Латинское название:
Clexane
Код АТХ:
B01AB05
Действующее вещество:
Эноксапарин натрия
Производитель:
Санофи-Авентис, Франция
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
t до 25 С
Срок годности:
три года.
Клексан являет собой низкомоллекулярную форму гепарина, входит в группу антикоагулянтов прямого действия.
Показания к применению
Не все знают, для чего назначают препарат Клексан. Его применение показано при лечении:
- Тромбоза, локализованного в глубоких венах, который сопровождается тромбоэмболией легочной артерии
- Стенокардии (нестабильной формы) и инфаркта миокарда, при котором на ЭКГ не наблюдается зубец Q (комбинированный прием с аспирином).
Профилактический прием лекарства Клексан показан:
- Для предупреждения образования тромбов в венах, а также тромбоэмболии
- Для предотвращения тромбообразования, а также тромбоэмболии в случае наличия ряда терапевтических недугов (серьезные патологии ССС, развитие острой инфекции, нарушение дыхательной функции, обнаружение острых ревматических недугов с риском образования тромбов в венах)
- С целью предупреждения тромбозов непосредственно в системе экстракорпоральной циркуляции во время проведения процедуры гемодиализа.
Состав и формы выпуска
В одном шприце может содержаться 2000, 4000, 6000 и 8000 анти-Ха МЕ основного действующего компонента, которым выступает эноксапарин натрия. Также в растворе присутствует вода.
Раствор Клексана прозрачный, светло-желтого оттенка, реализуется в шприцах 0.2 мл, 0.4 мл, 0.6 мл и 0.8 мл. В блист. упаковке размещается 2 шприца, внутри пачки 1 или 5 блист. упаковок.
Лечебные свойства
Международное непатентованное наименование (МНН) препарата – эноксапарин, что не совпадает с названием на латыни. ЛС представляет собой низкомолекулярный гепарин, его молекулярный вес составляет около 4500 Да. Процесс получения эноксапарина основан на проведении щелочного гидролиза (используется гепариновый бензиловый эфир, который получен из слизистой кишечника свиньи).
В случае использования Клексана в профилактических дозировках наблюдается незначительное изменение АЧТВ, ЛС практически не оказывает влияния на процесс агрегации клеток-тромбоцитов и последующее связывание с самим фиброгеном. Лечебная доза препарата способствует повышению АЧТВ приблизительно в 1,5-2,2 р.
После регулярной постановки подкожных уколов дозой 1,5 мг на 1 кг веса за сутки достижение равновесной концентрации наблюдается спустя 48 часов. Показатель биодоступности при подкожном вливании – 100%.
Метаболические превращения эноксапарин натрия протекают в клетках печени. Вследствие процессов деполимеризации, а также десульфатирования наблюдается формирование метаболитов, характеризующихся сниженной активностью.
Длительность периода полувыведения не превышает трех-четырех часов при разовой постановки инъекции и не более 7 часов при проведении многократных вливаний лекарства.
У престарелых лиц выведение активного вещества лекарства может задерживаться. Это обусловлено ухудшением работы почечной системы.
В случае патологии почек может наблюдаться снижение клиренса эноксапарина.
Клексан: полная инструкция по применению
Лекарство необходимо вводить подкожно, перед постановкой инъекции больной должен занять лежачее положение.
Как правильно делать уколы
Не всем известно, куда колоть Клексан. Лекарство вводится в живот (поочередно в левую и в правую сторону). Перед тем как колоть Клексан, необходимо открыть шприц и ввести иглу строго вертикально как можно глубже в кожную складку, которую удалось сформировать большим и указательным пальцем. Не следует растирать кожу в месте постановки укола.
Стоит помнить, что уколы не ставят внутримышечно.
Схема постановки уколов
Цена: от 161 до 4850 руб.
Делают по 2 инъекции за сутки, временной промежуток между экспозициями дожжен составлять не меньше 12 часов. На одно введение доза рассчитывается следующим образом — 100 анти-Ха МЕ на 1 кг веса.
Лицам, у которых средний риск развития тромбоза, вводят раствор Клексана 0.2 мл единоразово за день. Стоит отметить, что первый укол нужно ставить примерно за два или три часа до предполагаемого оперативного вмешательства.
Лицам с повышенным риском тромбозов следует вводить раствор Клексана 0.4 мл единоразово на протяжении суток (первый укол ставится за 12 часов до хирургического вмешательства) или Клексан 6000 за два или три применения (постановка первой инъекции осуществляется за 13-24 часа до операции). Сколько будет длиться лечение, стоит уточнить у врача, но в среднем препарат назначается на 7-10 дн. При необходимости возможно продление лечения до того момента, пока существует риск тромбоза.
Во время проведения лечебного курса при глубоком венозном тромбозе следует вводить дозу – 1,5 мг ЛС на 1 кг массы тела. Длительность лечения препаратом для разжижения крови составляет 10 дн.
Для предупреждения тромбоза, а также эмболии вен у лиц, пребывающих на постельном режиме, назначают вводить 40 мг препарата единоразово за сутки. Продолжительность лечения Клексаном – 6-14 дн.
Применение Клексана во время беременности, ГВ
Стоит отметить, что Клексан при беременности обычно не используется, допускается его применение в исключительных случаях, когда ожидаемый у матери терапевтический эффект существенно превышает возможные последствия для ребёнка. Покупают лекарство только после того, как поставлен точный диагноз и выписан рецепт. Беременным стоит проводить лечение под контролем врача, что бы исключить развитие патологий у ребенка.
Стоит помнить, что Клексан при беременности сначала назначается в минимальной дозировке.
Препарат может назначаться в послеродовой период, а именно после кесарева сечения. Зачем назначаются уколы, стоит уточнить у врача. Длительность лечения препаратом Клексан после родов определяется индивидуально.
При ГВ применение лекарства нежелательно.
Противопоказания и меры предосторожности
Не стоит начинать терапию ЛС при:
- Наличии аллергии на компоненты ЛС
- Недугах, при которых повышен риск открытия кровотечения
- Беременности, если женщине были установлены клапаны сердца
С особой осторожностью должно проводится лечение при:
- Язвенных и эрозивных патологиях ЖКТ
- Перенесенном ранее ишемическом инсульте
- Повышенном АД
- СД, который протекает в тяжелой форме
- Недавнем родоразрешении
- Патологиях, которые сопровождаются нарушением гемостаза и при выраженном васкулите
- Использовании внутриматочных контрацептивов
- Признаках перикардита
- Серьезных патологиях печени и почечной системы
- Ретинопатии непролиферативной или же геморрагической
- Наличии серьезных травм
- Бактериальной форме эндокардита
- Проведении спинального или же эпидурального наркоза
- Одновременном приеме лекарственных средств, влияющих на систему гемостаза
- Спинно-мозговой пункции
- Недавнем проведении офтальмологических и нейрохирургических операций.
Не стоит покупать препарат на сайтах объявлений «куплю-продам», так как те, что пишут «продам Клексан» не могут гарантировать оригинальность ЛС. Если вы все же откликнулись на объявление «продам Клексан», проверяйте целостность упаковки и срок годности.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Нельзя допускать смешивание данного ЛС с иными препаратами. Не рекомендуется попеременное применение Клексана с другими лекарствами, содержащими низкомолекулярные гепарины.
Во время параллельного применения аспирина, декстрана, НПВС, средств-тромболитиков, клопидогрела, лекарств-антикоагулянтов и тиклопидина повышается вероятность открытия кровотечения.
Совместимость с алкоголем
Побочные эффекты и передозировка
Как и при проведении лечения с использованием других средств-антикоагулянтов, возрастает вероятность кровотечения, такой риск повышен при проведении инвазивных процедур и во время приема лекарств, оказывающих влияние на гемостаз. При открытии кровотечения лекарство отменяют, проводят комплексную диагностику, направленную на выявлении причины, после этого назначается необходимое лечение.
