Микосист принимать до или после еды. Способ применения и дозы

Антимикотическое средство Микосист относится к числу препаратов с широким спектром действия. Его применяют при лечении различных патологических состояний, вызванных грибком. Медикамент справляется с системными заболеваниями, которые активно развиваются на кожных покровах, слизистых оболочках и ногтях.

Эффективен при грибковых заболеваниях, в том числе системных, вызванных грибами рода Candida и Cryptococcus neoformans

В продажу поступает два вида препарата. Это капсулы (таблетки) и раствор. В других лекарственных формах данный препарат не выпускается. Активным веществом капсул и раствора является флуконазол. Именно он отвечает за подавление активности возбудителя инфекционного заболевания.

Микосист (капсулы) выпускают в трех разных дозах. В них активное вещество может содержаться в количестве 50 мг, 100 мг или 150 мг. Данная информация указана рядом с названием медикамента на его упаковке. Описание тоже содержит сведения о дозировке в конкретном препарате флуконазола.

Кроме флуконазола, в капсулах находятся вспомогательные вещества. К ним относятся:

1. Коллоидный диоксид кремния.
2. Магния стеарат.
3. Повидон.
4. Лактоза.
5. Тальк.
6. Кукурузный крахмал.

Внутри каждой капсулы находится порошок белого цвета. Корпус является твердым. Сделан он из желатиновой массы. У капсулы также есть индивидуальная крышечка, которая окрашена в определенный цвет. Он зависит от количества в препарате активного вещества.

Средство в форме раствора выпускают во флаконах, которые сделаны из стекла. Их объем равен 100 мл. В растворе содержится 200 мг флуконазола. Также в нем присутствуют вспомогательные вещества:

1. Хлорид натрия.
2. Деионизированная вода.

Не нужно искать в аптеках упаковки суппозиториев под таким названием. Свечи и другие лекарственные формы Микосиста, кроме капсул и раствора, не существуют.

Фармакологические свойства

Противогрибковый препарат основан на активном веществе флуконазоле. Он относится к группе триазольных средств, которые являются выраженным селективным ингибитором синтеза таких элементов, как стеролы, присутствующие в клетках грибов.

Активный компонент медикамента является эффективным по отношению ко многим грибковым патогенам. Он справляется с возбудителями оппортунистических и эндемических микозов.

Показания к применению

Применение Микосиста должно быть показано пациенту. В противном случае такая терапия может не дать нужного результата и даже ухудшить общее состояние человека. Лекарственное средство в форме капсул или раствора для инъекций подходит для лечения следующих болезненных состояний:

• Кандидозное поражение мест, покрытых слизистыми оболочками.
• Прохождение иммунодепрессивной или цитостатической терапии.
• Генерализированная форма кандидоза.
• Криптококковая инфекция.
• Трансплантация внутренних органов (для предупреждения развития грибка).
• Бронхолегочные инфекции.
• Генитальная форма кандидозного поражения.
• Грибок кожи и органов.
• Грибок при развитии опухолевых образований.
• Микозы паховой зоны и разных частей туловища.
• Онихомикоз.
• Отрубевидный лишай.
• Эндемическая форма микоза у пациентов с нормальным иммунитетом.

Микосистом можно проводить профилактику повторного заражения грибковой инфекцией, если пациент находится в группе риска и подвержен отрицательным факторам.

Противопоказания и ограничения

Использовать препарат при беременности следует крайне осторожно

Микосист при молочнице и других подобных патологиях не назначается пациентам, у которых присутствуют к его приему противопоказания. К их числу относятся заболевания и состояния, представленные в таблице.

Пациент должен сообщать врачу об имеющихся у него противопоказаниях, чтобы тот мог построить более эффективную и безопасную для его здоровья схему лечения.

Использование во время беременности и грудного вскармливания

Микосист, в адрес которого были написаны множественные отзывы положительного характера, не может быть использован при лечении беременных или кормящих женщин. Медики пока не проводили никаких исследований, которые подтверждали бы безопасность данной терапии для будущей мамы и ее ребенка. Однако иногда специалисты все же назначают пациенткам в положении это лекарство, при этом учитывая текущее состояние больной и возможные риски для плода.

Лечение Микосистом беременных женщин является целесообразным в том случае, если более безопасные препараты не дают никакого результата и грибковая инфекция продолжает развиваться.

