Флуфеназин – препарат из группы нейролептиков, обладающий нейролептическим и антипсихотическим действием. Широко используется в психиатрической практике вследствие относительно малого спектра побочных эффектов.
Международное наименование: Fluphenazin.
Форма выпуска: таблетки, драже, драже ретард, раствор для инъекций.
Флуфеназин включают в схему медикаментозной терапии при следующих психопатологических состояниях и расстройствах:
- Различные психические расстройства органической или симптоматической экологии на фоне неуточненного диагноза.
- Различные формы шизофрении.
- Острые и хронические расстройства психики, различной этиологии.
- Остальные психотические и неорганического плана.
- Паранойяльная симптоматика различной степени тяжести и осложнений.
- Повышенное нервозное состояние.
- Состояния, при которых ведущими симптоматическими признаками являются повышенная возбуждаемость, агрессия и тревожное состояние.
- Ярко выражены аффекты деморализации и апатии.
- Классическая физическая агрессивность.
Аналоги флуфеназина: Миренил, Модитен, Модитен-Депо, Пролинат.
Фармакологическое воздействие
Антипсихотическое воздействие препарата достигается за счет блокирования дофаминовых D2-рецепторов в головном мозге и умеренного тормозящего эффекта систем, восприимчивых к адреналину. Кроме того, в результате действия препарата происходит снижение возбуждающего эффекта на кору головного мозга ретикулярной фармацией. Достаточно длительный симптоматический эффект лекарства достигается за счет энергезирующего воздействия.
Отличительной особенностью флуфеназина является слабо выраженное седативное действие, которого можно достигнуть только в высоких дозах. Поэтому в качестве успокоительного средства препарат практически не используется. Кроме того, флуфеназин оказывает незначительный эффект воздействия на вегетативную нервную систему, вследствие чего антихолинергическое и гипотензивное действие выражены в достаточно низкой степени. Препарат обладает хорошим противорвотным действием.
Учитывая избирательное действие флуфеназина на центральную нервную систему, он является препаратом первого ряда при различных формах шизофрении, особенно – ее злокачественных и вялотекущих форм, а также – депрессивно-ипохондрическом комплексе. Малые дозы препарата часто назначают для подавления невротических состояний, сочетающихся с тревогой, фобиями и тяжелыми душевными переживаниями.
Как и большая часть препаратов этого ряда – быстро и в полной мере всасывается, его максимальная концентрация в крови достигает своего уровня в течение 2-3 часов. Производные лекарства не задерживаются гистогематическими защитными барьерами организма, в том числе – и плацентарным. Выводится препарат с мочой и желчью.
Форма выпуска в виде декаоната – масляного раствора флуфеназина, обеспечивает длительное умеренное воздействие лекарства, за счет увеличения времени всасывания из кишечника.
Выраженный энергезирующий эффект флуфеназина позволяет длительное время поддерживать выраженное терапевтическое воздействие после однократного применения. Так, одна внутривенная инъекция флуфеназина деканоата обеспечивает симптоматический эффект до двух недель, что напрямую зависит от дозировки.
Максимальный терапевтический эффект начинает постепенно развиваться по истечении 24 часов после применения и достигает своего максимума через 48-96 часов.
Противопоказания и ограничения к применению флуфеназина
Повышенная чувствительность к препаратам, содержащим производные фенотиазинов, тяжелые и осложненные поражения головного мозга, как сосудистого, так и органического характера являются основными формами патологических состояний, при которых строго не рекомендуется вменение флуфеназина в схемы лечения, причем в любой дозировке. Кроме указанных расстройств, назначение данного препарата не рекомендуется при: острых дистрессах, ярко выраженных угнетениях центральной нервной системы, комах, печеночной и сердечной недостаточностях, заболеваниях крови, различной этиологии, беременности и кормлении грудью. Детям флуфеназин не назначают в возрасте младше 12 лет.
