Левофлоксацин описание. Противомикробный антибиотик Левофлоксацин: инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Состав

На одну таблетку:

д ействующее вещество: левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон (Е 1201), натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II розовый;

состав о па д рай II Розового (85F240107) на одну таблетку: поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е 1203), титана диоксид (Е 171), макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е 553b), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТС: ЈО1МА12.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro , так и in vivo .

Чувствительные микроорганизмы

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes .

Eikenella corrodens, Haemophilus in f luenzae, Hae m ophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri .

Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus .

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneu m ophila, Mycoplasma ho m inis, Mycoplasma pne um oniae, Ureaplasma urealyticum .

Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, коагулаза-негативные Staphylococcus spp .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudo m onas aeruginosa, Serratia marcescens .

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis .

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium .

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Показания к применению

Левофлоксацин назначают взрослым для лечения следующих инфекций:

– острый бактериальный синусит;

– обострение хронического бронхита;

– внебольничная пневмония;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

– неосложненный цистит;

В связи с риском серьезных побочных реакций (см. раздел «Меры предосторожности») фторхинолоны, включая левофлоксацин, у пациентов с вышеупомянутыми заболеваниями следует применять как препараты резерва и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения.

– пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– хронический бактериальный простатит;

– легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

Левофлоксацин может быть использован для продолжения курса лечения у пациентов, показавших улучшение во время начального лечения внутривенной формой левофлоксацина.

Противопоказания

– гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;

– эпилепсия;

– поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе;

– детский и подростковый возраст (до 18 лет);

– беременность;

– период лактации.

Способ применения и дозы

Левофлоксацин таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг, принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Препарат следует принимать как минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, солей железа, цинка, диданозина (только лекарственные формы, содержащие соли магния или алюминия в качестве буферных компонентов) или сукральфата.

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Как и при применении других антибиотиков, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48–72 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин .):

Острый бактериальный синусит: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг раз в сутки (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 10–14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 7–10 дней.

Внебольничная пневмония:

Пиелонефрит: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или по 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки – 7–10 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или по таблетке Левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки – 7–14 дней;

Неосложненный цистит: по 1 таблетке Левофлоксацина 250 мг (соответственно 250 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки – 3 дня;

Хронический бактериальный простатит: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг (соответственно 500 мг левофлоксацина) – 28 дней.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) – 7–14 дней.

Легочная форма сибирской язвы: по 2 таблетки Левофлоксацина 250 мг или 1 таблетке Левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки – 8 недель.

Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина 20 50 мл/мин.)

Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных со сниженной функцией почек требуется снижение дозы препарата. Соответствующая информация по дозированию препарата таких пациентов приведена в таблице ниже:

1 = после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз

Пациенты с нарушениями функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с клиренсом креатинина >50 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

Левофлоксацин противопоказан у детей и подростков (до 18 лет).

Действия при пропуске одной или н е скольких доз лекарственного средства

Если случайно пропущен прием препарата, то необходимо, как можно скорее, принять таблетку и далее продолжать прием левофлоксацина согласно рекомендованному режиму дозирования. Не следует удваивать дозу лекарственного препарата для компенсации пропущенного приема.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: часто (≥1/100,

Со стороны сердца: редко – синусовая тахикардия, учащенное сердцебиение; частота неизвестна – желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и “torsade de pointes” (сообщалось преимущественно у пациентов с фактором риска к удлинению интервала QT), удлинение интервала QT.

Со стороны сосудов: редко – снижение артериального давления.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна – панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, тремор, дисгевзия; редко – парестезия, судороги; частота неизвестна – периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидальные расстройства, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, синкопе, идиопатическая внутричерепная гипертензия.

Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения, такие как затуманенность зрения; частота неизвестна – преходящая потеря зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; редко – звон в ушах; частота неизвестна – снижение слуха, нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто – одышка; частота неизвестна – бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, рвота, тошнота; нечасто боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор; частота неизвестна – геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность (например, вследствие развития нефрита).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, зуд, крапивница, избыточное потоотделение; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена–Джонсона, многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации, аллергический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут развиваться уже через несколько минут после приема первой дозы препарата.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия; редко – поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с тяжелой миастенией; частота неизвестна – рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; редко – гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом; частота неизвестна – гипергликемия, гипогликемическая кома.

Инфекции и инвазии: нечасто – грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Общие расстройства: нечасто – астения; редко – повышение температуры тела; частота неизвестна – боли (включая боли в спине, груди и конечностях).

Со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после первого приема препарата.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, АлАТ, АсАТ); нечасто – повышение концентрации билирубина в крови; частота неизвестна – желтуха и тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе), гепатит.

Нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – раздражительность, тревога, спутанность сознания; редко – психические нарушения (с галлюцинациями, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары; частота неизвестна – нарушения психики и поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и попытки суицида.

Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: приступы порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием.

При появлении описанных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы. Наиболее вероятными симптомами передозировки левофлоксацином являются симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, галлюцинации и тремор). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. Также возможно удлинение интервала QT.

Меры по оказанию помощи при пере д озировке

В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ-мониторирование. Лечение симптоматическое. В случае передозировки левофлоксацина показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы, Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения левофлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска.

При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек, боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.

Метициллинустойчивый S . aureus вероятно обладает корезистентностью к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендован для лечения известных и предполагаемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных исследований подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (и обычно рекомендуемые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются непригодными).

Левофлоксацин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были компетентно диагностированы.

Резистентность Е. coli , самого распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует. При назначении левофлоксацина рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е. coli к фторхинолонам, Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa ), могут потребовать комбинированного лечения.

Легочная форма сибирской язвы: Применение у людей основано на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных у животных, вместе с ограниченными данными у людей. При необходимости применения левофлоксацина у пациентов с данной патологией, лечащему врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению сибирской язвы.

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Как и другие фторхинолоны, Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией. Лечение левофлоксацином следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенным к судорогам, в связи с возможностью развития приступа. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами или теофиллином. При возникновении судорог лечение должно быть прекращено. Псев д омембранозный колит, ассоциированный с Clostridium difficile

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения) диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile . В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, угнетающие перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказаны.