Беременные и кормящие женщины могут принимать препарат только при условии, что они получили на это разрешение от своего лечащего врача.

Применение при нарушениях функции печени

Иногда прием Микосиста приводит к токсическим изменениям в печени. Подобное влияние может привести к серьезным осложнениям и летальному исходу. Этому наиболее подвержены пациенты, у которых уже имеются заболевания внутреннего органа.

Медики утверждают, что гепатотоксическое действие медикамента является вполне обратимым. Его признаки исчезают после того, как больной прекращает принимать капсулы или раствор. Если же в ходе терапии врач выявит у человека признаки, указывающие на поражение печени, тот он немедленно отменит назначенное лекарство и подберет более безопасный препарат.

Применение при нарушениях функции почек

Если у пациента в ходе диагностики будет выявлена почечная недостаточность, то в процессе назначения Микосиста врач определит больному наиболее оптимальную дозировку, которая не ухудшит его текущее состояние.

Официальная информация о медикаменте утверждает, что основная часть его активного вещества выводится из организма человека вместе с мочой. Если требуется однократный прием капсул или раствора, то коррекцию дозировки проводить нет смысла. Если же лекарство будет приниматься повторно, то больным с проблемными почками потребуется ввести большую дозировку средства, которая находится в пределах 50-400 мг.

Побочные действия

Прием лекарственного средства может вызывать тошноту

В случае неправильного применения или несовместимости определенных веществ Микосиста с организмом у больного могут проявиться побочные реакции. Наблюдаются отрицательные эффекты, указанные в таблице.

	Побочные эффекты
Желудочно-кишечный тракт	Тошнота в сопровождении с рвотными позывами, диарея, боли в области живота, изменение вкусовых ощущений, проблемы в работе печени.
Нервная система	Судороги, головные боли, головокружения.
Органы кроветворения	Нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции	Высыпания на коже, токсическая форма эпидермального некролиза, анафилактоидные реакции, экссудативная эритема многоформного типа, бронхиальная астма.
Сердечно-сосудистая система	Мерцание и трепетания желудочков, увеличение длительности интервала QT на результатах ЭКГ.
Обменные процессы	Гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Прочие нарушения	Алопеция, проблемы в работе почек.

При проявлении побочных реакций следует прекратить прием лекарства и обратиться с этой проблемой к специалисту. Он подберет меньшую дозу препарата или заменит его другим средством.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Противогрибковое средство ни в коем случае нельзя совмещать с алкогольными напитками, так как такое взаимодействие наносит двойной удар по печени и прочим внутренним органам, работа которых может сильно нарушиться.

Микосист, как и его аналоги, недопустимо совмещать не только с алкоголем, но и некоторыми лекарственными препаратами. Пренебрежение данной рекомендацией приводит к появлению неблагоприятных реакций, негативно отражающихся на общем состоянии здоровья пациента. Речь идет о взаимодействии антимикотика со следующими медикаментами и веществами:

1. При сочетании с Зидовудином наблюдается повышение концентрации активного компонента в плазме крови. В результате этого возрастает вероятность развития у больного побочных эффектов.
2. Взаимодействие с Мидазоламом чревато повышением количества в крови действующего компонента препарата. Данное изменение приводит к развитию неблагоприятных психомоторных реакций.
3. Сочетая лекарство с Такролимусом, нужно ожидать повышение вероятности развития нарушений в работе почек.
4. Взаимодействие с аскорбиновой кислотой приводит к разжижению крови. Данное изменение является причиной появления у человека внутренних кровотечений, а также повышения кровяного давления.
5. Если сочетать средство с Фенитоином, можно добиться повышения концентрации активного вещества в крови пациента.
6. Совместный прием с Урсофальком приводит к увеличению уровня кислоты в организме, в результате чего повышается вероятность обратного заброса желчи в печень.
7. Взаимодействие с Рифабутином повышает возможность развития у пациента увеита.

Чтобы избежать проблем, необходимо предупреждать лечащего врача обо всех лекарствах, которые вынужден принимать пациент во время лечения грибковой инфекции Микосистом.

Инструкция по применению

Перед началом применения препарата следует очень хорошо ознакомиться с инструкцией

Перед тем как пить Микосист, необходимо ознакомиться со всеми положениями, которые содержит его инструкция по применению. Подробную консультацию по этому поводу пациент может получить на приеме у своего лечащего врача.