Применение препарата ограничивают при эпилепсиях разной степени тяжести, в том числе ¬– и в анамнезе, некоторые сердечно-сосудистые патологии, осложненные хроническим течением и пороками, патологические процессы предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, феохромоцитоме, паркинсонизме.
Побочные действия флуфеназина
Нервная система.
Возможны повышенная сонливость, характерные явления заторможенности, нарушения моторных функций вследствие экстрапирадных расстройств, устойчивые и продолжительные головные боли, трудно поддающиеся купированию, различного рода ретинопатии с переходом нарушения зрения в область хрусталика и роговицы. Масляные растворы деканоата могут вызывать проявления мышечной ригидности в сочетании с повышенной температурой тела.
Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Эпизодическое снижение артериального давления с первыми дозировками препарата, переходящее в хроническую гипотензию. Учащение сердечного ритма с явлениями экстрасистолии, снижение количества лейкоцитов в крови, общая анемия и агранулоцитоз.
Пищеварительная система.
Тошнота, запоры, расстройства аппетита с преимущественным его снижением, гипер- или гипосалевация, признаки желтухи вследствие застойных явлений в печени.
Прочее.
Возможны аллергические явления на поверхности кожи в виде высыпаний в сочетании с поверхностным дерматитом. Учащенное мочеиспускание или его задержка, появление холодного пота, гинекомастии у мужчин, повышенная чувствительность к свету, пигментация кожи, повышение массы тела.
Флуфеназин с осторожностью назначают лицам, имеющим контакт с веществами, содержащими фосфор и работающих в условиях повышенной температуры окружающей среды. Не рекомендуется применять препарат среди пожилых пациентов в сочетании с лекарствами, повышающими артериальное давление. Длительно лечение флуфеназином обязывает проводить регулярные общие исследования крови на предмет содержания концентрации кровяных клеток.
У лиц пожилого возраста, особенно – среди женщин, возможно проявление синдрома поздней дискинезии, вследствие длительного приема флуфеназина. При появлении первых признаков данного расстройства, рекомендуется рассмотреть использование других лекарств аналогичного спектра действия.
Еще одной факультативной патологией, развивающейся вследствие регулярного применения флуфеназина, является нейролептический злокачественный синдром. Сразу, после подтверждения первичной его симптоматики, препарат немедленно отменяют.
Масляный раствор флуфеназина деканоата не назначают лицам пожилого возраста.
Фармакологическая группа:
Фармакологическое действие: Нейролептическое, антипсихотическое.
Систематическое (IUPAC) название: 2 - пропил ] пиперазин-1 -ил] этанол
Правовой статус: доступен только по рецепту (S4) (AU) Применение: перорально, внутримышечно, в виде деканоата
Биодоступность: 40 - 50%
Метаболизм: печень
Период полураспада: от 15 до 30 часов
Выведение: с желчью/калом
Формула: C 22 H 26 F 3 N 3 OS
Мол. масса: 437,523 г/моль
Флуфеназин является типичным антипсихотическим лекарственным средством, используемым для лечения психозов, таких как шизофрения, маниакальная фаза биполярного расстройства, возбуждение и слабоумие. Он относится к пиперазин-классу фенотиазинов. Препарат может помочь контролировать симптомы путем блокировки или уменьшения эффектов воздействия дофамина на мозг. Способ действия препарата не до конца понимаем. Уровень дофамина у людей с шизофренией или другими психозами может быть повышен. Препарат также может быть использован в качестве успокоительного средства для лошадей, хотя такое использование является незаконным. Препарат первоначально выпускался компанией Bristol-Myers Squibb. В настоящее время он продается под маркой Modecate, также доступны генерические версии. Он производится несколькими различными компаниями. Препарат поставляется в форме жидкости, таблеток (1 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг) и инъекционных форм (в том числе формы короткого и длительного действия). Побочные эффекты препарата аналогичны , и включают в себя преимущественно дофамин-блокирующие эффекты, что приводит к развитию акатизии, паркинсонизма и тремора. Долгосрочные побочные эффекты включают в себя потенциально необратимую позднюю дискинезию и потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром.