Тен д инит и разрыв сухожи л ий

Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилия, иногда билатеральный, может развиться в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином, и быть зарегистрирован вплоть до нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышен у пациентов в возрасте старше 60 лет, у пациентов, получающих препарат в суточной дозе 1000 мг, и у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды. У пожилых пациентов суточную дозу следует корректировать на основании клиренса креатинина. Поэтому необходим тщательный Контроль над этими пациентами, если им назначен левофлоксацин. Всем пациентам следует обращаться к своему врачу, если у них проявляются симптомы тендинита. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

Предупреждение реакций фотосенсиби л изации

Несмотря на то, что фотосенсибилизация при приеме левофлоксацина отмечается очень редко, для предупреждения ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия) во время лечения левофлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения.

Суперинфекц и я

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов. В ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития суперинфекции, необходимо принять соответствующие меры. У д линение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении данных препаратов следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пациенты пожилого возраста; пациенты с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QТ (антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфат дегид рогеназы

У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-бфосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при назначении левофлоксацина.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с тем, что левофлоксацин выводится главным образом с мочой, доза препарата должна быть изменена у пациентов с нарушением функции почек.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек и анафилактический шок), в том числе и после первой дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

Были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций при применении левофлоксацина, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистых. Дисгликемия

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина отмечались случаи нарушения уровня глюкозы в крови, включая как случаи гипергликемии, так и гипогликемии; обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином. У данных пациентов требуется тщательное отслеживание концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной нейропатии. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострения псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, в том числе и левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут обострять мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Тяжелые нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период, в том числе смертельные исходы и потребность в искусственной вентиляции легких, ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с myasthenia gravis , Левофлоксацин не рекомендован у пациентов с псевдопаралитической миастенией в анамнезе.

Печеночная недостаточность

Отмечены случаи некроза печени вплоть до угрожающих жизни состояний в особенности у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями (например, сепсисом). При развитии симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, темная моча, зуд) пациентам рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Нарушения зрения

При нарушениях зрения или при возникновении любых влияний на орган зрения следует немедленно проконсультироваться у офтальмолога.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К следует следить за свертываемостью крови в связи с повышенным риском кровотечений. Психические реакции

Зарегистрированы случаи психических реакций при применении фторхинолонов и левофлоксацина в их числе. В очень редких случаях отмечены такие реакции как суицидальные мысли и угрожающее жизни поведение (в том числе после первой дозы). Лечение следует прекратить при первых признаках подобных реакций. Лечение пациентов с психическими расстройствами следует проводить с особой осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Соли железа, соли цинка, магний- ил и алюминийсодержащие антациды, диданозин

Абсорбция левофлоксацина значительно снижается при сопутствующем приеме солей железа, магний- или алюминийсодержащих антацидов, диданозина (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний). Прием фторхинолонов совместно с мультивитаминными препаратами, содержащими цинк, по-видимому, снижает их абсорбцию при пероральном приеме. Препараты, содержащие двух- и трёхвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина. Соли кальция обладают минимальным эффектом на пероральную абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность левофлоксацина значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. При необходимости одновременного применения левофлоксацина и сукральфата, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина.

Теофилин, фенбуфен и л и аналогичные нестероидные противовоспалительные сре д ства

Фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрации левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышались на 13 % по сравнению с концентрацией при приеме одного левофлоксацина.

Пробеницид и циметидин

Пробеницид и циметидин оказывали воздействие на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался под действием циметидина на 24 % и пробеницида на 34 %. Это связано с тем, что оба этих препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Однако маловероятно, что эта кинетическая разница способна обладать клинической значимостью.

Левофлоксацин следует с осторожностью использовать при сопутствующем приеме препаратов, воздействующих на канальцевую секрецию, например, пробенецида и циметидина, в особенности у пациентов с нарушением почечной функции.

Циклоспорин

Левофлоксацин при совместном применении с циклоспорином увеличивает период полувыведения циклоспорина на 33 %.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечались повышение результатов коагуляционной пробы (ПТ/МНО) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. В связи с этим при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Лекарственные препараты, у д линяющие интервал QT.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты с известным удлинением интервала QT (например, противоаритмические средства классов IA и II, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Прочие

Фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. В исследовании фармакодинамических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на теофиллин (который является маркерным субстратом СYР1А2), указывая на то, что левофлоксацин не ингибирует СYР1А2.

Пища

Клинически значимое взаимодействие с пищей отсутствует. Левофлоксацин может приниматься независимо от приема пищи.

Беременность и период лактации

Левофлоксацин противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период лактации.

Влияние на результаты лабораторных и диагностических исследований

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.

Левофлоксацин может ингибировать рост микобактерий туберкулеза и, следовательно, привести к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Влияние на способность к управлению транспортом и по тенциально опасными механизмами

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

На сегодняшний день актуальной проблемой отечественной и зарубежной фармакологии считают борьбу с резистентностью патогенной бактериальной флоры. Этот процесс связывают с мутацией генов микроорганизма, которая передается по наследству. Устойчивость к противомикробным препаратам повышается с каждым годом, что требует внедрения в клиническую практику новых, а зачастую и более дорогих лекарственных средств и их комбинаций. Левофлоксацин, инструкция по применению которого подробно описывает дозировку и другие аспекты приема, не является принципиально новым антибиотиком, однако сохраняет эффективность в отношении широкого спектра представителей патогенной флоры.

Препараты класса хинолонов стали известны сравнительно недавно. Первое лекарство этой группы было применено в 1962 году, это была налидиксовая кислота. В 1980-х годах в структурную формулу добавили фтор и пиперазин, в дальнейшем все медикаменты с таким химическим составом получили название фторхинолонов. От своих предшественников они отличаются более широким спектром противомикробной активности.

Основным компонентом препарата Левофлоксацин, инструкция по применению называет одноименный изомер ранее синтезированного антибиотика из группы фторхинолонов офлоксацина. Благодаря своей эффективности препарат широко применяют для лечения инфекционных заболеваний неизвестной этиологии, поражений костной, хрящевой ткани, брюшной полости, ЛОР — органов, мочеполовой системы. По отзывам врачей, медикамент успешно используют для профилактики бактериальных осложнений у пациентов с выраженным иммунодефицитом. Левофлоксацин, инструкция по применению подтверждает его действие, препарат первой очереди для терапии внутрибольничных пневмоний.

Учитывая широкий перечень показаний к приему, лекарство выпускается в виде:

  • раствора для уколов, которые вводят только внутривенно, с дозировкой активного компонента 5 мг в 1 мл инъекции, обычно в упаковке 1 ампула или флакон;
  • покрытых оболочкой таблеток по 0,25 и 0,5 г;
  • капель для глаз 0,5% во флаконах по 5 и 10 мл.