Таблетки

Взрослые, у которых была выявлена криптококковая инфекция или криптококковый менингит, могут принять 400 мг препарата в первый день терапии. После лечение продолжают в дозе 200-400 мг 1 раз в день. Длительность курса обычно ограничивается периодом в 6-8 недель. Точные сроки определяют на основе результатов анализов пациента, тяжести заболевания и эффективности терапии.

Чтобы провести профилактику развития указанных выше патологий у пациентов, больных СПИДом, врач назначит прием Микосиста в количестве 200 мг в день. Данную терапию можно продолжать долгое время.

Диссеминированный кандидоз, кандидемию и прочие инвазивные поражения организма инфекцией лечат Микосистом в дозе 400 мг в первый день. Потом дозировку уменьшают до 200 мг в сутки. Если капсулы не дают результата, то ее повышают до первоначальной. Продолжительность терапии зависит от степени проявления клинического эффекта.

При кандидозе орофарингеального типа нужно принимать дозу препарата Микосист 50 мг. Допускается ее повышение до 100 мг. Частота приема ограничивается 1 разом в день. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели. Если требуется, пациентам со сниженным иммунитетом терапию продлевают.

Атрофический кандидоз ротовой полости, который вызван ношением зубных протезов, лечат препаратом в дозировке 50 мг. Его принимают 1 раз в день на протяжении двухнедельного периода. Дополнительно требуется использовать местные средства с противогрибковым действием и антисептики для обработки протезов.

Другие кандидозные поражения слизистых оболочек, кроме тех, которые находятся в интимной зоне, лечат препаратом в дозе 50-100 мг. Капсулы принято пить 1 раз в день в течение от 2 недель до месяца.

Если пациенту со СПИДом требуется проведение профилактики от повторного поражения грибком, ему следует принимать Микосист 150 мг 1 раз в неделю в течение обозначенного врачом периода.

Микозы кожного покрова, в том числе стоп, лечат капсулами в дозировке 150 мг. Их принимают 1 раз в неделю. Также курс лечения может состоять из приема 50 мг лекарства 1 раз в день. Продолжительность терапии ограничивается 2-4 неделями. В ряде случаев ее продлевают до 1,5 месяца.

При отрубевидном лишае пациенту назначают 300 мг медикамента, которые нужно принимать 1 раз в 7 дней на протяжении 2 недель.

Онихомикоз Микосистом лечат долгое время. Пациентам следует принимать по 150 мг препарата 1 раз в неделю. Терапию продолжают до тех пор, пока не отрастет здоровая пластина на месте пораженного инфекцией ногтя.

Глубокие эндемические микозы принято лечить дозами от 200 до 400 мг в день. Данной схемы придерживаются на протяжении до 2 лет. Длительность терапии должна определяться индивидуально в каждом отдельном случае.

Дети, у которых была выявлена грибковая инфекция, тоже могут проходить лечение Микосистом. Их суточная дозировка ни в коем случае не должна превышать дозу, определенную для взрослого пациента. Капсулы принимают 1 раз в день на протяжении всего периода лечения. Схема может быть следующей:

1. Генерализованная форма кандидозного поражения и криптококковая инфекция лечатся путем приема препарата в количестве 6-12 мг на каждый килограмм веса ребенка.
2. Для предупреждения развития грибка у ребенка, у которого снижен иммунитет, необходимо давать ему по 3-12 мг препарата на каждый килограмм веса в день. Окончательная доза медикамента зависит от вида заболевания и тяжести патологического процесса.
3. Кандидоз слизистых оболочек принято лечить 3 мг лекарства на каждый килограмм веса ребенка. В первый день допускается увеличение оптимальной дозировки до 6 мг.

Пациентам пожилого возраста назначается стандартная дозировка Микосиста для взрослого человека.

Раствор

Грибок лечат Микосистом не только в форме капсул, но и раствора для введения инъекций. В данном случае лекарственное средство попадает в организм человека капельным путем. Скорость введения при этом не должна превышать 20 мг активного вещества в минуту. Если требуется перевод больного с раствора на капсулы, то дозировку менять не нужно. Суточная доза остается прежней.

Препарат для проведения инфузий является совместимым с разными растворами. К их числу относятся растворы:

• Декстрозы.
• Хартмана.
• Натрия хлорида.
• Рингера.
• Хлорида калия в декстрозе.

Инфузии проводят при помощи традиционных наборов, предназначенных для осуществления трансфузии. При этом требуется использовать одну из указанных выше жидкостей для разведения.

