Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке сайт: от 59
Производственная форма, состав
Гепарин выпускается в виде раствора для подкожного или внутривенного введения, а также в форме мази.
Раствор – это прозрачная жидкость без цвета или с легким желтоватым оттенком.
Активный ингредиент: гепарин натрия - 5000000 ME.
Неактивные компоненты: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.
Мазь – это густая субстанция белого цвета с желтым оттенком.
Действующий ингредиент: гепарин натрия – 2500 МЕ, бензокаин – 1000 мг, бензилникотинат – 20 мг и остальные ингредиенты неактивной составной части.
Фармакология
Гепарин – антикоагулянт прямого действия, воздействующий на свертывающую систему крови, не допускающий образование в сосудах кровяных сгустков. Эффект от медикамента наступает после введения его в вену и отслеживается при проведении тестовых экспериментов вне живого организм и в живой ткани при живом организме.
Увеличивает количество крови, протекающее через деятельную часть почечной паренхимы в течение минуты, усиливает сосудистое сопротивление головного мозга, ослабляет активность гиалуронидазы в мозге, активизирует липопротеинлипазу и снижает концентрацию некоторых фракций липидов.
Уменьшает активность поверхностно-активного вещества, выстилающего изнутри альвеолы, угнетает выработку основного минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, формирует ответ яичников на стимуляцию гормонами, увеличивает деятельность паратиреоидного гормона.
У больных с ишемической болезнью сердца в совокупности с ацетилсалициловой кислотой уменьшает опасность развития острого коронарного тромбоза, инфаркта миокарда и неожиданной смерти. Сокращает вероятность повторения инфарктов миокарда и смертности больных, у которых уже существует очаг ишемического некроза сердечной мышцы.
Высокие дозировки Гепарина результативны при закупорке кровяными сгустками артерий легких и вен, малые дозы медикамента способствуют профилактике тромбоза глубоких вен, в частности и после оперативных вмешательств.
Введение фармсредства непосредственно в вену способствует мгновенному замедлению сворачивания крови, после внутримышечной инъекции эффект отмечают на протяжении 15 – 30 минут, при подкожном применении действие проявляется на 20 – 60 минуту. При использовании лекарства ингаляционным методом, эффект проявляется спустя 24 часа. Противосвертывающее действие сохраняется от 4 до 8 часов и 1-2 недели. Лечебный результат, устранение образования тромбов, держится гораздо дольше.
Недостаточность антитромбина III в крови или в области образования сгустков может сократить противосвертывающее действие Гепарина.
Медикамент в форме мази, нанесенный на поверхность кожных покровов, не допускает возникновению и формированию тромбов, устраняет воспаление и локально обезболивает. Высвобожденный из мази действующий ингредиент, снижает вероятность появления тромбов и купирует воспаление. Бензилникотинат, входящий в состав, способствует расширению сосудов и поглощению активной субстанции медпрепарата.
Бензокаин устраняет болевые реакции.
Гепарин не полностью всасывается с кожной поверхности. С белками крови связывается на 95%, распределение происходит в объеме 0,06 л/кг. Не проходит плацентарный барьер и не проникает в грудное молоко.
Метаболизм фармсредства происходит в печени. Время, в течение которого концентрация лекарственного препарата в организме снижается на 50%, составляет 1,5 часа. Выведение лекарства происходит мочевыделительной системой. Применение медсредства в форме мази на кожу не приводит к перемене показателей свертываемости крови у человека. Бензилникотинат проходит ко всем слоям кожных покровов. В общее кровяное русло препарат не проникает. Бензокаин при местном использовании снаружи почти не всасывается.
Показания к назначению
Медикамент, согласно предписаниям в инструкции, назначается при наличии или появлении определенных патологий, состояний организма:
Противопоказания к применению
Не назначается Гепарин при наличии таких заболеваний и состояний организма:
С осторожностью
С крайней предосторожностью Гепарин назначают по таким причинам:
- Больным, страдающим гиперчувствительностью организма одновременно к нескольким видам аллергенов.
- Повышенное кровяное давление.
- Внутреннее воспаление оболочки сердца.
- Острое или хроническое воспаление перикарда.
- Контрацепция с использованием специальных средств, введенных в полость матки.
- Сахарный диабет.
- Радиотерапия.
- Комплекс тяжелых функциональных печеночных и почечных расстройств.
- Возраст больного старше 60 лет.
Порядок назначения, дозировка
Инструкция по применению четко указывает на порядок назначения медикамента и его дозирование. Фармпрепарат назначается подкожно или внутривенно, а также в виде непрерывающегося введение в вену раствора капельным методом.
Начинают терапию с введения медикамента внутрь вены с дозы в 5000 МЕ, продолжают – используя инъекции под кожу или внутривенное вливание.
Дозировка для поддержания лечебного результата зависит от того, как применяется фармсредство:
Каждое введение медсредства должно сопровождаться исследованием временного интервала сворачивания крови для возможности последующей корректировки дозы. Инъекции под кожу осуществляют в область передней стенки живота, иногда разрешается использовать зону плеча или бедра.
