Кеторол таблетки - официальная* инструкция по применению. Кеторол, раствор для инъекций (ампулы)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Кеторол

Состав:

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг;

этанола безводный, натрия хлорид, трилон Б, октоксинол-9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания

Купирования умеренного и сильной боли в послеоперационном периоде в течение непродолжительного времени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к кеторолака или к другим препаратам, которые относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту;
• бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, тяжелые нарушения функции почек;
• высокий риск послеоперационного кровотечения, неполный гемостаз, геморрагический инсульт;
• застойная сердечная недостаточность (отмечается задержка воды в организме);
• наличие в анамнезе эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта; геморрагического диатеза, включая нарушение свертывания крови;
• сопутствующее введение антикоагулянтов, включая низкие дозы гепарина (2500 - 5000 ЕД каждые 12 часов);
• наличие в анамнезе синдрома назального полипоза, ангионевротического отека, бронхоспазма;
• одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, окспентифилина, пробенецида или солей лития;
• применения перед хирургическими вмешательствами и в процессе операции;
• печеночная недостаточность;
• гиповолемия любой этиологии; дегидратация, беременность и период кормления грудью, возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 16 лет назначают Кеторол м или в начальной дозе 10 мг с последующими дозами

10 - 30 мг каждые 4 - 6 ч при необходимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность применения препарата парентерально составляет 2 дня. При переводе больных с парентерального применения на пероральный прием препарата общая суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек и больных с массой тела менее 50 кг. В день перевода с парентерального введения на прием таблеток суточная доза таблеток не должна превышать 40 мг. Продолжительность комбинированного применения препарата парентерально и перорально не должна превышать 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменение вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, потливость, парестезии, бессонница, недомогание, усталость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, тахикардия, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Данные клинических и эпидемиологических исследований показали, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может вызвать рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, диспноэ, отек легких, отек гортани, астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремичний синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, пузырчатка, анафилаксия или анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность в месте введения.

Изменения лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: увеличение веса, повышение температуры тела.

Передозировки. Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивный гастрит, нарушением функции почек. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата беременными и женщинами, которые кормят, не установлено, поэтому применять препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Дети. Препарат не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения. Нестероидные противовоспалительные средства должны применяться с осторожностью у пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Применение кеторолака, как и других ингибиторов синтеза простагландинов, может привести к повышению уровней мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови даже после первой дозы.

Применение лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями возможно после тщательного обдумывания. Так же необходимо учитывать соотношение польза-риск перед началом длительной терапии больных с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

У больных системной красной волчанкой и болезни соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Больные пожилого возраста более восприимчивы к побочным эффектам, поэтому необходимо уделять повышенное внимание таким пациентам и назначают препарат в меньших дозах. Для больных старше 65 лет суточная доза не должна превышать 60 мг. Для больных с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе суточная доза не должна превышать 60 мг. Применение препарата может вызвать повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. У больных с уже существующими нарушениями функции печени такая реакция может привести более серьезные заболевания печени. В случае обнаружения отклонения от нормы значений печеночных функциональных проб применения кеторолака следует прекратить. Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов, поэтому нужно тщательно контролировать состояние больных с нарушением функции свертывания крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, следует избегать вождения автотранспорта и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показали, что за терапевтических концентраций салицилата связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается с 99,2% до 97,5%, что может приводить к увеличению содержания свободного кеторолака. Кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. При комбинированном назначении Пробеницид и Кеторола наблюдается увеличение концентрации кеторолака в плазме крови и увеличение периода полувыведения его из организма. При одновременном применении с препаратами лития возможно ингибирование почечного клиренса лития, поэтому содержание лития в плазме крови может повышаться. Кеторолак может взаимодействовать с миорелаксантами недеполяризующего природы, что может приводить к нарушению дыхания. Одновременное применение кеторолака с ингибиторами АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек, особенно у больных с гиповолемией.

Одновременное применение кеторолака с антикоагулянтами может увеличить риск развития кровотечения.

Препарат нельзя назначать одновременно со следующими лекарственными средствами:

другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, селективными ингибиторами ЦОГ-2 включительно усиления проявлений побочного действия. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после употребления мифепристона, поскольку это может уменьшить эффекты мифепристона.

Препараты, которые можно применять одновременно с кеторолаком с осторожностью.

Сердечные гликозиды, поскольку может усиливаться сердечная недостаточность и повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать гипотензивный эффект бета-блокаторов. При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксичность. Существует риск нефротоксичности при одновременном применении с такролимусом. При одновременном применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений. При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и окспентифилину повышается риск кровотечений. С осторожностью следует назначать препарат с метотрексатом, поскольку были сообщения об уменьшении клиренса метотрексата при одновременном применении с некоторыми ингибиторами синтеза простагландинов, что может усилить его токсичность. При одновременном применении с хинолины повышается риск развития судорог. НПВП при одновременном применении с зидовудином, повышают гематологическую токсичность. Существуют данные о повышении риска развития гемартроз и гематомы у ВИЧ-положительных больных гемофилией, получавших лечение одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Кеторол - это НПВП со значительным аналгетическим эффектом, который имеет также жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Механизм фармакологического действия связан с блокадой в периферических тканях фермента ЦОГ, в результате чего происходит угнетение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторол является рацемической смесью [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S форме. Кеторол не влияет на опиоидные рецепторы и функцию дыхания, не обладает седативным и анксиолитического эффектов, не вызывает лекарственной зависимости. Кеторол также подавляет агрегацию тромбоцитов. Способность тромбоцитов к агрегации восстанавливается через 24 - 48 часов. Препарат не вызывает «синдрома лишения» после прекращения его приема.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 - 50 минут. После внутривенного введения 30 мг Кеторола его максимальная концентрация в плазме достигается через 5,0 минут после однократного введения и составляет 3 мкг / мл. После однократного введения 10 мг Кеторола максимальная концентрация в плазме достигается через 5,4 минуты и составляет 2,4 мкг / мл.

