Метрогил гель (Метрогил плюс) – эффективное средство для лечения половых инфекций у женщин, вызванных жизнедеятельностью бактерий, грибов, простейших микроорганизмов. Эффект геля обусловлен действием активного вещества метронидазол, который с успехом применяют в гинекологической практике не одно десятилетие.
Метрогил вагинальный обладает противомикробными и антипротозойными свойствами за счет взаимодействия активного лекарственного компонента препарата с макромолекулами клеток патогенной флоры. Гель для интравагинального использования нарушает синтез нуклеиновых кислот и проницаемость клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Показания к применению препарата
Вагинальный гель обладает широким спектром действия по отношению к патогенной флоре, однако его применение рационально при подтверждении чувствительности микробов к Метронидазолу.
Метрогил вагинальный эффективен в лечении заболеваний, вызванных:
- Gardnerella vaginalis;
- Entamoeba histolytica;
- Lamblia spp;
- Trichomonas vaginalis;
- Clostridium spp.;
- В. Fragilis.
В гинекологии Метрогил вагинальный предусматривает влагалищный способ применения для устранения таких заболеваний, как:
- трихомониаз;
- трихомонадный уретрит, вагинит;
- амебиаз;
- гарднереллез;
- лямблиоз;
- сепсис.
Вагинальный гель используют также в целях профилактики при подозрении на инфицирование после половой близости. Однако дальнейшую схему терапии обсуждают с лечащим врачом, чтобы исключить серьезные заболевания.
Метрогил или Метрогил плюс?
Не менее популярным средством на основе Метронидазола является Метрогил плюс. Однако в состав Метрогил плюс входит дополнительно Клотримазол, усиливающий противогрибковое действие препарата.
Механизм действия Метрогил плюс основан на торможении биосинтезирования эргостерола, который регулирует проницаемость клеточных мембран микробов. Повышенная концентрация образующейся перекиси водорода губительно действует на патогенные микроорганизмы. Дополнительный противогрибковый компонент расширяет спектр действия комбинированного лекарственного средства для интравагинального применения.
| Вид возбудителя | В каких случаях назначают | |
| Метрогил | Метрогил плюс | |
| Entamoeba histolytica | + | + |
| Clostridium perffringens | + | + |
| Lamblia spp. | + | + |
| Giardia lamblia | + | + |
| Peptostreptococcus spp. | — | + |
| Trichomonas vaginalis | + | + |
| Klebsiella pneumoniae | + | + |
| В. Fragilis | + | + |
| Bacteroides fragilis | + | + |
| Peptococcus spp. | + | + |
| Fusobacterium spp. | — | + |
| Staphylococcus spp. | + | + |
| Pseudomonas aeruginosa | — | + |
| Рrevotella disiens | — | + |
| P.bivia | — | + |
| Streptococcus spp. | + | + |
| Gardnerella vaginalis | + | + |
| Blastomyces dermatitidis | — | + |
| Cryptococcus neoformans | — | + |
| Coccidioides immitis | — | + |
| Epidermophyton floccosum | — | + |
| Trichophyton mentagrophytes | — | + |
| Histoplasma capsulatum | — | + |
| Sporothrix schenckii | — | + |
| Escherichia coli | + | + |
| Proteus mirabilis | + | + |
Лекарственные формы Метрогила
Инструкция по применению препарата Метрогил указывает на возможность его использования в разных лекарственных формах, но многочисленные клинические испытания подтвердили удовлетворительный результат именно в виде геля.
Для достижения максимального эффекта Метрогил, как и Метронидазол, назначают в нескольких лекарственных формах:
- спрей;
- мазь;
- крем;
- свечи;
- таблетки для перорального приема и вагинальные;
- раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций.
Какой вариант наиболее предпочтительный, решает лечащий врач:
- Мазь Метрогил имеет те же показания к применению, что и вагинальный гель, но создает жирную пленку, которая оставляет следы на белье. Этот вид лекарственного средства предпочтительнее использовать на ночь.
- Кремом можно пользоваться в профилактических целях для предупреждения инфицирования при половых контактах.
- Спрей имеет более высокую концентрацию активного вещества, поэтому его не рекомендуют использовать в гинекологии для обработки интимной зоны.
- действуют аналогично гелю Метрогил, но более медленно всасываются в ткани влагалища.
- Раствор для инъекций применяют в виде уколов и внутривенных инфузий (систем) при генерализованном воспалении.
Способ применения
Курс лечения гелем, как правило, составляет 7-10 дней, однако в осложненных случаях терапию продолжают на несколько дней по согласованию с лечащим врачом. Лекарство вводят глубоко во влагалище в дозе 0,5 г 2 раза в день. Метрогил можно применять 1 раз в 24 часа. Гель применяют в дозировке 2 г.