Применение у детей

Метод введения препарата зависит от состояния больного и тяжести грибковой инфекции

Микосист 100 мг и в других дозировках подходит для лечения детей от грибка. Употреблять медикаментозное средство можно ребенку, который уже достиг пятилетнего возраста. Более юные пациенты нуждаются в терапии на основе более безопасных лекарств, которые не наносят вреда неокрепшему организму.

Максимальная дозировка препарата, которая подбирается для ребенка, должна быть в несколько раз меньше предложенной взрослому пациенту. Продолжают терапевтический курс на основе Микосиста до тех пор, пока не начнут проявляться первые признаки улучшения общего состояния больного. Категорически запрещается прекращать лечение после исчезновения основных симптомов инфекции. Подобные действия повышают вероятность рецидива патологии.

Точная дозировка лекарства, которая поможет ребенку и не приведет к развитию побочных эффектов, рассчитывается с учетом его веса. В среднем детям назначают по 3-10 мг медикамента на каждый килограмм массы в сутки. То есть если больной весит 10 килограмм, то ему нужно давать 30-100 мг Микосиста в день. Максимальная дозировка препарата назначается лишь при тяжелом течении патологического процесса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Врачи допускают использование Микосиста беременными женщинами лишь в том случае, если потенциальная польза такого лечения матери значительно превышает возможную угрозу для плода. В остальных случаях лучше всего избегать такой терапии, так как влияние активного вещества препарата на организм ребенка пока не было полноценно изучено.

Во время лактации принимать капсулы или раствор категорически запрещается, так как их активное вещество может проникнуть в грудное молоко.

Особые указания

Лечение препаратом на основе флуконазола требуется продолжать до тех пор, пока не проявится клиническая ремиссия. Преждевременный отказ от дальнейшего приема медикамента приводит к повышению вероятности развития в скором времени рецидива болезни.

Большая часть флуконазола выводится из организма человека через почки. Поэтому с осторожностью препарат назначают пациентам, у которых диагностирована почечная недостаточность. При необходимости длительного лечения Микосистом требуется тщательно подбирать дозировку.

В редких случаях лечение препаратом сопровождается развитием токсических изменений в работе печени. Подобные нарушения грозят опасными для здоровья осложнениями и летальным исходом. Поэтому на протяжении всего курса требуется вести тщательный контроль функций данного органа.

Пациенты, у которых диагностирован СПИД или злокачественные новообразования в организме, больше всего рискуют столкнуться с побочными эффектами после приема Микосиста.

С осторожностью необходимо подходить к приему данного лекарственного средства больным, которые дополнительно вынуждены принимать Рифабутин или прочие препараты, способные метаболизироваться изоферментами системы цитохрома Р450.

В обязательном порядке на протяжении лечения ведут контроль над протромбиновым временем у пациентов, которые получают активное вещество Микосиста и антикоагулянты кумариного ряда непрямого типа.

В ходе исследований специалисты обнаружили влияние препарата на способность пациента водить транспортные средства и управлять сложными механизмами. Поэтому на протяжении всего медикаментозного курса больным требуется соблюдать особую осторожность в своей профессиональной деятельности.

Передозировка

При неправильном подборе дозы препарата он может привести к развитию передозировки. Данное состояние сопровождается такой симптоматикой:

1. Тошнота.
2. Рвота.
3. Расстройство стула.
4. Судороги.
5. Галлюцинации.
6. Параноидальное поведение.

При выявлении симптомов передозировки больному требуется в первую очередь сделать промывание желудка. Ему следует провести гемодиализ и симптоматическую терапию. По завершении данных процедур примерно через 3 часа концентрация активного вещества препарата в крови снижается на 50% и более.

Цена и аналоги

Противогрибковый препарат Фуцис является одним из аналогов Микосиста

Во многих аптеках можно приобрести лекарственное средство Микосист. Цена препарата зависит от формы его выпуска. Капсулы продают в среднем за 282 рубля. Раствор можно приобрести за 317-410 рублей.

У каждой существующей лекарственной формы Микосиста имеется ряд аналогов, которыми данный препарат в случае необходимости можно заменить. Вместо капсул рекомендуют принимать Флукозид, Флуконазол, Флуконорм. Заменителями раствора являются Новиган, Фуцис и Проканазол.