Фармакокинетика

Кеторола после однократного и многократного применения не изменяется и имеет линейный характер. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются при введении препарата каждые 6 часов в течение суток. Клиренс при многократном применении остается постоянным. Как и другие НПВП, кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Основной путь метаболизма кеторолака - связывание с глюкуроновой кислотой, 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% экскретируется с мочой.

У больных старше 65 лет период полувыведения конечных продуктов Кеторола сравнению с

молодыми здоровыми добровольцами увеличивается до 7 часов после парентерального введения дозы 30 мг.

У больных с нарушением функции почек выведение Кеторола замедляется, что проявляется удлинением периода полувыведения и снижением клиренса по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

У больных с нарушением функции печени изменений фармакокинетики Кеторола не наблюдается, но время достижения максимальной концентрации препарата в плазме и период полувыведения несколько увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого

Несовместимость. Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. По 10 ампул в блистере вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Производитель. «Д-р Редди"с Лабораторис Лтд».

Местонахождение. Участке № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, И.Д.А., Боларам, Джинарам Мандал, округ Медак - 502 325, Андра Прадеш, Индия.

Противовоспалительные средства - производные пирролизинкарбоксиловой кислоты.

Состав Кеторол

Активное вещество - кеторолак.

Производители

Доктор Реддис Лабораторис Лтд (Индия)

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, болеутоляющее.

Ингибирует циклооксигеназу и угнетает синтез ПГ.

После внутримышечного введения быстро и полностью абсорбируется.

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется.

Связывается с белками крови.

Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле.

У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется.

Обнаруживается в моче и кале.

При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

Побочное действие Кеторол

Сухость во рту, диспепсия, боли в ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, пептические язвы, гастрит, нарушение функции печени, метеоризм, окрашивание стула в черный цвет, запор, ректальное кровотечение, стоматит, головная боль, бледность, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, астения, потливость, отеки, диспноэ, бронхиальная астма, нарушение вкуса и зрения, вазодилатация, учащение мочеиспускания, олигурия, гломерулонефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, миалгия, крапивница, зуд, пурпура, боль в месте инъекции.

Показания к применению

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности:

• послеоперационные боли, боли в суставах при травмах с разрывом связок, вывихи, растяжения;
• боли в спине и мышцах.

Противопоказания Кеторол

Гиперчувствительность (в т.ч. к аспирину и др.

НПВС), полипы носа, ангионевротический отек, бронхоспазм, бронхиальная астма, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, гиповолемия, обезвоживание, высокий риск развития послеоперационного кровотечения или неполная остановка кровотечения, нарушение кроветворения, кровоизлияние в головном мозге, беременность, кормление грудью (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний детский возраст (до 2 лет).

Способ применения и дозировка

Внутрь:

• средняя разовая доза - 10 м,
• максимальная суточная доза - 40 мг.

Пациентам старше 65 лет или при нарушении функции почек - 10-15 мг через 4-6 ч.

У лиц с массой менее 50 кг максимальная суточная доза не должна превышать - 60 мг.

Курс - не более 7 дней.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении):

• боли в живот,
• тошнот,
• рвот,
• гипервентиляци,
• возникновение пептических язв и/или эрозивного гастрит,
• нарушение функции почек.

Взаимодействие

Несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом, антикоагулянтами (в высоких дозах) и др.

Снижает диуретический эффект фуросемида у лиц с нормоволемией.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушений функции почек.

Особые указания

С осторожностью используют при нарушениях функции печени, почек, костного мозга, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, застойной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, бронхообструктивном синдроме в анамнезе, полипозе носа, ангионевротическом отеке.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов.

Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии, обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).

Невыносимая боль порой может застать нас врасплох – это может быть и мигрень, и нарывающий зуб, и приступ невралгии, и радикулит. Во всех этих случаях хорошо зарекомендовал себя препарат Кеторол в виде инъекций. Однако применение этого средства имеет множество нюансов. О них необходимо знать, для того, чтобы не навредить своему здоровью.

Описание

У Кеторола действующим веществом является кеторолак, соединение, которое фармацевты относят к числу противовоспалительных средств нестероидного типа. Как известно нестероидные противовоспалительные медикаменты (НПВП) обладают тремя видами действия – обезболивающим, жаропонижающим и собственно противовоспалительным. Причем далеко не всем подобным препаратам свойственны эти эффекты в равной степени. Какие-то препараты используются преимущественно для снижения температуры, другие – для борьбы с воспалением.

Кеторолак – это, можно сказать, «узкий специалист» в ряду НПВП, занимающийся в основном лишь противодействием боли. Его жаропонижающие и противовоспалительные свойства довольно слабы. Зато по обезболивающему эффекту он превосходит все остальные нестероидные препараты. Более того, его действие, направленное против боли, можно сравнить с действием признанных лидеров среди обезболивающих средств – препаратов, возбуждающих опиатные рецепторы центральной нервной системы. Подобные препараты также называют наркотическими анальгетиками. И среди данной группы кеторолак лишь немного уступает морфину – одному из самых известных и эффективных обезболивающих средств.

