В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мизопростол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мизопростола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мизопростола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения язвы желудка и прерывания беременности (медицинский аборт) в комбинации с Мифепристоном у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Мизопростол - синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина.
Индуцирует сокращение гладких мышц миометрия и расширяет шейку матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, оказывая слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.
Действие начинается через 30 минут и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.
Состав
Мизопростол + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При пероральном применении быстро и полностью абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 85%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Не кумулирует при многократном приеме. Выводится почками (80%) и с желчью (15%).
Показания
- профилактика развития язвы желудка, связанной с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), у пациентов с повышенным риском язвообразования;
- лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
- язвенная болезнь желудка.
В комбинации с мифепристоном: прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи).
Формы выпуска
Таблетки 200 мкг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Режим дозирования определяется индивидуально, в зависимости от показаний.
Для профилактики язв желудка, вызываемых нестероидными противовоспалительными средствами, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по 200 мкг 2-4 раза в сутки (последний прием - перед сном); суточная доза - 400-800 мкг. При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 мкг. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.
Для прерывания беременности (в сочетании с мифепристоном): через 36-48 ч после приема мифепристона назначают 400 мкг мизопростола.
Побочное действие
- боль в животе;
- метеоризм;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- запор;
- боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия;
- дисменорея;
- полименорея;
- меноррагия;
- метроррагия;
- кожная сыпь;
- отек Квинке;
- изменение массы тела;
- астения;
- повышенная утомляемость;
- судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).
Противопоказания
- выраженные нарушения функции печени;
- воспалительные заболевания кишечника;
- беременность;
- период лактации;
- тяжелая почечная недостаточность;
- энтерит;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к мизопростолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Необходимо учитывать, что мизопростол повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш при применении его в качестве гастропротекторного средства.
При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, ИБС, нарушением мозгового кровообращения, коронарокардиосклерозом, эпилепсией, энтероколитом, диареей, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.
Применение для прерывания беременности проводится только в комбинации с мифепристоном и только в специализированных лечебных учреждениях, имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры, и располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи. В обычной аптеке препарат не продается.
Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин - весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин - в течение 1 недели. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой диарее - примерно 2% случаев), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.
В течение 1 недели после приема мизопростола не следует назначать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.
При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.
При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.
При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.
Аналоги лекарственного препарата Мизопростол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Мизопростол ГПМЦ;
- Миролют;
- Сайтотек.
Аналоги по фармакологической группе (средства для медицинского аборта):
- Пенкрофтон;
- Резонатив;
- Энзапрост Ф.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Брутто-формула
C 22 H 38 O 5Фармакологическая группа вещества Мизопростол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
59122-46-2Характеристика вещества Мизопростол
Синтетический аналог ПГЕ 1 . Состоит из двух диастереоизомеров в соотношении 1:1.
Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Молекулярная масса 382,54.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее .Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС , уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 ч. При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг — выраженный.
Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ . Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.
После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита — мизопростоловой кислоты. C max мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты — (499±15) пг/мл. T max — (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). T 1/2 терминальный составляет 20-40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64-73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться C max (почти в 2 раза) и удлиняться T 1/2 .
У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC .
После однократного перорального приема мизопростола его метаболит — мизопростоловая кислота — обнаруживается в грудном молоке. C max мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 ч и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 ч после приема мизопростола.
Применение вещества Мизопростол
Эрозии ЖКТ , язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС , в т.ч. НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).
Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) — только в сочетании с мифепристоном.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Ограничения к применению
Выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС , нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз, эпилепсия, энтероколит, диарея, пожилой возраст; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; анемия; при применении для прерывания беременности — применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При применении в качестве гастропротективного средства : противопоказано при беременности (в т.ч. при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2-3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).
При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.
Активный метаболит мизопростола — мизопростоловая кислота — экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.
Побочные действия вещества Мизопростол
Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11-40%) или запор (1,1%).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла, дисменорея, гиперменорея, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, меноррагия, метроррагия, боль внизу живота, связанная с сокращениями миометрия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Прочие: изменение массы тела, головокружение, головная боль (2,4%), астения, повышенная утомляемость, гипертермия, озноб; крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде — судороги.
