Карведилол - тева - инструкция по применению. Карведилол-мик капсулы: инструкция по применению Таблетки карведилол инструкция по применению

Форма выпуска:

Таблетки плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа:

Вегетотропные средства

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует α 1 -, β 1 и β 2 -адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α 1 -адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 25% (из-за высокой степени метаболизма в печени). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. C max в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание карведилола, не влияя на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы почти полное - 98-99%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих высокой способностью блокировать β-адренорецепторы.

Выведение

T 1/2 - 6-10 ч. Выводится, в основном, с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов.

У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);

Стабильная стенокардия;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Относится к болезням:

Артериальная гипертензия
Гипертензия
Сердечная недостаточность
Стенокардия

Противопоказания:

Тяжелая печеночная недостаточность;

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Острая сердечная недостаточность;

Кардиогенный шок;

Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский и подростковый возраст до 18 лет;

Повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, при сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.

При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола.

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада; редко - нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея, запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

Пациента без сознания следует уложить на бок и принять меры для удаления невсосавшегося препарата. В таких случаях требуется госпитализация.

При необходимости проводят симптоматическую терапию, вводят агонисты адренорецепторов.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

На фоне терапии Карведилолом дилтиазем и верапамил нельзя назначать в/в из-за возможного выраженного уменьшения ЧСС и выраженного снижения АД.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие бета-адреноблокаторы (в т.ч. применяемые в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. При одновременном назначении с Карведилолом дозы данных препаратов следует подбирать с осторожностью.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (например, с рифампицином, фенобарбиталом) концентрация карведилола в плазме крови может снижаться, а при совместном применении с ингибиторами печеночных ферментов (например, циметидином) концентрация карведилола в плазме может возрастать.

При одновременном применении Карведилол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Одновременное назначение Карведилола с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии (рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови).

Особые указания и меры предосторожности:

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В период применения Карведилола необходимо контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек препарат следует отменить.

Назначение бета-адреноблокаторов пациентам с заболеваниями периферических сосудов, с псориазом и анафилактическими реакциями в анамнезе может привести к ухудшению течения заболевания, а при стенокардии Принцметала может провоцировать появление загрудинных болей. Кроме того, применение Карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

Назначение препарата может маскировать симптомы тиреотоксикоза и ранние симптомы гипергликемии. При сахарном диабете рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости коррекция гипогликемической терапии.

На фоне применения Карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Пациент должен проинформировать врача о приеме Карведилола. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой перед началом терапии назначают альфа-адреноблокаторы.

Следует избегать применения препарата при ношении контактных линз из-за уменьшения слезоотделения.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Следует учитывать, что при необходимости отмены комбинированной терапии Карведилолом и клонидином Карведилол следует отменять первым, за несколько дней до постепенного уменьшения дозы клонидина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество : карведилол - 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 89,51 мг/77,06 мг, целлюлоза микрокристаллическая 63 мг/63 мг, повидон 5,4 мг/таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг для таблетки 25 мг), кросповидон 7,2 мг/ 7,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,72 мг/ 0,72 мг, магния стеарат 1,62 мг/ 1,62 мг, хинолиновый желтый (0,05 мг для таблетки 12,5 мг).

Описание:

Таблетки с дозировкой 12,5 м г: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.

Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:

C.07.A.G.02 Карведилол

Фармакодинамика:

Карведилол - блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α -адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика: Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час.

Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R -формы и 15 % для S -формы. При е м пищи не влияет на биодоступность.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R (+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP 2 D 6 и CYP 1 A 2, a S (-) изомер в основном с помощью изофермента CYP 2 D 9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP 2 D 6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP 3 A 4, CYP 2 E 1, CYP 2 C 19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем .

Период полувыведения - 6-10 ч. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится , главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первичном прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или диуретиками);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Ишемическая болезнь сердца (в том числе и у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.), кардиогенный шок, тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, хроническая обструктивная болезнь легких, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Достаточного опыта применения препарата у беременных нет. Препарат противопоказан к применению во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости - дозу препарата . В такой ситуации дозу препарата не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если терапию препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями,

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Побочные эффекты:

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: "очень часто" (> 1/10), "часто" (>1/100, <1/10), "нечасто" (>1/1000, <1/100), "редко" (>1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000).

Нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью

: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), астения, повышенная утомляемость, депрессия.