При этом кеторолак обладает рядом преимуществ по сравнению с опиатными анальгетиками. Прежде всего, он не вызывает лекарственной зависимости. Кроме того, кеторолак не оказывает анксиолитического или седативного действия, не угнетает дыхательный центр, не приводит к задержке мочи, не воздействует напрямую на сердечно-сосудистую систему. Все это означает меньшее количество противопоказаний и широкую сферу применения препарата.

Механизм действия

Принцип действия кеторолака, как и НПВП, основан на блокировании биохимической цепочки, заключающейся в синтезе медиаторов воспаления – простагландинов из арахидоновой кислоты при помощи особого фермента – циклооксигеназы. А болевой синдром обычно обусловлен воздействием простагландинов на нервные окончания.

Обезболивающее действие Кеторола осуществляется преимущественно в периферических тканях. Кеторолак не обладает селективным действием по отношению к циклооксигеназе, он одинаково эффективно блокирует циклооксигеназу первого и второго типов. Неизбирательность препарата однако, означает, что он также снижает количество простагландинов, защищающих желудочно-кишечный тракт и простагландинов, ответственных за агрегацию тромбоцитов. А это чревато появлением побочных явлений, особенно при длительном использовании препарата.

Инъекционнная форма препарата

Лекарственное средство Кеторол – версия препарата с кеторолаком, выпускаемая индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories. Кеторол продается в различных лекарственных формах. Одной из самой распространенной является раствор для инъекций. В одном миллилитре раствора (содержимое одной ампулы) находится 30 мг кеторолака.

Также в растворе содержатся, помимо воды:

• динатрия эдетат,
• октоксинол,
• хлористый натрий,
• пропиленгликоль,
• этанол,
• гидроксид натрия.

Внешне раствор выглядит как прозрачная жидкость без цвета, либо имеющая слегка желтоватый оттенок. Пригодный к употреблению раствор не должен иметь никаких включений.

Раствор предпочтительнее использовать в тех случаях, когда больной не может глотать таблетки (например, при рвотном рефлексе), либо когда требуется наибыстрейшее наступление обезболивающего эффекта. Ведь препарат в виде раствора проявляет свое действие гораздо раньше, чем препарат в виде таблеток. Хотя общий показатель биодоступности в этих двух случаях примерно одинаков. Кроме того, при парентеральном введении исключаются некоторые негативные реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом, такие, как тошнота, диарея, боли в животе. Раствор можно вводить как внутривенным, так и внутримышечным способами.

Ампулы с раствором необходимо хранить при температуре не выше +25 °С. Раствор нельзя замораживать.

Препарат в ампулах можно приобрести в аптеке только в том случае, если врач выпишет рецепт на Кеторол.

При отсутствии препарата Кеторол можно найти его аналоги, также содержащие кеторолак, например раствор для инъекционного введения Кетанов. Также в аптеках можно найти и раствор под названием Кеторолак.

Показания

Назначение препарата – исключительно симптоматическое лечение. Это означает, что Кеторол не воздействует на непосредственную причину патологических процессов в организме.

Препарат назначается при различных болевых синдромах:

• зубной боли;
• мышечной боли (миалгии);
• воспалении нервов (невралгии);
• радикулите;
• и мигрени;
• суставной боли (воспаления суставов при артритах или деструктивные процессы в суставах при артрозах) ;
• болезненных менструациях;
• состояниях после операций и родов;
• растяжениях, травмах и вывихах;
• ревматизме.

Может препарат использоваться и при болях, вызываемых онкологическими заболеваниями. При этом следует помнить, что при хронических болях кеторолак применять не рекомендуется.

Кеторолак способен воздействовать на боли как средней, так и высокой интенсивности. При относительно небольших болях рекомендуется использовать другие НПВП. При болях, связанных с кожными тканями и мышцами, в большинстве случаев эффективнее будет применение не инъекционной формы Кеторола, а наружной формы препарата – геля.

Несмотря на то, что препарат нередко используется для купирования послеоперационного болевого синдрома, его не следует применять во время обширных оперативных вмешательств или перед ними. То же самое относится и к возможному применению препарата для обезболивания процесса родов. Это категорически запрещено. Связаны данные запреты с риском возникновения массивных кровотечений.

Как быстро действует кеторолак

Когда боль очень сильна, то очень хочется, чтобы она скорее бы ослабла – это вполне естественное желание. При инъекциях кеторолака в вену облегчение в некоторых случаях может наступить всего лишь через несколько минут, а максимальный эффект достигается примерно спустя час. Длится же обезболивающий эффект несколько часов (4-6). При внутримышечном введении препарат начинает действовать несколько позже.

Также многое зависит от интенсивности болевого синдрома. Ведь он, как правило, зависит от активности медиаторов воспалительного процесса – простагландинов. Чем больше данных веществ в организме, тем труднее препарату будет их нейтрализовать. При слабом болевом синдроме облегчение наступает уже через 20 минут, при синдроме средней силы – через 30 минут, а вот сильная боль порой может утихнуть лишь через час.

Увеличение дозы не влияет ни на силу обезболивающего эффекта кеторолака, ни на скорость его наступления, однако может продлить (правда, не пропорционально увеличению дозы, а в гораздо меньшей степени) длительность эффекта препарата.

Максимальная концентрация и время ее достижения препарата при различных типах введения

Равновесная концентрация препарата при введении 30 мг 4 раза в сутки достигается спустя 24 ч.

Фармакокинетика

На силу и длительность эффекта кеторолака также влияет фармакокинетика препарата.

Препарат равномерно распределяется во всех тканях. Степень связи с белками достигает 99%. Метаболизируется кеторолак преимущественно в печени, при этом образуются вещества, не обладающие обезболивающим действием. Большая часть препарата выводится почками, и лишь незначительная (6%) – через кишечник.

