Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р №002161/01

Торговое название препарата:

Группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат&

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Активное вещество: - этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 г
Вспомогательные вещества:

• натрия метабисульфит - 1 г
• вода для инъекций до 1 л

Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл.

Фармакотерапевтическая группа:

Антиоксидантное средство.

АТС: N07XX
Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).
Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксид-дисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T max - 0,45-0,5 ч. C max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол ® быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч. Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата
Мексидол ® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5 - 7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10 - 14 дней - в/в капельно по 200 -500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течении 10 -15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100 - 250 мг/сут. на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сут на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100 - 150 мл в течение 30 - 90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 - 9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2 - 3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
Мексидол ® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2 - 3 раза в сутки в сутки в течение 5 - 7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сут на протяжении 7 - 14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200 -500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100 - 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочные действия:
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), проти-вопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в ампулах бесцветного или светозащитного стекла с точкой разлома синего цвета или с точкой разлома белого цвета и тремя маркировочными кольцами (верхнее - желтое, среднее - белое, нижнее - красное) по 2 мл или 5 мл. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. По 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению в пачку из картона коробочного (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска:
По рецепту.

Производитель:

А: Федеральное государственное унитарное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Б: Общество с ограниченной ответственностью Медицинский Центр "Эллара" 601122, Владимирская область, Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20 строение 2.

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт"
115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

«Мексидол» — лекарственный препарат, который прерывает губительные процессы в организме, реанимирует ткани, питая их полезными микроэлементами. По своим фармацевтическим свойствам относится к антиоксидантным медикаментам. Антиоксиданты необходимы для избавления от свободных радикалов, которые человек извлекает из окружающей среды через пищу, воду, воздух. Препарат «Мексидол» способствуют насыщению кислородом и усвоения его организмом.

Форма выпуска, состав

Медикамент имеет две формы выпуска:

• таблетки;
• раствор для инъекций.

Первая форма выпуска — таблетированная по 125 миллиграмм действующего вещества. Вторая форма выпуска — уколы в виде ампул для внутримышечного и внутривенного введения (5%-ный раствор). Ампулы произведены из прозрачного стекла либо обладают слегка темным оттенком. Препарат в имеет насечку надлома, для этого нужно приложить немного сил и надломить верхнюю часть ампулы.

Действие препарата

Активное вещество, попадая в кровь, распространяется по всему организму и в течении процесса обмена веществ выполняет свое назначение, которое является терапевтическим типом действия.

Как действует препарат:

1. Защищает от свободных радикалов.
2. Увеличивает насыщение клеток кислородом. Это необходимо для клеток головного мозга. Раствор для инъекций «Мексидол» улучшает циркадианные ритмы. От приема препарата ускоряется засыпание в вечерние часы, повышается качество ночного сна.
3. Является протектором липидного комплекса. Понижает окислительные процессы в организме, тем самым повышая его работоспособность, связанную с метаболизмом липидов. Улучшает обмен веществ, увеличивая объем вырабатываемой силы.
4. Продолжительный прием «Мексидола» понижает уровень холестерина в крови человека.
5. При приеме «Мексидола» совместно с транквилизаторами либо антидепрессантами, понижается терапевтическое действие вторых препаратов.

Показания к применению

Инъекции «Мексидол» используют при:

• наличии неврологических болезней;
• хроническом заболевании артерий эластического и мышечно-эластического типа сосудов головного мозга, при неправильном кровоснабжении мозга, которое может неожиданно обнаружиться;
• вегетососудистой дистонии по смешанному типу;
• дополнительном лечении при ишемии сердца;
• кислородном голодании мозга;
• расстройстве речи, внимания.

А также уколы назначаются при психиатрических заболеваниях и нарушениях:

• алкоголизм;
• отравление нейролептическими препаратами;
• тревожное расстройство.

«Мексидол» используют хирурги в комплексе с другими медикаментами для терапии воспаления брюшины. Препарат применяется:

1. После травмирования головы либо черепа.
2. При стрессе.
3. При гнойном воспалении в области живота.
4. При глаукоме.

Противопоказания

• при заболеваниях почек и печени;
• при индивидуальной непереносимости одного из компонентов, входящих в состав препарата;
• в возрасте до шестнадцати лет;
• в период беременности;
• при лактации. Ведь элементы «Мексидола» могут попасть через молоко в организм малыша и вызвать нежелательную реакцию.

Важно! Если существуют аллергические реакции на состав препарата, необходимо обратиться к доктору. В таком случае медицинский специалист может назначить аналог «Мексидола», которые смогут помочь вылечить заболевания без вреда для здоровья.

Побочные действия

Как правило, они могут и не возникнуть, но все же лучше знать симптомы, с которыми, возможно, придется столкнуться. Стоит обратить внимание, что нежелательные реакции на компоненты препарата могут нанести серьезный вред человеку. Поэтому при резком ухудшении самочувствия нужно обратиться к врачу. Основные побочные явления:

• диарея;
• тошнота;
• рвота;
• аллергические проявления;
• сонливость;
• усталость;
• депрессивные расстройства;
• тревожные состояния;
• мигрень;
• повышенное потоотделение;
• повышение артериального давления.

Важно! Если присутствуют побочные эффекты, врач обязан снизить дозировку либо совсем отменить прием «Мексидола».

Как применять препарат?

Согласно инструкции по применению, таблетки «Мексидол» необходимо принимать 3 раза в день (1 таблетка содержит 250 миллиграмм активного вещества). Препарат принимается перорально. Максимальная дозировка «Мексидола» не должна превышать 800 миллиграмм в день (около 6 таблеток). Длительность лечения - один месяц. Для ликвидации тяги к алкоголю достаточно принимать препарат семь дней.

Важно! Прерывать курс лечения препаратом «Мексидол» необходимо постепенно, снижая дозировку. Так можно будет избежать шокового состояния из-за резкой отмены лекарства.

Инструкция по применению

«Мексидол» в ампулах назначается внутривенно либо внутримышечно. Дозировка препарата определяется согласно диагнозу пациента и тяжести заболевания. В редких случаях «Мексидол» разбавляют натрий хлоридом, используя 200 миллилитров на одну ампулу.

Обычно лечение начинается с применения 100 миллиграмм раствора «Мексидола» два-три раза в сутки. Доктор может повысить дозировку лекарства при отсутствии побочных явлений. Максимальная суточная дозировка - 800 миллиграмм. Препарат врач может вводить:

1. Струйно. Данную процедуру проводят около семи минут, раствор вводится медленно.
2. Капельно. «Мексидол» вводят по 50 капель за одну минуту.

Схема приема таблеток

«Мексидол» в изначально применяется в минимальной дозировке - по одной капсуле два раза в сутки. Далее дозу увеличивают до трех раз по одной либо две таблетки. Максимальная дозировка составляет шесть капсул, а продолжительность курса меняется в зависимости от степени болезни и его тяжести:

• до недели при похмелье либо наркотической зависимости;
• до двух месяцев при ишемии.

Сколько стоит препарат?

Стоимость препарата зависит от производителя и региона, в котором продается «Мексидол». Цена таблеток:

1. «Мексидол» (30 штук) — 350 рублей.
2. «Мексидол» (50 штук) — 500 рублей.

Стоимость раствора для инъекций варьируется от 500 до 2100 рублей.

«Мексидол»: аналоги

Отечественные заменители препарата имеют похожий состав и спектр действия. Наиболее известные дженерики:

1. «Антифронт».
2. «Кавитон».
3. «Армандин».
4. «Ноотропил».
5. «Глицин».
6. «Армадин».
7. «Глицисед».
8. «Мексифим».
9. «Глутаминовая кислота».
10. «Мексидант».
11. «Инстенон».
12. «Церекард».
13. «Келтикан».
14. «Нейрокс».
15. «Мексиприм».
16. «Комбиплен».
17. «Мемори плюс».
18. «Гипоксен».
19. «Рилутек».
20. «Астрокс».
21. «Полиневрин».
22. «Тенотен».
23. «Церебронорм».
24. «Триптофан».
25. «Цитофлавин».
26. «Элфунат».
27. «Комплигам В».
28. «Эмоксибел».

Лекарства для перорального приема, которые считаются аналогами или заменителями «Мексидола», принимаются при:

• легких нарушениях мозгового кровообращения;
• нетяжелых формах энцефалопатий (органическое поражение головного мозга);
• стенокардии (клинический синдром, характеризуемый ощущением или чувством дискомфорта за грудиной).

Аналоги «Мексидол» (в таблетках)

«Мексикор». Лекарственное средство относится к той же фармакологической группе, что и «Мексидол». Снижает проявления оксидативного стресса, препятствуя окислительной деградации липидов и увеличивая интенсивность антиоксидантной системы ферментов. Стоимость «Мексикора» составляет около 75 рублей.

«Медомекси» — один из российских препаратов, в составе которого используется тот же самый активный компонент, что и в «Мексидоле». Противопоказания к применению:

• беременность;
• лактация.

Перед применением препарата следует проконсультироваться с доктором. Стоимость «Медомекси» варьируется от 170 до 250 рублей.

«Армадин» — выпускается в виде таблеток, так и в форме раствора для уколов. Цена таблетированного варианта варьируется от 240 до 1200 рублей, за ампулы придется отдать немного больше от 500 до 1300 рублей. Лекарство имеет широкий спектр действия, помогает избавиться от проблем с памятью у пожилых людей, устраняет интоксикацию после приема алкоголя, улучшает работоспособность и не вызывает сонливость.

«Глицисед» — успокаивающее средство, которое состоит в основном простейшей алифатической аминокислоты, входящей в состав тканей головного мозга. Цена препарата составляет от 900 до 1100 рублей. Данный аналог помогает ликвидировать проблему микроциркуляции крови в головном мозге, которая может быть вызвана черепно-мозговыми травмами, патологиями центральной нервной системы.

«Антифронт»— препарат используют в лечении нарушений, которые связаны с нарушениями давления в артериях. Лекарство помогает устранить головные боли и головокружения. Цена препарата варьируется от 1500 до 1700 рублей.

«Актовегин» — препарат имеет похожие фармакологические свойства, что и «Мексидол». Эти два лекарства могут назначать одновременно. «Актовегин» помогает улучшить восстановление тканей и процесс их обогащения питательными веществами.