Если врач назначает пациенту именно данный препарат, то его и следует принимать. В случае развития отрицательных реакций можно попросить специалиста сделать замену Микосиста аналогом. Самостоятельно менять назначенное средство категорически запрещается.

Латинское название: Mycosyst
Код АТХ: J02A C01
Действующее вещество: Fluconazolum
Производитель: Gedeon Richter Plc (Венгрия, Россия)
Условие отпуска из аптеки: Без рецепта – капсулы,
по рецепту – инфуз. раствор

Микосист – мощное антимикотическое средство. Назначается для терапии и предупреждения грибковых инфекций.

Показания к применению

Антигрибковый медпрепарат разработан для борьбы с инфекцией, провоцируемой различными видами возбудителей. Он помогает от:

• Криптококкоза (менингит, дерматологические и легочные инфекции, сепсис и пр.)
• Кандидоза различных органов
• Инфекций слизистых тканей
• Генитального кандидоза
• Микозов различных частей тела.

Помимо терапии, Микосист назначается в профилактических целях для предотвращения возникновения или рецидивов инфекции у людей с низким уровнем иммунитета, после хирургических вмешательств, лучевой терапии, курса противоопухолевых медпрепаратов.

Состав препарата

Микосист выпускается в нескольких фармформах с различной концентрацией флуконазола:

• Капсулы производятся с содержанием действующего вещества – по 50, 100 или 150 мг. Состав вспомогательных ингредиентов практически одинаков, различие лишь в красителях, которые необходимы для маркирования капсул, и дозировки ингредиентов. Компоненты, образующие корпус и наполнение пилюли, – пирогенный диоксид кремния, тальк, Е572, крахмал из кукурузы, лактоза, производное титана, желатин.
• Раствор для инфузий: в 1 мл – 0,002 г действующего компонента, вода и хлорид натрия.

Антимикотик в иных фармформах (таблетки, мази, свечи, крем) не производится.

Лечебные свойства

Действующим компонентом Микосиста является флуконазол – синтезированное соединение, относящееся к группе триазольных веществ. Обладает сильными и селективными свойствами: угнетает выработку ферментов, необходимых для жизнеобеспечения патогена. При этом воздействует только на возбудителя, не затрагивая ферменты человеческого организма.

После применения лекарства флуконазол поэтапно проходит несколько биохимических реакций, конечным результатом которых является подавление выработки эргостерола. Этот «строительный» материал клеточного организма нужен для воспроизводства новых клеток, построения нитей и колоний грибка. Под действием Микосиста происходит подавление его выработки.

В итоге образуется нехватка эргостерола, которая способствует нарушению структуры организма возбудителя. Мембранная оболочка становится проницаемой, внутрь проходят губительные для организма вещества – вода, соли и другие элементы. Одновременно через образовавшиеся микроотверстия происходит отток клеточных веществ. Все это способствует ослаблению, разрушению и гибели патогена.

Флуконазол подавляет жизнедеятельность возбудителей рода Candida различного вида, криптококков, плесневых грибов.

После приема лекарства вещество быстро и почти в полном объеме усваивается: его биодоступность достигает 90 %. Наивысшая концентрация в плазме образуется после применения натощак: например, после приема 150 мг действующего вещества пиковые показатели достигаются в течение 30-90 минут.

После проникновения внутрь организма флуконазол быстро и легко проходит во все внутренние системы, ткани и жидкости. Его концентрация в слюне, спинномозговой жидкости, секрете и молоке идентичны содержанию в плазме, и намного выше в поте, коже и роговом слое.

Прием Микосиста в первый день в удвоенной суточной дозировке помогает быстро достичь наивысших показателей.

Вывод флуконазола напрямую зависит от состояния и правильной работы почек: у людей, страдающих их недостаточностью, период занимает более продолжительное время.

Формы выпуска

Лекарство Микосист выпускается в капсулах с разным содержанием действующего вещества и растворе для внутривенного вливания.

Капсулы 50 мг – непрозрачные пилюли в твердой облатке из желатина. Корпус – белый, крышечка – бледно-голубая. Наполнение – беловатая или белая порошкообразная масса. Лекарство упаковано по 7 штук. В пачке – один блистер, руководство по употреблению. Средняя стоимость – 567 руб.

Капсулы 100 мг также имеют двухцветную окраску: белый корпус и бирюзовую крышку. Наполнение – аналогичный рыхлый порошок или спрессованная масса. Препарат фасуется по 7 штук. В пачке из плотной бумаги – 1 или 4 блистера, листок-вкладыш. Стоимость: (28 шт.) – 2090 руб.