Антикоагулянтное действие медикамента считается достигнутым, когда период сворачивания крови продлевается в 2-3 раза по отношению к показателям нормы, а также увеличение в 2 раза показателя перехода фибриногена в фибрин и времени, за которое образовывается сгусток крови после добавления к плазме ряда реагентов.
Пациентам, которые находятся на искусственном кровообращении, фармсредство используют в дозе 150 – 400 МЕ/кг веса или 1500 – 2000 МЕ/500 мл донорской крови.
Пациентам, проходящим диализ, дозировку подбирают на основании результатов комплексного анализа данных свертываемости крови.
Детям лекарство применяют согласно инструкции, введением в вену капельным путем:
- 1 – 3 месяца – 800 МЕ/кг в сутки.
- 4 месяца – 1 год – 700 МЕ/кг в сутки.
- Старше 6-летнего возраста – 500 МЕ/кг в сутки.
Вводят Гепарин, постоянно контролируя время, за которое образовывается сгусток крови после добавления к плазме ряда реагентов.
Медсредство в форме мази используют наружно, нанося его небольшим слоем (до 1 г на зону диаметром до 5 см) на пораженную область, слегка втирая.
При геморрое мазь применяют на тканевой прокладке, прикладывая ее к геморроидальным шишкам. Также в анальное отверстие можно вводить тампон, пропитанный мазью.
Для детей фармсредство разрешается использовать в дозе 0,5 – 3 см столбика мази, нанося небольшим, равномерным слоем на пораженную зону кожной поверхности.
Применяется мазь до 3 раз в сутки не дольше 10 дней.
Нежелательные эффекты
Медикамент может вызывать спектр нежелательных реакций:
Передозировка
При передозировке развиваются признаки кровотечений. Небольшие истечения крови наружу из кровеносных сосудов останавливаются отменой медикамента. При обширных кровопотерях действующий ингредиент нейтрализуется протамина сульфатом. Метод внепочечного очищения крови при передозировке не действенен.
Передозировка от использования фармсредства в форме мази на сегодня не зафиксирована.
Совместимость с иными медикаментами
Перед предстоящим оперативным вмешательством, с использованием медсредства, за 5 суток до него отменяют препараты снижающие активность свертывающей системы крови, препятствующие чрезмерному образованию тромбов и медикаментов, предотвращающих тромбообразование, оттого, что они усиливают кровотечения в момент операции и после нее.
Действие медпрепарата снижается при одновременном использовании с аскорбиновой кислотой, средствами, подавляющими действие свободного гистамина, алкалоидами спорыньи, нитроглицерином, аденокортикотропным гормоном.
Местно фармсредство не используется с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками из класса поликетидов.
Особые указания
Высокодозная терапия лекарством проводится сугубо в стационарных условиях.
Необходимо отслеживать количественное содержание тромбоцитов перед началом и в первые сутки лечения, также многократно на протяжении всего периода назначения лекарства, в особенности между 6-ми и 14-ми сутками терапии.
После резкого падения числа тромбоцитов лечение неотложно прекращают.
Для исключения передозировки необходим постоянный контроль признаков, сигнализирующих о возникновении кровоточивости.
Скрупулезный контроль проводят за женщинами, вынашивающими плод и выкармливающими младенца грудным молоком в момент терапии медикаментом в лечебных дозировках.
С предосторожностью лекарство назначается в первые 3 суток после родов и только после проведения необходимых лабораторных анализов.
Больным с повышенным кровяным давлением использование медсредства рекомендуется с постоянным контролем показателей кровяного давления.
Специфическим антидотом фармпрепарата является протамина сульфат, 1 мл которого нейтрализует 1000 МЕ лекарства. Дозировка антидота зависит от показателей коагулограммы, оттого, что чрезмерное количество протамина может вызвать кровотечение.
Управление автомобилем
Фармсредство при использовании в допустимых дозировках не имеет влияния на психомоторные реакции при работе с механизмами и на умение водить автомобиль.
Хранение
Раствора хранят по списку Б. Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 12 – 15 °C.
Мазь – в температурном режиме от 8 до 15 °C.
Период хранения
Не больше 3 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.
Отпуск аптеками
Раствор реализуется по рецептурному листу.
Мазь продается без предъявления рецепта.
Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?
Характеристика препарата
Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.
Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл
Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.
Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.
Фармакологические свойства
У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.
Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект
Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:
- увеличивает почечное кровоснабжение;
- повышает тонус мозговых сосудов;
- замедляет ферментативную активность мозга;
- снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
- способствует активации паратиреоидного гормона;
- контролирует уровень адреналина в крови.
В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:
- острый тромбоз коронарных сосудов;
- уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
- снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.
Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.
Показания к использованию
Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.
С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа
Введение раствора показано при наличии следующих состояний:
- прогрессирующая форма стенокардии;
- ИБС в острой фазе;
- предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
- после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
- патология клапанного аппарата;
- воспаление сердечных клапанов;
- закупорка почечной вены тромбом;
- воспалительные заболевания почек;
- бронхиальная астма;
- системные воспалительные состояния;
- очищение венозных катетеров.
Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.
Длительность фармакологического эффекта
В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.
Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает
После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.
Способы введения
Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.
Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки
После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.
В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.
Особенности подбора дозировки
Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.
Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями
Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:
- Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
- Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
- Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.
После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.
Применение средства при беременности
Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.
Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери
По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.
Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.
Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.
Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.
Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.
Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.
Алгоритм правильного введения Гепарина
Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.
Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений
Алгоритм того, как делать уколы в область живота:
- Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
- Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
- С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
- Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
- В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
- Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.
Противопоказания для лечения препаратом
Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:
- непереносимость компонентов лекарства;
- кровотечения различной этиологии;
- геморрагический диатез;
- острый и хронический лейкоз;
- гипопластическая анемия;
- аневризма сосудов сердца;
- язвенные образования в пищеварительном тракте;
- истощение организма.
Побочные явления
При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:
- аллергическая реакция;
- головные боли мигренозного характера;
- остеопороз;
- нарушения функций пищеварительного тракта;
- диарея;
- гипертермия;
- кожные высыпания;
- кровотечение;
- нарушения функциональной способности почек.
Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота
Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.
Чем можно заменить
Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.
Существуют следующие аналоги раствора:
- Натрий Браун.
- Рихтер.
- Фрейн.
Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.
Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.
Раствор для инъекций содержит гепарин натрия в концентрации 5 тыс. ЕД/мл. В качестве вспомогательных компонентов в состав препарата входят хлорид натрия, бензиловый спирт, вода д/и.
В 1 грамме геля содержится 1 тыс. ЕД гепарина натрия , а также вспомогательные компоненты: 96%-ный этанол, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки Е 218, Е 216), масло лаванды и очищенная вода.
Форма выпуска
- Гель для наружного применения 1 тыс. ЕД/г (код АТХ — C05BA03). Тубы 30 г.
- Раствор д/и 5 тыс. ЕД/мл по 1 и 2 мл в ампулах №10, по 2 и 5 мл в ампулах №5, по 5 мл в флаконах №1 и №5.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа: антикоагулянты .
форме геля : средства для лечения заболеваний ССС.
Группа препарата Гепарин, выпускаемого в инъекционной форме : средства, влияющие на кровь и кроветворение.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что такое Гепарин?
Гепарин (МНН: Heparin) — это кислый мукополисахарид с Mr около 16 кДа. Антикоагулянт прямого действия, способствующий замедлению образования фибрина .
Брутто-формула гепарина — C12H19NO20S3 .
Фармакодинамика
Механизм действия гепарина основывается в первую очередь на его связывании с АТ III (своим плазменным кофактором). Являясь физиологическим антикоагулянтом , он потенциирует способность АТ III подавлять активированные факторы свертывания (в частности, IХа, Ха, ХIа, ХIIа).
В случае применения в высоких концентрациях гепарин также подавляет активность тромбина .
Подавляет активированный фактор X, который участвует во внутренней и во внешней системе свертывания крови.
Действие проявляется при использовании значительно меньших доз гепарина, чем требуется для ингибирования активности коагуляционного фактора II (тромбина ), который способствует образованию фибрина из плазменного белка фибриногена .
Это является обоснованием возможности применения малых доз гепарина (подкожно) в профилактических целях, а больших — для лечения.
Гепарин не является фибринолитиком (т.е. способен растворять тромбы), однако может уменьшать размеры тромба и приостанавливать его увеличение. Таким образом, тромб частично растворяется под действием фибринолитических ферментов природного происхождения.
Подавляет активность фермента гиалуронидазы, способствует уменьшению активности сурфактанта в легких.
Снижает риск развития ИМ, острых тромбозов артерий миокарда и внезапной смерти. В малых дозах эффективен для профилактики ВТЭ, в высоких — при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов .
Дефицит АТ III в месте тромбоза или плазме может уменьшить выраженность антитромботического эффекта препарата
При наружном применении средство оказывает местное противоэкссудативное , антитромботическое и умеренное противовоспалительное действие .
Способствует активации фибринолитических свойств крови, ингибирует активность гиалуронидазы, блокирует образование тромбина. Постепенно высвобождаясь из геля и проходя через кожу, гепарин способствует уменьшению воспаления и оказывает антитромботическое действие .
При этом у пациента улучшается микроциркуляция и активируется тканевой обмен и, как следствие этого, ускоряются процессы рассасывания тромбов и гематом, а также уменьшается отечность тканей.
Фармакокинетика
При наружном применении всасывание незначительно.
После введения под кожу TCmax — 4-5 часов. До 95% вещества находится в связанном с плазменными белками состоянии, Vр — 0.06 л/кг (вещество не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с плазменными белками).
Через плацентарный барьер и в грудное молоко не проникает.
Метаболизируется в печени. Вещество характеризуется быстрой биологической инактивацией и кратковременностью действия, что объясняется участием в его биотрансформации антигепаринового фактора и связыванием гепарина с системой макрофагов.
Т1/2 — 30-60 минут. Выделяется почками. В неизмененном виде до 50% вещества может выводиться только в случае применения высоких доз. Посредством гемодиализа не выводится.
