"Дигоксин": отзывы. "Дигоксин" (таблетки): инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дигоксин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дигоксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дигоксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности и нарушений ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстриктивное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Состав

Дигоксин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации.

Показания

в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности 2 (при наличии клинических проявлений) и 3-4 функционального класса;
тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Формы выпуска

Таблетки 0,25 мг.

Таблетки для детей 0,1 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сутки). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0.125-0.75 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг в сутки; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг в сутки.

Побочное действие

желудочковая пароксизмальная тахикардия;
желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия);
узловая тахикардия;
синусовая брадикардия;
синоаурикулярная блокада;
мерцание и трепетание предсердий;
AV блокада;
на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т;
анорексия;
тошнота, рвота;
диарея;
боли в животе;
некроз кишечника;
нарушения сна;
головная боль;
головокружение;
неврит;
радикулит;
маниакально-депрессивный синдром;
парестезия и обморок;
редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации;
окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет;
мелькание "мушек" перед глазами;
снижение остроты зрения;
макро- и микропсия;
кожная сыпь;
крапивница;
тромбоцитопеническая пурпура;
носовые кровотечения;
петехии;
гипокалиемия;
гинекомастия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
гликозидная интоксикация;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
атриовентрикулярная блокада 2 степени;
перемежающаяся полная блокада;
детский возраст до 3-х лет;
пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории "С": риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные об оказываемом препаратом воздействии на новорожденных не предоставлены.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста. У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 -возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV блокадой 2 степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде 1 степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;
Каждый день применять препарат только в назначенное время;
Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;
Нельзя увеличивать или удваивать дозу;
Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с амиодароном увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с препаратами талия (Талия хлорид) у пациентов, принимающих Дигоксин, снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Аналоги лекарственного препарата Дигоксин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Дигоксин Гриндекс;
Дигоксин ТФТ;
Новодигал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для нормализации ритма сердца используют сердечный гликозид Дигоксин – инструкция по применению препарата содержит информацию о его действии, способе и дозах приема. Высокая биодоступность повышает эффект от применения медикамента, а пациент быстрее почувствует улучшение состояния сердца. Поможет Дигоксин при сердечной недостаточности, мерцательной аритмии, перегрузке миокарда.

Что такое Дигоксин?

Медикамент Дигоксин – препарат, который активно используется для терапии нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности. Лекарство относится к группе очищенных гликозидов. Дигоксин влияет непосредственно на сокращение мышцы сердца, увеличивая его. Такой эффект повышает сердечный выброс при недостаточности. При этом когда сердцебиение нерегулярно, препарат замедляет и нормализует его.

Состав

Активное вещество препарата – digoxin (дигоксин) – белый порошок, который добывают из растения наперстянка шерстистая. 1 мл раствора и 1 таблетки содержат 0.25 мг вещества. Вещество оказывает положительное действие на состояние сердца, потому что обладает инотропным, сосудорасширяющим, слабо выраженным мочегонным эффектом. Медикамент содержит тальк, глюкозу, крахмал, стеарат кальция. В зависимости от формы выпуска и производителя, вспомогательные вещества изменяются.

Форма выпуска

Препарат Дигоксин производится в виде таблеток, ампул с раствором для введения внутривенно:

Таблетки имеют белый цвет и плоскую цилиндрическую форму. На одной из сторон располагается буква «D». Контурная упаковка с ячейками содержит по 10 шт., а картонная пачка от 1 до 5 таких ячеек. По 50 таблеток может быть в полимерных или стеклянных банках, они продаются в картонной пачке в количестве 1 или 2 штук. То же происходит с полипропиленовыми пеналами.
Раствор для введения внутривенно выпускается по 5 ампул в контурной упаковке с ячейками, которые находятся в картонной пачке по 1 или 2 шт.

Механизм действия

Дигоксин – препарат растительного происхождения, обладающий сильным кардиотоническим эффектом, поэтому его использование увеличивает ударный и минутный объем крови, а потребность клеток миокарда в кислороде снижается. Сокращение сердечной мышцы улучшается после приема Дигоксина. Кроме того, медикамент усиливает выраженность отрицательного дромо- и хронотропного эффекта – синусовый узел уменьшает частоту генерации электрического импульса и скорость его проведения по сердечной системе, а активность синоатриального узла замедляется.

Для чего применяется?

Для лечения нарушений работы сердца используется Дигоксин – инструкция по применению препарата содержит более точный список показаний к использованию:

параллельно с другими медикаментами комплексного лечения при сердечной недостаточности хронической стадии;
тахиаритмия;
подготовка к операции или родам при нарушении работы сердца.