Замечено, что у молодых людей скорость вывода препарата из организма несколько выше, а у пожилых (старше 65) ниже. Также ниже скорость вывода препарата у людей, имеющих проблемы с почками.

В среднем период полувывода у людей со здоровыми почками составляет 5 ч, при умеренной почечной недостаточности это время удлиняется до 10 ч, при тяжелой – до 13. Состояние печени на фармакокинетику препарата не оказывает значительного влияния.

Препарат способен проникать в грудное молоко и через плаценту, хотя и в относительно небольших количествах. Тем не менее, этого вполне достаточно, чтобы препарат был признан опасным при беременности и грудном вскармливании. Через гематоэнцефалический барьер препарат почти не проникает.

Кеторол, инструкция по применению

Препарат можно вводить внутримышечно либо внутривенно. Эпидуральное или интраспинальное введение не разрешается.

Стандартной разовой дозировкой для людей, имеющих здоровые почки, является 10-30 мг препарата. Конкретная дозировка определяется исходя из тяжести болевого синдрома. Во всех случаях рекомендуется использовать минимально эффективную дозировку, то есть, если в определенном случае боль снимет 10 мг препарата, то и в дальнейшем следует использовать именно это количество препарата. Рекомендуется начинать с дозы 10 мг. В случае хорошей переносимости дозу можно увеличить.

Сколько раз в день можно проводить уколы Кеторола? Инструкция определяет частоту в 2-3 раза в день. Однако интервалы между уколами должны быть в пределах 4-6 часов. В послеоперационный период интервал между инъекциями можно сократить до 2 ч. А общая суточная дозировка не должна превышать 90 мг.

У людей, имеющих нарушенную функциональность почек, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также у людей с массой тела менее 50 кг максимальная разовая дозировка не должна превышать 15 мг, суточная – 60 мг.

Общая дозировка за пятидневный курс лечения не должна превышать 450 мг (15 мл раствора). Для людей с хронической почечной недостаточностью, а также пожилых пациентов это значение равняется 300 мг (10 мл раствора Кеторол).

Инструкция гласит, что раствор необходимо вводить медленно. Это справедливо как для внутривенного, так и для внутримышечного введения. Продолжительность введения раствора в вену не должна быть менее 15 с.

При первой возможности рекомендуется перевод больного с инъекций на прием препарата в таблетированной форме. При этом максимальная суточная доза препарата в обоих формах (парентеральной и таблетированной) все равно не должна превышать 90 и 60 мг (для пациентов младше и старше 65 лет соответственно).

Следует помнить, что Кеторол – препарат, предназначенный для короткого курсового, но отнюдь не постоянного применения. Максимально допустимая длительность курса лечения составляет 5 дней.

Противопоказания

Препарат не разрешен в некоторых ситуациях. Прежде всего, он не рекомендован детям до 16 лет, так как его безопасность в данном случае не была надежно установлена. В частности, у детей возможны такие побочные реакции, как нарушения зрения и слуха, депрессия, нефрит, отек легких. Более безопасными для детей считаются такие препараты, как парацетамол или ибупрофен. Однако в некоторых случаях кеторолак все же может быть назначен детям, хотя лечение в данном случае должно проводиться под наблюдением врача и длиться не более 2 дней.

Также не следует делать уколы кеторолака беременным женщинам. Дело в том, что кеторолак, хотя и в относительно небольших количествах (примерно 10%), но все же проникает через плаценту в организм плода. Тесты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным действием, однако он может негативно влиять на беременность. Особенно строго следует соблюдать этот запрет в 3 триместре. Не следует лечиться данным средством и мамам, кормящим своих детей грудью.

Прочие противопоказания препарата:

• индивидуальная непереносимость кеторолака или других компонентов инъекционного раствора;
• непереносимость НПВП;
• одновременный прием других НПВП;
• кровотечения;
• обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• обострения язвенного колита или болезни Крона;
• геморрагический инсульт;
• обезвоживание организма;
• острая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• геморрагический инсульт или подозрение на него;
• нарушения свертываемости крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;
• гиперкальциемия;
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• системные аллергические реакции;
• геморрагический диатез.

Большая часть этих противопоказаний связана с тем, что кеторолак, как и прочие НПВП, способствуют возникновению кровотечений и понижают свертываемость крови, благодаря препятствованию агрегации тромбоцитов. Этот эффект наблюдается в течение 1-2 суток после окончания приема препарата.

К относительным противопоказаниям, то есть, к случаям, когда препарат следует принимать с осторожностью, относят:

• пожилой возраст (более 65 лет);
• умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
• бронхиальная астма, в том числе, в анамнезе;
• болезнь Крона вне периода обострения;
• язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• сердечная недостаточность в стадии компенсации;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• застой желчи;
• системная красная волчанка;
• хронические облитерирующие заболевания нижних конечностей;
• прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидов;
• курение;
• тяжелые соматические заболевания;
• отеки;
• нарушения нормальной концентрации липидов;

При нарушениях свертываемости крови препарат следует использовать только в том случае, если одновременно с его приемом проводится контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно для послеоперационных больных.

Побочные действия

Кеторол – очень эффективный препарат, который может надежно блокировать боль. Однако сила воздействия средства имеет и обратную, негативную сторону – достаточно большое количество побочных эффектов.

Самыми частыми побочными явлениями, с которыми сталкивается значительное число пациентов, более 1% – это отеки конечностей и лица, головокружения, сонливость и головная боль. По последней причине препарат не рекомендуется принимать людям, управляющим автотранспортом и занимающимся работами, требующими концентрации внимания.

