За счет расширения просвета мелких сосудов облегчается ток крови по ним, что, в свою очередь, приводит к значительному улучшению микроциркуляции и кровоснабжения периферических тканей кислородом и питательными веществами. Именно за счет расширения просвета мелких сосудов Циннаризин улучшает кровоснабжение головного мозга, почек и конечностей. Также препарат уменьшает вязкость крови и повышает эластичность мембран эритроцитов , что также способствует улучшению кровоснабжения периферических тканей, в которых проходят многочисленные мелкие сосуды.
Эффект расслабления кровеносных сосудов, возникший под действием Циннаризина, не устраняется биологически активными веществами, обычно обладающими выраженным сосудосуживающим действием, такими, как адреналин , норадреналин, дофамин, ангиотензин и вазопрессин.
Кроме того, Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, за счет которой уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Также препарат усиливает устойчивость тканей к кислородному голоданию (гипоксии).
Резюмируя вышесказанное, можно сделать вывод, что Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию. Именно поэтому Циннаризин эффективен в лечении недостаточности мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов мозга, очаговых постинсультных изменений, а также для улучшения периферического кровообращения при различных заболеваниях, в том числе эндартериитах, синдроме Рейно , диабетической ангиопатии, ИБС и т.д.
Циннаризин – показания к применению
Циннаризин показан к применению при следующих состояниях и заболеваниях:1. Хроническая цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти и низкая концентрация внимания).
2. Нарушения мозгового кровообращения:
- Постинсультные очаговые нарушения;
- Атеросклероз сосудов мозга;
- Период реабилитации после черепно-мозговой травмы;
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Старческая сосудистая деменция (слабоумие).
4. Профилактика кинетозов (морской и воздушной болезни).
5. Профилактика приступов мигрени.
6. Нарушения периферического кровообращения (профилактика и лечение):
- "Перемежающаяся" хромота;
- Болезнь Рейно;
- Диабетическая ангиопатия;
- Трофические или варикозные язвы;
- Облитерирующий эндартериит;
- Облитерирующий тромбангиит;
- Неспецифический аорто-артериит;
- Синдром Лериша;
- Парестезии (ощущение бегания мурашек, покалывание, онемение и т.д.);
- Ночные спазмы рук и ног;
- Похолодание конечностей;
- Акроцианоз.
Терапевтическое действие, показания к применению - видео
Циннаризин – инструкция по применению
Как принимать?
Противопоказания
Повышенная чувствительность, беременность , период вскармливания , возраст до двух лет.
Передозировка
Симптомы
: головная боль, гиперсомния, учащённое сердцебиение. При весе тела менее 30 кг при употреблении в количестве более 0,01 г возможны нарушения работы экстрапирамидной системы, тахикардия.
Лечение
: антидоты неизвестны. Провокация рвоты сиропом рвотного корня (применение препаратов рвотного корня необходимо даже в случае спонтанной рвоты); промывание желудка, употребление активного угля и больших объёмов воды ; симптоматическое и общеукрепляющее лечение. Диализ неэффективен.
Особые указания и меры предосторожности
Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы. Применение лоратадина беременным и в период грудного вскармливания допустимо, только если предполагаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для ребенка. Следует осторожно отнестись к сопутствующему употреблению ингибиторов энзимов печени (гуанидин, прозак), т.к. отсутствуют необходимые клинические испытания, подтверждающие допустимость подобных сочетаний.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем, или при работе, требующей высокой концентрации.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы системы цитохром P450-зависимой монооксигеназы повышают уровень лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина в плазме. Лоратадин снижает концентрацию эритромицина в крови (на 14-16%). Учитывая вероятность развития дозозависимого седативного эффекта, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем употреблении препарата с другими антиаллергенами, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиатных рецепторов, антипсихотическими препаратами, антидепрессантами , транквилизаторами , седативными и снотворными препаратами, а также при употреблении алкоголя.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, при температуре 15-25 градусов. Срок годности обозначен на упаковке. Препарат продаётся в без рецепта.
Выбирая из всех лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с аллергией , лучше всего остановить свой выбор на однокомпонентных медикаментах, в состав которых входит одно единственное антигистаминное средство. Антигистаминные препараты действительно эффективны в борьбе с аллергическими реакциями любого происхождения.
Почему именно однокомпонентные средства данной категории используются специалистами чаще всего?
Данный факт очень легко объяснить: дело в том, что именно такие медикаменты переносятся пациентам намного легче, так как они вызывают те или иные побочные эффекты только в очень редких случаях.
Самым частым побочным эффектом, который может возникнуть на фоне использования данных фармацевтических средств, принято считать сонливость. В случае если этот эффект развился, тогда больному следует на время воздержаться от работы с опасными механизмами, а также от вождения автомобиля. Даже если больной не испытывает сонливости, данного рода лекарственные препараты в любом случае замедляют его реакцию. Плюс ко всему, не стоит забывать и о том, что использование данного рода медикаментов наряду с седативными средствами либо спиртными напитками только усилит действие первых.
Сила проявления сонливости на фоне курса терапии тем или иным антигистаминным препаратом определяется как используемым медикаментом, так и индивидуальными особенностями организма пациента. К числу данного рода медикаментов, которые реже других вызывают данный побочный эффект и их можно приобрести в аптеке без рецепта, можно причислить как клемастин , так и хлорфенирамина малеат, фенирамина малеат , а также бромфенирамина малеат . А вот такие медикаменты как доксиламина сукцинат и дифенгидрамина гидрохлорид наоборот очень часто вызывают развитие данного побочного эффекта.
На фоне использования тех или иных антигистаминных препаратов о себе могут дать знать и некоторые другие побочные эффекты, а именно сухость в горле, носу и ротовой полости. Бывают и такие случаи, когда у людей развивается головокружение , мигрень и тошнота . У других наблюдается затуманенное зрение, потеря координации, снижение артериального давления , понижение аппетита, расстройство желудка. При использовании данных медикаментов пожилыми людьми, страдающими гипертрофированной предстательной железой, вполне возможно развитие и затрудненного мочеиспускания. Порой данные лекарственные средства вызывают также беспокойство, нервозность и бессонницу . Кстати, бессонница очень часто развивается у детей.
Выбирая тот или иной антигистаминный препарат в борьбе с аллергическими патологиями, для начала воспользуйтесь помощью его минимальной дозы и убедитесь, что она нормально переносится Вашим организмом. Предупредить развитие тех или иных побочных эффектов помогут также достоверные сведения относительно противопоказаний, а также особых указаний к применению определенного антигистаминного препарата. Немаловажно в данном случае не отклонятся и от предписанных дозировок, так как определенные побочные реакций на фоне использования данного рода медикаментов могут развиться и в результате передозировки.
Аллергический конъюнктивит особенно часто дает о себе знать в весенний период. Человек вроде бы полностью здоров, при всем при этом его глаза постоянно слезятся, опухают и зудят.
В чем же дело?
