Как принимать будесонид. Будесонид - инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Будесонид – лекарственное средство, применяемое для лечения респираторных заболеваний.

Форма выпуска и состав

Выпускают Будесонид в форме дозированного аэрозоля, во флаконах по 10 мл. Один флакон рассчитан на 200 доз, каждая из которых содержит 50 мкг будесонида.

Также препарат выпускают в виде субстанции-порошка, в 0,5 кг банках темного стекла.

Показания к применению

В инструкции к Будесониду указано, что препарат назначают для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Препарат в форме порошка назначают также при болезни Крона, сезонном и круглогодичном аллергическом рините.

Противопоказания

Применение Будесонида всех форм выпуска противопоказано при гиперчувствительности пациента к входящим в состав средства компонентам. Препарат в форме суспензии противопоказан детям младше трех месяцев, порошок – пациентам до 6 лет, а раствор для ингаляций – детям младше 16 лет.

С осторожностью Будесонид применяют в случаях беременности, туберкулеза, бактериальных, грибковых или вирусных инфекций органов дыхания, а также в период лактации.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство при помощи турбухалера, циклохалера или иного специального ингалятора применяют ингаляционно. В инструкции к Будесониду указано, что в одной капсуле ингалятора содержится двести доз, а в одной порции отделяемого при помощи дозатора из капсулы порошка – 200 мкг будесонида.

В случаях, когда лечение бронхиальной астмы ранее осуществлялось при помощи ингаляционных бета2-адреностимуляторов или глюкокортикостероидов, назначают по 1-2 ингаляции Будесонида два раза в сутки.

Если же ранее для лечения заболевания применялись системные глюкокортикостероиды – назначают по 400-800 мкг препарата дважды в сутки. Дозировка средства для детей старше шести лет составляет одна или две ингаляции в день.

Побочные действия

В инструкции к Будесониду в форме аэрозоляуказано, что средство может вызывать такие побочные эффекты, как:

• Головная боль, кандидозный стоматит и дисфония;
• Образование кровоподтеков, изменения психики и неприятные вкусовые ощущения;
• Чиханье, кашель, раздражение слизистой оболочки глотки и полости носа;
• Аллергические реакции, утомляемость, рвота и бронхоспазм;
• Аносмия, кандидоз ротоглотки и замедление роста у детей;
• Утончение кожи, носовое кровотечение и тахикардия;
• Головокружение, перфорация носовой перегородки и тошнота.

Порошок Будесонид при ингаляциях вызывает фарингит, боль в горле, кашель и парадоксальный бронхоспазм. При пероральном приеме порошок может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

• Эйфорию, депрессию, катаракту, раздражительность и глаукому (нервная система и органы чувств);
• Повышенный риск тромбообразования, повышение артериального давления и васкулит (сердечно-сосудистая система);
• Панкреатит, диспептические явления, боль в эпигастральной области и дуоденальную язву (желудочно-кишечный тракт);
• Ожирение, синдром Кушинга, сахарный диабет, задержку натрия с формированием отеков, снижение толерантности к глюкозе, гипокалиемию, гирсутизм, аменорею, импотенцию, снижение функции или атрофию коры надпочечников (эндокринные органы);
• Остеопороз, мышечную слабость и асептический некроз костей (опорно-двигательная система);
• Красные стрии, аллергическую экзантему, экхимоз, петехии, контактный дерматит, стероидные угри и ухудшение заживления ран (кожные покровы).

При интраназальном применении Будесонида в форме порошка может появляться жжение, чиханье, раздражение слизистой носа и кандидомикоз.

Особые указания

Важно при применении Будесонида не допускать попадания средства в глаза. Безопасность и эффективность терапии препаратом у детей младше шести лет до настоящего времени не определены.

Известно, что назначение высоких доз Будесонида детям может послужить уменьшению секреции гидрокортизона и замедлению скорости роста, поэтому рекомендуется в период терапии регулярно контролировать эти показатели.

После каждого применения лекарственного средства важно тщательно полоскать рот водой, так как велика вероятность возникновения кандидозного стоматита.

Пациентов следует предупреждать о том, что в случаях пропуска приема дозы нужно применить средство как можно скорее, а через равные промежутки времени в тот же день использовать все оставшиеся дозы.

В случаях охлаждения баллончика с лекарственным средством следует достать его из корпуса и разогреть руками.

Аналоги

Синонимами препарата являются лекарственные средства Новопульмон Е Новолайзер, Будиэйр, Тафен Новолайзер, Буденит Стери-Неб, Будекорт, Пульмикорт и Бенакорт.

Аналогами Будесонида являются медикаменты:

• Беклазон Эко;
• Асманекс Твистхейлер;
• Беклоспир;
• Фликсотид;
• Беклат;
• Кленил УДВ;
• Бекотид.

Сроки и условия хранения

Будесонид, по инструкции, следует хранить в сухом, хорошо проветриваемом, недоступном для детей и света помещении, при не превышающей 25 °C температуре.

Лекарственное средство отпускают из аптек по рецепту врача, срок его хранения составляет два года. По прошествии срока годности медикамент необходимо утилизировать.

Будесонид - это ГКС с мощным местным противовоспалительным действием, ингаляционное средство, применяемое для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Местный противовоспалительный эффект. Точный механизм действия ГКС при лечении БА до конца не установлен. Вероятно, важное значение может иметь противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование опосредованного цитокинами иммунного ответа.
Наступление эффекта. После однократной дозы будесонида, вводимого путем ингаляции в ротовую полость с помощью ингалятора сухого порошка, улучшение функции легких достигается за несколько часов. Показано, что после терапевтического применения будесонида, вводимого путем ингаляции в ротовую полость с помощью ингалятора сухого порошка, улучшение функции легких наступает в течение 2 дней после начала лечения, хотя для достижения максимального эффекта может потребоваться до 4 нед.
Реактивность дыхательных путей. Также показано, что будесонид снижает реактивность дыхательных путей к гистамину и метахолину у гиперреактивных пациентов.
БА физического напряжения. Ингаляционный будесонид эффективно применяют для профилактики БА физического напряжения.
Функция «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников»
Исследование при участии здоровых добровольцев при применении показало дозозависимое влияние препарата Будесонид Изихейлер на уровень кортизола в плазме крови и мочи. При применении в рекомендуемых дозах будесонид оказывает меньшее влияние на функцию коры надпочечников, чем преднизолон в дозе 10 мг, что было продемонстровано АКТГ-тестами.
Дети. Ограниченное количество данных длительных исследований свидетельствует о том, что большинство детей и подростков, проходивших лечение ингаляционным будесонидом, в конце концов достигали ожидаемого для взрослых роста. Однако при этом отмечено первоначальное незначительное временное замедление роста (примерно на 1 см). В целом это происходит в течение первого года лечения.
Проведены обследования при помощи щелевых ламп у 157 детей в возрасте 5-16 лет, получавших среднюю суточную дозу 504 мкг в течение 3-6 лет. Результаты были сопоставлены с результатами 111 детей с БА той же возрастной категории. Ингаляционный будесонид не был связан с повышенной частотой возникновения задней субкапсулярной катаракты.