Торговые марки
Флуфеназин деканоат: Modecate, Prolixin Decanoate, Dapotum D, Anatensol, Fludecate, Sinqualone Deconoate Флуфеназин энантат: Dapotum Injektion, Flunanthate, Moditen Enanthate Injection, Sinqualone Enanthate Флуфеназин гидрохлорид: Prolixin, Permitil, Dapotum, Lyogen, Moditen, Omcа, Sediten, Selecten, Sevinol, Sinqualone, Trancin.
Фармакокинетика
Флуфеназин имеет неполную биодоступность от 40% до 50% (за счет широкого пресистемного метаболизма в печени). Период полувыведения составляет от 15 до 30 часов.
Модитен (Флуфеназин) инструкция
Детям старше 16 лет и взрослым флуфеназин обычно дается перорально в дозах 0,5-10 мг ежедневно. Общая доза, как правило, делится и принимается два-четыре раза в течение дня. С течением времени дозировка, как правило, постепенно уменьшается до 1-5 мг. Пожилые люди, как правило, принимают более низкие дозы, которые начинаются в диапазоне 1 мг-2,5 мг в день. У детей в возрасте до 16 лет обычный диапазон доз составляет 0,25-3,5 мг в день, которые делятся на несколько частей. Максимальная доза для этой возрастной группы составляет обычно 10 мг в день. Препарат также доступен в виде инъекций. У взрослых инъекции замедленного действия вводят в мышцы в диапазоне 1.25-10 мг в день, разделенном на несколько доз. Доза препарата длительного действия составляет 12.5-25 мг каждые 1-4 недель у взрослых. Дозировка для детей во всех случаях ниже.
Модитен (Флуфеназин): побочные действия
Известные побочные эффекты включают акатизию, экстрапирамидные побочные эффекты, в том числе позднюю дискинезию и синдром кролика. Использование флуфеназина может привести к развитию симптомов, которые напоминают болезнь Паркинсона. Эти симптомы могут включать натянутое или маскоподобное выражение лица, слюнотечение, тремор, движения руками по типу перекатывания пилюль, ригидность по типу «зубчатого колеса» (аномальная жесткость мышц, характеризующаяся резкими движениями, когда мышца пассивно растягивается) и шаркающуюся походку. Для контроля над этими симптомами обычно используют препараты против болезни Паркинсона бензтропин мезилат или тригексифенидил гидрохлорид совместно с Флуфеназином. Флуфеназин также имеет потенциал вызывать тяжелый, неизлечимый побочный эффект под названием «поздняя дискинезия». Это синдром, заключающийся в непроизвольных подергиваниях глаз и частей тела, которые могут проявиться годы спустя после приема препарата, и обычно не исчезают даже после прекращения приема Флуфеназина. Люди с поздней дискинезией не способны контролировать свои рефлекторные движения языком, челюстью, ртом или другими мышечными группами. У пользователей Флуфеназина может наблюдаться увеличенный риск развития поздней дискинезии в зависимости от длительности применения препарата, дозы и возраста пациентов. Кроме того, женщины более чувствительны к развитию поздней дискинезии при более низких дозах. Не существует никакого известного метода или способа остановки развития поздней дискинезии. Частота и тяжесть побочных эффектов прямо пропорциональны дозе и продолжительности лечения. Наиболее заметный, хотя и редкий эффект препарата – развитие гипотермии. Седативные, аллергические токсичные и антихолинергические/симпатолитические побочные эффекты являются менее вероятными по сравнению с хлорпромазином. Не известно о прямом осаждении Флуфеназина на роговице и сетчатке. Нейролептический злокачественный синдром – это редкий и потенциально смертельный побочный эффект всех антипсихотических препаратов.
«Модитен Депо» - нейролептик, часто используемый врачами для лечения разного рода неврологических и психических расстройств. Приниматься этот препарат может только по назначению специалиста. В аптеках это лекарство встречается далеко не всегда. Иногда не поступает, к сожалению, оно и в стационары. В этом случае может использоваться, конечно же, вместо препарата «Модитен Депо» аналог.