Другие лекарственные формы вводят согласно схеме:
Вагинальный гель Метрогил плюс вводят глубоко во влагалище по 500 мг дважды в сутки на протяжении недели. Для предупреждения рецидивов болезни врач может порекомендовать профилактическую терапию через 2 недели.
На что следует обратить внимание
Схему применения комбинированного средства разрабатывает лечащий врач индивидуально с учетом имеющихся противопоказаний.
Метрогил гель предусматривает такие ограничения и противопоказания:
- Жидкая форма препарата, как правило, применяется редко. Метрогил внутривенно назначают при обширном воспалении.
- Альтернативой гелю для интравагинального применения выступает только Метрогил мазь. Обе лекарственные формы можно чередовать (утром гель, вечером мазь).
- Детям до 12 лет препарат не назначают, после — как взрослым, если нет противопоказаний.
- Если терапия совпала с началом менструации, лечение продолжают согласно установленной врачом схеме.
- Во время беременности (особенно в первом триместре) лекарство противопоказано ввиду тератогенного воздействия на развивающийся плод. Допускают использование средства в 3 триместре по строгим показаниям.
- При грудном вскармливании ребенка препарат противопоказан. На период лечения кормление детей грудью прекращают.
- При появлении неврологических и интоксикационных симптомов препарат отменяют с последующей коррекцией схемы терапии.
- В период лечения употребление алкоголя недопустимо в любом виде. Пренебрежение этим правилом грозит явлениями интоксикации организма, нарушением работы печени, почек, появлением аллергической реакции.
- Во время лечения инфекционных заболеваний репродуктивной сферы половая жизнь запрещена во избежание рецидивов. Лечение нужно пройти обоим половым партнерам независимо от клинических проявлений (в скрытой форме).
МНН: Метронидазол
Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы "Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016490
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020
Инструкция
Торговое название
Метрогил
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл - 100 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - метронидазол - 5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составляет через 1 час 35.2 мкг/мл, через 4 часа - 33.9 мкг/мл, через 8 часов - 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6 - 15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (в связи с чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метрогил - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
Перитонит
остеомиелит
Гинекологические инфекции
абсцессы малого таза
абсцессы головного мозга
абсцедирующая пневмония
газовая гангрена
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано для терапии установленной инфекции, чувствительной к метронидазолу при тяжелом течении, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500 мг внутривенно капельно (длительность инфузий - 30 - 40 минут), каждые 8 часов со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.
Детям в возрасте от 8 недель до 12 лет - суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или - 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции.
Детям до 8- недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Курс лечения 7 дней.
У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течении первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течении нескольких дней терапии.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 500 мг через каждые 8 часов накануне операции, в день операции и на следующий день, с последующим переходом на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, в связи с чем может возникнуть необходимость контроля уровня метронидазола в сыворотке крови.
Лечение анаэробных инфекций в течении 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но в зависимости от клинической и бактериологической оценки, возможно продление лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза.
При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях Метрогил раствор для внутривенного введения можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты при введении.
Метрогил раствор для внутривенного введения нельзя смешивать с другими препаратами.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
Головная боль
Тошнота
Часто (≥1/100 до <1/10)
Снижение аппетита, сухость во рту, боли в животе, дисгевзия (металлический привкус), диарея
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
Анорексия, рвота, обложенность языка
Головокружение, нарушение координации, сонливость
Повышение температуры
Гиперемия кожи
Заложенность носа
Артралгия
Уплощение зубца Т на ЭКГ
Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
Крапивница, кожная сыпь, зуд
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
Раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, спутанность сознания, атаксия, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия (при длительном применении в больших дозах), энцефалопатия, ригидность затылочных мышц, подострый мозжечковый синдром (дизартрия, нистагм, тремор)
Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит, мукозит, обесцвечивание языка
Панкреатит
Жжение во влагалище и уретре, окрашивание мочи в красно- коричневый цвет
Очень р едко (<1/10000)
Нейтропения (лейкопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения
Полиморфная эритема, анафилактические реакции
Тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)
Холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность
Гинекомастия
Нарушение зрения, миопия, диплопия, изменения цветового восприятия невропатия зрительного нерва, неврит
Асептический менингит
Суперинфекция
Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола
Органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)
Болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе
Беременность (I триместр) и период лактации
Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
Применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином
Лекарственные взаимодействия
Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).
При одновременном применении с амиодароном, может наблюдаться удлинение интервала QT и torsade de pointes, в связи с чем целесообразно проводить мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, необходимо рекомендовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
Метрогил усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этилового спирта.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2-х недель).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное применение метронидазола с бусульфаном может значительно повышать концентрацию последнего. В связи с потенциальным риском тяжелых токсических реакций и летального исхода, связанных с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.
Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменную концентрацию.