Фармакокинетика

.
Активность препарата Будесонид Изихейлер определяется исходным активным веществом — будесонидом, который представляет собой смесь двух эпимеров (22R и 22S). В исследованиях аффинности глюкокортикоидных рецепторов форма 22R имеет вдвое большую активность, чем эпимер 22S. Эти две формы будесонида не поддаются взаимному преобразованию. Конечный T½ для обоих эпимеров одинаковый (2-3 ч). У больных БА примерно 15-25% дозы будесонида, которая применяется с использованием ингалятора Изихейлер, достигает легких. Наибольшая часть препарата задерживается в ротоглотке и проглатывается, если не прополоскать рот после ингаляции.
Абсорбция. После перорального применения будесонида пиковая концентрация в плазме крови достигается примерно через 1-2 ч, а абсолютная системная биодоступность составляет 6-13%. В плазме крови 85-95% будесонида связывается с белками. После ингаляции Cmax в плазме крови достигается через 30 мин. Большая часть будесонида, доставляемого в легкие, всасывается в системный кровоток.
Распределение. Объем распределения составляет около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 85-90%.
Метаболизм и выведение. Будесонид выводится в основном путем метаболизма. Будесонид быстро и в значительной степени метаболизируется в печени системой цитохрома P450 3A4 с образованием двух основных метаболитов. Кортикостероидная активность этих метаболитов in vitro составляет менее 1% активности исходного соединения. Отмечена незначительная метаболическая инактивация в легких и крови человека.
Будесонид выводится с мочой и калом в форме конъюгированных и неконъюгированных метаболитов.
Линейность. Фармакокинетика будесонида пропорциональна дозе относительно дозировки.
Дети. У детей в возрасте 4-6 лет с БА системный клиренс будесонида составляет примерно 0,5 л/мин. На 1 кг массы тела у детей клиренс примерно на 50% выше, чем у взрослых. У детей с БА конечный T½ будесонида после ингаляции составляет около 2,3 ч. Это примерно то же самое, что и у здоровых взрослых.
Отдельные группы пациентов. У пациентов с заболеваниями печени степень биодоступности будесонида может повышаться.

Показания к применению

Препарат Будесонид предназначен к применению для лечения персистирующей БА легкого, умеренного и тяжелого течения.
Будесонид Изихейлер не подходит для купирования острых приступов БА.