Аналоги лекарства «Мексидол» (раствор для инъекций)

«Кортексин». Препарат изготавливается из экстракции головного мозга домашних животных. Это отличный антиоксидант, который оказывает позитивное влияние на память, снижает восприимчивость к стрессу, улучшает работу головного мозга. Стоимость препарата составляет от 750 до 900 рублей.

«Инстенон» — комбинированный препарат, который способствует улучшению кровообращения и метаболизма головного мозга. Его используют в комплексе лечения патологии головного мозга, которые проявляются у человека с возрастом, а также при нарушениях функций отдельных участков мозга. Препарат отпускается в форме таблеток и раствора.

«Мексикор». Лекарственное средство представлено только в форме раствора для уколов. Цена варьируется от 1300 до 2800 рублей. Его часто принимают для избавления от алкогольной зависимости. Тревога и страх проходят, у пациента улучшается настроение. Его назначают для терапии и профилактики кардиологических заболеваний. «Мексикор» цена варьируется от 350 до 400 рублей.

«Мексифин» — раствор для уколов, его относят к антиоксидантам, разрешается принимать при физических или умственных упражнениях, а также если человек находится в стрессе. Лекарство помогает приостановить старение. Его назначают младенцам при нарушении центральной нервной системы. Легко взаимодействует с любыми лекарственными препаратами, не вызывает никаких побочных реакций. Стоимость «Мексифина» варьируется от 280 до 310 рублей.

Дешевые дженерики

Существуют недорогие аналоги препарата «Мексидол» в ампулах:

1. «Мексидант» — раствор для уколов, его часто применяют при проблемах с памятью или при паническом страхе или беспричинном беспокойстве. Препарат помогает понизить холестерин в крови. Лекарственное средство устраняет нарушения, которые связаны с черепными травмами и применяется в лечении вегетососудистой дистонии. Цена лекарства составляет 160 рублей.
2. «Ноотропил». Лекарственное средство состоит, в основном, из пирацетама, производится в виде раствора и таблеток для приема внутрь. Его принимают для устранения проблем с памятью и терапии алкогольной зависимости. Стоимость препарата от 230 до 260 рублей.
3. «Церекард» — лекарство, которое имеет свойства антиоксиданта, производится в виде раствора для инъекций. Его цена составляет от 150 до 300 рублей. Это лекарственное средство применяется при различной патологии, сопровождающейся повреждением клеток и тканей.

Выпускаются также дешевые аналоги препарата «Мексидол» в таблетках:

1. «Кавинтон» — препарат улучшает обмен веществ и кровообращение в головном мозге, делает кровь более жидкой, препятствуя развитию тромбов. Он улучшает поступление кислорода и питательных веществ к тканям мозга. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для приготовления инъекций. Стоимость препарата составляет от 180 до 250 рублей.
2. «Витагамма» содержит в своем составе другие активные компоненты, поэтому не является прямым аналогом «Мексидола», но также может применяться при неврологических болезнях. По противопоказаниям к применению у лекарств также имеются различия, поэтому перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией. Цена препарата 180 рублей.
3. «Нейрокс» — лекарственный препарат, аналог уколов «Мексидол», в составе которого содержатся те же самые активные компоненты. Выпускается в форме раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Так как активное вещество у «Нейрокса» и «Мексидола» то же самое, по показаниям и противопоказаниям они не отличаются.
4. «Мексиприм» — импортный аналог «Мексидола», препарат немецкого производителя обладает анксиолитическими свойствами, выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток. От «Мексидола» медикамент отличается наличием совершенно других дополнительных компонентов. Аналог препарата «Мексидол» дешевле в таблетках, его цена составляет — от 170 до 210 рублей.

Мексидол – антиоксидантное средство, которое применяется для нормализации метаболизма, кровоснабжения в головном мозге и купирования абстинентного синдрома.

Медикаментозное средство Мексидол оказывает следующее влияния на организм человека:

• антиоксидантное – охраняет клетки нашего организма от избыточного окисления;
• противогипоксическое – способствует повышению устойчивости клеток к нехватке кислорода;
• мембраностабилизирующее – ограждает клетки мембран от влияния различных факторов;
• ноотропное – оберегает нейтроциты от разрушительного действия огромного количества факторов в ситуации гипоксии;
• анксиолитеческое – совершенствует функциональную работоспособность коры головного мозга, устраняя при этом страх и тревожность.

Также лекарство помогает улучшить память, способствует устранению судорог и увеличивает выносливость организма к различного рода стрессам.

Все вышеперечисленные воздействия вызваны интенсивностью основного действующего компонента – этил-метил-гидрокси-пиридина сукцината, который является составляющим веществом лекарства Мексидол. Данный элемент активно предотвращает и притормаживает процессы окислительной деградации мембранных липидов в клетках. Помимо этого, препарат не имеет выраженного цвета и очень быстро растворяется в этиловом спирте и диметилкетоне.

Мексидол максимально быстро ликвидирует симптоматику, вызванную нехваткой кислорода, шоковым состоянием, нарушением кровотока в головном мозге.

После курса терапии с использованием лекарственного средства Мексидол происходят следующие изменения в организме человека:

• увеличивается количество дофамина в главном отделе ЦНС;
• нормализуется протекание метаболических процессов;
• налаживается кровоснабжение мозга;
• уменьшается процесс объединения тромбоцитов;
• снижается показатель холестерина в крови;
• устраняется симптоматика, возникшая вследствие панктеатогенной токсемии.

Состав

Мексидол производится в форме жидкости для инъекций, которая вводится внутримышечно или струйно. Раствор имеет однородную бесцветную консистенцию и расфасовывается в сосуды из затемнённого стекла. На ампулах имеются три маркировки разного цвета. После этого они упаковываются в картонные коробки. К медикаменту обязательно прилагается инструкция по применению.

Показания

Инструкция по применению описывает, что Мексидол назначается для избавления от следующих болезней:

• проблемы с кровообращение в головном мозге;
• повреждения мягких тканей лица, головы, костей черепа;
• понемногу прогрессирующее многоочаговое или диффузное сосудистое поражение головного мозга;
• комплекс расстройств сердечно-сосудистой системы функционального характера, развивающийся в результате нарушений нейроэндокринной регуляции;
• снижение памяти, умственной работоспособности;
• психические расстройства, которые характеризуются повышением чрезмерной тревожности без определённой причины;
• поражение сердечной мышцы, спровоцированное нарушением её кровоснабжением вследствие закупорки одной из артерий атеросклеротическими бляшками;
• заболевание глаз, вызванное повышением внутриглазного давления;
• алкогольная абстиненция – состояние, которое возникает в результате прекращения или резкого уменьшения употребления алкогольных напитков, отмечающееся у людей, имеющих такое заболевание, как алкоголизм;
• симптоматика, возникающая в результате интоксикации организма;
• гнойно-воспалительные процессы, возникающие в области брюшины.

Противопоказания

Лекарственное средство Мексидол внутривенно и внутримышечно не назначается в следующих ситуациях:

• наличие аллергических реакций на вещества входящие в состав лекарственного препарата;
• период вынашивания малыша и кормление его грудью;
• нарушение нормального функционирования почек и печени.

Дозы и схемы

Лекарство Мексидол используется в виде внутривенных и внутримышечных инъекций. В случае назначения лекарства внутривенно, содержимое ампулы нужно обязательно развести, используя раствор хлористого натрия. После этого полученную смесь вводят в течение пяти минут. При применении медикамента в виде капельницы, скорость введения препарата в вену должна составлять от 40 до 60 капель за одну минуту. Суточная доза препарата составляет 1200 мг на 24 часа.

Перед непосредственным применением Мексидола необходимо тщательно изучить инструкцию, прилагаемую к нему. Необходимое количество лекарственного средства назначается индивидуально для каждого человека и зависит от степени запущенности недуга.

В случае нарушения кровотока в головном мозге медикамент вводится в вену несколько раз в сутки две недели подряд, при этом используется дозировка от 0,2 до 0,5 г. После этого лекарство начинаю вводить в мышцу от 0,2 до 0,25 г один раз в сутки. В результате такого комплекса достигается максимальный эффект в избавлении от болезни.

Для предотвращения дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол вводят внутримышечно несколько раз в сутки, дневная доза при этом составляет от 0,4 до 0,5 г. Срок лечения равен четырнадцати дням.

Для устранения глаукомы назначается введение лекарственного препарата внутримышечно в дозировке 0,1–0,3 г. Количество инъекций подбирается индивидуально и равно от одного до трёх раз в сутки.

Чтобы избавиться от симптомов, возникших в результате черепно-мозговых травм, лекарство вводят капельно от двух до четырёх раз в день, используя дозировку от 0,2 до 0,5 г. Длительность терапии равна четырнадцати дням.

При достижении желаемого результата, который проявляется в полном устранении симптомов, спровоцированных тем или иным заболеванием, а также избавления от недуга в целом, прием препарата отменяют. В этой ситуации отмена должна происходить постепенно, чтобы болезнь не возобновилась и не начала снова прогрессировать.

Передозировка

Инструкция по применению описывает, что в случае превышения допустимой дозировки зачастую возникает ярко выраженное состояние сонливости. В этой ситуации необходимо максимально быстро прекратить применение препарата Мексидол и обратиться за помощью в больницу.

Побочное действие

Медикаментозное средство Мексидол обладает очень хорошей переносимостью, но бывают случаи, что медикамент провоцирует возникновение небольшого количества побочных явлений, которые выражаются в виде:

• тошноты;
• головокружения;
• ксеростомии;
• расстройства сна;
• аллергических проявлений.

Особые указания

Перед использованием медикаментозного средства необходимо получить консультацию у специалиста о необходимой дозировке и количестве введений. Помимо этого, необходимо также внимательно прочесть инструкцию, которая прилагается к лекарству.

Пожилым пациентам

При использовании медикаментозного средства Мексидол пожилыми пациентам необходимо обязательно следить за общим состоянием их здоровья.

