются не применять.

Кроме большого списка противопоказаний, Дексаметазон может негативно влиять на ЖКТ, нервную и сердечно-сосудистую системы, органы дыхания.

Со стороны нервной системы возможны:

• головокружения и головные боли;
• обострения психических заболеваний, галлюцинации;
• бессонница;
• судороги;
• повышенное внутриглазное и внутричерепное давление.

Со стороны ЖКТ могут возникнуть тошнота и рвота, внутренние кровотечения, панкреатит.

Нежелательные последствия со стороны сердца и сосудов могут принять форму:

• повышения артериального давления и гипертонического криза;
• нарушение сердечного ритма (аритмия, брадикардия);
• изменение состава крови и тромбоз.

Кроме того, Дексаметазон способен привести к:

• набору лишнего веса;
• сахарному диабету;
• снижению общего тонуса организма;
• разрывам сухожилий;
• остеопорозу;
• мышечной слабости.

Передозировка Дексаметазоном усиливает проявление побочных эффектов препарата. Лечится она симптоматически. Если больной принимал таблетки, медики рекомендуют принять энтеросорбенты. Подойдет даже привычный активированный уголь.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид (ГКС) — метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез мРНК, которая индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность
фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+ из ЖКТ, «вымывает» Са2+ из костей, повышает выведение Са2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо — и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ, и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность таблеток дексаметазона составляет примерно 80%. Cmax в плазме крови и максимальный эффект после приёма внутрь достигаются через 1-2 ч; после приёма однократной дозы эффект сохраняется в течение примерно 2.75 дней.

В плазме крови примерно 77% дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон — жирорастворимое вещество, которое может проникать во вне- и внутриклеточные пространства. В ЦНС (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях он связывается с цитоплазматическими рецепторами. Его распад происходит в месте его действия, т.е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени до образования неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению препарата

заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности, врождённая гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита. Ревматические заболевания:ревматоидный артрит (включая ювенильный хронический артрит) и внесуставные поражения при ревматоидном артрите (лёгкие, сердце, глаза, кожный васкулит).

Системные заболевания соединительной ткани, васкулиты и амилоидоз(в составе комбинированной терапии): системная красная волчанка (лечение полисерозитов и поражений внутренних органов), синдром Шегрена (лечение поражений лёгких, почек и головного мозга), системный склероз (лечение миозитов, перикардита и альвеолита), полимиозиты, дерматомиозиты, системные васкулиты, амилоидоз (заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности), склеродермия.

Заболевания кожи: пемфигоид, буллёзный дерматит, герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, экссудативная эритема (тяжёлые формы), узелковая эритема, себорейный дерматит (тяжёлые формы), псориаз (тяжёлые формы), лишай, фунгоидные микозы, отёк Квинке, бронхиальная астма, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, аллергический ринит, лекарственная болезнь (повышенная чувствительность к лекарственным препаратам), крапивница после переливания крови, системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит).

Заболевания глаз: пролиферативные изменения в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия, иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

язвенный колит (тяжёлые обострения), болезнь Крона (тяжёлые обострения), хронический аутоиммунный гепатит, реакция отторжения после трансплантации печени.

Заболевания крови: врождённая или приобретённая острая чистая апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, вторичные тромбоцитопении у взрослых, эритробластопения, острый лимфобластный лейкоз (индукционная терапия), миелодиспластический синдром, ангиоиммунобластная злокачественная Т-клеточная лимфома (в комбинации с цитостатиками), пластоцитома (в комбинации с цитостатиками), анемия после миелофиброза с миелоидной метаплазией или лимфоплазмацитоидной иммуноцитомы, системный гистиоцитоз (системный процесс).

Заболевания почек: первичный и вторичный гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), поражения почек при системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная во.

волчанки.

Злокачественные заболевания: паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Другие показания: туберкулёзный менингит с субарахноидальной блокадой (в сочетании с адекватной противотуберкулёзной терапией), трихиноз с неврологическими или миокардиальными проявлениями.

Режим дозирования

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию.

Обычная поддерживающая доза — от 0.5 мг до 3 мг/сут.

Минимально эффективная суточная доза – 0.5-1 мг.