Некоторые антибактериальные препараты в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом, снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов. В результате чего, плазменные уровни активных стероидов снижаются. Это взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известные случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибактериальных средств, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол.
Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила и как следствие увеличивает его токсичность.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.
Одновременное применение метронидазола с такролимусом может приводить к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса связан с ферментом CYP 3A4. В связи с чем, необходимо регулярно контролировать уровень такролимуса в крови, функцию почек и соответственно дозировки, особенно в начале отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и усиливаться развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие Метрогила.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходим систематический контроль картины периферической крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков, а также пациентам, получающим терапию глюкокортикостероидами. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов. А при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.
При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов менингита происходит в течении нескольких часов после введения препарата и полностью прекращаются после окончания введения.
Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активными хроническими или тяжелыми заболеваниями ЦНС в связи с риском развития неврологических осложнений. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.
Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.
В случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об уменьшении периода полувыведения метронидазола. В таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата.
У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин могут накапливаться метаболиты метронидазола, в таких случаях может потребоваться проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Беременность
Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.
Исследований на беременных женщинах не проводилось, во II и III триместре беременности препарат назначается только по жизненным показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. В связи с чем, следует соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл раствора помещают в прозрачный пластиковый флакон. По одному флакону, упакованному в целлофановую обертку, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Отпуск из аптек
По рецепту
Производится фирмой
«Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»)
Ворли, Мумбай 400 030, Индия
Организация, принимающая от потребителей претензии (предложения) о качестве препарата на территории Республики Казахстан
ТОО «КАЗДИНФАРМА»
050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78
тел./факс: 727 233 65 50, электронная почта: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 210815191477976377_ru.doc | 79.5 кб |
| 056559781477977591_kz.doc | 97 кб |
Инструкция по применению
Метрогил инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Состав
метронидазол 5 мг/мл
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонная кислота (моногидрат), натрия гидрофосфат безводный, вода д/и.
Фармакодинамика
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
При в/в введении 500 мг Метрогила в течение 20 мин концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Т1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 ч, 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка,артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Показания
Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp., и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников,инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
Инфекции, вызываемые видами Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp.
Противопоказания
Органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
Болезни крови;
Беременность (I триместр);
Период лактации;
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
Состорожностью - почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Цены на Метрогил в других городах
Купить Метрогил , Метрогил в Санкт-Петербурге , Метрогил в Новосибирске , Метрогил в Екатеринбурге , Метрогил в Нижнем Новгороде ,Метрогил – противопротозойный лекарственный препарат с антибактериальной активностью.
Форма выпуска и состав
Метрогил выпускается в следующих формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: розовые (200 мг) или оранжевые (400 мг), круглые, двояковыпуклые (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 10 блистеров);
- Раствор для внутривенного введения: от бесцветного до бледно-желтого цвета, прозрачный (по 20 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в термоконтейнерах, в картонной пачке 1 термоконтейнер; по 20 мл в стеклянных ампулах, в картонной пачке 5 ампул; по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, по 1 флакону в целофановой обертке или обертке из пленочного материала, в картонной пачке 1 флакон);
- Гель для наружного применения: от бесцветного до желтого цвета, однородный (по 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).
Действующее вещество: метронидазол – 200 мг или 400 мг в 1 таблетке; 5 мг в 1 мл раствора; 10 мг в 1 г геля.
Вспомогательные компоненты:
- Таблетки: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, масло касторовое гидрированное, магния стеарат, краситель (Opadry II розовый 85G54815 или Opadry II оранжевый 85G53070), очищенная вода;
- Раствор: лимонная кислота (моногидрат), натрия хлорид, безводный гидрофосфат натрия, дистиллированная вода;
- Гель: динатрия эдетат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, карбомер 940, очищенная вода.
Показания к применению
Метрогил в форме таблеток и раствора для внутривенного введения применяют при следующих заболеваниях и состояниях:
- Протозойные инфекции (трихомониаз, балантидиаз, кожный лейшманиоз, внекишечный амебиаз, кишечный амебиаз, лямблиоз, амебная дизентерия, гиардиоз, трихомонадный уретрит и вагинит);
- Газовая гангрена;
- Анаэробные инфекции (вызванные фузобактериями, клостридиями, эубактериями, анаэробными кокками, Bacteroides fragilis и другими бактероидами);
- Псевдомембранозный колит;
- Остеомиелит;
- Септицемия;
- Абсцесс мозга, менингит;
- Столбняк;
- Сепсис;
- Инфекции дыхательных путей (абсцесс легких, некротическая пневмония);
- Профилактика послеоперационных осложнений (особенно апендэктомия, вмешательства на околоректальной области и ободочной кишке, гинекологические операции);
- Язва двенадцатиперстной кишки или гастрит, связанные с Helicobacter pylori.
