ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ДОПАМИН
Торговое название
Международное непатентованное
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, 40 мг/мл,
Состав
1 л препарата содержит
активное вещество : допамина гидрохлорида - 5.0 г, 40.0 г
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит), 0.1 М кислота хлороводородная до рН 3.5-4.0, вода для инъекций до 1 л.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Кардиотоническое средство негликозидного происхождения. Адрено-и допаминостимулятьры.
Код АТС С01СА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связь с белками плазмы - 50 %.
Метаболизируется в печени, почках и плазме до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (T 1/2) - взрослые: из плазмы - 2 мин, из организма - 9 мин.
Выводится почками; 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфаадре-норецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови (МОК). Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Показания к применению
Кардиогенный шок
Послеоперационный шок
Гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови) шок
Инфекционно-токсический шок
Анафилактический шок
Острая сердечно-сосудистая недостаточность
Синдром «низкого сердечного выброса» у кардиохирургических больных (тяжелое осложнение после операции на открытом сердце при котором наблюдается резкое уменьшение перфузии органов и тканей)
Артериальная гипотензия
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение.
Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100 - 250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) (область низких доз). При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) (область средних доз); при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) (область максимальных доз). С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при весе пациента около 70 кг.
При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.
Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.
Правило приготовления раствора: для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингер - лактата. Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер - лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.
Побочные действия
Стенокардия
Тахикардия или брадикардия
Сердцебиение
Боли за грудиной
Повышение или снижение АД
Нарушения проводимости
Расширение комплекса QRS (QRS- первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков)
Вазоспазм
Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке
при применении в высоких дозах
Желудочковая или наджелудочковая аритмии
Тошнота
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта
Головная боль
Тревожность
Двигательное беспокойство
Тремор пальцев рук
У больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок
Азотемии
Пилоэрекция
Полиурия (при введении в низких дозах)
При попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим симпатомиметикам)
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз
Тиреотоксикоз
Феохромоцитома
Закрытоугольная глаукома
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями
Тахиаритмия
Фибрилляция желудочков
Не следует назначать при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.
С осторожностью
- гиповолемия
Выраженный стеноз устья аорты
Инфаркт миокарда
Желудочковые аритмии
Фибрилляция предсердий
Метаболический ацетоз
Гиперкапния
Гипоксия
Гипертензия в «малом» круге кровообращения
Окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение)
Сахарный диабет
Бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту)
Беременность
Период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, др. симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи -сужению сосудов и развитию гангрены.
Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Особые указания
Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, МОК, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и др. проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 нед ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы..
Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.
Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС-дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарат немедленно прекратить).
Применение при беременности и в период лактации
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное воздействие на плод).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма сердца).
Катехоламин, нейромедиатор. Эндогенный допамин является метаболическим предшественником норэпинефрина (норадреналина) и эпинефрина (адреналина). Оказывает специфическое стимулирующее влияние на допаминовые рецепторы, а в высоких дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием допамина повышается сопротивление периферических сосудов и уровень систолического АД, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. ЧСС изменяется незначительно; повышается потребность миокарда в кислороде, но из-за увеличения коронарного кровотока обеспечивается более значительная доставка кислорода. Применение допамина увеличивает кровоток в сосудах сердца, головного мозга, кишечника и почек, а также клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия почками.
Действие допамина наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания в/в вливания. Период полувыведения — около 2 мин. Приблизительно 50% допамина связывается с белками плазмы крови. Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови под действием МАО и катехол-О-метилтрансферазы до неактивных метаболитов и интенсивно выделяется почками. Около 25% введенной дозы метаболизируется в норэпинефрин в окончаниях адренергических нервов. Ввиду быстрой элиминации допамин не накапливается в организме даже при длительных инфузиях.
Показания к применению препарата Допамин
Кардиогенный, травматический, послеоперационный, эндотоксический, гиповолемический шок, острая сердечная и сосудистая недостаточность, синдром низкого сердечного выброса.
