Антибиотики – это жизненно необходимые препараты для борьбы с разными инфекциями и вирусами, способными нанести вред организму. И последнее время медики нередко назначают своим пациентам такое антибактериальное средство, как Цефтриаксон. Он имеет ряд особенностей, поэтому стоит разобраться, на чем основан принцип действия и при каких недугах помогает этот вид лекарства.
Группа препарата, фармакологическое действие
Данное средство подходит для введения путем парентерального метода и причисляется к группе цефалоспориновых антибиотиков 3-го поколения . Бактерицидная его активность основана на нарушении соединения муреина и устойчивой реакции на воздействие бета-лактамаз микробов грамм- положительного и отрицательного типа.
Цефтриаксон эффективно борется с:
| Группа организмов | Разновидность |
| грамположительные типы аэробов | золотистый стафилококки (в т.ч. культуры, вырабатывающие пенициллиназу), эпидермальные стафилококки, пневмококки, сферические стрептококки, стрептококки вириданс |
| грамотрицательные типы аэробов | ацинетобактеры, энтеробактеры (возбудители урогенитальных инфекций), патогенные прямые палочковидные бактерии, кишечные и гемофильные палочки (в т.ч. Пфайфера, инфлюэнцы), клебсиеллы, моракселлы катарилис, морганеллы, гонококки, менингококки, протеи мирабалис и вульгарис, серрации, некоторые культуры синегойных палочек |
| анаэробные типы | бактероиды фрагилис, клостридии, пептострептококки |
Справка устойчиво реагируют на медикамент культуры стрептококков группы D, энтерококки (в т.ч. фекальные) и метициллинрезистентные золотистые стафилококки.
Действующее вещество, состав и форма выпуска
Действующим компонентом в медикаменте выступает представленный в виде натриевой соли цефтриаксона. В стандартном флаконе содержится не более 1 г указанного вещества. Вспомогательные составляющие отсутствуют.
Лекарство выпускается в виде хорошо растворимого белого порошка (кристаллического), из которого делаются гомогенные смеси для инфузионной терапии. Он не имеет ярко выраженного запаха и расфасовывается в герметично закрытые резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками (или комбинированными с пластмассой) стеклянные флаконы (прозрачные). В продаже можно встретить емкости объемом 0,25/0,5/1/2 г. В картонных коробках содержится от 1 до 5 флаконов.
Показания к применению
Поводом для назначения Цефтриаксона являются такие заболевания:
- воспаление ЖКТ и желчевыводящих путей, инфицирование брюшного пространства (ангиохолит, накопление гноя в полости пузыря, перитонит);
- болезни дыхательных путей (воспаление легочной ткани, абсцедирующая пневмония, скопление гноя в плевральной полости);
- инфицирование мягких тканей, суставов, дермы и костей;
- заражение урогенитальной зоны (пиелонефрит, гонорея);
- воспаление внутренней оболочки сердца;
- прогрессирующее инфицирование;
- Болезнь Лима;
- сифилис и шанкроид;
- инфицирование раневых поверхностей и ожогов;
- болезни, вызванные сальмонеллами (в т.ч. сальмонеллезное носительство);
- болезни инфекционного происхождения у людей с ослабленной иммунной системой.
Также средство применяют перед проведением операции или после нее в целях предупреждения появления болезней.
Способ применения
Зачастую лечащие врачи назначают следующий режим дозирования:
| Возраст | Доза/кратность | Примечания | |
| взрослые и дети от 12-ти лет | 100-200 мг (раз в 24 ч.) | в усложненных случаях доля вещества может повышаться в сутки до 400 мг | |
| младенцы до 2-х недель | 0,2-0,5 г на кг массы тела (раз в 24 ч.) | для недоношенных малышей доза корректируется | |
| новорожденные и пациенты младшего возраста (от 15-ти дней до 12 лет) | 0,2-0,8 г на кг веса (раз в 24 ч.) | дети весом свыше 50 кг – назначается взрослая доза | |
| Комбинированное лечение | |||
| воспаление оболочек спинного и головного мозга (бактериальной этиологии) | до 12 лет | 100-400 мг на каждый кг (раз в 24 ч.) | доза корректируется после установления возбудителя и его чувствительности. Период лечения 5-14 дней |
| гонорея | дети и взрослые | 2,5 г единоразово | – |
| послеоперационная профилактика | 100-200 мг однократно за 25 минут – 1,5 часа до вмешательства | при действиях на прямой или толстой кишке дополнительно вводятся нитроимидазолы | |
| инфицирование мягких тканей и эпителия | дети | 0,5-0,75 г (раз в 24 ч.) или 0,25-0,375 г (каждые 12 ч.) | до 2 г в день |
| инфицирования другой локализации в тяжелых формах | 0,25-0,375 г (каждые 12 ч.) | ||
| средний отит | 0,5-1 г единоразово | в ягодичную мышцу | |
Не требуется снижение дозы при наличии в анамнезе:
- дисфункции печени, почек (исключением является передтерминальный синдром нарушения функций почек – суточная норма Цефтриаксона в этом случае не должна превышать 200 мг);
- диализ;
- больные преклонного возраста;
- тяжелые формы недостаточности печени и почек.