Если во время проведения лечебной терапии проводилась эпидуральная или спинальная анестезия, вследствие последующего использования катетеров могут появляться нейроаксиальные гематомы. Такие патологии впоследствии приводят к развитию неврологических недугов различной степени выраженности, очень редко — возможен необратимый паралич.
Есть вероятность развития тромбоцтопении у лиц, которые проходят лечение после перенесенного инфаркта миокарда (повышен ST-сегмент) и осуществляют терапию для предупреждения тромбоза вен.
После постановки уколов может наблюдаться возникновение локальной гематомы, очень редко регистрируются некротические изменения кожного покрова в месте введения.
Не исключается вероятность развития анафилактических реакций и кратковременное повышение активности печеночные трансаминаз.
При ряде случаев необходимо будет заменять препарат Клексан, аналоги подбираются лечащим врачом. Уточните, какое лекарство дешевле (таблетки, раствор) и как лучше его хранить.
При ненамеренном введении повышенных дозировок может наблюдаться последующее развитие гемморагических осложнений. В случае перорального применения очень низкая вероятность попадания ЛС в общий кровоток.
Рекомендуется внутривенное вливание сульфата протамина, 1 мг этого вещества способен нейтрализовать 1 мг эноксапарина. Если после передозировки прошло больше половины суток, нет необходимости вводить протамина сульфат.
Аналоги
Санофи-Авентис, Франция
Цена от 1050 до 1430 руб.
Препарат в объеме 1 мл содержит повышенную дозировку эноксапарина — 10 000 анти-Ха МО. Лекарственное средство применяется с целью разжижения крови, таким образом, удается проводить эффективное лечение тромбозов и предупреждать их развитие в будущем. Раствор выпускается во флакончиках, объем которых составляет три миллилитра.
Плюсы:
- Редко провоцирует развитие аллергии
- Быстрое терапевтическое действие
- Прием препарата не влияет на способность управления автомобилем.
Минусы:
- Трудно найти в аптечной сети
- Не назначается деткам до 3 лет
- Противопоказан при внутримозговом кровоизлиянии.
Глаксо Вэллком Продакшн, Франция
Цена от 269 до 6183 руб.
Фраксипарин входит в группу препаратов-антикоагулянтов, препятствует образованию тромбов. Показан для профилактики возникновения тромбоэмболических осложнений. Основной действующий компонент представлен надропарином кальция. Форма выпуска Фраксипарина — раствор.
Плюсы:
- Может использоваться для предупреждения тромбоэмболии в хирургии
- Удобство использования благодаря наличию специального шприца
- Может назначаться при проведении протокола ЭКО.
Минусы:
- Не используется в педиатрии
- Нельзя вводить внутримышечно
- Может провоцировать развитие тромбоцитопении.
Период беременности характеризуется изменениями во всех органах и системах будущей матери. Во время вынашивания малыша некоторые женщины сталкиваются с повышением вязкости внутрисосудистой жидкости и увеличением активности тромбоцитов. Описанные трансформации свертывающей системы приводят к образованию сгустков в крови.
Клексан при беременности используется для лечения патологий, связанных с повышением вязкости крови и образованием тромбов. Лекарственный препарат обладает высокой эффективностью, его применение способствует улучшению питания тканей. Однако медикамент имеет большой список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому он может использоваться лишь под контролем специалистов.
Состав препарата
Действующим веществом Клексана является Эноксапарин натрия. Данный медикамент относится к классу антикоагулянтов. Лекарственное средство является производным Гепарина.Препарат обладает антитромботическим эффектом. Лекарственное средство оказывает влияние на реакции, осуществляющие синтез кровяных сгустков. Прием медикамента препятствует активации тромбоцитов. За счет перечисленных действий Эноксапарин способствует сдвигу гомеостаза в сторону противосвертывающей системы крови.
Согласно инструкции по применению лекарственное средство быстро попадает в кровь после осуществления инъекции. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 4 часа после укола Клексана. Большая часть медикамента выводится с помощью почек с мочой. Полное очищение крови наблюдается через 3 суток от последнего приема препарата.
Форма выпуска и срок годности
Лекарственное средство продается в виде раствора для инъекций. Существуют формы выпуска по 0,2, 0,4, 0,6, 0,8 и 1 миллилитру действующего вещества. Раствор для инъекций находится в стеклянном шприце, готовом к использованию.Препарат отпускается из аптек только при наличии рецептурного бланка. Лекарственное средство нельзя хранить при температуре выше 24 градусов. Срок годности Клексана составляет 36 месяцев , по его истечению использование медикамента строго запрещено.
Показания для использования
В акушерской практике данный препарат назначают для лечения и профилактики образования тромбов в плаценте. В норме во время беременности в организме будущей матери наблюдается активация свертывающей системы крови. Цель данного процесса - предупреждение обильного кровотечения во время родовой деятельности.Иногда в процессах активации тромбоцитов возникают сбои, приводящие к чрезмерному стимулированию свертывающей системы крови. Данному явлению способствует наследственная предрасположенность женщины, вынашивание близнецов, повышенное артериальное давление, а также другие состояния и сопутствующие заболевания.
Повышенная активность тромбоцитов является фактором риска образования тромбов в сосудах. Кровяные сгустки закупоривают артерии и вены, снижая интенсивность обмена веществ в тканях.
При попадании тромба в артерии плаценты существует риск ее преждевременной отслойки и самопроизвольного прерывания беременности. Также образование кровяных сгустков является причиной преждевременного старения органа, сильного повышения артериального давления.
Если же тромб образуется в вене, нарушается отток жидкости от органа. Данный процесс приводит к развитию отека и снижению питания пораженной ткани. Опасность венозных сгустков заключается в риске их отрыва и возникновении легочной тромбоэмболии.
Внимание! До конца не изучено влияние действующего вещества препарата Эноксапарина натрия на плод. Клексан во время беременности следует применять только в случае настоятельной необходимости, установленной врачом.
Клексан во время беременности назначается при наличии следующих отклонений в коагулограмме (анализ крови на показатели свертываемости):
- уменьшение времени свертывания крови;
- повышение протромбинового индекса;
- снижение количества антитромбина III;
- повышение количества д-димера;
- повышение количества тромбоцитов.
Также препарат можно использовать для терапии тромбообразования в глубоких венах нижних конечностей и лечения тромбоэмболии легочной артерии. Средство применяется при ишемической болезни сердца и наличии инфаркта миокарда.
Влияние препарата на плод
На современном этапе медицины не проводилось достоверных клинических исследований о влиянии препарата на беременность человека. В ходе экспериментов на лабораторных животных ученые не обнаружили тератогенного эффекта лекарственного средства - оно не учащало вероятность развития врожденных пороков плода.Также выявлено, что препарат не оказывает токсического эффекта на эмбрионы лабораторных животных - Эноксапарин не способствовал внутриутробной задержке роста и развития. Однако прием лекарственного средства должен быть обоснован наличием строгих показаний.
Клексан в первом триместре беременности необходимо использовать с особой осторожностью. На ранних сроках вынашивания малыша наблюдается формирование всех органов эмбриона. Прием лекарственных препаратов может оказать негативное последствие для здоровья будущего ребенка.
Отмена Клексана при беременности должна происходить постепенно. Резкий отказ от приема препарата может способствовать развитию осложнений со стороны свертывающей системы крови и привести к самопроизвольному аборту.
Прием лекарственного средства во втором и третьем триместре должен контролироваться врачом. Использование препарата возможно лишь при наличии жизненных показаний со стороны будущей матери или плода.