Cкорее всего, на лицо аллергический конъюнктивит. Услышав такой диагноз , первое, что приходит в голову, это антигистаминные препараты. Действительно, именно эти фармацевтические средства применяются в борьбе с данным недугом.
Что же происходит с глазами при аллергическом конъюнктивите?
Примерно в конце весны люди могут наблюдать за тем как на деревьях начинают распускаться листья, вокруг все время летает пух, распускаются цветы. В результате, у людей, склонных к аллергическим реакциям, начинают краснеть и опухать глаза. Помимо этого данные симптомы сопровождаются также их жжение и зудом. Порой люди начинают бояться дневного света. В общем, у всех людей аллергический конъюнктивит проявляется по-разному. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология может быть вызвана реакцией не только на пух либо цветочную пыльцу, но и на шерсть животных, пыль, парфюмерные средства, средства бытовой химии и так далее.
Можно ли избавиться от данного недуга без помощи лекарственных препаратов?
На самом деле оставить данную патологию без внимания невозможно, так как ей характерны симптомы, которые значительно ухудшают не только настроение, но еще и внешний облик больного, при этом значительно изменяя обычный образ жизни. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология «завладевает» сразу же двумя глазами.
В каких случаях без помощи антигистаминных препаратов уже не обойтись?
Прежде всего, стоит отметить, что в борьбе с данным недугом применяются антигистаминные препараты в форме глазных капель. Их использование крайне необходимо в тех случаях, когда развитие аллергического конъюнктивита уже началось. При помощи антигистаминных глазных капель удается в самую первую очередь предупредить высвобождение гистамина. В результате, гистамину не удается проникнуть в пространство между клетками, а, следовательно, и начать свое разрушительное воздействие.
В принципе, данного рода лекарственные средства рекомендуется использовать не столько для лечения, сколько для профилактики аллергического конъюнктивита. Объясняется это тем, что их использование в целях профилактики дает более сильное терапевтическое действие. Обращаем внимание читателей на тот факт, что антигистаминные препараты в форме глазных капель в борьбе с аллергическим конъюнктивитом ни в коем случае нельзя использовать больным, которые носят линзы. Если же их применение в таких случаях действительно необходимо, тогда линзы рекомендуется надевать примерно через пятнадцать минут после закапывания.
Каким образом проводится профилактика аллергического конъюнктивита?
Дабы предупредить развитие данной аллергической патологии рекомендуется использовать специальные противоаллергические средства в виде глазных капель. Согласитесь, лучше уж применять эти медикаменты и не ощущать симптомов данного недуга, нежели испытывать все признаки аллергического конъюнктивита и бороться с ними посредством других более серьезных фармацевтических средств.
Антигистаминными препаратами принято считать медикаменты, используемые для лечения тех или иных аллергических патологий либо реакций. Данные фармацевтические средства относятся к категории самых часто применяемых препаратов среди всех гистаминергических медикаментов. Если говорить об их применении во время беременности , то в данном случае сразу же стоит обратить внимание всех будущих мамочек на тот факт, что их использование возможно только после консультации аллерголога , а также под его строгим контролем. К огромному сожалению, все медикаменты данной группы применять в первом триместре беременности строго запрещено. Начиная со второго триместра их можно использовать только в том случае, если без их помощи действительно никак не обойтись. Сразу же отметим, что в списке антигистаминных препаратов нет ни одного медикамента, который можно было бы с уверенностью назвать полностью безопасным.
Прямо сейчас вниманию беременных женщин будет представлена информация относительно некоторых антигистаминных препаратов, а также их влияния на ход беременности. Начнем с димедрола . Данный медикамент категорически противопоказано использовать на протяжении всей беременности, так как ему свойственно вызывать преждевременные роды . То же самое касается и бетадрина . Если же говорить о дипразине , то он может быть назначен при беременности только в экстренных случаях. О том, каким именно образом данное антигистаминное средство влияет на ход беременности, до сих пор ничего не известно. Супрастин разрешается применять только во втором триместре беременности и то только по предписанию врача.
Что касается тавегила , то его категорически запрещено применять только в первом триместре беременности. В ходе клинических исследований над животными ученым удалось установить, что применение данного медикамента во втором и третьем триместре может стать причиной развития некоторых врожденных пороков. Ципрогептадин и бикарфен ни в коем случае нельзя применять во время беременности. Флонидан может быть назначен будущей мамочке только в крайне тяжелых случаях. А вот что касается зиртека , то данный медикамент во время беременности использовать разрешено, но только в строго указанных дозировках, так как только в таком случае ему не свойственно оказывать тератогенного действия. Фенирамин может быть прописан беременной женщине только со второго триместра беременности.
Дитек выпускается форме аэрозоля, несмотря на это данный медикамент является небезопасным для всех беременных женщин, несмотря на то, что в ходе многочисленных клинических исследований не удалось установить его прямого воздействия на рост и развитие плода. Крайне нежелательно использовать в данный период и такие антигистаминные препараты как кетотифен, гистаглобулин, зафирлукаст, кромолин-натрий и некоторые другие.
Исходя из всего вышесказанного, можно сделать вывод, что практически все антигистаминные препараты являются опасными не только для беременной женщины, но еще и для плода. Именно поэтому рисковать лишний раз не стоит. Использование любого фармацевтического средства в обязательном порядке должно быть согласовано со специалистом.
Аллергические реакции – часто явление, особенно у малышей, бороться с этой неприятностью помогают антигистаминные препараты для детей. Своевременный прием этих лекарств поможет устранить симптомы аллергии и избежать тяжелых заболеваний (бронхиальная , отек , атипический и т.д.). В некоторых случаях показан профилактический прием препаратов. Например, чтобы избежать сезонного аллергического нужно начать принимать лекарство примерно за неделю до цветения деревьев и растений. Тогда аллергия никак себя не проявит.
Как возникает аллергия?
Чтобы понять, как действуют антигистаминные препараты, нужно знать, как именно возникает аллергическая реакция. Иммунная система человека вырабатывает гистамин – особое вещество, которое в нормальном состоянии никак не проявляет себя. Под действием некоторых факторов гистамин активизируется, и его количество заметно увеличивается. Это вещество действует на особые рецепторы, которые вызывают различные реакции – слезливость, насморк, отек слизистых, затрудненное дыхание, кожные реакции. При этом возбудитель аллергии не является опасным для организма, но иммунная система пытается с ним бороться. Помимо привычных проявлений аллергии, гистамин может вызвать у малышей следующие состояния:
- расстройства ЖКТ – рвота, тошнота, несварение, колики;
- патологические изменения во внутренних органах с гладкой мускулатурой;
- нарушения работы сердца и изменение тонуса сосудов – снижение артериального , и т.д.;
- нестандартная кожная реакция, проявляющаяся в виде волдырей, отеков кожи, зуда, шелушения и т.д.
Важно знать, что антигистаминные препараты не лечат аллергию и не прекращают воздействие аллергена, они лишь борются с симптомами. Аллергию вообще нельзя вылечить, так как это заболевание вызывается человека.