Лекарство выпускают как под оригинальным названием, так в виде аналогов под различными торговыми марками, например, Левофлоксацин-Тева, Ремедиа и др. От страны — производителя зависит и цена лекарства. Хотя в некоторых случаях высокая стоимость оправдана, так как это обусловлено качеством субстанции, используемой для приготовления препарата, быстротой действия и биодоступностью.

Что касается принципа «работы» лекарства Левофлоксацин инструкция по применению описывает его недостаточно подробно. Активный компонент антибиотика проникают через клеточную мембрану бактерии и оказывают влияние на процесс размножения путем ингибирования специфических ферментов. У грамотрицательных микроорганизмов Левофлоксацин угнетает производство ДНК-гидразы топоизомеразы II, которая регулирует процессы правильного скручивания ДНК. У грамположительных бактерий этот антибиотик из группы фторхинолонов блокирует активность топоизомеразы IV типа, также регулирующей процессы спирализации молекул ДНК.

Все антибиотики — фторхинолоны делят на четыре поколения в зависимости от спектра их активности. Самые ранние препараты влияют в основном только на грамотрицательные патогенны и не создают достаточно высоких концентраций в тканях. В конце 80-х годов на фармацевтическом рынке появились фторхинолоны второго поколения, активные в отношении стафилококков. Спектр действия лекарств третьего поколения еще шире, уничтожая еще и пневмококки, и внутриклеточные патогены.

Если говорить об активности антибиотика Левофлоксацин, инструкция по применению перечисляет бактерии, с которыми борется медикамент:

  • энтерококк фекальный, наиболее патогенный вид энтерококков, основная причина устойчивых внутрибольничных инфекций мочевыводящих путей, миокарда и других органов;
  • золотистый и эпидермальный стафилококк, одни из самых распространенных бактерий;
  • пневмококк, основной возбудитель менингита и патологий ЛОР — органов;
  • штаммы β-гемолитического стрептококка, длительное воздействие которого приводит к аутоиммунным процессам;
  • редко встречающийся Streptococcus viridians, который вызывает эндокардит;
  • разнообразные штаммы энтеробактер, вызывающих заболевание пищеварительной и мочеволовой системы, нижних отделов респираторного тракта;
  • кишечная палочка, считается условно патогенной бактерией, при неконтролируемом размножении может стать причиной перитонита, кольпитов, простатита;
  • гемофильная палочка, возбудитель менингитов, перикардита, пневмонии и других тяжелых заболеваний, за счет своей структуры практически не уничтожается собственными иммунными клетками организма;
  • палочка Пфейфера, причина серьезных бактериальных заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей;
  • клебсиелла, основной возбудитель инфекций мочевыводящих путей;
  • легионелла, частый «обитатель» загрязненных фильтров для кондиционера, возбудитель легионеллеза;
  • моракселла катаралис, вызывает отиты, синуситы и другие заболевания ЛОР — органов;
  • протей мирабилис, нередко становится причиной развития инфекций мочеполовой системы;
  • синегнойная палочка, вызывает внутрибольничные инфекции, особенно поражения мочевыводящих органов, мягких тканей;
  • хламидофилла пневмонии, частый возбудитель респираторных инфекций;
  • микоплазма, является причиной пневмоний и других поражений легких и бронхиального дерева;
  • ацинетобактер, вызывает системные бактериальные инфекции кровотока, ЛОР — органов, нервной системы, опорно-двигательного аппарата;
  • бактерия Борде-Жангу, возбудитель коклюша;
  • цитробактер, часто становится причиной сепсиса, менингитов, гастроэнтеритов, инфекционных патологий органов выделительной системы;
  • бактерия Моргана, возбудитель кишечных инфекций;
  • протей, вызывает бактериальные заболевания пищеварительного тракта;
  • провиденция реттгери, в результате воздействия патогена развиваются патологии мочевыводящей системы, устойчива к другим антибиотикам;
  • серрации, заселяют дыхательные и мочевыводящие пути, вызывая соответствующую симптоматику;
  • клостридия, возбудитель пищевых токсикоинфекций.

Этот антибиотик также отличается постантибиотическим эффектом. Так называют продолжающееся угнетение роста бактерий после прекращения приема препарата. Именно поэтому при некоторых заболеваниях антибиотик можно принимать один раз в сутки, также допускается сокращение сроков лечения.

При приеме в виде таблеток Левофлоксацин быстро попадает в кровь. Биодоступность этого антибиотика гораздо выше аналогов, и по отзывам медиков, составляет до 99%. Проникает во все пораженные ткани, преимущественно выводится почками в течение 1 — 2 суток после приема.

Несмотря на все преимущества лекарства, существуют определенные противопоказания относительно применения антибиотика в раннем возрасте. В описании клинических испытаний, проведенных на животных, есть данные о негативном влиянии на развитие суставного хряща. Поэтому назначение лекарственного средства Левофлоксацин, инструкция по применению ограничивает детям и подросткам до 18 лет.

Левофлоксацин: от чего помогает, показания и противопоказания, возможные побочные эффекты

Основными показаниями к назначению лекарства служат такие заболевания:

  • поражения ЛОР-органов: отиты, синуситы;
  • инфекции нижних отделов дыхательной системы: пневмонии, бронхиты, в том числе обострения хронических процессов;
  • осложненные и неосложненные поражения органов мочевыводящей системы: пиелонефрит, уретрит, цистит;
  • инфекции половой системы, включая венерические: бактериальный простатит, гонорея, хламидиоз;
  • заболевания кожи и мягких тканей: нагноившиеся атеромы, абсцессы, фурункулы;
  • сепсис;
  • инфекции глаз;
  • интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит.

Антибактериальный препарат Левофлоксацин от чего помогает подробно расписано в аннотации, обладает широким спектром активности в отношении грамотрицательных и грамположительных патогенов.

Однако, как и любое другое сильнодействующее лекарство, этот антибиотик из группы фторхинолонов имеет ряд противопоказаний, это:

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (глазные капли с Левофлоксацином можно применять детям с 1 года);
  • псевдомембранозный колит;
  • эпилепсия и другие расстройства работы центральной нервной системы, сопровождающиеся судорожными припадками;
  • поражение сухожилий и соединительных тканей, вызванное предшествующим лечением антибиотиками — хинолонами;
  • почечная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину и вспомогательным веществам, применяемым в изготовлении лекарства.