Инструкция по применению
Доза Клексана при беременности подбирается лечащим врачом. Обычно будущие матери имеют невысокий риск тромбообразования, поэтому им достаточно вводить 20 миллиграмм активного компонента в сутки. При наличии серьезных заболеваний возможно повышение дозировки лекарственного средства.В профилактических целях препарат можно колоть только подкожно. Ни в коем случае нельзя вводить лекарственное средство внутривенно. Такое использование препарата может привести к тяжелым побочным эффектам. Внутривенное введение Клексана осуществляется только при наличии серьезных заболеваний в условиях стационара.
Шприц с медикаментозным средством готов к применению. При использовании лекарственной формы, объемом 0,2 или 0,4 миллилитра не следует выпускать пузырьки газа.
Обычно в домашних условиях препарат вводится в кожу живота сбоку от пупка как минимум на 5 сантиметров. Следует чередовать правую и левую часть туловища. Нельзя вводить лекарственное средство в кожу, где имеется синяк. Также шприц разрешается использовать на плече и бедре.
Перед использованием шприца с лекарственным средством будущей матери нужно тщательно промыть руки и место инъекции с мылом, затем высушить их. После этого ей следует обработать кожу живота антисептической салфеткой или ватным тампоном, пропитанным этиловым спиртом.
Для сохранения стерильности иглы нужно снять колпачок и сразу ввести препарат в кожу, избегая касания шприца о какие-либо предметы. Женщине нужно сделать складку на животе с помощью большого и указательного пальца. Затем ей следует ввести в нее иглу на полную длину под прямым углом и нажать на поршень шприца. Нельзя отпускать кожную складку до извлечения препарата.
После введения полной дозы препарата следует вытащить иглу из кожной складки. Затем разрешается отпустить ее из пальцев. Будущей матери не нужно тереть и трогать место инъекции. Использованный шприц рекомендуется выкинуть, не допуская его попадания к детям.
Противопоказания
Лекарственное средство строго запрещено к использованию у лиц, имеющих аллергию на компоненты препарата. Также медикамент нельзя применять пациентам, имеющим заболевание, сопровождающееся сильным или профузным кровотечением - аневризму, инсульт по типу разрыва сосуда, самопроизвольный аборт.Клексан не стоит применять у пациентов, имеющих наследственные или приобретенные заболевания, сопровождающиеся нарушением реологических свойств крови в сторону снижения активности тромбоцитов. К ним относят системные васкулиты, язву желудка или двенадцатиперстной кишки, сильное падение артериального давления.
Лекарственное средство не следует использовать при наличии сахарного диабета в стадии декомпенсации. Также препарат запрещен к приему после перенесенного за последние три месяца геморрагического инсульта. Клексан не применяют у лиц, имеющих тяжелые органические поражения в центральной нервной системе.
Среди прочих противопоказаний к приему выделяют следующие заболевания и состояния:
- тяжелая патология фильтрационной функции почек;
- хронические заболевания печени в стадии декомпенсации;
- бактериальное поражение клапанов сердца;
- перикардит;
- открытые раны;
- использование внутриматочной спирали.
Побочные эффекты
Наиболее опасным побочным действием на фоне приема Клексана является массивное кровотечение. Риск его возникновения повышается при использовании больших доз препарата. Также терапия Клексаном может способствовать изменению количества тромбоцитов в периферической крови.Лекарственное средство довольно часто вызывает аллергические реакции. Обычно они проявляются кожными изменениями - зудом, высыпаниями, отеком клетчатки. Реже препарат способствует системным поражениям организма - анафилактическому шоку и вазоспазму.
Также после инъекции Клексана многие пациенты отмечают появление кровоподтека в месте использования шприца. Со стороны центральной нервной системы возможно появление головных болей и тошноты. Длительное использование лекарственного средства вызывает повреждение тканей печени и нарушение строения костей. Редко прием препарата способствует развитию подкожных инфильтратов и узелков.
Аналоги Клексана
Фраксипарин является еще одним представителем класса Гепаринов. Препарат выпускается в виде готового раствора для подкожных инъекций. Фраксипарин можно использовать для лечения тромбоэмболий и профилактики повышенной активности свертывающей системы крови. Прием лекарственного средства разрешен лишь при наличии серьезных заболеваний со стороны будущей матери или ребенка.Препарат, получаемый из эритроцитов телят. Данное средство является стимулятором регенерации тканей и улучшения обмена веществ. Лекарство продается в виде ампул с раствором для внутривенных и внутримышечных инъекций. Прием препарата показан при наличии инсульта, инфаркта и патологий питания тканей.
Является антиагрегантом с действующим веществом Дипиридамол. Препарат назначают для улучшения питания тканей при атеросклерозе и других поражениях. Лекарственное средство выпускается в виде драже и таблеток. Курантил разрешен к приему у будущих матерей при наличии серьезных показаний.
Препарат, относящийся к группе стероидных гормонов. Лекарственное средство показано для поддержания беременности при нарушении синтеза андрогенов. Также препарат может использоваться для гормональной терапии перед планируемым зачатием или ЭКО. Метипред в небольших дозах разрешен к приему в период вынашивания малыша.
Фленокс является полным аналогом Клексана по действующему веществу. Препарат показан для лечения и профилактики повышенной активности свертывающей системы. При невозможности использования Клексана по назначению врача будущая мать может заменить его Фленоксом.
Фрагмин - лекарство, являющееся антикоагулянтом прямого действия. Препарат показан к использованию у пациенток, имеющих нарушения в коагулограмме в сторону активации свертывающей системы крови. Лекарственное средство выпускается в виде готовых шприцов с раствором для инъекций, его можно применять во время беременности.
Препарат низкомолекулярного гепарина.
Препарат: КЛЕКСАН®
Активное вещество препарата:
enoxaparin sodium
Код АТХ: B01AB05
КФГ: Антикоагулянт прямого действия — гепарин низкомолекулярный
Регистрационный номер: П №014462/01
Дата регистрации: 18.09.08
Владелец рег. удост.: SANOFI-AVENTIS France {Франция}
Форма выпуска Клексан, упаковка препарата и состав.
1 шприц
эноксапарин натрий
2000 анти-Ха МЕ
0.2 мл — шприцы (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
0.2 мл — шприцы (2) — блистеры (5) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 шприц
эноксапарин натрий
4000 анти-Ха МЕ
0.4 мл — шприцы (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
0.4 мл — шприцы (2) — блистеры (5) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 шприц
эноксапарин натрий
6000 анти-Ха МЕ
0.6 мл — шприцы (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 шприц
эноксапарин натрий
8000 анти-Ха МЕ
0.8 мл — шприцы (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
0.8 мл — шприцы (2) — блистеры (5) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 шприц
эноксапарин натрий
10000 анти-Ха МЕ
1 мл — шприцы (2) — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Клексан
Препарат низкомолекулярного гепарина (молекулярная масса около 4500 дальтон). Характеризуется высокой активностью в отношении фактора Ха свертывания крови (анти-Ха активность примерно 100 МЕ/мл) и низкой активностью в отношении фактора IIa свертывания (анти-IIa или антитромбиновая активность примерно 28 МЕ/мл).
При применении препарата в профилактических дозах, он незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), практически не оказывает воздействия на агрегацию тромбоцитов и на уровень связывания фибриногена с рецепторами тромбоцитов.
Анти-IIa активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIa активность наблюдается примерно через 3-4 ч после п/к введения и достигает 0.13 МЕ/мл и 0.19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 1.5 мг/кг массы тела при однократном введении соответственно.
Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения препарата и составляет примерно 0.2, 0.4, 1.0 и 1.3 анти-Ха МЕ/мл после п/к введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1.5 мг/кг соответственно.
Фармакокинетика препарата.
Фармакокинетика препарата.
эноксапарина в указанных режимах дозирования носит линейный характер.