Показаниями к применению геля Метрогил являются:
- Вульгарная угревая сыпь;
- Розовые угри (в том числе постстероидные);
- Трофические язвы нижних конечностей (при варикозном расширении вен и сахарном диабете);
- Себорейный дерматит, жирная себорея;
- Пролежни;
- Плохо заживающие раны;
- Трещины заднего прохода, геморрой.
Противопоказания
Общим противопоказанием для всех лекарственных форм препарата является повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам Метрогила либо другим производным нитроимидазола.
Таблетки и раствор дополнительно противопоказаны при следующих состояниях:
- Органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
- Первый триместр беременности;
- Печеночная недостаточность (при назначении в больших дозах);
- Болезни крови (в том числе в анамнезе);
- Период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 12 лет.
Метрогил с осторожностью назначают при почечной или почечно-печеночной недостаточности.
Способ применения и дозировка
Таблетки предназначены для приема внутрь во время или после еды. Их не разжевывают, запивают молоком.
Средняя доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 200-400 мг 2-3 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения и точная дозировка определяются характером инфекции:
- Амебиаз: по 400 мг 3 раза в сутки взрослым пациентам и по 30-40 мг/кг, разделенные на 3 приема, детям. Курс лечения составляет 7-10 дней;
- Трихомониаз: по 200 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней; женщинам следует дополнительно назначать метронидазол в форме свечей или вагинальных мазей. В случае необходимости можно повысить дозу до 750-1000 мг в сутки или повторить курс. Перерыв между двумя курсами терапии должен составлять не менее 3-4 недель, при этом требуется провести повторные контрольные лабораторные исследования. Альтернативная схема лечения – однократное назначение в дозе 2000 мг пациенту и его половому партнеру;
- Анаэробные бактериальные инфекции: по 200-400 мг 2-3 раза в сутки взрослым и по 7 мг/кг каждые 8 часов детям. Продолжительность лечения – 7-10 дней;
- Амебный абсцесс печени: по 400 или 800 мг 3 раза в сутки взрослым (совместно с антибиотиками тетрациклинового ряда или другими методами) и по 30-35 мг/кг в сутки, разделенные на 3 приема, детям. Курс лечения составляет 5-10 дней;
- Профилактика анаэробной инфекции перед хирургическими операциями на толстом кишечнике и тазовых органах: 1000 мг однократно, затем – по 200 мг 3 раза в сутки.
При одновременном применении с амоксициллином в дозе 2250 мг в сутки суточная доза Метрогила составляет 1500 мг, кратность приема – 3 раза в сутки.
При выраженных нарушениях функции почек и печени суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, амоксициллина – 1500 мг, а кратность приема – 2 раза в сутки.
При тяжелом течении инфекции и при невозможности перорального приема препарата Метрогил назначают в форме раствора для внутривенного введения.
Начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500-1000 мг внутривенно капельно (длительность вливания – 30-40 минут), а затем – по 500 мг каждые 8 часов (скорость инфузии 5 мл/мин). Если препарат переносится хорошо, после первых 2-3 инфузий следует перейти на струйное введение. Курс терапии – 7 дней. В случае необходимости внутривенное введение продолжают более 7 дней. Максимальная доза – 4000 мг в сутки. Далее (по показаниям) пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, которая составляет по 400 мг 3 раза в сутки внутрь.
Детям раствор для инфузий назначают по той же схеме, но в разовой дозе 7,5 мг/кг.
При гнойно-септических заболеваниях проводят, как правило, один курс лечения.
В целях профилактики Метрогил назначают внутривенно капельно взрослым пациентам и детям старше 12 лет в дозе 500-1000 мг накануне операции, а затем в день операции и на следующий день после нее в дозе 500 мг каждые 8 часов. В последующие дни переходят на пероральный прием препарата в поддерживающей дозе.
У больных с хронической почечной и/или печеночной недостаточностью максимальная доза в сутки – не более 1000 мг, кратность приема – 2 раза в сутки.
Гель Метрогил предназначен для наружного применения. Его наносят тонким слоем на пораженные предварительно очищенные участки кожи 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения – 3-9 недель. Терапевтический эффект отмечается уже через 3 недели применения.
Побочные действия
Во время лечения препаратом Метрогил в форме таблеток и раствора для инфузий возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:
- Пищеварительная система: снижение аппетита, рвота, тошнота, диарея, запоры, кишечная колика, сухость во рту, стоматит, глоссит, металлический привкус во рту, панкреатит;
- Мочевыделительная система: цистит, недержание мочи, дизурия, полиурия, красно-коричневый цвет мочи, кандидоз;
- Нервная система: головная боль, нарушение координации движений, раздражительность, головокружение, депрессия, спутанность сознания, повышенная возбудимость, бессонница, атаксия, слабость, галлюцинации, судороги, периферическая невропатия;
- Местные реакции: тромбофлебит (гиперемия, боль или отечность в месте введения);
- Аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, лихорадка, кожная сыпь, артралгии, заложенность носа;
- Прочие: лейкопения, нейтропения, уплощение зубца T на электрокардиограмме.