Беременность и лактация

В период вынашивания ребёнка, а также кормления малыша грудью лекарственное средство Мексидол не назначается, в связи с тем, что в медицинской практике нет данных о влиянии медикамента как на ребенка, так и на его маму.

В педиатрии

Мексидол уколы не используются для терапии различных заболеваний у детей и подростков, так как нет информации о воздействии лекарственного средства на детский организм.

Скорость и реакция

Людям, применяющим Мексидол, необходимо быть крайне осторожным в период самостоятельного управления автомобильным транспортом, а также при выполнении деятельности, требующей координации движений и повышенной концентрации внимания.

Взаимодействие

Медикамент Мексидол применяют в комплексе с разными медикаментозными препаратами, используемыми для терапии различных соматических болезней.

При одновременном назначении с производными бензодиазепина, антидепрессивными, транквилизирующими, противосудорожными средствами происходит усиление их воздействие на организм человека.

Медикамент способствует значительному снижению токсичности этанола. Мексидол совместно с Ноотропилом позволяет максимально быстро достичь желаемых улучшений в увеличении умственных показателей у детей.

Параллельное применение Медоксидола с Актовегином позволяет ускорить процессы утилизации кислорода и глюкозы, что значительно повышается метаболизм и стойкость организма к недостаточному количеству кислорода.

С алкоголем

Мексидол обладает антиоксидантным воздействием и широко используется в различных медицинских областях. Лекарство также благоприятно влияет на печень, а также повышает функциональность головного мозга, поэтому его очень часто назначают для лечения синдрома алкогольной абстиненции, который появляется в результате интоксикации организма этанолом.

Принято считать, что медикамент Мексидол способствует нейтрализации действия алкоголя на организм, но это не совсем так. Элементы, которые являются составляющими лекарства, вторгаются в ткани головного мозга и печени, способствуют устранению симптоматики возникшей в результате состояния отравления организма и устраняют патологические процессы, не защищая клетки при этом.

Исходя из этого, средство не может предотвратить возникновение симптомов приёма алкогольных напитков, но спасает от последствий.

Цена

Среднестатистическая стоимость лекарства зависит от фирмы производителя, а также от дозировки и количества ампул в коробке, а также аптеки, где происходит реализация лекарства:

• Мексидол инъекции 5% 5 мл № 5 480 рублей;
• Мексидол инъекции 5% 2 мл № 10 518 рублей;
• Мексидол инъекции 5% 5 мл № 20 1694 рубля;
• Мексидол инъекции 5% 2 мл № 50 2104 рубля.

Хранение

Мексидол в виде раствора для инъекций необходимо хранить при температурном режиме, не превышающем 25 градусов Цельсия. Место для хранения должно быть защищённым от прямого попадания солнечного света и недосягаемым для маленьких детей. Длительность хранения составляет 36 месяцев. Категорически запрещено использование лекарственного препарата после окончания срока годности.

Приобретение

Мексидол отпускается из аптеки только после предъявления пациентом рецепта, выписанного медицинским работником с указанием дозы, способа введения и длительности терапии.

Аналоги

Аналогами медикамента Мексидол являются следующие средства, такие как:

• Астрокс;
• Мексифин;
• Венокор;
• Динар;
• Замексен;
• Мексимидол;
• Никомекс;
• Актовегин;
• Мексидант.

О препарате (видео)

Показания к выполнению уколов такого современного ноотропного препарата, как Мексидол, достаточно обширны. Связаны они с самыми разными областями медицины. И вполне естественно, что средство интересно многим категориям потребителей, даже не имеющих каких-либо серьезных проблем с деятельностью мозга и нервной системы.

Чтобы разобраться, в каких случаях наиболее эффективны Мексидол уколы, применение такого препарата нужно подробно рассмотреть.

Основное действие Мексидола, как и было отмечено ранее, связано с его ноотропным эффектом. Средство обладает в первую очередь стресс-протективным эффектом. В составе фармакологического продукта присутствует одно активное вещество со сложным названием – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Оно обладает целым набором свойств, позволяющих улучшить деятельность мозга, обеспечить профилактику склеротических процессов, наладить мозговое кровообращение.

То есть использовать Мексидол можно в первую очередь в профилактических целях. Но также его назначают после перенесения инсульта и на начальных стадиях атеросклероза. Если учитывать особенности воздействия уколов на организм, получится представить показания к приему препарата следующим образом:

• инсульт в анамнезе и ишемическая болезнь в комплексе с другими препаратами;
• перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, сотрясение мозга в легкой степени;
• нарушение функций системы кровообращения (например, ВСД);
• ухудшение когнитивных функций на фоне перенесенных заболеваний и возрастных изменений;
• неврозы, вызывающие повышенную тревожность или чувство страха;
• ярко выраженная раздражительность на фоне накопленного или внезапного стресса;
• последствия употребления наркотических веществ и алкоголя.

Как теперь видно, уколы Мексидол показания к применению имеют самые разные. По этой причине нередко препарат назначают не только больным людям, но и в целях профилактики. Средство помогает поддерживать высокую работоспособность, защищает от стрессогенных факторов и ухудшения деятельности мозга при истощении или употреблении алкогольных напитков.

«Побочными» последствиями применения Мексидола становятся улучшение памяти, повышение когнитивных функций, снятие эмоционального напряжения. Таким образом, даже полностью здоровым людям этот препарат может быть прописан. Правда, его необходимо правильно использовать, чтобы добиться такого эффекта. Если все же хочется попробовать Мексидол, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и прочие интересные аспекты должны быть выяснены предварительно.

Инструкция по применению уколов Мексидол

Стандартная упаковка препарата содержит 5–10 ампул объемом 2 мл. Уколы ставятся только внутримышечно. Внутривенное введение допустимо исключительно в условиях стационара с применением капельницы. Допустимо струйное внутривенное введение. Но, опять же, только под контролем специалиста. В домашних условиях оптимальным вариантом использования становится выполнение уколов внутримышечно в ягодицу.

На Мексидол уколы инструкция по применению сложностью не отличается. Но в каждом случае дозировку, периодичность и длительность применения препарата должен определять врач. Самостоятельно использовать Мексидол следует только в профилактических целях, чтобы избежать тревожных расстройств и снижения умственных способностей. В этой ситуации следует учитывать следующие правила.

1. Максимальная дозировка Мексидола для внутримышечного введения составляет 600 мг в сутки. Но начинать лучше с дозировки 200 мг в сутки. Только при отсутствии результата дозу со временем увеличивают. Необходимо отметить, что в ампулах препарата содержится разная доля активного вещества. Наиболее распространен Мексидол 5%. Но, если планируется использовать максимальную дозировку средства, стоит приобрести ампулы Мексидола 10%.
2. Суточная дозировка препарата делится на 2 введения – утреннее и вечернее. Уколы Мексидола, как правило, переносятся легко. Введение препарата не вызывает болезненных ощущений или чувства жжения. Неслучайно врачи зачастую назначают средство даже детям до 12 лет, а в исключительных случаях – и грудничкам.
3. Профилактический курс продолжается 10–14 дней. Дольше ставить уколы препарата без наблюдения врача нельзя. Если хочется усилить эффект, по истечении этого периода лучше перейти на таблетированную форму лекарства. Опять же, это возможно только при отсутствии побочных последствий.

Обычно пациенты относятся к внутримышечному введению Мексидола с настороженностью, поскольку считают такой способ малоэффективным. Но специалисты утверждают, что особой разницы в результате между внутримышечным и внутривенным введением нет. Стоит только заметить, что наиболее выраженный результат можно получить при совместном выполнении уколов и приеме таблеток Мексидол.

Насколько бы простой ни казалась на Мексидол уколы инструкция по применению, отзывы оказываются куда более полезными, чем «сухие» рекомендации специалистов. Сейчас этот препарат назначают часто, поэтому отзывов накопилось достаточно, чтобы сделать выводы об эффективности уколов. Стоит посмотреть, как именно отзываются пациенты о применении препарата.

Отзывы о применении уколов Мексидол

«Избавил от постоянных мигреней»

Врач назначил проколоть курс Мексидола по той причине, что меня постоянно беспокоили головные боли. Мигрени на протяжении двух месяцев были почти все время, не прекращаясь. Потом две недели делали уколы лекарства внутримышечно. Особых неудобств не чувствовала. Только поначалу появлялись головокружения примерно через полчаса после введения. Зато потом головные боли стали затихать. После курса мигрени появлялись очень редко – может, раз в месяц, не более . Поэтому точно могу сказать, что Мексидол помог. Стало намного легче жить.

«Просто невероятный эффект»

Где-то полгода назад мне поставили диагноз – церебро-васкулярная недостаточность. Кто-то может испугаться такого названия. А на самом деле, проявляется болезнь только в периодических головокружениях и головных болях… Как бы то ни было, назначили курс Мексидола внутримышечно. Я просто поражена, какой результат от его применения можно получить! Сами посудите – практически после каждого укола мне становилось легче. Не только боли прошли, но и слух улучшился. Стало намного больше сил для работы. Настроение тоже на высоте. В общем, впечатления самые положительные. Только хочу предупредить, что самостоятельно это средство использовать нежелательно. Лучше сначала сходите к доктору и проконсультируйтесь.

«Справился с апатией и нормализовал сон»

Меня с юного возраста преследует гипотония. Постоянная сонливость – это для меня привычно. Но в последнее время становилось все хуже и хуже. Появилась апатия, делать ничего не хотелось. Даже почувствовала, что стала плохо «соображать» – все валилось из рук, эффективно работать не получалось. Спасли уколы Мексидола. Врач назначил их как поддерживающее средство. Почитала на уколы Мексидол показания к применению, отзывы тоже изучила предварительно. И начала использовать. Вот какие изменения произошли через пару недель:

• полностью пропала сонливость в течение всего дня;
• стала спать как по распорядку – никаких проблем с засыпанием и пробуждением;
• голова совершенно прояснилась, начала легко справляться с делами;
• появился позитивный настрой, которого раньше никогда не было.

В общем, как понимаете, я полностью довольна. Дома, конечно, уколы выполнять неудобно. Но, если у вас есть, кому делать, то обязательно справитесь. Всего-то пару раз в день колоть, и через 2 недели вы – уже совершенной новый человек.