Терапия для пациентов с такими недугами проводится под постоянным контролем.
Длительность терапевтического курса зависит от формы заболевания и после появления признаков выздоровления применение Цефтриаксона продолжается еще 48-72 часа.
Внутривенный способ введения дозировки, превышающую 0,5 г на кг, выполняется капельно.
Основные правила растворения и осуществления инфузий:
Условия хранения
Антибиотик лучше сохранять в защищенных от солнечных лучей помещениях при t не выше 20 градусов. Стоит ограничить доступ к препарату малолетним детям. Срок годности закрытых флаконов – 2 года.
Готовые растворы сохраняют свой химический и физический потенциал в таких условиях:
- при t +5 градусов – 24 ч.;
- при комнатной температуре – 6 ч.
Побочные действия и противопоказания
При введении Цефтриаксона наблюдались нежелательные реакции организма, которые исчезали после отмены средства или самостоятельно:
- воспаление языка, рвота, расстройства стула, тошнота, поражение слизистых оболочек рта;
- повышение уровня тромбоцитов, эозинофилов, лейкоцитов, разрушение эритроцитов, снижение количества гранулоцитов;
- отеки, сыпь и зуд, эритема в экссудативной форме;
- воспаление венозных стенок;
- головные боли, микоз половых путей, озноб, повышение температуры, анафилактические состояния.
Не стоит вводить Цефтриаксон при:
- неспецифическом язвенном колите;
- энтерите.
Взаимодействие с другими лекарствами
| Препараты | Вероятные последствия совместного применения |
| аминогликозиды | усиливается действие на грамотрицательные организмы |
| НПВП и ингибиторы склеивания тромбоцитов | возможность появления кровотечения |
| мочегонные, нефротоксичные лекарства | риск появления нефротоксичного эффекта |
| фенилбутазон, этакриновая кислота, фуросемид | |
| пробенециды | увеличивает период выведения препарата |
| гилуронидаза | повышается проницаемость гистогематических барьеров |
| пенициллины | действие потенцируется |
| метронидазол | потенцируется действие на анаэробы |
| карбенициллин, азтреонам, полимиксины, пиперациллин, имипеномы | улучшается действие на энтеробактерии и синегнойные палочки |
Почему нужно обязательно производить пробы на аллергию и побочные действия при применении данного препарата в видео ниже:
Особенности применения и аналоги
Поскольку соответствующие исследования относительно воздействия Цефтриаксона на плод не проводились, в гестационный период медикамент назначается только случаях, когда вероятная польза превышает риск для здоровья женщины и ее ребенка. Лактацию рекомендуется приостановить на время лечебного процесса, т.к. составляющий элемент проникает в грудное молоко.
Важно предварительно провести кожно-аллергические исследования на чувствительность к лидокаину и цефтриаксону.
Чаще всего порошок Цефтриаксона заменяется препаратами, имеющими сходство по активному веществу и принципу действия:
- Абитракс, Ауроксон;
- Белцеф, Блицеф;
- Деницеф, Диацеф;
- Максон, Лораксон, Медаксон, Нораксон;
- Ротацеф, Роцефин, Терцеф, Тороцефф;
- Цефограм.
Перед тем, как заменить Цефтриаксон аналогом, стоит посоветоваться с врачом.