Взаимодействие
Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день — стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС .
Передозировка
Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных, клиническими симптомами, указывающими на передозировку мизопростола, могут быть сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение АД , брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности вещества Мизопростол
При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин — весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин — в течение 1 нед . Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Данная инструкция предоставляется только в ознакомительных целях и никоим образом не призывает и не стимулирует производить аборт таблетками самостоятельно!
Обращаем особое внимание! Перед приемом препаратов обязательна консультация гинеколога!!!
Дозировки Мифепристона и Мизопростола
Все дозировки в нашем комплексе для МА подобраны согласно новейшим рекомендациям ВОЗ (ссылка на официальные рекомендации Всемирной Организации Здравоохранения для безопасного прерывания беременности).
Для : Мифепристон – 200 мг
В нашем комплексе используется Гинестрил (фирменное название препарата, содержащего Мифепристон): 4 таб по 50 мг.
Для: Мизопростол – 400 мкг
В нашем наборе используется Сайтотек (фирменное название препарата, содержащего Мизопростол): 2 таб по 200 мкг.
Обращаем Ваше внимание, что указанные дозировки актуальны только для наших препаратов от ведущих мировых производителей, качество которых мы гарантируем!
Для других производителей (Китай, Вьетнам) дозы могут повышаться в разы, мы никак не можем гарантировать успех процедуры от препаратов, приобретенных не у нас, а также мы не комментируем многочисленные побочные эффекты и осложнения, которые возникают после приема непроверенных препаратов.
В последнее время участились случаи попыток применения только одного препарата – Сайтотека – в больших дозах с целью прерывания беременности.
Настоятельно НЕ рекомендуем
этого делать!
Во-первых, это чревато Очень серьезными осложнениями.
Во-вторых, эффективность данного метода не превышает 30-40% (другими словами, в большинстве случаев это потерянное время и выброшенные на ветер деньги).
Есть опробованная на миллионах случаев официальная и очень эффективная методика медикаментозного аборта. Не губите собственное здоровье!
Процедура приема препаратов для Медикаментозного аборта
Процедура приема препаратов состоит из двух этапов .
Первый этап. Прием Мифепристона
Перед процедурой необходимо обязательно сделать УЗИ органов малого таза для определения срока беременности и места расположения плодного яйца (исключить внематочную беременность).
Для начала процедуры медикаментозного аборта пациентке необходимо принять внутрь 200 мг Мифепристона , запивая его водой (не менее 150 мл).
Чаще всего после приема первого препарата (Мифепристона) женщина субъективно ничего не ощущает . ЭТО НОРМА! Основной эффект начинается на втором этапе – после приема Мизопростола.
И только в некоторых случаях могут начаться незначительные кровянистые выделения и ноющие боли внизу живота. Это тоже нормальное течение, но гораздо более редкое.
Действие Мифепристона
Мифепристон является блокатором прогестерона (это основной гормон, сохраняющий беременность). Основной эффект препарата при медикаментозном аборте – остановка развития беременности. Также Мифепристон значительно повышает чувствительность клеток матки к простагландинам (в частности, к Мизопростолу).
Второй этап. Прием Мизопростола
Спустя 36-48 часов с момента приема Мифепристона необходимо принять второй препарат из комплекса – Мизопростол (Cytotec) в следующей дозе: 2 таблетки по 200 мкг.
Существуют три способа приема Мизопростола:
- поместить под язык (сублингвально);
- влагалищно (глубоко в задний свод влагалища) и
- буккально (разместить таблетку в пространстве между щекой и десной) .
Сила эффекта одинакова при всех способах, но мы настоятельно рекомендуем – рассосать под языком сначала одну таблетку, а а через 40-60 минут вторую. При этом значительно снижается вероятность рвоты, а длительность эффекта увеличивается.