Уколы Мексидол – полезный препарат при назначении врачом

Не стоит рассматривать Мексидол как какие-то безобидные «витаминки». Это мощное ноотропное средство, самостоятельное применение которого не всегда приводит к положительным последствиям. Перед использованием лекарства недостаточно прочитать инструкцию. Следует побывать и у специалиста, который даст полноценные рекомендации по приему. В таком случае можно гарантировать, что результат от уколов Мексидола окажется превосходным.

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол основные эффекты, механизм действия, применение

Отечественный препарат нового поколения

Т.А. Воронина

ВОЗРОЖДАЯ ЭНЕРГИЮ ЖИЗНИ!

НЕВРОЛОГИЯ: острые нарушения мозгового кровообращения (инсульты), атеросклеротические нарушения функций головного мозга, дисциркуляторная энцефалопатия.

ХИРУРГИЯ: острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый деструктивный панкреатит, перитонит).

ПСИХИАТРИЯ: купирование абстинентного синдрома с наличием в клинической картине неврозо-подобных и вегетативно-сосудистых расстройств, а также острой интоксикации нейролептиками

МЕКСИДОЛ (этилметилгидроксипиридина сукцинат)

Лекарственная форма:

5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл №10,

таблетки, покрытые оболочкой 125 мг №30 Мексидол - 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат синтезирован в ИБХФ РАН; изучен и разработан в НИИ Фармакологии РАМН и ВНЦ по безопасности биологически активных веществ. Мексидол разрешен для широкого медицинского применения и показан для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, атеросклеротических нарушений функций мозга, невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме, для лечения острой интоксикации нейролептиками и ряда других заболеваний. Мексидол является препаратом нового типа, как по механизму, так и по спектру фармакологического действия и обладает существенными преимуществами перед известными нейро-психотропными препаратами. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Мексидол обладает оригинальным механизмом действия, принципиальным отличием которого от механизма действия традиционных нейро-психотропных препаратов является отсутствие у него специфического связывания с известными рецепторами. Мексидол является ингибитором свободно-радикальных процессов, перекисного окисления липидов, он активирует супероксиддисмутазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/ фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое Мексидолом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего Мексидол оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов. Наряду с этим, Мексидол обладает выраженным гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности и увеличивает липопротеиды высокой плотности. Таким образом, механизм действия Мексидола определяют прежде всего его антиоксидантные свойства, способность стабилизировать биомембраны клеток, активировать энергосинтезирующие функции митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов и прохождение ионных токов, усиливать связывание эндогенных веществ, улучшать синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Благодаря этому механизму действия, Мексидол оказывает влияние на ключевые базисные звенья патогенеза различных заболеваний, имеет большой спектр эффектов, чрезвычайно малые побочные проявления и низкую токсичность, обладает способностью потенцировать действие других центральнодействующих веществ, в особенности тех, которые реализуют свое действие как прямые агонисты рецепторов. ФАРМАКОДИНАМИКА Мексидол, в отличие от известных препаратов, обладает широким спектром фармакологических эффектов, реализующихся, по крайней мере, на двух уровнях -нейрональном и сосудистом. Он оказывает церебропротекторное, антиалкогольное, ноотропное, противогипоксическое, транквилизирующее, противосудорожное, противопаркинсоническое, антистрессорное, вегетотропное действие. Кроме того, он обладает способностью улучшать мозговое кровообращение, ингибировать агрегацию тромбоцитов, снижать общий уровень холестерина, оказывать антиатеросклеротическое действие. Терапевтические эффекты Мексидола выявляются в диапазоне доз от 10 до 300 мг/кг. Мексидол повышает резистентность организма к действию различных экстремальных повреждающих факторов, таких как нарушение сна, конфликтные ситуации, стресс, травмы головного мозга, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, ишемия, различные интоксикации, в том числе этанолом. Мексидол обладает выраженным транквилизирующим и антистрессорным действием, способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство, в частности в конфликтных ситуациях. При парэнтеральном введении он имеет сходный по глубине эффект с диазепамом (седуксеном) и алпразоламом (ксанакс). Антистрессорное действие Мексидола выражается в нормализации постагрессового поведения, соматовегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование и нарушенных процессов обучения и памяти, уменьшении язв желудка, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга и в миокарде. Мексидол обладает отчетливым противосудорожным действием, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные прежде всего введением ГАМК-ергических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом. Ноотропные свойства Мексидола выражаются в способности улучшать обучение и память, способствовать сохранению памятного следа и противодействовать процессу угасания привитых навыков и рефлексов. Мексидол оказывает выраженное антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными воздействиями (электрошок, травма головного мозга, депривация сна, введение скополамина, этанола, бензодиазепинов и др.). Мексидол оказывает отчетливое антигипоксическое и противоишемическое действие, что выражается в способности препарата увеличивать продолжительность жизни и число выживших животных в условия различных гипоксических состояний: гипобарической гипоксии, гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме и гемической гипоксии. По антигипоксической активности Мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам, который в дозах 300 и даже 500 мг/кг обладает слабой антигипоксической активностью в условиях острой гипобарической гипоксии и гипоксии с гиперкапнией. Кроме того, мексидол оказывает выраженное антигипоксическое действие на миокард в экспериментах на изолированном, перфорированном, сокращающемся сердце. По механизму реализации этих эффектов Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан влияние на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий. Антигипоксическое действие Мексидола обусловлено не только его собственными антиоксидантными свойствами, но и входящим в его состав сукцинатом, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью. Мексидол обладает выраженным антиалкогольным действием. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, вызванной однократным введением высоких доз этанола, а также восстанавливает нарушения поведения вегетативного и эмоционального статуса, ухудшение когнитивных функций, процессов обучения и памяти, вызванные длительным (5 месяцев) введением этанола и его отменой, и препятствует накоплению липофусцина в мозге алкоголизированных животных. Мексидол обладает выраженным геропротекторным действием, оказывает отчетливое корригирующее влияние на нарушенные при старении процессы обучения и памяти, улучшая Процесс фиксации, сохранения и воспроизведения информации, способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса, уменьшает проявления неврологического дефицита, снижает уровень в мозге и крови маркеров старения -липофусцина, малонового альдегида, холестерина. Механизм геропротекторного действия Мексидола связан с его антиоксидантными свойствами, способностью ингибировать процессы ПОЛ, с его прямым мембранотропным действием, способностью восстанавливать ультраструктурные изменения гранулярной эндоплазматической сети и митохондрий, модулировать работу рецепторных комплексов. Мексидол обладает антиатерогенным действием. Препарат тормозит гуморальные проявления атероартериосклероза: снижает гиперлипидемию, препятствует активации перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы предотвращает развитие патологических изменений в сосудистой стенке и уменьшает степень поражения аорты. Мексидол снижает содержание атерогенных липопротеидов и триглицеридов, повышает уровень липопротеидов высокой плотности в сыворотке крови, предупреждает дефицит высоконенасыщенных фосфолипидов. Мексидол не только вызывает регрессию атеросклеротических изменений в магистральных артериях и восстанавливает липидный гомеостаз, но и корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторных системах, что выражается в том, что отсутствует конструкция артериол и прекапилляров, а их диаметр мало отличается от контроля, в венулах определяются лишь очаговые агрегаты, а также наблюдается полное устранение спазма приносящих микрососудов. Кроме того, производные 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, к которым относится и Мексидол, подавляют агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном, тромбином, АДФ и арахидоновой кислотой, ингибируют фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов тромбоцитов, а также защищают клетки крови при механической травме. В частности, наблюдается стабилизационная устойчивость мембран эритроцитов к гемолизу и ускоряется процесс кроветворения (восстановление количества эритроцитов) после острой кровопотери или химическом гемолизе. Гепатозащитное действие Мексидола установлено на трех моделях острого токсического поражения печени, в которых синдром цитолиза гепатоцитов вызывался различными гепатотоксинами. В условиях поражения печени четыреххлористым углеродом Мексидол уменьшает зоны некроза ткани печени и объем жировой дистрофии гепатоцитов, нормализует энергетический баланс гепатоцитов, оказывает защитный эффект на ядерный и цитоплазматический пул нуклеиновых кислот. При алкогольном поражении печени эффект Мексидола выражается в уменьшении количества гепатоцитов с лизисом ядер и хроматина, ускорении восстановления суммарного генома гепатоцитов и увеличении содержания нуклеиновых кислот в ткани печени и ядрах гепатоцитов. Производные 3-оксипиридина обладают защитным эффектом в отношении токсического действия на печень сильного гепатотропного канцерогена диэтилнитрозоамина (ДЭНА), поскольку образуют с цитохромом Р-450 комплексы и тем самым препятствуют его комплексообразованию с ДЭНА. Мексидол обладает выраженной способностью оказывать потенцирующее действие на эффекты других нейропсихотропных препаратов. Под влиянием Мексидола усиливается действие, транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. В частности, при комбинации Мексидола с карбамазепином дозу антиконвульсанта можно уменьшить в 2 раза без снижения его терапевтического эффекта. Комбинированное применение Мексидола с карбамазепином позволяет осуществлять адекватную патогенетическую терапию парциальной эпилепсии, уменьшить побочное действие карбамазепина при длительном применении, не снижая его терапевтической эффективности и тем самым оптимизировать лечение больных эпилепсией. Побочные эффекты и токсичность Существенным преимуществом Мексидола является то, что он имеет незначительные побочные эффекты и низкую токсичность. При изучении побочных эффектов Мексидола установлено, что он даже в верхнем диапазоне терапевтических доз не оказывает ни угнетающего, ни стимулирующего действия на спонтанную двигательную активность, не изменяет координацию движений, ориентировочно-исследовательское поведение животных, ректальную температуру, корнеальный и пиннеальный рефлексы, не вызывает сонливости. На фоне препарата сохраняется адекватность реагирования животных на провоцирующие тест стимулы, не нарушаются простые рефлексы. При увеличении средней терапевтической дозы в 4-5,5 раза Мексидол не оказывает миорелаксантного действия. Наряду с этим, Мексидол, даже в сверх высоких дозах не ухудшает память и не вызывает амнезии, а наоборот, оказывает атиамнестическое действие при нарушениях памяти. Мексидол не оказывает негативного воздействия на печень, а наоборот, обладает гепатозащитным действием. Препарат не изменяет частоту сердечных сокращений, не изменяет артериального давления, ЭКГ, гемодинамику и ритм дыхания, не вызывает изменений в составе крови, цвета кожи и слизистых, уринации, дефекации и саливации. Побочные эффекты Мексидола выражаются главным образом в угнетении двигательной активности и нарушении координации движений и начинают проявляться у отдельных