Также достаточно частыми побочными эффектами, наблюдающимися более чем у 1 пациента из 100, являются расстройства желудка, боли в области живота, диарея. Эти симптомы чаще всего возникают у пожилых людей с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Необходимо отметить, что подобные побочные явления характерны не только для таблетированной формы препарата. Они могут встречаться и в случае его парентерального введения.

Ряд следующих побочных явлений встречается у более чем у 1 пациентов из 1000, но менее, чем у 1 пациента из 100:

• стоматит,
• рвота,
• повышение артериального давления,
• кожная сыпь и зуд,
• боль и жжение в месте инъекции,
• обильное выделение пота.

К числу еще реже встречающихся побочных явлений следует отнести:

• язвы органов ЖКТ,
• желудочно-кишечные кровотечения,
• гепатит,
• холестатическая желтуха,
• сухость во рту,
• сильная жажда,
• острый панкреатит,
• острая почечная недостаточность,
• кровь в моче,
• частое мочеиспускание или недостаток мочи,
• нефрит,
• снижение слуха,
• звон в ушах,
• нарушение зрения,
• бронхоспазм,
• ринит,
• отек гортани,
• асептический менингит,
• галлюцинации,
• гиперактивность,
• депрессии,
• психоз,
• отек легких,
• обморок,
• кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны),
• анемия,
• эозинофилия,
• лейкопения,
• эксфолиативный дерматит,
• крапивница,
• синдром Стивенса-Джонсона,
• синдром Лайелла,
• отек языка,
• лихорадка.

Препарат может отрицательно влиять на фертильность, поэтому женщинам с пониженной способностью к оплодотворению или проходящим лечение от бесплодия, следует избегать приема кеторолака.

Что делать при возникновении побочных явлений

При возникновении любых побочных явлений, прежде всего, аллергического типа, следует обратиться за консультацией к врачу. Возможно, уменьшенная дозировка позволит избежать возникновения побочных явлений. А некоторые явления могут пройти и сами по себе. Однако во многих случаях наличие побочных явлений свидетельствует о непереносимости препарата. Тогда необходимо будет подыскать ему замену.

Что можно сделать, чтобы предотвратить побочные эффекты

Следует иметь в виду, что вероятность возникновения побочных эффектов зависит от дозы. Эта вероятность резко возрастает при превышении максимально допустимой суточной дозировки в 90 мг. Однако, с другой стороны, прием препарата в минимальной дозировке не может служить гарантией возникновения побочных реакций.

Также вероятность побочных эффектов возрастает при наличии у пациента относительных противопоказаний. В подобных случаях препарат можно принимать лишь по назначению врача и под его контролем. Вполне возможно, что в вышеуказанных ситуациях оптимальным будет выбор другого обезболивающего и противовоспалительного средства.

Для снижения риска возникновения нарушений работы ЖКТ, изъязвлений и кровотечений из ЖКТ можно применять ингибиторы протонного насоса (омепразол).

Из-за риска возникновения острой реакции непереносимости первое парентеральное введение во время курса лечения должно проводиться под контролем медицинского персонала. Таким образом, лечение препаратом в инъекционной форме лучше всего проводить в условиях стационара.

Взаимодействие с другими веществами

Кеторолак может блокировать действие многих препаратов. В частности, он снижает эффективность некоторых гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы) и диуретиков (фуросемида, тиазидов), ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в качестве антиагреганта. Также ингибиторы АПФ могут спровоцировать развитие нарушений работы почек.

Применение с другими НПВП может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления, декомпенсацию сердечной деятельности. Поэтому данная комбинация не рекомендуется. Тем не менее, кеторолак может применяться с парацетамолом. Однако при этом стоит помнить, что при этом повышается риск возникновения нефротоксичных побочных эффектов. Длительность такого совместного применения не должна превышать 5 дней.

При этом препарат совместим с опиоидными анальгетиками. Его одновременное применение с данным классом препаратов позволяет снизить их дозировку.

Нефротоксичные препараты, в том числе, препараты золота, при одновременном применении с кеторолаком увеличивают свою нефротоксичность.

Цефалоспорин, тромболитики и антикоагулянты при взаимодействии с кеторолаком могут вызывать кровотечения или усиливать их.

Препарат повышает эффективность антидиабетических препаратов и инсулина, что может потребовать увеличения их дозы.

Препарат несовместим с алкоголем. Алкоголь резко увеличивает вероятность возникновения язв в слизистой оболочке ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Симптомы передозировки – это усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, нарушение работы почек, головная боль, повышение АД). Может развиться метаболический ацидоз или алкалоз, угнетение дыхания, помрачение сознания и кома. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое, в первые часы показано промывание желудка. Возможно применение энтеросорбентов, осмотических слабительных. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

действующее вещество: ketorolac;

1 мл кеторолака трометамина 30 мг

Вспомогательные вещества: этанол, натрия хлорид, натрия эдетат, октоксинол 9, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость практически свободна от видимых частиц и посторонних включений.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кеторолака трометамин является НПВП, демонстрирующий анальгетической активностью. Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-формой. Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Наибольшая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическое доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Кеторолака трометамин является рацемической смесью [˗] S- и [+] R-енантиометричних форм, причем анальгетическое активность обусловлена ​​S-форме. После введения кеторолак быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная плазменная концентрация в 2,2 мкг / мл достигается в среднем через 50 мин после введения однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика.

У взрослых после введения кеторолака трометамина в рекомендованных диапазонах дозирования клиренс рацемата не изменяется. Это указывает на то, что фармакокинетика кеторолака трометамина у взрослых после однократного или многократных внутримышечных введений кеторолака трометамина является линейной. При более высоких рекомендованных дозах наблюдается пропорциональное повышение концентраций свободного и связанного рацемата.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудное молоко. 99% кеторолака в плазме крови связано с белками в пределах широкого диапазона концентраций.