Инструкция по применению Дигоксина

Для эффективного лечения нарушений ритма сердца используют Дигоксин – его инструкция по применению содержит важную информацию о способе приема и дозах. Для каждой из форм выпуска данная инструкция различается по длительности курса и другим аспектах введения лекарства. Перед началом приема требуется посетить врача, так как только он может выписать рецепт с препаратом и другими медикаментами для комплексной терапии. В случае передозировки воспользуйтесь препаратом-антидотом.

Таблетки

Чтобы узнать, как принимать Дигоксин в таблетках, требуется обратиться к врачу за консультацией, а после прочесть инструкцию по применению лекарственного препарата. Доза медикамента подбирается индивидуально, опираясь на состояние здоровья и возраст пациента:

До 10 лет доза рассчитываются примерно 0.03-0.05 мг на 1 кг веса ребенка.
При быстрой дигитализации таблетки Дигоксин употребляются 2 раза за сутки: 0.75-1.25 мг. После достижения эффекта, пациент продолжает лечение с использованием медикаментов, которые его поддерживают.
В период медленной дигитализации доза препарата составляет 0.125-0.5 мг в сутки, курс длится неделю. За этот срок проявляется максимальный эффект.

В ампулах

Дигоксин в ампулах обеспечивает более быстрое всасывание активного вещества. Рекомендованная доза:

Быстрая дигитализация. 3 раза в сутки по 0.25 мг. После проводится терапия для поддержания эффекта с уколами по 0.125-0.25 мг за сутки.
Медленная дигитализация. За 1-2 приема вводят до 0.5 мг препарата Дигоксин.

Побочные действия

При признаках передозировки, наличии противопоказаний или неправильном употреблении лекарственного препарата Дигоксин, возникают побочные эффекты:

Сердце: экстрасистолия желудочков, бигеминия, узловая тахикардия, атриовентрикулярная блокада, трепетание предсердий, снижение сегмента ST на ЭКГ (электрокардиограмме), брадикардия, нарушения ритма сердца, тромбоз мезентериальных сосудов.
Нервная система: состояние усталости, бессонница, головная боль, головокружение, снижение зрения, маниакальность, депрессивность, неврит, обморок, спутанность сознания, эйфория, дезориентация, галлюцинации, ксантопсия.
ЖКТ (желудочно-кишечного тракт): тошнота, позывы ко рвоте, диарея, признаки анорексии, боли живота, некроз кишечника.
Система гемостаза и органов кровотечения: кровь из носа, петехии.
Эндокринная система: при длительном приеме возникает гинекомастия.
Аллергия, сыпь на коже, крапивница.

Противопоказания

Дигоксин противопоказан больным с высокой чувствительностью к отдельным компонентам или аллергией. К противопоказаниям также относят:

интоксикацию гликозидов;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
AV (атриовентрикулярную) блокаду второй стадии;
перемежающуюся полную блокаду;
ГВ (грудное вскармливание);
нарушения ритма сердца (при тахикардии желудочков, брадикардии, экстрасистолии);
инфаркт миокарда в период обострения;
нестабильную стенокардию;
субаортальный гипертрофический стеноз;
митральный стеноз.

Во время беременности прием медикамента возможен только при угрозе плоду. В остальных случаях препарат противопоказан из-за своего свойства проникать сквозь гематоплацентарный барьер, вызывая концентрацию активного вещества в сыворотке крови плода. Тот же эффект происходит при ГВ. С осторожностью медикамент назначается больным с AV блокадой 1степени, изолированным митральным стенозом, сердечной астмой, гипоксией, электролитными нарушениями (гипокалиемией), гипотиреозом. В пожилом возрасте прием препарат осуществляется под тщательным контролем врача.

Взаимодействие

При взаимодействии медикамента с другими лекарственными препаратами, могут усилиться побочные эффекты или снизится эффект от медикаментов. Для каждого лекарства результат взаимодействия разный:

Биодоступность снизится при одновременном приеме Дигоксина и активированного угля, антацидов, каолина, колестирамина, вяжущих ЛП (лекарственных препаратов), колестирамина, метоклопрамида, прозерина.
Если препарат принимать с антибиотиками, которые оказывают действие на микрофлору кишечника, биодоступность увеличится.
Бета-адреноблокаторы, верапамил усилят отрицательный хронотропный и снизят инотропный эффект.
Повышение риска развития аритмии при параллельном назначении Дигоксина и симпатомиметиков, диуретиков, глюкокортикостероидов, амфотерицина В, инсулина.
Введение солей кальция, калия пациентам внутрь вен, которые принимают медикамент, часто приводит к выраженному токсическому эффекту лекарственного препарата.

Аналоги

Прямых аналогов у Дигоксина не имеется. Существуют похожие лекарственные препараты, основная информация о которых содержится в таблице.