Микосист 150 мг: белый корпус с синей крышкой. Содержимое ЛС – порошок. Средство фасуется по 1 штуке. В пачке – 1, 2 или 4 ячейковых упаковок, аннотация. Средняя цена: (1 шт.) – 282 руб., (2 капс.) – 537 руб., (4 шт.) – 681 руб.

Раствор для инфузий – жидкость без примесей. Может быть бесцветной или с чуть выраженным оттенком. Разливается во флаконы из стекла (100 мл). В упаковке из картона – одна бутылочка, листок-руководство по применению. Стоимость – 431 руб.

Способ применения

Дозировка и продолжительность терапевтического курса определяется лечащим медиком. Использовать Микосист инструкция по применению рекомендует следующим образом:

• Криптококковые инфекции: первый прием – единоразово 400 мг, в последующие дни – пить по 200-400 мг ЛС раз в сутки. Продолжительность курса зависит от показаний, обычно составляет 1,5-2 месяца. Терапия менингита занимает более длительное время – от 2,5-3 месяца. ВИЧ-больным в целях предупреждения инфекций ЛС назначают по 200 мг в день.
• Кандидемия, дессиминизированная форма кандидоза и инвазивные инфекции лечатся аналогично – сначала принимается 400 мг, затем назначают пить уменьшенную вдвое дозировку. При необходимости возвращаются к первоначальному суточному количеству.
• При тяжелой форме системного кандидоза пьют по 800 мг раз в сутки до исчезновения симптомов и еще 2 недели для закрепления лечебного эффекта.
• Инфекции слизистых оболочек у больных с низким иммунитетом лечатся суточными дозами по 50-100 мг на протяжении 1-2 недель. Если у принимавших ЛС отсутствуют признаки улучшения, тогда терапию продлевают. При тяжелых формах болезни дозировку могут увеличить в 2-4 раза.
• Поражение ротовой полости из-за некачественных стоматологических протезов: в течение 2 недель ежесуточно по 50 мг ЛС.
• Микосист при молочнице применяют раз в сутки в количестве 150 мг. Чтобы предупредить возврат инфекции это же количество пьют раз в месяц. Курс – от 4 месяцев до года и более.

Профилактические дозы Микосиста – от 50 до 400 мг в зависимости от индивидуальных показаний больных, принимающих ЛС.

Лечение детей

Лекарственную форму подбирают в соответствии с возрастом ребенка. Совсем маленьким назначают инфузионные вливания, так как самостоятельно проглотить капсулу они не смогут. Раствор вводят капельно – приблизительно по 20 мг в 1 минуту.

Как принимать Микосист детям должен определять врач. Суточное количество антимикотика рассчитывают, исходя из тяжести состояния и сложности инфекции. При этом дозировка не должна превышать суточную норму для взрослого больного.

• При молочнице слизистых оболочек количество ЛС для малышей рассчитывают, исходя из соотношения 3 мг на каждый 1 кг веса. Чтобы быстрее образовалась лечебная концентрация в крови, количество лекарства для первого приема могут удвоить.
• Сложные формы (менингит и другие криптококковые инфекции) лечатся более высокими дозами – из расчета 6 мг флуконазола на 1 кг массы тела.

Новорожденным количество Микосиста рассчитывают таким же образом, но частоту приема увеличивают – ЛС дают раз в 72 часа. Это связано с более длительным периодом вывода флуконазола из организма. Детям чуть постарше (3-4 недели) препарат применяют раз в 2 суток.

При беременности и ГВ

Опыты, проведенные на лабораторных животных, показали неблагоприятное воздействие флуконазола на развитие плода. Подобных исследований на людях не проводилось, поэтому нет достаточно полных данных об особенностях воздействия вещества на человеческий организм. Чтобы избежать пагубного влияния на развитие ребенка, препарат Микосист при беременности запрещен к применению. Назначение может быть сделано только в случае крайней необходимости: если возникла угроза жизни матери или развившаяся инфекция чревата для плода серьезными осложнениями. В этом случае гинеколог может разрешить лечение Микосистом под свою ответственность и контроль.

Учитывая, что флуконазол легко проходит в материнское молоко, кормящим женщинам во время терапии Микосистом необходимо прервать лактацию.

