Специфическое средство для лечения при хроническом алкоголизме. Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты (под влиянием ацетальдегидроксидазы ацетальдегид быстро окисляется). Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, рвота, гиперемия кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, головокружение , ощущение страха, озноб, снижение АД и др). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.
После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90%) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия при приеме внутрь составляет 48 ч. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53%). Последний выделяется через легкие.
После имплантации стерильной таблетки дисульфирам постепенно диффундирует в кровь, создавая стабильную концентрацию не менее 20 нг/мл.
В/м взрослым пациентам вводят в дозе 0,25 г (медленно в течение 30-60 с) глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. В зависимости от тяжести заболевания, особенностей характера больного, частоты рецидивов годичный курс лечения составляет до 10-12 инъекций. Появление патологического влечения к алкоголю в фазе ремиссии — основной критерий для срочного повторного введения дисульфирама с целью поддержания длительной терапевтической ремиссии.
Показания к применению препарата Дисульфирам
Хронический алкоголизм.
Применение препарата Дисульфирам
Взрослым внутрь. Оптимальные дозы составляют 0,25-0,5 г/сут; в дозах ниже 0,15 г/сут дисульфирам не вызывает необходимого эффекта. Обычная схема терапии следующая: первую дисульфирам-алкогольную пробу проводят через 7-10 дней от начала лечения (после приема дисульфирама утром в дозе 0,5-0,75 г больной выпивает 20-30 мл 40% спирта этилового или водки, или иного алкогольного напитка. Повторные пробы в условиях стационара — через 1-2 дня, в амбулаторных условиях — через 3-5 дней. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл. Максимальная доза — 100-120 мл 40% этанола.
Применение метода имплантации наиболее рационально после проведения курса дезинтоксикации. С соблюдением всех требований асептики и антисептики под местной анестезией делают небольшой надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара крестообразно в 4 точки вокруг разреза имплантируют по 2 стерильные таблетки на глубину приблизительно 4 см. На надрез накладывают шов со стерильной повязкой.
Противопоказания к применению препарата Дисульфирам
Абсолютные — эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, сахарный диабет), выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов , ИБС, гипертоническая болезнь II-III стадии, тяжелые заболевания сосудов, туберкулез легких с кровохарканьем, недавно возникший туберкулезный инфильтрат, БА, выраженная эмфизема легких, кровоточащая язва желудка, тяжелые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, психические заболевания, инфекции ЦНС , эпилепсия и эпилептиформный синдром, полиневрит , неврит слухового и зрительного нервов, глаукома , злокачественные опухоли, период беременности, повышенная чувствительность к дисульфираму.
Относительными противопоказаниями являются остаточные явления после органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, остаточные явления после инфекций ЦНС и инсульта , ранее перенесенный дисульфирамовый психоз.
Побочные эффекты препарата Дисульфирам
Могут быть обусловлены непосредственно дисульфирамом (металлический привкус во рту, редко гепатит, нервно-психические расстройства, периферические полиневриты , ухудшение памяти, дезориентация, астения, головная боль , кожно-аллергические реакции) или комбинацией дисульфирама и этилового спирта (коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга, ).
Особые указания по применению препарата Дисульфирам
Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому к нему прибегают только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения. Перед началом лечения дисульфирамом больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний ему разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильной головной боли с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного р-ра метиленового синего, п/к — никетамид или камфору, в/м — цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию. Вводят в/в р-р глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% р-ра магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, как правило, проходит при назначении витаминов группы В.
Взаимодействия препарата Дисульфирам
Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови средств, метаболизирующихся в печени. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, изониазид и метронидазол. В случае одновременного применения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что обусловлено повышенным риском возникновения кровотечения.
Передозировка препарата Дисульфирам, симптомы и лечение
Сочетание передозировки дисульфирама и этилового спирта (в основном при суицидальных попытках) сопровождается спутанностью сознания, коллапсом, коматозным состоянием, неврологическими осложнениями. летальная доза для человека составляет приблизительно 30 г. Лечение симптоматическое (см. ).
Список аптек, где можно купить Дисульфирам:
- Санкт-Петербург
В состав препарата входит активный компонент дисульфирам .
Дополнительные составляющие, в зависимости от формы выпуска: , ПЭГ-6000 и натрия хлорид, кальция дифосфат, МКЦ, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 и натрия крахмал стеарат.