Особенности противогистаминных препаратов для детей, и когда их нужно принимать
В силу неустойчивого дети чаще страдают от аллергических реакций, чем взрослые, но их организм может очень остро и непредсказуемо отреагировать на лекарство. По этой причине детям можно давать препараты с минимальным количеством побочных эффектов, мягким действием и достаточно высокой эффективностью. Многие компании выпускают лекарства против аллергии в детской дозировке в каплях, в виде сиропа или суспензии. Это облегчает прием препарата и не вызывает у ребенка отвращения к лечению. Также в большинстве случаев можно использовать антигистамины в виде геля. Их применяют наружно с рождения, если наблюдается кожная аллергическая реакция (например, на укус насекомого).
Антигистаминные препараты 4 поколения отличаются своей эффективностью и пролонгированным действием, но их нельзя давать детям до 6 лет, так как возможна интоксикация и нарушение работы внутренних органов.
Многие лучшие препараты нового поколения борются не только с аллергией, но имеют дополнительные фармакологические свойства, поэтому их применение бывает различным. Большинство старых и проверенных временем препаратов имеют седативное действие, которое актуально, если больной малыш тревожен и долго не может уснуть. Также многие противоаллергические препараты усиливают действие сопутствующих медикаментов, поэтому их часто принимают вместе с жаропонижающими препаратами при простуде, при насморке, а также при ветрянке у детей. Также антигистаминные препараты нередко используют перед прививкой, чтобы снизить стресс для организма и избежать аллергической реакции на вакцину.
Важно: выбирать препарат для своего малыша нужно вместе с врачом. Если такой возможности нет, а лечить ребенка от аллергии нужно как можно скорее, то важно учитывать симптоматику, причину аллергии и возраст ребенка, как это советует доктор Комаровский.
Антигистаминные препараты первого поколения
Эти средства, несмотря на свой «преклонный» возраст считаются лучшими в случаях, когда аллергия сопровождается простудой, ребенок заболел ветряной оспой. Испытывает сильное беспокойство и перевозбуждение из-за болезни. К лучшим препаратам этой категории можно отнести:
- Димедрол. В виде укола допускается детям с 7 месяцев (0.5 мл в сутки), с 1 года до 3 лет – 1 мл в сутки. Таблетки Димедрола безопасны для детей до 12 месяцев в дозировке 2 мг в сутки, до 5 лет – 5 мг в сутки, до 12 лет – 20 мг в сутки. Это лекарство имеет сильный седативный и обезболивающий эффект, хорошо борется с кожными проявлениями аллергии, но при отеках слизистых носоглотке и бронхоспазме его лучше не использовать.
- Псило-бальзам. Мазь для наружного использования на основе Димедрола, которую можно использовать при аллергии у малышей до года. На пораженный участок наносится незначительное количество мази и тщательно растирается.
- Диазолин. Препарат с анальгезирующим и седативным действием, которое можно давать детям от двух лет. Эффективен при ларингоспазмах и сильной отечности. Суточная доза для детей 2 лет составляет 50-100 мг, для детей от 5 до 10 лет – 100-200 мг.
- Тавегил (Клемастин). Эффективен при аллергии, имеющей кожные проявления. В виде таблеток разрешен детям с 6 лет. С 6 до 12 лет суточная доза должна составлять 0.5 – 1 таблетку, которая принимается либо перед сном, либо во время завтрака. От 1 года также можно использовать сироп Тавегил, который принимается 2 раза в сутки – утром и перед сном в дозировке, указанной в инструкции.
- Фенкарол. Препарат применяется при ларингоспазмах, аллергическом , при всех кожных проявлениях аллергии. Средство мощное, но токсичное, поэтому его нельзя давать детям до 3 лет. Исключение составляет Фенкарол в порошке по 5 мг, который можно принимать 2-3 раза в сутки.
Противогистаминные средства первого поколения при длительном приеме нужно заменять каждые 2 недели, так как они вызывают привыкание, вследствие чего их эффективность снижается. Цена таких лекарств обычно очень низкая.
Первое поколение антигистаминных препаратов назначается детям при любых типах аллергии, включая диатез, крапивницу, ринит Антигистаминные препараты второго поколения
Средства этого поколения не вызывают сонливости у взрослых, но у детей может проявляться выраженный седативный эффект. Поэтому, если аллергия не слишком сильна, давать препарат малышу лучше всего перед сном. Список лучших препаратов, подходящих детям, приведен ниже.
- Зодак. Эффективное лекарство, которое хорошо себя зарекомендовало при лечении сезонной аллергии, крапивницы, ринита, аллергического . Выпускается в таблетках, каплях и в виде сиропа. Малышам от 1 года дают по 5 капель дважды в сутки, а детям старше 6 лет – по 0.5 таблетки. Сироп можно принимать детям от 2 лет по 1 ложке один раз в сутки. Эту дозу можно разделить на две и принимать утром и перед сном.
- Цетрин. Данный препарат схож по своему действию с Зодаком, принимать его нужно точно так же.
- Фенистил. Средство, которое подходит для грудных детей от 1 месяца, выпускается в каплях. Эффективен в борьбе с сезонной аллергией, крапивницей, его можно давать ребенку перед прививкой. Также Фенистил могут принимать мамы грудничков во время лактации. Препарат практически не вызывает сонливости и привыкания. Фенистил, выпускаемый в виде геля, также можно использовать наружно детям от 1 месяца.
Важно! Лечение от аллергии для новорожденных нужно подбирать вместе с врачом, так как даже самые безвредные препараты могут быть опасны для ребенка такого возраста.
Антигистаминные препараты третьего поколения
Это препараты-метаболиты, которые лишены седативного эффекта. Они не вызывают привыкания и действую гораздо дольше своих предшественников (до 3 суток).
Телфаст (Фексофаст). Это один из немногих антигистаминных препаратов 3 поколения, который не вызывает побочных эффектов у детей. Принимать его можно детям от 5 лет (до 60 мг). Дети от 12 лет могут принимать по 120-180 мг. Телфаст обычно принимается однократно при кожной аллергии и очень быстро устраняет симптомы аллергии. Это сильный препарат, который доктор Комаровский советует использовать лишь в крайних случаях. В некоторых случаях его назначают перед вакцинацией.
Антигистаминные препараты четвертого поколения
Препараты последнего поколения отличаются практически мгновенным действием и универсальностью. Кроме того, их можно принимать раз в несколько дней в течение длительного времени. Перечень лучших из них, судя по отзывам, приведен ниже:
- Эриус. В виде сиропа можно давать детям с одного года по 2.5 мл в сутки, с 6 до 12 лет – по 5 мл в сутки. Эриус в таблетках можно принимать с 12 лет, желательно только 1 раз.
- Ксизал (Гленцет). Основой данного препарата является левоцетризин. Его можно назначать деткам от 6 лет по 5 мг единоразово.