: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто - синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

: часто - тошнота, диарея, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.

Со стороны обмена веществ : часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Прочие : часто - нарушения зрения; редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Нежелательные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Со стороны центральной нервной системы : часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость; нечасто - лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия, развитие или прогрессирование симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы : часто - бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов; редко - заложенность носа.

Со стороны пищеварительного тракта : часто - тошнота, диарея, боль в животе; нечасто - запор, рвота.

Лабораторные показатели : очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ) и гамма- глутамилтрансферазы.

Со стороны системы кроветворения : очень редко - тромбоците пения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд).

Прочие: часто - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто - снижение потенции, нарушения зрения; редко - сухость слизистой оболочки полости рта и нарушения мочеиспускания; очень редко - обострение течения псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром; отдельные случаи аллергических реакций.

Также наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможности манифестации латентнопротекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы, алопеция, зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют антигипертензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и антигипертензивный эффект карведилола.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению артериального давления и снижению контроля за артериальным давлением.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов) - поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим регулярный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение, "стоя". Необходима коррекция дозы препарата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата .

Карведилол необходимо с осторожностью применять одновременно с сердечными гликозидами (риск замедления атриовентрикулярной проводимости).

Рекомендуется постоянное мониторирован ие электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина () и бензодиазепина (), а также - с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, применять препарат необходимо с осторожностью.

Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающих пероральных или ингаляционных противоастматических средств, назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы препарата таких пациентов нужно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом .

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Осторожность необходима при применении препарата у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В период лечения избегать употребления алкоголя.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам с анамнестическими указаниями на развитие или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 12,5 мг, 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Современные аптеки наполнены препаратами, помогающими держать артериальное давление под контролем. В этой статье мы расскажем об одном из таких средств - Карведилоле, его форме выпуска, цене, составе, показаниях, противопоказаниях, возможных побочных явлениях и заменителях.

Что собой представляет Карведилол? Это средство из группы неселективных адреноблокаторов, которые широко используются в лечении кардиологических заболеваний. Рассмотрим более подробно его состав, фармакологическую форму, полезные свойства, а также стоимость.

МНН, форма выпуска, цены

Международное непатентованное наименование – это название препарата по действующему веществу, которое входит в его состав и определяет механизм действия. МНН является уникальным и часто не совпадает с торговым названием производителя. Но в данном случае оно аналогично торговому названию - Карведилол.

Выпускают лекарство в виде таблеток белого цвета, без специфического запаха, упакованные в блистеры по 10 штук. Упаковка содержит 30 таблеток (3 блистера). Различие только в концентрации действующего компонента в 1 таблетке. Это может быть 6,25; 12,5 и 25 мг карведилола.

Как правило, цена на лекарственные средства зависит от содержания активного вещества в таблетке, а также от производителя (Табл. 1).

Таблица 1 – Цена Карведилола

Цены на препараты некоторых российских производителей значительно ниже. Например, Канонфарма и Оболенское ФП предлагают свой продукт значительно дешевле - от 85 рублей за 30 таблеток по 6,25 мг до 115 за упаковку по 12,5 мг. Выбор всегда зависит от покупателя.

Составные компоненты, действие

В составе препарата преобладает активный компонент, который определяет его механизм действия. Это карведилол, который относят к группе бета- и альфа-адреноблокаторов. При этом на бета-адренорецепторы он влияет не селективно, а на альфа-адренорецепторы – избирательно. Угнетение специфических рецепторов обеспечивает такие эффекты:

антиангинальный;
вазодилатирующий;
антиаритмический;
мембраностабилизирующий;
антиоксидантный (устранение свободных радикалов).

В качестве вспомогательных веществ представлены: лактоза, сахароза, метилцелюллоза, диоксид кремния, повидон, стеарат магния и другие. Они дополняют действие активного компонента.

Свойства

Биодоступность Карведилола составляет около 30%. Максимальная концентрация в крови наблюдается в течение 1 часа после его приема. Действие препарата направлено на:

улучшение сердечного ритма;
снижение частоты пульса;
уменьшение выброса крови за одно сокращение сердца;
уменьшение почечного давления за счет подавления специфического фермента ринина;
снижение кровяного давления;
уменьшение сопротивляемости кровеносных сосудов вследствие их расширения.