МНН: Цефтриаксон
Производитель: Красфарма ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013713
Период регистрации: 20.01.2014 - 20.01.2019
Инструкция
Торговое название препарата
Цефтриаксон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Один флакон содержит
активное вещество: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон - 1.0 г
О писание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч.
Период полувыведения (T1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч.
Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробы : Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
Органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
Желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)
Органов малого таза
Нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
Костей и суставов
Кожи и мягких тканей
Мочевыводящих путей
Острый средний отит
Неосложненная гонорея
Бактериальный менингит
Бактериальная септицемия
Болезнь Лайма
Профилактика послеоперационных инфекций
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м).
Не использовать для разведения препарата растворы, содержащие Ca2+!
Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г один раз в сутки, или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч).
В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение цефтриаксона должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) (КК менее 10 мл/мин) - суточная доза не должна превышать 2 г.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться коррекция дозы).
Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.
Пациентам пожилого и старческого возраста - обычные дозы для взрослых, коррекция дозы не требуется.
Новорожденным (до 14 дней) - 20-50 мг/кг один раз в сутки.
Суточная доза не должна превышать 50 мг.
Препарат противопоказан новорожденным (≤ 8 дней), которые получают или будут получать препараты кальция из-за риска образования преципитатов кальция.
Новорожденным, грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) - 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг применяют дозы для взрослых.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза - 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenza e - 6 дней, Streptococcus pneumoniae - 7 дней.
Болезнь Лайма - 50 мг/кг (но не более 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.
При неосложненной гонорее - 250 мг в/м однократно.
Для профилактики послеоперационных осложнений 1 г - 2 г однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Приготовление и введение растворов препарата
Следует использовать только свежеприготовленные растворы.
Для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Лидокаин не используется в качестве растворителя в детской практике!
Для в/в инъекции 1 г препарата растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).
Для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы).
Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно!
Побочное действие
- головная боль, головокружение
- диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит
- анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия
- кандидоз влагалища, вагинит
- сыпь, зуд, жар или озноб
- флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены (при в/в введении)
Болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения (при в/м введении)
- увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче
- повышенное потоотделение, «приливы» крови
- абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Постмаркетинговый опыт
- стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, лидокаину)
Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных
Новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция (Ca2+)
Период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими Ca2+ (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.
Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.
При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при ультра-звуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.
Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи некоторым цефалоспоринам.
При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Ca2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с Ca2+-содержащими растворами для в/в введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с Ca2+-содержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета пяти T1/2 цефтриаксона, интервал между введением цефтриаксона и Ca2+- содержащими растворами должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Ca2+-содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Ca2+-содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.
При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.
С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств (ЛС).
Применение при беременности и в период лактации.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности не установлена.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Описание
П орошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Состав
Каждый флакон содержит: активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) - 500 мг или 1000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J 01 DD 04.
Фармакологическое действие
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.
Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureusа (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательныеа (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Устойчивые виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Clostridium difficile.
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Примечание:
a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону. bуровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.
c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.
Показания к применению
Цефтриаксона натриевая соль показана для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных:
Бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.
Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:
Лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста; предоперационнной профилактики хирургических инфекций; лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией; лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.
Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.
Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)
**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургические инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения - 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов. Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела
| Доза* | Кратность применения** | Показания |
| 50-80 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).Негоспитальная пневмония.Госпитальная пневмония |
| 50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. |
| 80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. |
| 100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный эндокардит. |
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела
Острый средний отит
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум - 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.
Сифил ис
Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение у лиц пожилого возраста
При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина
Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Способ применения
Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).
Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.
Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда
ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.
Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.
Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).
Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.
Приготовление растворов
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.
Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.
Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.
Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение количества ферментов печени в сыворотке крови.
Инфекции и инвазии: нечасто: микоз половых путей; редко: псевдомембранозный колит (в основном вызванный Clostridium difficile); частота неизвестна: суперинфекция.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна: вестибулярное головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, жидкий стул; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); частота неизвестна: преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, ядерная желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: зуд; редко: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, преципитат в почках.
Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто: флебит, боль в месте введения, пирексия; редко: отек, озноб.
Лабораторные показатели: нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат теста на определение глюкозы в моче. Во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом.
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет при больших суточных дозах препарата (≥80 мг/кг/сутки) или при кумулятивной дозе свыше 10 г и при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может быть симптоматическим или бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии, и является обратимым после прекращения лечения цефтриаксоном.