При местном применении Метрогила в форме геля риск развития системных побочных действий невелик. Редко могут наблюдаться шелушение, гиперемия, жжение и легкая сухость кожи, аллергические реакции в виде кожной сыпи или крапивницы, а также слезотечение (при нанесении геля близко к глазам).
Особые указания
Во время лечения Метрогилом запрещено употреблять алкоголь, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (рвота, тошнота, головная боль, спазмы в животе, внезапный прилив крови к лицу).
При лейкопении возможность дальнейшей терапии зависит от риска развития инфекционных заболеваний.
Одновременное применение с амоксициллином нежелательно у пациентов младше 18 лет.
При длительном лечении следует контролировать показатели периферической крови.
При ухудшении неврологического статуса (появление головокружения, атаксии и др.) препарат следует отменить.
Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы и тем самым привести к ложноположительному тесту Нельсона.
Во время терапии трихомонадного уретрита у мужчин и трихомонадного вагинита у женщин следует воздерживаться от половой жизни. Необходимо одновременное лечение обоих партнеров. Во время менструаций лечение не прекращают. Контрольные пробы после терапии трихомониаза проводят до и после менструации в течение трех очередных циклов.
После терапии лямблиоза (при сохранении симптомов) через 3-4 недели следует провести три анализа кала с интервалом в несколько дней.
Необходимо избегать попадания геля в глаза, в противном случае их следует немедленно промыть большим количеством воды.
Лекарственное взаимодействие
Противомикробное действие Метрогила усиливают сульфаниламиды.
Циметидин замедляет выведение метронидазола, что приводит к повышению его концентрации и увеличению риска возникновения побочных эффектов.
При одновременном назначении с фенитоином, фенобарбиталом и другими препаратами, стимулирующими ферменты микросомального окисления в печени, возможно ускорение элиминации метронидазола и понижение его концентрации в плазме.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами действие последних усиливается, с препаратами лития в высоких дозах в течение длительного времени – возможно повышение концентрации лития в плазме.
При внутривенном введении нежелательно смешивать Метрогил и другие лекарственные средства.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не более 30 °C. Не замораживать. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
действующее вещество: метронидазол;
1 мл метронидазола 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия фосфат безводный вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, бесцветная или светло-желтого цвета.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.
Код АТХ J01X D01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метронидазол - это стабильная соединение, которое способно проникать в микроорганизмы. В анаэробных условиях метронидазол образует с микробной пируват- фередоксиноксидоредуктазою нитрозорадикалы путем окисления фередоксину и флаводоксину. Нитрозорадикалы образуют продукты присоединения с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепей ДНК и к смерти клеток.
Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) установлена Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точки прерывания, отделяющие чувствительные организмы (S) от резистентных (R), следующие:
грамположительные анаэробы (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл)
грамотрицательные анаэробы (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл).
Перечень чувствительных и резистентных микроорганизмов
Обычно чувствительные штаммы
анаэробы
Bacteroides fragilis
Clostridium difficile °
Clostridium perfringens ° Δ
Fusobacterium spp. °
Peptoniphilus spp. °
Peptostreptococcus spp. °
Porphyromonas spp. °
Veillonella spp. °
другие микроорганизмы
Entamoeba histolytica °
Gardnerella vaginalis °
Giardia lamblia °
Trichomonas vaginalis °
Природно-резистентные микроорганизмы
Все облигатные аэробы
грамположительные микроорганизмы
Enterococcus spp.
Staphylococcus spp.
Streptococcus spp.
грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacteriaceae
Haemophilus spp.
° На время публикации этих таблиц доступных данных не существовало. В первичной литературе приведены возможные стандартные референтные ссылки и терапевтические рекомендации по чувствительности соответствующих штаммов.
Δ Можно применять только пациентам с аллергией на пенициллин.
Механизмы резистентности к метронидазолу
Механизмы резистентности к метронидазолу до сих пор исследованы лишь частично.
Штаммы Bacteroides резистентные к метронидазолу благодаря генам, кодирующих нитроимидазолредуктазы, которые превращают нитроимидазола в аминоимидазолы, вследствие чего образование антибактериально эффективных нитрозорадикалив ингибируется.
Существует полная перекрестная резистентность между метронидазолом и другими нитроимидазольного производными (тинидазол, орнидазол, НИМОРАЗОЛОМ).