Всасывание и распределение
После повторных п/к введений эноксапарина натрия в дозе 40 мг и в дозе 1.5 мг/кг массы тела 1 раз/сут у здоровых добровольцев Css достигается ко 2 дню, причем AUC в среднем на 15% выше, чем после однократного введения. После повторных п/к введений эноксапарина натрия в суточной дозе 1 мг/кг массы тела 2 раза/сут Css достигается через 3-4 дня, причем AUC в среднем на 65% выше, чем после однократного введения и средние значения Cmax составляют соответственно 1.2 МЕ/мл и 0.52 МЕ/мл.
Биодоступность эноксапарина натрия при п/к введении, оцениваемая на основании анти-Ха активности, близка к 100%. Vd эноксапарина натрия (по анти-Ха активности) составляет примерно 5 л и приближается к объему крови.
Метаболизм
Эноксапарин натрий в основном биотрансформируется в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Эноксапарин натрия является препаратом с низким клиренсом. После в/в введения в течение 6 ч в дозе 1.5 мг/кг массы тела среднее значение клиренса анти-Ха в плазме составляет 0.74 л/ч.
Выведение препарата носит монофазный характер. T1/2 составляет 4 ч (после однократного п/к введения) и 7 ч (после многократного введения препарата). 40% от введенной дозы выводится с мочой, причем 10% — в неизмененном виде.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
Возможна задержка выведения эноксапарина натрия у пожилых пациентов в результате снижения функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса эноксапарина натрия. У пациентов с незначительным (КК 50-80 мл/мин) и умеренным (КК 30-50 мл/мин) нарушением функции почек после повторного п/к введения 40 мг эноксапарина натрия 1 раз/сут происходит увеличение активности анти-Ха, представленной AUC. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) при повторном п/к введении препарата в дозе 40 мг 1 раз/сут AUC в равновесном состоянии в среднем на 65% выше.
У пациентов с избыточной массой тела при п/к введении препарата клиренс несколько меньше.
Показания к применению:
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий, особенно в ортопедии и общей хирургии;
Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у пациентов с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме (хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA, острая дыхательная недостаточность, острая инфекция, острые ревматические заболевания в сочетании с одним из факторов риска венозного тромбообразования);
Лечение тромбозов глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее;
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
Профилактика образования тромбоза в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.
Препарат вводят п/к. Препарат нельзя вводить в/м!
Для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий пациентам с умеренным риском (абдоминальная хирургия) назначают Клексан по 20-40 мг (0.2-0.4 мл) п/к 1 раз/сут. Первая инъекция производится за 2 ч до хирургического вмешательства.
Пациентам с высоким риском (ортопедические операции) назначают по 40 мг (0.4 мл) п/к 1 раз/сут и при этом первую дозу вводят за 12 ч до операции или по 30 мг (0.3 мл) п/к 2 раза/сут с началом введения через 12-24 ч после операции.
Длительность лечения Клексаном составляет 7-10 дней. При необходимости терапию можно продолжить до тех пор, пока сохраняется риск развития тромбоза или эмболии (например, в ортопедии Клексан назначают в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 5 недель).
Для профилактики венозных тромбозов у больных с острыми терапевтическими состояниями, находящихся на постельном режиме, назначают по 40 мг 1 раз/сут в течение 6-14 дней.
Для лечения тромбозов глубоких вен вводят по 1 мг/кг п/к каждые 12 ч (2 раза/сут) или 1.5 мг/кг 1 раз/сут. У пациентов с осложненными тромбоэмболическими нарушениями препарат рекомендуется применять в дозе 1 мг/кг 2 раза/сут.
Длительность лечения в среднем составляет 10 дней. Желательно сразу же начать терапию непрямыми антикоагулянтами, при этом терапию Клексаном необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта, т.е. МНО должно составлять 2.0-3.0.
При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q рекомендуемая доза Клексана составляет 1 мг/кг п/к каждые 12 ч. Одновременно назначают ацетилсалициловую кислоту в дозе 100-325 мг 1 раз/сут. Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).
Для профилактики образования тромба в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа доза Клексана составляет в среднем 1 мг/кг массы тела. При высоком риске развития кровотечения дозу следует снизить до 0.5 мг/кг массы тела при двойном сосудистом доступе или 0.75 мг/кг при одинарном сосудистом доступе.
При гемодиализе препарат следует вводить в артериальный участок шунта в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для четырехчасового сеанса, однако при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести препарат из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела.
При нарушении функции почек необходимо корректировать дозу препарата в зависимости от КК. При КК менее 30 мл/мин Клексан вводится из расчета 1 мг/кг массы тела 1 раз/сут с лечебной целью и 20 мг 1 раз/сут с профилактической целью.
Дозировка и способ применения препарата.
не касается случаев гемодиализа. При КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, однако следует более тщательно проводить лабораторный контроль терапии.
Правила введения раствора
Инъекции желательно проводить в положении больного лежа. Клексан вводят глубоко подкожно. При использовании предварительно заполненных шприцев на 20 мг и 40 мг перед инъекцией не надо удалять пузырьки воздуха из шприца во избежание потери препарата. Инъекции следует проводить поочередно в левую или правую верхнебоковую или нижнебоковую части передней брюшной стенки.
Иглу необходимо ввести вертикально на всю длину в кожу, придерживая складку кожи между большим и указательным пальцами. Складку кожи отпускают только после завершения инъекции. Не следует массировать место инъекции после введения препарата.
Побочное действие Клексан:
Кровотечение
При развитии кровотечения необходимо отменить препарат, установить причину и начать соответствующее лечение.
В 0.01-0.1% случаев возможно развитие геморрагического синдрома, включая забрюшинные и внутричерепные кровотечения. Некоторые из этих случаев имели летальный характер.
При применении Клексана на фоне спинальной/эпидуральной анестезии и послеоперационного использования проникающих катетеров описаны случаи гематомы спинного мозга (в 0.01-0.1% случаев), которая приводит к неврологическим нарушениям различной выраженности, включая стойкий или необратимый паралич.
Тромбоцитопения
В первые дни лечения может развиться незначительно выраженная преходящая асимптоматическая тромбоцитопения. Менее чем в 0.01% случаев возможно развитие иммунной тромбоцитопении в сочетании с тромбозом, который иногда может осложниться инфарктом органа или ишемией конечности.
Местные реакции
После п/к введения может наблюдаться боль в месте инъекции, менее чем в 0.01% случаев — гематома в месте инъекции. В некоторых случаях возможно образование твердых воспалительных инфильтратов, содержащих препарат, которые рассасываются через несколько дней, при этом не требуется отмены препарата. В 0.001% в месте инъекции возможно развитие некроза кожи, которому предшествует пурпура или эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); в этом случае препарат следует отменить.
В 0.01-0.1% — кожные или системные аллергические реакции. Отмечались случаи аллергического васкулита (менее чем 0.01%), потребовавшие отмены препарата у некоторых пациентов.
Возможно обратимое и бессимптомное повышение активности печеночных ферментов.
Противопоказания к препарату:
Состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения (угрожающий аборт, аневризма сосудов головного мозга или расслаивающая аневризма аорты /за исключением хирургического вмешательства/, геморрагический инсульт, неконтролируемое кровотечение, тяжелая эноксапарин- или гепарин-индуцированная тромбоцитопения);
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину и его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины;
С осторожностью применяют при следующих состояниях: нарушениях гемостаза (в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), тяжелый васкулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или другие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, недавно перенесенный ишемический инсульт, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, диабетическая или геморрагическая ретинопатия, тяжелый сахарный диабет, недавно перенесенная или предполагаемая неврологическая или офтальмологическая операции, проведение спинальной или эпидуральной анестезии (потенциальная опасность развития гематомы), спинномозговая пункция (недавно перенесенная), недавние роды, бактериальный эндокардит (острый или подострый), перикардит или перикардиальный выпот, почечная и/или печеночная недостаточность, внутриматочная контрацепция, тяжелая травма (особенно ЦНС), открытые раны с большой раневой поверхностью, одновременный прием препаратов, влияющих на систему гемостаза.