Форма выпуска
Выпускается Дисульфирам в форме масляного раствора, таблеток для перорального и имплантационного применения.
- имплантационные таблетки упакованы по 10 штук в стеклянный флакон;
- упаковка пероральных таблеток включает 20 штук;
- масляный раствор предлагается во флаконе 20 мл.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антиалкогольным действием .
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приёме препарата отмечено его значительное влияние внутри организма на ферментную систему этанола. Ингибирование альдегиддегидрогеназы воздействует на естественный метаболизм этилового спирта, в результате чего образуются безопасные . Это значительно повышает концентрацию токсичного метаболита этанола – ацетальдегида , обуславливающего эффективность препарата. Когда вводится Дисульфирам внутривенно или принимается внутрь, то больные ощущают острую , приливы , сильную астению, и угрожающую гипотензию . Такая ацетальдегидом способна вызвать отвращение и устранить тягу человека к употреблению алкоголя.
Внутри организма препарат быстро и практически полноценно абсорбируется. Отмечен и высокий метаболизм вещества с образованием нескольких метаболитов. Выведение осуществляется при помощи почек и лёгких.
Показания к применению
Основными показаниями к приёму препарата являются:
- профилактика рецидивов при терапии хронического алкоголизма;
- лечение хронического .
Противопоказания к применению
Дисульфирам не назначают при:
- нервно-психических заболеваниях;
- , ;
- чувствительности к препарату.
Соблюдения осторожности требует лечение пациентов с нарушениями функций печени и почек, дыхательной системы.
Побочные эффекты
При лечении Дисульфирамом возможны отклонения в пищеварительной системе: металлический привкус, гепатиты .
Также могут развиваться нарушения функций нервной системы: расстройства, полиневриты нижних конечностей, дезориентация , снижение памяти, .
Не следует исключать возникновение различных и реакций, спровоцированных влиянием алкоголя: коллапса , нарушений сердечного ритма, приступов , и отека мозга .
Антидоты Дисульфирама
Установлено, что полная нейтрализация Дисульфирама невозможна. Однако когда появляется проблема: как вывести Дисульфирам из организма, например, при развитии тяжёлой реакции на вновь принятый алкоголь, то проводятся определённые процедуры. В данном случае антидот к Дисульфираму – это , которая вводится внутривенно. Это вещество не позволяет этанолу превратиться в ацетальдегид , вызываемый негативные ощущения. Кроме того, используются H1-блокаторы и .
Инструкция на Дисульфирам (Способ и дозировка)
Использование любой формы препарата допускается только по назначению врача, который подбирает индивидуальную схему терапии и дозировку. В среднем, суточная доза для внутреннего приёма составляет 125-500 мг.
Инъекция Дисульфирама, как и его имплантация, выполняется специалистом. При этом дозировка препарата зависит от тяжести заболевания и особенностей организма больного.
Передозировка
Превышение дозировки может вызвать: коматозное состояние, коллапс , опасные неврологические реакции.
При этом проводится симптоматическое лечение в стационаре, включающее дезинтоксикационные мероприятия.
Взаимодействие
Одновременный приём с антикоагулянтами , например, усиливает их действие, повышая риск развития кровотечений.
Сочетание с препаратами, метаболизирующимися в печени, может нарушить течение этого процесса.
Комбинации Дисульфирама и трициклических антидепрессантов, производных фенотиазина, ингибиторов МАО , может привести к развитию сложных побочных действий.
Вызывает развитие маний.
Часто усиливает терапевтический эффект Дисульфирама, но также повышает токсическое влияние Амитриптилина на нервную систему.
Одновременный приём повышает концентрацию диазепама и , в составе , вызывая , снижая интенсивность токсических реакций.
В этой статье мы решили поведать вам о том, что представляет собой такой медикамент, как «Дисульфирам». Инструкция по применению, отзывы и показания этого средства также будут описаны ниже. Помимо этого, вы узнаете том, какова стоимость упомянутого медикамента, в каком виде его производят, что входит в его состав и т. д.
Форма, упаковка и состав
Лекарственное средство «Дисульфирам», инструкция по применению которого вложена в коробку из картона, поступает в продажу в виде масляного раствора и таблеток для имплантационного и перорального назначения.
Первая форма выпускается во флаконах по 20 мл, а вторая и третья - в стеклянных баночках по 10 и 20 штук соответственно.