Метаболизм.

Кеторолака трометамин в значительной степени метаболизируется в печени. Продуктами метаболизма является гидроксилированные и конъюгированные формы производного продукта. Продукты метаболизма и некоторая часть неизмененном виде выводятся с мочой.

Экскреция.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов почечный. Примерно 92% введенной дозы определяется в моче 40% - в виде метаболитов и 60% - в неизмененном виде кеторолака. Примерно 6% дозы выводится с калом. В исследовании однократной дозы кеторолака 10 мг (n = 9) было продемонстрировано, что S-энантиомер выводится вдвое быстрее R-энантиомер, а клиренс не зависит от способа введения. Это означает, что соотношение плазменных концентраций S-энантиомера / R-энантиомера после каждой дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамина составляет примерно 2,5 часа (СВ ± 0,4), а R-энантиомера - 5:00 (СВ ± 1,7). В других исследованиях сообщалось, что период полувыведения рацемата составляет 5-6 часов.

Накопления.

Кеторолака трометамин, который вводили внутривенно болюсно и каждые 6:00 в течение 5 дней здоровым добровольцам (n = 13), не продемонстрировал существенных различий в 1-й и 5-й день. Минимальные уровни в среднем составляли 0,29 мкг / мл (СО ± 0,13) в 1-й день и 0,55 мкг / мл (СО ± 0,23) в 6-й день. Равновесное состояние было достигнуто после четвертой дозы. Кумуляции кеторолака трометамина в отдельных группах пациентов (пациенты пожилого возраста, дети, пациенты с почечной недостаточностью или заболеваниями печени) не исследовалась.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

По данным, полученным после однократного введения, период полувыведения рацемата кеторолака трометамина увеличивался с 5 до 7:00 у пациентов пожилого возраста (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 лет).

Дети. Фармакокинетические данные по внутримышечного введения кеторолака трометамина детям отсутствуют.

Почечная недостаточность.

По данным, полученным после однократного введения препарата, период полувыведения кеторолака трометамина у пациентов с нарушениями функции почек составляет 6-19 часов и зависит от выраженности нарушений. Корреляции между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамина у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек почти нет (r = 0,5). У пациентов с заболеванием почек значение AUC8 каждого из энантиомеров повышается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удваивается для S-энантиомера и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера. Увеличение объема распределения кеторолака трометамина указывает на увеличение несвязанной фракции.

Печеночная недостаточность.

Период полувыведения, AUC8 и Сmax у 7 пациентов с заболеванием печени существенно не отличались от показателей здоровых добровольцев.

Показания

Купирования умеренного и сильного послеоперационной боли в течение непродолжительного времени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолака или к любому другому компоненту препарата;

пациенты с активной язвенной болезнью, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе
бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций)
бронхиальная астма в анамнезе
не применять как анальгезирующее средство перед и во время оперативного вмешательства
тяжелая сердечная недостаточность
полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма;
не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12:00)
печеночная или умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль / л);
подозреваемая или подтверждена цереброваскулярная кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови и высокий риск кровотечения
одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
гиповолемия, дегидратация;
препарат противопоказан при схватках и родах;
пациентам с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
противопоказано эпидуральное или интратекальное введение препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолака трометамин не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.

Варфарин, дигоксин, салицилаты и гепарин.

Кеторолака трометамин незначительно уменьшал связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro и не менял связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и тольбутамида не меняют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы крови.

Ацетилсалициловая кислота.

При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение этого вида взаимодействия неизвестно, хотя, как и при применении других НПВП, не рекомендуется одновременно назначать кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту через потенциальное повышение частоты возникновения побочных явлений.

Диуретики.

У некоторых пациентов кеторолак способен уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за пациентом следует внимательно наблюдать для выявления признаков почечной недостаточности, а также чтобы убедиться в эффективности диуретиков препаратов.

Пробенецид.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида приводило к снижению клиренса кеторолака и повышения его плазменных уровней и периода полувыведения. Итак, одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.

При одновременном применении НПВП и препаратов лития пациентов следует внимательно наблюдать для выявления признаков токсичности лития. Сообщалось о повышении плазменных концентраций лития при одновременном применении с кеторолаком.

Антикоагулянты.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать вместе с антикоагулянтами, поскольку одновременный прием может усиливать антикоагуляционный эффект.

Сердечные гликозиды.

НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.

Метотрексат.

Одновременно назначать с осторожностью.

Ингибиторы АПФ.

Одновременное применение ингибиторов АПФ повышает риск развития нарушений функции почек, в частности у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости.

НПВС могут уменьшать гипотензивное действие ингибиторов АПФ. О таком взаимодействии следует помнить при назначении НПВС с ингибиторами АПФ.

Противосудорожные средства.

Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог при одновременном применении кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).

Психотропные средства.

При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Пентоксифиллин.

Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.

Недеполяризующие миорелаксанты.

Официальных исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось. Сообщалось о случаях возможного взаимодействия кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, которая приводила к апноэ.

Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.

Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.

Кортикостероиды.

Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолины.

Пациенты, которые принимают хинолины, имеют повышенный риск возникновения судорог.

β-блокаторы.

Кеторолак и другие НПВС ослабляют гипотензивное действие β-блокаторов.

Зидовудин.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно с зидовудином и ибупрофеном.

Влияние на результаты лабораторных анализов.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения.