Преципитаты соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре наблюдались, в первую очередь, у пациентов, получавших лекарственное средство в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении лекарственного средства наблюдалась разная частота образования преципитата цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, в некоторых исследованиях - более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*; доношенные новорожденные (до 28 дней жизни): при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания-билирубина*; если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.
*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.
Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.
Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.
Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.
У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.
Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.
Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.
Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.
Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.
Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.
Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.
Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.
Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.
Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.
Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.
Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.
Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.
Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.
Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с
цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).
Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.
Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП"Белмедпрепараты",
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
Антибиотик Цефтриаксон детям назначают для введения внутримышечно, либо в форме капель в нос. Результативный препарат третьего поколения, способный подавлять рост инфекционных бактерий, обладает большим количеством побочных эффектов. Антибиотик с внушительным спектром действия, назначается педиатрами и терапевтами для борьбы с детскими заболеваниями бактериального происхождения.
Цефтриаксон – антибиотик широкого спектра бактерицидного действия, способный противостоять бактериям анаэробным, аэробным, грамотрицательным и грамположительным.
Форма выпуска – порошок. Цвет – желтоватый или белый. Упакован во флаконы объемом 10 мл. Растворяется физраствором и Лидокоином. Срок годности – до двух лет. Температурный режим хранения – не выше 25о С. Требуется избегать расположения препарата под прямыми солнечными лучами.
Лекарство, постановка которого требует регулярности и соблюдения указанного врачом количества дней, характеризуется полной абсорбцией в системе кровотока. Средство, используемое для лечения пневмонии, характеризуется отличной проницаемостью, биодоступностью. Внутримышечно поставленные уколы позволяют веществу концентрироваться в организме не позднее трех часов после инъекции. Внутривенные вливания дают более быстрый эффект. Выводится из организма на протяжении 9 часов.
Применение лекарства оправдано при:
- Менингите;
- Пневмонии;
- Ангине;
- Перитоните и инфицировании ЖКТ;
- Пиелонефрите;
- Абсцессе легкого;
- Заболеваниях ЛОР органов;
- Ожогах;
- Инфекции ран, суставов и костей;
- Инфекциях, причиной которых стал ослабленный иммунитет.
Средство, аналог которого выпускают многие производители, характеризуется бактерицидными свойствами широкого спектра, что относит его к категории универсальных средств, назначаемых на точное количество дней. Для него характерны критерии быстрой всасываемости и практически моментального, продолжительного и активного воздействия.
Инструкция, сопровождающая уколы, обладает необходимыми данными для медиков и обеспокоенных родителей. Они могут правильно планировать и соблюдать лечебные мероприятия точное количество дней и, при необходимости, развести лекарство в нужной дозировке.
При ангине
При бактериальной ангине, скарлатине, тонзиллите педиатры рекомендуют использовать данный антибиотик. Инъекции назначают только тогда, когда у малыша сильно поражен нос и слизистая глотки, а болезнь в острой стадии. Чтобы не дать развиться ангине, стоит следовать рекомендациям врача, соблюдать назначенную дозу и продолжительность лечения.
При пневмонии
Вовремя выявленные у малыша проявления пневмонии гарантируют минимальность осложнений и легкое течение болезни. При пневмонии дети подлежат госпитализации, а лечение базируется на особенностях заболевания и возрастных характеристиках пациента. Не стоит заниматься самолечением, подбор лекарственных средств прерогатива врача-педиатра или терапевта. При пневмонии колоть уколы, определять, сколько их необходимо детям, должны профессиональные медики.
Инструкция по применению
Несмотря на серьезные и многочисленные нежелательные проявления, выявленные в процессе исследований, его используют для лечения детей, не исключая пневмонии. Препарат разрешен детям, не достигшим годовалого возраста. Прежде, чем его можно будет использовать для малышей до года, требуется, чтобы инструкция была изучена тщательно, а уколы обладали точной дозировкой на несколько дней. Применение лекарства прекращается с появлением первых незначительных признаков побочных действий. Традиционно инструкция содержит информацию, где указана точная дозировка лекарства и сколько дней его применять. Все сформулировано с опорой на возрастные показатели ребенка.