За счет того, что карведилол на альфа-адренорецепторы влияет избирательно (селективно), уменьшается общая нагрузка на сердце. Регулярный прием лекарства нормализует колебания АД, что снижает риск инфаркта у 75% пациентов.

Когда следует принимать?

Чаще всего назначают лекарственное средство при давлении (его повышении). При этом у пациента наблюдается стойкое повышение кровяного давления, что негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы. Поэтому показаниями к его назначению считаются:

гипертоническая болезнь;
приступы стабильной стенокардии;
недостаточность сердечно-сосудистой системы в хронической форме.

Существует множество противопоказаний, которые следует учитывать перед назначением препарата. Среди них:

Не рекомендуется принимать лекарство беременным женщинам, кормящим матерям, детям и подросткам до достижения ими совершеннолетия. Также следует учитывать, что препарат нельзя одновременно употреблять с некоторыми медикаментами (например, ), что может спровоцировать снижение давления и пульсовой активности.

Как применять лекарство?

Карведилол следует принимать перорально, после еды, запивая небольшим количеством жидкости (жевать или рассасывать лекарство не стоит). При этом важно соблюдать дозировку. Сама инструкция по применению определяет правильность приема и режима дозирования в зависимости от патологии:

Если требуется отмена препарата, не следует резко прекращать его прием. Это может негативно отразиться на состоянии здоровья человека. Нужно постепенно снижать дозу и в течение 2 недель полностью отказаться от лекарства.

Побочные явления

Карведилол является синтетическим средством из группы неселективных адреноблокаторов, поэтому он имеет некоторые побочные эффекты. Чаще всего встречаются:

У некоторых пациентов возможно опухание половых органов, снижение сексуального влечения, у мужчин наблюдается импотенция.

При таких явлениях человеку нужно срочно обратиться в медицинское учреждение, где ему окажут квалифицированную помощь.

Лучшие аналоги

Существует множество средств, которые обладают сходным действием с Карведилолом. Структурные аналоги – это препараты, которые содержат одно и то же действующее вещество.

Среди них:

Карвид, Карвидекс (произведены в Индии);
Карведигамма (Германия);
Акридилол, Ведикардол (Россия);
Дилатренд (Италия);
Карветренд (Хорватия).

Такие лекарства имеют одинаковые показания к применению, противопоказания и побочные действия.

На сегодняшний день лучшими считаются селективные блокаторы адренорецептров. Они действуют только на определенные механизмы, не влияя на работу здоровых органов и тканей. Самые популярные:

Бисопролол;

Галина Петрова, кардиолог: «Карведилол часто назначаю при артериальной гипертензии. К тому же он избавляет от многих неприятных симптомов, которые наблюдаются при такой патологии. Мои пациенты довольны, никто не жалуется».

А вот мнения пациентов не так однозначны. Как правило, они оставляют положительные отклики. Но некоторые все же жалуются на побочные эффекты:

Аркадий, 37 лет: «Мне подходит лекарство. Принимаю его уже давно от высокого давления. Чувствую себя прекрасно».

Зоя Васильевна, 61 год: «Хорошее лекарство. При сердечных болях помогает. Только если долго принимать, то кружится голова, слабость какая-то появляется. Но это можно и потерпеть».

Алла, 32 года: «У моей мамы гипертония. Чтобы стабилизировать давление врач назначил Карведилол. Вроде все хорошо было вначале, лекарство помогало. Но через какое-то время она начала чувствовать себя очень плохо – ноги подкашивались, случались обмороки, тошнило. Пришлось отказаться от препарата».

Карведилол является лекарственным средством из группы адреноблокаторов. Такие препараты оказываю гипотензивное, антиаритмическое и вазодилатирующее действие. Принимать лекарство следует при наличии соответствующих показаний под наблюдением лечащего врача.

МНН: Карведилол

Производитель: Гриндекс АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016336

Период регистрации: 03.07.2015 - 03.07.2020

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Торговое название

Карвидил®

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).

Описание

Таблетки 6,25 мг : таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями круглые двояковыпуклые c риской на одной стороне.

Таблетки 12,5 мг : таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Таблетки 25 мг : таблетки белого цвета круглые двояковыпуклые с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Альфа- и бета-адреноблокаторы. Карведилол.

Код АТХ С07АG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25 %. Связь с белками плазмы - 98‑99 %. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме увеличивается приблизительно на 50 %, поэтому требуется коррекция дозы (уменьшение наполовину) для этой возрастной группы.

