Суксилеп (Suxilep).
Состав и форма выпуска
Этосуксимид. Капсулы (250 мг).
Фармакологическое действие
Этосуксимид - производное сукцинимида, обладает противосудорожной активностью. Эффективен при малых приступах эпилепсии, а также при миоклонических приступах.
Показания
— пикнолептические приступы, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— непикнолептические приступы у подростков, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— кратковременные потери сознания у маленьких детей;
— атипичные общие припадки при вторичной эпилепсии, сопровождающиеся кратковременной потерей сознания;
— тяжелые комплексные и атипичные припадки (в комбинации с соответствующим противосудорожным препаратом, таким как или ).
Применение
Применение этосуксимида устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности к препарату и его переносимости. Дозу препарата повышают постепенно; полный эффект достигается через 4-8 нед.
Детям и взрослым: назначают в начальной суточной дозе от 5 до 10 мг/кг; в дальнейшем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4-7 сут; поддерживающая разовая доза у детей - 20 мг/кг, у взрослых - 15 мг/кг; общая суточная доза у детей - 40 мг/кг, у взрослых - 30 мг/кг.
Прием этосуксимида может отрицательно сказываться на способности пациента к вождению автомобиля и управления сложными механизмами. При приеме препарата следует полностью исключить употребление алкоголя.
Беременность и лактация
В периоды беременности и кормления следует использовать минимальные дозы препарата.
Побочное действие
На ПС: снижение аппетита, тошнота, рвота, редко - дискинезия.
На ЦНС: редко - головная боль, нарушения сна, состояние тревоги, в отдельных случаях - параноидально-галлюцинаторные симптомы.
На СК: в редких случаях - эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и апластическая анемия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сукцинимидам.
Передозировка
Симптомы.
Острая передозировка может проявляться тошнотой, рвотой, угнетением ЦНС вплоть до комы и угнетения дыхания. Связи между токсическим эффектом этосуксимида и его концентрацией в плазме крови не установлено. Зона терапевтических концентраций в сыворотке крови находится в пределах от 40 до 10 мг/л, хотя и при таком высоком уровне, как 15 мг/л, признаки интоксикации не описаны.
Лечение.
При передозировке следует вызвать рвоту (за исключением пациентов, находящихся в заторможенном или коматозном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промыть желудок, дать больному активированный уголь, слабительные и провести мероприятия, поддерживающие жизненно важные функции. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.
N03AD01 (Ethosuximide)
Перед использованием препарата ЭТОСУКСИМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
02.011 (Противосудорожный препарат)
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.
Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.
ЭТОСУКСИМИД: ДОЗИРОВКА
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г; детям до 6 лет - 1 г.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с , фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.
Беременность и лактация
Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка; в таких случаях следует применять минимальные эффективные дозы.
ЭТОСУКСИМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.
Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.
Показания
Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этосуксимиду.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Этосуксимид — лекарственное противоэпилептическое средство, относится у групп сукцинимидов, особенно эффективно при лечении , которые не сопровождаются другими типами . Данное средство входит в список жизненно необходимых лекарств по мнению ВОЗ.
Самыми популярными средствами на основе Этосуксимида являются Суксилеп, Петнидан и Заронтин, все медикаменты обладают схожим механизмом воздействия на организм, почти идентичными показаниями и побочными эффектами.
В состав всех препаратов входит активное вещество этосуксимид, а также примесные компоненты, среди которых макрогол, E110, диоксид титана, желатин, вода и другие.
Медикаменты выпускаются в виде сиропа, капель и капсул.
Фармакологические свойства
Этосуксимид угнетает синаптическую передачу в некоторых участках мозга, тем самым понижая судорожную активность и количество припадков у больного. Выполняют роль анальгетика при и некоторых иных неврологических заболеваниях.
Активное вещество всасывается почти полностью. Эффективная концентрация в плазме крови — 40-100 мкг/мл. При концентрации более 150 мкг/мл возможно возникновение токсичных реакций.
Состояние «равновесия» наступает по истечению 8-10 дней после начала принятия капсул. Печень перерабатывает активный компонент на мономеры, которые выводятся с помощью почек. 10-20% выводятся в неизменном виде.