Противопоказания и меры предосторожности

Микосистом нельзя лечиться, если есть гиперчувствительность организма к его составляющим ингредиентам или азольным веществам, а также:

• При совмещении с медпрепаратами Терфенадином, Астемизолом
• Если у пациента имеется врожденная невосприимчивость лактозы, нехватка лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
• Во время беременности и ГВ.

Детям, пожилым людям и пациентам с патологиями почек или печени назначение должно проводиться с большой осторожностью.

Хотя Микосист напрямую не влияет на внимательность и скорость реакции, его побочные действия могут проявиться в виде сонливости, вялости. Это, в свою очередь, негативно скажется на способности концентрироваться. Поэтому во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности: управления транспортом или работы со сложными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Главный компонент Микосиста отличается высокой активностью, может влиять на увеличение концентрации иных ЛС, замедлять их метаболизм или вывод из организма. Чтобы избежать непредсказуемых последствий такого совмещения, при назначении Микосиста надо сообщить врачу о принимаемых препаратах.

• При совмещении Микосиста и непрямых кумариновых антикоагулянтов необходимо отслеживать показатели протромбинового интервала, так как возможно его увеличение.
• Флуконазол способен удлинять период полувывода производных препаратов сульфонилмочевины, что может способствовать понижению содержания глюкозы в крови.
• Микосист повышает содержание Фенитоина, Рифабутина, Циклоспорина при совместном применении.
• Нельзя принимать антимикотики азольной группы вместе с Терфенадином, так как это приводит к развитию угрожающих жизни аритмий.
• Противопоказан прием Микосиста и Цизаприда ввиду большого риска возникновения нарушения работы сердца.
• Флуконазол способен увеличивать плазменную концентрацию Зидовудина. Поэтому необходимо тщательно отслеживать симптомы побочных действий последнего ЛС.
• Микосист снижает скорость клиренса Теофиллина. В результате длительного пребывания в организме последнего ЛС повышается риск передозировки им.
• При сочетании с Мидазоламом растет опасность психомоторных нарушений.
• Диуретик Гидрохлоротиазид повышает содержание флуконазола в организме в среднем на 40 %.

• Активный компонент Микосиста усиливает концентрацию Такролимуса, что создает большую нагрузку на почки и способствует нарушению их работы.
• Если больной получает лечение препаратами, метабилизирующихся с помощью Р450, то Микосист надо применять осторожно, не допуская развития побочных действий или передозировки флуконазолом.

Побочные эффекты

Лечение Микосистом может вызвать ухудшение состояния. Нежелательное воздействие препарата проявляется в виде:

• Тошноты, приступов рвоты
• Поноса
• Метеоризма
• Болей в животе
• Искажения вкуса
• Повышения уровня ферментов в печени
• Гепатита, некроза тканей органа
• Головных болей, вертиго
• Нарушений кроветворения
• Реакций кожи (сыпи, экссудативной эритемы)
• Анафилаксии, отека Квинке
• Бронхиальной астмы
• Увеличения QT-интервала
• Нарушения метаболизма, работы почек
• Выпадения волос.

Передозировка

Применение больших доз Микосиста может вызвать интоксикацию организма. Передозировка в этом случае проявляется не только в виде многократно усиленных побочных действий (тошноты, диареи или судорог). Она может вызвать нарушения психического состояния: галлюцинации, неадекватное поведение (паранойю).

Чтобы снять интоксикацию антимикотиком, необходимо очистить желудок с помощью промывания, стимулировать усиленное мочевыделение (форсированный диурез), провести терапию симптомов. Если врач сочтет необходимым, проводят гемодиализ. Процедура снижает почти наполовину содержание Микосиста в организме за 3-часовой сеанс.

Условия и срок хранения

Капсулы сохраняют антигрибковые свойства на протяжении 5 лет, раствор – 2-х (лекарством в открытом флаконе можно пользоваться не больше 30 суток). Их следует держать вдали от солнечного света, температура во время хранения не должна быть выше 25 °С.

Аналоги

Чтобы лечение грибковой инфекции оказалось эффективным, необходимо подобрать наиболее действенный антимикотик. Сделать это может только медик, исходя из диагноза и данных лабораторных исследований.

Бифлурин

«ФАРМАСИНТЕЗ» (Россия)

Цена: 200 мг (14 шт.) – 21651 руб.