Особенности применения

Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Врачи должны знать, что у некоторых пациентов обезболивание наступает только через 30 мин после введения.

Комбинированное применение кеторолака трометамина внутримышечно и перорально у взрослых пациентов не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность.

Женщинам, которые не могут забеременеть и в связи с этим проходят обследование, применение кеторолака трометамина следует отменить. Женщинам с пониженной способностью к оплодотворению следует избегать применения препарата.

Влияние на пищеварительный тракт.

Кеторолака трометамин способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Эти побочные явления могут возникать у пациентов, применяющих кеторолака трометамин, в любое время, после симптомов-предвестников или без них и могут иметь летальный исход. Риск появления серьезных с клинической точки зрения желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Но побочные явления могут возникать даже при непродолжительном терапии. Кроме наличия в анамнезе язвенной болезни, провоцирующими факторами являются одновременное применение пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, длительная терапия нестероидными противовоспалительными средствами, курение, употребление алкогольных напитков, пожилой возраст и плохое состояние здоровья в целом. Большинство спонтанных отчетов о явлениях со стороны пищеварительного тракта касались пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, поэтому при лечении такой категории больных следует уделять им особое внимание и при возникновении подозрения кеторолак следует отменить. Пациентам из группы риска назначать альтернативный вид терапии, в которую не входят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Влияние на кровеносную систему.

При одновременном применении кеторолака трометамина у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, повышается риск возникновения кровотечения. Детальных исследований одновременного применения кеторолака и профилактических низких доз гепарина (2500-5000 ЕД каждые 12:00) не проводили, поэтому при таком режиме тоже нужно учитывать риск появления кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты или требующие введения низких доз гепарина, не должны получать кеторолака трометамин. По состоянию пациентов, принимающих другие средства, которые негативно влияют на гемостаз, при введении кеторолака трометамина следует внимательно наблюдать. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. У пациентов с нормальной функцией кровотечения ее время увеличивался, но не превышал нормальный диапазон, который составляет 2-11 мин. В отличие от пролонгированного действия после приема ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Пациентам, которым делали операцию с высоким риском кровотечения или неполным гемостазом, кеторолака трометамин применять нельзя. Кеторолака трометамин не является анестетиком и не имеет седативных или анксиолитических свойств.

Применение пациентам с нарушением функции почек (см. «Противопоказания») Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно). По состоянию почек таких пациентов необходимо тщательно наблюдать. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированные. У пациентов, которым делали гемодиализ, клиренс кеторолака был снижен примерно наполовину от нормальной скорости, а терминальный период полувыведения увеличивался почти втрое.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга.

По состоянию пациентов с артериальной гипертензией и / или с незначительным и умеренным сердечной недостаточностью в анамнезе необходимо тщательно наблюдать.

Чтобы минимизировать риск развития побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего возможного промежутка времени. Кеторолака трометамин назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или сосудов головного мозга только после тщательного обдумывания всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же необходимо взвешивать целесообразность назначения кеторолака перед началом длительного лечения пациентов группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, а также курильщиков).

Респираторная система.

Следует контролировать состояние пациента в связи с вероятностью развития бронхоспазма.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Кеторолака трометамин следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени или с заболеваниями печени в анамнезе. Значительное повышение (более чем в три раза нормы) АЛТ и АСТ в сыворотке крови наблюдались менее чем у 1% пациентов. Кроме того, сообщалось о единичных случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и летальный фульминантной гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, в некоторых случаях - летальный. Кеторолак следует отменять в случае появления клинических симптомов развития заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь).

Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с болезнью Крона и язвенным колитом в анамнезе из-за возможности ухудшения течения заболевания. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромбоэмболических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Нельзя исключить такой риск и для кеторолака.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, кеторолак угнетает синтез простагландинов и может проявлять токсическое воздействие на почки, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек или с болезнями почек в анамнезе. К группе риска относятся пациенты с нарушенной функцией почек, гиповолемией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, диуретики, и пациенты пожилого возраста. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолака. Применение препарата пациентам с системной красной волчанкой или заболевания соединительной ткани, может ассоциироваться с повышенным риском развития асептического менингита. Были сообщения о серьезных реакции кожи, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Пациентам следует прекратить лечение препаратом при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или при других проявлениях гиперчувствительности. При лечении пациентов с сердечной, почечной или печеночной недостаточностью, принимающих диуретики, или после хирургического вмешательства у пациентов с гиповолемией, необходимо проводить тщательный контроль диуреза и функции почек. Общая доза для пациентов в возрасте старше 65 лет не должна превышать 60 мг. При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, отека, задержки NaCl, олигурии, повышение уровня азота мочевины сыворотки крови и креатинина, поэтому кеторолак следует с осторожностью применять пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности, артериальной гипертензией и подобными состояниями.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее 100 мг / дозу.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью

В силу известных эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов на сердечно-сосудистую систему плода не следует применять кеторолак в период беременности (особенно в III триместре). Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.

Не применять в период кормления грудью через возможное негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций в связи с возможным развитием побочных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 мин, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом средняя продолжительность аналгезии составляет 4-6 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Постоянное м введение многократных суточных доз кеторолака не должно длиться более 2 дней, так как при длительном применении повышается риск развития побочных реакций. Опыт длительного применения ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов переводили на пероральный прием препарата или после периода введения пациенты больше не нуждались в обезболивающей терапии. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Препарат нельзя вводить эпидурально или интраспинальной.