животных при повышении доз до 300 мг/кг и выше при внутрибрюшинном введении и в дозах 400 мг/кг и выше при введении Мексидола внутрь. Длительное введение Мексидола (2-3 месяца) не вызывает снижения его терапевтического эффекта или появления дополнительных нежелательных проявлений. После прекращения длительного введения Мексидола не наблюдается синдрома отмены. Острую токсичность Мексидола определяли по регистрации гибели животных через 24 часа после введения препарата. Летальная доза Мексидола, вызывающая гибель 50% животных (ЛД50) составляет для крыс 820 (625 - 1025) мг/кг и для мышей 475 (365 -617) мг/кг, а при введении внутрь - более 3000 мг/кг у крыс и 2010 (1608 - 2513) мг/кг у мышей. Изучение хронической токсичности Мексидола при длительном применении внутрь и парэнтерально у экспериментальных животных не выявило существенных изменений со стороны органов и тканей организма. Сопоставление эффективных терапевтических доз Мексидола с дозами, вызывающими побочное действие (седацию, нарушение координации, НД50) или токсическими, летальными дозами (ЛД50) показывает значительную терапевтическую широту Мексидола. Терапевтический индекс, вычисляемый по соотношению НД50/ЭД50 равен 6,2, а по соотношению ЛД50/ЭД50 составляет 16,4, что свидетельствует о безвредности и безопасности препарата. ФАРМАКОКИНЕТИКА И МЕТАБОЛИЗМ Мексидол обладает высокой биодоступностью. При парэнтеральном введении крысам он быстро всасывается из брюшной полости с периодом полуабсорбции 0,94 часа и максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 часа, а в мозге и печени животных - через 2-3 часа. Изучение связывающей способности мембран эндоплазматического ретикулума печени и мозга крыс с Мексидолом показало, что вещество в значительных количествах определяется в мембранах на протяжении 72 часов, что свидетельствует о мембранотропных свойствах Мексидола. После внутривенного введения Мексидола кроликам вещество элиминируется из плазмы крови биоэкспоненциально и может определяться по теоретическим расчетам в довольно высоких концентрациях на протяжении 6-12 часов. Высокая липофильность Мексидола, его способность связываться с белками плазмы крови и мембранами эндоплазматического ретикулума позволяют полагать образование в организме животных тканевого и кровяного депо Мексидола. Анализ параметров фармакокинетики Мексидола у больных в клинике показал, что как при однократном, так и при курсовом применении, концентрация Мексидола в крови нарастает довольно быстро, достигая максимума в среднем через 0,58 часов. В то же время Мексидол быстро элиминирует из крови и через 4 часа уже практически не регистрируется. Фармакокинетические профили препарата как при однократном, так и при хроническом, введении достоверно не отличались. Изучение экскреции Мексидола с мочой показало, что он выводится как в неизмененном виде, так и в виде глюкуроноконъюгата, который составляет значительное количество. При исследовании метаболизма Мексидола у крыс было идентифицировано 5 метаболитов. Метаболит I - фосфат (по окси группе) 3-оксипиридина, образование которого происходит в печени. В крови под влиянием щелочной фосфатазы происходит расщепление фосфата 3-оксипиридина на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Метаболит II - 2-метил-6-метил-3-оксипиридин - образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в первые и вторые сутки после введения Мексидола; этот метаболит обладает спектром фармакологической активности близким к Мексидолу. Метаболит III - 6-метил-З-оксипиридин содержится и выводится в больших количествах с мочой. Метаболит IV - глюкуроноконъюгат с 2-этил-6-метил-3-оксипири-дином. Метаболит V - глюкуроноконъюгат с фосфатом 2-этил-6-метил-3-оксипиридина. ПРИМЕНЕНИЕ МЕКСИДОЛА В НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ Мексидол является эффективным средством противоишемической защиты мозга при церебральных инсультах. Препарат оказывает выраженный лечебный эффект у больных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, в том числе у больных с ишемическим и геморрагическим характером инсульта, расположенным в зоне кровообращения внутренней сонной артерии и ее ветвей, а также в вертебробазилярном бассейне. Мексидол, как правило, вводится больным в первые часы поступления в клинику внутривенно струйно или внутривенно капельно и внутримышечно, в дозах от 50 мг. до 400 мг. однократно, от 50 мг. до 900 мг. в сутки при кратности введения - 3. Продолжительность действия препарата около 4-х часов. В течение этого же времени препарат определяется в крови больных. Одним из наиболее существенных проявлений действия Мексидола при его включении в состав комплексной терапии церебрального инсульта является достоверное снижение досуточной летальности больных в остром периоде ОНМК, а также тенденция к общему снижению летальности при этом заболевании. В остром периоде церебрального инсульта летальность больных составила у принимавших Мексидол -31,5%, а без него -52,5%; достоверно уменьшались и койко-дни: 38,2±2,7 с Мексидолом и 45,2±4,0 дня -без Мексидола (Б.А.Спасенников). При использовании Мексидола, при терапии церебрального инсульта, прежде всего наблюдается более быстрый регресс неврологической симптоматики, оцениваемой по шкале Мэтью. Так, у больных, находящихся в тяжелом состоянии к моменту поступления в клинику, показатель Мэтью по окончании острого периода (21 день) составил- 51,5±2,1, а после лечения Мексидолом достоверно повышался до 59,7±1,0. При лечении больных с применением Мексидола показательной была и динамика улучшения двигательных функций, выявляемая при использовании индекса ADL. Так, через 21 день этот показатель составлял у больных с использованием Мексидола 76,6±3,1, а в группе больных без использования Мексидола- 63,2±4,6 (разница достоверна при Р< 0,05). По данным ЭЭГ эффект Мексидола выявляется в виде повышения мощности спектра и активации быстроволновой ритмики. По результатам ультразвуковой плерографии магистральных сосудов мозга объемный кровоток в магистральных артериях головы после введения Мексидола увеличивается на 25-40 %. Мексидол оказывает церебральный вазодилятационный эффект, снижает показатели мозгового сосудистого сопротивления, существенно увеличивает пульсовые колебания мозговых сосудов и способствует гемодинамическим сдвигам, обеспечивающим отток крови в мозговые вены, не оказывая при этом существенного влияния на системное артериальное давление. У больных, получавших Мексидол, отмечается существенный регресс расстройств сознания при их оценке по платам Глазго-Питтсбург и А.Н. Коновалова. У этих больных значительно быстрее и отчетливее, в более ранние сроки восстанавливаются функции двигательной сферы, наблюдается положительная динамика в восстановлении координации движений. Мексидол заметно улучшает субъективное состояние больных, уменьшая проявления вегетативной дисфункции (чувство страха смерти, головные боли, колебания настроения, сердцебиения и т.д.). Под воздействием Мексидола редуцируются признаки вазомоторной нестабильности, гипертермия; потливость, тахикардия и др., уменьшается или устраняется психомоторное возбуждение, значительно улучшается сон. Высокой эффективностью Мексидол обладает при лечении дисциркуляторной энцефалопатии (ДЭ), которая определяется как прогредиентное множественное диффузное мелкоочаговое поражение головного мозга сосудистого генеза и характеризуется, ишемическим-гипоксическим поражением нейронов, прогрессирующим снижением энергетических процессов, активацией процессов перекисного окисления липидов, нарушением ионного гомеостаза. В этих условиях Мексидол, оказывающий нормализующее действие на церебральный метаболизм, на тонкую нейрохимическую регумцию, представляет особую ценность. Церебропротекторная терапия Мексидолом отличается от традиционного воздействия на гомеостаз и гемодинамику безопасностью применения, возможностью длительного использования, способностью воздействия на различные уровни и виды неврологических и психических расстройств. Мексидол в ампулах (5% раствор) используют внутривенно струйно, капельно или внутримышечно в дозе от 2 до 3 мг/кг однократно, от 100 до 1000 мг в сутки (1-3 инъекции). Курс применения препарата составлял 6-14 дней. Мексидол оказывает лечебный эффект у больных ДЭ всех трех стадий. Препарат вызывает уменьшение жалоб на головные боли лобно-височной локализации сжимающего характера и боли диффузной локализации тупого, ноющего характера, сочетающей с ощущением, что уши заложены ватой. Под влиянием Мексидола наблюдается регресс симптоматики у больных с жалобами на мелькание мушек, появление сетки, тумана перед глазами, уменьшается шум в голове; После курса лечения Мексидолом отмечалось статистически достоверное улучшение основных показателей нейропсихологических тестов: увеличение количества заучиваемых слов, повышение точности, качества и темпа работы, уменьшение числа ошибок, это свидетельствует о том, что Мексидол улучшает память. Наряду с этим, Мексидол уменьшает чувство усталости, слабости, устраняет чувство тревоги и страха, возникающего в конкретных ситуациях, а также оказывает лечебный эффект при расстройствах сна пресомнического, постсомнического и особенно, интрасомнического характера, повышает коэффициенты социальной адаптации. Мексидол оказывает позитивное влияние на больных, имеющих вестибулярные расстройства, уменьшая неуверенность при ходьбе, несистемное головокружение, ощущение потери чувства равновесия при ходьбе. Мекcидол уменьшает явления гиперестезии, сенестопатии, у больных не отмечается прогрессирования рефлексов орального автоматизма, сглаженности носогубной складки. Наибольшей динамике при терапии Мексидолом подвергаются такие симптомы как снижение работоспособности, двигательной активности, головокружение, головная боль, нарушения памяти, тревожность социальная дезадаптация. Субъективный и объективный позитивный эффект при лечении Мексидолом наблюдается, как правило, к концу недели терапии. Эхопульсография внутричерепных артерий и вен после внутривенного введения Мексидола показала, что уже через 30 минут после инъекции и на протяжении 4-6 часов отмечается увеличение амплитуды (в среднем на 25,5%) пульсовых колебаний мозговых сосудов и облегчается отток крови в мозговые вены. Под влиянием Мексидола наблюдается увеличение линейного и объемного кровотока в экстракраниальных отделах магистральных артерий головы, которое регистрируется в течение 6 часов после введения препарата. Регистрация рэоэнцефалографии после курса лечения Мексидолом выявила у 67% больных нормализацию формы волн, у 38% -улучшение венозного оттока. Наблюдается увеличение пульсового кровенаполнения в системе наружной сонной артерии и в вертебробазиллярном бассейне при его исходно низком уровне и нормализация тонуса мелких артерий и вен в обоих сосудистых бассейнах. Мексидол вызывает нормализацию ЭЭГ больных ДЭ, что выражается в увеличении суммарной мощности спектра за счет альфа- и бета- диапазонов без существенного изменения медленноволновой части спектра. У больных, получавших Мексидол, снижается повышенное содержание гемоглобина, лейкоцитов, уменьшается вязкость крови, снижается уровень холестерина, повышается лецитин-холестериновый коэффициент. Таким образом, Мексидол обладает выраженным лечебным эффектом у больных дисциркуляторной энцефалопатией 1-й, 2-й и 3-й стадий. Под влиянием Мексидола наблюдается ремиссия, или регрессирование неврологического синдромального дефицита. В результате лечения Мексидолом у 64% больных отмечено выраженное улучшение состояния, у 32% - умеренное улучшение, у 20% -незначительное улучшение и у 16%- эффект отсутствовал. Сравнение клинической эффективности мексидола и известных препаратов показало, что индекс общей эффективности при: лечении ДЭ составил для Мексидола 2.05. для кавинтона, трентала и сермиона -2.1, арсдергина -1.8. Мексидол эффективен у больных вегето-сосудистой дистопией с явлениями вегетативных кризов симпато-адреналового характера, у которых улучшение состояния наступало уже через 5-14 дней после начала лечения. Уменьшалась интенсивность и частота головных болей, снижалась вазоактивная неуравновешенность и возбудимость, улучшался сон. У 13% больных вегетативные кризы полностью прекратились и не появлялись в течение последующих 2-3 месяцев. Мексидол оказывает позитивный эффект у больных с психической патологией позднего возраста, особенно, с атеросклеротическим слабоумием, у которых Мексидол применялся внутримышечно (первые 5 дней больные получали по 100 мг, а в остальные дни -по 300 мг ежедневно, курс -3 недели). Мексидол оказывал положительное влияние на память, особенно на текущие события, улучшал концентрацию внимания, усвоение инструкций, вызывал уменьшение головных болей и проявлений тревоги и депрессии. У больных уменьшалась степень дизартрии и слезливость. У отдельных больных полностью исчезло головокружение, появилась уверенная походка, уменьшилась астения. У некоторых больных с начальными проявлениями сенильно-атрофического процесса и у больных с атеросклеротическим слабоумием после лечения Мексидолом отмечалось "просветление" в голове, увеличение активности, улучшение настроения. Таким образом, применение Мексидола улучшает интеллектуально-мнестическую деятельность у больных с возрастно-органическими ослабоумливающими процессами, преимущественно у больных с атеросклеротичеcким слабоумием, способствуя улучшению концентрации внимания, выполнению инструкций, памяти на настоящее, уменьшению головных болей, головокружений, слезливости, дизартрии, увеличению активности. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Всем больным до лечения Мексидолом проводилась активная терапия нейролептического синдрома препаратами циклодолом, норпаркином, мидантаном, тиапридом, церукалом, тремблексом, дезинтоксикационная терапия внутривенным введением ноотропила, витаминов группы В и С, которая оценивалась как малоэффективная. Мексидол оказывал выраженное противопаркинсоническое и вегетотропное действие у этих трудно поддающихся терапии больных. Действие Мексидола начинало проявляться уже со 2-3 дня терапии и заключалось в уменьшении выраженности орально-лингвального гиперкинеза, который полностью проходил к 7-14 дню лечения, затем под влиянием препарата отмечалось уменьшение тремора конечностей, скованности, гипокинезии и гипомимии, улучшалась, становилась более уверенной, свободной походка больных, которая переставала быть шаркающей, семенящей. Уменьшались и проходили явления ортосгатизма, головокружение, имелась тенденция к нормализации АД при лекарственной гипотонии, причем на нормальное АД Мексидол действия не оказывал, уменьшалась слабость, вялость, головокружение. Противопаркинсонический эффект Мексидола сохранялся еще в течение 3-5 дней после его отмены. Мексидол обладает также способностью преодолевать резистентность организма к действию психотропных препаратов. Мексидол при данной патологии использовали в дозе 300-500 мг в сутки при длительности лечения 2-4 недели. Эффект Мексидола начинал проявляться уже на 3-й день введения. У больных отмечалось улучшение внешнего вида, цвета и тургора кожных покровов, аппетита, уменьшение вялости, слабости, головокружений, сухости во рту, они становились менее заторможенными. На фоне Мексидола можно было увеличить дозы антидепрессантов и нейролептиков в 1,5-2 раза без появления побочных эффектов. В ряде случаев назначение на фоне Мексидола ранее неэффективных препаратов позволило преодолеть резистентность организма и вызвало значительное уменьшение депрессивных расстройств и улучшение состояния. При невротических и неврозоподобных состояниях Мексидол обладает отчетливо выраженным транквилизирующим действием, сочетающимся с вегетонормализирующим. Наиболее полно терапевтический эффект Мексидола проявился у больных с неврозами и органическим поражением ЦНС с астеническими и астено-вегетативными нарушениями. Препарат оказался эффективным и хорошо переносился больными пожилого возраста. У 6 больных с астеническими нарушениями обратное развитие тревоги и эмоционального напряжения на фоне Мексидола сопровождалось своеобразной активацией с повышением фона настроения, редукцией собственно астенической симптоматики. Транквилизирующий эффект Мексидола сопоставим по мощности с действием уксепама. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину. Действие Мексидола проявляется уже после 3-7 дней терапии. По спектру действия Мексидол можно отнести к дневным транквилизаторам, который эффективен как в условиях стационара, так и в амбулаторной практике, а также у лиц пожилого возраста. Высокую эффективность Мексидол показал при лечении алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками. Доза Мексидола составила 100-400 мг в сутки внутримышечно с длительностью курса 5-7 дней (на фоне обычных дезинтоксикационных средств). Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Эффект Мексидола наблюдается уже через 1-1,5 часа после введения препарата, а стойкое улучшение в состоянии наступает через 2-3 дня. У больных отмечается чувство просветления, ясности в голове, исчезают головные боли, улучшается процесс концентрации внимания, осмысления при чтении литературы, уменьшается тревога, безотчетный страх, внутренняя напряженность, появляется расслабленность, комфортное состояние, исчезают кошмарные сновидения, гипнотические галлюцинации, сны становятся без алкогольной тематики, исчезают просоночные расстройства. Больные отмечают появление бодрости, активности. Наряду с этим, под влиянием Мексидола значительно подавлялась алкогольная мотивация. Побочные эффекты. Сравнение с церебропротекторными и психотропными препаратами. Мексидол хорошо переносится больными и вызывает лишь единичные побочные эффекты, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. Из сотен больных, леченных Мексидолом, побочные эффекты возникали в исключительных случаях. У двух больных дисциркуляторной энцефалопатией через несколько минут после внутримышечной инъекции Мексидола отмечались тошнота и головокружение, которые самостоятельно проходили. У двух больных алкоголизмом наблюдалась горечь и сухость во рту, головокружение, слабость, которые быстро исчезли при отмене препарата. У трех больных с резистентной депрессией, сочетаемой с проявлениями хронического нейролептического синдрома, после первых двух-трех инъекций появлялась небольшая сонливость, исчезавшая затем самостоятельно. У одной больной с неврозом в начале терапии отмечалось мелкоточечное высыпание на коже предплечий, не сопровождающееся Зудом и шелушением, которое самостоятельно редуцировалось в течение трех дней на фоне продолжающейся терапии. Незначительность побочных эффектов выгодно выделяет Мексидол среди известных нейропротективных, ноотропных и транквилизирующих средств. Арсенал применяемых в современной медицине средств, улучшающих мозговое кровообращение и используемых в инъекционной форме, довольно ограничен и включает пентоксифиллин (трентал), винпоцетин (кавинтон), ницерголин (сермион), дигидроэрготоксин (редерган). Циннаризин (стугерон), флунаризин, нимодипин используются в виде таблеток и капсул. Существенным недостатком этих известных средств, ограничивающим во многих случаях их применение, является значительное число и частота возникновения побочных эффектов. Пентоксифиллин (трентал) вызывает головную боль, головокружение, тахикардию, гиперемию лица, сердцебиение, стенокардию, артериальную гипотонию, нервозность, сонливость или бессоницу, кровотечение из сосудов кожи и слизистых оболочек, крапивницу, кожные высыпания, зуд, тошноту, рвоту, чувство тяжести в эпигастрии, повышенную ломкость ногтей, изменение массы тела, отеки, а при передозировке препарата могут возникнуть судороги, потеря сознания, лихорадка. В связи с этим, Противопоказаниями к применению трентала является острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кровоизлияние в мозг, кровоизлияние в сетчатку глаза, тяжелое атеросклеротическое поражение сосудов мозга и сердца, тяжелые нарушения сердечного ритма, беременность, лактация. Характерными побочными эффектами винпоцетина (кавинтона) является снижение артериального давления и тахикардия, а противопоказаниями к применению препарата является ишемическая болезнь сердца и тяжелые формы аритмий. Ницерголин (сермион) вызывает артериальную гипотензию, головокружение, ощущение жара и приливов крови к лицу, сонливость и нарушение сна. Побочными эффектами дигидроэрготоксина (редергина) является тошнота, рвота, чувство тяжести в области желудка, потеря аппетита, нарушение зрения, гиперемия слизистой оболочки носа, кожная сыпь, ортостатическая гипотония, а противопоказаниями к применению препарата является тяжелая ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия и артериальная гипотензия. Таким образом, все используемые в настоящее время для лечения нарушений мозгового кровообращения препараты, облагают значительными побочными эффектами. В условиях кислородного и энергетического дефицита, возникающего при церебрососудистых поражениях мозга, Мексидол, оказывающий нормализующее действие на церебральный метаболизм, на тонкую нейрохимическую регуляцию и имеющий минимальные побочные эффекты, представляет особую ценность. Церебропротекторная терапия Мексидолом отличается от традиционного воздействия на гомеостаз и гемодинамику безопасностью применения, возможностью длительного использования, способностью воздействия на различные уровни и виды неврологических и психических расстройств. В противоположность традиционным препаратам Мексидол не вызывает снижения артериального давления, нарушения гемодинамики и ЭКГ, не влияет на частоту сердечных сокращений. Позитивными эффектами Мексидола в сравнение с известными препаратами является его лечебный эффект на вазомоторную нестабильность, уменьшение вегетативной дисфункции, уменьшение явлений тахикардии, гиперемии, потливости и др. Кроме того, Мексидол оказывает восстанавливающее влияние на функции двигательной сферы, улучшая координацию движений и уменьшая психомоторное возбуждение, улучшает сон, устраняет нервозность. Таким образом, обладая высоким лечебным эффектом, Мексидол не оказывает побочных эффектов, свойственных другим нейропротекторным препаратам. В противоположность натрия оксибутирату и седуксену Мексидол не изменяет ритм и частоту дыхания, т.е. не вызывает присущей этим препаратам кардио-респираторной депрессии. В противоположность ноопропным препаратам при использовании Мексидола не наблюдается активирующего действия, нарушений сна и повышения судорожной готовности. Кроме того, по своей эффективности Мексидол значительно превосходит пирацетам (ноотропил). В сравнение с транквилизаторами бензодиазепинового ряда (седуксен, элениум, оксазепам, лоразепам, феназепам и др.) Мексидол не обладает миорелаксантным действием даже в дозах, превышающих среднюю терапевтическую анксиолитическую дозу в 4-5,5 раза и не вызывает таких проявлений, как нарушение координации движений, снижение мышечного тонуса и мышечной силы. Мексидол в противоположность анксиолитикам не оказывает седативного и амнезирующего действия, а, наоборот, обладает позитивным влиянием на память, особенно в условиях нарушения когнитивных функций. При длительном введении Мексидола и прекращении его применения не возникает признаков синдрома отмены, характерных для бензодиазепиновых транквилизаторов. Таким образом, Мексидол является селективным транквилизатором "дневного" действия, у которого анксиолитический и антистрессорный эффекты осуществляются без наслоения седативного, миорелаксантного и амнезирующего действия. Обладая высоким лечебным эффектом, Мексидол не вызывает побочных проявлений, свойственных известным нейропротекторным, ноотропным и транквилизирующим препаратам, что свидетельствует о его безопасности и значительно расширяет возможности применения. Способ применения и дозы Мексидол назначают внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно и внутрь. При внутривенном способе введения препарат следует разводить водой для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Для инфузионного введения следует использовать физиологический раствор NaCl. Струйно Мексидол вводят 1,5-3,0 минуты, капельно - со скоростью 80-120 капель в минуту. Продолжительность лечения и суточная доза препарата зависят от нозологии заболевания и тяжести состояния больного. Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения Мексидол назначают внутривенно капельно по 400 мг (8 мл) в изотоническом растворе натрия хлорида (100-150 мл) два раза в сутки в течение первых 15 дней в условиях реанимации или специализированного неврологического отделения (максимальная суточная доза 1600мг). Затем по 400 мг (8 мл) 1 раз в день внутривенно капельно на физиологическом растворе NaCl ежедневно в течение 15 дней. В дальнейшем рекомендуется введение Мексидола внутримышечно по 200 мг (4 мл) 1 раз в сутки в течение 10-15 дней. В последующую комплексную медикаментозную терапию целесообразно включать таблетированную форму препарата, по 0,25-0,5 г/сутки на 4-6 недель. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня. Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии (как на фоне атеросклероза сосудов головного мозга, так и на фоне гипертонической болезни):