Распространенность приобретенной чувствительности индивидуальных штаммов может меняться в зависимости от региона и времени. Поэтому необходимо использовать специфические местные данные, особенно для эффективного лечения тяжелых инфекций. В случае сомнений относительно эффективности метронидазола, связанных с местной картиной резистентности, следует воспользоваться советом эксперта. Необходимо установить микробиологический диагноз, включая определение штаммов микроорганизмов и их чувствительность к метронидазолу, особенно в случае тяжелой инфекции или неэффективности лечения.
Фармакокинетика.
Поскольку Метрогил® следует вводить, его биодоступность составляет 100%.
распределение
Метронидазол после введения широко метаболизируется в тканях организма. Метронидазол обнаружено в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинно-мозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме крови. Он также проникает через плаценту и оказывается в материнском молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36 литров.
Метаболизм
Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильное производное и глюкуронид. Основной метаболит в сыворотке крови - гидроксилированных метаболита, а основной метаболит в моче - кислотный.
Примерно 80% вещества выводится с мочой, из них менее 10% - в неизмененном виде. Небольшое количество выводится печенью. Период полувыведения составляет 8 (6-10) часов.
Характеристики в специальных группах пациентов
Почечная недостаточность задерживает выделение лишь незначительно.
При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать задержки клиренса и удлинение периода полувыведения из сыворотки крови (до 30 часов).
Показания
Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в основном анаэробными бактериями).
Лечение эффективно в случаях:
инфекций центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит)
инфекций легких и плевры (включая некротизирующее пневмонию, аспирационную пневмонию, абсцесс легких);
эндокардита;
инфекций желудочно-кишечного тракта и брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени, инфекции после операций на толстой или прямой кишке, гнойные поражения абдоминальной или тазовой полости;
гинекологических инфекций (включая эндометрит после гистерэктомии или кесарева сечения, родовую горячку, септический аборт)
инфекций ЛОР-органов и полости рта (включая ангину Симановский-Плаута-Винсента)
инфекций костей и суставов (включая остеомиелит)
газовой гангрены;
септицемии с тромбофлебитом.
При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях следует применять дополнительно к препарату соответствующие антибиотики для лечения аэробных инфекций.
Профилактическое применение всегда показано перед операциями с высоким риском анаэробных инфекций (перед гинекологическими и интраабдоминальными операциями).
При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антимикробных препаратов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольного производных, или к вспомогательному веществу препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
алкоголь
Во время терапии метронидазолом следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт, из-за возможности развития побочных реакций, таких как головокружение и тошнота (дисульфирамоподобной эффект).
амиодарон
При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
барбитураты
Фенобарбитал может усиливать печеночный метаболизм метронидазола, снижая период его полувыведения из плазмы крови в 3:00.
бусульфан
Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Через потенциальный риск тяжелой токсичности и летального исхода, связанный с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.
карбамазепин
Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.
циметидин
Одновременное применение циметидина в отдельных случаях может снижать выведение метронидазола и соответственно приводить к росту концентраций последнего в сыворотке крови.
контрацептивы
Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированного стероидов, в результате чего плазменные активных стероидов снижаются. Эта необычная взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол.
производные кумарина
Одновременное применение метронидазола может усиливать антикоагулянтный эффект производных кумарина и повышать риск кровотечения вследствие снижения деградации в печени. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
циклоспорин
При одновременном лечении циклоспорином и метронидазолом существует риск роста сывороточных концентраций циклоспорина. Необходим регулярный мониторинг уровня циклоспорина и креатинина.
дисульфирам
Одновременное применение дисульфирама может вызвать состояние спутанности сознания или даже психотические реакции. Комбинации этих препаратов необходимо избегать.
фторурацил
Метронидазол подавляет метаболизм фторурацила при их одновременном применении, т.е. плазменные концентрации фторурацила растут.
При одновременном применении метронидазола с солями лития следует соблюдать осторожность, поскольку во время терапии метронидазолом наблюдались повышенные сывороточные концентрации лития. Лечение литием необходимо завершить или отменить перед применением метронидазола. Если пациенты, принимающие литий в то же время, что и метронидазол, следует контролировать концентрацию лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
Микофенолят мофетила
Вещества, изменяющие желудочно-кишечную флору (например антибиотики), могут снижать оральную биодоступность препаратов МФК. Во время терапии противоинфекционными средствами рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта МФК.
фенитоин
Метронидазол ингибирует метаболизм фенитоина при одновременном применении, т.е. плазменные концентрации фенитоина снижаются. С другой стороны, эффективность метронидазола снижается при одновременном применении с фенитоином.
такролимус
Одновременное применение метронидазола может приводить к росту концентрации такролимуса в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса происходит с помощью CYP 3A4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.
Особенности применения
Пациентам с тяжелыми поражениями печени, нарушенным гемопоэз (включая гранулоцитопению), метронидазол следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальную опасность.
Из-за риска ухудшения состояния метронидазол следует применять пациентам с активными или хроническими тяжелыми расстройствами периферической или центральной нервной системы только в случае, если ожидаемая польза значительно превосходит потенциальную опасность.