Название препарата	Описание	Производитель	Форма выпуска	Цена, рублей
Новодигал	Самый известный аналог Дигоксина. Медикамент быстро накапливается в организме в максимальном количестве. Биодоступность Новодигала выше на 5%, но время наступления эффекта одинаково – в течение 1-2 часов. Активным веществом гликозида является ацетилдигоксин бета, который достигает быстрой концентрации в плазме крови. Его часто назначают, когда требуется заменить Дигоксин.		Раствор для инъекций в ампулах, 1 мл, 5 шт.	от 163 до 204
	Данный заменитель Дигоксина врачи выписывают при сердечной недостаточности 2 и 3 степени, тахикардии. Негативный дромотропный эффект замедляет ритм сердца, увеличивает сокращение миокарда, уменьшает венозное давление. Для накопления лекарственного препарата в максимальном количестве потребуется 4-6 часов.	ФармВИЛАР НПО ООО, Россия	таблетки, 0.25 мг, 30 шт.

Цена

Лекарственный препарат вы можете купить в интернет-магазине или посетить ближайшую аптеку города. Кроме того, большинство аптечных сетей осуществляют онлайн-продажу, где вы можете заказать любое средство из обширного каталога, которого нет на прилавке, и прочесть отзывы о медикаментах. В течение недели вам привезут медикамент по указанному адресу аптеки, чтобы вы забрали его. Часто стоимость препаратов при таких зкаказах на порядок ниже, чем в розничных магазинах.

Форма выпуска	Производитель
Таблетки, 0.25 мг, №50	ОАО Гедеон Рихтер
Таблетки, 0.25 мг, №50	АО Гриндекс, Латвия
Таблетки, 0.25 мг, №56	Обновление ПФК ЗАО, Россия
	Здоровье фарм. компания ООО
Ампулы с раствором для инъекций, 0.025 %, 1 мл, №10	МосХомФармПрепараты

Видео: лекарство Дигоксин

Для оказания кардиотонического и антиаритмического эффекта применяются сердечные гликозиды. К этой группе лекарственных средств относится и дигоксин в ампулах.

Инструкция по применению препарата содержит всю информацию о необходимой дозировке, побочных действиях и особенностях приема.

Оказываемое действие обусловлено активным веществом - дигоксином. Необходимые физико-химические свойства препарата достигаются за счет дополнительных компонентов.

Таблица 1. Из чего состоит Дигоксин в ампулах

Наименование	Количество на 1 мл раствора в ампулах (мг)	Подробнее
Активное вещество
Дигоксин	1	Вещество натурального происхождения, извлекаемое из листьев наперстянки шерстистой
Дополнительные вещества
Глицерин	-	Обеспечивает консистенцию раствора, является эмульгатором
Этиловый спирт (96%)	-	Консервант, антисептик, растворитель для активного компонента
Дигидрофосфат натрия	-	Стабилизатор
Моногидрат лимонной кислоты	-	Улучшает энергетический обмен

Механизм действия

Препарат выпускается в ампулах, вводится внутривенно, благодаря этому средство начинает действовать уже через 5–10 минут после попадания в организм. Абсорбция согласно инструкции по применению составляет 100 процентов.

Таблица 2. Как действует раствор Дигоксин в ампулах

Направление воздействия	Производимый эффект
Мышечный средний слой сердца (миокард)	Увеличение силы и скорости сокращения, снижение потребности в кислороде
Ударный объем кровотока	Увеличивается
Минутный объем кровотока	Увеличивается
Конечный систолический/диастолический объем	Сокращаются
Рецепторы сердечной мышцы, барорецепторы дуги аорты, рецепторы сонного клубочка	Раздражаются, что увеличивает тонус блуждающего нерва. В результате наблюдаются снижение возбудимости сердца и улучшению проводимости через атриовентрикулярный узел
Атриовентрикулярная проводимость	Ухудшается, что способствует уменьшению частоты сердечных сокращений
Период расслабления сердечной мышцы между сокращениями (диастола)	Увеличивается
Движение крови (внутрисердечное и системное)	Улучшается
Давление в устье полых вен, легочной артерии и правом предсердии	Дигоксин приводит к понижению давления
Сократимость левого желудочка	Увеличивается
Общее периферическое сосудистое сопротивление	Уменьшается

Согласно инструкции по применению препарат в ампулах способствует улучшению кровообращения, замедлению сердечного ритма, снижению возбудимости проводящей системы. Такой эффект обусловлен снижением активности натрий-калиевой АТФ, увеличением количестве нейромедиаторов в мышечной ткани сердца и цАМФ в клетках органа.

Для чего назначают инъекции Дигоксина?