Антибактериальное средство обычно хорошо переносится. Появление побочных эффектов связывают с дозой лекарства. Но даже если врач назначает препарат в максимально допустимом количестве, частота возникновения нежелательных реакций не превышает 13,5% (по результатам клинических исследований, проведенных в США).

Часто на фоне применения лекарства отмечают расстройства со стороны пищеварительного тракта, это:

  • снижение аппетита;
  • боли и дискомфорт в области живота;
  • тошнота;
  • рвота;
  • запоры или наоборот, диарея;
  • нарушение работы печени, что в клиническом анализе крови отражается в виде повышения концентрации трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы), а пациент может жаловаться на дискомфорт в правом подреберье;
  • дисбактериоз, в единичных случаях кандидоз кишечника и ротовой полости;
  • колиты.

У 1 — 4% больных при приеме Левофлоксацина отмечали следующие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы:

  • головные боли;
  • бессонница;
  • кошмарные сновидения;
  • резкие перепады настроения;
  • общая слабость;
  • головокружение;
  • тревожность, появление чувства страха;
  • у 1% пациентов доктора наблюдали появление судорожных припадков.

Побочные эффекты со стороны кожных покровов отмечают как при пероральном, так и при инъекционном введении Левофлоксацина.

Возможно развитие:

  • фотодерматозов;
  • высыпаний;
  • флебитов в месте постановки укола или капельницы.

У 1,5 — 2% больных, принимающих Левофлоксацин, от чего помогает препарат может проконсультировать врач, возникают изменения со стороны системы кроветворения. Иногда снижается уровень лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов (хотя в некоторых случаях отмечают лейкоцитоз и ускорение скорости оседания эритроцитов, что ошибочно принимают за отсутствие эффекта от лечения), увеличение концентрации эозинофилов.

Поражения костно-мышечной системы наблюдают у 1% пациентов. Они проявляются в виде воспаления скелетной мускулатуры, болей в суставах, повреждение, а иногда и разрыв сухожилий. Чаще всего такие нежелательные реакции отмечают у пожилых мужчин.

При значительном превышении рекомендуемого врачом количества антибиотика могут появиться симптомы передозировки. В первую очередь реагирует центральная нервная система. Человек находится в полубессознательном состоянии, возникает головокружение, иногда начинаются судорожные припадки по типу эпилептических. Также при передозировке Левофлоксацина появляются все признаки расстройства пищеварения (тошнота, рвота, диарея). При осмотре иногда обнаруживают эрозивные повреждения слизистой оболочки кишечника.

Поэтому при появлении клинических признаков передозировки необходимо срочно обратиться к врачу. Однако лечение такого состояния симптоматическое.

Несмотря на то что данный антибиотик влияет только на ДНК бактерий и не действует на собственные клетки организма, нужно соблюдать особую осторожность при сочетании Левофлоксацина с другими лекарственными препаратами. Так, при комбинации с Метронидазолом, Теофиллином, Имипенемом и Фенбуфеном повышается вероятность развития судорожных припадков.

Эффективность Левофлоксацина существенно снижается при параллельном использовании с антацидами, содержащими железо, алюминий и маний. Однако такой реакции можно избежать, если принимать антибиотик за два часа до или через 2 часа после приема данных лекарств.

Использование глюкокортикостероидов одновременно с Левофлоксацином повышает вероятность разрыва сухожилий. При сочетании антибиотика с Пробеницидом и другими медикаментами против симптомов подагры влияет на фармакокинетику антибактериального средства, что связано с повышенной нагрузкой на почки. В результате такого взаимодействия могут появиться симптомы передозировки Левофлоксацина. Доктора обращают внимание, что при одновременном назначении с иммунодепрессантом Циклоспорином необходима коррекция его дозировки.

Как принимать Левофлоксацин: особенности дозировки, применение при беременности и в детском возрасте

Благодаря широкому спектру действия и высокой активности фторхинолонов, эти препараты являются своего рода тяжелой артиллерией в лечении бактериальных инфекций. И бесконтрольный прием Левофлоксацина может привести к развитию устойчивости патогенной флоры к действию как этого препарата, так и других, более слабых антибиотиков.

Что касается дозировки данного средства, ее также определяет врач в зависимости от локализации очага инфекции, тяжести состояния больного и выраженности клинических симптомах.

  • при гайморитах, ангинах, средних отитах и других инфекциях ЛОР — органов: по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 — 14 дней;
  • острый бронхит: по одной таблетке (500 мг) 1 раз в день до 10 суток;
  • при обострении хронического бронхита: по 0,25 г 1 раз в сутки, принимают лекарство до 2 недель;
  • при воспалении легких: первые дни лечения лекарство вводят внутривенно по 100 мл дважды в сутки, затем при положительной динамике пациента переводят на пероральный прием лекарства в дозировке 250 — 500 мг дважды в день;
  • при циститах и других инфекциях мочевыводящих путей: при тяжелом течении болезни Левофлоксацин вводят внутривенно (50 мл) 1 раз в сутки, либо при неосложненной патологии назначают по 250 мг один раз в день перорально на протяжении от 3 до 10 суток;
  • при бактериальных инфекциях эпидермиса и мягких тканей: по 100 мл дважды в сутки внутривенно, начиная с 3 — 4 дня болезни — по 250 — 500 мг 1 — 2 раза в день в форме таблеток на протяжении 2 недель;
  • перитонит и другие интраабдоминальные поражения: по 50 — 100 мл 1 раз в сутки внутривенно либо по 250 — 500 мг в форме таблеток в течение 2 недель, при необходимости Левофлоксацин сочетают с другими антибиотиками;
  • при инфекциях органов зрения: первые 2 суток терапии — по 1 — 2 капли каждые 2 часа (за исключением времени сна), с 3 по 7 день лечения — в такой же дозировке 4 раза в день.

Применение препарата при воспалении предстательной железы

На сегодняшний день урологи сходятся во мнении, что при хроническом простатите обязательно применение антибиотиков. Причем курс антибактериальной терапии показан даже при отсутствии патогенной флоры в секрете предстательной железы. Фторхинолоны идеально подходят для лечения простатита. Для Левофлоксацина характерна высокая биодоступность и концентрация в тканях предстательной железы. Кроме того, в отличие от других сильнодействующих антибиотиков, этот препарат из группы фторхинолонов можно применять как парентерально в условиях стационара, так и перорально, в виде таблеток при лечении амбулаторно.