Компания не располагает данными по клиническому применению препарата Клексан при следующих состояниях: активный туберкулез, лучевая терапия (недавно проведенная).
Применение при беременности и лактации.
Клексан не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сведений о том, что эноксапарин проникает через плацентарный барьер во II триместре нет, отсутствует информация относительно I и III триместров беременности.
При применении Клексана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особый указания по применению Клексан.
При назначении препарата с целью профилактики не было выявлено тенденции к увеличению кровоточивости. При назначении препарата с лечебными целями существует риск развития кровотечений у пациентов старшего возраста (особенно у лиц старше 80 лет). Рекомендуется проведение тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Перед началом терапии данным препаратом рекомендуется отменить другие препараты, влияющие на систему гемостаза из-за опасности развития кровотечения: салицилаты, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, НПВС (включая кеторолак); декстран 40, тиклопидин, клопидогрель, ГКС, тромболитики, антикоагулянты, антиагреганты (включая антагонисты гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIа), за исключением тех случаев, когда их применение необходимо. В случае необходимости сочетанного применения Клексана с указанными препаратами необходимо соблюдать особую осторожность (тщательное наблюдение за состоянием больного и соответствующих лабораторных показателей крови).
У пациентов с нарушением функции почек существует риск развития кровотечения, в результате увеличения активности анти-Ха. Т.к. это увеличение значительно возрастает у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), рекомендуется проводить коррекцию дозы как при профилактическом, так и терапевтическом назначении препарата. Хотя не требуется проводить коррекцию дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин), рекомендуется проведение тщательного контроля состояния таких пациентов.
Увеличение анти-Ха активности эноксапарина при его профилактическом назначении у женщин с массой тела менее 45 кг и у мужчин с массой тела менее 57 кг может приводить к повышенному риску развития кровотечений.
Риск иммунной тромбоцитопении, вызванной гепарином, существует и при использовании низкомолекулярных гепаринов. Если развивается тромбоцитопения, то ее обычно выявляют между 5 и 21-м днями после начала терапии эноксапарином натрия. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать количество тромбоцитов до начала лечения эноксапарином натрия и во время его применения. При наличии подтвержденного значительного снижения количества тромбоцитов (на 30-50% по сравнению с исходным показателем) необходимо немедленно отменить эноксапарин натрия и перевести больного на другую терапию.
Спинальная/эпидуральная анестезия
Как и при применении других антикоагулянтов, описаны случаи возникновения гематомы спинного мозга при использовании Клексана на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с развитием стойкого или необратимого паралича. Риск возникновения этих явлений снижается при применении препарата в дозе 40 мг или ниже. Риск повышается при увеличении дозы препарата, а также при использовании проникающих эпидуральных катетеров после операции, или при сопутствующем использовании дополнительных препаратов, оказывающих такое же влияние на гемостаз, как НПВС. Риск также повышается при травматическом воздействии или повторной спинномозговой пункции.
Для снижения риска кровотечения из спинального канала при эпидуральной или спинальной анестезии необходимо учитывать фармакокинетический профиль препарата. Установку или удаление катетера лучше проводить при низком антикоагуляционном эффекте эноксапарина натрия.
Установка или удаление катетера должны проводиться спустя 10-12 ч после применения профилактических доз Клексана при тромбозе глубоких вен. В тех случаях, когда пациенты получают более высокие дозы эноксапарина натрия (1 мг/кг 2 раза/сут или 1.5 мг/кг 1 раз/сут), данные процедуры следует отложить на более длительный промежуток времени (24 ч). Последующее введение препарата должно осуществляться не ранее чем через 2 ч после удаления катетера.
Если врач назначает антикоагуляционную терапию во время проведения эпидуральной/спинальной анестезии, необходимо особо тщательное постоянное наблюдение за пациентом для выявления любых неврологических признаков и симптомов, таких как: боли в спине, нарушения сенсорных и моторных функций (онемение или слабость в нижних конечностях), нарушения функции кишечника и/или мочевого пузыря. Пациента необходимо проинструктировать о необходимости немедленного информирования врача при возникновении вышеописанных симптомов. При обнаружении признаков или симптомов, характерных для гематомы ствола мозга, необходима срочная диагностика и лечение, включающее при необходимости спинальную декомпрессию.
Гепарин-индуцированная тромбоцитопения
С особой осторожностью Клексан следует назначать пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о тромбоцитопении, вызванной гепарином, в сочетании с тромбозом или без него.
Риск тромбоцитопении, вызванной гепарином, может сохраняться в течение нескольких лет. Если анамнестически предполагается наличие тромбоцитопении, вызванной гепарином, то тесты на агрегацию тромбоцитов in vitro имеют ограниченное значение при прогнозировании риска ее развития. Решение о назначении Клексана в таком случае можно принимать только после консультации с соответствующим специалистом.
Чрескожная коронарная ангиопластика
С целью уменьшения риска кровотечения, связанного с инвазивной сосудистой манипуляцией при лечении нестабильной стенокардии, катетер не следует удалять в течение 6-8 ч после п/к введения Клексана. Следующую расчетную дозу следует вводить не ранее, чем через 6-8 ч после удаления катетера. За местом введения следует вести наблюдение, чтобы своевременно выявить признаки кровотечения и образования гематомы.
Искусственные клапаны сердца
Не были проведены исследования, позволяющие достоверно оценить эффективность и безопасность Клексана в предотвращении тромбоэмболических осложнений у пациентов с искусственными клапанами сердца, поэтому применение препарата с этой целью не рекомендуется.
Лабораторные тесты
В дозах, используемых для профилактики тромбоэмболических осложнений, Клексан существенно не влияет на время кровотечения и общие показатели свертывания, а также на агрегацию тромбоцитов или на связывание их с фибриногеном.
При повышении дозы может удлиняться АЧТВ и время свертывания. Увеличение АЧТВ и времени свертывания не находятся в прямой линейной зависимости от увеличения антитромботической активности препарата, поэтому нет необходимости в их мониторинге.
Профилактика венозных тромбозов и эмболии у больных с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме
В случае развития острой инфекции, острых ревматических состояний профилактическое назначение эноксапарина натрия оправдано только при наличии факторов риска венозного тромбообразования (возраст более 75 лет, злокачественные новообразования, тромбозы и эмболии в анамнезе, ожирение, гормональная терапия, сердечная недостаточность, хроническая дыхательная недостаточность).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Клексан не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и механизмами.
Передозировка препаратом:
Симптомы. Случайная передозировка при в/в, эктракорпоральном или п/к введении может привести к геморрагическим осложнениям. При приеме внутрь даже в больших дозах всасывание препарата маловероятно.
Лечение: в качестве нейтрализующего средства показано медленное в/в введение протамина сульфата, доза которого зависит от дозы введенного Клексана. При этом необходимо принимать во внимание, что 1 мг протамина нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг эноксапарина, если Клексан вводился не более, чем за 8 ч до введения протамина. 0.5 мг протамина нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг Клексана, если он вводился более 8 ч назад или при необходимости введения второй дозы протамина. Если же после введения Клексана прошло более 12 ч, то введение протамина не требуется. Однако даже при введении больших доз протамина сульфата, анти-Ха активность Клексана полностью не нейтрализуется (максимально на 60%).
Взаимодействие Клексан с другими препаратами.
При одновременном применении Клексана с препаратами, которые влияют на гемостаз (салицилаты /за исключением нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST/, другие НПВС /включая кеторолак/, декстран 40, тиклопидин, ГКС для системного применения, тромболитики, антикоагулянты, антиагреганты /включая антагонисты гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIа/), возможно развитие геморрагических осложнений. Если использования такой комбинации не удается избежать, эноксапарин следует применять под тщательным контролем показателей свертываемости крови.