У пациентов с нарушениями функций печени в 4 раза возрастает биодоступность карведилола, а максимальная концентрация в плазме - в 5 раз больше; поэтому для этой группы пациентов также требуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

У пациентов с гипертензией и нарушением функции почек от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин) наблюдалось повышение концентрации карведилола в плазме приблизительно на 40-50 %, что также требовало коррекции дозы.

Фармакодинамика

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая стабильная стенокардия (профилактическая терапия)

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии - 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

При стабильной стенокардии - 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная разовая доза - 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) - начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг - максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза - 50 мг.

При массе тела более 85 кг - максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза - 100 мг.

Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач.

Побочные действия

Часто

Астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), периферические, ортостатические отеки, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

Брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения (холод в ладонях и ступнях, заболевание периферических сосудов, усиление симптомов перемежающейся хромоты, синдром Рейно )

Головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия, угнетенное настроение

Диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

Артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц, боли в конечностях

Кашель, хрипы, диспноэ, отек легких, бронхиальная астма (у предрасположенных пациентов)

Бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей

Пурпура

Понижение уровня протромбина, тромбоцитопения

Почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

Импотенция

Увеличение массы тела

Гипергликемия, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия, анемия

Нечеткое зрение, раздражение глаз, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Нечасто

Тахикардия

Гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, нарушения сна, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

Билирубинемия

Анемия, лейкопения

Учащенное мочеиспускание

Пониженное либидо

Кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности

Шум в ушах

Редко

Полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

Невралгия, амнезия

Геморрагии желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

Заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

Панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

Недержание мочи у женщин

Снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

Анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

Ухудшение слуха

Очень редко

- лейкопения

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола возможно усугубление сердечной недостаточности и задержка жидкости

Противопоказания

Гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

Бронхиальная астма

Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)

Кардиогенный шок

Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст)

Тяжелые нарушения периферического кровообращения

Заболевания периферических сосудов

Одновременное в/в введение верапамила, дилтиазема или других противоаритмических средств (особенно I класса)

Метаболический ацидоз

Одновременное лечение антагонистами α1-рецепторов или α2‑рецепторов

Феохромоцитома

Печеночная недостаточность

Беременность, период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

Стенокардия Принцметала

Сахарный диабет с кетоацидозом

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью

Сахарный диабет, гипогликемия

Гипертиреоз

Депрессия

Миастения

Псориаз

Почечная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Сообщается как о фармакодинамическом, так и о фармакокинетическом взаимодействии бета-адреноблокаторов с другими препаратами.

Фрамакокинетическое взаимодействие

Дигоксин : при одновременном применении карведилол увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови приблизительно на 15 %, что приводит к усилению брадикардии, вызываемой дигоксином. Дигоксин и карведилол замедляют AV проводимость, что может привести к аддитивности их действия. Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина в плазме в начале применения, при подборе доз или прекращении терапии карведилолом.

Циклоспорин : карведилол может увеличить концентрацию циклоспорина в плазме, поэтому необходимо уменьшить дозу циклоспорина. После начала терапии карведилолом рекомендуется контроль уровня циклоспорина.

Препараты, индуцирующие или ингибирующие ферменты цитохрома P 450 : при одновременном применении с барбитуратами и рифампицином, усиливается метаболизм карведилола, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме.

В свою очередь циметидин, эритромицин, флувоксамин и гидралазин замедляют метаболизм карведилола, усиливая действие карведилола.

Алюминия гидроксид, холестирамин : при одновременном применении задерживается абсорбция карведилола, что приводит к уменьшению его эффекта.

Фармакодинамическое взаимодействие

Противодиабетические препараты, в том числе инсулин : карведилол усиливает гипогликемическое действие и маскирует или уменьшает характерные для гипогликемии предупреждающие признаки, например тремор.

Препараты, снижающие уровень катехоламинов : ингибиторы МАО, резерпин могут вызвать тяжелую брадикардию и усилить гипотензивный эффект карведилола.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические препараты : при одновременном применении с карведилолом может возникнуть тяжелая брадикардия или блокада сердца. В случае инъекции верапамила возможна выраженная гипотензия и асистола. Амиодарон увеличивает риск возникновения вентрикулярных аритмий.