Краткая характеристика аналогов
Петнидан — препарат на основе этосуксимида известной германской фармацевтической компании, которая гарантирует эффективность и 
качество своих лекарств. Это один из основных , назначаемых преимущественно детям. Применяется при многих типах юношеской и . Может использоваться в качестве дополнительной терапии.
Лекарство вводится в курс лечения постепенно, с постоянным контролем состояния пациента. У Петнидана множественные побочные эффекты, а именно: тошнота, боли в животе, потеря веса, диарея, возможно появление аллергических реакций на лекарственное средство.
Заронтин — противоэпилептический медикамент, который назначают при лечении , и для купирования многих типов . Обладает более внушительным списком побочных эффектов, чем другие препараты на основе этосуксимида.
Суксилеп — самый эффективный медикамент среди аналогов на основе этосуксимида. Назначают при и для купирования различных типов припадков. Лекарственное средство обладает таким же перечнем побочных эффектов. Рассмотрим его характеристики подробней.
Сфера применения и противопоказания
Суксилеп показан для назначения при:
- (в комплексной терапии).
Не стоит принимать лекарство:
- в том случае, если ребенок не достиг шести лет;
- при лактации;
- если у пациента диагностируется повышенная чувствительность к активному веществу;
- при ;
- при почечной или печеночной недостаточности.
Препарат следует принимать до, либо во время еды, необходимо обильно запивать капсулы водой. Лечащий врач подбирает дозировку для каждого пациента исключительно индивидуально, исходя из общей картины заболевания и особенностей организма пациента.
Терапия начинается с небольших доз этосуксимида, со временем дозировка повышается.
Суточная доза рассчитывается в прямой зависимости от веса пациента. Для детей от 12 лет и взрослым:
- до 50 кг – от 750 до 1500 мг;
- от 67 кг – от 1000 до 2000 мг;
- от 83 кг – от 1250 до 2500 мг.
Для детей младше двенадцати лет:
- до 13 кг – от 250 до 500 мг;
- от 25 кг – от 500 до 1000 мг;
- от 38 кг – от 750 до 1500 мг;
- от 50 кг – от 1000 до 2000 мг.
Период лечения, как правило, длителен. Продолжительность курса может определять только лечащий врач. Уменьшать дозу следует только в том случае, если судорожные припадки не появляются несколько лет.
Отменяют препарат постепенно. Этот процесс занимает обычно один или два года, зависит от состояния пациента.
Побочные реакции
При приеме препарата следует быть внимательным с дозировкой, так как при ее превышении возможны многочисленные побочные эффекты:
Самые частые побочные реакции — тошнота и рвота.
У данного лекарственного средства довольно широкий список побочных эффектов, но проявляются они довольно редко. Если придерживаться специальной диеты, не употреблять алкоголь и следить за уровнем концентрации препарата в плазме крови, то опасность минует.
Что делать при передозировке?
Передозировка диагностируется в случае, когда концентрация активного вещества в крови более 150 мкг/мл.
К симптомам интоксикации относятся: летаргия, депрессия, а также побочные эффекты, которые указаны выше.
При интоксикации необходимо немедленно очистить желудок, приняв пару таблеток активированного угля. Больного, как правило, отправляют в реанимацию для процедур по очищению сердечно-сосудистой и дыхательной систем организма.
Особые пациенты
Если будущая мать будет принимать Суксилеп во время беременности, то есть шанс выявления у ребенка пороков развития. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием организма матери.
При острой необходимости медикамент следует назначать в индивидуальных для пациента дозах в определенные дни беременности. Самый безопасный период применения лекарства во время беременности — промежуток между двадцатым и сороковым днем.
При наступлении беременности необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Этосуксимид выводится вместе с молоком, поэтому вскармливание грудью не допустимо.
Прием в детском возрасте
Препараты на основе этосуксимида как раз и предназначены для детей. Но есть ограничение по возрасту, лишь с шести лет ребенок может начать принимать данные лекарства. Дозирование определяется лечащим врачом.
Особые указания
На время терапии необходимо отказаться от алкоголя, так как это может привести к нежелательным последствиям для организма пациента.
При почечной или печеночной недостаточности прием лекарства не рекомендуется. Действующее вещество выводится благодаря работе почек и печени. Если органы не будут справляться, то некоторый процент вещества будет оставаться в плазме крови. Избыточное накопление средства чревато передозировкой.