Не следует чередовать применение эноксапарина натрия и других низкомолекулярных гепаринов, т.к. они отличаются друг от друга способом производства, молекулярной массой, специфической анти-Ха активностью, единицами измерения и дозами. У этих препаратов, следовательно, различные
Фармакокинетика препарата.
Биологическая активность (анти-IIа активность и тромбоцитарное взаимодействие).
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Клексана нельзя смешивать с другими препаратами.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Клексан.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Рецепт (международный)
Rp.: Sol. Klexani 10% - 1 ml (1ml – 10000ME)
D. t. d. № 1
S. Вводить подкожно в переднелатеральную область брюшной стенки 4 раза в день
Фармакологическое действие
Антикоагулянт прямого действия. Эноксапарин натрия - низкомолекулярный гепарин (НМГ), который отличается от стандартного гепарина тем, что антитромботический и антикоагулянтный механизмы действия не связаны между собой. Характеризуется более высокой анти-Ха активностью, чем анти-II активностью или антитромбиновой активностью. Соотношение между этими видами активности для эноксапарина составляет 3.6. В профилактических дозах не оказывает существенного влияния на АЧТВ. При максимальной активности препарата в лечебных дозах АЧТВ может быть в 1.5-2.2 раза больше контрольного времени. Это удлинение указывает на остаточное антитромбиновое действие.
Способ применения
Для взрослых:
Клексан применяют только у взрослых.
Клексан не предназначен для в/м введения.
Препарат вводят п/к, за исключением больных, находящихся на гемодиализе, больных с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST, которым требуется в/в болюсное введение.
1 мл раствора для инъекций эквивалентен, приблизительно, 10 000 анти-Ха МЕ эноксапарина.
В период лечения следует регулярно контролировать число тромбоцитов из-за возможной гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ).
Профилактика венозных тромбозов и эмболии при хирургических вмешательствах умеренного и высокого риска.
Как правило, данные рекомендации предназначены для хирургических вмешательств, проводимых под наркозом.
При спинальной и эпидуральной анестезии необходимо сопоставить положительный эффект предоперационного введения препарата Клексан® и риск развития спинальной гематомы.
Дозу определяют на основании индивидуального риска, касающегося конкретного больного, и типа хирургического вмешательства.
При умеренном риске развития тромбозов и без высокого риска тромбоэмболии для достижения эффективной профилактики рекомендуемая доза составляет 2000 анти-Ха МЕ (0.2 мл) 1 раз/сут п/к, ежедневно. Первая инъекция производится за 2 ч до операции.
При высоком риске развития тромбозов и эмболий (например, при операциях на бедренном и коленном суставе) доза составляет 4000 анти-Ха МЕ (0.4 мл) 1 раз/сут п/к. Первую дозу 4000 анти-Ха МЕ следует вводить за 12 ч до хирургического вмешательства, либо первую инъекцию 2000 анти-Ха МЕ (половина дозы) проводить за 2 ч до операции.
При повышенном риске венозной тромбоэмболии, который зависит от типа хирургического вмешательства (в частности, онкологическая операция) и/или особенностей больного (в частности, при венозной тромбоэмболии в анамнезе) может потребоваться применение препарата в профилактической дозе, соответствующей той, которая назначается при высоком риске развития тромбозов и эмболий (ортопедические операции, такие как операции на бедренном и коленном суставе).
Длительность лечения и профилактики. Профилактику НМГ следует проводить (наряду с обычными методами поддержки эластичным бинтом для ног) до тех пор, пока больной в полной мере не восстановит способность к активному передвижению:
- в общей хирургии длительность лечения Клексаном должна быть менее 10 дней, если отсутствует характерный для данного больного риск венозной тромбоэмболии;
- доказан терапевтический эффект профилактического применения эноксапарина в дозе 4000 анти-Ха МЕ в сут в течение 4-5 недель после хирургической операции на тазобедренном суставе;
- если риск венозной тромбоэмболии сохраняется и после рекомендованной профилактики, то следует рассмотреть вопрос продолжения профилактики, в частности, назначение пероральных антикоагулянтов.
Однако клиническая эффективность длительного лечения НМГ или пероральными антикоагулянтами не изучена.
Профилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения (гемодиализ)
Препарат вводят в/в в артериальную линию диализной системы.
Профилактика свертывания в экстраренальной очистительной системе у пациентов, получающих повторные процедуры гемодиализа, достигается за счет введения препарата Клексан® в начальной дозе 100 анти-Ха МГ/кг в артериальную линию диализной системы в начале процедуры. Эта доза, вводимая в виде одной внутрисосудистой болюсной инъекции, предназначена только для процедуры гемодиализа длительностью 4 ч и менее. Затем эту дозу можно корректировать ввиду высокой индивидуальной и межиндивидуальной вариабельности. Максимальная рекомендуемая доза - 100 анти-Ха МЕ/кг.
У пациентов с высоким риском кровотечения (особенно при предоперационном и послеоперационном диализе) или с острым кровотечением процедуры гемодиализа можно проводить с применением препарата в дозе 50 анти-Ха МЕ/кг (два введения в сосуд - двойной сосудистый доступ) или 75 анти-Ха МЕ/кг (одно введение в сосуд - один сосудистый доступ).
Лечение тромбоза глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии или без нее, протекающего без тяжелых клинических симптомов.
При любом подозрении на тромбоз глубоких вен следует быстро провести соответствующие исследования и подтвердить диагноз.
Клексан® вводят п/к по 100 анти-Ха МЕ/кг 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Режим дозирования НМГ при массе тела пациента более 100 кг или менее 40 кг не изучался. Эффективность лечения НМГ может несколько снижаться у пациентов с массой тела более 100 кг, а риск кровотечения может быть выше у пациентов с массой тела менее 40 кг. В таких случаях необходим специальный клинический мониторинг. Длительность лечения тромбоза глубоких вен препаратом Клексан® не должна превышать 10 дней, включая время, необходимое для достижения оптимального терапевтического эффекта перорального антикоагулянта, за исключением случаев, когда добиться этого трудно. Поэтому следует как можно раньше начать терапию пероральными антикоагулянтами, если она не противопоказана.
Лечение нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда без зубца Q
Клексан® вводят п/к в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг 2 раза/сут с интервалом 12 ч, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (рекомендуемые дозы 75-325 мг внутрь после минимальной нагрузочной дозы 160 мг).
Рекомендуемая длительность лечения составляет 2-8 дней - до стабилизации клинического состояния пациента.
Лечение острого инфаркта миокарда, протекающего с повышением сегмента ST, в комбинации с тромболитическим средством для больных, независимо от вероятности последующей коронарной ангиопластики
Клексан® вводят в/в в виде болюсной инъекции в дозе 3000 анти-Ха МЕ, после которой препарат вводят п/к в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг в пределах 15 мин, а затем каждые 12 ч. Для двух первых п/к инъекций максимальная доза составляет 10 000 анти-Ха МЕ. Первую дозу препарата Клексан® следует вводить в любое время в течение периода за 15 мин до и 30 мин спустя после начала тромболитической терапии (фибринспецифической или нет).
Рекомендуемая длительность лечения составляет 8 дней или до тех пор, пока пациента не выпишут из стационара, если госпитализация длится менее 8 дней.
После появления симптомов как можно раньше следует начать прием ацетилсалициловой кислоты, поддерживающая доза должна составлять 75-325 мг/сут в течение не менее 30 дней, если не показано иначе.