Применение препарата Допамин
Вводят в/в капельно. 25 или 200 мг разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида так, чтобы в 1 мл р-ра содержалось соответственно 200 и 500 мкг допамина. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные р-ры, разводя 200 мг в 250 мл вышеуказанных р-ров (в 1 мл содержится 800 мкг допамина). Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг составляет 1-4 мкг/кг в 1 мин (2-11 капель 0,05% р-ра или 1,5-6 капель 0,08% р-ра). Терапевтическая доза составляет 5-9 мкг/кг в 1 мин. При вазодилатации и артериальной гипотензии допамин целесообразно применять в дозе 10-15 мкг/кг в 1 мин. При необходимости скорость введения повышают до 18 мкг/кг в 1 мин. Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней и более. Суточная доза достигает 400-800 мг. Введение проводят под контролем ЭКГ. Дозу и скорость введения определяют с учетом уровня АД, ЧСС, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии свидетельствует о необходимости снижения дозы.
Противопоказания к применению препарата Допамин
феохромоцитома, аритмия, закрытоугольная глаукома , гипертрофия предстательной железы.
Побочные эффекты препарата Допамин
При введении в высоких дозах возможны спазм периферических сосудов, тремор, тахикардия, аритмия, ангинозная боль, нарушение дыхания, головная боль , психомоторное возбуждение и другие признаки адреномиметического действия. В связи с быстрой элиминацией допамина из организма указанные явления исчезают при снижении дозы или прекращении введения. При нарушении ритма (экстрасистолия) целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаин, верапамил и др.). При экстравазации р-ра допамина возможно развитие некроза кожи и подкожной жировой клетчатки.
Особые указания по применению препарата Допамин
В период беременности допамин следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействия препарата Допамин
Допамин можно сочетать с сердечными гликозидами, а также диуретическими средствами (фуросемид и др.). При гиповолемическом шоке введение допамина сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или цельной крови.
Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза (фторотан и др.).
Р-ры допамина нельзя смешивать со щелочными р-рами других препаратов.
Передозировка препарата Допамин, симптомы и лечение
Список аптек, где можно купить Допамин:
- Санкт-Петербург
Состав
действующее вещество: dopamine;
1 мл концентрата содержит дофамина гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество 5 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), кислота хлористоводородная
Фармакотерапевтическая группа
Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и дофаминергические препараты.
Код АТС: C01C A04.
Показания
Коррекция гемодинамики при снижении минутного объема кровообращения, вызванного инфарктом миокарда, травмой, сепсисом, сердечной недостаточностью и оперативными вмешательствами на открытом сердце.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дофамину или к другим компонентам препарата.
Феохромоцитома, тиреотоксикоз.
Некорректированная тахиаритмия, тенденция к фибрилляции желудочков, а также состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнения желудочков.
Закрытоугольная глаукома.
Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводородами.
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача в условиях стационара.
После разведения дофамин вводят внутривенно только в виде инфузий, при возможности – в крупные вены.
Обычно начальная доза дофамина для взрослых составляет 2–5 мкг/кг/мин и может быть увеличена до 5–10 мкг/кг/мин соответственно реакции. Дофамин в дозе свыше 20 мкг/кг/мин, как правило, не назначают, хотя дозы свыше 50 мкг/кг/мин могут быть назначены в тяжелых случаях.
Если одну ампулу (5 мл) Дофамина-Дарница, концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл, растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, одна капля приготовленного раствора содержит приблизительно 80 мкг дофамина (примерно 96 мкг дофамина гидрохлорида). Расчетная основа: 1 мл = 20 капель.
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов.
Побочные реакции
Развитие побочных реакций при применении дофамина связано с фармакологическим действием препарата.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция.
Со стороны органов чувств: мидриаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, тахикардия, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS-комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ.
Метаболические нарушения: азотемия.
Аллергические реакции: гиперемия, зуд, ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, нарушение сознания, шок. Вспомогательное вещество натрия метабисульфит в очень редких случаях может привести к тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.
Местные реакции: при попадании препарата под кожу – некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами.
Передозировка
Резкое повышение артериального давления и вазоконстрикция могут быть проявлением альфа-адренергического эффекта дофамина, особенно у пациентов с окклюзивными сердечными заболеваниями. Также препарат может вызывать ишемию тканей в месте введения.
Лечение. В связи с быстрым разрушением дофамина в организме описанные явления прекращаются при уменьшении дозы или при прекращении введения препарата. Если эти действия не помогли стабилизировать состояние больного, целесообразно применять альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин).
Меры предосторожности
Дофамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции.
С целью избегания возникновения экстравазатов, рекомендуется проводить введение дофамина в большую вену. Попадание препарата в мягкие ткани может вызвать их некроз. При появлении экстравазата можно избежать некроза путем немедленной инфильтрации пораженных тканей фентоламином (5–10 мл фентоламина в 10–15 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).
Введение дофамина гидрохлорида всегда должно происходить под непосредственным наблюдением врача, у которого имеется оборудование для мониторинга сердечно-сосудистых и почечных показателей, в том числе объема крови, сердечного выброса, артериального давления, электрокардиографии и диуреза.
Раствор глюкозы следует использовать с осторожностью у больных с бессимптомным или диагностированным сахарным диабетом.
У пациентов с заболеваниями периферических сосудов в анамнезе необходим тщательный мониторинг для выявления любого изменения цвета или температуры кожи конечностей. При изменении цвета кожи или температуры, следует тщательно взвесить выгоды от продолжения инфузии дофамина, соизмерив их с риском развития возможного некроза конечности. Эти изменения могут быть обратимы при прекращении или уменьшении скорости инфузии. Внутривенное введение фентоламина мезилата 5–10 мг также может уменьшить ишемию.
С большой осторожностью применяют для лечения больных облитерирующими заболеваниями сосудов в анамнезе. При появлении признаков периферической ишемии введение препарата прекращают во избежание развития некроза кожи и гангрены. То же относится к больным с ДВС-синдромом.
Раствор содержит антиоксидант – метабисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая бронхоспазм, анафилаксию и угрожающие жизни состояния у лиц, склонных к аллергическим реакциям. Гиперчувствительность к сульфитам более часто наблюдается у лиц с бронхиальной астмой или атопическими заболеваниями в анамнезе.
Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата, увеличивая вероятность побочных эффектов. Лечение должно проводиться параллельно с коррекцией этих состояний. У больных в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.
Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы или прекращения инфузии.
В связи с тем, что препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения дофамином необходимо назначить препараты дигиталиса.
Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может возникнуть необходимость в снижении дозы с целью обеспечения оптимального мочевыделения.
При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы дофамина ввиду опасности возникновения артериальной гипотензии.
Дети
Информация о применении дофамина детям отсутствует, поэтому препарат не применяют для этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Дофамин-Дарница – препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полураспада. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.
Применение в период беременности или кормления грудью
При применении препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Симпатом им етики, ингибиторы МАО (пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, необходимо применять низкие дозы Дофамина-Дарница), гуанетидин – усиливается симпатомиметический эффект Дофамина-Дарница. Для пациентов, которые принимали ингибиторы МАО на протяжении последних 2–3 недель, начальная доза Дофамина-Дарница не должна быть более 10 % от стандартной начальной дозы.
Мочегонные средства – усиливают диуретический эффект дофамина, а также потенцируют его действие.
Анестезирующие препараты, тр иц иклические антидепрессанты (риск развития нарушений сердечного ритма) – повышается риск развития побочных кардиальных эффектов.
Бутирофенон, пропранолол – снижается риск развития побочных кардиальных эффектов.
Циклопропан или ингаляционные галогенизированные углеводы для общей анестезии – увеличивается риск развития аритмии.
Препараты алкалоидов спорыньи – одновременное применение с дофамином увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены.
Препараты щитовидной железы – снижают положительное хронотропное действие Дофамина-Дарница.
Фенитоин или тр иц иклические антидепрессанты – одновременное применение с дофамином может привести к повышению артериального давления и появлению брадиаритмии.
Селигилин (применяется при болезни Паркинсона) – нежелательно одновременное применение селигинина с дофамином.
β- адреноблокаторы (пропранолол, метопролол) – снижают кардиальные эффекты дофамина.
α- адреноблокаторы короткого действия (фентоламин) – снижают периферическую вазоконстрикцию дофамина.
Ингибиторы катехин -О -метилтрансферазы (КОМТ), например энтакапон, могут потенцировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая Дофамин-Дарница. Клиническое значение потенцирующего взаимодействия не определено.
Добутамин – при одновременном введении добутамина и Дофамина-Дарница может наблюдаться более выраженное повышение артериального давления, однако давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.
Пациенты, которые получали терапию энтакапоном за 1–2 дня до введения дофамина, должны получать более низкие дозы препарата.
Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводами.
Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α- β- адреноблокаторов и других гипотензивных средств.
Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечн ы х гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид и других). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
По химическому происхождению дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин – Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5–2 мкг/кг в минуту) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.
В интервале средних доз (2–10 мкг/кг в минуту) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем сердца.
В дозах 10 мкг/кг в минуту и выше оказывает большее влияние на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, сужает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.
После прекращения введения эффект продолжается не более 5–10 минут.
Фармакокинетика
Так как дофамин является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев не представляется возможным.
После внутривенного введения период полувыведения (T½) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75 % введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25 % введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия – в пределах 5 минут после начала введения, окончание – через 5–10 минут после прекращения инфузии.
Основные физико-химические свойства
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Несовместимость
Дофамин чувствителен к щелочам, поэтому его нельзя смешивать со щелочными растворами (рН выше 7), такими как, например, гидрокарбонат натрия.
Альтеплаза и амфотерицин Б нестойки при наличии дофамина.
Кроме того, известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир; альтеплаза; амикацин; амфотерицин Б; ампициллин; цефалотин; дакарбазин; теофиллин этиленамин (эуфиллин); кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина); фуросемид; гентамицин; гепарин; соли железа; нитропруссид натрия; бензилпенициллин; тобрамицин; окислители; тиамин (способствует разрушению витамина).
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
По рецепту.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Допамин (Dopamine)Состав
5 мл концентрата Допамин содержат 25, 50, 100 или 200 мг допамина гидрохлорида. Вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит, кислота соляная, вода стерильная.Фармакологическое действие
Допамин является гипертензивным, кардиотоническим, диуретическим средством. Действующее вещество относится к агонистам допаминовых рецепторов. За счет воздействия на допаминовые рецепторы провоцирует расширение церебральных, миокардиальных, почечных, мезентериальных сосудов. Благодаря уменьшению сопротивления эндотелия почечных сосудов улучшает почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, форсирует диурез, способствует выведению натрий-ионов.Низкие, средние дозы препарата Допамин имеют стимулирующее действие на бета-1-адренорецепторы с провокацией положительного инотропного эффекта и увеличения МОК. При применении препарата Допамин наблюдается увеличение систолического АД, пульсового давления, влияние на диастолическое АД незначительное. Влияние на ОПСС незначительное. Потребность миокарда в кислороде и коронарный кровоток увеличиваются.
Высокие дозы препарата оказывают стимулирующий эффекта на альфа-1-адренорецепторы с повышением ОПСС, ЧСС и сужением почечных сосудов, повышением систолического и диастолического АД. Терапевтический эффект наблюдается через 5 минут, действие длится 10 минут.
Показания к применению
Препарат Допамин назначают при:- кардиогенном шоке;
- послеоперационном шоке;
- инфекционно-токсическом шоке;
- анафилактическом шоке;
- гиповолиемическом шоке (после нормализации ОЦК);
- острой сердечно-сосудистой недостаточности;
- синдроме низкого миокардиального выброса;
- артериальной гипотензии;
- отравлениях (в случае необходимости форсирования диуреза);
- травматическом шоке.
Способ применения
Дозы определяет врач. Для повышения сократимости миокарда, форсирования диуреза проводят введение капельно по 100-250 мкг/мин (2-20 мкг/кг/мин.). Для воздействия на АД доза повышается до 300-700 мкг/мин. Доза для детей: 4-6 мкг/кг/мин. Длительность применения препарата Допамин – до 4 недель. Раствор концентрата вводится внутривенно. Для разведения концентрата пригодны р-р глюкозы (5%) или физ. раствор. Разведение проводят так, чтобы в 1 мл полученного раствора содержалось для концентрата 25 мг/5 мл – 200 мкг допамина, для концентрата 200 мг/5 мл – 500 мкг допамина. При противопоказаниях к введению больших объемов инфузионных растворов возможно разведение до содержания в 1 мл 800 мкг допамина.Побочные действия
Применение препарата Допамин может сопровождаться:- тахикардией;
- гипертензией;
- двигательным беспокойством;
- брадикардией;
- вазоспазмом;
- пилоэрекцией;
- азотемией;
- гипотензией;
- полиурией;
- тошнотой;
- шоком;
- наджелудочковой аритмией;
- тремором пальцев рук;
- загрудинными болями;
- нарушениями проводимости;
- рвотой;
- одышкой;
- расширением комплекса QRS;
- повышением диастолического давления в области левого желудочка с риском отека легких;
- головной болью;
- бронхоспазмом;
- ЖК-кровотечением;
- желудочковой аритмией;
- тревожностью;
- некрозом кожи (при подкожном введении);
- некрозом гиподермы (при подкожном введении).
Противопоказания
Препарат Допамин не назначают при:- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- феохромоцитоме;
- фибрилляции желудочков;
- гиперчувствительности к допамину.
С осторожностью препарат Допамин назначают при:
- гиповолиемии;
- инфаркте миокарда;
- облитерирующем тромбангиите;
- метаболическом ацидозе;
- нарушениях сердечного ритма;
- закрытоугольной глаукоме;
- гипертензии;
- сахарном диабете;
- гиперкапнии;
- атеросклерозе;
- лактации;
- тиреотоксикозе;
- диабетическом эндартериите;
- тромбоэмболии;
- гипоксии;
- гиперплазии предстательной железы;
- облитерирующем эндартериите;
- бронхиальной астме;
- беременности;
- отморожениях;
- болезни Рейно;
- показаниях в педиатрии.
Беременность
Применение по жизненным показаниям препарата Допамин у беременных возможно.Лекарственное взаимодействие
| Препарат, группа препаратов | Результат взаимодействия с препаратом Допамин |
| Диуретики | Потенцирование мочегонного эффекта |
| Ингибиторы МАО | Усиление интенсивности прессорного, кардиостимулирующего действия |
| Трициклические антидепрессанты | Потенцирование эффектов препарата Допамин с риском развития тяжелых аритмий, тахикардии, артериальной гипертензии |
| Октадин | Усиление симпатомиметического действия |
| Фенитоин | Риск тяжелой гипотензии |
| Средства для общего наркоза | Риск нарушений ритма |
| Симпатомиметики | Кардиотоксический эффект |
| Бета-блокаторы | Снижение эффектов препарата Допамин |
| Алкалоиды спорыньи | Увеличение риска развития гангрены |
| Гуанетидин | Усиление симпатомиметического эффекта |
| Кокаин | Кардиотоксический эффект |
| Бутирофенон | Уменьшение эффектов препарата Допамин |
| Леводопа | Риск развития аритмии |
| Гормоны щитовидной железы | Взаимное потенцирование препаратов |
| Метилдопа | Уменьшение гипотензивного эффекта |
| Окситоцин | Увеличение вазоконстрикторного эффекта, риск ишемии, развития гангрены, тяжелой артериальной гипертензии |
| Натрия бикарбонат | Физическая несовместимость растворов. Нейтрализация допамина гидрохлорида в щелочной среде |
| Сердечные гликозиды | Риск нарушений ритма сердца, аддитация положительного инотропного эффекта |
| Нитраты | Снижение антиангинального эффекта |
| Оксислители | |
| Тиамин | Разрушение молекулы тиамина |
| Соли железа | Физическая несовместимость растворов |
Передозировка
Превышение терапевтических доз препарата Допамин сопровождается:- гипертензией;
- тахикардией;
- цианозом;
- спазмом периферических артерий;
- тошнотой;
- тахиаритмией;
- рвотой;
- отеком легких;
- приступом стенокардии;
- болями в груди;
- желудочковой экстрасистолией.
При передозировке прекращают инфузию, рассматривают варианты применения нитроглицерина, бета-адреноблокаторов.
Форма выпуска
Выпускается препарат Допамин в форме концентрата для приготовления инъекционного раствора. Фасовки:- концентрат 25 мг/5 мл/5 ампул/упаковка;
- концентрат 25 мг/5 мл/10 ампул/упаковка;
- концентрат 50 мг/5 мл/5 ампул/упаковка;
- концентрат 50 мг/5 мл/10 ампул/упаковка;
- концентрат 100 мг/5 мл/5 ампул/упаковка;
- концентрат 100 мг/5 мл/10 ампул/упаковка;
- концентрат 200 мг/5 мл/5 ампул/упаковка;
- концентрат 200 мг/5 мл/10 ампул/упаковка.
Условия хранения
Температура хранения препарата Допамин – до 25 градусов Цельсия. Годен к применению концентрат Допамин 3 года.- Официальная инструкция для препарата Допамин.
Описание препарата "Допамин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Фармакологическое действие
Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.
В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Фармакокинетика
После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и T 1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.
Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.
Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.
Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона , прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.
Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).
При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.
Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.
При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном , галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.
Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.
Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина , метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин , эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Со стороны обмена веществ: полиурия.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок
Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).
Показания
Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.
Особые указания
C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.
Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.
На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.
Препараты, содержащие ДОПАМИН (DOPAMINE)
ДОПАМИН (DOPAMINE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ДОФАМИН (DOFAMINE) конц.д/приготовления р-ра д/инфузий 10 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10, 100, 125, 250 или 500 шт.
. ДОПАМИН (DOPAMINE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ДОПАМИНА ГИДРОХЛОРИД (DOPAMINE HYDROCHLORIDE) р-р д/в/в введения 50 мг/5 мл: амп. 10 шт.
. ДОПАМИН СОЛВЕЙ 50 (DOPAMIN SOLVAY 50) конц. д/пригот. р-ра д/в/в введения 50 мг/5 мл: амп. 5, 30 или 300 шт.
. ДОПМИН (DOPMIN) концентрат для пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 шт.
. ДОПАМИН (DOPAMINE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ДОПАМИН (DOPAMINE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ДОФАМИН-ДАРНИЦА (DOFAMINE-DARNITSA) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 шт.
. ДОФАМИН-ФЕРЕЙН (DOFAMINE-FEREIN) р-р д/инъекц. 0.5% (25 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДОПАМИН СОЛВЕЙ 200 (DOPAMIN SOLVAY 200) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/10 мл: амп. 5, 10, 50 или 100 шт.
. ДОФАМИН-Н.С. (DOFAMINE-N.S.) р-р д/инф. 4% (200 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДОФАМИН-ФЕРЕЙН (DOFAMINE-FEREIN) р-р д/инъекц. 4% (200 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДОФАМИН-ДАРНИЦА (DOFAMINE-DARNITSA) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 шт.
. ДОФАМИН-Н.С. (DOFAMINE-N.S.) р-р д/инф. 0.5% (25 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДОПАМИНА ГИДРОХЛОРИД (DOPAMINE HYDROCHLORIDE) р-р д/в/в введения 200 мг/5 мл: амп. 10 шт.
ДОПАМИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.