Действие Мизопростола (Сайтотека)
Мизопростол на фоне действия Мифепристона стимулирует сократительную активность матки, что приводит к схваткообразным болям внизу живота , а также появлению (намного чаще) или усилению (если появились еще на первом этапе) кровянистых выделений. На фоне указанных процессов происходит отделение плодного яйца от стенок матки и выделение через половые пути.
После приема препаратов
Обычно в течение последующих 3-5 дней наблюдаются кровянистые выделения (обычно немного обильнее месячных). Возможная продолжительность кровянистых выделений (с уменьшающейся интенсивностью) составляет 12-14 дней.
Через 10-14 дней от начала кровянистых выделений необходимо провести контрольное ультразвуковое исследование органов малого таза. Если кровянистые выделения продолжаются, УЗИ нужно отсрочить.
Кратко о возможных осложнениях при медикаментозном аборте. Способы устранения
Общие симптомы
На фоне применения Мифепристона и Мизопростола могут наблюдаться следующие симптомы:
- Головокружение;
- Головная боль;
- Тошнота;
- Рвота;
- Чувство дискомфорта;
- Слабость;
- Повышение температуры тела до 37.5 градусов
- Диарея.
Обычно указанные симптомы проявляются незначительно и исчезают без врачебного вмешательства.
Если в течение одного часа после приема Мифепристона или Мизопростола произошла рвота, то необходимо принять соответствующий препарат в той же дозе.
Если у пациентки отмечается выраженный ранний токсикоз беременности (рвота беременных), то перед применением комплекса для медикаментозного аборта необходимо ввести внутримышечно Церукал, 2,0 мл, спустя 30 мин принять пищу (в небольшом объеме), а затем применить лекарственный препарат.
Боль
Боль при медикаментозном аборте может быть различной интенсивности и зависит от срока беременности (с увеличением срока гестации боль усиливается), а также от индивидуального порога чувствительности. Обычно боль терпимая и не требует дополнительных вмешательств. Как заявляют женщины, боль несколько сильнее, чем при менструации.
Болевые ощущения обычно проходят через 1-3 дня, после выделения плодного яйца. Для устранения выраженных болей возможно применение спазмолитиков, например, Но-шпу.
Следует обратить внимание, что для обезболивания противопоказано использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (большинство анальгетиков, например Анальгин, Парацетамол, Кетанов, Нимесулид и т.д.), поскольку они блокируют действие Мизопростола (!), тем самым снижают абортивный эффект комплекса. Подробнее о Боли при МА .
Кровянистые выделения
Неполный аборт
Если выявляется данное осложнение, то необходимо проведение вакуум-аспирации для эвакуации остатков плодного яйца. .
Реабилитация после медикаментозного аборта
Прерывание беременности медикаментозным путем полностью устраняет механическое повреждение матки, но не исключает развитие возможных функциональных нарушений в результате гормонального стресса. Для предотвращения развития подобной патологии всем пациенткам, перенесшим медикаментозное прерывание беременности, рекомендуется в течение двух менструальных циклов принимать монофазные комбинированные оральные контрацептивы (например, Регулон). Начинать принимать контрацептивы нужно с пятого дня от начала менструальноподобных выделений при медикаментозном аборте.
Данная страница описывает методику применения Мифепристона и Мизопростола (Сайтотек) для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках.
Формула:
C22H38O5, химическое название: Метиловый эфир (11альфа,13E)-(+-)-11,16-дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13-ен-1-овой кислоты.
Фармакологическая группа:
Интермедианты/ простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты/ синтетический аналог простагландина Е1.
Фармакологическое действие:
противоязвенное, гастропротективное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее.
Фармакологические свойства
Мизопростол имеет антисекреторную активность. Мизопростол, связываясь с рецепторами простагландина Е париетальных клеток желудка, снижает стимулированное, базальное и ночное выделение соляной кислоты и желудочного сока, увеличивает продукцию слизи и бикарбоната, проявляет цитопротективное действие и улучшает кровоток. Мизопростол снижает базальную продукцию пепсина. Способствует заживлению пептических язв, увеличивает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает появление эрозивно-язвенных поражений. У пациентов, которые принимают нестероидные противовоспалительные препараты, снижает частоту развития язв двенадцатиперстной кишки и желудка, понижает риск развития язвенного кровотечения. Действие мизопростола начинается через 30 минут и длится не меньше 3–6 часов. При приеме 50 мкг препарата эффект короткий и умеренный, 200 мкг - выраженный.
Также мизопростол слабо стимулирует гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта. Мизопростол индуцирует расширение шейки матки и сокращение гладких мышечных волокон миометрия. Способность мизопростола оказывать стимулирующее действие на сокращения матки облегчает процесс раскрытия шейки, увеличивает тонус матки и может привести к выкидышу. Мизопростол не оказывает клинически значимого воздействия на уровень гонадотропинов, пролактина, тиреотропного гормона, тироксина, гормона роста, креатинина, кортизола, на агрегацию тромбоцитов, работу сердечно-сосудистой системы и легких.
При приеме внутрь мизопростол полно и быстро всасывается. Совместный прием мизопростола с пищей снижает его биодоступность. В печени и стенках желудочно-кишечного тракта мизопростол подвергается биотрансформации с образованием фармакологически активного метаболита - мизопростоловой кислоты. Максимальная концентрация мизопростола равна 6,08±1,64 пг/мл, мизопростоловой кислоты составляет 499±15 пг/мл. На 90 % мизопростол связывается с белками крови. Терминальный период полувыведения составляет 20–40 минут. Равновесная концентрация мизопростола в плазме достигается в течение 48 часов, накопления препарата в организме не наблюдается. 80% дозы выводится почками (в первые сутки 64–73%) и с фекалиями 15%. При нарушении функционального состояния почек может увеличиваться максимальная концентрация (почти в 2 раза) и удлиняться период полувыведения. У пациентов старше 64 лет увеличивается AUC мизопростола. Мизопростол проникает в грудное молоко.
Показания
Язвенная болезнь; эрозии желудочно-кишечного тракта (включая и на фоне лечения лекарственными препаратами; прерывание беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи) - только в сочетании с мифепристоном.
Способ применения мизопростола и дозы
Мизопростол принимается внутрь (независимо от приема пищи). В зависимости от показаний индивидуально определяется режим дозирования. Для профилактики язв желудка, которые вызваны лекарственными препаратами, и терапии язвенной болезни и эрозивных гастритов: 2–4 раза в сутки (последний прием - перед сном) по 200 мкг; суточная доза составляет 400–800 мкг. Разовую дозу снижают до 100 мкг при плохой переносимости. Суточную дозу при почечной недостаточности понижают на 50%. Для прерывания беременности (вместе с мифепристоном): через 36–48 часов после приема мифепристона принимают 400 мкг мизопростола.
Для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен использоваться только вместе с мифепристоном по назначению и под контролем врача и только в лечебных учреждениях, которые имеют возможность оказать экстренную хирургическую гинекологическую и гемотрансфузионную помощь и располагают соответствующим образом подготовленными врачебными кадрами. Использование мизопростола требует предупреждения резус-конфликта и прочих общих мероприятий, которые сопутствуют аборту. Перед применением мизопростола должна быть подробно проинформирована пациентка о возможных побочных явлениях и действии препарата. В течение 4 – 6 часов до приема препарата пациентка должна наблюдаться в условиях специализированного лечебного учреждения. При развитии кровотечений и прочих осложнений при и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь. После приема мизопростола у пациенток обычно возникает небольшое вагинальное кровотечение, у некоторых женщин - довольно продолжительное. Возможен аборт уже после приема мифепристона при очень раннем сроке беременности, но все равно необходим прием мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. У 80% женщин в течение 6 часов происходит аборт и примерно у 10% женщин - в течение 1 недели после приема мизопростола. Через 8–15 дней после приема препарата пациентке необходимо пройти в том же лечебном учреждении повторное обследование. При подозрении на сохранение беременности или неполный аборт необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При продолжающейся беременности или неполном аборте обязательно проводят вакуум-аспирацию с дальнейшим гистологическим исследованием аспирата. Терапию мизопростолом в качестве гастропротектора необходимо отменить при возникновении тяжелой диареи, кожного зуда, гипотензии, кровянистых выделений из влагалища и увеличении активности трансаминаз.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, включая и к прочим простагландинам и их аналогам, возраст до 18 лет, кормление грудью.
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, сахарный диабет, выраженные нарушения функционального состояния печени, артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, коронарокардиосклероз, энтероколит, пожилой возраст, диарея, эндокринопатии и болезни эндокринной системы, дисфункция надпочечников, анемия, гормонально-зависимые опухоли, при использовании для прерывания беременности - подозрение на внематочную беременность, применение внутриматочных контрацептивов (до использования препарата необходимо удалить внутриматочные контрацептивы).
Применение при беременности и кормлении грудью
При использовании мизопростола как гастропротективное средство: при беременности противопоказано (включая и при планировании беременности). Для исключения у женщин репродуктивного возраста беременности до терапии необходимо предварительно выполнить сывороточный тест на беременность, тест должен быть отрицательным в течение 14 дней до начала приема препарата. Терапию мизопростолом необходимо начать не раньше 2–3 дня после начала месячных. Весь период лечения мизопростолом необходимо применять надежные методы контрацепции (женщину информируют о возможной угрозе для плода при наступлении беременности). При использовании как утеротонизирующее средство может применяться только для прерывания беременности. Мизопростоловая кислота (активный метаболит мизопростола) выделяется с грудным молоком. Хотя сообщений о появлении каких-либо негативных побочных явлений у детей, которые находятся на грудном вскармливании матерью, которая принимает мизопростол, не зарегистрировано, рекомендовано с осторожностью назначать мизопростол в период лактации.
Побочные действия мизопростола
Система пищеварения:
боли в животе, тошнота, диспепсия, рвота, метеоризм, диарея или запор;
мочеполовая система:
дисменорея, нарушение менструального цикла, постменопаузные вагинальные кровянистые выделения, гиперменорея, меноррагия, боли внизу живота, связанные с сокращениями миометрия, метроррагия;
аллергические реакции:
зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
прочие:
головокружение, изменение массы тела, головная боль, повышенная утомляемость, астения, гипертермия, озноб, судороги.
Взаимодействие мизопростола с другими веществами
Прием антацидов, пищи сопровождается уменьшением в плазме крови концентрации мизопростоловой кислоты (незначимо клинически). При совместном использовании мизопростола с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи, которая вызвана мизопростолом. Длительный прием рифампицина, противосудорожных средств, изониазида, антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, индометацина, препаратов группы фенобарбитала, циметидина, курение более 10 сигарет в день - усиливают метаболизм мизопростола, уменьшая его содержание в сыворотке крови. В течение 1 недели после использования мизопростола необходимо отказаться от приема нестероидных противовоспалительных препаратов.
Передозировка
Явлений передозировки мизопростолом у человека не отмечено. Судя по результатам исследований токсичности на животных, клиническими проявлениями, которые указывают на передозировку мизопростолом, могут быть заторможенность, сонливость, тремор, одышка, судороги, боли в животе, лихорадка, диарея, сердцебиение, гипотензия, брадикардия. Необходимо проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Мизопростол является искусственно синтезированным аналогом медиатора простагландина Е1 . Гастропротективный препарат назначается при заболеваниях ЖКТ, обусловленных гиперсекреци
Действующий компонент и форма выпуска
Мизопростол производится в виде таблеток, содержащих по 200 мкг активного вещества. Они поставляются в упаковках по 3 или 4 штуки.
Фармакологические свойства Мизопростола
Синтетический аналог простагландина Е1 ингибирует секрецию HCl в париетальных клетках фундальных желез желудка (вне зависимости от характера стимулирующего фактора) и подавляет биосинтез основного протеолитического фермента – пепсина, снижая общую переваривающую способность желудочного сока. Мизопростол увеличивает выработку бикарбоната и желудочной слизи, что обеспечивает защиту желудочных стенок от ульцерогенного воздействия кислой среды.
