Наименование:
Кофеин-бензоат натрия (Coneinum natrii-benzoas)
Фармакологическое
действие:
Психостимулирующее и аналептическое средство
, производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге
, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость
.
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр
и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка
.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания к
применению:
Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность);
- угнетение дыхания;
- асфиксия;
- отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга;
- для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости;
- у детей применяют при энурезе.
Способ применения:
Внутрь
и п/к
.
Дозы устанавливают индивидуально, частота введения - не более 2–3 раз в сутки.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10 или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра.
Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая - 0,4 г, суточная - 1 г; при приеме внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС
: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота.
Противопоказания:
Повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженная АГ;
- атеросклероз;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
- старческий возраст;
- глаукома;
- при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина
за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина
и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина
.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Беременность:
Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода
.
Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу.
При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.
Передозировка:
Симптомы
: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение
: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
Кофеин: инструкция по применению и отзывы
Кофеин – психостимулирующий препарат.
Форма выпуска и состав
Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).
В состав 1 мл раствора входит:
- Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
- Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).
Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.
Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.
Показания к применению
- Понижение физической и умственной работоспособности;
- Умеренная артериальная гипотония;
- Мышечная слабость;
- Мигрень;
- Сонливость;
- Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).
Противопоказания
- Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
- Артериальная гипертензия;
- Нарушения сна;
- Глаукома;
- Пароксизмальная тахикардия;
- Повышенная возбудимость;
- Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- Частая желудочковая экстрасистолия;
- Пожилой возраст;
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка
Раствор Кофеин вводят подкожно.
Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.
Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.
Кратность и продолжительность применения определяются врачом.
Побочные действия
Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:
- Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
- Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
- Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.
При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).
Передозировка
Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.
В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.
Особые указания
Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.
Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.
Применение при беременности и лактации
Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.
Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
- Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
- Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.
Аналоги
Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
АТХ:N.06.B.C.01 Кофеин
Фармакодинамика:Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).
Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.
Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).
Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.
Фармакокинетика:Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).
Показания:Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).
Угнетение ЦНС.
Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).
Снижение умственной и физической работоспособности.
Энурез у детей.
Сонливость.
Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.
V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов
VI.G40-G47.G43 Мигрень
XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное
XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость
XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности
Противопоказания:Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.
Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).
Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).
Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия.
Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:Глаукома.
Повышенная возбудимость.
Пожилой возраст.
Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
Беременность и кормление грудью.
Беременность и лактация:Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.
Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.
Способ применения и дозы:Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.
П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).
В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.
Побочные эффекты:Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.
Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.
Кровь: гипогликемия, гипергликемия.
Передозировка:При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.
Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).
Особые указания:Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
ИнструкцииКофеин-Бензоат Натрия – стимулятор центральной нервной системы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимые, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез под влиянием Кофеин-Бензоата Натрия несколько усиливается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах). В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде. У здоровых людей после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения составляет 3,9-5,3 ч, максимальная концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин полностью выводится.
Показания к применению Кофеин-Бензоат Натрия
Кофеин-Бензоат Натрия применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме, при спазмах сосудов головного мозга (мигрень), при (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия применяют при энурезе.
Способ применения и дозы
Кофеин-Бензоат Натрия назначают внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально. Применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет внутрь назначают в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Особенности применения
В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.
Побочные действия
При применении (особенно длительном) препарата могут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат сочетается с сердечными гликозидами, атропином, бронхолитиками, аналгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами. Несовместим с ингибиторами МАО (ниаламидом). Является антагонистом наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервую систему.
Противопоказания
Кофеин-Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе, при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.
Передозировка
При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, дрожание. В случаях отравлений препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию; судороги устраняют сибазоном (диазепамом).
Инструкция по применению Кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций
для возбуждения центральной нервной и сердечно-сосудистой систем у животных
(организация-производитель: ЗАО «Нита-Фарм», г. Саратов)
I. Общие сведения
Кофеина бензоат натрия 20% (Coffeinum-natrii benzoas 20% solution pro injectionibus).
Международное непатентованное наименование: Кофеин, бензоат натрия.
Выпускается лекарственный препарат в форме стерильного раствора для инъекций.
В 1 мл лекарственного препарата содержится кофеина 75 мг, бензоата натрия 120 мг и вспомогательные вещества.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
Кофеина бензоат натрия выпускается расфасованным в стеклянных флаконах по 10, 20, 100 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками.
Срок годности при соблюдении условий хранения - 2 года со дня изготовления, после вскрытия флакона – 28 суток.
Запрещается применение Кофеина бензоата натрия по истечении срока годности.
Хранят лекарственный препарат с предосторожностью (список Б), в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 0°С до + 25°С.
Вскрытие флакона производят с помощью стерильного шприца.
Вскрытый флакон рекомендуется хранить при температуре от 0 до + 10 ⁰С в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте.
Кофеина бензоат натрия следует хранить в местах, недоступных для детей.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата не требуется.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. Фармакологические свойства
Кофеина бензоат натрия 20% раствор для инъекций обладает возбуждающим действием на центральную нервную систему животных. Он усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие кофеина приводит к повышению физической работоспособности, снижению усталости и предупреждает сонливость. Действие препарата зависит от дозы, а также от типа высшей нервной деятельности животных. Большие дозы препарата могут привести к истощению нервных клеток.
Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, при коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление повышается, увеличивается газообмен, повышается водный и азотистый обмен, происходит учащение дыхания, дыхание становится глубоким, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Препарат обладает умеренным диуретическим эффектом.
Кофеина бензоат натрия 20% раствор для инъекций по степени воздействия на организм человека согласно ГОСТ 12.1.007 относится к веществам малоопасным (4 класс опасности).
III. Порядок применения
Кофеина бензоат натрия 20% раствор для инъекций назначают лошадям, крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, собакам. Применяют для возбуждения центральной нервной системы при отравлении ядами, угнетающими центральную нервную, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, переутомлении, мышечной слабости, возникающих при различных заболеваниях.
Применяют с целью возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабости сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости в сердечной мышце, шоковых состояниях. Препарат применяют для возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания, при спастическом состоянии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, при родильном порезе у коров. Применяют при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях, в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца.
Противопоказаниями к применению Кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций являются: индивидуальная непереносимость компонентов препарата, выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость.
Кофеина бензоат натрия 20% раствор для инъекций применяют подкожно в следующих дозах:
Дозы и сроки применения зависят от массы животного и течения болезни.
При передозировке или превышении продолжительности рекомендуемого курса лечения возможны беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. В этом случае прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата применение осуществляется по той же схеме в соответствии с настоящей инструкцией. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
Применение кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств. Препарат сочетается с сердечными гликозидами атропином, бронхолитиками, анальгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами, ускоряет их всасывание и усиливает действие, снижает эффект снотворных и наркотических средств.
Мясо и молоко во время и после применения кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций используют без ограничения.
IV. Меры личной профилактики
При применении Кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций не требуется соблюдения каких-либо специальных мер предосторожности. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Запрещается во время работы курить, принимать пищу и воду.
Все работы с лекарственным средством следует осуществлять с соблюдением правил личной гигиены и техники безопасности, предусмотренных при работе с ветеринарными лекарственными средствами.
Флаконы из-под Кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций запрещается использовать в пищевых целях.
При случайном контакте лекарственного средства с кожей или слизистыми оболочками глаз промыть большим количеством воды.
При попадании внутрь обратиться к врачу.
Организация-производитель: ЗАО «Нита-Фарм»; 410010, г. Саратов ул. Осипова, д. 1.
Адрес места производства: 410010, г. Саратов ул. Осипова, д. 1.