Максимальная суточная доза — 10-15 мг.

Суточную дозу можно разделить на 2-4 приёма.

После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг каждые 3 дня до достижения поддерживающей дозы).

При длительном применении высоких доз внутрь, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина).

При бронхиальной астме , ревматоидном артрите, язвенном колите — 1.5-3 мг/сут.;

При системной красной волчанке — 2-4.5 мг/сут.;

При онкогематологических заболеваниях — 7.5-10 мг.

Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное применение: 1 день — 4-8 мг парентерально; 2 день — внутрь, 4 мг 3 раза в день; 3, 4 день — внутрь, 4 мг 2 раза в день; 5, 6 день — 4 мг/сут., внутрь; 7 день — отмена препарата.

Дозирование у детей

Детям (в зависимости от возраста) назначают 2.5-10 мг/м2 площади поверхности тела/сут., разделив суточную дозу на 3-4 приема.

Диагностические пробы при гиперфункции коры надпочечников

Короткий 1-мг дексаметазоновый тест: 1 мг дексаметазона внутрь в 11.00.; забор крови для определения кортизола сыворотки в 8.00 на следующий день.

Специальный 2-дневный тест с 2 мг дексаметазона: 2 мг дексаметазона внутрь каждые 6 ч в течение 2 дней; собирается суточная моча для определения концентарции 17-гидроксикортикостероидов.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, нечасто от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности, уменьшение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: часто — транзиторная надпочечниковая недостаточность, замедление роста у детей и подростков, недостаточность и атрофия надпочечников (уменьшение ответной реакции на стресс), синдром Иценко-Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсуитизм, переход латентного сахарного диабета в клинически манифестный, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических лекарственных средствах у пациентов с сахарным диабетом, задержка натрия и воды, усиление потери калия; очень редко — гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотный баланс вследствие катаболизма белков.

Нарушения метаболизма и питания: часто — снижение толерантности к углеводам, повышение аппетита и прибавка веса, ожирение; нечасто — гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто — психические расстройства; нечасто — отёк сосочков зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль; очень редко — судороги, эйфория, бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия; редко — психозы.

нечасто — пептические язвы, острый панкреатит, тошнота, икота, язвы желудка или 12-перстной кишки; очень редко — эзофагит, перфорация язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (гематомезис, мелена), панкреатит, перфорации желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника).

Со стороны органов чувств: нечасто — задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

нечасто — артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия; очень редко — полифокальные желудочковые экстрасистолы, преходящая брадикардия, сердечная недостаточность, разрыв миокарда после недавно перенесённого острого инфаркта.

Со стороны кожных покровов: часто — эритема, истончение и хрупкость кожи, замедленное заживление ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенная потливость, стероидные угри, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов; очень редко — ангиневротический отёк, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — атрофия мышц, остеопороз, мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость вследствие катаболизма мышечной ткани); нечасто — асептический некроз костей; очень редко — компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при совместном применении некоторых хинолонов), повреждение суставных хрящей и некрозы костей (связаны с частыми внутрисуставными инъекциями).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоэмболические осложнения, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и у других глюкокортикостероидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: редко — импотенция.

Признаки и симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов

Если у пациента, длительно принимающего глюкокортикостероиды, быстро уменьшить дозу препарата, может развиться признаки надпочечниковой недостаточности, артериальная гипотензия, смерть.

В некоторых случаях симптомы отмены могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получает лечение. При развитии тяжёлых нежелательных явлений лечение препаратом Дексаметазон должно быть прекращено.

Противопоказания к применению препарата

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Препарат Дексаметазон противопоказан пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, в связи с тем, что в состав препарата входит лактоза.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открытоугольная и закрытоугольная глаукома, период лактации.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат Дексаметазон может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии дексаметазоном в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения препарата Дексаметазон в последнем триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если женщина в период беременности получала глюкортикостероиды, в процессе родов рекомендуется дополнительное применение глюкокортикостероидов. Если родовая деятельность затягивается или планируется кесарево сечение, в перипартальный период рекомендуется внутривенно вводить по 100 мг гидрокортизона каждые 8 ч. В случае необходимости терапии препаратом Дексаметазон грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

У пациентов, нуждающихся в длительной терапии дексаметазоном, после прекращения терапии может развиться синдром «отмены» (также без отчётливых признаков надпочечниковой недостаточности): лихорадка, выделения из носа, гиперемия конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость и раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, снижение веса, слабость, судороги. Поэтому дексаметазон необходимо отменять путём постепенного снижения дозы. Быстрая отмена препарата может быть фатальной.