Недостаток новейших препаратов заключается в том, что все они выпускает во взрослой дозировке, поэтому велика вероятность, что у ребенка проявятся побочные эффекты.
Какие антигистаминные препараты подходят детям разного возраста?
Нет абсолютно безопасных препаратов для новорожденных и при кормлении грудью, но в критических случаях рекомендуется принимать следующие препараты:
- Фенкарол;
- Фенистил;
- Тавегил;
- Донормил;
- Клемастин;
- Димедрол;
- Бравегил.
Кормящим матерям можно разово принимать Зиртек, так как он очень эффективен и имеет длительное действие.
Для детей от трех до пяти лет неплохо подойдут такие препараты:
- Эрус;
- Кларитин;
- Цетрин;
- Диазолин;
Все эти препараты можно принимать по 1 таблетке в сутки. Цена их достаточно высока, поэтому есть смысл обратить внимание на более дешевые аналоги:
- Зодал;
- Литезин;
- Зетринал;
- Цетринакс.
После 6 лет детям нередко назначают новые препараты:
- Клемастин;
- Зиртек;
- Терфенадин.
Если у ребенка ухудшилось состояние, или появились новые симптомы после приема препарата, необходимо сразу же прекращать прием лекарства. В случае сильной отечности нужно сразу же вызывать скорую помощь.
Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты
», встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.
Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.
Итак, возникновение
аллергических реакций
во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов
) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического
воспаления
. Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин
. У здорового человека гистамин
находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.
Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.
Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов
Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).
Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых
а
нтигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.
К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет
Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.
Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.
Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).
Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна
Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.
Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.
Еще один эффект антигистаминных препаратов
Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи -
анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно -
от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.
Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом
-
«высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких -
это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию -
прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).
Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...
При всех плюсах и минусах
антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.
Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители
Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль -
по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».
У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)
Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).
Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.
Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом
Скорее, правило, чем исключение.
Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.
1. Механизм действия
антигистаминных препаратов
сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.
2. Кратность приема внутрь:
Фенкарол
3-4 раза в день;
Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин
2-3 раза в день;
2 раза в день;
Астемизол, кларитин
1 раз в день.
3. Средняя разовая доза для взрослых
1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.
4. Прием и еда.
Фенкарол, диазолин, дипразин
После еды.
Супрастин
Во время еды.
Астемизол
Утром натощак.
Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.
5. Сроки приема. В принципе, любой
антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,
Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. -
к счастью, есть из чего выбирать.
6. Не имеет никакого смысла употреблять
антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.
7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.
8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.
Антигистаминные препараты – это группа лекарственных средств, принцип действия которых основывается на том, что они блокируют Н1 и Н2-гистаминовые рецепторы. Такая блокировка способствует снижению реакции организма человека с особым медиатором гистамином. Для чего принимаются эти лекарства? Врачи назначают их прием во время аллергических реакций. Обладая хорошим противозудным, антиспастическим, антисеротониновым и местноанестезирующим действием, антигистаминные препараты прекрасно помогают от аллергии, а также действенно проводят профилактику бронхоспазмов, которые может вызывать гистамин.
В соответствии со временем изобретения и выпуска в продажу, все многообразие средств от аллергии классифицируется по нескольким уровням. Антигистаминные препараты подразделяются на лекарства первого, второго, третьего и четвертого поколений. Входящие в каждое поколение лекарства обладают своими специфическими особенностями и свойствами. Их классификация производится на основе длительности эффекта антигистаминного воздействия, имеющихся противопоказаний и побочных эффектов. Необходимое для лечения лекарство нужно подбирать исходя из особенностей каждого конкретного случая заболевания.
Поколения антигистаминных препаратов
Антигистаминные препараты первого поколения
К препаратам 1 (первого) поколения относятся препараты седативные. Они работают на уровне Н-1 рецепторов. Длительность их действия составляет четыре-пять часов, по истечении этого срока будет необходим прием новой дозы лекарства, причем доза должна быть достаточно большой. Седативные антигистаминные препараты, несмотря на свой сильный эффект воздействия, обладают рядом недостатков. К примеру, они могут спровоцировать сухость полости рта, расширение зрачков, нечеткость зрения.
Возможно возникновение сонливости и снижение тонуса, что значит невозможность принятия этих препаратов во время вождения автомобиля и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания. Также они усиливают эффект от приема других седативных, снотворных и обезболивающих лекарств. Действие на организм алкоголя в смеси с седативными препаратами также усиливается. Большинство антигистаминных средств первого поколения являются взаимозаменяемыми.
Их применение целесообразно при возникновении проблем аллергического характера с дыхательной системой, например, при кашле или заложенности носа. Стоит обратить внимание на то, что антигистаминные препараты, относящиеся к первому поколению, хорошо борются с кашлем. Это делает целесообразным их применение при бронхите.
Полезны они будут и тем людям, которые страдают хроническими заболеваниями, связанными с затрудненностью дыхания. Вполне эффективно их применение при бронхиальной астме. Также достаточно хороший эффект они могут иметь при лечении острых аллергических реакций. Так, к примеру, их применение будет целесообразным при крапивнице. Самыми распространенными среди них являются:
- супрастин
- димедрол
- диазолин
- тавегил
Также часто в продаже можно встретить перитол, пипольфен и фенкарол.
Антигистаминные препараты второго поколения
Препараты 2 (второго) поколения называют неседативными. Они не имеют такого большого перечня побочных эффектов, как препараты, составляющие первое поколение антигистаминных средств. Это лекарства, не вызывающие сонливость и не снижающие активность мозга, а также не обладающие холинотическими эффектами. Хороший эффект дает их применение при зуде кожи и аллергических высыпаниях.
Однако существенным их недостатком является кардиотоксический эффект, которые эти средства могут вызвать. Поэтому неседативные препараты назначаются только в амбулаторных условиях. Их ни в коем случае нельзя принимать людям, страдающим от болезней сердечно-сосудистой системы. Названия самых распространенных не седативных препаратов:
- трексил
- гисталонг
- зодак
- семпрекс
- фенистил
- кларитин
Антигистаминные препараты третьего поколения
Антигистаминные препараты 3 (третьего) поколения также иначе называются активными метаболитами. Они обладают сильными антигистаминными свойствами и практически не имеют противопоказаний. В стандартный набор этих лекарств входят:
- цетрин
- зиртек
- телфаст
Эти лекарства не обладают кардиотоксическим эффектом, в отличие от препаратов второго поколения. Их применение дает положительный эффект при астме и острых аллергических реакциях. Действенны они и при лечении дерматологических заболеваний. Достаточно часто антигистаминные препараты третьего поколения назначаются врачами при псориазе.