Показания к назначению раствора подробно прописаны в инструкции по применению. Ампулы Дигоксин рекомендованы при:

сердечной недостаточности;

Дигоксин в ампулах назначается для проведения комплексной терапии больным с сердечной недостаточностью хронического течения.

Это состояние возникает на фоне декомпенсации мышечной ткани сердца и приводит к тому, что орган становится неспособным к обеспечению потребностей организма. Хроническая форма развивается в течение длительного периода и приводит к снижению работоспособности, нарушениям дыхания, периферическим отекам и пр.

Согласно инструкции по применению показанием является тахисистолическая форма мерцательной аритмии. Состояние характеризуется чрезмерным сокращением желудочков (100 и более) и недостаточным наполнением их кровью. Пульс неритмичный, в некоторых случаях наблюдается его дефицит. Может возникать на фоне различных сердечно-сосудистых патологий, в том числе сердечной недостаточности.

Инъекции Дигоксин назначают при трепетании предсердий хронического и пароксизмального характера. Последняя проявляется внезапно, приводит к внезапной тахикардии и увеличению частоты сердечных сокращений. Возникает на фоне иных заболеваний сосудов и сердца, при высоких нагрузках на нервную систему, после хирургического вмешательства и т. д.

Инструкция по применению внутривенно

Перед использованием средства в ампулах необходимо ознакомиться с аннотацией, где подробно описаны все нюансы лечения.

Как применять?

Раствор для инъекций Дигоксин вводят капельно или струйно. Лечение условно делят на два этапа:

период насыщения;
период поддерживающей терапии.

Такое использование сердечного гликозида Дигоксин позволяет достичь наилучшего результата. Количество препарата в ампулах для насыщения определяется индивидуально путем сложения.

Согласно инструкции по применению после появления признаков насыщения сердечным гликозидом необходимо поддерживать уровень препарата в крови, составляющий не менее 80 процентов от индивидуальной дозы насыщения. Если превысить ее на 50 процентов, то у больного разовьется интоксикация.

Дозировка

Рекомендуемое количество зависит от возраста пациента. Дозировка Дикогсина в ампулах для взрослых составляет 1–2 мл препарата в день. Предварительно препарат медленно вводят в раствор глюкозы или раствор натрия хлорида. Первые дни рекомендованы 1–2 инъекции, далее однократно в течение 4–5 дней. Затем рекомендовано перейти на этап поддерживающей терапии.

Для детей Дигоксин внутривенно вводится в следующем количестве (мг на кг веса):

родившимся раньше срока - 0,02–0,03;
доношенным новорожденным - 0,03–0,04;
1–24 месяца - 0,04–0,06;
2–10 лет - 0,03–0,04;
до 18 лет - 0,03.

Важные замечания

У пациентов старше 65 лет вероятна пролонгация периода полувыведения и развитие кумулятивного действия препарата Дигоксин в ампулах. В связи с этим, рекомендовано регулярно определять клиренс креатинина. При его сокращении до 50 мл/мин сократить количество Дигоксина в рамках поддерживающей терапии на треть или вдвое.

Об использовании препарата в ампулах совместно с другими лекарственными средствами также предупреждает инструкция по применению.

Симптомы сердечной недостаточности

Рецепт на латинском

Препарат реализуется исключительно на основании предписания врача. Стоит обратиться к латыни, для того чтобы безошибочно определить, что назначен именно Дигоксин в ампулах. Рецепт на латинском включает в себя следующую информацию: sol. Digoxini 1% 10 ml.

Аналоги

Полноценных аналогов, имеющих не только схожий состав, но оказывающих идентичное действие, у средства не существует. Врачи могут заменить Дигоксин на препарат-синоним, отличающийся по компонентам, но оказывающий схожий терапевтический эффект. К таким относится Целанид. Этот российский препарат не выпускается в ампулах, доступен только в таблетированной форме. Инструкцией по применению рекомендован для терапии сердечной недостаточности хронического течения и тахикардии. Действующим веществом гликозида является ланатозид С. Ранее в аптечных сетях реализовывался Новодигал, но срок его регистрации истек. Приобрести его сейчас невозможно.

Полезное видео

Полезную информацию о причинах и последствиях аритмии смотрите в следующем видео:

Заключение

При терапии данным лекарственным средством важную роль играет дозировка. Дигоксин в ампулах крайне действенный препарат, но при превышении рекомендуемого количества весьма опасен.
Согласно инструкции по применению, регулярное поддержание необходимого количества средства в крови является залогом успешного лечения.
Дополнительным преимуществом раствора можно считать его приемлемую стоимость.