У пациентов, получавших длительную терапию дексаметазоном и подвергшихся стрессу после его отмены, необходимо возобновить применение дексаметазона, в связи с тем, что индуцированная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Терапия дексаметазоном может маскировать признаки существующих или новых инфекций и признаки перфорации кишечника у пациентов с язвенным колитом. Дексаметазон может усугублять течение системных грибковых инфекций, латентного амёбиаза или туберкулёза лёгких.

Пациентам с острым туберкулёзом лёгких дексаметазон можно назначать (вместе с противотуберкулёзными препаратами) только в случае фульминантного или тяжёлого диссеминированного процесса. Пациенты с неактивным туберкулёзом лёгких, получающие терапию дексаметазоном, или пациенты с положительными туберкулиновыми пробами должны параллельно получать противотуберкулёзную химиопрофилактику.

Особое внимание и тщательное медицинское наблюдение необходимо пациентам с остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулёзом, глаукомой, печёночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активными пептическими язвами, свежими кишечными анастомозами, язвенным колитом и эпилепсией. С осторожностью препарат назначается в первые недели после острого инфаркта миокарда, пациентам с тромбоэмболиями, с миастенией, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозами, а также пациентам старше 65 лет.

Во время терапии дексаметазоном возможна декомпенсация сахарного диабета или переход латентного в клинически манифестный сахарный диабет.

При длительном лечении необходим контроль уровня калия в сыворотке крови.

Во время терапии дексаметазоном противопоказаны вакцинации живыми вакцинами.

Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами не даёт ожидаемого роста титра специфических антител и поэтому не оказывает необходимого защитного действия. Дексаметазон обычно не назначается за 8 недель до вакцинации и в течение 2 недель после вакцинации.

Пациенты, принимающие высокие дозы дексаметазона в течение длительного времени, должны избегать контакта с больными корью; при возникновении случайного контакта рекомендуется профилактическое лечение иммуноглобулином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство или перелом костей, поскольку дексаметазон может замедлять заживление ран и переломов.

Действие глюкокортикостероидов усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.

Дексаметазон применяется у детей и подростков только по строгим показаниям. В ходе лечения необходим строгий контроль роста и развития ребёнка или подростка.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

В состав препарата Дексаметазон входит лактоза, в связи с чем, применение его у пациентов с галактоземией, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими сложными механизмами

Дексаметазон не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Однократное применение большого количества таблеток не приводит к клинически значимой интоксикации.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. В этом случае дозу препарата следует уменьшить.

Лечение: поддерживающее и симптоматическое.

Специфического антидота не существует.

Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития и формирования язв желудочно-кишечного тракта.

Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенитоина, фенобарбитона, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид); в таких случаях необходимо увеличить дозу дексаметазона.

Взаимодействие между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами может искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.

Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYPЗА4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может привести к увеличению концентрации дексаметазона в крови.

Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются CYPЗА4 (например, индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их сывороточных концентраций.

Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических лекарственных средств, гипотензивных средств, празиквантеля и натрийуретиков (необходимо увеличить дозу этих препаратов); повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозу этих препаратов уменьшают).

Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени. Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

При одновременном применении пероральных контрацептивов может увеличиваться T1/2глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких. Совместное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.

Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-НТ3 рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективен при профилактике тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

флап.рф

Разновидности

Вакцина для укола выбирается на основании свойств, которых необходимо достичь. Основных две категории, на которых делятся препараты – это вакцины, которые содержат гормоны – и вакцины, которые действуют без них.

Если выбирается вариант с гормональными препаратами, то они основываются на действии кортикостероидов. Это синтетические аналоги веществ, которые вырабатываются корой надпочечников.

Такие препараты не ориентированы на курсовое лечение из-за обилия побочных эффектов. Они могут вредить пищеварительной и эндокринной системам. Такая вакцина необходима, когда нужен одноразовый мощный эффект, когда действовать необходимо срочно.