Активным веществом этого медикамента является дисульфирам. Помимо него, препарат содержит в себе и дополнительные компоненты (зависит от формы выпуска): натрия хлорид, маннит, натрия крахмал стеарат, ПЭГ-6000, МКЦ, кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, и полиоксил 40.
Фармакологические свойства
Что представляет собой рассматриваемый нами медикамент? Что о нем говорят врачебные отзывы? «Дисульфирам» оказывает выраженный антиалкогольный эффект.
При приеме данного средства отмечается его значительное воздействие на метаболизм этанола. В результате этого образуются безопасные метаболиты, которые повышают концентрацию такого токсичного вещества, как ацетальдегид. Именно он и обуславливает эффективность лекарственного средства.
При медикамента, а также при его пероральном приеме больные практически сразу же начинают ощущать приливы, острую диспепсию, тахикардию, сильную астению и даже угрожающую гипотензию. Помимо этого, интоксикация ацетальдегидом способствует возникновению отвращения к спирту и устранению тяги пациента к алкогольным напиткам.
Фармакокинетические показатели
Какими кинетическими показателями обладает рассматриваемый препарат? Что о его абсорбции сообщают отзывы? «Дисульфирам» довольно быстро и практически полностью всасывается из кишечника.
При его использовании отмечается высокий метаболизм активного компонента, в ходе которого образуются несколько метаболитов. Выведение этого средства осуществляется посредством легких и почек.
Показания к применению
Лекарственное средство «Дисульфирам», цена которого указана ниже, назначается для:
- лечения хронического алкоголизма;
- профилактики рецидивов при лечении хронического алкоголизма.
Принимать этот препарат по своему усмотрению нежелательно. Его должен назначать только врач.
Противопоказания к применению
Препарат «Дисульфирам» внутривенно и перорально не рекомендуется использовать при следующих заболеваниях:
- нервно-психических болезнях;
- эпилепсии;
- сахарном диабете.
Также этот медикамент не назначают при беременности, чувствительности к активному компоненту и дополнительным составляющим, грудном вскармливании.
Нельзя не отметить и то, что с особой осторожностью этот препарат рекомендуют принимать пациентам с нарушенной работой печени, дыхательной системы и почек.
Препарат «Дисульфирам»: инструкция по применению
Применение любой формы рассматриваемого средства допустимо лишь по назначению доктора. Врач обязан провести полное обследование пациента, а затем подобрать для него индивидуальную схему лечения и дозировку.
Согласно прилагаемой инструкции, средняя суточная доза этого лекарства для приема внутрь составляет около 125-500 мг.
Что касается инъекции, а также имплантации медикамента, то данные процедуры должны осуществляться только опытным специалистом. При этом рекомендуемая дозировка лекарственного средства зависит от особенностей организма больного и тяжести имеющегося заболевания.
Побочные действия
Может ли вызывать побочные явления рассматриваемый препарат? Что по этому поводу говорят отзывы? «Дисульфирам» довольно редко становится причиной возникновения опасных побочных реакции. При его приеме внутрь возможны некоторые отклонения в работе пищеварительного тракта, а также присутствие металлического привкуса и развитие гепатита.
Помимо этого, могут происходить нарушения в функциях нервной системы. К таким нежелательным состояниям относят полиневриты нижних конечностей, психические расстройства, снижение памяти, дезориентацию и головную боль.
Также не следует исключать развитие различных аллергических реакций, которые были спровоцированы влиянием алкоголя (например, коллапса, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, отека мозга и инфаркта миокарда).
Признаки передозировки
Препарат «Дисульфирам» при повышенных дозах может вызвать такие эффекты, как коллапс, и опасные неврологические реакции.
Для устранения этих признаков следует провести симптоматическую терапию в стационаре, которая должна обязательно включать в себя дезинтоксикационные мероприятия.
Антидоты лекарственного средства
Специалистами было доказано, что полная нейтрализация рассматриваемого препарата невозможна.
При необходимости вывода «Дисульфирама» из организма человека (например, при тяжелой реакции на вновь принятую дозу алкоголя) проводят определенные процедуры.
В качестве антидота к этому лекарству используют аскорбиновую кислоту. Ее вводят внутривенно. Данный элемент не позволяет спирту преобразоваться в ацетальдегид, который, собственно, и вызывает неприятные ощущения.
Также могут быть использованы эфедрин и H1-блокаторы.