Дигоксин - сердечный гликозид, используемый в качестве кардиотонического средства для лечения хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии) и некоторых видах аритмий. Данный препарат относится к так называемому списку «А» (имевшему ранее альтернативное название «ядовитые вещества») и отпускается из аптек строго по рецепту врача. Препарат обладает положительным инотропным эффектом, т.е. он увеличивает силу сердечных сокращений. Это связано с прямым подавляющим действием на мембранную Na+/К+-АТФ-азу мышечных клеток сердца, что влечет за собой увеличение содержания ионов натрия внутри клеток с одновременным снижением содержания ионов калия. На фоне избытка ионов натрия в кардиомиоците открываются кальциевые каналы, через которые внутрь клетки тотчас же устремляются ионы кальция. В результате этого кальциевого «изобилия» увеличивается сократимость миокарда и ударный объем крови. А вот конечные систолический и диастолический объемы крови снижаются, что, в сочетании с повышением сердечного тонуса, приводит к сокращению размеров миокарда и снижению его потребностей в кислороде. Дигоксин наделен отрицательными хронотропным (уменьшает частоту сердечных сокращений) и дромотропным (уменьшает проводимость) эффектом. При мерцательной тахиаритмии препарат замедляет частоту сокращений желудочков, удлиняет диастолический период, улучшает показатели гемодинамики внутри сердца и во всем организме в целом.

Оказывает положительное батмотропное действие, увеличивая возбудимость сердца. Оно проявляется, главным образом, при использовании субтоксических и токсических доз препарата. Дигоксин оказывает прямое сосудосуживающее действие, которое особенно отчетливо проявляется на фоне отсутствия периферических застойных отеков. Однако косвенный сосудорасширяющий эффект (реакция на повышение сердечного выброса и снижение чрезмерной симпатической стимуляции тонуса сосудов), как правило, преобладает над прямым сосудосуживающим действием, что выливается в снижение общей периферической сосудистой резистентности.

Дигоксин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Как и для любого сердечного гликозида, дозу препарата следует подбирать с особой осторожностью применительно к каждому конкретному пациенту, а если он уже принимал сердечные гликозиды перед назначением дигоксина, то доза последнего должна быть уменьшена. Во время всего медикаментозного курса пациент должен находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы предупредить развитие негативных побочных эффектов. Следует учитывать, что дигоксин несовместим с инъекционными препаратами кальция.

Фармакология

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/К+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. В результате чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит также к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума. Повышение содержания ионов кальция приводит к устранению действия тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина.

В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) - вариабильно, составляет 70-80% дозы и зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. C max дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Кажущийся V d - 5 л/кг.

Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизмененном виде). T 1/2 составляет около 40 ч. Выведение и T 1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: сахароза 17.5 мг, лактоза 40 мг, крахмал картофельный 7.93 мг, декстроза 2.5 мг, тальк 1.4 мг, кальция стеарат 420 мкг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

Способ применения - внутрь.

Взрослые и дети старше 10 лет

Доза препарата Дигоксин зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях

Суточная доза составляет 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней)

Суточная доза 0.125-0.5 мг назначается 1 раз в сут. в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат Дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0.25 мг в сут. (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сут.). У пожилых пациентов суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625-0.0125 мг (1/4; 1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия

Дети в возрасте от 3-х до 10 лет

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг/сут.; эту дозу назначают в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01-0.025 мг/кг/сут.

Нарушение функции почек

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при значении клиренса креатинина (КК) 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза (СПД) составляет 50% от СПД для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин - 25% от обычной дозы.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный психоз, парестезии.

Лечение: отмена препарата Дигоксин, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия, натрия кальция эдетата (ЭДТА), антител к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводить постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли калия: 0.5-1 г калия хлорида растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв ионов калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2% или 4% раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв К+ (разведенного до концентрации 40 мЭкв К+ на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ).

В случаях желудочковой тахиаритмий показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии АV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо следить за содержанием кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: бета-адреноблокаторов, прокаинамида, бретилия тозилата и фенитоина. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков.

Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка искусственного водителя ритма.

Взаимодействие

При одновременном назначении дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, бета-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови, но также может влиять на результаты метода определения концентрации дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности: активированный уголь, вяжущие лекарственные средства, каолин, сульфасалазин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, неостигмина метил сульфат (прозерин) (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация). При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается терапевтическое действие или проявляется побочное или токсическое действие дигоксина: минерало-, глюко-кортикостероиды; амфотерицин В для инъекций; ингибиторы карбоангидразы; адрено-кортикотропный гормон (АКТГ); диуретические препараты, способствующие выделению воды и ионов калия (буметанид, этакриновая кислота, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида); натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия дигоксина, поэтому при одновременном применении их с дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

Препараты Зверобоя продырявленного: совместное применение снижает биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Амиодарон: увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца и проводимость нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому, назначив амиодарон, дигоксин отменяют или его дозу уменьшают наполовину;