В фазе декомпенсации Мексидол вводится:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 100 мл изотонического раствора NaCl ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл воды для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (16,0 мл) дважды в день, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводят внутривенно струйно по 100 мг (2 мл) на 10,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, курсом 10 дней. Либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно,ежедневно 10 дней. В последующем рекомендуется пероральный прием Мексидола по 0,125 г три раза в сутки в течение 4-6 недель.

В фазе субкомпенсации Мексидод применяется:
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaСl (или на 16,0мл воды для инъекций), ежедневно, в течение 10-15 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, дважды в день, в течение 10-15 дней. Далее можно продолжить лечение таблетированной формой по 0,125 г три раза в день, курсом 4-6 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии (фаза компенсации), Мексидол рекомендуется вводить:
- либо по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 10,0 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4мл) внутримышечно, ежедневно, курсом 10 дней. В последующем целесообразен прием таблетированной формы по 0,125 г три раза в сутки, в течение 2-6 недель (в обоих случаях - и при внутривенном и при внутримышечном введении);
- либо изначально курсовую профилактику можно начинать с использования таблетированной формы по 0,125 г трижды в день, в течение не менее 4-6 недель. При вертебро-базилярной недостаточности вследствие остеохондроза шейного отдела позвоночника Мексидол применяется:

В фазе декомпенсации:
- либо по 400 мг (8 мл) внутривенно капельно, в 100 мл физиологического раствора NaCl, ежедневно, 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней; В дальнейшем рекомендовано внутримышечное введение по 200 мг (4 мл), в течение 10-15 дней. По окончании внутримышечных инъекций - переход на пероральный прием препарата по 0,125 мг три раза в день, курсом 2-6 недель.