Лекарства нового поколения — это самые эффективные и безвредные антигистаминные средства. Они не вызывают привыкания, безопасны для сердечно-сосудистой системы, а также обладают большим периодом действия. Их относят к четвертому поколению антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты четвертого поколения
Препараты 4 (четвертого) поколения имеют небольшой перечень противопоказаний, который в основном составляют беременность и детский возраст, но, тем не менее, стоит прочитать инструкцию и проконсультироваться со специалистом перед началом лечения. В список этих препаратов входят:
- левоцетиризин
- дезлоратадин
- фексофенадин
На их основе выпускают большее количество лекарств, которые можно в случае необходимости приобрести в аптеке. К ним относятся эриус, ксизал, лордестин и телфаст.
Формы выпуска антигистаминных препаратов
Существует несколько форм выпуска лекарств, блокирующих гистаминовые рецепторы. В большинстве случаев их наиболее удобным для применения типом являются таблетки и капсулы. Однако на прилавках аптек также можно найти антигистаминные препараты в ампулах, свечи, капли и даже сиропы. Действие каждого из них уникально, поэтому подобрать самую подходящую форму приема лекарства вам сможет помочь только врач.
Лечение детей антигистаминными препаратами
Как известно, дети в большей степени, чем взрослые, подвержены аллергическим заболеваниям. Подбирать и назначать препараты для детей должен квалифицированный специалист-аллерголог. Многие из них в списке своих противопоказаний имеют детский возраст, поэтому в случае необходимости из применения к составлению курса лечения необходимо подходить особенно аккуратно. Детские организмы могут достаточно остро отреагировать на воздействие лекарства, поэтому за самочувствием ребенка в период их употребления необходимо очень тщательно следить. В случае проявления побочных эффектов прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и обратиться к врачу.
Для лечения детей подходят как несколько устаревшие лекарства, так и более современные. Препараты, входящие в состав первого поколения, в основном используются для срочного снятия острых симптомов аллергии. Во время длительного приема обычно применяются более современные средства.
Антигистаминные препараты обычно не выпускаются в специальных «детских» формах. Для лечения детей применяются те же лекарства, что и для взрослых, но в более мелких дозах. Такие препараты, как зиртек и кетотифен обычно назначают с момента достижения ребенком возраста шести месяцев, все прочие – с двух лет. Не забывайте, что прием лекарств ребенком должен происходить под контролем взрослого.
В случае болезни маленького ребенка подбор антигистаминных средств значительно усложняется. Для новорожденных могут подойти лекарства, обладающие небольшим седативным эффектом, то есть, препараты первого поколения. Наиболее часто применяющимся при лечении совсем маленьких деток является супрастин. Он безопасен как для малышей, так и для более старших детей, а также для кормящих мам и беременных. В зависимости от заболевания и состояния организма ребенка врач может назначить ему прием тавигила или фенкарола, а в случае кожной аллергической реакции — антигистаминного крема. Для грудничков подходят такие же препараты, как и для новорожденных детей.
Антигистаминные препараты при беременности и лактации
За счет повышенной выработки в организме женщины кортизола аллергия во время периода вынашивания ребенка встречается достаточно редко, но, тем не менее, некоторые женщины все-таки сталкиваются с этой бедой. При беременности прием абсолютно всех лекарств должен быть согласован с врачом. Касается это и средств от аллергии, которые имеют достаточно широкий спектр побочных эффектов и могут навредить ребенку. Применение антигистаминных препаратов категорически запрещено в первом триместре беременности; во втором и третьем триместрах их можно употреблять, соблюдая, тем не менее, необходимые меры предосторожности.
Непреднамеренное попадание лекарства в организм ребенка возможно не только в период беременности, но и во время кормления грудью. При лактации употребление антигистаминных препаратов крайне нежелательно и назначается оно только в самых экстренных случаях. Вопрос о том, каким средством будет пользоваться кормящая женщина, может решать только врач. Даже самые новые и современные лекарства могут нанести непоправимый вред, поэтому ни в коем случае не занимайтесь самолечением, кормя малыша своим молоком.
Побочные эффекты антигистаминных препаратов
Как уже было сказано ранее, организм каждого человека индивидуален, и правильно подобрать средство для лечения может только специалист. Прием неподходящего человеку лекарства и нарушение дозировки может серьезно навредить здоровью. Вред антигистаминных препаратов может проявляться кроме обычных для них побочных эффектов типа сонливости, насморка и кашля в нарушении сроков овуляции у женщин, возникновении аллергических отеков и астмы. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начать пить лекарство, и неукоснительно выполняйте рекомендации по его приему.
Существует несколько групп лекарственных средств, применяемых при аллергических заболеваниях. Это:
- антигистаминные препараты;
- мембраностабилизирующие препараты - препараты кромоглициевой кислоты () и кетотифен;
- топические и системные глюкокортикостероиды;
- интраназальные деконгестанты.
В данной статье мы поговорим только о первой группе – антигистаминных лекарственных средствах. Это препараты, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы и вследствие этого уменьшающие выраженность аллергических реакций. На сегодняшний день насчитывается более 60 антигистаминных препаратов для системного применения. В зависимости от химического строения и оказываемых на организм человека эффектов эти препараты объединены в группы, о которых мы и поговорим ниже.
Что такое гистамин и гистаминовые рецепторы, принцип действия антигистаминных препаратов
В организме человека существует несколько видов гистаминовых рецепторов.Гистамин представляет собой биогенное соединение, образующееся в результате ряда биохимических процессов, и является одним из медиаторов, принимающих участие в регуляции жизненно важных функций организма и играющих ведущую роль в развитии многих заболеваний.
В обычных условиях данное вещество находится в организме в неактивном, связанном состоянии, однако при различных патологических процессах ( , поллиноз, и так далее) количество свободного гистамина во много раз увеличивается, что проявляется рядом специфических и неспецифических симптомов.
На организм человека свободный гистамин оказывает следующие эффекты:
- вызывает спазм гладких мышц (в том числе и мышц бронхов);
- расширяет капилляры и снижает артериальное давление;
- вызывает застой крови в капиллярах и повышение проницаемости их стенок, что влечет за собой сгущение крови и отек окружающих пораженный сосуд тканей;
- рефлекторно возбуждает клетки мозгового вещества надпочечников – в результате выделяется адреналин, что способствует сужению артериол и увеличению частоты сердечных сокращений;
- усиливает секрецию желудочного сока;
- играет роль нейромедиатора в центральной нервной системе.
Внешне указанные эффекты проявляются следующим образом:
- возникает бронхоспазм;
- слизистая оболочка носа отекает – появляется заложенность носа и выделение слизи из него;
- появляется зуд, покраснение кожи, на ней образуются всевозможные элементы сыпи – от пятен до пузырей;
- пищеварительный тракт на повышение в крови уровня гистамина отвечает спазмом гладкой мускулатуры органов – отмечаются выраженные схваткообразные боли по всему животу, а также увеличение секреции пищеварительных ферментов;
- со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться и .
В организме существуют особые рецепторы, к которым гистамин имеет сродство – Н1, Н2 и Н3-гистаминовые рецепторы. В развитии аллергических реакций играют роль преимущественно Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности, бронхов, во внутренней оболочке – эндотелии – сосудов, в коже, а также в центральной нервной системе.