У пациентов, получавших лечения препаратом, отмечались конвульсивные приступы и периферическая нейропатия, последняя характеризовалась онемение или парестезии конечностей. Появление неврологической патологии требует срочной оценки соотношения польза / риск для продолжения терапии.
В случае тяжелых реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок), препарат необходимо немедленно прекратить и начать общую неотложную терапию.
Тяжелая персистирующая диарея, появляется во время лечения или в течение следующих недель, может быть следствием псевдомембранозного колита (во многих случаях вызванного Сlostridium difficile), см. раздел «Побочные реакции». Это заболевание кишечника, вызванное антибиотиками, может угрожать жизни и требует немедленного соответствующего лечения. Нельзя принимать препараты, подавляющие перистальтику.
Продолжительность лечения препаратом или препаратами, содержащими другие нитроимидазола, не должна превышать 10 дней. Только в особых случаях при необходимости период лечения можно продлить в сопровождении соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторную терапию следует максимально ограничить к частным случаям. Следует четко придерживаться этих ограничений, поскольку нельзя исключать возможной мутагенной активности метронидазола, а также из-за повышения частоты развития определенных опухолей, было зафиксировано в исследованиях на животных.
Длительная терапия метронидазолом может быть связана с угнетением функции костного мозга, что может привести к нарушению гемопоэза. Его проявления приведены в разделе «Побочные реакции». Во время длительной терапии необходимо контролировать формулу крови.
Это лекарственное средство содержит 325,9 мг натрия на 100 мл. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-котрольовану диету.
Влияние на лабораторные показатели
Метронидазол влияет на результаты Энзиматическая-спектрофотометрического определения аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозогексокиназы, снижая их значения (возможно, до нуля).
Метронидазол имеет высокие значения поглощения при длине волны, на которой определяют никотинамид (NADH). Поэтому при измерении NADH методом постоянного потока, основанный на определении конечной точки снижения восстановленного NADH, метронидазол может маскировать повышенные концентрации печеночных ферментов. Могут отмечаться необычно низкие концентрации печеночных ферментов, включая нулевые значения.
Применение препарата может вызвать иммобилизацию Treponema и таким образом привести к ложно-положительного теста Нельсона.
Только для однократного применения. Неиспользованные остатки уничтожить.
Метрогил®, раствор для инфузий, можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Во время процедуры разведения следует принять обычные меры асептики.
Раствор следует применять, только если он прозрачный, а контейнер или упаковка не имеют видимых признаков повреждения.
Не следует вынимать внутренний контейнер из обертки к применению. Внешняя упаковка защищает препарат от влаги. Внутренний контейнер обеспечивает стерильность препарата. После удаления внешней обертки необходимо нажать на контейнер, чтобы проверить, нет ли частичного утечки препарата. Если утечка имеет место, флакон нужно заменить.
Непосредственно перед применением флакон с препаратом необходимо нагреть до комнатной температуры или еще лучше - до 37 ° С.
При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний препарата на пероральный прием препарата (200 - 400 мг 3 раза в сутки).
Применение в период беременности и кормления грудью
беременность
Безопасность применения метронидазола в период беременности изучена недостаточно. В частности, сообщение о его применении противоречивы. Некоторые исследования выявили повышение частоты пороков развития. В исследованиях на животных не обнаружено тератогенных эффектов метронидазола.
В течение первого триместра метронидазол следует применять только для лечения тяжелых инфекций, угрожающих жизни, при отсутствии более безопасной альтернативы. В течение II и III триместров метронидазол можно применять для лечения других инфекций, если ожидаемая польза явно превышает возможный риск.
Период кормления грудью
Поскольку метронидазол выводится в материнское молоко, во время лечения следует прекратить кормление грудью. Кормление следует возобновлять не ранее чем через 2 - 3 дня после окончания терапии, поскольку метронидазол имеет удлиненный период полувыведения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Даже при соблюдении рекомендуемого режима применения метронидазол может влиять на скорость реакции и, таким образом, ухудшать способность управлять автотранспортом и механизмами. Это влияние в основном проявляется в начале лечения.
Способ применения и дозы
Дозу корректируют в соответствии с индивидуальной реакции пациента на лечение, возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.
Следует придерживаться следующих указаний по дозировке:
Взрослые и дети старше 12 лет
Обычная доза составляет 500 мг каждые 8:00. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить нагрузочную дозу 15 мг / кг массы тела.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
Каждые 8:00 по 7-10 мг метронидазола / кг массы тела, соответствует суточной дозе
20-30 мг метронидазола / кг массы тела.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в снижении дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку при тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения метронидазола из сыворотки крови увеличивается, а клиренс задерживается, таким пациентам необходимы более низкие дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от эффективности. В большинстве случаев достаточным будет 7-дневный курс. При наличии клинических показаний лечение может быть продолжено
(См. Также раздел «Особенности применения»).