Показания к применению
Назначается это лекарство пациентам обычно в следующих случаях:
- при повышенной агрессии;
- паранойях;
- панических атаках;
- неврозах;
- галлюцинациях.
Выписывают его и тем пациентам, у которых был выявлен Также с помощью этого лекарства часто снимают возбуждение у больных, страдающих слабоумием. Очень неплохим средством «Модитен Депо» считается и для лечения всевозможных эмоциональных нарушений у пожилых людей.
Как применяют
Назначают препарат «Модитен Депо» в начале лечения обычно по 12,5-25 мг. Через три недели количество принимаемого лекарства может быть увеличено. Максимально допустимой дозой этого препарата является 100 мг. Помимо всего прочего, лекарство «Модитен Депо» допускается назначать детям. Пациенты в возрасте 5-12 лет принимают его обычно по 3,125-12,5 мг одноразово. Повторно лекарство вводится через 1-3 недели. Детям старше 12 лет «Модитен Депо» может назначаться по 6,25-18,75 мг раз в семь дней. Далее дозировка обычно повышается до 12,5-25 мг раз в 1-3 недели.
Противопоказания и побочные действия
Не назначается этот препарат больным в следующих случаях:
- пониженное давление;
- хроническая сердечная недостаточность;
- угнетение нервной системы;
- травмы мозга;
- беременность и лактация.
Медикамент «Модитен Депо» (и его аналоги, конечно, тоже) может оказывать на организм больного и разного рода нежелательные побочные действия. Это, к сожалению, основной недостаток всех нейролептиков. К побочным эффектам, оказываемым собственно самим средством «Модитен Депо», относят:
- нарушение координации движений;
- помутнение сознания;
- гипертермию;
- вегетативную лабильность.
Также средство «Модитен Депо» может вызывать задержку мочеиспускания, повышать давление, провоцировать тахикардию, аллергию, себорею, анемию и т. д.
Состав
Таким образом, мы выяснили, какая у лекарства «Модитен Депо» инструкция по применению. Состав же у этого препарата не слишком сложный. Представляет он собой, по сути, просто масляный раствор (деканоат) флуфеназина. В аптеки и стационары медикамент поставляется в ампулах.
Отзывы о лекарстве
Большинство пациентов считает «Модитен Депо» препаратом действительно очень неплохим и эффективным. Люди с психическими расстройствами, как известно, могут проводить в стационаре по несколько месяцев в году. Применение этого средства даже один раз в месяц зачастую возвращает их к нормальной жизни.
Современное лекарство «Модитен Депо»: аналоги
Назначается этот препарат пациентам, как уже упоминалось, только врачом. В свободной продаже его нет. То же самое касается и его аналогов. Какой заменитель следует использовать при отсутствии медикамента «Модитен Депо», может решать только лечащий врач.
Назначаться психиатрами вместо этого лекарства могут, к примеру, такие средства, как:
- «Этаперазин»;
- «Мажептил»;
- «Клопиксен Депо»;
- «Трифтазин»;
- «Лиорадин Депо».
Лекарство «Этаперазин»: описание
Этот препарат может назначаться пациентам с шизофренией, хроническим алкоголизмом, разного рода психозами и неврозами. В отличие от лекарственного средства «Модитен Депо», аналог его «Этаперазин» («Перфеназин») выпускается в таблетках. Назначается это вещество в количестве 4-16 мг 1-4 раза в день. Курс лечения может составлять 1-4 месяца.
Побочных эффектов такой препарат, как и «Модитен Депо», может давать множество. Не применяют его при хронической сердечной недостаточности, травмах мозга, беременности. Не допускается использовать его и при нарушениях кроветворной функции организма. В отличие от медикамента «Модитен Депо», это лекарство применяют также в дерматологической практике, хирургии и даже гинекологии.
Отзывы о средстве «Этаперазин»
Побочных эффектов у этого препарата меньше, чем у лекарства «Модитен Депо». Аналог этот на самом деле неплохой, но помогает от психических расстройств, судя по отзывам, немного хуже. К его плюсам некоторые пациенты относят прежде всего то, что он очень неплохо снимает тревогу и избавляет от дурных мыслей. Но в большинстве случаев больные считают, что он не оказывает на них никакого действия - ни хорошего, ни плохого.
Препарат «Мажептил»
Этот нейролептик врачи назначают больным также при шизофрении, галлюцинациях, острых и хронических психозах, приступах бреда. Действие на пациентов он оказывает более выраженное, чем «Этаперазин». Выпускается препарат «Мажептил», как и «Модитен Депо», в виде раствора для инъекций. Поставляется он в ампулах.
Назначают это лекарство больным в количестве от 2 до 80 мг в сутки внутримышечно. Каждые 2-3 дня доза может увеличиваться на несколько (обычно на 5) миллиграмм. В сутки пациенту допускается назначать максимум 90 мг этого средства. После исчезновения симптомов дозу препарата начинают постепенно снижать.
Как и средства «Этаперазин» и «Модиптен Депо», это лекарство нельзя принимать людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Детям препарат «Мажептил» выписывают крайне редко из-за риска возникновения экстрапирамидных реакций. У взрослых побочных эффектов он также вызывает достаточно много. После его приема у больных может кружиться голова, развиваться тошнота и диарея. Оказывает это лекарство и такие побочные действия, как сухость во рту и набор лишнего веса.
Отзывы о лекарстве «Мажептил»
Используют этот препарат врачи достаточно редко. Нейролептик этот на самом деле сильный. Большинство пациентов считает его очень даже эффективным. Препарат «Мажептил» может, по мнению многих больных, стать неплохим заменителем лекарства «Модитен Депо». Аналог этот, однако, в аптеках продается тоже довольно-таки редко.
Препарат «Трифтазин»
Это лекарство пациентам врачи назначают обычно в комплексе со средством «Циклодол». Применяется нейролептик «Трифтазин» при таких расстройствах, как:
- шизофрения;
- неврозы с преобладанием страха и тревоги.
Чаще всего этот препарат применяется все же при психозах, чем при неврозах. Назначают его взрослым по 1-2 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 15-20 мг в день (в течение 2-3 недель). В отличие от средства «Мажептил», этот нейролептик часто назначается в том числе и детям (с 6 лет). Таким пациентам его выписывают в количестве 1 мг по 2-3 раза в сутки.
Побочных эффектов у этих таблеток больше, чем у средства «Мажептил». При лечении препаратом «Трифтазин» у пациентов может наблюдаться сонливость, сухость во рту, головокружения. Самыми же неприятными эффектами являются скованность и неусидчивость. Именно для того, чтобы снять побочные реакции, в комплексе с этим лекарством и применяется «Циклодол».
Модитен Депо: инструкция по применению и отзывы
Модитен Депо – поливалентный нейролептик с длительным выраженным антипсихотическим и умеренным седативным действием, обладает противорвотным эффектом.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) введения масляный: прозрачная жидкость маслянистой структуры, светло-желтого цвета, возможно наличие слабого запаха бензилового спирта (по 1 мл в стеклянных ампулах темного цвета, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка).
Активное вещество Модитена Депо – флуфеназин деканоат, в 1 мл – 25 мг.
Вспомогательные компоненты: кунжутное масло, бензиловый спирт.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Модитен Депо является антипсихотическим средством (нейролептиком) длительного действия. Активное вещество препарата – флуфеназин, принадлежит к группе поливалентных нейролептиков.
Основные эффекты препарата:
- Умеренное седативное действие (отмечается при применении в высоких дозах); развивается в результате блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
- Выраженное антипсихотическое действие, которое сочетается с некоторым активирующим эффектом; это свойство флуфеназина обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем;
- Противорвотное действие; основано на блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
- Гипотермическое действие; обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
Флуфеназин метаболизируется в полном объеме, главным образом, в печени, выведение осуществляется с желчью и мочой.
Активность метаболитов вещества не изучалась. Уровень связывания флуфеназина с белками плазмы крови – больше 90%. Вещество в виде эфира высокомолекулярной жирной кислоты и масляного раствора всасывается медленно, накопление происходит в жировых депо, высвобождение также происходит постепенно.
Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается примерно за 24 часа. Действие Модитена Депо обычно проявляется через 24–72 часа после введения, наибольшая выраженность антипсихотического эффекта отмечается в сроки от 48 до 96 часов после инъекции.
Период полувыведения вещества из плазмы крови находится в диапазоне от 7 до 10 дней. Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Гемодиализом из организма не удаляется.
Показания к применению
- Поддерживающая длительная терапия различных форм шизофрении;
- Профилактика обострений шизофрении.
Противопоказания
- Артериальная гипотензия, декомпенсированная хроническая недостаточность кровообращения и другие тяжелые формы сердечно-сосудистых патологий;
- Нарушения системы крови;
- Функциональное расстройство печени;
- Выраженное угнетение функции центральной нервной системы;
- Коматозное состояние любой этиологии;
- Прогрессирующие системные заболевания и травмы головного и спинного мозга;
- Период беременности и лактации;
- Возраст до 12 лет;
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Согласно инструкции, Модитен Депо с осторожностью необходимо назначать пациентам с патологическими (вызванными нарушением кроветворения) изменениями крови, закрытоугольной глаукомой, раком молочной железы, клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, печеночной и/или почечной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, при заболеваниях с повышенным риском тромбоэмболических осложнений, болезни Паркинсона (из-за усиления экстрапирамидных эффектов), обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, микседеме, хронических патологиях с нарушением дыхания (особенно у детей), при синдроме Рейе (возрастает риск развития гепатотоксичности у подростков), рвоте, кахексии, алкоголизме, в пожилом возрасте.
Инструкция по применению Модитена Депо: способ и дозировка
Уколы Модитен Депо вводят глубоко внутримышечно.
Препарат предназначен для курсового лечения с продолжительностью курса 3 месяца и более.
Подбор начальной дозы пациентам, впервые получившим назначение препарата из группы фенотиазинов, следует производить введением флуфеназина гидрохлорида (нейролептика быстрого действия).
Для большинства пациентов начальная доза флуфеназина деканоата составляет 12,5-25 мг, или 0,5-1 мл раствора. В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата определяется следующая доза и период между инъекциями.
Одна поддерживающая доза Модитена Депо обычно контролирует симптомы шизофрении на протяжении 4 недель, у некоторых пациентов ее эффект сохраняется до 6 недель.
Поддерживающая доза не должна превышать 100 мг.
При назначении дозы более 50 мг препарата, наращивать повышение следует осторожно, постепенно увеличивая на 12,5 мг каждое следующее введение.
Лечение больных с выраженным возбуждением необходимо начинать с введения флуфеназина быстрого действия (флуфеназина гидрохлорид). После снятия острых проявлений болезни вводят 25 мг (1 мл) Модитена Депо, последующие дозы следует корректировать индивидуально.
При повышенном риске осложнений у пациентов с повышенной чувствительностью к фенотиазинам или расстройствами, предрасполагающими к неблагоприятным реакциям, начинать лечение следует с флуфеназина гидрохлорида, принимая его перорально или путем в/м введения. Только после установления оптимальной дозы на основании объективной оценки эффективности предыдущей терапии больному можно вводить флуфеназина деканоат. Далее коррекцию дозы следует проводить с учетом ответа на лечение.
При лечении детей старше 12 лет рекомендуется в/м введение 6,25-18,75 мг Модитена Депо в неделю. На основании клинических показаний при удовлетворительной переносимости разовую дозу можно повышать до 12,5-25 мг и вводить через каждые 1-3 недели. Единой схемы перехода на введение раствора флуфеназина деканоата с флуфеназина быстрого действия не существует. При указанном переходе следует ориентироваться на то, что доза флуфеназина гидрохлорида 20 мг в сутки эквивалентна введению 25 мг флуфеназина деканоата 1 раз в 3 недели.
Побочные действия
- Сердечно-сосудистая система: желудочковые аритмии, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, остановка сердца, внезапная смерть;
- Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства, включая экстрапирамидный синдром, дискинезию, акатизию, дистопию, окулогирные кризы, гиперрефлексию и опистотонус, позднюю дискинезию (непроизвольные хореоатетоидные движения мышц туловища, конечностей, мышц лица, языка, рта, челюсти или губ в виде надувания щек, высовывания языка, вытягивания губ, жевательных движений);
- Вегетативная нервная система: сухость во рту, колебания артериального давления, ортостатическая гипотензия, потеря аппетита, тошнота, слюнотечение, потливость, полиурия, головная боль, запор (обычно, после снижения дозы или отмены Модитена Депо проходят самостоятельно), гипотензия; возможно – заложенность носа, глаукома, нарушение зрения, тахикардия, непроходимость кишечника, атония мочевого пузыря;
- Другие неврологические эффекты: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) с риском летального исхода (ригидность мышц, гиперпирексия, нарушения психики, вегетативные расстройства – повышенное потоотделение, тахикардия, колебание артериального давления (АД) и пульса, нарушения сердечного ритма), на фоне ЗНС возможно развитие острой сердечной недостаточности, лейкоза, лихорадки, нарушений функции печени, повышение активности креатинфосфокиназы; возможно – спутанность сознания, сонливость, изменения энцефалограммы, отек головного мозга, нарушение уровня содержания белка в спинномозговой жидкости;
- Функция печени: холестатическая желтуха (чаще в начале терапии), лабораторные изменения функциональных показателей печени, клинические симптомы гепатита;
- Эндокринные и метаболические нарушения: изменение веса тела, гипонатриемия, периферические отеки, синдром расстройства секреции антидиуретического гормона, гинекомастия, патологическая лактация, ложноположительный тест на беременность, нарушение менструального цикла, у женщин – изменение либидо, у мужчин – импотенция;
- Система крови: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, нетромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия;
- Аллергические реакции: эритема, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, себорея, эксфолиативный дерматит, экзема, бронхоспазм, отек гортани, анафилактические реакции, ангионевротический отек;
- Прочие: судорожные припадки; на фоне длительного применения – рвота, лихорадка, волчаночноподобный синдром, изменения электрокардиографии (ЭКГ), пигментация кожи, нарушение функции почек, развитие закрытоугольной глаукомы, помутнение хрусталика и роговицы, необратимая дискинезия, пигментная ретинопатия, венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен и эмболию легочной артерии), бессимптомная форма пневмонии.
Передозировка
Основные симптомы: чрезмерно выраженная седация, гипотензия, выраженные экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания вплоть до комы с арефлексией.
Терапия: отмена Модитена Депо. В случае необходимости показано проведение поддерживающего симптоматического лечения:
- Выраженная гипотензия: немедленное внутривенное введение вазопрессоров. Применять эпинефрин (адреналин) не следует, поскольку на фоне фенотиазинов может отмечаться извращенная реакция (выражается в еще большем снижении артериального давления);
- Выраженные экстрапирамидные расстройства: антипаркинсонические средства курсом несколько недель. Их отмену проводят постепенно, что позволяет исключить рецидив экстрапирамидных расстройств.
Перитонеальный диализ, гемодиализ, форсированный диурез и обменные трансфузии неэффективны.
Особые указания
Из-за возможной перекрестной чувствительности Модитен Депо с осторожностью следует назначать при холестатической желтухе, дерматитах и других аллергических реакциях на производные фенотиазина.
Применение Модитена Депо при раке молочной железы может вызвать прогрессирование болезни и снижение чувствительности к эндокринным и цитостатическим препаратам, так как флуфеназин способствует индуцированию секреции пролактина.
Противорвотный эффект может маскировать клиническую картину рвоты, связанной с передозировкой других средств.
Предрасположенность к гепатотоксичным реакциям повышается на фоне алкоголизма, употребление алкоголя в период лечения противопоказано.
У больных, принимающих высокие дозы Модитена Депо, может появиться сильная гипотензивная реакция в ходе проведения хирургической операции. Для стабилизации состояния больного необходимо прибегнуть к снижению дозы анестетиков или нейролептиков.
Поскольку флуфеназин обладает антихолинергическим эффектом, в некоторых случаях он может потенцировать действие холинолитиков.
С осторожностью рекомендуется назначать Модитен Депо в период жаркой погоды, при отравлении фосфорными инсектицидами, недостаточности митрального клапана и других нарушениях сердечно-сосудистой системы, феохромоцитоме, больным с судорожными припадками в анамнезе.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период применения Модитена Депо больным запрещено заниматься управлением транспортных средств и механизмов.
Применение при беременности и лактации
Уколы Модитен Депо во время беременности/лактации противопоказаны.
Применение в детском возрасте
Терапия Модитеном Депо пациентам младше 12 лет противопоказана.
При нарушениях функции почек
Больным с почечной недостаточностью применять Модитен Депо следует под врачебным наблюдением.
При нарушениях функции печени
- Нарушение функции печени: терапия противопоказана;
- Печеночная недостаточность: применять Модитен Депо следует под врачебным наблюдением.
Применение в пожилом возрасте
Терапия Модитеном Депо у пациентов пожилого возраста должна проводиться с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Модитена Депо:
- Снотворные, седативные средства, алкоголь, сильные анальгетики – усиливают свое действие;
- Наркотические анальгетики – способствуют угнетению функции центральной нервной системы, дыхания, могут оказывать сильное гипотензивное действие;
- Препараты лития – повышают нейротоксичность;
- Тиазидные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – могут усиливать гипотензивный эффект;
- Клонидин – уменьшает антипсихотический эффект фенотиазинов;
- Бета-адреноблокаторы – способны повысить уровень концентрации в плазме крови, свой и производных фенотиазина, поэтому при назначении данной комбинации рекомендуется снизить дозу каждого из препаратов;
- Антацидные и антидиарейные препараты – могут вызывать нарушение всасывания флуфеназина;
- Метризамид – возможно появление судорожных припадков (при проведении миелографии применение Модитена Депо рекомендуется отменить за 48 часов до и возобновить через 24 часа после процедуры);
- Адреномиметики, включая эпинефрин – являясь фармакологическим антагонистом фенотиазина, могут способствовать развитию тяжелой гипотензии;
- Леводопа, противосудорожные средства – снижают свой терапевтический эффект;
- Гипогликемические средства – снижают свое действие;
- М-холиноблокаторы – могут усиливать блокирование холинергических рецепторов (особенно у пациентов пожилого возраста) и потенцировать или пролонгировать м-холиноблокирующие эффекты;
- Циметидин – способствует снижению уровня содержания флуфеназина деканоата в плазме крови;
- Анорексигенные средства и амфетамины – фармакологические антагонисты Модитена Депо;
- Гуанетидин, клонидин и другие антиадренергические средства – снижается их антигипертензивное действие;
- Ингибиторы или субстраты изофермента CYP2D6 – способствуя повышению концентрации в плазме крови и эффекта флуфеназина, могут повышать риск кардиотоксичности, ортостатической гипотензии, развития побочных реакций, вызванных м-холиноблокирующим действием Модитена Депо.
Модитен Депо нарушает метаболизм трициклических антидепрессантов, вызывает увеличение уровня концентрации в сыворотке крови и фенотиазинов, и трициклических антидепрессантов. Это может привести к пролонгированию или усилению седативного, м-холиноблокирующего эффекта и аритмогенного действия трициклических антидепрессантов.
Аналоги
Аналогами Модитена Депо являются: Миренил, Пролинат, Флуфеназин.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить в темном месте при температуре 15-25 °C. Нельзя помещать препарат в холодильник.
Срок годности – 2 года.