Вещество стимулирует сокращение гладкомышечных элементов стенок матки и расширяет ее шейку.
После перорального приема таблетки эффект начинает развиваться спустя полчаса. Действие продолжается от 3 до 6 часов.
Обратите внимание
Малые дозы (50 мкг) обеспечивают кратковременный и умеренный эффект, а стандартные дозировки (200 мкг) – гораздо более выраженный.
Активное вещество всасывается в ЖКТ быстро и практически в полном объеме. Прием пищи замедляет процесс абсорбции, поэтому препарат целесообразно пить на голодный желудок. С альбуминами крови конъюгируется до 85% мизопростола. Процесс биотрансформации с образованием фармакологически активной мизопростоловой кислоты протекает в печени и стенках органов пищеварительного тракта. Наиболее высокая концентрация в плазме фиксируется через 12 минут после приема. Препарат не накапливается при неоднократном применении. Неизмененное вещество и метаболиты экскретируются преимущественно почками (порядка 80%), а остальной объем выводится чрез кишечник. Время полувыведения составляет от 20 до 40 минут. Оно увеличивается на фоне почечной недостаточности.
Показания
Мизопростол применяется для профилактики и лечения следующих патологий ЖКТ:
- (для предупреждения изъязвлений слизистой);
- гастродуоденит на фоне повышенной секреторной активности фундальных желез;
- рецидивы ;
- дуоденальные язвы.
Мизопростол в сочетании с Мифепристоном применяется для медикаментозных абортов на ранних сроках – до 42-го дня задержки месячных (аменореи).
Противопоказания
Лекарство не назначается лицам с повышенной чувствительностью к активному веществу или вспомогательным ингредиентам.
К числу противопоказаний также относятся:
- тяжелые заболевания печени ( , );
Детям и подросткам до 18 лет аналог простагландина Е не выписывают в связи с отсутствием опыта применения в педиатрической практике.
Дозы и схема приема Мизопростола
Таблетки принимают
per
os
. Разовая доза – 1-2 таблетки.
Кратность приема и продолжительность курсового лечения определяются гастроэнтерологом с учетом нозологической формы, выраженности клинической симптоматики и динамики процесса.
При диагностированной почечной дисфункции дозировка уменьшается вдвое.
Побочные эффекты
У большинства пациентов в ходе лечения никаких побочных эффектов не наблюдается. При гиперчувствительности к мизопростолу не исключены аллергические реакции в виде кожного зуда и высыпаний, бронхоспазма и ангионевротического отека.
В редких случаях отмечаются:
- повышенная физическая утомляемость;
- общее недомогание;
- астения;
- абдоминальные боли;
- симптомы диспепсии ( , );
- повышенное газообразование в кишечнике;
- похудание или увеличение веса.
Передозировка
О случаях острой передозировки сведений не поступало.
Взаимодействие Мизопростола с другими лекарствами
Антациды нарушают абсорбцию и снижают плазменную концентрацию мизопростола. Если средства для нейтрализации HCl содержат магний, возрастает вероятность диареи.
Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов (в частности – Индометацина и Диклофенака) усиливаются при совместном применении с цитопротектором.
После окончания курса лечения в течение 1 недели нельзя принимать НПВС (в т. ч. салицилаты).
Мизопростол при беременности и грудном вскармливании
Препарат категорически противопоказан женщинам в период гестации, поскольку усиление и учащение сокращений миометрия может спровоцировать самопроизвольное прерывание беременности (). При необходимости приема во время лактации ставится вопрос о переводе малыша на искусственное вскармливание.
Перед началом приема данного гастропротекторного средства пациенткам фертильного возраста нужно обязательно сделать тест на беременность . Он должен быть отрицательным на протяжении 2 недель до курсового лечения. Таблетки можно пить только на 3 день после прихода месячных . До окончания терапии нужно использовать контрацептивы.
Дополнительные указания
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Мизопростола больным с , склеротическими изменениями в коронарных сосудах,