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза кеторолака трометамина, раствора для инъекций, 10 мг с последующим введением по 10-30 мг каждые 4-6 часов (при необходимости). В начальном послеоперационном периоде кеторолака трометамин при необходимости можно вводить каждые 2:00. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Общая суточная доза не должна превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать 2 дня. Пациентам с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных препаратов. Для пациентов, которые парентерально получают препарат и которых переводят на пероральный прием таблеток кеторолака трометамина, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должен превышать 40 мг. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек.

Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозу (не выше 60 мг / сутки внутримышечно).

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-желудочное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций. После умышленного передозировки наблюдался метаболический ацидоз.

Лечение. ОСОБЫЕ и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. При наличии симптомов передозировки после применения препарата или после большого передозировки (при приеме внутрь дозы, которая в 5-10 раз больше обычной) в течение 4:00 необходимо вызвать у пациента рвота, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых) и / или осмотическое слабительное средство. Применение форсированного диуреза, алкирування мочи, гемодиализа или переливание крови неэффективны из-за высокой связывания препарата с белками плазмы крови. Одноразовые передозировки кеторолаком в разное время приводили к боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляции, пептических язв и / или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, проходили после отмены препарата.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, изменения вкуса, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечение, перфорация язвы, диарея, сухость во рту, сильная жажда, метеоризм, запор, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, стоматит, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, гематемезис, молотый, обострение колита и болезни Крона, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение концентрации внимания, эйфория, головная боль, головокружение, тревожность, астенический синдром, парестезии, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, необычные сновидения, спутанность сознания, вертиго, гиперкинезия; асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния, патологическое мышление.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, пурпура, бледность, учащенное сердцебиение, боль в груди. Были сообщения о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств. Рост риска артериальных тромбоэмболических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны респираторного тракта: бронхоспазм, одышка, отек легких, отек гортани, бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, олигурия, дизурия, повышение частоты мочеиспускания, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины, интерстициальный нефрит, задержка мочи, боли в пояснице, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура).

Со стороны кожи: кожные высыпания (включая макулопапулезная сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и / или болезненность небных миндалин), фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции.

Со стороны системы гемостаза: кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие.

Аллергические реакции: анафилаксия (может иметь летальный исход) или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, потеря слуха, шум в ушах, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва.

Общие нарушения: потливость, отеки, миалгия, болезненность, изменения в месте введения.

Изменение лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, лихорадка с ознобом или без, анорексия.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °

Несовместимость

Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1 мл в ампулах из темного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в блистере. Блистера в групповой упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Д-р Редди"с Лабораторис Лтд, Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Участка № 137, 138 и 146, С. В. Кооператив Индустриал Истейт, Болар, Джинарам Мандал, округ Медак, Андра Прадеш, Индия.

*СОТЕКС ФАРМФИРМА ЗАО* Dr. REDDY"s Laboratories Биосинтез ОАО Биохимик,ОАО Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Вертекс (АО) Гротекс, ООО Д-р Редди с Лабораторис Лтд К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. ЛЕКХИН-ХАРЬКОВ АО Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА ООО СОТЕКС Татхимфармпрепараты ОАО Эллара, ООО Эльфа Лабораториз

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия Румыния Украина

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска

• по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок 1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 1,0 мл - ампулы (5) – пластиковые поддоны (2) - пачки картонные 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные 10 ампуо по 1 мл в упаковке 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 таб в уп Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы - 10 шт в уп. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 20 или 100 таблеток в банке из стекломассы или полимерной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок туба 30г упак 10 ампул по 1мл упак 20 таблеток

Описание лекарственной формы

• прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом. таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор. Прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета раствор. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, светло-желтого цвета. Раствор для в/м введения бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, свободный от видимых посторонних частиц. Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный раствор для внутримышечного введения. таблетки Таблетки покрытые оболочкой таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч. После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое. Биодоступность составляет 80-100%. После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл. Распределение Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%). Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Метаболизм Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выведение Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7.9 ч). Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста

Особые условия

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие нестероидные противовоспалительные препараты. Из-за риска развития аллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, т.к. нестероидное противовоспалительное средство может приводить к ухудшению функции почек. Во время применения кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При развитии заболевания печени или, если наблюдаются системные проявления, кеторолак следует отменить. Применение кеторолака может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу нарушения фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Не рекомендуется применять в послеоперационный и послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значительной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль). Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Состав

• 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина - 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II 1 мл кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/и - до 1 мл. 1 мл раствора содержит: действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг; вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл. 1 таб. кеторолака трометамин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80 меш) 69 мг, магния стеарат 1 мг. в 1 мл раствора содержится - действующее вещество: кеторолака трометамин - 30 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, спирт этиловый ректификованный, трометамин, вода для инъекций. Каждый 1 г геля содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг; Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор "Дримон Инде" (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL-M. кеторолак трометамин 10 мг; Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат кеторолака трометамин 30 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, 1М хлористоводородная кислота и натрия гидроксида раствор - до рН 7.4-7.5, вода д/и - до 1 мл. кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и. кеторолака трометамин30 мг Вспомогательные вещества:динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и. Одна таблетка содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин -10 мг Вспомогательные вещества:сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), магния стеарат, тальк, коллидон CL M; оболочка: оксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль

Кеторол показания к применению

• Местное применение для купирования болевого синдрома: ? при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); ? при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет

Кеторол противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, "аспириновая" астма, бронхоспазм, Ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия). Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л). Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. С осторожностью – бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недост

Кеторол дозировка

• 10 мг 10мг 2 % 30 мг/ мл 30 мг/мл 30мг/мл

Кеторол побочные действия

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (> 10 %), частые (> 1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: специфического антидота не существует, рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Кеторолак не выводится в достаточной степени при помощи диализа.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолак,