Лекарственный справочник гэотар. Допамин (Dopamine) Допамин таблетки инструкция по применению

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

На 1 мл:

Активное вещество :

допамина гидрохлорид

5,0 мг

40,0 мг

Вспомогательные вещества :

натрия дисульфит

0,1 М раствор кислоты хлористоводородной

вода для инъекций

Описание:

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: кардиотоническое средство негликозидной структуры АТХ:  

C.01.C.A.04 Допамин

Фармакодинамика:

Допамин - катехоламин, идентичный естественному нейромедиатору организма человека, дофамину, является также предшественником норадреналина.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в высоких дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению ионов натрия. Действием на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов.

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема кровообращения. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема кровообращения и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.

Строго контролируемых исследований допамина у детей до 18 лет не проводилось. Фармакокинетика:

Вводится только внутривенно.

Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется . Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения - 0,89 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 50%.

Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме моноаминоксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов - гомованилиновой кислоты и 3,4-дигидроксифенилацетата.

Период полувыведения допамина: взрослые, из плазмы крови - 2 мин, из тканей - 9 мин. Клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч. Выводится почками: 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах (менее 10%) - в неизмененном виде.

Показания:

Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови);

Острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром "низкого минутного объема кровообращения" у кардиохирургических пациентов;

Острая артериальная гипотензия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам;

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Феохромоцитома;

Тиреотоксикоз;

Тахиаритмия;

Фибрилляция желудочков сердца.

Закрытоугольная глаукома;

Одновременное применение циклопропана и производных углеводорода для проведения ингаляционной анестезии, алкалоидов спорыньи.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), выраженный стеноз устья аорты, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипотензия в "малом" круге кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов (в том числе атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет, беременность, период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Клинических данных о применении препарата у беременных недостаточно. В доклинических исследованиях выявлена репродуктивная токсичность допамина.

Допамин ослабляет антигипертензивный эффект гуанадрела, гуанетилина, меканиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, повышают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены.

С сердечными гликозидами возможно повышение риска аритмий, аддитивный инотропный эффект (требуется контроль ЭКГ).

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения терапевтического эффекта).

Фармацевтическая несовместимость

Несовместим с ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазина цитратом, теофиллина этиленедамидом (эуфиллин), теофиллина кальция (эуфиллин кальция), фуросемидом, гентамицином, гепарином натрия, нитропруссидом натрия, бензилпенициллином, тобрамицином, щелочными растворами, окисляющими средствами, солями железа, тиамином (способствует его разрушению).

Особые указания:

Допамин предназначен только для внутривенных инфузий и может применяться только в разведенном виде!

Допамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость, поэтому пациентам с мерцательной аритмией перед применением препарата следует ввести сердечные гликозиды; гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность допамина, увеличивая вероятность развития побочных эффектов.

Перед введением пациентам, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скорригирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минутного объема крови; артериального давления, ЭКГ, ЧСС. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления указывает на необходимость снижения дозы допамина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы моноаминооксидазы, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить препарат в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Применение препарата на фоне облитерирующих заболеваний периферических сосудов и/или синдрома дессиминированного внутрисосудистого свертывания в анамнезе могут вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Допамин - препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полувыведения. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл и 40 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой или без кольца разлома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки.

Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.

Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002642 Дата регистрации: 01.10.2014 Дата аннулирования: 2019-10-01 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО
Россия Производитель:   Представительство:   ОЗОН ФАРМ, ООО Дата обновления информации:   19.01.2016 Иллюстрированные инструкции

Допамин – кардиотоническое, диуретическое и гипертензивное средство, применяющееся при лечении заболеваний сердца.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в виде концентрата, из которого готовят раствор для инъекций, в ампулах по 5 мл.

В 1 мл концентрата содержится:

  • 5, 10, 20 или 40 мг допамина гидрохлорида;
  • Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Показания к применению

Согласно инструкции к Допамину, препарат предназначен для лечения:

  • Острой сердечно-сосудистой недостаточности различного генеза;
  • Артериальной гипотензии;
  • Синдрома низкого сердечного выброса у кардиохирургических пациентов;
  • Отравлений (с целью усиления диуреза);
  • Шока различного генеза (гиповолемического, анафилактического, инфекционно-токсического, послеоперационного или кардиогенного).

Противопоказания

Применение Допамина, по инструкции, противопоказано при:

  • Повышенной чувствительности к допамину;
  • Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • Фибрилляции желудочков;
  • Феохромоцитоме.

Можно применять препарат, но с особой осторожностью пациентам при наличии у них:

  • Гиповолемии;
  • Нарушений сердечного ритма (фибрилляции предсердий, тахиаритмии или желудочковой аритмии);
  • Инфаркта миокарда;
  • Метаболического ацидоза;
  • Гипоксии;
  • Гиперкапнии;
  • Тиреотоксикоза;
  • Гипертензии в малом круге кровообращения;
  • Гиперплазии предстательной железы;
  • Сахарного диабета;
  • Закрытоугольной глаукомы;
  • Бронхиальной астмы, если в анамнезе пациента имеются указания на повышенную чувствительность к дисульфиту;
  • Окклюзионных заболеваний сосудов, включая атеросклероз, облитерирующий эндартериит или тромбангиит, тромбоэмболию, диабетический эндартериит, отморожение, болезнь Рейно.

Осторожность следует соблюдать при применении Допамина у беременных и кормящих грудью женщин, у детей и подростков до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из концентрата раствор Допамин вводят внутривенно капельно. В каждом конкретном случае дозу устанавливает лечащий врач с учетом показаний и общего состояния пациента.

Для усиления диуреза и воздействия на сократительную способность сердечной мышцы (для получения инотропного эффекта) препарат вводят со скоростью 100-250 мкг в минуту, т.е. из расчета примерно 1,5-3,5 мкг на килограмм веса больного в минуту.

При интенсивной хирургической терапии для назначения дозы Допамина учитывают степень тяжести шока, величину артериального давления и реакцию больного на препарат. Вводят его со скоростью 300-700 мкг/минуту (или 4-10 мкг на кг), при септическом шоке – 750-1500 мкг/минуту (или 10,5-21 мкг на кг).

Детям инъекции Допамином делают из расчета 4-6 мкг/кг в минуту, максимально допустимая доза – 10 мкг.

Для разведения концентрата используют следующие растворы:

  • Натрия хлорида 0,9%;
  • Декстрозы 5%;
  • Натрия лактата;
  • Рингера;
  • Декстрозы в растворе Рингера лактата 5%.

Продолжительность применения Допамина не должна превышать 28 дней.

Побочные действия

Введение лекарственного средства в некоторых случаях может сопровождаться:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардией, брадикардией, тахикардией, учащенным сердцебиением, повышением или снижением АД, болью за грудиной, вазоспазмом, расширением комплекса QRS, при применении в больших дозах – желудочковой аритмией;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнотой и рвотой;
  • Со стороны нервной системы: головной болью, тремором, двигательным беспокойством, тревожностью.

В индивидуальных случаях возможны и такие побочные эффекты Допамина: одышка, полиурия, азотермия, у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм и шок.

При попадании раствора под кожу есть риск развития некроза кожи и подкожной клетчатки.

Применение препарата в слишком больших дозах чревато тахикардией, стенокардией, головной болью, чрезмерным повышением артериального давления, желудочковой экстрасистолией, спазмом периферических артерий, психомоторным возбуждением, диспноэ. В связи с тем, что допамина гидрохлорид быстро выводится из организма, указанные явления чаще всего купируются уменьшением дозы или прекращением введения лекарственного средства. Если же состояние пациента не улучшается, при нарушениях ритма ему назначают бета-адреноблокаторы, при чрезмерном повышении АД – альфа-адреноблокаторы короткого действия.

Особые указания

Применение Допамина возможно только в условиях стационара.

Перед введением препарата обязательно необходимо восстановить объем циркулирующей крови и кислотно-щелочное состояние.

Учитывая сильное местное действие лекарства, вызывающее некроз тканей, вводить его следует с особой осторожностью, чтобы не допустить экстравазации раствора вне кровеносных сосудов.

Процесс введения препарата следует проводить под контролем АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза. Кроме того, рекомендуется контролировать центральное венозное давление, ударный объем сердца, давление в легочной артерии и давление наполнения желудочков.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Допамин Адмеда, Допамин Солвей, Допмин, Дофамин, Дофамин-Дарница, Дофамин-Ферейн.

По механизму действия аналогами Допамина можно считать такие лекарственные средства: Адреналин, Адреналина гидротартрат, Адреналина гидрохлорид-Виал, Б-190, Бутироксан, Гутрон, Добутамин Адмеда, Добутамин Гексал, Мезатон, Норадреналин Агестан, Норадреналина гидротартрат.

Сроки и условия хранения

Допамин – препарат, отпускающийся по рецепту. Согласно рекомендациям производителя, хранить его следует в затемненном месте при температуре от 15 до 25 ºС. При соблюдении этих условий срок годности концентрата составляет 3 года. Приготовленный из него раствор можно хранить не более суток, а при смешивании с раствором Рингерлактата – максимум 6 ч.

Популярные статьи Читать больше статей

02.12.2013

Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...

610824 65 Подробнее

10.10.2013

Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...

Гидрохлорид

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется . Метаболизируется в печени, почках и T 1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.

Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.

Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.

Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).

Особые указания

C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.

Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.

На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует применять детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Допамина гидрохлорид (dopamine)

Состав и форма выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 5 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0.1 М - до pH 3.5-4.0, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - треи картонные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - треи картонные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется . Метаболизируется в печени, почках и T 1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.

Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.

Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.

Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, при введении в низких дозах - полиурия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).

Особые указания

C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.

Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.

На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует применять детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Основой препарата является допамин - нейромедиатор, вырабатываемый в мозге людей и животных, а также гормон, который может синтезироваться в мозговом веществе надпочечников и других тканей, включая почки.

Лекарственное средство «Допамин» производится в виде концентрата, на основе которого готовят инфузионный раствор. Препарат выглядит как прозрачная, бесцветная либо слегка окрашенная жидкость. В 1 мл препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг действующего вещества - гидрохлорида допамина.

При изготовлении «Допамина» также используются дисульфат натрия, раствор хлористоводородной кислоты 0.1 М - до pH 3.5-4.0 и вода для инъекций.

«Допамин» производится в ампулах объемом 5 мл, по 5 или 10 шт. в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Кардиотонический и гипертензивний эффект лекарственного средства обусловлен тем, что его активное вещество является эндогенным лигандом допаминовых рецепторов.

При назначении «Допамина» в низких дозах (0.5-3 мкг/кг в минуту) он преимущественно оказывает действие на допаминовые рецепторы, вследствие чего происходит расширение сосудов - почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых, а также снижается сопротивление почечных сосудов. В результате в них увеличивается кровоток и клубочковая фильтрация, следствием чего является увеличение уровня выведения ионов натрия и диуреза.

Прием низких и средних доз «Допамина» (2-10 мкг/кг в минуту) стимулирует постсинаптические β1-адренорецепторы, в результате чего возникает положительный инотропный эффект и увеличивается минутный объем крови, нередко повышаются показатели систолического артериального и пульсового давления. Диастолическое артериальное давление обычно не изменяется или лишь слегка возрастает. Уровень общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) как правило остается неизменным, а коронарный кровоток и объем кислорода, потребляемого миокардом, в стандартных случаях повышаются.

Терапевтическое действие «Допамина» в высоких дозировках (10 мкг/кг в минуту и больше) представляет собой эффект стимуляции α1-адренорецепторов:

  • рост ОПСС и частоты сердечных сокращений;
  • сужение почечных сосудов, что может понизить возросшие ранее объемы почечного кровотока и диуреза;
  • увеличение показателей систолического и диастолического артериального давления (следствие роста минутного объема крови и ОПСС).

После внутривенного введения препарат начинает оказывать терапевтическое воздействие уже в течение пяти минут. Эффект обычно продолжается на протяжении десяти минут.

Фармакокинетика

Препарат широко распределяется в организме пациента, обладая способностью частично преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). При этом порядка 25% веществ захватываются нейросекреторными везикулами, после чего в результате гидроксилирования синтезируется норадреналин.