Пациентам с коронарной ангиопластикой:
- если с момента последней п/к инъекции препарата Клексан® до накачивания баллона прошло менее 8 ч, дополнительной инъекции не требуется;
- если с момента последней п/к инъекции препарата Клексан® до накачивания баллона прошло более 8 ч, то необходимо в/в болюсное введение препарата Клексан® в дозе 30 анти-Ха МЕ/кг. Для обеспечения точности объема раствора для в/в введения препарат рекомендуется разводить до концентрации 300 анти-Ха МЕ/мл (т.е. 0.3 мл раствора эноксапарина натрия, разведенного в 10 мл).
Пациентам в возрасте 75 лет и старше, находящимся на лечении по поводу острого инфаркта миокарда с повышением сегмента ST, не следует проводить начальную в/в болюсную инъекцию. Препарат следует вводить п/к в дозе 75 анти-Ха МЕ/кг (только для первых двух инъекций максимум 7500 анти-Ха МЕ) каждые 12 ч.
Техника подкожной инъекции:
Забрать из флакона точное количество, необходимое для инъекции, используя градуированный шприц и иглу, пригодную для п/к инъекций.
При применении многодозовых флаконов рекомендуется использовать очень тонкие иглы (максимальный диаметр 0.5 мм).
Клексан® следует вводить в подкожную ткань, желательно в положении больного на спине. Инъекции следует проводить попеременно - то в левую, то в правую переднебоковую или заднебоковую области живота. Иглу (всю длину) следует ввести перпендикулярно, а не под углом, в участок кожи, зажатый между указательным и большим пальцами руки. Во время введения инъекции этот участок кожи должен оставаться зажатым между пальцами.
Техника в/в (болюсной) инъекции (для лечения острого инфаркта миокарда с повышением сегмента ST)
Лечение начинают с в/в болюсной инъекции, после которой препарат незамедлительно вводят п/к. Необходимо использовать многодозовый флакон с тем, чтобы обеспечить начальную дозу, равную 3000 МЕ, т.е. с помощью градуированного, 1 мл шприца (шприц типа инсулинового) извлечь из флакона 0.3 мл. Эту дозу Клексана следует ввести в трубку инфузионной системы, препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами. Чтобы удалить остатки другого лекарственного средства и тем самым предотвратить их смешивание с Клексаном, перед в/в болюсным введением Клексана и после него трубку капельницы следует промыть достаточным количеством стандартного физиологического раствора или раствора глюкозы. Безопасно введение Клексана со стандартным, 0.9% физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы.
В стационарных условиях многодозовый флакон можно использовать:
- с целью получения требуемой дозы 100 МЕ/кг для первой п/к инъекции, которая подлежит введению вместе с в/в болюсом, и для получения дозы 100 МЕ/кг для повторного п/к введения каждые 12 ч;
- с целью получения дозы 30 МЕ/кг для в/в болюсной инъекции пациентам перед проведением коронарной ангиопластики.
Показания
Профилактика венозных тромбоэмболических заболеваний при хирургических вмешательствах умеренного и высокого риска;
- профилактика тромбообразования в системе экстракорпорального кровообращения во время гемодиализа (обычно, процедура длительностью 4 ч или менее);
- лечение установленного тромбоза глубоких вен, сопровождающегося легочной эмболией или без нее, протекающего без тяжелых клинических симптомов, за исключением эмболии сосудов легких, для которой, может потребоваться лечение тромболитическим средством или хирургическим путем;
- лечение нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда без зубца Q, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
- лечение острого инфаркта миокарда, протекающего с повышением сегмента ST, в комбинации с тромболитическим средством, независимо от вероятности последующей коронарной ангиопластики.
Противопоказания
С целью лечения и профилактики (независимо от дозы):
- повышенная чувствительность к эноксапарину натрия, гепарину или его производным, в т.ч. к другим НМГ;
- наличие в анамнезе тяжелой ГИТ II типа, вызванной нефракционированным гепарином или НМГ;
- склонность к кровотечению, связанная с нарушением гемостаза (возможным исключением из этого противопоказания может быть ДВС-синдром, если он не связан с лечением гепарином);
- органические изменения органов со склонностью к кровоточивости;
- продолжающееся кровотечение в клинически значимой степени;
- детский возраст до 3 лет из-за содержания бензилового спирта, который может вызвать нарушение дыхания в виде синдрома удушья, проявляющегося метаболическим ацидозом, неврологическими расстройствами, паузами в дыхании.
С целью лечения:
- внутримозговое кровоизлияние;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК около 30 мл/мин), за исключением частных случаев больных на диализе;
- проведение спинальной или эпидуральной анестезии;
- острый обширный ишемический инсульт головного мозга с потерей сознания или без нее; если инсульт обусловлен эмболией, то в первые 72 ч после эмболии Клексан® применять нельзя;
- острый инфекционный эндокардит за исключением некоторых заболеваний сердца, при которых имеется риск развития эмболии;
- почечная недостаточность легкой и средней степеней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин);
- в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных дозах;
- в комбинации с НПВС для системного применения;
- в комбинации с декстраном 40 при парентеральном применении.
Не рекомендуется применение в профилактических дозах:
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК около 30 мл/мин);
- в первые 24 ч после внутримозгового кровотечения.
Не рекомендуется применение в профилактических дозах у пациентов старше 65 лет в комбинации:
- с ацетилсалициловой кислотой в обезболивающих, жаропонижающих и противовоспалительных дозах;
- с НПВС для системного применения;
- с декстраном 40 при парентеральном применении.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагические симптомы, связанные в основном с наличием сопутствующих факторов риска (органические поражения, со склонностью к кровотечению и некоторые лекарственные комбинации, возраст, почечная недостаточность, низкая масса тела); геморрагические симптомы, связанные с несоблюдением терапевтических рекомендаций, особенно, касающихся длительности лечения и коррекции дозы на основании массы тела. При п/к введении в месте инъекции возможна гематома. Риск формирования такой гематомы повышается при несоблюдении рекомендаций по технике введения или применении неподходящего материала для инъекций. Твердые узелки, которые исчезают в течение нескольких дней, могут развиваться в результате воспалительной реакции и требуют прекращения терапии.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения 2 типов: I тип – самый частый, обычно, носит умеренный характер (>100 000/мкл), возникает на ранних этапах (до 5 дня) и не требует прекращения лечения; II тип – представляет собой редкую тяжелую иммуноаллергическую тромбоцитопению (ГИТ). Частота данного явления изучена недостаточно. Возможно повышение числа тромбоцитов бессимптомное и обратимое.
- Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз при более продолжительной терапии.
- Со стороны пищеварительной системы: временное повышение активности трансаминаз.
- Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
- Редко: спинальная гематома во время спинальной анестезии, обезболивания или эпидуральной анестезии, что может привести к поражению нервной системы различной степени тяжести, включая продолжительный или постоянный паралич; некроз кожи, чаще всего в месте инъекции, которому может предшествовать появление пурпуры или инфильтрированных, болезненных эритематозных пятен (в таких случаях следует незамедлительно прекратить терапию); кожные или системные аллергические реакции (в некоторых случаях требуется отмена терапии).
-Очень редко: васкулит вследствие повышения кожной чувствительности.
Форма выпуска
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
1 фл.
эноксапарин натрия 30 000 анти-Ха МЕ (300 мг).
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода д/и.
3 мл - флаконы многодозовые (1) - пачки картонные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
С какой целью назначается Клексан при беременности? С таким вопросом сталкиваются женщины, ожидающие рождения ребенка. Препарат Клексан относится к фармацевтической группе антикоагулянтных препаратов, которые оказывают влияние на реологические параметры крови. Действующим веществом в данном медикаменте является натрия экансипарин, принадлежащий к разновидности низкомолекулярных гепаринов.
Препарат представлен в виде одноразовых шприцев, заполненных прозрачной бесцветной жидкостью. Клексан является сильным лекарственным средством, поэтому при выполнении инъекций необходимо строго соблюдать рекомендации, указанные в инструкции по применению, в особенности придерживаться дозировок и места введения раствора при беременности.