По усмотрению ЛОР-врача детям до года и старше можно использовать разведенное лекарство, рекомендованное для введения в нос. Инфицированный нос – проблема не только детей, но и родителей. Поэтому правильное используемые капли в нос, на основе химических веществ, подавляющих рост бактерий, – средство, способное быстро и эффективно справиться с инфекцией.
Инъекции с Цефтриаксоном признаются болезненными. Колоть Цефтриаксон требуется медленно.
Как правильно разводить?
Внутривенный раствор традиционно создается на основе 5 мл. дистиллированной воды и 0, 5 гр. Цефтриаксона. В качестве растворителя Цефтриаксона пользуются также Лидокаином. Чтобы ввести лекарство внутримышечно, рекомендовано создавать раствор с 1% Лидокаином. Срок годности подобного раствора: 6 ч в условиях комнатной температуры, 48 ч в холодильнике.
1 грамм инъекции Цефтриаксона создается на базе флакона, содержимое которого разводится 1% Лидокаином в объеме 2 ампул.
Для детей антибиотик в порошке можно разводить только водой. Использование местного обезболивающего приводит к нарушениям сердечной деятельности и появлению судорог. Опасность для ребенка представляют попытки разводить средство Новокаином. Необдуманные шаги могут привести к анафилактическому шоку.
Дозировка
Применение детям до года разрешено при условии строгого соблюдения численности дней и суточной дозы, которая формируется исходя из формулы, где 50 мг лекарства рассчитывается на 1 кг веса малыша. Инструкция предлагает следовать следующим рекомендациям:
- Дозировка новорожденным рассчитывается из 20–50 мг/кг.
- Если возраст малыша достиг двух месяцев и не превышает 12 лет, тогда дозировка рассчитывается исходя из 20–100 мг/кг.
- При массе ребенка более 50 кг, ему определяется дозировка инъекции взрослого человека, составляющая одноразово 2 и в сутки не более 4 гр.
Применение носит индивидуальный характер, его можно базировать на симптоматике заболевания. Отвечая на вопрос о том, сколько суток колоть антибиотик, педиатры озвучивают срок в 10–14 дней.
Длительность применения определяется показателями лечебной результативности. При их отсутствии антибиотик заменяют иным препаратом. При наличии широкого спектра действия и значительного количества побочных эффектов, колоть ребенку данный вид препарата можно только под наблюдением педиатров.
Побочные действия
И иных недомоганиях, характеризуется массой побочных действий:
- Вызывает отклонения в функционировании кровеносной системы и мочевыделительной;
- Может стать причиной кровотечений;
- Проявляется аллергия, последствия которой могут стать основанием озноба, лихорадки, зуда, шока анафилактического;
- Выявляются нарушения пищеварительной системы в форме рвотных рефлексов, запоров, энтероколитов, дисбактериоза и тошноты;
- Болевые ощущения, что требует осторожного использования обезболивающих;
- Отек Квинке;
- Эпизодически фиксируется боль в голове, головокружение, .
Аллергия
Аллергия на лекарство – явление, которое можно обнаружить у малышей и взрослых. Причина, итогом которой является аллергия, – индивидуальная непереносимость лекарственного средства. Аллергия может развиться на базе пониженного иммунитета. Еще одна причина, которую можно озвучить, когда аллергия очевидна, – неправильный подбор дозы лекарства.
- Рекомендуем к прочтению:
Если малыш плохо переносит инъекции внутримышечно, то врачи допускают разбавление местными обезболивающими.
Аналоги
Если рассматривать аналог, выпускаемый различными фармацевтическими фирмами, то можно остановиться на таких препаратах как: Роцефин, Росин, Цефаксон, Тороцеф, Азаран, Лонгацеф, Биотраксон и другие. Следует отметить, что аналог под названием Роцефин и Росин реализуется в аптечной сети вместе с растворителем. Ампула с 1% Лидокаином дозирована. Простота использования обуславливается необходимостью вскрыть ампулу и добавить к биологически активному веществу. Но цена на такой антибиотик высока.
Цена
Антибиотик относятся к категории препаратов третьего поколения. Его можно без рецепта приобрести в аптечной сети. Стоимость флакона не превышает 50 рублей.
Педиатры довольно часто назначают Цефтриаксон при лечении инфекций у детей. Он выпускается в виде порошка, который разводится водой для инъекций. Других форм препарата не существует. Чаще всего медикамент назначается при стационарном лечении пневмонии или осложненной ангины, однако может использоваться и дома после консультации с врачом. Рассмотрим, как дозируется средство, как правильно его вводить ребенку и какие оно имеет побочные эффекты.