Препараты солей алюминия, магния и другие средства, применяемые в качестве антацидных, могут уменьшить всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови;

Одновременное применение с дигоксином: антиаритмических средств, солей кальция, панкурония бромида, алкалоидов раувольфии, суксаметония йодида и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента;

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительные средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие;

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому, применяя их вместе, следует уменьшить дозу дигоксина, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата;

Эдрофония хлорид (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию;

Эритромицин - улучшает всасывание дигоксина в кишечнике;

Гепарин - дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозу его приходится увеличивать;

Индометацин снижает выведение дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия препарата;

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов;

Фенилбутазон - снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови;

Препараты солей калия: их нельзя принимать, если под воздействием дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца;

Хинидин и хинин - эти препараты могут резко увеличить концентрацию дигоксина;

Спиронолактон - снижает скорость выделения дигоксина, поэтому приходится при совместном применении корригировать дозу препарата;

Таллия хлорид - при исследовании перфузии миокарда препаратами талия, дигоксин снижает степень накопления таллия в местах поражения сердечной мышцы и искажает данные исследования;

Гормоны щитовидной железы - при их назначении усиливается обмен веществ, поэтому дозу дигоксина обязательно следует увеличивать.

Побочные действия

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками передозировки.

Дигиталисная интоксикация:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.

Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов пожилого возраста с атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко – крапивница.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Показания

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, атриовентрикулярная блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, детский возраст до 3-х лет, пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препараты наперстянки проникают через плаценту. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности по классификации администрации пищевых продуктов и лекарственных средств США относится к категории "С" (риск при применении не исключается). Исследований применения дигоксина у беременных недостаточно, однако польза для матери может оправдать риск его применения.

Период лактации

Дигоксин проникает в молоко матери. Поскольку нет данных о вызываемом препаратом воздействии на новорожденного при кормлении грудью, при необходимости терапии в этот период кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан детям до 3-х лет.

Особые указания

Все время лечения препаратом Дигоксин пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать развития побочных эффектов. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу препарата Дигоксин пациентам с хроническим «легочным» сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких вышеназванных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями: в общем, дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен клиренс креатинина. Если КК не определялся, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 - возраст)/ККС. Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин.) концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите и у пожилых людей. В качестве одного из методов контроля дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнять следующие указания:

применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно;
каждый день применять препарат только в назначенное время;
если частота сердечных сокращений менее 60 ударов в мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;
если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность;
нельзя увеличивать или удваивать дозу;
если пациент не принимал препарат более 2 сут., об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо информировать об этом врача. При появлении рвоты, тошноты, поноса, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическом вмешательстве или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств. Препарат содержит сахарозу, лактозу, крахмал картофельный, глюкозу в количестве, соответствующим 0.006 хлебным единицам.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы

Исследований по оценке влияния Дигоксина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций недостаточно, однако следует соблюдать осторожность.

Дигоксин – лекарственное средство растительного происхождения с кардиотоническим и антиаритмическим действием. Применение препарата согласовывают с врачом. Дигоксин назначают при болезнях сердца и повышенном артериальном давлении.

Средство оказывает положительный инотропный эффект, т.е. увеличивает силу сокращений сердца. Действие препарата связано с подавлением влияния на кардиомиоциты (мышечные клетки сердца). Замедление процесса приводит к нормализации калиево-натриевого баланса. В результате повышается содержание кальция внутри клеток, ответственного за сокращение кардиомиоцитов.

Дигоксин удлиняет промежуток диастолы – расслабленное состояние между ударами. Систола (активный период удара) укорачивается, что бережет энергетические ресурсы сердечной системы. Что дает увеличение сократимости миокарда?

Увеличение ударного и минутного объема.
Тонус миокарда повышается. Это уменьшает его размеры, тем самым снижая потребность клеток в кислороде.
Уменьшает излишнюю активность сердца путем повышения чувствительности рецепторов.

Дигоксин оказывает отрицательное хронотропное действие, т.е. уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Это связано с изменением давления в полостях сердца. Препарат регулирует сердечный ритм посредством кардио-кардиального рефлекса.

Прямое действие Дигоксина – снижение автоматизма синусового узла. Синусовый узел является узлом проводящей системы сердца. Он регулирует деятельность органа воспроизведением импульсов.

Сокращение ЧСС связано с изменением рефлекторной регуляции пульса. Как это влияет на больных с мерцательной тахикардией?

Блокируются слабые импульсы.
Повышается тонус блуждающего нерва – больной легче переживает стрессовые ситуации. ЧСС увеличивается незначительно в напряженные моменты.
Снижается давление полых вен и правого предсердия. Это происходит из-за увеличения сократимости миокарда левого желудочка. Опорожнение желудка происходит более полно, уменьшается давление в легочной артерии.
Происходит гемодинамическая разгрузка правых отделов сердца.
Улучшается кровообращение.