Лекарственное взаимодействие
Допустимо ли с другими препаратами использовать рассматриваемый нами медикамент? Что о лекарственном взаимодействии говорят отзывы? «Дисульфирам» в сочетании с антикоагулянтами усиливает их действие, а также повышает риск развития кровотечений.
Одновременный прием препарата с лекарствами, которые метаболизируются в печени, может значительно ухудшить течение этого процесса.
Сочетание трициклических антидепрессантов и с «Дисульфирамом» может поспособствовать возникновению сложных побочных реакций.
Комбинация данного средства с «Буспироном» вызывает развитие маний. Такое лекарство, как «Амитриптилин», довольно часто усиливает эффект «Дисульфирама», а также повышает свое токсическое влияние на нервную систему.
Рассматриваемый медикамент способен увеличивать концентрацию хлордиазепоксида и диазепама в крови, снижая интенсивность токсических реакций и вызывая головокружение.
При сочетании «Дисульфирама» с «Изониазидом» может развиваться депрессия и головокружение, с «Метронидазолом» - спутанность сознания и с «Омепразолом» - нарушение сознания, а с кофеином - его сниженное выведение из организма.
«Хлорзоксазон» повышает концентрацию противоалкогольного препарата в составе крови, а «Хлорпромазин» усиливает артериальную гипотензию.
Лекарственное средство «Дисульфирам»: отзывы, цена и аналоги
Аналогичными эффектами обладают такие препараты, как «Экзорран», «Радотера», «Эспенал», «Кротенал», «Тетлонг», «Рефузал», «Стоптил», «Антиэтил», «Контрапот», «Тетрадин», «Антиэтан», «Дизетил», «Алкофобин», «Аверсан», «Антикол», «Антабус», «Эспераль», «Лидевин», «Абстинил».
Сколько стоит медикамент «Дисульфирам»? Цена этого лекарства в таблетках варьируется в пределах 200-1000 рублей (в зависимости от производителя). Что касается имплантационной формы, а также масляного раствора, то их можно приобрести за 600-2400 рублей.
Большинство отзывов о рассматриваемом препарате носят положительный характер. Примечательно, что данный медикамент нередко используют для тайного лечения людей, больных алкоголизмом. Специалисты не рекомендуют давать без ведома пациента.
Согласно отзывам тех, кто использовал рассматриваемое лекарство, оно очень эффективно борется с желанием принять новую порцию алкоголя. Как правило, после приема у больного возникает отвращение к спирту. Если алкогольный напиток был принят после использования медикамента, то он вызывает острую диспепсию, приливы, сильную астению, тахикардию и даже угрожающую гипотензию.
Клинико-фармакологическая группа:Входит в состав препаратов
АТХ:N.07.B.B.01 Дисульфирам
Фармакодинамика:Оказывает антиалкогольное действие.
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полно (на 70-90 %) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие. Показания: Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.XXI.Z70-Z76.Z71.4 Консультирование и наблюдение по поводу алкоголизма
XX.Y90-Y98.Y91.2 Алкогольная интоксикация тяжелой степени
XX.Y90-Y98.Y91.1 Алкогольная интоксикация средней степени
XX.Y90-Y98.Y91.0 Алкогольная интоксикация легкой степени
Противопоказания: Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в том числе резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III степени, хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва), сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание. С осторожностью: Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет. Беременность и лактация: Категория действия на плод по FDA - C. Противопоказания к применению у беременных и кормящих. Способ применения и дозы: Внутрь, внутримышечно и подкожно. Внутрь доза подбирается индивидуально и составляет, как правило, 0,25-0,5 г в сутки; лечение начинается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Подкожно и внутримышечно имплантируют по 8-10 таблеток. Побочные эффекты:Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушений ритма сердца, стенокардия, иногда - инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства, отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме: редко - психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
Передозировка:Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие:Противопоказанные комбинации
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Брутто-формула
C 10 H 20 N 2 S 4Фармакологическая группа вещества Дисульфирам
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
97-77-8Характеристика вещества Дисульфирам
Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.
Фармакология
Фармакологическое действие - антиалкогольное .Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.
После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ . Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Применение вещества Дисульфирам
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Дисульфирам
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.
При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
Взаимодействие
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС , содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид: нарушение поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).
Передозировка
Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
Внутрь, в/м и п/к.
Меры предосторожности вещества Дисульфирам
Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.