Для таких пациентов разрабатывается индивидуальный курс терапии. Дозирование определяется лечащим врачом.
Этосуксимид не вызывает изменений в концентрации других лекарств в крови пациента. Иногда повышается уровень Фенитоина.
И вальпроева кислота может повлиять на уровень концентрации активного вещества.
Если принимать вместе с Суксилепом препараты, влияющие на работу центральной нервной системы, то увеличиваются их седативные свойства.
Препарат отпускается по рецепту врача.
Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ
Суксилеп.ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Капсулы.КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?
Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог. Эффективен при миоклонических приступах.В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?
Для предупреждения малых эпилептических припадков, к которым относятся: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА
ПРАВИЛА ПРИЁМАДоза препарата подбирается индивидуально врачом-специалистом, в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции больного на лекарственное средство.
Необходимо четко следовать инструкциям врачам относительно дозы, кратности и длительности приёма данного препарата. Начальная суточная доза для взрослых - 5-10 мг/кг. Увеличение дозы проводят постепенно, на 5 мг/кг каждые 4-7 дней до достижения адекватной поддерживающей суточной дозы, которая составляет 15 мг/кг. Максимальная суточная доза - 30 мг/кг.
Препарат принимают внутрь во время или после еды, не разжевывая, не разламывая, запивая стаканом воды. Суточную дозу препарата можно разделить на 2-3 приёма или принимать сразу.
ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 недель. Длительность приёма препарата определяется врачом.
В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы забыли вовремя принять препарат, то примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику.
Не следует принимать двойную дозу препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка возможна при одномоментном приёме препарата в дозе, превышающей суточную.
Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, обращение к врачу.
Следует знать, что при длительном применении препарата возможно развитие судорожных припадков с потерей сознания. В таком случае необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью для корректировки дозы или замены этосуксимида другим препаратом, обладающим противосудорожным действием.
ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯПовышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, печёночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, беременность, период грудного вскармливания.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Препарат практически не оказывает побочного действия или оно слабо выражено.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, запор или диарея.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, слабость, нарушение координации движений, агрессивность, депрессия, галлюцинации, усиление судорог, паркинсонизм.
Аллергические реакции, снижение массы тела, светобоязнь.
НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.
Если Вы беременны
Применение препарата противопоказано.
Если Вы кормите грудным молоком
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его применение во время кормления грудью противопоказано.
Если Вы страдаете хроническими заболеваниями
Осторожно применять при нарушениях функции почек или печени, так как при таких состояниях замедляется процесс выведения препарата из организма, а следовательно, увеличивается его концентрация в крови, что может повысить риск развития побочных явлений. Доза препарата должна быть меньше и подбирается врачом индивидуально.
Если Вы управляете транспортом или работаете с механизмом
В период лечения необходимо избегать вождения автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Если Вы даёте препарат детям
Начальная суточная доза для детей - 5-10 мг/кг. Дозу увеличивают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая суточная доза для детей - 20 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей - 40 мг/кг.Если Вы старше 60 лет
Доза препарата не требует специальной корректировки.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Проконсультируйтесь с врачом в том случае, если Вы в настоящее время используете такие препараты, как карбамазепин, вальпроевая кислота, галоперидол. Этосуксимид изменяет концентрацию данных лекарственных средств в крови.
Алкоголь
В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Этосуксимид необходимо хранить при температуре 15-30 °C, в сухом, защищённом от прямого солнечного света, недоступном для детей месте.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:N.03.A.D Производные сукцинимида
N.03.A.D.01 Этосуксимид
Фармакодинамика:Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.
Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.
Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.
Фармакокинетика:При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Период полувыведения у взрослых составляет 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится преимущественно почками (20 % в неизмененном виде).
Показания:Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва
Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.
С осторожностью:Психические заболевания в анамнезе.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь. Доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на препарат и переносимости. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1,5 г; детям до 6 лет - 1 г.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны - атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.
Со стороны органов ЖКТ: возможны - икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Прочие: возможны - синдром Стивенса - Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.
Передозировка:Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны. Гемодиализ может быть эффективен.
Взаимодействие:Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание этосуксимида в плазме.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.
Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, усиливают угнетение ЦНС.
Особые указания:Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
Инструкции