Клонидин : при одновременном применении с карведилом следует контролировать кровяное давление. В случаях, когда необходимо прекратить одновременную терапию клонидином, сначала следует прекратить применение карведилола, спустя несколько дней, постепенно снижая дозу, прекращают терапию клонидином.

Эрготамин или эргометрин : одновременное применение с карведилолом усиливает сокращение периферических кровеносных сосудов.

Противомалярийные средства : увеличивают риск появления брадикардии, вызываемой карведилолом.

Симпатомиметические средства : карведилол может увеличить или уменьшить прессорный эффект адреналина (эпинефрина). Длительное лечение карведилолом может уменьшить эффект адреналина в случае десенсибилизационной терапии.

Хлорпромазин : одновременное применение карведилола и хлорпромазина может вызвать увеличение концентрации обоих препаратов в плазме и усилению их эффектов.

Антигипертензивные средства : карведилол может усилить действие других одновременно применяемых антигипертензивных средств и действие таких средств, которые вызывают характерные для антигипертензивных средств побочные явления, например, снотворные средства, анксиолитические средства или алкоголь.

Средства для анестезии : при проведении анестезии следует соблюдать осторожность из-за возможного суммирования негативных инотропного и гипотензивного эффектов карведилола и отдельных средств для анестезии.

НПВС и кортикостероиды антагонизируют гипотензивное действие карведилола.

Ингибиторы АКЭ, диуретические средства, блокаторы кальциевых каналов и алпростадил : необходим периодический контроль кровяного давления из-за возможно увеличенного гипотензивного эффекта.

Особые указания

Хроническая сердечная недостаточность

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим контроль клинического состояния (в т. ч. функции почек) через 2-3 часа после начала лечения, а также каждый раз при увеличении дозы карведилола.

В случае острой или декомпенсированной сердечной недостаточности рекомендуется избегать внутривенного введения препаратов, вызывающих инотропный эффект.

Ортостатическая гипотензия

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также применять карведилол во время приема пищи.

Нарушения AV проводимости

Карведилол с осторожностью следует назначать пациентам с медленной AV проводимостью, особенно с AV блокадой первой степени.

Брадикардия

Карведилол может вызвать брадикардию. Если пульс пациента замедляется до менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.

Бронхоспастические реакции

У пациентов, склонных к бронхоспастическим реакциям, может возникнуть дистресс дыхания из-за увеличения сопротивления дыхательных путей, при этом следует применять меньшую эффективную дозу препарата.

Стенокардия Принцметала

Пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала карведилол следует применять с осторожностью (боли в груди).

Заболевание периферических кровеносных сосудов

Пациенты с заболеванием периферических кровеносных сосудов могут применять карведилол, так как усиление симптомов артериальной недостаточности, вызванное бета-адреноблокирующим действием карведилола, компенсируется его альфа-адреноблокирующим действием.

Синдром Рейно

Карведилол следут применять с осторожностью пациентам с нарушением периферического кровообращения - сидромом Рейно, т. к. возможно обострение симптомов.

Диабет

Карведилол следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом; т. к. препарат может маскировать или уменьшать ранние проявления острой гипогликемии. Поэтому для пациентов с сахарным диабетом в начале применения карведилола или во время увеличения его дозы необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Тиреотоксикоз

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Myasthenia gravis

Карведилол может угнетать признаки myasthenia gravis .

Псориаз

Карведилол следует применять с осторожностью больным псориазом.

Анестезия и обширное хирургическое вмешательство

При проведении общей анестезии следует учитывать, что могут суммироваться негативные инотропные и гипотензивные эффекты карведилола и анестезирующих средств.

Если применение карведилола необходимо продолжать во время хирургического вмешательства, особая осторожность требуется в случае, когда применяют анестезирующие средства, угнетающие функции миокарда, например, эфир, циклопропан и трихлорэтилен.

Синдром прерывания применения

Подобно применению других препаратов с бета-блокирующими свойствами, применение карведилола нельзя прекращать внезапно. Есть сведения об обострении выраженной стенокардии и появлении инфаркта миокарда и вентрикулярной аритмии у больных стенокардией. Сообщается также об усилении симптомов тиреотоксикоза у пациентов с тиреотоксикозом после внезапного прекращения терапии блокаторами бета-адренорецепторов. Применение карведилола следует прекращать постепенно в течение 1‑2 недель. Если все-таки симптомы стенокардии усугубляются, рекомендуется незамедлительно возобновить терапию карведилолом (по крайней мере временно). Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Повышенная чувствительность

Карведилол следует применять c осторожностью у пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности или болезнями аллергического происхождения в анамнезе, так как бета-адреноблокаторы могут усилить чувствительность к аллергенам, а так же тяжесть анафилактической реакции. Ответная реакция на введение адреналина может ослабнуть.