В США было проведено клиническое исследование относительно эффективности Левофлоксацина в лечении хронического простатита в дозе 500 мг в сутки. Было отмечено значительное улучшение состояния у 75% пациентов. В ходе этого же испытания было доказано, что если простатит протекает без присоединения хламидийной инфекции количество Левофлоксацина можно снизить до 250 мг в сутки.

Параллельно с тем, как принимать Левофлоксацин при простатите, допускается прием нестероидных противовоспалительных средств. По показаниям возможно применение кортикостероидов, при этом дозу препаратов корректируют. Что касается продолжительности лечения, в среднем она составляет 28 дней и более.

Особенности использования у детей, при беременности и лактации

По строгим медицинским показаниям и под контролем врачей Левофлоксацин и другие антибиотики из группы фторхинолонов применяли для терапии детей. После анализа 10 000 медицинских карт медики пришли к выводу, что частота нежелательных реакций не превышает таковую у взрослых. Тем не менее, данные о возможном поражении сухожилий у детей на фоне приема Левофлоксацина, не были опровергнуты. Поэтому педиатры воздерживаются от назначения данного антибиотика.

Лекарственный препарат не прописывают и беременным. Считается, что он проникает через плацентарный барьер и может вызвать поражение суставов плода. Но при клинических испытаниях на животных такое действие Левофлоксацина не было подтверждено. Есть данные применения препарата для лечения 10 беременных с резистентной брюшной инфекцией на протяжении 2 недель в рекомендованной дозе. Впоследствии у новорожденных не отмечали патологий хрящевой ткани. В медицинской литературе сообщается о 130 случаях применения антибиотика в первые три месяца вынашивания ребенка без каких-либо последствий.

Левофлоксацин попадает в грудное молоко, поэтому при лечении вскармливание необходимо приостановить. Возобновлять лактацию можно не раньше, чем через 2 — 3 суток после окончания приема данного фторхинолона.

Особые указания

Как и другие сильнодействующие антибиотики, Левофлоксацин запрещено отпускать в аптеках без рецепта врача. Однако практически все провизоры смотрят на эти требования сквозь пальцы. Тем не менее, при продаже фармацевты напоминают об опасности самостоятельного лечения. Хранят упаковку с лекарством вдали от детей, в прохладном и защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте. Температура в помещении не должна превышать 25ºС. Срок годности составляет 24 месяца с даты производства.

Вне зависимости от дозировки и продолжительности, как принимать Левофлоксацин, в процессе лечения необходимо соблюдать следующие правила:

  • при пероральном использовании таблетки пьют перед едой, внутривенно лекарство вводят вне зависимости от приема пищи;
  • таблетки глотают целиком, запивая достаточным количеством воды или несладкого чая;
  • антибиотик влияет на работу нервной системы, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другой работе, связанной с повышенной концентрацией внимания;
  • у пациентов, перенесших инсульт, возрастает риск судорожного синдрома на фоне приема Левофлоксацина;
  • чтобы снизить риск фотодерматозов, рекомендуют свести к минимуму пребывание на открытом солнце;
  • при возникшем тендините или обострении колита необходимо сразу же прекратить прием антибиотика;
  • применять Левофлоксацин под медицинским контролем нужно пациентам с наследственными патологиями метаболизма, связанные с нарушением синтеза 6-фосфатдегидрогеназы;
  • использование глазных капель может вызвать кратковременное жжение и слезотечение.

Аналогами Левофлоксацина с таким же составом и показаниями к применению служат такие лекарственные средства:

  • Глево (Индия);
  • Л-Оптик, глазные капли (Румыния);
  • Левоксимед (Турция);
  • Леволет (Индия);
  • Левотек (Индия);
  • Левофлокс (Индия);
  • Левофлоксацин — Тева (Израиль);
  • Лефлобакт (Россия), помимо «стандартных» раствора для инфузий и таблеток по 250 и 500 мг выпускается в виде капсул по 750 мг;
  • Офтаквикс, глазные капли (Финляндия);
  • Ремедиа (Индия);
  • Таваник (Германия), по отзывам наиболее эффективный аналог Левофлоксацина;
  • Флексид (Словения).

Как свидетельствуют мнения докторов, Левофлоксацин является оптимальным средством для терапии упорно протекающих бактериальных патологий. Однако перед назначением лекарства необходимо оценить все «за и против». При высоком риске побочных эффектов стараются подобрать более безопасный антибиотик. Отзывы пациентов подтверждают быстрый результат лечения, а осложнения возникают лишь в единичных случаях.

После того как доктор расписал схему, как принимать Левофлоксацин, оригинальный препарат либо его аналоги можно приобрести в любой аптеке. По данным интернет — аптеки piluli.ru упаковка из 10 таблеток по 500 мг стоит 603 рубля, один флакон раствора для внутривенных инфузий — 119 рублей. Для сравнения цена 100 мл Таваник (1 ампула) составляет 1200 рублей, а 10 таблеток по 500 мг — 949 рублей.

Левофлоксацин – это антибиотик с широким спектром действия, принадлежащий к группе фторхинолонов.

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.

Антибиотик блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Таблетки Левофлоксацин содержат в своем составе 250 или 500 мг активного вещества и вспомогательные компоненты.

Препарат проявляет выраженную активность по отношению к инфекциям, возбудителями которых является гемофильная палочка, геликобактер, энтеробактер, цитрокактер фреунди, гарднелла вагиналис, гонококк, менингококк, протеус вульгарис, серрация, стафилококк, энтерококк, микоплазма, легионелла, уреаплазмоз, кишечная палочка, клебсиелла, сальмонелла, псевдомонада, стрептококк, хламидия, микобактерии, клостридия, бифидобактерия, листерия и др.

Применение Левофлоксацина оказывает эффективное воздействие на микроорганизмы, обладающие устойчивостью к макролитам, аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам, в число которых также входит пенициллин.

Показания к применению

От чего помогает Левофлоксацин? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • острый синусит;
  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • простатит;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей;
  • септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);
  • инфекции органов брюшной полости.

Инструкция по применению Левофлоксацин 500 \ 250 мг, дозировки

Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Стандартные дозировки таблеток Левофлоксацин, согласно инструкции по применению:

  • При остром синусите – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.
  • При обострении хронического бронхита – по 250-500 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
  • При внебольничной пневмонии – по 1 таблетке Левофлоксацин 500 мг \ 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.
  • При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг \ 1 раз в сутки в течение 3 дней.
  • При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
  • При инфекциях кожи и мягких тканей – внутрь по 250-500 мг \ 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
  • При септицемии/бактериемии – Левофлоксацин 500 мг \ 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
  • При интраабдоминальной инфекции – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).
  • При хроническом бактериальном простатите – по 500 мг \ 1 раз в сутки в течение 28 дней.
  • При туберкулезе (в составе комплексной терапии) – по 500 мг \ 1-2 раза в сутки, курс лечения – до 3 мес.

После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

  • При заболеваниях почек дозу Левофлоксацина снижают в соответствии со степенью нарушения их функции: при КК 20-50 мл/мин – по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин – 125 мг 1 раз в 12-48 ч, менее 10 мл/мин (включая гемодиализ) – 125 мг через 24 или 48 ч.

Пациентам с функциональным нарушением печени специального подбора доз не требуется.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Левофлоксацин:

  • Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко – общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно – тяжелое удушье; очень редко – отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. “Особые указания”), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях – тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда – потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко – диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. “Особые указания”).
  • Со стороны обмена веществ: очень редко – снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.
  • Со стороны нервной системы: иногда – головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко – беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко – нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко – сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала Q-T.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко – разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. “Особые указания”), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях – поражения мышц (рабдомиолиз).
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
  • Со стороны органов кроветворения: иногда – увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко – агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях – гемолитическая анемия; панцитопения.
  • Прочие: иногда – общая слабость; очень редко – лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Левофлоксацин в следующих случаях:

  • Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями являются:

  • Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • Эпилепсия;
  • Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
  • Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
  • Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Препарат следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применять Левофлоксацин при лечении детей и подростков нельзя из-за вероятности поражения суставных хрящей.

Передозировка

При передозировке препаратом наиболее вероятны нежелательные реакции со стороны нервной системы: приступы судорог, головокружение, спутанность сознания и прочее. Помимо этого, могут проявиться расстройства работы ЖКТ, удлинение интервала Q-T, эрозивные поражения слизистых.

Терапия симптоматическая. Диализ не эффективен, а специфического антидота не существует.

Аналоги Левофлоксацин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Левофлоксацин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Зарквин,
  2. Ксенаквин,
  3. Ломацин,
  4. Ломфлокс,
  5. Норилет,
  6. Норфацин,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению таблеток Левофлоксацин 500мг, цена и отзывы – на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Левофлоксацин 500 мг 10 табл. – от 153 рублей (Индия) и от 340 рублей 5 штук (Россия). Стоимость таблеток 250 мг – от 118 рублей.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности таблеток – 2 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Левофлоксацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levofloxacin

Код ATX: J01MA12

Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)

Производитель: Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь), Синтез ОАО, Дальхимфарм, Активный компонент, МАКИЗ-ФАРМА, Красфарма, ВЕРТЕКС, Озон ООО (Россия), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Китай)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Левофлоксацин – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтые, на поперечном разрезе видны два слоя (по 5, 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 либо 10 упаковок в картонной пачке; по 3 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 100 мл в бутылках либо флаконах, по 1 бутылке или флакону в картонной пачке);
  • Капли глазные 0,5%: прозрачные, желтовато-зеленого цвета (по 1 мл в тюбиках-капельницах, по 2 тюбика в картонной пачке; по 5 либо 10 мл во флаконах с крышкой-капельницей, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Левофлоксацин – 250 или 500 мг (гемигидрат левофлоксацина – 256,23 или 512,46 мг);
  • Вспомогательные компоненты (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 30,83/61,66 мг, гипромеллоза – 8,99/17,98 мг, кроскармеллоза натрия – 9,3/18,6 мг, полисорбат 80 – 1,55/3,1 мг, стеарат кальция – 3,1/6,2 мг.

Состав оболочки (таблетки по 250 или 500 мг соответственно): гипромеллоза – 7,5/15 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) – 2,91/5,82 мг, тальк – 2,89/5,78 мг, диоксид титана – 1,63/3,26 мг, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,07/0,14 мг либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза 50%, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 19,4%, тальк – 19,26%, диоксид титана – 10,87%, желтый оксид железа (оксид желтый) – 0,47%) – 15/30 мг.

В состав 100 мл раствора для инфузий входит:

  • Активное вещество: левофлоксацин – 500 мг (в форме гемигидрата);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

В состав 1 мл капель глазных входит:

  • Активное вещество: левофлоксацин – 5 мг (в форме гемигидрата);
  • Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония – 0,04 мг, хлорид натрия – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, раствор хлористоводородной кислоты 1 М – до рН 6,4, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин является оптически активным левовращающим изомером офлоксацина. Его другое название L-офлоксацин (S-(-)-энантиомер). Для него характерен широкий спектр антибактериальной активности. Вещество представляет собой блокатор бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы (топоизомеразы И). Левофлоксацин нарушает процессы суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, провоцирует глубокие морфологические изменения в мембранах и стенках клеток микробов, а также цитоплазме. При применении в дозах, аналогичных или превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК), преимущественно оказывает бактерицидное действие. Левофлоксацин проявляет активность по отношению к большинству штаммов микроорганизмов как в условиях in vivo, так и in vitro.

К левофлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы (зона ингибирования более 17 мм, МПК менее 2 мг/л):

  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп С и G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативного типа), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные виды штаммов), включая Staphylococcus aureus methi-S, Listeria monocytogenes;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Salmonella spp., Acinetobacter spp., включая Acinetobacter baumannii, Serratia spp., включая Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa (больничные инфекции, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу штаммы), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S/R (чувствительные к ампициллину/резистентные штаммы), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca;
  • анаэробные микроорганизмы: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • другие микроорганизмы: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

Умеренной чувствительностью (зона ингибирования 16–14 мм, МПК более 4 мг/л) к левофлоксацину обладают:

  • анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus methi-R и Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Резистентны к воздействию левофлоксацина следующие микроорганизмы (зона ингибирования менее 13 мм, МПК более 8 мг/л):

  • анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазоотрицательные штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus aureus methi-R (устойчивые к метициллину штаммы);
  • другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Причиной резистентности к левофлоксацину является поэтапный процесс генных мутаций, благодаря которым осуществляется кодировка обеих топоизомераз типа II: топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Известны и другие механизмы развития резистентности, среди которых механизм эффлюкса (активное выведение противомикробного препарата из клеток микробов) и механизм воздействия на пенетрационные барьеры клетки микроба (это характерно для Pseudomonas aeruginosa). Они также могут снижать сенситивность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с некоторыми аспектами действия левофлоксацина случаи перекрестной резистентности между данным веществом и другими противомикробными препаратами практически не встречаются.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левофлоксацин практически полностью и достаточно быстро всасывается из ЖКТ. При разовом приеме препарата в дозе 500 мг его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность достигает 99-100%. Скорость и полнота всасывания левофлоксацина незначительно зависят от приема пищи. Равновесная концентрация данного соединения в плазме крови при его приеме в количестве 500 мг 1-2 раза в день достигается на протяжении 48 часов.

Левофлоксацин связывается с белками плазмы примерно на 30-40%. Его объем распределения равен приблизительно 100 л, что говорит о хорошем проникновении препарата в системы органов и ткани человеческого организма: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, альвеолярные макрофаги, органы мочевыделительной системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, половые органы, предстательную железу, костную ткань, к незначительных концентрациях – в ликвор. При пероральном приеме 500 мг левофлоксацина 2 раза в день наблюдается его незначительная кумуляция в организме.

В печени небольшое количество левофлоксацина метаболизируется, образуя N-оксид левофлоксацина и деметиллевофлоксацин. Молекула левофлоксацина отличается стереохимической стабильностью и не подвергается хиральной инверсии. После приема внутрь разовой дозы препарата 500 мг период полувыведения равен 6-8 часам. Левофлоксацин выводится преимущественно с мочой посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 85% введенной дозы выводится через почки в неизмененном виде. Менее 5% дозы экскретируется почками в виде метаболитов.

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин аналогична. Фармакокинетика у пациентов преклонного возраста соответствует таковой у молодых пациентов, исключая различия, обусловленные различиями в клиренсе креатинина.

Почечная недостаточность влияет на фармакокинетику левофлоксацина. После однократного перорального приема 500 мг препарата при КК 50–80 мл/мин почечный клиренс составляет 57 мл/мин при периоде полувыведения 9 часов, при КК 20–49 мл/мин почечный клиренс составляет 26 мл/мин при периоде полувыведения 27 часов и при КК менее 20 мл/мин почечный клиренс равен 13 мл/мин при периоде полувыведения 35 часов.

Показания к применению

Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:

  • Острый синусит (таблетки);
  • Обострение хронического бронхита (таблетки);
  • Инфекции мягких тканей и кожных покровов (таблетки);
  • Бактериальный простатит;
  • Внебольничная пневмония;
  • Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • Бактериемия/септицемия, связанная с указанными выше показаниями;
  • Интраабдоминальные инфекции;
  • Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами).

Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.

Противопоказания

  • Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор);
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.

Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:

  • Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • Эпилепсия;
  • Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки);
  • Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор);
  • Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).

Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Инструкция по применению Левофлоксацина: способ и дозировка

Таблетки Левофлоксацин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), предпочтительнее – перед едой или между приемами пищи. Разжевывать таблетки не следует. Кратность приема препарата – 1-2 раза в день.

Инфузионный раствор Левофлоксацина вводят внутривенно, капельно, медленно. Продолжительность введения 100 мл инфузионного раствора (500 мг) должна быть не меньше 60 минут 1-2 раза вдень. В зависимости от состояния больного через несколько дней терапии можно перейти на пероральный прием препарата без изменения режима дозирования.

Дозы и продолжительность применения препарата определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При нормальной или умеренно сниженной функции почек (при клиренсе креатинина >50 мл в минуту) рекомендуется применять следующий режим дозирования Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора:

  • Синусит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 10-14 дней (таблетки);
  • Обострение хронического бронхита: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-10 дней (таблетки);
  • Инфекции кожи и мягких тканей: 1 раз в день по 250 мг или 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней (таблетки);
  • Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – до 3 месяцев (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами);
  • Внебольничная пневмония: 1-2 раза в день по 500 мг, курс – 7-14 дней;
  • Бактериальный простатит: 1 раз в день по 500 мг, курс – 28 дней;
  • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 раз в день по 250 мг, курс – 3 дня;
  • Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1 раз в день по 250 мг, курс – 7-10 дней;
  • Септицемия/бактериемия: 1-2 раза в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 10-14 дней;
  • Интраабдоминальная инфекция: 1 раз в день по 250 мг или по 500 мг, курс – 7-14 дней (одновременно с применением антибактериальных лекарственных средств, действующих на анаэробную флору).

Больным после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа введения дополнительных доз не требуется.

При клиренсе креатинина <50 мл в минуту требуется снижение доз и увеличение интервалов между введением препарата.

Пациентам с функциональным нарушением печени специального подбора доз не требуется.

Левофлоксацин в форме капель глазных применяют местно. Препарат следует закапывать в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли в один или оба пораженных глаза. Обычно применяют следующую схему терапии:

  • 1-2 день: каждые 2 часа (до 8 раз в день);
  • 3-7 день: каждые 4 часа (до 4 раз в день).

Продолжительность терапии составляет 5-7 дней.

При совместном применении нескольких местных офтальмологических лекарственных средств между инстилляциями нужно соблюдать перерыв 15 минут.

Чтобы избежать загрязнения раствора, прикасаться к тканям вокруг глаза и векам кончиком капельницы не следует.

Побочные действия

При применении Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора могут возникать нарушения со стороны некоторых систем организма:

  • Пищеварительная система: часто – тошнота, диарея, увеличение активности ферментов печени (например, аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы); иногда – нарушения пищеварения, потеря аппетита, боли в животе, рвота; редко – диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может быть симптомом воспаления кишечника и/или псевдомембранозного колита;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – понижение артериального давления, усиленное сердцебиение; очень редко – шокоподобный (сосудистый) коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала Q-T;
  • Нервная система: иногда – головная боль, оцепенение и/или головокружение, нарушения сна, сонливость; редко – психотические реакции типа депрессий и галлюцинаций, беспокойство, дрожь, парестезии в кистях рук, возбужденное состояние, спутанность сознания и судороги; очень редко – нарушения слуха и зрения, нарушения обоняния и вкусовой чувствительности, снижение тактильной чувствительности;
  • Мочевыделительная система: редко – увеличение уровня креатинина и билирубина в сыворотке крови; очень редко – интерстициальный нефрит, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности;
  • Опорно-двигательный аппарат: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), мышечные и суставные боли; очень редко – разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость (нужно учитывать больным с бульбарным синдромом); в отдельных случаях – мышечные поражения (рабдомиолиз);
  • Органы кроветворения: иногда – увеличение числа эозинофилов, снижение количества лейкоцитов; редко – тромбоцитопения, нейтропения; очень редко – агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (ухудшение самочувствия, рецидивирующее либо стойкое повышение температуры тела); в отдельных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения;
  • Обмен веществ: очень редко – понижение концентрации глюкозы в крови, что важно для больных с сахарным диабетом (возможные симптомы гипогликемии: увеличение аппетита, испарина, нервозность, дрожь); возможно – обострение порфирии (при наличии заболевания);
  • Аллергические реакции: иногда – покраснение кожи и зуд; редко – общие реакции гиперчувствительности (анафилактоидные и анафилактические) с такими признаками, как сужение бронхов, крапивница, возможно – тяжелое удушье; очень редко – отеки слизистых оболочек и кожи (например, в области глотки и лица), внезапное резкое снижение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому и солнечному излучению, васкулит, аллергический пневмонит; в отдельных случаях – тяжелые кожные высыпания с образованием волдырей (например, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона и экссудативная многоформная эритема). Развитию общих реакций гиперчувствительности иногда могут предшествовать более легкие кожные реакции. Перечисленные выше реакции могут возникать через несколько минут после приема первой дозы или спустя несколько часов после введения инфузионного раствора;
  • Прочие: иногда – общая слабость; очень редко – лихорадка;
  • Местные реакции (при применении инфузионного раствора): покраснение, боль в месте введения, флебит.

Применение Левофлоксацина может привести к изменению микрофлоры, присутствующей в норме у человека, из-за чего может произойти усиленное размножение грибов и бактерий, проявляющих устойчивость к действию препарата. В редких случаях это может потребовать дополнительной терапии.

При применении Левофлоксацина в форме капель глазных возможно развитие следующих побочных действий:

  • Часто (1-10%): покраснение глаз, непродолжительное жжение в глазу, понижение остроты зрения;
  • Нечасто (0,1-1%): появление слизи в виде тяжей;
  • Редко (0,1-0,01%): хемоз, блефарит, появление фолликулов и сосочковые разрастания на конъюнктиве, эритема век, синдром «сухого глаза», светобоязнь, зуд и боль в глазу, головная боль, аллергические реакции, ринит.

В состав капель глазных входит хлорид бензалкония, что может вызывать раздражение глаз и контактный дерматит.

Передозировка

Прием Левофлоксацина в высоких дозах сильнее всего отражается на функционировании ЦНС: в таких случаях наблюдаются головокружения, обморочные состояния, помутненное сознание и судорожные приступы по типу эпилептических припадков. Также иногда отмечаются расстройства деятельности ЖКТ (к примеру, тошнота), поражения слизистых оболочек по эрозивному типу и удлинение интервала QT.

Лечение передозировки заключается в симптоматической терапии. Выведение левофлоксацина с помощью диализа (перитонеального диализа, постоянного перитонеального диализа и гемодиализа) неэффективно. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Применять Левофлоксацин при лечении детей и подростков нельзя из-за вероятности поражения суставных хрящей.

При применении препарата у пожилых пациентов нужно учитывать, что у больных этой группы часто нарушена функция почек.

При тяжелых воспалениях легких, вызванных пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта. Некоторые из госпитальных инфекций, вызванных определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать проведения комбинированной терапии.

Во время применения Левофлоксацина у больных с предшествующим поражением головного мозга, связанных, например, с тяжелой травмой или инсультом, возможно развитие приступа судорог.

Фотосенсибилизация во время терапии отмечается в очень редких случаях, однако подвергаться без особой нужды искусственному ультрафиолетовому или сильному солнечному облучению пациентам не рекомендуется.

При подозрении на развитие псевдомембранозного колита Левофлоксацин нужно немедленно отменить, начав проведение соответствующего лечения. Применять препараты, угнетающие моторику кишечника, в этих случаях нельзя.

Тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия), который редко возникает при применении Левофлоксацина, может привести к разрыву сухожилий (к его развитию более склонны больные пожилого возраста). При применении глюкокортикостероидов, по всей вероятности, риск разрыва сухожилий возрастает. При подозрении на тендинит необходимо немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующую терапию пораженного сухожилия.

Больные с наследственным нарушением обменных процессов (при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). Лечение таких пациентов нужно проводить с большой осторожностью.

При ношении мягких контактных линз применять капли глазные не рекомендуется, поскольку входящий в состав Левофлоксацина хлорид бензалкония может ими абсорбироваться, оказывая неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать изменение цвета контактных линз.

При возникновении после закапывания препарата преходящего понижения остроты зрения управлять автотранспортом или выполнять потенциально опасные виды работ до его полного восстановления не следует.

Такие побочные действия Левофлоксацина, как оцепенение, головокружение, расстройства зрения и сонливость могут ухудшать способность к концентрации внимания и скорость реакции. Это может являться определенным риском в ситуациях, когда это играет важную роль (например, при выполнении работ в неустойчивом положении, управлении автотранспортом, обслуживании механизмов и машин).

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Таблетки Левофлоксацин нельзя назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) в связи с невозможностью точного дозирования препарата в данной лекарственной форме. Проведение гемодиализа не требует введения дополнительных доз.

При нарушениях функции печени

Больные с дисфункциями печени не нуждаются в специальной коррекции доз, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Левофлоксацина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Хинолоны: выраженное понижение порога судорожной готовности;
  • Сукральфат, магний- или алюминийсодержащие антацидные препараты, соли железа: значительное ослабление действия левофлоксацина (необходимо соблюдать перерыв между приемами лекарственных средств не менее 2 часов);
  • Антагонисты витамина К: нарушение свертывающей системы крови (необходим контроль);
  • Циметидин, пробеницид: почечный клиренс левофлоксацина незначительно замедляется (лечение следует проводить с осторожностью, прежде всего у пациентов с ограниченной функцией почек);
  • Циклоспорин: увеличение периода его полувыведения;
  • Глюкокортикостероиды: увеличение риска разрыва сухожилий.

При применении Левофлоксацина в форме капель глазных развитие лекарственного взаимодействия с другими препаратами маловероятно.

Аналоги

Аналогами Левофлоксацина являются: Левофлоксацин-Тева , Левостар, Лефлобакт , Л-Оптик Ромфарм,