Популярным примером препарата с такими свойствами является Дексаметазон, но Дексаметазон – лишь один из очень многих препаратов, что может назначить врач. Примерами ситуаций, когда такие инъекции нужны являются:

1. резкое падение артериального давления;
2. шоковое состояние;
3. отёчность гортани.

Вакцина другого типа является просто жидким аналогом таблеток. Если нет возможности принимать препарат в таблеточной форме, то инъекции могут являться наилучшим вариантом, при этом, резкого воздействия, как оказывают препараты, такие как Дексаметазон, при применении негормональных вакцин, не будет. Кроме того, при аллергических реакциях процесс всасывания в кишечнике, ввиду ухудшения кровообращения, замедляется, так что уколы попросту будут действовать быстрее таблеток.

Никаких опасных компонентов в таких вариантах, обычно, не содержится, только позитивное воздействие, хотя эффект и не будет таким сильным и резким, как при применении гормональных препаратов.

Популярные препараты

Какая вакцина будет применяться – этот выбор делается исключительно лечащим врачом на основании конкретной ситуации и показаний. Но некоторые вакцины являются сравнительно более популярными и применяются в большем количестве случаев. К ним относятся:

• Супрастин. Обычно назначается такой укол только в крайних случаях, например, когда проявляется анафилактический шок. Может вводиться внутривенно или внутримышечно. Детям до года вводят только четверть ампулы, дозировка для взрослых может доходить до 2 мл в сутки.
• Рузам. Обладает противовоспалительным и противоаллергенным действием, может снизить отёк на слизистых оболочках и на коже. Нельзя принимать беременным, маленьким детям и кормящим грудью, для остальных принимается преимущественно без ограничений.
• Дипроспан. Вакцина помогает при шоке, при аллергии и при проявлениях воспалений. Действует очень быстро. Беременным противопоказана. Остальным дозировка выбирается индивидуально на основании показаний и особенности развития аллергии.
• Преднизолон. Оказывает противовоспалительное, а также противоаллергическое действие. Теоретически применяется при беременности и кормлении грудью, но необходимо в таких случаях принимать с особой осторожностью, под основательным наблюдением врача.
• Глюконат кальция. Очень важно компенсировать наличие кальция в крови, ведь если его будет недостаточно, то уменьшается проницаемость стенок сосудов. Потому в таких случаях принимается глюконат кальция. Он не только лишь повышает уровень кальция, но ещё и помогает восстановить соединительную ткань. Обычно принимается до 2 недель.
• Дексаметазон. Дексаметазон является одним из наиболее популярных препаратов для лечения тяжёлых аллергических реакций. Вакцина Дексаметазон назначается внутривенно и внутримышечно. Дексаметазон обладает противоотёчным и противоаллергическим действием. Является гормональным. Дексаметазон назначается в индивидуальной дозировке.

privivkainfo.ru

Такой препарат нашел широкое применение при лечении большого количества патологий.

Но чаще используется при проявлении следующих заболеваний:

1. Обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма в период обострения.
2. Возникновение анафилактического шока.
3. Отек Квинке.
4. Образование конъюнктивита аллергической формы.
5. Острые кожные патологии, выраженные аллергическим или атопическим дерматитом.
6. Различные тяжести отека мозговой оболочки.
7. Инфекционные патологии в осложненной форме, а также заболевания горла, носа и уха воспалительного характера.
8. При крапивнице и другой выраженной симптоматике аллергии.

При выше перечисленных заболеваниях, Дексаметазон можно применять различными способами. Часто, сначала используют инъекции, затем пероральное введение. Такой метод позволяет контролировать поступление гормонов в организм и не вызывает побочных эффектов.

При использовании Дексаметазона в качестве лечения аллергических реакций, должна соблюдаться инструкция по применению. В обратном случае возможно появление побочных действий и осложнение заболевания.

Очень важно не ошибиться с дозами лекарственного средства, поэтому оно назначается под контролем медицинского специалиста. Сколько именно должна составлять дозировка, зависит от общего состояния больного, тяжести течения патологии, наличия осложнений и индивидуальных особенностей организма.