Пред- и послеоперационная профилактика инфекций
Взрослые и дети в возрасте от 11 лет
500 мг, введение заканчивать примерно за 1:00 перед операцией. Дозу вводить повторно через 8 и 16 часов.
Дети в возрасте от 2 до 11 лет
15 мг / кг массы тела, введение заканчивать примерно за 1:00 перед операцией, затем - по 7,5 мг / кг массы тела через 8 и 16 часов.
Способ введения
Применять в виде внутривенной инфузии.
Следует вводить содержимое 1 флакона внутривенно медленно, то есть максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, но обычно в течение 1:00.
Препарат также можно разводить перед введением, добавляя другие препараты или растворы для разведения, такие как 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций или 5% раствор глюкозы для инфузий.
Антибиотики, назначаемые одновременно, следует вводить отдельно.
Дети
Препарат можно применять детям в возрасте от 2 лет по показаниям.
Передозировка
симптомы
При передозировке могут возникнуть побочные эффекты, описанные в разделе «Побочные реакции».
Не существует специфического лечения или антидота, что можно было бы применить в случае сильной передозировки метронидазола. В случае необходимости метронидазол можно эффективно выводить путем гемодиализа.
Побочные реакции
Побочные эффекты в основном связаны с длительным применением высоких доз. Чаще всего наблюдаются тошнота, изменение вкусовых ощущений и риск нейропатии в случае длительного применения.
Инфекции и инвазии: генитальные суперинфекции, вызванные Саndida; псевдомембранозный колит, может возникать во время или после терапии и проявляется в форме тяжелой персистирующей диареи. См. также раздел «Особенности применения».
Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, апластическая анемия.
Во время длительного применения необходимо обязательно проводить регулярный контроль формулы крови.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности легкой и средней степени, включая кожные реакции (см. «Со стороны кожи и подкожных тканей»), заложенность носа, ангионевротический отек и медикаментозную лихорадку, тяжелые системные реакции гиперчувствительности: анафилаксия вплоть до анафилактического шока; кожные реакции (см. «Со стороны кожи и подкожных тканей»).
Тяжелые реакции требуют немедленного терапевтического вмешательства.
Со стороны обмена веществ: анорексия
Со стороны психики: состояние спутанности сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия, психотические расстройства, включая галлюцинации, нарушение либидо.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, бессонница, судороги, периферическая нейропатия, которая проявляется в виде парестезии, боли, ощущение тяжести и покалывания в конечностях, энцефалопатия (спутанность сознания, лихорадка, галлюцинации, паралич, фотосенсибилизация, нарушения зрения и подвижности, ригидность затылочных мышц), развитие подострого мозжечкового синдрома (симптомами которого являются атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), нарушение координации движений, асептический менингит, преходящие эпилептические припадки.
При появлении побочных явлений со стороны центральной нервной системы или признаков периферической нейропатии следует немедленно прекратить прием препарата и сообщить врачу.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, двоение, близорукость, окулогирный кризисов, невропатия зрительного нерва.
Со стороны сердца: изменения ЭКГ, подобные выравнивание зубца T.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, глоссит, стоматит, отрыжка с горьким привкусом, ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, металлический привкус во рту, сухость во рту, обложенный язык, панкреатит, дисфагия (вызванная влиянием метронидазола на центральную нервную систему).
Со стороны пищеварительной системы: аномальные значения печеночных ферментов и билирубина, гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические кожные реакции, включая зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Две последние реакции требуют немедленного терапевтического вмешательства.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей: артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: темный цвет мочи (через выделение метаболита
метронидазол), дизурия, цистит, ощущение жжения в мочеиспускательном канале, полиурия, энурез, недержание мочи.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея.
Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные нарушения: синусит, фарингит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль, гиперемия или отек в месте инъекции, раздражение вен (до тромбофлебита) после внутривенного введения, пустулезный сыпь, слабость.
Срок годности
Срок годности лекарственного средства в предлагаемой упаковке.
Неиспользованный содержимое контейнера следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделах «Применение» и «Особенности применения».
Упаковка
По 100 мл в одноразовых пластиковых флаконах, упакованных в целлофановые пакеты.
По 1 флакону в коробке из картона.
По рецепту.
Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.») / Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J. B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.)
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Участок № 304-308, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эриа, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия / Plot No. 304-308, G.I.D.C. Industrial Area, City: Panoli - 394116, Dist: Bharuch, India.
Участок № 4, Фаза-IV, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эстейт, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия / Plot No. 4, Phase-IV, G.I.D.C. Industrial Estate, City: Panoli - 394116, Dist: Bharuch, India.