Описание препарата, форма выпуска и состав
Цефтриаксон – антибиотик III поколения группы цефалоспоринов. Это порошок белого или желтоватого цвета, который отличается слабой гигроскопичностью. Вещество фасуется во флаконы. В одной емкости содержится 0.25, 0.5, 1 или 2 г активного вещества. Флаконы помещены в коробки по 5, 10 и 50 штук.
Препарат предназначен для создания раствора, который применяется для внутримышечных и внутривенных инъекций. Средство обладает антибактериальным действием против 40 видов болезнетворных микроорганизмов. Оно деструктивно действует на оболочки клеток бактерий, вследствие чего те погибают. Медикамент способствует значительному ускорению процесса выздоровления пациента.
Область применения
Показаниями к использованию препарата являются:
- бактериальное поражение органов брюшной полости (флегмона, перитонит и т. д.);
- остеомиелит, бурсит;
- инфекционные поражения костей и суставов;
- менингит;
- инфекции лор-органов (при ангине, гайморите и пневмонии сводит к минимуму риск осложнений);
- сепсис;
- сальмонеллез;
- инфекции мочеполовой системы;
- болезнь Лайма;
- поражения кожи и слизистых (ожоги, раны, фурункулез);
- тифозная лихорадка.
Препарат применяется для лечения пациентов с состоянием иммунодефицита. Он часто используется для профилактики развития инфекции перед проведением хирургического вмешательства или после него.
Антибиотиком можно лечить даже новорожденных детей, поэтому он часто применяется в терапии, если ранее назначенные лекарства не справились с задачей и болезнь затянулась.
Инструкция по применению
Расчет дозировки и длительность курса
Несмотря на то, что Цефтриаксон является медикаментом нового поколения, малышам до года он разрешен при строгом соблюдении доз и длительности курса. Дозировка лекарства определяется массой тела и возрастом ребенка:
- новорожденные до 2 недель – 20–50 мг активного вещества на 1 кг веса;
- грудные дети, чей возраст больше 2 недель – 80 мг на 1 кг массы тела;
- дети до 12 лет с массой тела до 50 кг – 20–80 мг на 1 кг веса (при менингите дозировка увеличивается до 100 мг);
- подростки старше 12 лет или дети с весом свыше 50 кг – доза 1–2 г в сутки (при тяжелых недугах – 4 г).
Длительность применения антибиотика определяется исходя из результатов терапии и может составлять 4–14 дней. Обычно уколы ставят еще 1–3 дня после появления заметных улучшений состояния здоровья и нормализации температуры. Например, инфекции, вызванные менингококком, лечат 4 дня, пневмококком – 7 суток (в том числе пневмонию). Если пациент не идет на поправку, Цефтриаксон заменяют другим средством.
Как и чем правильно разводить?
Порошок, согласно инструкции, смешивается с водой для инъекций. Также врачи могут посоветовать разводить медикамент Лидокаином. Для внутримышечного введения в открытую ампулу 0,5 г вливают 2 мл воды, в емкость 1 г – 3,5 мл. Необходимый для ребенка объем лекарства набирают в шприц, а остаток отправляют в холодильник. Флакон может храниться не более суток.
Препарат следует вводить 1–2 раза в день, погружая иглу глубоко в мышцу. Ягодицу следует разделить крестиком на 4 части и поставить укол в верхнюю крайнюю долю. Не рекомендуется колоть в одну мышцу более 1 г средства в сутки.
Если Цефтриаксон назначили ребенку внутривенно, раствор следует развести водой для инъекций в пропорции 5 мл на 0,5 г порошка. Чтобы избежать ухудшения самочувствия малыша, рекомендуется вводить препарат на протяжении пары минут.
Если схема лечения предполагает одноразовую дозировку больше 1 г, лучше использовать капельницу. Для приготовления раствора понадобится 100 мл натрия хлорида. Процедура проводится в течение получаса, разведенный порошок лучше использовать в полном объеме, не оставляя для последующих вливаний.