Контактные линзы

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупреждать о возможном уменьшении выделения слез.

Алкоголь

В период лечения исключается употребление этанола.

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и при применении других препаратов, которые вызывают изменения кровяного давления, пациентов, применяющих карведилол, следует предупреждать о том, что нельзя управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при головокружении и сходных симптомах.

Передозировка

Симптомы : выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.

Лечение : пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или промыть желудок.

- Выраженная брадикардия : 2 мг атропина в/в.

- Поддержание сердечно-сосудистой функции : в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).

- Бронхоспазм : введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в.

При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

Эл. почта: [email protected]

Прикрепленные файлы

960254481477976433_ru.doc	113 кб
147227711477977634_kz.doc	115.5 кб

| Carvedilolum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Акридилол, Атрам, Багодилол, Ведикардол, Велкардио, Дилатор, Карведигамма, Карвенал, Карветренд, Карвид, Карвидекс, Карвиум, Кардивас, Кардиостад, Кардоз, Корвазан, Кориол , Кредекс, Медокардил, Протекард, Рекардиум, Таллитон

Рецепт (международный)

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125
D.t.d: №50 in tab.

Рецепт (россия)

Rp: Tab. Carvediloli 0,0125

D.t.d: №50 in tab.

S: По 1 таблетке 2 раза в день

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

(Carvedilol)

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β2- и α1-адреноблокирующее действие.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией - снижение АД; у больных ИБС - противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения - благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата - 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата Карведилол в лекарственной форме таблетки 6,25 мг.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами),
- Стенокардия (стабильная),
- Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

Противопоказания

Декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность,
- хронические обструктивные бронхо-легочные заболевания,
- бронхиальная астма,
- кардиогенный шок,
- атриовентрикулярная блокада (II-III степени),
- брадикардия — частота сердечных сокращений 50 уд./мин,
- аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты карведилола,
- синдром слабости синусного узла (в том числе и синоаурикулярная блокада сердца);
- стенокардия Принцметала,
- феохромоцитома нелеченная,
- сочетание с парентеральным введением в сосуды дилтиазема или верапамила,
- тяжелая гипотензия с систолическим артериальным давлением менее 85 мм рт. ст.,
- заболевание периферических сосудов,
- наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы или галактозы, лактазная недостаточность Лаппа.

Побочные действия

— Со стороны системы кроветворения:
тромбоцитопения (легкая степень).
— Обмен веществ:
периферические отеки, гиперхолестеринемия, задержка жидкости, гиперволемия, гипергликемия. Гипергликемия чаще встречается у больных с сахарным диабетом.
— Со стороны ЦНС:
синкопе, нарушения сна, парестезии, головная боль, депрессия, головокружение.
— Со стороны орган зрения:
нарушения зрения, сниженное слезообразование, раздражение глаз.
— Со стороны мочевыделительной система:
периферические отеки, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность.
— Со стороны ЖКТ:
тошнота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, рвота, повышенный уровень трансаминаз.
— Со стороны половой системы:
тек гениталий, импотенция.
— Со стороны ССС:
брадикардия, нарушение периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия.
— Со стороны опорно-двигательной системы:
боль в конечностях.
— Со стороны Дыхательнойсистемы:
сухость слизистой носа, одышка (обструктивный синдром) у пациентов с ХОБЛ.
— Со стороны Кожы и подкожной клетчатки:
крапивница, аллергическая экзантема, зуд, реакция наподобие красного плоского лишая, псориаза. В случае наличия у пациента псориаза возможно ухудшение кожных симптомов.

Другие: отек в месте введения, общая слабость.
Редкие: стенокардия, атриовентрикулярная блокада, обострение признаков заболеваний периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота и др.). Прием карведилола может провоцировать латентный сахарный диабет, ухудшение течения сахарного диабета, недостаточный контроль над содержанием глюкозы сыворотки крови. При титровании карведилола возможно уменьшение сократительной способности миокарда (редко).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5; 25 мг. Таблетки плоскоциллиндрической формы, белого цвета. В блистере - 30 таблеток.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.