Антигистаминные препараты оказывают воздействие именно на эту группу рецепторов, блокируя действие гистамина по типу конкурентного ингибирования. То есть лекарственное вещество не вытесняет гистамин, уже связанный с рецептором, а занимает свободный рецептор, препятствуя присоединению к нему гистамина.
Если все рецепторы заняты, организм распознает это и дает сигнал уменьшить выработку гистамина. Таким образом, антигистаминные препараты предупреждают выброс новых порций гистамина, а также являются средствами профилактики возникновения аллергических реакций.
Классификация антигистаминных препаратов
Разработано несколько классификаций лекарственных средств данной группы, однако общепринятой не является ни одна из них.
В зависимости от особенностей химического строения антигистаминные средства делятся на следующие группы:
- этилендиамины;
- этаноламины;
- алкиламины;
- производные хинуклидина;
- производные альфакарболина;
- производные фенотиазина;
- производные пиперидина;
- производные пиперазина.
В клинической практике более широкое применение получила классификация антигистаминных средств по поколениям, которых на сегодняшний день выделяют 3:
- Антигистаминные препараты 1-го поколения:
- дифенгидрамин (димедрол);
- доксиламин (донормил);
- клемастин (тавегил);
- хлоропирамин (супрастин);
- мебгидролин (диазолин);
- прометазин (пипольфен);
- квифенадин (фенкарол);
- ципрогептадин (перитол) и другие.
- Антигистаминные препараты 2-го поколения:
- акривастин (семпрекс);
- диметинден (фенистил);
- терфенадин (гистадин);
- азеластин (аллергодил);
- лоратадин (лорано);
- цетиризин (цетрин);
- бамипин (совентол).
- Антигистаминные препараты 3-го поколения:
- фексофенадин (телфаст);
- дезлоратодин (эриус);
- левоцетиризин.
Антигистаминные лекарственные препараты 1-го поколения
Антигистаминные препараты I поколения обладают выраженным седативным эффектом. По преобладающему побочному эффекту препараты данной группы также называют седативными. Они взаимодействуют не только с гистаминовыми, но и с рядом других рецепторов, что обусловливает отдельные их эффекты. Действуют кратковременно, из-за чего требуют многократного приема в течение суток. Эффект наступает быстро. Выпускаются в разных лекарственных формах – для перорального приема (в виде таблеток, капель) и парентерального введения (в виде раствора для инъекций). Доступны по цене.
При продолжительном приеме этих препаратов антигистаминная эффективность их значительно понижается, что обусловливает необходимость периодической – 1 раз в 2-3 недели – смены препарата.
Некоторые антигистаминные средства 1-го поколения входят в состав комбинированных лекарственных средств для лечения простудных заболеваний, а также снотворных и успокаивающих препаратов.
Основными эффектами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются:
- местноанестезирующий – связан со снижением проницаемости мембран для натрия; наиболее сильными местными обезболивающими средствами из препаратов данной группы являются прометазин и дифенгидрамин;
- седативный – обусловлен высокой степенью проникновения лекарственных средств этой группы через гематоэнцефалический барьер (то есть в мозг); степень выраженности данного эффекта у разных препаратов различна, наиболее он выражен у доксиламина (его нередко используют как снотворное средство); усиливается седативный эффект при одновременном употреблении алкогольных напитков или приеме психотропных средств; при приеме крайне высоких доз препарата вместо эффекта седации отмечается выраженное возбуждение;
- противотревожное, успокаивающее действие также связано с проникновением действующего вещества в ЦНС; максимально выражено у гидроксизина;
- противоукачивающий и противорвотный – некоторые представители препаратов данной группы угнетают функцию лабиринта внутреннего уха и уменьшают стимуляцию рецепторов вестибулярного аппарата – они иногда используются при болезни Меньера и укачивании в транспорте; наиболее ярко этот эффект выражен у таких препаратов, как дифенгидрамин, прометазин;
- атропиноподобное действие – вызывают сухость слизистых оболочек ротовой и носовой полостей, повышение частоты сердечных сокращений, нарушения зрения, задержку мочи, запоры; могут усиливать бронхиальную обструкцию, привести к обострению глаукомы и обструкцию при – при указанных заболеваниях не применяются; наиболее выражены эти эффекты у этилендиаминов и этаноламинов;
- противокашлевый – препараты данной группы, в частности, дифенгидрамин, оказывают воздействие непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозге;
- противопаркинсонический эффект оказывается путем ингибирования антигистаминным средством эффектов ацетилхолина;
- антисеротониновый эффект – препарат связывается с серотониновыми рецепторами, облегчая состояние больных, страдающих мигренью; особенно ярко выражен у ципрогептадина;
- расширение периферических сосудов – приводит к снижению артериального давления; максимально выражен у препаратов фенотиазина.
Поскольку лекарства данной группы обладают рядом нежелательных эффектов, они не являются препаратами выбора для лечения аллергии, но все же нередко при ней применяются.
Ниже рассмотрены отдельные, наиболее часто используемые, представители препаратов данной группы.
Дифенгидрамин (димедрол)
Один из первых антигистаминных препаратов. Обладает выраженной противогистаминной активностью, кроме того, оказывает местноанестезирующее действие, а также расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и является слабым противорвотным средством. Седативный его эффект сходен по силе с эффектами нейролептиков. В высоких дозах оказывает и снотворный эффект.
Быстро всасывается при приеме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения его составляет около 7 часов. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками.
Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях, в качестве успокаивающего и снотворного средства, а также в комплексной терапии лучевой болезни. Реже используют при , рвоте беременных, морской болезни.
Внутрь назначают в виде таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 раза в день в течение 10-14 дней или же по одной таблетке перед сном (в качестве снотворного).
Внутримышечно вводят по 1-5 мл 1%-го раствора, внутривенно капельно – по 0.02-0.05 г препарата в 100 мл 0.9%-го раствора натрия хлорида.
Может использоваться в виде глазных капель, ректальных свечей или же кремов и мазей.
Побочными эффектами данного препарата являются: кратковременное онемение слизистых оболочек, головная боль, головокружение, тошнота, сухость во рту, слабость, сонливость. Проходят побочные явления самостоятельно, после уменьшения дозы или полной отмены препарата.
Противопоказаниями являются беременность, лактация, гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома.
Хлоропирамин (супрастин)
Обладает противогистаминной, антихолинергической, миотропной спазмолитической активностью. Также оказывает противозудный и седативный эффекты.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками и с фекалиями.
Назначается при всевозможных аллергических реакциях.
Применяется внутрь, внутривенно и внутримышечно.
Внутрь следует принимать по 1 таблетке (0,025 г) 2-3 раза в день, во время еды. Суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток максимум.
В тяжелых случаях препарат вводят парентерально – внутримышечно или внутривенно по 1-2 мл 2%-го раствора.