Дигоксин сокращает скорость проведения импульса через атриовентрикулярный узел (АВ-узел). Активность блуждающего узла повышается, что удлиняет период нечувствительности клеток к новым стимулам.

Препарат оказывает вазоконстрикторное действие, т.е. сужает сосуды и уменьшает кровоток в них. Эффект выражен, если не происходит положительное изменение силы сокращения сердца.

Есть и обратный вазодилатирующий эффект, когда сосуды расширяются. Он отмечается в связи с увеличением объема крови и снижением воздействия на сосуды. Вазодилатирующий эффект преобладает над вазоконстрикторным действием, что снижает общее сопротивление сосудистой системы.

Прием дигоксина влияет не только на работу сердца, но и других систем:

Повышает вентиляцию легких.
Нормализует функции почек.
Увеличивает диурез – суточный объем мочи.

Препарат накапливается в организме. В высоких дозах приводит к значительному увеличению ЧСС. В связи с этим образуются эктопические очаги возбуждения – нарушается последовательность работы мышечных клеток. Развивается аритмия.

При приеме токсичных доз Дигоксина отмечают батмотропный эффект: изменяется возбудимость структур сердца. В результате изменений нарушается сердечный ритм. Большие дозы препарата провоцируют состояние, опасное для жизни.

Влияние на биологические процессы

После приема Дигоксин в короткие сроки покидает ЖКТ. В течение суток 27% действующего вещества выводится с мочей. Период выведения препарата – 34-51 ч. Особенности:

если принимать после еды скорость всасывания сокращается, степень всасывания не меняется;
мгновенно распределяется по тканям;
концентрация лекарства в миокарде намного выше, чем в плазме крови.

Состав

Действующее вещество – дигоксин. Его получают из растения шерстистая наперстянка (Digitalis).

В 1 таблетке содержится 0,25 мг активного компонента. Дополнительные ингредиенты:

глицерин;
этанол;
натрия фосфат;
лимонная кислота;
инъекционная вода.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, плоской цилиндрической формы. На одной стороне есть гравировка «D». Выпускают Дигоксин в нескольких формах.В одном мл раствора для инъекций содержится 0,25 мг активного вещества, 1мл раствора для приема внутрь равен 0,5 мг.

Картонная пачка с 1, 2, 3, 4, 5, 10 упаковками. В ячеистой упаковке – 10 шт.
Полимерные, стеклянные банки по 50 шт.
Раствор для приема внутрь во флаконах из темного стекла емкостью 15 мл, к 1 мл – 45 капель.
Раствор для инъекций – по 5 и 10 ампул в упаковке. В 1 ампуле – 1мл или 2мл.

Показания

Дигоксин назначают при нарушениях работы сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН). Показания к применению:

симптомы ХСН;
атеросклеротический кардиосклероз;
перегрузка миокарда при повышенном артериальном давлении;
при сердечной недостаточности 3 и 4 класса по NYHA наряду с другими препаратами;
мерцание и трепетание предсердий в тахисистолической форме;
нарушение сердечного ритма (аритмия).

Противопоказания

Абсолютные:

интоксикация препаратами;
полная непереносимость гликозидов, связанная с поражения миокарда тяжелой степени;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта – врожденная аномалия строения сердца;
атриовентрикулярная блокада (АВБ) 2 степени;
полная непроходимость импульса с выпадением рефлекса возбуждения;
непереносимость действующего вещества;
повышенная чувствительность к компонентам.

С осторожностью:

брадикардия выраженной степени – редкое сердцебиение, менее 49 ударов в минуту;
1 степень АВБ блокады;
стеноз митрального клапана;
гипертрофический субаортальный стеноз – редкая наследственная форма кардиомиопатии;
острый инфаркт миокарда;
ишемическая болезнь;
скопление жидкости между листками перикарда;
экстрасистолия – распространенный вид аритмии;
тахикардия – быстрая работа желудочков, ЧСС более 100 в минуту.

Инструкция по применению

После анализов и исследований врач назначает индивидуальную дозировку препарата. Как и все сердечные гликозиды, Дигоксин принимают с осторожностью. Если перед приемом препарата больной лечился сердечными гликозидами, объем средства снижают.

Доза препарата зависит от необходимости достижения эффекта и вида болезни. Лечение средствами на основе наперстянки для насыщения тканей сердца называют дигитализацией. Её период зависит от индивидуальных показателей сердечной деятельности. Единой схемы приема нет.