Период полувыведения из плазмы обычно составляет примерно 2 минуты, из организма - порядка девяти минут. Лекарственное средство выводится через почки преимущественно в виде метаболитов, порядка 80% покидают организм в течение суток.

Показания

Лекарственное средство «Допамин» назначается в следующих случаях:

  • различного генеза шок, включая кардиогенный, инфекционно-токсический, анафилактический, а также послеоперационный;
  • гиповолемический шок (препарат используется исключительно после того, как у пациента восстановлен объем циркулирующей крови);
  • различного генеза острая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических пациентов;
  • артериальная гипотензия;
  • необходимость увеличить диурез при отравлениях.

Способ применения и режим дозирования

Препарат вводится внутривенно капельно.

Дозу «Допамина» и продолжительность курса его применения в индивидуальном порядке устанавливает лечащий врач с учетом степени тяжести шока, уровня артериального давления и реакцию отдельного больного на введение данного препарата.

Обычно в целях повышения уровня сократимости миокарда и роста диуреза вводится внутривенно от 100 до 250 мкг в минуту. При необходимости воздействовать на артериальное давление дозировка препарата может возрасти до 300 и даже 700 мкг в минуту.

Детям «Допамин» вводится в дозировке 4-6 мкг/кг в минуту.

Лекарственное средство может применяться на протяжении четырех недель.

Побочное действие

При назначении препарата «Допамин» у больных могут наблюдаться некоторые нежелательные проявления. Среди наиболее распространенных:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, болезненные ощущения за грудиной, существенные изменения артериального давления, вазоспазм, при применении в высоких дозировках - желудочковая или наджелудочковая аритмии;
  • со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, кровотечения из органов пищеварительной системы;
  • со стороны нервной системы: головная боль, повышенная тревожность, двигательное беспокойство, иногда - тремор пальцев рук;
  • со стороны обмена веществ: полиурия (преимущественно при использовании низких доз);
  • прочие - азотемия и пилоэрекция.

У больных бронхиальной астмой вероятно развитие бронхоспазма, шока и других аллергических реакций.

Учитывая способ введения, при попадании под кожу могут возникать некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Допамин» не используется:

  • при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • при феохромоцитоме;
  • при фибрилляции желудочков.

Препарат не назначается при гиперчувствительности к допамину.

Особые указания

При необходимости назначать «Допамин» в периоды беременности и/или грудного вскармливания необходимо оценивать потенциальные риски для плода или ребенка. Введение препарата допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери оказывается выше других факторов.

C осторожностью препарат применяется в лечении детей и подростков возраста до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами

В случае одновременного применения с диуретиками возрастает мочегонный эффект «Допамина».

Вследствие одновременного назначения ингибиторов МАО (включая прокарбазин, селегилин, фуразолидон) и гуанетидина усиливаются интенсивность и продолжительность кардиостимулирующего и прессорного действия «Допамина».

«Допамин», вводимый на фоне использования трициклических антидепрессантов (в том числе, мапротилина), способен обладать усиленным действием, в результате чего возникает риск развития аритмии, тахикардии и тяжелой артериальной гипертензии.

Симпатомиметический эффект «Допамина» усиливается в случае одновременного применения с октадином.

Сочетание «Допамина» с фенитоином способно спровоцировать тяжелую артериальную гипотензию.

При назначении «Допамина» на фоне применения ингаляционных препаратов для общей анестезии, производными углеводородов (включая галотан, изофлуран, циклопропан и энфлуран) необходимо учитывать риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Кардиотоксическое действие «Допамина» могут усиливать другие симпатомиметики.

Действие препарата понижают производные бутирофенона и бета-адреноблокаторы.

Стоимость препарата, условия продажи и хранения

Стоимость упаковки лекарственного средства «Допамин», в зависимости от дозировки и количества ампул, на сегодняшний день составляет от 50 до 250 рублей. Препарат, который представлен в российских аптеках, изготовлен на отечественном фармацевтическом предприятии ПАО «Биохимик» (Мордовия).

«Допамин» входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Лекарственное средство не содержит наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры. В аптеках «Допамин» продается исключительно по рецепту.

Препарат необходимо хранить в сухом месте, которое надежно защищено от попадания прямых солнечных лучей и является недоступным для детей.