При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как общая слабость, сонливость, снижение скорости реакций, нарушение координации движений, тошнота, сухость во рту.
Усиливает действие снотворных и седативных препаратов, а также наркотических анальгетиков и алкоголя.
Противопоказания сходны с таковыми димедрола.
Клемастин (тавегил)
По строению и фармакологическим свойствам очень близок к димедролу, однако действует более продолжительно (в течение 8-12 часов после приема) и более активен.
Седативный эффект выражен умеренно.
Применяется внутрь по 1 таблетке (0.001 г) до еды, запивая большим количеством воды, 2 раза в день. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена в 2, максимум – 3 раза. Курс лечения 10-14 дней.
Может применяться внутримышечно или внутривенно (в течение 2-3 минут) – 2 мл 0.1%-го раствора на прием, 2 раза в сутки.
Побочные эффекты при приеме данного препарата возникают редко. Возможны головная боль, сонливость, тошнота и рвота, запоры.
С осторожностью назначают лицам, чья профессия требует напряженной психической и физической деятельности.
Противопоказания стандартные.
Мебгидролин (диазолин)
Помимо антигистаминного оказывает антихолинергическое и . Седативный и снотворный эффекты выражены крайне слабо.
При приеме внутрь медленно всасывается. Период полувыведения составляет всего 4 часа. Биотрансформируется в печени, выводится с мочой.
Применяется внутрь, после еды, в разовой дозе 0.05-0.2 г, 1-2 раза в день в течение 10-14 дней. Максимальная разовая доза для взрослого составляет 0.3 г, суточная – 0.6 г.
Как правило, хорошо переносится. Иногда может вызывать головокружение, раздражение слизистой оболочки желудка, ухудшение зрения, задержку мочи. В особо редких случаях – при приеме большой дозы препарата – замедление скорости реакций и сонливость.
Противопоказаниями являются воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, закрытоугольная глаукома и гипертрофия предстательной железы.
Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения
Антигистаминные препараты II поколения характеризуются высокой эффективностью, быстрым началом действия и минимумом побочных эффектов, однако отдельные их представители могут вызывать угрожающие жизни аритмии. Целью разработки препаратов данной группы являлась минимизация седативного и иных побочных эффектов при сохраненной или даже более сильной противоаллергической активности. И это удалось! Антигистаминные лекарственные препараты 2-го поколения обладают высоким сродством именно к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не оказывая воздействия на холиновые и серотониновые. Достоинствами этих препаратов являются:
- быстрое начало действия;
- большая продолжительность действия (действующее вещество связывается с белком, что обеспечивает более долгую циркуляцию его в организме; кроме того, оно накапливается в органах и тканях, а также замедленно выводится);
- дополнительные механизмы противоаллергических эффектов (подавляют связанное и поступлением в организм аллергена накопление в дыхательных путях эозинофилов, а также стабилизируют мембраны тучных клеток), обуславливающие более широкий спектр показаний к применению их ( , );
- при длительном приеме эффективность этих препаратов не уменьшается, то есть эффект тахифилаксии отсутствует – нет необходимости в периодической смене препарата;
- поскольку эти препараты не проникают или проникают в крайне малых количествах через гематоэнцефалический барьер, седативный эффект их выражен минимально и отмечается лишь у особо чувствительных в этом отношении больных;
- не взаимодействуют с психотропными лекарственными средствами и с этиловым спиртом.
Одним из наиболее неблагоприятных эффектов антигистаминных препаратов 2-го поколения является способность их вызывать фатальные аритмии. Механизм их возникновения связан с блокировкой противоаллергическим средством калиевых каналов сердечной мышцы, что приводит к удлинению интервала QT и возникновению аритмии (как правило, мерцания или трепетания желудочков). Наиболее ярко выражен данный эффект у таких препаратов, как терфенадин, астемизол и эбастин. Риск его развития существенно повышается при передозировке этих препаратов, а также в случае сочетания приема их с антидепрессантами (пароксетином, флуоксетином), противогрибковыми (интраконазолом и кетоконазолом) и некоторыми антибактериальными средствами (антибиотиками из группы макролидов – кларитромицином, олеандомицином, эритромицином), некоторыми антиаритмиками (дизопирамидом, хинидином), при употреблении пациентом сока грейпфрута и выраженной .
Основной формой выпуска антигистаминных средств 2-го поколения является таблетированная, парентеральные же – отсутствуют. Некоторые препараты (такие, как левокабастин, азеластин) выпускаются в виде кремов и мазей и предназначены для местного приема.
Рассмотрим основные препараты данной группы подробнее.
Акривастин (семпрекс)
Хорошо всасывается при приеме внутрь, начинает действовать уже через 20-30 минут после приема. Период полувыведения составляет 2-5.5 часов, через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, выводится с мочой в неизмененном виде.
Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, в малой степени обладает седативным и антихолинергическим действием.
Применяется при всевозможных аллергических заболеваниях.
На фоне приема в отдельных случаях возможна сонливость и снижение скорости реакции.
Противопоказан препарат при беременности, в период лактации, при тяжелой , выраженной коронарной и , а также детям возрастом до 12 лет.
Диметинден (фенистил)
Помимо антигистаминного обладает слабым холиноблокирующим, антибрадикининовым и седативным эффектами.
Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность (степень усвояемости) при этом составляет порядка 70 % (к сравнению, при применении накожных форм препарата этот показатель значительно ниже – 10 %). Максимальная концентрация вещества в крови отмечается через 2 часа после приема, период полувыведения равен 6 часам для обычной и 11 часам для ретардной формы. Через гематоэнцефалический барьер проникает, выделяется с желчью и мочой в виде продуктов обмена.
Применяют препарат внутрь и местно.
Внутрь взрослые принимают по 1 капсуле ретард на ночь или же 20-40 капель 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней.
Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.
Побочные эффекты возникают редко.
Противопоказанием является только 1-й триместр беременности.
Усиливает воздействие на центральную нервную систему алкоголя, снотворных препаратов и транквилизаторов.
Терфенадин (гистадин)
Помимо противоаллергического обладает слабым холиноблокирующим действием. Выраженного седативного эффекта не оказывает.
Хорошо всасывается при приеме внутрь (биодоступность доставляет 70 %). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается уже через 60 минут. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Биотрансформируется в печени с образованием фексофенадина, выводится с фекалиями и мочой.
Антигистаминный эффект развивается через 1-2 часа, максимума достигает через 4-5 часов, продолжается в течение 12 часов.
Показания те же, что и у других препаратов данной группы.
Назначают по 60 мг 2 раза в день или же по 120 мг 1 раз в сутки утром. Максимальная суточная доза составляет 480 мг.
В отдельных случаях при приеме данного препарата у больного развиваются такие побочные эффекты, как эритема, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, сухость слизистых оболочек, галакторея (истечение молока из молочных желез), повышение аппетита, тошнота, рвота, в случае передозировки – желудочковые аритмии.
Противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью.