Способ применения:
Будесонид применяется ингаляционно.
Для обеспечения оптимального ответа на лечение препарат Будесонид Изихейлер следует принимать регулярно.
Терапевтический эффект наступает через несколько дней после начала приема препарата и достигает максимума через несколько недель лечения.
При переводе пациентов на Будесонид Изихейлер с других ингаляторов схему лечения следует подбирать индивидуально.
При этом необходимо учитывать предыдущее действующее вещество, дозирование и способ применения лекарственного средства.
БА
Дозирование препарата Будесонид Изихейлер следует подбирать индивидуально.
Доза всегда должна быть снижена до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения БА.
Дозирование 2 раза в сутки
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки в возрасте от 12 лет: в начале терапии, при тяжелом течении БА, при снижении дозы либо при отмене пероральных ГКС доза составляет 200-1600 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции.
Легкое и умеренное течение БА: доза составляет 200-800 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции. В периоды тяжелого течения БА суточная доза может быть повышена до 1600 мкг, разделенная на 2 ингаляции.
Дети в возрасте 5-12 лет: доза составляет 200-800 мкг/сут, разделенная на 2 ингаляции. В периоды тяжелого течения БА суточная доза может быть повышена до 800 мкг.
Дозирование 1 раз в сутки
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки в возрасте от 12 лет: доза составляет 200-800 мкг/сут при БА легкого и умеренного течения у пациентов, которые ранее не получали ингаляционные ГКС.
Пациентам, у которых течение заболевания ранее контролировалось ингаляционными стероидами (например будесонидом или беклометазона дипропионатом), которые назначают 2 раза в сутки, дозу можна повысить до 800 мкг/сут.
Дети в возрасте 5-12 лет: доза составляет 200-400 мкг/сут при БА легкого и умеренного течения у пациентов, которые раньше не получали ингаляционные ГКС или у которых течение заболевания уже контролировалось ингаляционными стероидами (например будесонидом или беклометазона дипропионатом), которые назначаются дважды в сутки.
Пациента следует переводить на ингаляции препарата 1 раз в сутки в той же суточной дозе (учитывая особенности препарата и способ введения). После этого дозу следует снизить до минимальной, необходимой для обеспечения эффективного контроля течения БА. Пациентов следует обучить принимать препарат 1 раз в сутки, вечером. Важно, чтобы прием препарата был постоянным и проводился в одно и то же время вечером.
Данных для разработки рекомендаций по переводу пациентов без предшествующей ингаляционной терапии ГКС на ингаляции препаратом Будесонид Изихейлер 1 раз в сутки недостаточно.
Пациентам, получающим препарат 1 раз в сутки, следует рекомендовать при ухудшении течения БА (например при повышении частоты применения бронходилататоров или при сохранении симптомов со стороны органов дыхания) удваивать дозу принимаемых ими ГКС путем перехода на их ингаляции 2 раза в сутки. При этом пациентам следует рекомендовать как можно скорее обратиться к врачу.
При лечении пациентов, для которых желателен повышенный терапевтический эффект, обычно следует отдавать предпочтение повышению дозы препарата Будесонид Изихейлер, чем комбинированной терапии с пероральными кортикостероидами, поскольку при применении препарата Будесонид Изихейлер ниже риск возникновения системных побочных эффектов. У пациента постоянно под рукой должны быть быстродействующие ингаляционные бронходилататоры, предназначенные для купирования приступов БА.
Пациенты, которые применяют пероральные стероиды. При переходе с пероральных стероидов на Будесонид Изихейлер пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней следует применять высокую дозу препарата Будесонид Изихейлер в комбинации с дозой перорального стероида, которую применяли раньше. После этого пероральную дозу следует постепенно снижать, например, на 2,5 мг преднизолона или эквивалента в месяц до наименьшего возможного уровня. Часто применение перорального стероида можно полностью прекратить.
Опыта лечения пациентов с нарушениями печеночной и почечной функций нет. Поскольку будесонид выводится главным образом путем печеночного метаболизма, можно ожидать усиленного эффекта у пациентов с тяжелым циррозом печени.
Руководство по эксплуатации и уходу. Ингалятор Изихейлер управляется потоком вдыхаемого воздуха. Это означает, что, когда пациент вдыхает воздух через мундштук, лекарственное вещество поступает в дыхательные пути вместе с вдыхаемым воздухом.
1. Снять защитный колпачок с мундштука Изихейлера.
2. Встряхнуть ингалятор 3-5 раз в вертикальном положении.
3. Для высвобождения 1-й дозы лекарственного средства поместить Изихейлер между большим и указательным пльцем и однократно нажать на ингалятор. При нажатии будет слышен щелчок.
4. Сделать полный вдох, плотно обхватить мундштук губами и глубоко вдохнуть, задержав дыхание на 5-10 с.
5. Если назначено более 1 дозы, повторить шаги 2, 3 и 4.
6. Закрыть мундштук Изихейлера защитным колпачком.
7. Счетчик доз на ингаляторе помогает контролировать количество оставшихся доз препарата. Счетчик переключается через каждые 5 доз. Красная зона на счетчике означает, что в Изихейлере осталось 20 доз.
Важно обратить внимание пациента на следующее.
Необходимо внимательно ознакомиться с руководством по эксплуатации.
После вскрытия ламинированного пакета рекомендуется хранить устройство в защитном контейнере, чтобы защитить его от ударов и обеспечить надежную работу устройства.
Встряхивать устройство и приводить его в действие перед каждой ингаляцией.
В положении сидя или стоя вдыхать через мундштук достаточно активно и глубоко, чтобы обеспечить поступление в бронхи оптимальной дозы вещества.
Не выдыхать через мундштук, поскольку это приведет к снижению доставленой дозы. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема препарата.
Не приводите устройство в действие больше 1 раза без ингаляции порошка. Если это все же произошло, необходимо постучать ингалятором по поверхности стола или по ладони руки, чтобы извлечь порошок из мундштука, а затем повторить процедуру приема препарата.
Всегда надевать пылезащитный колпачок и закрывать крышку защитного контейнера после использования ингалятора, чтобы предотвратить случайное распыление порошка из устройства (которое может привести или к передозировке, или к ингаляции недостаточного количества препарата при последующем использовании ингалятора).
Промывать рот водой или чистить зубы после ингаляции, чтобы свести к минимуму риск развития орофарингеального кандидоза, а также охриплости голоса.
Регулярно прочищать мундштук сухой салфеткой. Для очищения нельзя использовать воду, поскольку порошок гигроскопичен.
Заменять ингалятор Будесонид Изихейлер, когда на счетчике появляется ноль, даже если внутри устройства все еще видно некоторое количество порошка.

Клинический опыт показывает, что кандидозная инфекция развивается реже, если ингаляции проводить до еды и/или полоскать полость рта после ингаляции. В большинстве случаев при этом заболевании эффективны местные противогрибковые препараты, а лечение ингаляциями будесонида прекращать не требуется.
При приеме ингаляционных ГКС, особенно при длительном применении в высоких дозах, могут развиться системные побочные эффекты. К возможным системным побочным эффектам относятся: подавление функции надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также подверженность инфекционным заболеваниям. Может быть нарушена способность адаптироваться к стрессу. Тем не менее вероятность развития описанных системных побочных эффектов для ингаляционной лекарственной формы будесонида оказывается значительно ниже, чем для перорально принимаемых ГКС.
Лактоза — вспомогательное вещество лекарственного препарата — содержит небольшое количество молочных белков, и поэтому может вызывать аллергические реакции.
Из-за опасности задержки роста у детей и подростков рост пациентов необходимо регулярно контролировать.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Будесонид являются: повышенная чувствительность к будесониду или лактозе (которая содержит небольшое количество молочных белков).

Беременность

Результаты большого проспективного эпидемиологического исследования и мировой опыт пострегистрационного применения свидетельствуют о том, что ингаляционный будесонид, принимаемый во время беременности, не оказывает вредного воздействия на здоровье плода/новорожденного.
В период беременности следует применять наименьшую эффективную дозу Будесонида , учитывая при этом риск ухудшения астматического состояния.
Период кормления грудью. Будесонид выделяется в грудное молоко. Возможность применения женщинами, кормящими грудью, следует рассматривать в случае, если ожидаемая польза для женщины превышает любой возможный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм Будесонида , в первую очередь, опосредуется изоферментом CYP 3A4. Поэтому ингибиторы этого фермента, например итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, циклоспорин, этинилэстрадиол и тролеандомицин, могут в несколько раз повысить системный эффект будесонида.
При коротких курсах терапии (1-2 нед) это повышение имеет небольшое клиническое значение, но при длительном приеме его следует учитывать.
Поскольку отсутствуют данные по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, то комбинации указанных препаратов с будесонидом следует избегать. Если это невозможно, следует максимально увеличить интервал между приемом этих лекарственных средств и рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида.
Ограниченные данные свидетельствуют о существенном повышении уровня будесонида в плазме крови (в среднем в 4 раза) при однократном применении будесонида в высоких дозах ингаляционно (1000 мкг) сочетанно с итраконазолом 200 мг. Повышение концентрации кортикостероидов в плазме крови и усиление их действия отмечали у женщин, которым одновременно с кортикостероидами назначали эстрогены и стероидные контрацептивы, однако никакого эффекта не зафиксировано при терапии будесонидом и сопутствующем приеме комбинированных пероральных противозачаточных препаратов в низких дозах.
Из-за возможности угнетения функции надпочечников тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения).