Дозировка

Пожилым людям назначают дозировку 0,0625-0,125 мг. Для детей 3-10 лет показан прием 0,05-0,08 мг на кг веса в сутки. Поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг на 1 кг.Для больных с ХСН суточная доза не более 0,25 мг. Для людей от 85 кг максимальный объем – 0,375 мг.

При нарушении диуреза дозу уменьшают или отменяют средство.

Цена

Аналоги

Через интернет средство не заказать, т.к. отпускается Дигоксин строго по рецепту.

Прямых аналогов у препарата нет. Похожими свойствами обладают Новодигал и Целанид.

Новодигал . Препарат относится к сердечным гликозидам, как и Дигоксин. Разница в биодоступности активных компонентов. У таблеток Дигоксина – 60-80%, у Новодигала – 15-45%. Цена Новодигала – 30-35 рублей.
Целанид . Действующее вещество - ланатозид С. Общие свойства с Дигоксином: влияние на калиево-натриевый обмен, схожие побочные действия. Препарат стоит около 30 рублей.

Побочные эффекты

Возможные реакции со стороны ССС:

брадикардия;
АВБ блокада;
сбои в сердечном ритме;
тромбы в мезентериальных сосудах – редко.

Со стороны ЖКТ:

тошнота;
рвота;
диарея;
признаки анарексии.

Со стороны ЦНС:

вертиго;
мигрень;
слабость;
нарушения сна;
депрессия;
помутнение сознания;
влияние на остроту зрения;

Дигостин может вызывать аллергию, у мужчин генекомастию – увеличение молочной железы.

Совместимость

Влияние препаратов на действие Дигоксина:

Лекарственное средство	Взаимодействие
Антациды, содержащие магний и алюминий	Незначительное снижение всасываемости Дигоксина.
Антибиотики группы аминогликозидов (Неомицин, Канамицин, Паромомицин)	Снижается показатель Дигоксина в плазме.
Антибиотики группы макролидов (Азитромицин, Кларитромицин, Эритромицин)	Повышается концентрация вещества в крови, что может вызвать передозировку.
Антихолинергическими средствами	Нарушения памяти и снижение внимания у пожилых людей.
Бета-адреноблокаторы	В связи с повышением биологической доступностью Дигоксина появляется риск осложнения в виде аддитивной брадикардии.
Стероидные гормоны, Бета-адреномиметики	При совместном приеме повышается выдедение калия и натрия из организма, что вызывает гликозидную интоксикацию.
Диуретики, инсулин, препараты кальция	Увеличивается риск передозировки и интоксикации.
Алкалоиды раувольфии	Есть вероятность патологий: выраженной брадикардии, нарушения ЧСС.
Амилорид	Наряду с патологиями почек уменьшается положительное иноптопное действие Дигоксина.
Амфотерицин	Усиливается выведение калия из организма.
Ацетилсалициловая кислота, диклофенак, индометацин, ибупрофен, лорноксикам, Гидроксихлорохин, Дилтиазем, экстракт зверобоя, Метоклопрамид, Нифедипин, Омепразол, Пропафенон Спиронолактон, Триметоприм, Ко-тримоксазол, Флекаинид, Циклоспорин, Флуоксетин, Хинидин	Повышается содержание Дигоксина в крови.
Карбеноксолон	Повышается артериальное давление.
Лития карбонат	Снижение эффективности карбоната лития.
Метилдопа	Высокий риск развития брадикардии у пожилых людей при совместном приеме препаратов.
Пеницилламин, Рабепразол, Рифампицин, Сальбутамол, Сульфасалазин, Топирамат, Фенитоин	Снижается действие Дигоксина.
Суксаметония хлорид, Панкурония хлорида	Увеличивается вероятность тяжелых патологий сердечного ритма.
Хинидин	Уменьшение почечного клиренса

Дигоксин не принимают с алкоголем. Совместное употребление приводит к последствиям:

головокружение;
обморок;
потеря памяти;
интоксикация;
проблемы с сосудами.

Особенности

При лечении Дигоксином регулярно контролируют ЭКГ, определяют концентрацию электролитов в крови.

У пациентов с АВБ блокадой применение препарата может усугубить положение и привести к приступу.

В период лечения исключают ношение контактных линз.

Дигоксин может негативно влиять на плод, поэтому прием препарата при беременности должен быть оправдан. Незначительное количество активного вещества проникает в молоко. При необходимости лечения кормящей женщины у ребенка контролируют ЧСС.

Передозировка

Симптомы глюкозидной интоксикации:

замедление сердечного ритма;
отсутствие аппетита;
тошнота;
диарея;
боль в желудке;
сонливость;
обман зрения – окрашивание предметов в грязно-зеленый цвет.

Для лечения передозировки вводят антидоты (противоядие) и назначают симптоматическую терапию.