Азеластин (аллергодил)
Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, а также предотвращает высвобождение из тучных клеток гистамина и других медиаторов аллергии.
Быстро всасывается в пищеварительном тракте и со слизистых оболочек, период полувыведения составляет целых 20 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой.
Применяют, как правило, при аллергическом рините и .
При приеме препарата возможны такие побочные эффекты, как сухость и раздражение слизистой оболочки носа, кровотечение из него и расстройства вкуса при интраназальном применении; раздражение конъюнктивы и чувство горечи во рту – при применении глазных капель.
Противопоказания: беременность, лактация, детский возраст до 6 лет.
Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Эффект после однократного приема препарата продолжается в течение суток.
Выраженный седативный эффект отсутствует.
При приеме внутрь всасывается быстро и полностью, достигает максимальной концентрации в крови через 1.3-2.5 ч, наполовину выводится из организма через 8 часов. Биотрансформируется в печени.
Показаниями являются любые аллергические заболевания.
Переносится, как правило, хорошо. В отдельных случаях возможно появление сухости во рту, повышенного аппетита, тошноты, рвоты, потливости, болей в суставах и мышцах, гиперкинезов.
Противопоказанием является повышенная чувствительность к лоратадину и лактация.
С осторожностью назначают беременным.
Бамипин (совентол)
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения. Назначают при аллергических поражениях кожи (крапивница), контактной аллергии, а также при обморожениях и ожогах.
Гель наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Через полчаса возможно повторное нанесение препарата.
Цетиризин (цетрин)
Метаболит гидроксизина.
Обладает способностью беспрепятственно проникать в кожу и быстро в ней накапливаться – это обусловливает быстрое начало действия и высокую антигистаминную активность данного препарата. Аритмогенный эффект отсутствует.
Быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови отмечается через 1 час после приема. Период полувыведения составляет 7-10 часов, но при нарушении функции почек он удлиняется до 20 часов.
Спектр показаний к применению таков же, как и у других антигистаминных препаратов. Однако ввиду особенностей цетиризина он является препаратом выбора в лечении заболеваний, проявляющихся кожной сыпью – крапивницы и аллергического дерматита.
Принимают по 0.01 г вечером или по 0.005 г дважды в день.
Побочные эффекты отмечаются редко. Это сонливость, головокружение и головная боль, сухость во рту, тошнота.
Антигистаминные препараты 3-го поколения
Антигистаминные препараты III поколения обладают высокой противоаллергической активностью и лишены аритмогенного эффекта. Эти препараты являются активными метаболитами (продуктами обмена) средств предыдущего поколения. Они лишены кардиотоксического (аритмогенного) эффекта, но сохранили преимущества своих предшественников. К тому же антигистаминные препараты 3-го поколения обладают рядом эффектов, усиливающих их противоаллергическую активность, из-за чего эффективность их в лечении аллергии зачастую выше, чем у веществ, из которых они произведены.
Фексофенадин (телфаст, аллегра)
Является метаболитом терфенадина.
Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, препятствует высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток, не взаимодействует с холинорецепторами, не угнетает центральную нервную систему. Выделяется в неизмененном виде с каловыми массами.
Антигистаминный эффект развивается уже через 60 минут после однократного приема препарата, максимума достигает через 2-3 часа, продолжается в течение 12 часов.
Побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль, слабость, возникают редко.
Дезлоратадин (эриус, эдем)
Является активным метаболитом лоратадина.
Оказывает противоаллергическое, противоотечное и противозудное действие. При приеме в терапевтических дозах седативного эффекта практически не оказывает.
Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 20-30 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и каловыми массами.
В 2 % случаев на фоне приема препарата возможно появление головной боли, повышенной утомляемости и сухости во рту.
При почечной недостаточности назначают с осторожностью.
Противопоказаниями является повышенная чувствительность к дезлоратадину. А также периоды беременности и лактации.
Левоцетиризин (алерон, L-цет)
Производное цетиризина.
Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в 2 раза выше, чем у его предшественника.
Облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие. Практически не взаимодействует с серотониновыми и холинергическими рецепторами, не оказывает седативного эффекта.
При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность его стремится к 100 %. Действие препарата развивается через 12 минут после однократного его приема. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 50 минут. Выводится преимущественно почками. Выделяется с грудным молоком.
Противопоказан при повышенной чувствительности к левоцетиризину, тяжелой почечной недостаточности, тяжелой непереносимости галактозы, дефиците фермента лактазы или нарушениях усвоения глюкозы и галактозы, а также в период беременности и лактации.
Побочные эффекты возникают редко: головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, тошнота, сухость во рту, боли в мышцах, сердцебиение.
Антигистаминные средства и беременность, лактация
Терапия аллергических заболеваний у беременных ограничена, поскольку многие препараты являются опасными для плода, особенно в первые 12-16 недель беременности.
При назначении антигистаминных средств беременным следует учитывать степень их тератогенности. Все лекарственные вещества, в частности и противоаллергические, разделены на 5 групп в зависимости от того, насколько опасными для плода они являются:
А – специальные исследования показали, что вредное воздействие препарата на плод отсутствует;
В – при проведении экспериментов на животных не обнаружено негативного воздействия на плод, специальные исследования относительно человека не проводились;
С – эксперименты на животных выявили негативное воздействие лекарства на плод, однако в отношении человека оно не доказано; препараты данной группы назначают беременной лишь тогда, когда ожидаемый эффект превышает риск его вредного воздействия;
D – доказано негативное влияние данного лекарственного средства на плод человека, однако назначение его оправдано в отдельных, угрожающих жизни матери, ситуациях, когда более безопасные препараты оказались неэффективны;
Х – препарат безусловно опасен для плода, причем его вред превышает любую теоретически возможную пользу для организма матери. Эти препараты абсолютно противопоказаны беременным.
Системные антигистаминные препараты в период беременности применяются лишь тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.
Из препаратов данной группы в категорию А не входит ни один. К категории В относятся из препаратов 1-го поколения – тавегил, димедрол, перитол; 2-го поколения – лоратадин, цетиризин. К категории С относятся аллергодил, пипольфен.
Препаратом выбора для терапии аллергических заболеваний при беременности является цетиризин. Также рекомендованы лоратадин и фексофенадин.
Применение астемизола и терфенадина недопустимо из-за их выраженного аритмогенного и эмбриотоксического действия.
Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникают через плаценту, поэтому категорически противопоказаны к приему беременными.
В отношении периода лактации можно сказать следующее… Опять же, бесконтрольный прием данных препаратов кормящей матерью недопустим, поскольку на человеке не было проведено исследований степени проникновения их в грудное молоко. При необходимости в этих препаратах молодой маме разрешается принять тот, который разрешен к приему ее ребенку (в зависимости от возраста).
В завершение хочется отметить, что даже несмотря на то, что в данной статье подробно описаны наиболее часто применяемые в терапевтической практике препараты и указаны их дозировки, начинать их прием пациенту следует только после консультации врача!