В фазе субкомпенсации:
- либо по 200 мг (4мл) Мексидол вводится внутривенно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, в течение 10 дней;
- либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в сутки, 10 дней. В дальнейшем целесообразно назначение таблетированной формы в вышеописанных дозах. В острый период черепно-мозговой травмы назначение Мексидола патогенетически обосновано, так как, кроме его церебропротективных свойств, большое значение имеет его противосудорожная активность и потенцирование действия дегидратационных средств. Рекомендуемые дозы препарата:
- в острый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, 10-15 дней;
- в подострый период - 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней; либо по 200 мг (4 мл) внутримышечно, два раза в день, 10-15 дней. В период реабилитации рекомендуется прием таблетированной формы по 0,125г три раза в день, 4-6 недель. Весьма эффективно введение препарата при лечении дисметаболических, и, в первую очередь, диабетических энцефалополинейропатий. Мексидол, применяемый при сахарном диабете, улучшает течение самого заболевания, а также улучшает усвоение глюкозы клетками в условиях инсулинрезистентности. Рекомендуется внутривенное введение препарата по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, дважды в день, в течение 10-15 дней. В дальнейшем - внутримышечно вводится по 100 мг (2 мл) ежедневно, в течение 15-30 дней. По окончании парэнтерального введения, переходят на таблетированную форму - по 0,125г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Учитывая отсутствие прямого стимулирующего действия на кору головного мозга, и обладая выраженным противосудорожным действием, Мексидол возможно применять и при лечении эпилепсии. Препарат усиливает действие противосудорожных средств, что позволяет при его назначении уменьшить дозы используемых традиционных лекарств и, тем самым, снизить их побочные эффекты. Мексидол рекомендуется вводить по 100 мг (2 мл) внутривенно струйно на 18,0 мл изотонического раствора натрия хлорида (или в таком же количестве воды для инъекций), два раза в день, в течение 15 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг (2 мл) ежедневно в течении 15 дней. Дегенеративно-дистрофические поражения центральной нервной системы. Мексидол обладает выраженным положительным эффектом при лечении хронического нейролептического синдрома с явлениями поздней дискинезии и подострым нейролептическим синдромом. Препарат уменьшает выраженность орально-лингвального гиперкинеза, уменьшает тремор конечностей, скованность, гипомимию и гипокинезию, улучшает двигательные функции больных. Кроме того, он потенцирует действие противопаркинсонических средств, что позволяет снизить дозы используемых препаратов и уменьшить их побочные эффекты. Для лечения дегенеративно-дистрофических поражений центральной нервной системы, Мексидол рекомендуется применять по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, дважды в день, в течение 10 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 200 мг (4 мл), ежедневно, на протяжении 15 дней. В последующие 4-6 недель целесообразно назначение таблетированной формы - по 0,125 г три раза в сутки. Синдром вегетативной дисфункции, невротические и неврозоподобные состояния. Мексидол показал свою высокую эффективность при вегето-сосудистых дистониях, особенно протекающих по пароксизмальному типу. Он обладает вегетонормализующим и отчетливо выраженным транквилизирующим действием при невротических и неврозоподобных состояниях. Режим дозирования препарата: по 100-200 мг (2-4 мл) внутривенно струйно на 10,0-16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно 10 дней. Возможно внутримышечное введение препарата по 200 мг (4 мл), ежедневно, 15 дней. После инъекций целесообразно назначение таблетированной формы по 0,25-0,50 г в сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Курс лечения - 2-6 недель. Курсовую терапию заканчивают в этом случае постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата. Парасомнические расстройства. Мексидол оказывает позитивное влияние на сон, восстанавливая его длительность и глубину, способствуя при этом восстановлению правильного ритма сна. Это сочетается с отсутствием эффектов седации при приеме препарата в дневное время. В данном случае препарат рекомендуется вводить внутримышечно, по 100-200 мг (2-4 мл), ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем используют таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, в течение 4-6 недель. Дозу препарата перед отменой уменьшают постепенно, в течение 2-3 дней. Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста. Мексидол является эффективным препаратом для ревитализации лиц пожилого возраста. Препарат оказывает положительное действие на гипомнезию, повышенную отвлекаемость и трудности сосредоточения внимания, улучшает способность к концентрации внимания и счету, улучшает кратковременную память на текущие события и долговременную память на прошлое. Рекомендуемый режим дозирования: по 100-200 мг (2-4 мл) внутримышечно (в зависимости от степени интеллектуальной недостаточности) в течение 10-15 дней, далее препарат дается перорально по 0,125 г три раза в день, в течение не менее 4-6 недель. Подобные курсы повторяются каждые 5-6 месяцев. Периоды экстремальных нагрузок. Мексидол обладает выраженной способностью улучшать умственную и физическую работоспособность, особенно в условиях экстремальных воздействий. Целесообразно в таких случаях начинать с внутривенного введения по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней. Затем препарат вводится внутримышечно по 200 мг (4 мл) в сутки, 10 дней, с последующим переходом на прием таблетированной формы по 0,25-0,50г в сутки; курс лечения - 2-6 недель. Возможен переход на таблетированную форму сразу после внутривенного введения. Экзогенно-органические заболевания головного мозга. Причинами экзогенно-органических поражений головного мозга являются: перенесенные ранее черепно-мозговые травмы, интоксикации (исключая алкогольную), нейроинфекции, а также сочетания названных факторов. Известна плохая переносимость больными экзогенно-органическими заболеваниями ряда лекарственных средств. Мексидол, как показали исследования, не относится к их числу. При его использовании отмечается отчетливое позитивное влияние на уже имеющиеся неврологические дефициты у данной категории больных. Рекомендуемый режим дозирования препарата: внутривенно струйно по 200 мг (4 мл) на 16,0 мл изотонического раствора натрия хлорида, ежедневно, в течение 10-15 дней; затем препарат можно вводить внутримышечно по 100-200 мг (2-4 мл) в день 10-15 дней, или переходить на таблетированную форму по 0,125 г три раза в сутки, в течение 4-6 недель. Интоксикация этиловым спиртом. Учитывая антигипоксический, антиоксидантный, транквилизирующий и гепатопротективные эффекты Мексидола, его возможно применять в составе комплексной терапии для купирования интоксикации этиловым спиртом. Мексидол предупреждает и ослабляет токсическое действие алкоголя. Режим дозирования: 400 мг (8 мл) внутривенно капельно на 150,0 мл изотонического раствора натрия хлорида дважды в сутки в течении 3-х дней; далее по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно на 16,0 мл физиологического раствора NaCl, два раза в сутки, в течение 7 дней. При необходимости лечение можно продолжить, используя таблетированную форму препарата по 0,125 г три раза в день в течении 2-6 недель. Алкогольный абстинентный синдром. Мексидол эффективен в качестве средства для купирования алкогольного абстинентного синдрома с сомато-неврологическими и психическими признаками в связи с его выраженным антиоксидантным и транквилизирующим эффектами. При сравнении скорости купирующего эффекта Мексидола в отношении отдельных симптомов алкогольного абстинентного синдрома с эффективностью традиционных дезинтоксикационных средств, было установлено существенное преимущество этого препарата. Мексидол является эффективным средством для быстрого купирования алкогольного абстинентного синдрома с широким спектром воздействия, как на его психопатологические компоненты, так и на вегето-сосудистые проявления. Инъекционная форма, в отличие от таблетированной, оказывается более эффективной в отношении аффективной патологии, устраняя тревогу в достоверно более короткие сроки. Рекомендуемый режим дозирования: по 200 мг (4 мл) внутривенно струйно, на 16,0 мл изотонического раствора NaCl, ежедневно, в течение 10-15 дней, далее возможен переход на внутримышечное введение препарата в дозе 200 мг (4 мл), ежедневно, в течение 10 дней, с последующим переходом на таблетированную форму по 0,125 г три раза в день, 4-6 недель. В ряде случаев возможно сочетание только внутримышечного введения препарата (в описанных дозировках) и таблетированной формы. Возможно также использование только таблетированной формы в дозе 0,5 г в сутки (по 2 таблетки два раза в день) в течение всего периода существования похмельного синдрома. Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях. При тревожных расстройствах - психогенных (невротических), при эндогенных заболеваниях, при органическом поражении головного мозга травматического, интоксикационного и сосудистого генеза Мексидол, применяемый в качестве анксиолитического средства, наиболее эффективен при простых по структуре генерализованных тревожных и тревожно-астенических состояниях. Анксиолитическое действие препарата, сочетающееся с активирующим компонентом и вегетонормализующим эффектом, способствует быстрой редукции эмоционального напряжения, тревоги, астенических и вегетативных расстройств, нарушений сна. Для лечения указанных расстройств, препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 200 - 400 мг, разделенной на 2 приема в течение 14 - 30 дней или внутрь по 0,25 г (2 таблетки по 0,125 г) дважды в день в течение не менее 4-х недель. Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза. При легких когнитивных нарушениях сосудистого генеза, в том числе развивающихся у больных пожилого возраста, применение Мексидола оказывает позитивное влияние на дисмнестические расстройства, уменьшает выраженность цереброастенической симптоматики и эмоциональной неустойчивости. Препарат применяют внутримышечно в дозе 200 - 400 мг в сутки, разделенной на 2 приема в течение 14-30 дней или внутрь по 0,25г (2 таблетки по 0,125 г) в течение 4-х недель. Острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками). При острой интоксикации нейролептиками с явлениями нейролептического синдрома Мексидол вызывает уменьшение выраженности гиперкинезов, тремора, мышечной ригидности. Применяемый в сочетании с противопаркинсоническими препаратами Мексидол потенцирует их действие. При острой интоксикации нейролептиками препарат вводят внутривенно в дозе 50 - 300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней. Интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза. При органическом психосиндроме, обусловленном хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, начальными проявлениями сенильно-атрофических процессов, усиленными проявлениями психического старения терапию Мексидолом начинают с парентерального введения препарата по 200 мг (4 мл) внутримышечно, ежедневно, в течение 10-15 дней. В дальнейшем переходят на таблетированную форму препарата - по 0,125 г три раза в день, не менее 4-6 недель. Коррекция инсулиновой резистентности. Включение Мексидола в комплексную терапию сахарного диабета позволяет добиться компенсации заболевания, снизить дозы сахароснижающих препаратов, остановить прогрессирование поздних осложнений и, таким образом, улучшить качество и прогноз жизни. Применение Мексидола особенно эффективно для коррекции химического гомеостаза в группе больных диабетом, у которых гипогликемия не поддается стабилизации традиционной терапией и у которых отмечается высокий уровень атерогенных липидов в крови, выраженная нейропатия, нарушение микроциркуляции, гемостаза. Мексидол особенно необходим в профилактике поздних осложнений диабета: ретинопатии, нефропатии, синдрома "диабетической стопы". При этом, возможно корригировать трофику тканей, стимулируя микроциркуляцию, детоксикацию, усиливая окислительные процессы в энергетическом цикле. Снижение гликемии при включении Мексидола в комплексную терапию диабета способствует снижению процента гнойно-септических осложнений при хирургических вмешательствах. Положительный эффект применения Мексидола в клинике наблюдается при коротких курсах лечения (5 - 7) дней в дозе 100 - 200 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально в зависимости от биохимического профиля показателей липидного и углеводного обмена. Комплексная терапия острых гнойно-воспалительных процессов брюшной полости. При остром деструктивном панкреатите, перитоните Мексидол назначают в первые сутки, как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 100 мг (2 мл) три раза в день внутривенно капельно, на изотоническом растворе натрия хлорида.
- Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг (2-4 мл) три раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе NaCl).
- Тяжелое течение некротического панкреатита - препарат вводится в пульс-дозировке -800 мг (16 мл) в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 300 мг (6 мл) два раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
- Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки (16 мл) для стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-400 мг (6-8 мл) два раза в день внутривенно капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) С постепенным снижением суточной дозировки. В комплексной терапии перитонита Мексидол вводится в дозировке 200 -300 мг (4-6 мл) три раза в сутки внутривенно капельно на изотоническом растворе натрия хлорида в течение первых 3-х дней, далее по 200 мг (4 мл) в день с постепенным снижением суточной дозы. Использование в стоматологической медицинской практике. Обоснованием к применению Мексидола в комплексной терапии хронического генерализованного пародонтита (ХГП) послужила способность ингибировать свободнорадикальное окисление, повышать активность антиоксидантной системы. Для достижения оптимального воздействия целесообразным является сочетанное применение как местного, так и парентерального пути введения Мексидола. При легкой степени тяжести ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания 2 мл 5% раствор для инъекций 3 раза в день, в течении 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата развести теплой кипяченой водой и полоскать в течение 5 минут.
- либо аппликации 2 мл 5% раствора Мексидола 2-3 раза в день, в течение 12-14 дней. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором кусочек стерильной марли или бинта, сложенные в 4 - 6 слоев. Накладывать по наружному периметру зубо-десневой борозды на 20 минут. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пастой из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Перорально: 1-2 таблетки внутрь 2 раза в день, в течение 12-14 дней. При средней и тяжелой степенях ХГП Мексидол назначают по следующим схемам. Местно в виде:
- полоскания (2 мл 5% раствора 3 раза в день) в течение 12-14 дней.
- либо аппликации (2 мл 5% раствора 2-3 раза в день) в течение 1214 дней. При наличии пародонтального кармана применяют:
- Инсталляции 2 мл 5% раствора для инъекций. Способ приготовления: 1 ампулу препарата вскрыть и смочить раствором турунду, которую поместить в пародонтальный карман на 20 минут. Парентерально: внутримышечно 2 мл 5% раствора (100 мг) 1 раз в день в течение 12-14 дней Перорально: 1-2 таблетки (0,125 - 0,25 г) 2 - 3 раза в день, в течение 12-14 дней. Дополнительно рекомендуется чистка зубов зубной пасты из серии "MEXIDOL dent" 2 раза в день в течение 3-5 минут. Противопоказания Применение Мексидола противопоказано при острых нарушениях функции печени и почек. Повышенная чувствительность или непереносимость препарата. Побочные действия Могут отмечаться: со стороны пищеварительной системы редко -тошнота, сухость во рту. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности, в период лактации (грудного вскармливания) и у детей не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не установлено. Препарат сочетается практически со всеми лекарственными средствами, используемыми в комплексной терапии по указанным нозологиям. Мексидол потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов, противопаркинсонических средств, анальгетиков. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.