Передозировка

Частота острых токсических реакций на будесонид низкая.
При длительном применении препарата Будесонид в чрезмерно высоких дозах могут возникать системные реакции на ГКС, такие как повышение чувствительности к инфекциям, развитие гиперкортицизма и угнетение функции надпочечников.
Может наблюдаться атрофия коры надпочечников и ухудшаться способность адаптироваться к стрессу.
Лекарственная терапия при передозировке препарата. При острой передозировке, даже при чрезмерных дозах, клинические проблемы не ожидаются. Лечение ингаляциями будесонида следует продолжать в дозе, рекомендуемой для контроля течения БА. Функция «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников» восстанавливается через несколько дней.
В стрессовых ситуациях в качестве меры предосторожности может понадобиться назначение кортикостероидов (например гидрокортизона в высоких дозах).
Пациентов с атрофией коры надпочечников считают стероидозависимыми и до достижения стабилизации состояния подбирают им адекватную поддерживающую терапию системным ГКС.

Условия хранения

До вскрытия ламинированного пакета препарат не требует специальных условий хранения.
После вскрытия ламинированного пакета хранить при температуре не выше 30 °C в защищенном от влаги месте.

Форма выпуска

Будесонид - пор. д/инг. 200 мкг/доза ингалятор 200 доз, с защ. колпачком, № 1.

Состав

1 доза Будесонид содержит будесонида 200 мкг.
Вспомогательные вещества: лактоза.

Дополнительно

Будесонид Изихейлер не предназначен для лечения острой одышки или астматического статуса. Для лечения этих состояний требуется ингаляция короткодействующих бронходилататоров.
Пациентам следует помнить, что порошок для ингаляций Будесонид Изихейлер — это профилактический препарат, поэтому для обеспечения оптимального действия его необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов БА, и не прекращать прием резко.
У пациентов, которым требовалось неотложное лечение кортикостероидами в высоких дозах или которые длительное время проходили лечение ингаляционными кортикостероидами в наибольших рекомендуемых дозах, возможно нарушение функции коры надпочечников. У этих пациентов могут проявляться признаки и симптомы недостаточности коры надпочечников под влиянием стресса. Следует рассмотреть потребность дополнительного лечения системными кортикостероидами в стрессовые периоды и при проведении плановых операций.
У пациентов с зависимостью от перорального приема кортикостероидов в анамнезе, обусловленной длительной терапией системными кортикостероидами, развивается нарушение функции коры надпочечников. Для ее восстановления после лечения пероральными кортикостероидами может понадобиться значительное время, и поэтому при переводе пациентов с зависимостью с пероральных кортикостероидов на будесонид может в течение довольно длительного времени сохраняться риск нарушения функции коры надпочечников. В таких случаях нужно регулярно проводить контроль функции системы «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников».
При переводе с перорального приема на ингаляции будесонида возможно развитие симптомов, которые ранее подавлялись системной терапией ГКС, например симптомов аллергического ринита, экземы, мышечной и суставной боли. Для купирования таких симптомов, кроме терапии, необходимо использовать специфические методы лечения.
У некоторых пациентов возможно неспецифическое развитие общего недомогания из-за отмены системного приема кортикостероидов, несмотря на сохранение или даже улучшение дыхательной функции. В таких случаях пациентам следует настоятельно рекомендовать продолжать применение ингаляций будесонида и отменить пероральный прием кортикостероидов, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций, например симптомов, свидетельствующих о наличии недостаточности коры надпочечников.
Как и при других методах ингаляционной терапии, может развиться парадоксальный бронхоспазм, который проявляется немедленным усилением свистящих хрипов и одышки после ингаляции дозы препарата. Парадоксальный бронхоспазм купируют быстродействующими ингаляционными бронходилататорами, причем лечение следует проводить немедленно. Следует немедленно отменить будесонид, провести обследование пациента и при необходимости назначить альтернативные методы лечения.
Если несмотря на надлежащий контроль лечения возник эпизод острого диспноэ, нужно применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор и пересмотреть назначенное лечение. В случаях когда симптомы БА не удается должным образом контролировать несмотря на максимальную дозу ингаляционных кортикостероидов, пациентам, возможно, нужен кратковременный курс системных кортикостероидов. В таких ситуациях терапию ингаляционными кортикостероидами нужно дополнить препаратами системного действия.
Системные эффекты приема ингаляционных кортикостероидов могут возникать, в частности, при назначении высоких доз на длительный период, однако они гораздо менее вероятны, чем последствия приема пероральных кортикостероидов. К возможным системным эффектам относятся синдром Кушинга, кушингоидная внешность, адренальная супрессия, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома и гораздо реже — различные психологические и поведенческие отклонения, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессивность (особенно у детей).
Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была доведена до минимального уровня, при котором сохраняется эффективность контроля БА.
У детей, получающих длительную терапию ингаляционными кортикостероидами, рекомендуется регулярно измерять рост. Если рост замедляется, следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида до минимальной возможной, которая обеспечивает эффективный контроль БА. Кроме того, необходимо направить пациента к педиатру-пульмонологу.
В период терапии ингаляционными кортикостероидами может возникать оральный кандидоз. С целью снижения риска развития орального кандидоза и охриплости пациентам нужно тщательно полоскать полость рта или чистить зубы после каждого приема ингаляционного кортикостероида. Оральный кандидоз может требовать лечения надлежащими противогрибковыми препаратами, а некоторым пациентам, возможно, даже потребуется прекратить лечение ингаляционными кортикостероидами.
Обострение клинических проявлений БА может быть обусловлено острыми бактериальными инфекциями дыхательных путей, и при этом может потребоваться лечение соответствующими антибиотиками. В таких случаях иногда может быть необходимым повышение дозы ингаляционного будесонида и проведение короткого курса терапии кортикостероидами перорально. В качестве неотложной терапии для купирования острых приступов БА следует применять быстродействующие ингаляционные бронходилататоры.
Перед началом терапии препаратом Будесонид Изихейлер пациентам с активной или неактивной формой туберкулеза легких необходимо провести специальные адекватные специфические лечебные мероприятия для обеспечения контроля этого заболевания. Аналогично пациентам с грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей необходимо обеспечить тщательное наблюдение и специфическую терапию и использовать ингалятор Будесонид Изихейлер только в случаях, когда обеспечена адекватная терапия этих инфекций.
Пациентам с избыточной секрецией слизи в дыхательных путях может понадобиться краткий курс терапии кортикостероидами перорально.
Нарушение функции печени негативно влияет на выведение кортикостероидов, снижая скорость выведения и повышая системное воздействие, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать функцию системы «гипоталамус — гипофиз — кора надпочечников».
Следует избегать одновременного приема кетоконазола, ингибиторов протеазы ВИЧ и других мощных ингибиторов фермента CYP 3A4. Если это невозможно, интервалы между приемами взаимодействующих препаратов должны быть максимальными.
Пациентам с редкими наследственными синдромами непереносимости лактозы, недостаточности лактазы (синдром Лаппа) или нарушением всасывания глюкозы и галактозы этот препарат принимать нельзя.

Основные параметры

Название:

БУДЕСОНИД

Брутто-формула

C 25 H 34 O 6

Фармакологическая группа вещества Будесонид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51333-22-3

Характеристика вещества Будесонид

Белый или почти белый порошок без запаха, практически нерастворим в воде и гептане, умеренно растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,4 равен 1,6·10 3 . Молекулярная масса 430,54.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, глюкокортикоидное .

Глюкокортикостероид с выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. В стандартных исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что аффинность будесонида к специфическим рецепторам глюкокортикоидов превышает таковую для кортизола в 200 раз, а местный противовоспалительный эффект будесонида в 1000 раз выше, чем у кортизола. При исследовании системной активности будесонида в экспериментах на животных показано, что при п/к введении эффект будесонида был сильнее, чем у кортизола, в 40 раз, а при пероральном введении — в 25 раз.

Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ , тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток.

Повышает число активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию организма на бета-адренергические бронхорасширяющие средства после их длительного применения.

Быстро всасывается из легких и ЖКТ . При интраназальном введении очень мало всасывается со слизистой оболочки полости носа (только 20% попадает в системный кровоток). После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 10% поступившего в желудок количества, 25-30% поступившего в альвеолы будесонида абсорбируется. C mах в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T 1/2 из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой, частично — с желчью в виде метаболитов.

После приема внутрь значения C max и T max вариабельны (T max у отдельных пациентов – от 30 до 600 мин). Системная доступность после однократной дозы выше у пациентов с болезнью Крона в сравнении со здоровыми добровольцами (21% и 9% соответственно), но приближается к таковой здоровых добровольцев после повторных приемов. Около 90% абсорбированного будесонида метаболизируется при «первом прохождении» через печень с участием микросомальных ферментов (преимущественно CYP3A4 ) до 2 основных метаболитов – 6-бета-гидрокси-будесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона (глюкокортикоидная активность метаболитов составляет менее 1/100 активности будесонида, из остального количества около 90% связывается с альбумином и находится в неактивном состоянии.

Показана эффективность будесонида (пероральная лекарственная форма) при воспалительных заболеваниях кишечника, в т.ч. при коллагенозном колите.

Интраназальная форма эффективна при лечении неинфекционных воспалительных процессов в полости носа, для предотвращения рецидива полипов в полости носа после их хирургического удаления и полного заживления слизистой оболочки.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Потенциальная канцерогенность будесонида оценивалась в длительных исследованиях у крыс и мышей. Не выявлено канцерогенного эффекта будесонида у мышей при пероральном приеме в течение 91 нед в дозах до 200 мкг/кг/сут (600 мкг/м 2 /сут, примерно 0,1 МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела).

В двухгодичном исследовании у крыс линии Sprague-Dawley было выявлено статистически значимое повышение частоты возникновения глиом у самцов крыс, получавших внутрь дозы будесонида 50 мкг/кг/сут (300 мкг/м 2 /сут); аналогичных изменений не наблюдалось у самцов при дозах 10 и 25 мкг/кг/сут (60 и 150 мкг/м 2 /сут) и у самок при всех исследованных дозах. В 2 дополнительных двухгодичных исследованиях у самцов крыс линии Fischer и Sprague-Dawley при дозах 50 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано увеличения частоты возникновения глиом по сравнению с другими глюкокортикоидами (преднизолон и триамцинолон). Однако на фоне всех 3 исследованных глюкокортикоидов наблюдалось статистически значимое повышение частоты гепатоцеллюлярных опухолей у крыс.

Не выявлено мутагенных и кластогенных свойств будесонида в ряде стандартных тестов.

При п/к введении крысам будесонида в дозах до 80 мкг/кг/сут (менее МРДЧ при пересчете на площадь поверхности тела) не было зафиксировано неблагоприятного влияния на фертильность, но отмечалось уменьшение прибавки массы у самок вместе со снижением жизнеспособности детенышей в пренатальном периоде, при рождении и в период вскармливания. При дозах 5 мкг/кг/сут (30 мкг/м 2 /сут) аналогичных эффектов не отмечалось.

Беременность

Как и другие кортикостероиды, будесонид оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие у кроликов и крыс. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, кролики) показано, что п/к введение будесонида приводит к возникновению врожденных пороков развития у плода (преимущественно дефекты скелета).

Применение вещества Будесонид

Ингаляционно: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.

Внутрь: болезнь Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки (для индукции ремиссии при легкой и среднетяжелой формах).

Интраназально: сезонный и круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, для ингаляционного использования: активная форма туберкулеза легких, грибковые инфекции органов дыхания; для перорального применения: инфекции ЖКТ (бактериальные, грибковые, амебные, вирусные), тяжелые нарушения функции печени, детский возраст; для интраназального использования: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания, туберкулез органов дыхания.

Ограничения к применению

Для перорального применения: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез в отношении сахарного диабета или глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные и строго контролируемые исследования по применению во время беременности не проведены). Детей, матери которых в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, следует внимательно наблюдать (возможна гипофункция надпочечников). У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения — применяться надежные методы контрацепции.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Будесонид

При ингаляциях: дисфония, боль в горле, сухость или раздражение полости рта либо глотки, кашель; менее часто — кандидоз слизистой оболочки полости рта, тошнота, фарингит, парадоксальный бронхоспазм.

При пероральном приеме

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, эйфория, раздражительность, глаукома, катаракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны органов ЖКТ : боль в эпигастральной области, диспептические явления, дуоденальная язва, панкреатит.

Со стороны эндокринных органов: синдром Кушинга, в т.ч. лунообразное лицо, ожирение туловища; сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (головки бедренной и плечевой).

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзантема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Прочие: повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний.

При интраназальном применении: жжение, раздражение слизистой носа, чихание, кандидомикоз.

Взаимодействие

Ингибиторы цитохрома P450 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин, циклоспорин) могут замедлять метаболизм и усиливать глюкокортикоидный эффект. Будесонид может усиливать действие сердечных гликозидов (вследствие дефицита калия); салуретики могут увеличивать гипокалиемию. Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме (клинического значения не имеет). Омепразол (при одновременном назначении) не оказывает влияния на фармакокинетику будесонида.

Актуализация информации

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4

Поскольку будесонид метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 , ингибиторы CYP3A4 могут замедлять его метаболизм, увеличивать уровень в крови и усиливать эффект.

Следует соблюдать осторожность при применении будесонида на фоне длительного лечения ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, атазанавир, индинавир, саквинавир, нелфинавир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и др.).

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 14.02.2013 ]

Взаимодействие с кетоконазолом

Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию будесонида и усиливает его глюкокортикоидный эффект. Совместное пероральное применение кетоконазола и будесонида вызывало увеличение системного воздействия будесонида в 3-8 раз.

Так, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) повышал плазменную концентрацию будесонида при приеме внутрь (в дозе 3 мг 1 раз в сутки) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Прием 100 мг кетоконазола 2 раза в день увеличивал концентрацию в плазме перорально применяемого будесонида (10 мг однократно) в среднем в 7,8 раза.

Информация о подобном взаимодействии с кетоконазолом при приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови.

В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида следует увеличить время между применением ЛС до максимально возможного, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.

Источники информации

База данных РЛС

rxlist.com

[Обновлено 15.02.2013 ]

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: проявления гиперкортицизма.

Лечение: отмена будесонида путем постепенного снижения дозы.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, интраназально .

Меры предосторожности вещества Будесонид

При длительном применении возможно развитие кандидоза.

Будесонид может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикоидов.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Содержание

При лечении тяжелых заболеваний дыхательной системы – таких, как бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких – важная роль отводится лекарствам, помогающим быстро снять воспаление и уменьшить выраженность симптоматики. Группа глюкокортикоидов или глюкокортикостероидов в такой ситуации назначается особенно часто, и одним из ее представителей, показанным при астме и ХОБЛ, является Будесонид Easyhaler.

Что такое Будесонид

Данное лекарственное средство из категории глюкокортикоидов и бронходилататоров обладает противовоспалительным и противоаллергическим свойствами. Помогает устранить затрудненность дыхания и диспноэ, облегчить состояние лица с бронхиальной астмой. Некоторыми врачами Будесонид рекомендован и пациентам, перенесшим полипэктомию. Клинический эффект развивается спустя неделю с момента начала местного применения.

Состав и форма выпуска

Будесонид в аптеках представлен в 2-х основных разновидностях: порошок и уже готовый раствор с разной дозировкой действующего компонента. Все лекарственные формы ориентированы на местное применение. Если рассматривать порошок, то он представлен кристаллическими гранулами белого цвета, в упаковке 200 доз. Прилагается ингалятор, имеющий надпись Easyhaler и счетчик оставшихся доз сбоку. По составу картина следующая:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Будесонид является глюкокортикостероидом, ориентированным на местное применение. Работает за счет увеличения выработки липокортина: белка, который выступает в роли ингибитора фосфолипазы А2 и через торможение высвобождения арахидоновой кислоты угнетает синтез простагландинов и циклических эндоперекисей. Дополнительно препарат:

• предупреждает скопление нейтрофильных гранулоцитов в очаге воспаления;
• воздействует на процессы грануляции и инфильтрации (уменьшает их интенсивность);
• снижает синтез цитокинов;
• уменьшает выделение воспалительного экссудата;
• подавляет чувствительность к гистамину и серотонину;
• повышает восприимчивость адреналина;
• подавляет высвобождение медиаторов воспаления – тучных клеток, связанных с адаптивным иммунитетом;
• имеет более высокую родственность к специфическим рецепторам глюкокортикоидных стероидов, чем кортизол, и дает более выраженный противовоспалительный эффект.

Всасывание местных лекарственных форм происходит в легких (25% – при ингаляции в альвеолы), пероральных – в желудке или кишечнике. Если введение интраназальное, со слизистых носовых ходов системно абсорбируется только 20% препарата. Разрушение препарата при попадании в желудочно-кишечный тракт на 90% происходит в печени (при участии микросомальных ферментов – системы цитохром Р450) с образованием неактивных метаболитов. Выведение с мочой и частично с желчью. Несколько моментов фармакокинетики:

• При местном применении действующий компонент достигает максимальной концентрации в крови через 15 мин. При пероральном – этот срок колеблется от 30 до 300 мин.
• У лиц с гранулематозным энтеритом и патологиями печени системная доступность при однократном применении лекарства – 21%, у здоровых лиц – 9%. Повторный прием эту разницу нивелирует (посредством повышения биодоступности).
• Полувыведение препарата из плазмы у детей происходит быстрее, чем у взрослых.

Будесонид – гормональный или нет

Активное одноименное вещество относится к группе глюкокортикостероидов: это стероидные гормоны, которые продуцируются корой надпочечников. Их спектр действия широк, даже если рассматривать только будесонид, имеющий высокую глюкокортикоидную активность. В отношении заболеваний дыхательной системы он изучен не полностью, но специалистами установлено, что он оказывает ингибирующее воздействие на лимфоциты, тучные клетки, макрофагоциты, эозинофильные и нейтрофильные гранулоциты.

Показания к применению

Местное использование Будесонида в форме порошка для проведения ингаляций целесообразно при хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астме. Относительно последнего заболевания – глюкокортикостероид имеет смысл при всех его формах, но назначается преимущественно как элемент базисной терапии для предотвращения приступов или:

• с целью понижения дозировки остальных пероральных глюкокортикостероидных гормонов;
• в случае неудовлетворительного результата от использования кетотифена, бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты.

Инструкция по применению Будесонида

Назначать себе самостоятельно дозировку и схему применения этого лекарства запрещено ввиду высокой степени риска побочных эффектов. Все нюансы терапии обговариваются с врачом, поэтому представленная ниже информация, базирующаяся на официальной инструкции, носит исключительно ознакомительный характер и не является руководством к самолечению. Особенности применения:

• Суспензия для небулайзера разводится физраствором 1:3.
• Ингалятор Easyhaler заменяется, когда счетчик показывает «0 доз», даже если вы видите присутствие порошка.
• При проведении процедуры следует делать глубокие вдохи для глубокого проникновения лекарственного средства.
• Выдыхать через мундштук ингалятора нельзя, поскольку это снижает дозу поступающего в легкие вещества.
• После использования ингалятора не забудьте закрыть защитную крышку и протереть сухой тканевой салфеткой мундштук.

Будесонид при бронхиальной астме

Использование данного лекарственного средства у лиц, страдающих от бронхиальной астмы, должно носить регулярный характер, даже если приступов не наблюдается. Ингаляции в этой ситуации являются поддерживающей мерой, поэтому обязательно комбинируются с системной терапией глюкокортикоидами. У взрослых максимальная дозировка порошка (исключение: при тяжелой форме астмы она является начальной) – 1600 мкг/сутки, делится на несколько процедур. Начальная дозировка – до 400 мкг/сутки. Для суспензии картина иная:

• Терапевтическая: взрослым и детям от 12-ти лет – 1-2 мг/сутки, поделить на 2 процедуры.
• Поддерживающая: от 0,5 мг/сутки до 4 мг/сутки, зависит от картины заболевания.

При обструктивной болезни легких

Суспензию для небулайзера при любых показаниях используют одинаково – не превышая дозы в 4 мг/сутки. Схему работы с порошком, применяемым в прилагаемом к нему ингаляторе, при обструктивной болезни должен назначить врач, но преимущественно здесь дозировки ниже, чем при астме. Максимальной считается 800 мкг/сутки (разделить на 2 раза), начальной – 100-400 мкг/сутки.

Особые указания

При длительном лечении отмена должна проводиться через снижение дозы, а пациент будет наблюдаться у врача несколько недель для контроля состояния. Детям и лицам с заболеваниями печени наблюдение специалиста требуется на протяжении всего терапевтического курса. Дополнительно учитывайте еще несколько факторов:

• глюкокортикостероиды не комбинируются с антибиотиками и алкоголем;
• ингаляции должны осуществляться строго по графику – при пропуске назначенного времени требуется провести процедуру как можно скорее, но между следующими обязательно сохранить равные интервалы времени;
• в острой форме снимать бронхоспазм, используя препарат, не следует;
• после 10-тидневного лечения высокими дозами рекомендовано совместно с врачом понизить количество используемого препарата до терапевтического поддерживающего уровня.

При беременности

На основании проведенных эпидемиологических исследований врачи установили, что Будесонид ингаляционно не наносит вреда плоду, но вводить его в терапевтический курс беременной женщины следует только при наличии серьезных показаний. Дозировки в этой ситуации подбираются минимальные (200-400 мкг/сутки) и обсуждаются с врачом. При грудном вскармливании Будесонид проникает в грудное молоко (поэтому рекомендовано на время отлучить ребенка от груди), хотя предположительно не наносит вреда младенцу, если применяется в низких дозах. Еще пара нюансов:

• Если женщина во время беременности долго использовала лекарственный препарат в больших дозах, у новорожденного не исключена гипофункция надпочечников, поэтому он должен наблюдаться у врача.
• При длительном лечении кортикостероидными гормонами (и в период планирования терапевтического курса) желательно не допускать беременности, пользуясь контрацептивами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование кортикостероидов с любыми лекарственными препаратами следует обсуждать с врачом, поскольку не исключено отрицательное влияние на эффективность такой терапии, усиление побочных реакций. Особо важно принимать во внимание такие моменты:

• Препараты, работающие на веществах, взаимодействующих с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4 (к ним относятся кетоконазол, итраконазол, этинилэстрадиол, нелфинавир), стимулируют рост плазменной концентрации действующего вещества.
• Системный эффект от использования глюкокортикостероидных гормонов падает, если они сочетаются с рифампицином, фенобарбиталом (вещества, индуцирующие микросомальное окисление).
• С низкими дозами контрацептивов, применяемых перорально, Будесонид можно совмещать, но с высокими дозами эстрогенов или стероидных противозачаточных лучше не комбинировать во избежание повышения его концентрации.
• Если Будесонид назначается одновременно с метандростенолоном или препаратами на эстрогенах, эффект от его использования усилится.

Побочные эффекты­

Терапия, подразумевающая большие дозы препарата, может выступить причиной развития кандидоза ротоглотки: этого можно избежать, если выполнять процедуры перед приемом пищи, а после проводить полоскания полости рта. При развитии инфекции больному назначают противогрибковые местные лекарства, не отменяя глюкокортикостероиды. На этом перечень побочных эффектов не заканчивается, поскольку Будесонид при ингаляционном использовании может провоцировать:

• потерю голоса (сохраняется возможность говорить шепотом);
• бронхоспазмы;
• боли в горле;
• охриплость;
• кашель;
• фарингит;
• нарушения вкусовых ощущений;
• крапивницу;
• гематомы;
• аллергический дерматит;
• депрессию;
• изменения поведения (повышение тревожности, агрессия, нервозность).

Передозировка

На фоне длительного применения больших доз глюкокортикоидов у пациентов развиваются системные реакции, которые выражаются в сбоях работы надпочечников, обострении реакции на инфекции (организм становится очень восприимчив). При хронической передозировке наблюдаются симптомы гиперкортицизма: данное состояние известно как синдром Иценко-Кушинга и характеризуется:

• отложением жировой клетчатки;
• изменением обменных процессов;
• повышением уровня глюкозы в крови;
• нарушениями регенеративных свойств кожи;
• гирсутизмом (у женщин).

Реже при передозировке диагностируют гипокортицизм и атрофию коры надпочечников. Лечение не требует отменять Будесонид – только снизить дозировку до минимальной, поддерживающей состояние пациента. При неярких признаках передозировки работа гипофиза, гипоталамуса и коры надпочечников восстанавливается через несколько дней. Более тяжелые (стрессовые) случаи требуют системный прием гидрокортизона.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначается пациентам, имеющим чувствительность к любому из компонентов состава, детям младше 6-ти лет. Опасно вводить порошок Будесонид в терапию и при непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточности. К относительным противопоказаниям (обсуждаемым с врачом) официальная инструкция относит:

• цирроз печени;
• остеопороз;
• глаукому;
• туберкулез легких;
• гипотиреоз;
• инфекционные заболевания органов дыхательной системы, вызванные грибками, вирусами или бактериями.

Условия продажи и хранения

Будесонид можно купить только при предъявлении рецепта от лечащего врача с печатью, как и остальные глюкокортикостероиды. Хранить следует в прохладном месте (температура ниже 30 градусов). Не вскрытым Будесонид пригоден к использованию в течение 3-х лет со дня выпуска, после пакет хранится не дольше полугода. Важно не допускать замораживания раствора или его попадания под прямые солнечные лучи.

Аналоги

Российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями выпускается около 10-ти препаратов, имеющих в составе будесонид, но с разным принципом действия, зависящим от лекарственной формы. В аптеках присутствуют не только гранулы для суспензий, но и таблетки, капсулы, ректальная пена. При заболеваниях бронхолегочной системы врачи советуют пациентам обращать внимание на:

• Пульмикорт – суспензия ингаляционная, содержащая 250 или 500 мкг активного вещества (на 1 дозу), поэтому эффект дает более выраженный, приступы бронхиальной астмы снимает быстрее. Разрешен даже детям (от 2-х лет), но отличается высокой ценой.
• Бенакап – в формате назальных капель, на 1 мл которых приходится 500 мкг активного вещества. Применяется в комплексной поддерживающей терапии бронхиальной астмы, язвенного колита. Детям не назначается.
• Симбикорт Турбухалер – в отличие от остальных лекарств такого типа имеет комбинированный состав (дополнен формотеролом), поэтому оказывает быстрый бронхолитический эффект (спустя 1-3 мин. после использования). Выпускается только порошком для ингаляций. Аналогичный состав имеют Форадил Комби, Формисонид-натив, ДуоРесп Спиромакс.

ЗдравЗона

Будесонид – препарат, применяемый при лечении заболеваний респираторной системы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Будесонид в виде субстанции-порошка, в банках темного стекла по полкилограмма. В одной дозе средства содержится 200 мкг будесонида.

Также препарат выпускают в форме дозированного аэрозоля, в 10 мл флаконах. В каждом флаконе содержится 50 мкг будесонида, которые рассчитаны на двести доз.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией, Бдесонид применяют при лечении бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

Лекарственное средство в форме порошка назначают внутрь в случаях болезни Крона, а также интраназально при сезонном и круглогодичном аллергическом рините.

Противопоказания

Применение Будесонида всех форм выпуска противопоказано при гиперчувствительности к входящим в состав средства компонентам. Порошок Будесонид не назначают детям младше 6 лет, суспензию – младше трех месяцев, раствор для ингаляций – в возрасте до 16 лет.

С осторожностью Будесонид применяют при беременности, грибковых, бактериальных или вирусных инфекциях органов дыхания, туберкулезе, а также на протяжении периода грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Будесонид применяют ингаляционно посредством циклохалера, турбухалера или любого другого специального ингалятора. Важно учитывать, что одна капсула ингалятора содержит 200 доз, а одна отделяемая при помощи дозатора из капсулы с порошком порция – 200 мкг будесонида.

Если при лечении бронхиальной астмы ранее использовались глюкокортикостероиды или ингаляционные бета2-адреностимуляторы, назначают одну или две ингаляции Будесонида дважды в день.

В случаях, когда для лечения заболевания ранее использовались системные глюкокортикостероиды, Будесонид назначают в дозе, равной 400-800 мкг два раза в сутки.

Детям старше 6 лет назначают по 1-2 ингаляции в сутки.

Побочные действия

В инструкции к Будесониду указано, что препаратв форме аэрозоляможет вызывать следующие побочные эффекты:

• Изменения психики, образование кровоподтеков и тахикардию;
• Дисфонию, носовое кровотечение и кандидозный стоматит;
• Раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, кашель и чиханье;
• Рвоту, кандидоз ротоглотки, аллергические реакции и утомляемость;
• Головокружение, бронхоспазм и замедление роста у детей;
• Головную боль, утончение кожи и перфорацию носовой перегородки;
• Аносмию, тошноту и неприятные вкусовые ощущения.

Применение Будесонида в форме порошка при ингаляциях может вызывать боль в горле, фарингит, парадоксальный бронхоспазм и кашель. В случаях перорального приема порошка Будесонид могут возникать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:

• Увеличение артериального давления, васкулит и повышенный риск тромбообразования (сердечно-сосудистая система);
• Катаракта, эйфория, глаукома, депрессия и раздражительность (органы чувств и нервная система);
• Асептический некроз костей, мышечная слабость и остеопороз (опорно-двигательный аппарат);
• Дуоденальная язва, панкреатит, боль в эпигастральной области и диспептические явления (желудочно-кишечный тракт);
• Экхимоз, красные стрии, петехии, аллергическая экзантема, стероидные угри, ухудшение заживления ран и контактный дерматит (кожные покровы);
• Сахарный диабет, ожирение, снижение толерантности к глюкозе, синдром Кушинга, гирсутизм, атрофия или снижение функции коры надпочечников, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, импотенция и аменорея (эндокринные органы).

Интраназальное применение порошка Будесонид может послужить появлению кандидомикоза, чиханья, жжения и раздражения слизистой носа.

Особые указания

Во время непосредственного применения препарата важно не допускать его попадания в глаза.

Эффективность и безопасность применения Будесонида у детей в возрасте младше 6 лет до настоящего времени не определены. Проведенные исследования показали, что большие дозы препарата могут замедлять скорость роста и вызвать уменьшение секреции гидрокортизона у детей старше 6 лет, поэтому в период терапии рекомендуется регулярно контролировать эти показатели.

В связи с тем, что средство при попадании в ротовую полость может послужить развитию кандидозного стоматита важно после каждого его применения тщательно полоскать рот.

Флакон Будесонид нельзя замораживать, разбирать, подвергать воздействию прямых солнечных лучей, прокалывать и бросать в огонь.

Аналоги

Синонимами препарата являются медикаменты Будиэйр, Тафен Новолайзер, Бенакорт, Буденит, Стери-Неб, Будекорт, Новопульмон Е Новолайзер и Пульмикорт. Рейтинг: 4,9 - 25 голосов