В зависимости от формы препарата, существуют специальные инструкции:

1. Пероральный метод введения показан для всех людей, его можно использовать как взрослым, так и детям. Минимальная доза составляет 2-6 мг, самая большая 10-15, которую разделяют на 3 раза в сутки. В начале применения, небольшое количество Дексаметазона выпивают днем 1 раз в день. Затем, постепенно каждый день доза понижается на 0,5 мг, доходя до 4,5. В конце употребления препарата, пациентам делают инъекции кортикотропина. В детском возрасте применяют лекарство осторожно, доза менее 1 мг и устанавливается лечащим врачом.
2. Инструкция по применению внутренних инфузий — Дексаметазон также широко используется внутримышечно, внутривенно капельно. Дозировка средства от 4 до 80 мг, которые вводят 3-4 раза в течение суток. Курс лечения Дексаметазоном должен быть не более 4 дней. Капельницу также используют для профилактических целей по 0,2-9 мг.
3. Лекарство для внутрисуставного использования. Препарат применяется в качестве уколов в пораженные участки организма, либо мягкие ткани. Доза колеблется от 2 до 8 мг. Уколы от аллергии делают в течение 3-21 суток. Самая большая дозировка не должна превышать 80 мг для взрослых людей. Колоть также можно подросткам.
4. Инструкция по применению капель. Дексаметазон в такой лекарственной форме используют при воспалительных заболеваниях носа, горла. Длительность терапии составляет 2-5 дней. Капли применяются не менее 3 раз в течение суток. Их можно назначать детям и взрослым.

А его описание, содержащее в себе инструкцию, помогает определиться с нужной дозой.

При неправильном применении у людей могут появиться побочные воздействия на гормональный препарат Дексаметазон, аллергия при этом может значительно прогрессировать и осложниться за счет дополнительных патологий.

В основном воздействию подвергаются следующие:

• нервная — сопровождается нарушением зрения, отмечается повышенная возбудимость, депрессии, стрессовые ситуации, неясность сознания. Может развиться глаукома;
• сердечно-сосудистая — обуславливается плохим сердечным ритмом, развитием хронических патологий, скачками артериального давления, недостатком калия в мышце сердца;
• пищеварительная — выражается тошнотой, рвотой, болями в области живота, возможна икота, потеря аппетита или его излишнее повышение;
• эндокринная система — при её нарушении из-за неправильного применения лекарства у больных отмечаются резкие колебания веса, нерегулярность месячных, плохой рост в детском возрасте;
• кожные нарушения — характеризуются высыпанием, зудом, покраснением. Возможно развитие дерматита, поэтому при таком аллергическом заболевании у пациентов может возникнуть анафилактический шок, отечность лица и тела.

Дексаметазон нельзя использовать при заболеваниях почек и печени, нарушении желудочно-кишечного тракта, колите, язвах. Противопоказанием также считается сердечная недостаточность и индивидуальная непереносимость.

Беременным женщинам и кормящим мамам тоже не следует применять препарат. В таком случае должна быть обязательная консультация с медицинским специалистом.

allergolog1.ru

Фармакологическое действие

При попадании в организм пациента препарат оказывает следующие действия:

• благодаря применению дексаметазона усиливаются белковый процесс в мышцах;
• заметно снижается минерализация костной ткани;
• понижаются глобулины в крови;
• стабилизируется функциональность клеточных мембран;
• повышаются процессы почечного и печеночного синтеза;
• укол с раствором препарата способствует инволюции лимфоидных тканей;
• под воздействием лекарства перераспределяется жир и повышается уровень сахара в организме;
• затормаживается синтез и выведение медиаторов при аллергии;
• снижается капиллярная проницаемость, ликвидируется отек слизистой дыхательной оболочки;
• если дозировка препарата составляет не менее 1-1.5 мг, он снижает функциональность надпочечников.

Кроме того, дексаметазон способен усилить углеводное всасывание из ЖКТ.

Показания к использованию

Инструкция к применению глюкокортекостероида рекомендует:

Таблетки

• острый и подострый тиреоидит;
• аутоиммунная анемия, ревматоидный артрит;
• астматический приступ (если таблетки неэффективны - делается укол с раствором глюкокортикостероида);

• гипотериоз, эритродермия, экзема, злокачественные опухоли;
• прогрессирующая офтальмопатия, сывороточная болезнь;
• отеки мозговой оболочки (в экстренных случаях выполняется укол с раствором лекарства);
• врожденные адреногенитальные нарушения.