Поскольку внутримышечное введение медикамента может провоцировать болезненные ощущения, порошок можно разводить Лидокаином – он обезболит место инъекции. Для приготовления раствора используется 1%-ный анестетик:
Вместо Лидокаина 1% можно купить средство с концентрацией 2%, однако его нужно будет смешать с физраствором в одинаковой пропорции. После соединения жидкостей емкость следует встряхнуть и развести Цефтриаксон по вышеуказанной схеме.
Цефтриаксон в паре с анестетиком способен вызывать аллергию. Перед использованием лекарства нужно провести аллергопробу: сделать две царапинки на внутренней стороне предплечья пациента и нанести по капле каждого препарата. Если через 10 минут кожа не покраснеет, можно смело использовать оба средства.
Врачи не рекомендуют разводить антибиотик Новокаином. Судя по отзывам пациентов, он недостаточно снимает боль при введении Цефтриаксона и снижает эффективность лекарства. К тому же, раствор антибиотика и Новокаина стабилен только в течение 6 часов. При его введении по истечении этого срока боль во время инъекции может усилиться.
Если все же для создания жидкости для уколов используется Новокаин, его нужно брать в пропорции 5 мл на 1 г препарата. В меньшем количестве анестетика кристаллы полностью не растворятся.
Противопоказания к применению Цефтриаксона
Медикамент не назначают пациентам, у которых отмечается чувствительность организма к цефалоспоринам или на них ранее диагностировалась сильная аллергия. Относительными противопоказаниями являются:
- гипербилирубинемия у младенцев;
- недоношенность;
- масса тела малыша менее 4,5 кг;
- энтерит или колит, вызванные применением антибактериальных препаратов.
Средство следует осторожно использовать при наличии у больного легкой степени печеночной или почечной недостаточности. Его запрещено выписывать пациентам при:
- циррозе;
- нервной возбудимости;
- сердечной недостаточности;
- эпилепсии;
- острой печеночной недостаточности.
Побочные эффекты и передозировка
Лечение медикаментом хорошо переносит 98% пациентов, но он обладает длинным перечнем побочных эффектов:
- тошнота, рвота, расстройства стула и дисбактериоз;
- стоматит;
- кровотечения из носа;
- аллергия, проявляющаяся крапивницей, зудом, ознобом;
- тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
- головные боли;
- увеличение ферментативной активности печени;
- редко – анафилактический шок и энтероколит.
Препарат вызывает неприятные ощущения при введении в мышцу, боль может некоторое время сохраняться. После укола в вену иногда развивается воспаление ее стенки. Это осложнение можно предупредить путем длительного вливания дозы препарата (в течение 1-2 минут).
При передозировке усиливаются побочные действия медикамента, нарушается функция почек и печени, появляются судороги, развивается интоксикация. Препарат не имеет антидота, диализ для выведения активного вещества неэффективен. При передозировке можно только устранить неприятные симптомы.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Цефтриаксон детям с осторожностью назначают в сочетании с другими медикаментами. Если малыш имеет хроническую болезнь и постоянно принимает специфические препараты, нужно уменьшить их дозу или временно прекратить прием. Антибиотик усиливает действие:
- антикоагулянтов, вызывая кровотечения;
- диуретиков, аминогликозидов (есть риск токсического поражения почек);
- противовоспалительных нестероидных лекарств.
Нельзя колоть антибиотик и параллельно принимать средства на основе этанола. Его запрещено смешивать с любыми медикаментами, содержащими кальций. Цефтриаксон химически несовместим с другими антибиотиками, поэтому два разных препарата нельзя набирать в один шприц.
Антибиотик угнетает полезную микрофлору кишечника и препятствует синтезу в организме витамина K. При его использовании показано применение пробиотиков, чтобы предупредить развитие дисбактериоза.
Аналогичные средства
Сегодня существует множество заменителей Цефтриаксона, поэтому если в аптеке препарат купить не удалось, можно легко подобрать аналог. Его стоимость за 1 ампулу – 15–20 рублей. Медикаменты со схожими фармакологическими свойствами представлены в таблице. Все они выпускаются в виде кристаллизованного порошка для приготовления раствора, который колют в мышцу или вену.
Некоторые из препаратов продаются уже с растворителем – 1%-ным Лидокаином. Однако самостоятельно подбирать аналоги, особенно для детей, не рекомендуется. Хранить средства нужно в оригинальной упаковке в холодном и сухом месте.