Клексан является распространенным препаратом, который врачи прописывают при беременности, но вот от чего его назначают, известно немногим. Данное лекарственное средство позволяет предотвратить развитие тромбообразования, ведь в период вынашивания ребенка практически у каждой будущей мамы повышается свертываемость крови. Таким образом организм застраховывает себя от большой кровопотери при родах.
Иногда антитромбические показатели превышают физиологическую норму для беременных, и тогда требуется медикаментозная коррекция: женщине назначаются лекарства, которые разжижают кровь и растворяют тромбы. Для этого рекомендовано применение Клексана либо его аналогов.
Основные показания к применению Клексана при беременности:
- профилактика чрезмерной коагуляции тромбоцитов;
- лечение повышенного тромбообразования;
- развитие острой сердечной недостаточности;
- возникновение инфаркта миокарда;
- диагностированная стенокардия.
Терапия Клексаном производится под строгим врачебным наблюдением. По причине того, что испытания лекарственных препаратов не проивзолятся на беременных и детях, не существует достоверной информации о возможном негативном влиянии препарата на женщину и ребенка. Однако опыт клинических наблюдений за такими пациентками не показывает отрицательного воздействия медикамента на внутриутробное развитие.
Помимо этого, нет точных сведений о том, проходит ли Клексан через гемато-плацентарный барьер, вследствие чего использование ограничено в первом триместре, когда происходит закладка всех органов и систем плода.
Клексан имеет широкий перечень противопоказаний, особенно с осторожностью следует его использовать во время беременности.
Когда принимать препарат нельзя:
- При развитии аллергических реакций на активное вещество препарата, а также на прочие низкомолекулярные аналоги гепарина.
- При риске .
- При болезнях, имеющих высокую степень угрозы развития кровотечений. К ним относится аневризмы крупных сосудов, геморрагический инсульт, осложненный аборт, гемофилия.
- Недопустимо проводить инъекции препарата беременным женщинам, у которых установлены искусственные клапаны в сердце.
- Не рекомендовано назначать лекарственное средство детям, так как до конца не изучено влияние Клексана на детский организм.
Использовать медикамент для лечения и профилактики тромбоза необходимо с осторожностью в следующих случаях:
- Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся развитием изъязвлений и образованием эрозированной поверхности.
- Тяжелая степень гипертонии.
- Сахарный диабет второго типа, осложненный серьезными нарушениями кровообращения и коагуляции.
- Заболевания сердца инфекционно-воспалительной природы.
- Период реабилитации после оперативного вмешательства.
- Патология печени и почек.
- Комплексный прием с препаратами, оказывающими влияние на систему свертываемости крови.
К назначению любого серьезного лекарственного средства (а Клексан относится к таковым) в период беременности следует подходить обдуманно и начинать использование медикамента только в тех ситуациях, когда без лечения не обойтись.
Дозировка
Лекарственное средство Клексан выпускается в одноразовых ампулах-шприцах и представляет собой раствор для уколов при беременности объемом 0,2, 0,4, 0,6, 0,8, и 1 мл. При беременности выбор дозировки должен быть определен лечащим врачом, чтобы не произошло развитие побочных эффектов.
С целью профилактики тромбозов и эмболии доктора советуют выполнять инъекции по 40 мг 1 раз в день на протяжении 10-14 дней. В терапевтических целях при поражении глубоко расположенных вен назначаются уколы Клексана однократно в сутки из расчета 1,5 мг на килограмм массы тела беременной.
Как колоть?
Чтобы лечение Клексаном при беременности было эффективным, необходимо соблюдать правила, как и куда колоть антитромбический препарат:
- Перед выполнением инъекции рекомендуется разместиться на кушетке, лежа на спине.
- Не следует выдавливать избыток воздуха из ампулы-шприца во избежание потери некоторого количества лекарственного раствора.
- Инъекции Клексана при беременности производятся в живот.
- Кожу на животе необходимо собрать в складку между большим и указательным пальцами. Шприц с веществом вводится строго перпендикулярно к поверхности.
- Инъекция выполняется перкутанно, внутримышечное введение препарата запрещено.
- Кожная складка отпускается лишь после того, как весь препарат будет введен.
- Массировать и растирать место введения лекарства не рекомендуется.
- Делать уколы следует поочередно то в одну, то в другую половину живота, чтобы избежать возможных постинъекционных осложнений.
Предварительно наполненные одноразовые шприцы не требуют дополнительной обработки.
Побочные эффекты
Клексан необходимо применять строго с соблюдением инструкции, особенно это важно учитывать во время беременности. Несоблюдение дозировок, непереносимость препарата, а также индивидуальные особенности организма будущей матери могут привести к тому, что при лечении низкомолекулярным гепарином могут развиться негативные реакции.
Возможные осложнения:
- Головные боли.
- Проявление кожных аллергических реакций и дерматита.
- Пациенты отмечают незначительную боль и возникновение отечности в месте, куда выполняются инъекции.
- При беспрерывном приеме медикамента на протяжении трех месяцев и более возможно развитие остеопороза и цирроза печени.
Передозировка
Лечение Клексаном при беременности может иметь серьезные последствия, если была сильно превышена максимально допустимая доза препарата при его подкожном или внутривенном введении, что проявляется геморрагическим синдромом.
Для того чтобы устранить симптомы передозировки лекарственным средством, необходимо внутривенно ввести протамина сульфат, который является антикоагулянтом.
Количество вводимого препарата напрямую зависит от того, какая доза Клексана была введена:
- Если прошло менее 8 часов после инъекции эноксапарина натрия, то соотношение вводимого коагулянта и низкомолекулярного гепарина - 1:1. это значит, что на 1 мл введенного Клексана следует вколоть 1 мл протамина сульфата для нейтрализации антитромбического эффекта.
- Когда препарат поступил в организм более 8 часов назад либо требуется повторное введение медикамента-антагониста, он вводится в соотношении 1:2 (0,5 мл протамина на 1 мл эноксапарина).
- По прошествии половины суток после внутривенного введения Клексана производить инъекцию протамина не имеет смысла.
Даже если была введена большая доза гемостатика, это нейтрализует активность эноксапарина натрия не более, чем на 60%.
Аналоги
Действующим веществом в уколах Клексан, назначаемых при беременности, является эноксипарин натрия, который относится к фармакологической группе антикоагулянтных веществ.
Структурными аналогами данного лекарственного средства являются следующие препараты:
- Гемапаксан;
- Новопарин;
- Эноксапарин натрия;
- Эноксарин;
- Анфибра.
Существуют препараты, которые имеют другое действующее вещество, но также обладают антитромбическим действием:
- Фрагмин;
- Ангиофлюкс;
- Вессел Дуэ Ф.
Важно помнить, что нельзя самостоятельно подбирать замену рекомендованному врачом препарату, так как низкомолекулярные гепарины такие, как Фраксипарин или Клексан, не являются полностью взаимозаменяемыми, поэтому при беременности не следует рисковать здоровьем, стоит прислушаться к назначениям доктора.
Данные медикаменты имеют различный состав, молекулярную массу вещества, обладают различными эффектами на организм беременной женщины. Поэтому когда возникает потребность заменить Клексан другим лекарством, об этом следует поговорить со своим лечащим врачом.
Для лечения и профилактики образования тромбов женщинам, ожидающим рождения ребенка, доктора назначают инъекции Клексана в живот. Однако на ранних сроках беременности данный препарат не рекомендуется использовать по причине того, что нет достоверных данных об отсутствии у него негативного влияния на плод в процессе закладки всех будущих систем и органов. Терапия Клексаном проводится под строгим наблюдением врача, так как возможно развитие геморрагических осложнений при превышении дозировки лекарственного средства.
Полезное видео о том, как колоть Клексан при беременности
Мне нравится!