Показания к применению
Показания к применению геля
Гель Гепарин применяется для лечения и профилактики поверхностных вен , флебита (постинъекционного и постинфузионного), лимфангита, поверхностного перифлебита, слоновости, локализованных инфильтратов, ушибов, отеков и травм (в том числе мышц, суставов, сухожилий), поверхностного мастита , подкожных гематом .
Показания к применению раствора
Уколы Гепарина назначают при , артерий миокарда , почечных вен , ТЭЛА, тромбофлебите , мерцательной аритмии (в том числе, если нарушение сердечного ритма сопровождается эмболизацией), нестабильной стенокардии , ДВС-синдроме , остром ИМ, митральном пороке сердца (профилактика образования тромбов), бактериальном эндокардите , гемолитикоуремическом синдроме , волчаночном нефрите , гломерулонефрите , для профилактики и лечения микротромбообразования и нарушений микроциркуляции.
В профилактических целях препарат применяют в ходе хирургических вмешательств, при которых используются экстракорпоральные методы кровообращения, при проведении цитафереза, перитонеального диализа, гемодиализа, форсированного диуреза, гемосорбции, при промывании венозных катетеров.
При введении Гепарина в/в свертывание крови замедляется почти сразу, при введении в мышцу — через 15-30 минут, при введении под кожу — через 20-60 минут, при ингаляционном способе применения эффект наиболее выражен через сутки.
Противопоказания
С осторожностью гель (мазь) Гепарин следует использовать при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.
Противопоказания к применению инъекционной формы препарата:
- гиперчувствительность;
- сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни (васкулит , гемофилия и пр.);
- кровотечение;
- , внутричерепная аневризма;
- антифосфолипидный синдром ;
- черепно-мозговая травма;
- геморрагический инсульт ;
- неконтролируемая АГ;
- , сопровождающийся патологическим изменением вен пищевода;
- угрожающий выкидыш;
- менструальный период;
- беременность;
- роды (в том числе недавние);
- период лактации;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и кишечного тракта ;
- перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после .
С осторожностью следует назначать инъекции Гепарина пациентам с поливалентной аллергией (в том числе ), артериальной гипертензией , активном , эндо- и перикардите , ХПН, печеночной недостаточности ; пациентам, которым предстоит проведение стоматологических манипуляций или лучевой терапии; лицам старше 60 лет (особенно женщинам); женщинам, использующим ВМК.
Побочные действия
При наружном применении Heparin sodium может вызывать гиперемию кожи и реакции гиперчувствительности.
При введении раствора возможны:
- Реакции гиперчувствительности (лекарственная лихорадка , гиперемия кожного покрова, ринит , ощущение жара в подошвах, кожный зуд, коллапс, бронхоспазм , ).
- Головные боли, головокружение, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота;
- Тромбоцитопения (примерно у 6% пациентов), иногда (редко) — с летальным исходом. Гепарин-индуцированная тромбоцитопения (ГИТ) сопровождается: артериальным тромбозом , некрозом кожи и , . В случае тяжелой ГИТ (когда количество тромбоцитов снижается вдвое от первоначального числа или ниже 100 тысяч/мкл) введение гепарина следует незамедлительно прекратить.
- Местные реакции (гематома , гиперемия , боль, изъязвление, раздражение в месте введения, кровотечение).
- Кровотечения. Типичными считаются — из мочевых путей и ЖКТ, в областях, которые подвергаются давлению, в месте введения препарата, из операционных ран. Также возможны кровоизлияния в различных внутренних органах: в ретроперитонеальное пространство, желтое тело, надпочечники и т.д..
На фоне длительного применения Гепарина развиваются приходящая , гипоальдостеронизм , кальцифицируются мягкие ткани, случаются спонтанные переломы костей, увеличивается активность трансаминаз печени.
Инструкция по применению Гепарина (Способ и дозировка)
Уколы Гепарина, инструкция по применению, особенности введения
Гепарин в ампулах назначают в виде:
- регулярных инъекций в вену;
- непрерывной инфузии;
- подкожно (уколы в живот).
В профилактических целях гепарин натрия вводят подкожно по 5 тысяч МЕ/сут., выдерживая по 8-12 часов между инъекциями (для предупреждения тромбозов пациенту 2 р./сут. вводят по 1 мл раствора под кожу живота)..
В лечебных целях раствор вливают внутривенно (метод введения — капельная инфузия). Доза — 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).
Для достижения быстрого антикоагулянтного эффекта больному в/в струйно вводят 1 мл раствора непосредственно перед инфузией. Если введение в вену по какой-то причине невозможно, то лекарство вводят под кожу 4 р./сут. по 2 мл.
Высшая суточная доза — 60-80 тыс. МЕ. Применять Гепарин в указанной дозе более 10 дней разрешается только в исключительных случаях.
Детям раствор вводят в вену капельно. Дозу подбирают в зависимости от возраста: в возрасте от 1 до 3 месяцев суточная доза — 800 МЕ/кг, от 4 месяцев до года — 700 МЕ/кг, детям старше 6-ти лет назначают (под контролем АЧТВ) 500 МЕ/кг/сут.
Техника введения Гепарина, подготовка к манипуляции и введение раствора
Подкожные уколы делают, как правило, в передне-латеральную стенку живота (если это невозможно, допускается ввести лекарство в верхнюю область бедра/плеча).
Для инъекции используют тонкую иглу.
Первый укол делают за 1-2 часа до начала операции; в послеоперационном периоде препарат продолжают вводить в течение 7-10 дней (если в этом есть необходимость — дольше).
Лечение начинают со струйного введения в вену 5 тыс.МЕ гепарина, после чего раствор продолжают вводить с использованием в/в инфузии (для разведения лекарства берут раствор NaCl 0,9%).
Поддерживающие дозы рассчитываются в зависимости от способа применения.
Алгоритм введения Гепарина следующий:
- За 15-20 минут до введения препарата к месту укола в области живота прикладывают холод (это позволит снизить вероятность образования кровоподтеков).
- Процедуру выполняют с соблюдением правил асептики.
- Иглу вводят в основание складки (складку до окончания введения лекарства удерживают между большим и указательным пальцами) под углом 90°.
- Двигать кончиком иглы после введения или отводить назад поршень нельзя. В противном случае возможно повреждение тканей и образование гематом.
- Вводить раствор следует медленно (для снижения болевых ощущений и во избежание повреждения тканей).
- Иглу выводят легко, под тем же углом, под которым она вводилась.
- Протирать кожу не нужно, место инъекции слегка а слегка прижимают стерильным сухим тампоном (тампон удерживают в течение 30-60 сек.).
- Рекомендуется чередовать анатомические участки для инъекций. Участки, в которые в течение недели делают уколы должны быть на расстоянии 2,5 см друг от друга.
Мазь Гепарин, инструкция по применению
Гель применяют в качестве наружного средства. Наносить его на пораженный участок следует от 1 до 3 р./сут.. Разовая доза — столбик длиной от 3 до 10 см.
При тромбозе геморроидальных вен препарат применяют ректально.
Пропитанные гелем прокладки из хлопчатобумажной ткани накладывают на воспаленные узлы и фиксируют повязкой. Пропитанные гелем тампоны вводят в задний проход. Лечение длится обычно 3-4 дня.
При язве голени мазь осторожно наносят на воспаленную кожу вокруг язвы.
Кратность применений — 2-3 р./день. Лечение продолжают до исчезновения воспалительных явлений. Обычно курс длится от 3 до 7 дней. Вопрос о необходимости проведения более длительного курса решает врач.
Другие гепарин содержащие мази применяются аналогичным образом (так, например, инструкция на Гепарин-Акригель 1000 практически не отличается от инструкции на гель Гепарин или гель Лиотон 1000 ).
Дополнительная информация
Гепарин выпускается только в форме раствора, мази или геля (гель в отличие от мази содержит большее количество активно действующего вещества и лучше впитывается в кожу).
Таблетки с гепарином не выпускаются, поскольку гепарин практически не всасывается из пищеварительного тракта.
Передозировка
Симптомами передозировки при парентеральном применении являются кровотечения различной степени тяжести.
Лечение: при малых кровотечениях, спровоцированных передозировкой препарата, достаточно прекратить его применение. Если кровотечение обширное, для нейтрализации избытка гепарина используют протамина сульфат (1 мг на 100 МЕ гепарина).
Следует учитывать, что гепарин выводится быстро. Таким образом, если протамина сульфат назначен через 30 минут после предыдущей дозы гепарина, его нужно вводить в половинной дозе; высшая доза протамина сульфата — 50 мг.
Посредством гемодиализа не выводится.
Случаи передозировки при наружном применении средства не описаны. Из-за низкой системной абсорбции препарата передозировка считается маловероятной. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения .
Лечение: отмена препарата, при необходимости применение однопроцентного раствора протамина сульфата (антагонист гепарина).
Взаимодействие
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, непрямые антикоагулянты , снижающие образование витамина К кишечной микрофлорой антибиотики, НПВС, АСК и прочие снижающие агрегацию тромбоцитов средства усиливают действие гепарина.
Ослаблению действия способствуют: сердечные гликозиды , алкалоиды спорыньи , фенотиазины , антигистаминные ЛС, никотин , этакриновая и никотиновая кислоты , нитроглицерин (в/в введение), АКТГ, тетрациклины , щелочные аминокислоты и полипептиды, тироксин , протамин .
Нельзя смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.
При местном применении противосвертывающее действие препарата усиливается при использовании геля в комбинации с антиагрегантами, НПВС, антикоагулянтами. Тетрациклин , тироксины , никотин и антигистаминные средства снижают действие гепарина.
Условия продажи
Гель является средством безрецептурного отпуска, для приобретения раствора необходим рецепт.
Рецепт Гепарина на латинском (образец):
Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. N. 5
S. В/в по 25 000 ЕД, предварительно содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl.
Условия хранения
Ампулы с раствором должны храниться В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Гель должен храниться в недоступном для детей месте при температуре ниже 25˚С. Срок годности после открытия — 28 сут..
Срок годности
Два года.
Особые указания
Из-за риска образования гематом в месте инъекции раствор не следует вводить в мышцу.
Раствор может приобретать желтоватый оттенок, что не влияет на его активность или переносимость.
При назначении препарата в лечебных целях, дозировку следует подбирать с учетом значения АЧТВ.
Во период лечения препаратом не следует проводить биопсию органов и вводить в/м другие лекарства.
Для разведения раствора может использоваться только 0.9% раствор NaCl.
Гель не должен наноситься на слизистые оболочки и на открытые раны. Кроме того, его не используют при наличии гнойных процессов. Применение мази не рекомендуется при ТГВ.
Нефракционированный Гепарин
Нефракционированным называют Гепарин со средней молекулярной массой 12-16 тыс. дальтон, который выделяют из бычьего легкого или слизистой оболочки кишечного тракта свиней. Используют его в производстве ЛС, которые оказывают местное и системное действие (гепарин содержащие мази и растворы для парентерального введения).
Препарат за счет взаимодействия с АТ III (опосредованно) подавляет основной фермент свертывающей системы крови, а также другие факторы свертывания, и это в свою очередь приводит к антитромботическому и антикоагуляционному эффектам.
Эндогенный гепарин в человеческом организме можно обнаружить в мышцах, слизистой кишечника, легких. По структуре он является смесью фракций гликозаминогликанов, которые состоят из сульфатидных остатков D-глюкозамина и D-глюкуроновой кислоты с молекулярной массой от 2 до 50 тысяч дальтон.
Фракционированный Гепарин
Фракционированные (низкомолекулярные) гепарины получают путем ферментативной или химической деполимеризации нефракционированного. Такой Гепарин состоит из полисахаридов со средней молекулярной массой — 4-7 тыс. дальтон.
НМГ характеризуются как слабые противосвертывающие и высокоэффективные антитромботические средства прямого действия. Действие таких препаратов направлено на компенсацию процессов гиперкоагуляции.
НМГ начинает действовать сразу же после введения, при этом его антитромботическое действие является выраженным и пролонгированным (препарат вводят всего 1 р./сут.).
Классификация низкомолекулярных Гепаринов:
- препараты, применяемые для профилактики тромбозов/тромбоэмболий (Кливарин , Тропарин и т.д.);
- препараты, применяемые для лечения нестабильной стенокардии
Пиявит
, Ангиофлюкс
, ; раствор — Ангиофлюкс
, Антитромбин III человеческий
, Вессел Дуэ Ф
, Флюксум
, Анфибра
, Фраксипарин
, .
Применение при беременности и в период лактации
Раствор Гепарин беременным женщинам не противопоказан. Однако, несмотря на то, что активное вещество препарата не проникает в молоко, применение его у кормящих матерей в отдельных случаях приводило к быстрому (в течение 2-4 недель) развитию остеопороза и повреждению позвоночника.
Целесообразность применения должна решаться индивидуально с учетом соотношения риск для плода/польза для матери.
Данные о применении геля при беременности и в период лактации отсутствуют.
Гепарин получил свое название из греческого названия печени – «hepar», откуда впервые его получили. Лекарственный препарат принято использовать в практике лечения как коагулянт, снижающий процесс тромбообразования и свертывания крови. Итак, давайте сегодня поговорим про гепарин, инструкцию по его применению, средние цены на препарат, отзывы о нем и аналоги.
Особенности препарата
Применяется в профилактических целях при заболеваниях и последствиях и , во время проведения хирургических вмешательств в сосуды и сердце, при гемодиализе и искусственном кровотоке, предупреждения свертывания крови в период проведения лабораторных анализов.
Место образования в человеческом организме – печень, стенки кровеносных сосудов и легочные альвеолы. В перечисленных структурах находятся группы тучных клеток.
Состав
Вещество представлено остатками аминокислот глицина и серина, способными связываться с полисахаридными цепочками. Молекулы гепарина имеют несколько полюсов, зараженных отрицательно благодаря сульфатным и карбоксильным остаткам.
Такая химическая структура позволяет молекулам активно вступать в связующие комплексы с катионами. По этой причине действующее вещество лекарственного средства – гепарин натрия. Помимо действующего вещества, активную среду для него создают вспомогательные вещества: дистиллированная вода, хлористый натрий и фенилкарбинол.
Лекарственные формы Гепарина
Гепарин выпускается в виде ампул с раствором, который вводят внутривенно или подкожно. Картонные пачки могут содержать 10 или 50 ампул. Недавно фармацевтика стала выпускать упаковки с гепарином по 100 ампул.
Большие ампулы содержат по 5 мл раствора гепарина, маленькие – по 1 мл. Маленькие ампулы производят за рубежом на основе кальциевой соли гепарина.
Фармакологическое действие
Основой образующегося тромба является высокомолекулярный белок крови, находящийся в растворимом состоянии – фибрин. Главная роль гепарина заключается в торможении синтеза фибрина.
При помощи препарата гепарин увеличивается сопротивление мозговых сосудов, усиливается кровоток в почках, происходит активация фермента, расщепляющего липопротеины, снижается общее содержание в крови липидов за счет разрушения отдельных видов, увеличивается дезактивация гиалуронидазы – фермента мозговых структур. Гепарин нормализует секрецию гормона альдостерона в корковом слое надпочечников, тормозит активность легочного вещества сурфактанта, усиливает обмен кальция и фосфора за счет активации паратиреоидного гормона, тормозит активность катехоламинов и формирует реакцию яйцеклетки на воздействие гормонами.
Гепарин относится к средствам , профилактике рецидивов инфарктов, коронарной тромбоэмболии, и предупреждает неожиданность инфаркта и летальный исход. После радикального способа лечения в целях предупреждения и при наличии тромбов в венах гепарин применяется в небольшой дозировке.
О том, как происходит свертывание крови с гепарином, расскажет видео ниже:
Фармакодинамика
Экзогенный гепарин идентичен вырабатываемому веществу в организме естественным путем. Механизм воздействия связан с превращением в активную форму ингибитора свертывающего фактора тромбина – антитромбина.
Под воздействием гепарина усиливается синтез антилипидного фермента – липопротеинлипазы.
Фармакокинетика
Лечебное действие лекарственного средства начинается тем быстрее, чем выбран метод поступления его в организм человека. После внутривенной инъекции действие препарата начинается через 5 минут после окончания введения. От 15 до 20 минут требуется начать активное действие препарата после инъекции в мышцу.
Наиболее медленно захватывается кровотоком гепарин при подкожном введении – до 1 часа. Тормозящий эффект образования тромбов продолжается на протяжении 5 часов после введения гепарина.
При желаемом более длительном воздействии назначают внутримышечное введение гепарина натрия (кальция). Подкожные инъекции позволяют сохранять в крови угнетающий эффект тромбообразования в течение 8 часов.
Показания к применению
С целью профилактики или терапевтического лечения гепарин водится в организм при:
- остром ;
- тромбозе легочных, глубоких и почечных вен, коронарных артерий;
- ишемической болезни сердца по типу и ;
- гломерулонефрите и нефрите, вызванным волчанкой;
- (в обязательном порядке – при );
- DVS и гемолитикоуримическом синдромах.
Противопоказания
Препарат не назначают при:
- заболеваниях с угнетением свертывания крови,
- кровотечениях всех типов,
- серьезных печеночных и почечных патологиях,
- наследственном или приобретенном гематологическом синдроме с угрозой просачивания крови наружу или внутрь.
Побочные действия
Действие гепарина может оказать нежелательное воздействие на соматические системы:
- кожные аллергические реакции: крапивница, покраснение и зуд кожи;
- со стороны желудочно-кишечного тракта у некоторых пациентов отмечаются тошнота, рвота, угнетение аппетита, жидкий стул;
- длительное воздействие лекарственного средства является причиной внезапных переломов и остеопороза;
- передозировка гепарина увеличивает риск кровоизлияний во внутренних органах, внутренних кровотечений, длительного не свертывания крови при операциях и местах инъекции препарата.
Особые указания
Небольшие дозы гепарина вводят как в клинических условиях, так и амбулаторных. Большая доза может вводиться только в клинических условиях. После инъекции лекарственного средства пациент подлежит наблюдению и регулярному забору крови для анализа на концентрацию тромбоцитов.
Рекомендуется избегать инъекций внутримышечным способом. При наличии артериальной гипертензии после введения гепарина необходимо периодическое измерение систолического давления. Перед введением препарата он подлежит растворению только в изотоническом растворе хлористого натрия.
«Гепарин» характеризуется естественным противосвертываюшим воздействием. В комплексе с фибринолизином он является одной из составляющих антисвертывающей физиологической системы.
Препарат принадлежит к категории антикоагулянтов, оказывающих непосредственное действие: влияет непосредственно на свертывание крови.
Основной компонент обеспечивает полную блокировку биосинтеза тромбина, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов.
«Гепарин» оказывает как антикоагулирующим эффект, так и заметно уменьшает интенсивность функционирование гиалуронидазы, в небольшой степени приводит в работу фибринолитические свойства крови и благоприятно воздействует на коронарный кровоток.
Инструкция по применению
К применению могут быть самые разные показания :
Раствор «Гепарин» назначают в качестве постоянной внутривенной инфузии либо же в виде внутривенных инъекций, делающихся с определенным интервалом.
Способ применения и дозы
Для профилактических целей
– п/к, по 5 тыс.МЕ в сутки, с интервалами в 8-12 ч. Как правило, зона для инъекций – передне-латеральная стенка живота, поэтому требуется применять тонкую иглу.
Она вводится достаточно глубоко, в перпендикулярном положении, в кожную складку, придерживаемую большим и указательным пальцем до полного введения лекарства.
Необходимо постоянно менять места инъекции с целью предотвращения образования гематомы. Начальную инъекцию нужно делать за пару часов до хирургического вмешательства, в послеоперационном периоде ее делают на протяжении десяти дней, а в некоторых случаях и более длительное время.
Объем первой дозы, вводимой для терапии , зачастую равен 5 тыс.МЕ. Это делается внутривенно. Затем курс лечения продолжают с помощью внутривенных инфузий.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения :
- 1.При постоянной капельнице обычно врачи назначают по 1-2 тыс.МЕ/час, разводя вещество в 0.9% растворе NaCl.
- 2.Если капельница ставится периодически, то рекомендуется вводить по 5-10 тыс.МЕ каждые 4 часа.
Дозы «Гепарина» при внутривенном введении рассчитываются так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (было – 1.5-2.5 раза больше контрольного. При введении малых доз для профилактики тромбообразования постоянного наблюдения за АЧТВ не нужно, ведь его повышение несущественно.
Регулярная внутривенная инфузия считается наиболее эффективным методом применения «Гепарина», чем регулярные инъекции, потому что обеспечивает более постоянную гипокоагуляцию и только иногда вызывает кровотечения.
При осуществлении экстракорпорального кровообращения следует вводить препарат дозой в 140-400 МЕ/кг либо по 1.5-2 тыс.МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10 тыс.МЕ, затем в середине процедуры – еще 30-50 тыс.МЕ. Для пожилых пациентов дозы следует снизить.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 месяцев – 800 МЕ/кг в сутки, 4-12 месяцев – 700 МЕ/кг в день, старше 6 лет – 500 МЕ/кг в сутки под наблюдением врача.
Видео
Смотрите в видео способ введения гепартна:
Форма выпуска
Лекарственные формы препарата:
- Раствор, использующийся для внутривенного или подкожного введения: бледно-желтая или полностью прозрачная жидкость.
- Мазь, предназначающаяся для наружного применения.
- Гель.
Активный компонент – гепарин натрия.
Дополнительные вещества : натрия хлорид, бензиловый спирт, вода для инъекций, бензокаин, бензилникотинат.
Взаимодейтвие с другими препаратами
Гепарин натрия обеспечивает повышение эффективности медикаментов, в которых присутствуют производные бензодиазепина, фенитоин, пропранолол и хинидин.
Активность действующего компонента ухудшается при наличии в организме трициклических антидепрессантов, а также протамина сульфатов и полипептидов.
Антикоагулянтное действие лекарства улучшает одновременное применение тромболитических препаратов или антиагрегантов, антикоагулянтов непрямого действия с нестероидными противовоспалительными медикаментами.
Риск кровотечений увеличивается при комбинированном введении «Гепарина» с декстраном и различными глюкокортикостероидами, цитостатиками с гидроксихлорохином, цефамандолом, а также вальпроевой и этакриновой кислотой, пропилтиоурацилом.
Антикоагулянтное действие препарата снижает одновременный прием кортикотропина, аскорбиновой кислоты и нитроглицерина, алкалоидов спорыньи или хинина, никотина и тетрациклина, сердечных гликозидов с антигистаминными медикаментами и тироксином.
Лекарство может заметно ухудшить глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, инсулина.
Препарат не назначается при:
- Индивидуальная непереносимость компонентов.
- Заболевания, которые сопровождаются повышенной кровоточивостью.
- Кровотечение.
- Аневризма сосудов головного мозга.
- Роды.
- Менструальный период.
- Травмы.
- Хирургическое вмешательство.
- Расслаивающая аневризма аорты.
- Беременность.
- Период вскармливая ребенка грудью.
- Цирроз печени.
- Сахарный диабет.
- Лучевая терапия.
- Поливалентная аллергия.
- Геморрагический инсульт.
- Неконтролируемое развитие артериальной гипертензии .
- Артериальная гипертензия.
- Печеночная недостаточность.
- Антифосфолипидный синдром.
- Стоматологическое лечение.
- Активная форма туберкулеза.
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
- Пожилой возраст.
Мазь, как и гель, запрещено наносить при наличии признаков развития язвенно-некротических процессов, на слизистые оболочки либо раны открытого типа.
Использование медикаментозного средства при беременности и лактации возможно под присмотром доктора и только по строгим показаниям. Использование любой лекарственной формы «Гепарина» запрещено пациентам, у которых обнаружена повышенная чувствительность к его составляющим.
Побочный эффекты
В редких случаях возможны следующие побочные эффекты:
- тромбоцитопения в хронической форме;
- некроз кожи;
- гангрена;
- артериальный тромбоз;
- инфаркт миокарда;
- инсульт и другие заболевания сердечно-сосудистой системы;
- тошнота, сопровождающаяся рвотой;
- диарея;
- остеопороз;
- частые переломы;
- гематомы;
- гиперемия;
- кровотечения;
- кожный зуд;
- лихорадка;
- крапивница и разные другие проявления аллергии;
- преходящая алопеция.
Условия и сроки хранения
Хранить в надежно защищенном от детей, сухом, хорошо проветриваемом и скрытом от прямого света месте при температуре: раствор и гель – до 25 °C; мазь – максимальная температура 20 °C.
Срок годности для мази и раствора составляет 3 года, а для геля 2 года.
Цена
В России стоимость «Гепарина» зависит от формы и дозировки – от 40 до 1510 рублей.
В украинских аптеках за лекарство придется заплатить 15-500 гривен.
Аналоги
С аналогичной формой действия являются:
- «Виатромб»;
- «Лавенум»;
- «Лиотон 1000»;
- «Тромбогель»;
- «Тромбофоб».