Дексаметазон в растворе

• шоковые состояния различного происхождения;
• астматический синдром, тяжелая аллергическая реакция;
• острые приступы гемолитической анемии, отек мозговых оболочек;
• тромбоцитопения, агранулицитоз, болезни суставов;
• осложненные инфекционные заболевания, воспалительный процесс гортани, а также верхних отделов дыхательных путей.

Уколы с глюкокортикостероидом

• назначаются при острых лейкемиях с поражением костного мозга, селезенки, вилочковой железы, лимфатических узлов.

Капли

• негнойные и аллергические конъюнктивиты, кератиты;

• ириты, иридоциклиты, блефариты;
• склерит, эписклерит;
• симпатическая офтальмия.

Кроме того, капли активно используются при воспалительных заболеваниях в результате хирургических вмешательств.

Противопоказания

Инструкция к применению препарата запрещает использовать дексаметазон пациентам с индивидуальной чувствительностью на компоненты лекарственного средства. Кроме того, следует с осторожностью применять глюкокортизоиды при желудочно-кишечных заболеваниях (язва, гастрит, дивертикулит, эзофарингит и т.д.).

Противопоказаниями служат иммунодефицитные состояния, проблемы со стороны сердечно-сосудистой системы, тяжелая почечная и печеночная недостаточность. Не рекомендуется использовать препарат при проблемах с эндокринной системой, полиомиелитах, острых психозах, глаукоме и системных остеопорозах.

Побочные явления

Степень выраженности таких явлений напрямую зависит от продолжительности использования, назначенной дозировки, а также соблюдения лечебного режима.

• Со стороны нервной системы может наблюдаться спутанное сознание, беспокойное поведение и возбуждение. Кроме того, очень часто у пациентов отмечается галлюцинации, депрессии, дезориентация. Применению дексаметазона может сопутствовать повышенное внутричерепное давление, сопровождающееся застойными явлениями зрительного нерва. Как правило, такая симптоматика отмечается по причине слишком раннего снижения дозировки препарата. При этом наблюдаются мучительные головные боли, пониженное зрительное восприятие с повышенным внутриглазным давлением и возможностью развития глаукомы;

• со стороны сердечно-сосудистой системы отмечается повышение артериального давления, тромбозы, изменения в электрокардиограмме, характеризующиеся снижением поступления калия к сердечной мышце. Укол дексаметазона может спровоцировать у пациентов хроническую сердечную недостаточность, миокардиодистрофию, повышенную свертываемость крови;
• желудочно-кишечные расстройства могут выражаться тошнотой, эрозивными язвами, икотой, рвотным рефлексом, панкреатитами. Кроме того, у пациента может отсутствовать (или, наоборот, повыситься) аппетит;
• эндокринные расстройства могут выражаться отеками, увеличением массы тела, сбоями в менструальной цикле, задержкой роста в детском возрасте. Кроме того, укол с глюкокортикостероидами может снизить толерантность к глюкозе при заболевании диабетом;
• опорно-двигательные расстройства выражаются слабостью в мышцах, снижение мышечной массы, остеопорозами, разрывами сухожильных связок, суставными болями;
• со стороны кожных покровов может отмечаться медленное заживление раневой поверхности, крапивницы, сыпь и другие проявления присутствия лекарственной аллергии. Помимо этого часто возникают отеки на лице. Особенно опасен отек Квинке и развитие анафилактического шока. Эти состояния требуют немедленного оказания медицинской помощи.

При парентеральном применении могут наблюдаться местная симптоматика, проявляющаяся жжением, болью, парестезией, онемением в месте укола, рубцами. У людей, гиперчувствительных к дексаметазону, а также к бензалкония хлориду способны развиться блефариты и конъюнктивиты, дерматиты и аллергия.

Особые указания

Аннотация, прилагаемая к препарату, рекомендует с осторожностью использовать дексаметазон в период беременности. Особенно в первом триместре, когда закладываются важнейшие системы организма ребенка. Применение лекарственного средства возможно лишь в том случае, когда ожидаемые результаты терапии могут превышать потенциальную опасность для плода. Лечебные мероприятия должны быть кратковременными, так как при беременности длительное воздействие препарата не исключает возможность нарушений жизнедеятельности ребенка. Кроме того, лечебные мероприятия, где участвует дексаметазон, на последних месяцах вынашивания ребенка могут привести к атрофическим процессам в коре надпочечника плода. Это воздействие может привести к необходимости выполнения дополнительной терапии у родившегося ребенка.

В том случае, если возникает необходимость лечения, делая уколы или принимая таблетки в период кормления малыша грудью, то необходимо перейти на искусственное вскармливание. При лечении в детском возрасте необходима оценка динамики роста ребенка и сравнительная характеристика физического развития. В том случае, когда при лечении произошло контактирование с корью и ветряной оспой, им в профилактических целях назначается специфическая иммунопрофилактика.

Диабетикам и больным с латентным течением инфекционных почечных заболеваний необходимо своевременно проводить диагностику и контролировать уровень сахара в крови.

Инструкция по применению

При назначении глюкокортикостероидов важен правильный выбор дозировки, которую следует подбирать в индивидуальном порядке. Она зависит от состояния пациента и чувствительности организма на терапевтическое воздействие.

Инструкция для внутреннего приема

Таблетки принимают в соответствии со схемой:

• Маленькая доза (от 2 мг до 6) – утром;
• Большая (от 10 до 15 мг) – за 2 - 3 раза в течение суток;
• После получения необходимого результата дозировка снижается до 0,5-4,5 мг в сутки;
• Терапия прекращается плавно, оканчиваясь 2-3 инъекциями с кортикотропином;
• Детский возраст – от 0,0833 до 0,3333 мг. на один кг или от 0,0025 мг до 0,0001 мг за 3-4 раза в течение суток.

Инструкция для парентерального использования

Внутривенно, внутримышечно, инфузии (капельно):

• От 4 мг до 20–80 мг до 4 раз в 24 часа;
• Поддерживающая доза – от 0,2 до 9 мг за 24 часа;
• Лечебный курс не должен превышать четырех дней, впоследствии перейдя на внутренний прием;
• Для детей в течение 24 часов рекомендованная доза составляет от 0,02776мг до 0,16665 мг на один килограмм веса.

Внутрисуставное применение

Уколы препарата вводятся непосредственно в очаг, пораженный болезнью или в мягкие ткани (периартикулярно):

• Для взрослых рекомендуется от 2 до 8 мг;
• Подростки - от 0,2 до 6 мг. препарата;
• Вторичное введение рекомендуется в интервалах от 3 суток до трех недель;
• Сроки зависят от эффективности проведенной терапии;
• Максимальная дозировка взрослых пациентов должна составлять не больше 80 мг за 24 часа.

Инструкция по использованию капель

• При отитах – 2-4 капли в больное ухо не менее трех раз за 24 часа;
• Острое состояние требует 1-2 капли, сначала через 2 часа, потом через 6 часов;
• Лечебный курс составляет от двух до пяти дней. Это зависит от тяжести состояния пациента.

allergiyanet.ru

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Наименование лекарственного препарата:

Торговое наименование препарата:

Дексаметазон

Международное непатентованное наименование:

дексаметазон

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество:
Дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100 % вещество — 4,0 мг

Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) — 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) — 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) — 0,8 мг
вода для инъекций — до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид

Код ATX:

Описание:

прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикостероид — метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком — переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению:

Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

— эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
— шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
— тяжелые аллергические реакции;
— ревматические заболевания;
— системные заболевания соединительной ткани;
— острые тяжелые дерматозы;
— злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
— заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
— внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Противопоказания к применению:

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

С осторожностью:

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

Способ применения и дозы:

Внутрисуставно, в очаг поражения — 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.

Внутримышечно или внутривенно — 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга — 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока — внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно — от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания — внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии — внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных — внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

Максимальная суточная доза — 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности — внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

Меры предосторожности при применении

Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается.

Передозировка

Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.

Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект. Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Антациды ослабляют действие дексаметазона.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов — приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности

(особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/организация, принимающая претензии

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.