Антигрибковый препарат на основе вориконазола – вещества триазольной группы. Угнетает выработку эргостерола, чем способствует подавлению жизнедеятельности и гибели возбудителя.

Лекарство предназначено для терапии тяжелых грибковых инфекций, когда болезнь вызвали патогенные организмы с резистентностью к иным ЛС или если предыдущая терапия оказалась неэффективной.

Препарат производится в таблетированной форме – пилюлях в защитном покрытии. Содержание лечебного вещества – 50 или 200 мг в одной таблетке. Также предусмотрен раствор для инфузионного применения.

Плюсы:

• Сильное действие
• Лечит от молочницы.

Недостатки:

• Много побочных действий
• Высокая цена.

Микосист от молочницы - современное противогрибковое средство для перорального употребления. Его действующим компонентом является флуконазол - синтетическое вещество группы триазолов, используемое в лечении кандидоза и некоторых других видов микозов. Производителем препарата является фармацевтическая компания из Венгрии Gedeon Richter. Микосист обладает широким перечнем противопоказаний и нежелательных эффектов. Чтобы не навредить своему здоровью, принимать его представительницам слабого пола при молочнице следует только по назначению гинеколога.

Лекарственная форма, состав и действие при молочнице

Микосист выпускается в виде твердых желатиновых капсул для применения перорально (через рот), расфасованных по 1, 2, 4 или 7 штук в блистеры. Внутри фирменной картонной упаковки может находиться 1, 2 или 4 блистера с препаратом. Содержимое капсул - однородный порошок белого цвета.

Микосист производится на основе противогрибкового вещества флуконазола. Концентрация активного компонента в одной капсуле составляет 0,05 г, 0,1 г или 0,15 г. Помимо флуконазола лекарственное средство содержит тальк, лактозу, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный и крахмал, полученный из кукурузы. Оболочка капсулы создана с использованием желатина, титана диоксида и пищевого красителя E132 (индигокармина).

Флуконазол - производное триазола, селективный ингибитор грибковых ферментов, влияющих на синтез эргостерола. Отличается высокой эффективностью в борьбе с грибками рода Candida, благодаря чему активно используется в лечении всех видов кандидоза (генерализованного, вагинального, ротовой полости, пищевода и т.д.). Микосист на основе флуконазола является сегодня популярным средством против острой и хронической форм молочницы у женщин.

Главное достоинство лекарства заключается в том, что оно не только устраняет все симптомы заболевания, но и препятствует его повторному возникновению.

Входящий в состав Микосиста флуконазол при пероральном применении хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта и равномерно распределяется по всем тканям и физиологическим жидкостям в организме пациента. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию вещества. Биодоступность препарата составляет 90%. Из организма он выводится преимущественно с мочой.

Кому запрещено или нежелательно принимать средство?

Перед тем как принимать Микосист от кандидоза, представительницам слабого пола необходимо внимательно ознакомиться с противопоказаниями к нему. Производитель запрещает принимать капсулы при таких факторах:

Использование Микосиста в период беременности нужно проводить с осторожностью, так как флуконазол проникает через плацентарный барьер. Назначать данное средство при молочнице рекомендуется только в том случае, когда применение других противомикозных препаратов не привело к выздоровлению. Во избежание нежелательных последствий для ребенка лечение беременной женщины Микосистом должно проводиться под контролем лечащего специалиста.

Пациенткам, страдающим печеночной или почечной недостаточностью, тяжелыми патологиями сердца, гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (аспирину) и недугами, сопровождающимися нарушением электролитного баланса, проводить лечение Микосистом следует с крайней осторожностью.

Способ применения препарата, побочные эффекты и передозировка

Капсулы Микосист инструкция по применению при молочнице рекомендует употреблять в целом виде, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от еды. Его дозировка и длительность использования определяются врачом.

Лечение кандидоза Микосистом не всегда проходит без возникновения побочных эффектов. Препарат оказывает системное влияние на организм и способен спровоцировать у представительниц слабого пола проблемы со здоровьем разной степени тяжести. Прием средств на основе флуконазола может вызвать нежелательные реакции со стороны кожных покровов, обмена веществ, пищеварительной системы, сердца, почек и т. д. Наиболее часто в период употребления Микосиста у женщин возникают жалобы на такие негативные эффекты:

• головные боли;
• головокружение;
• проблемы с сердцем;
• диспептические расстройства (тошноту, рвоту, абдоминальные боли, повышенное газообразование, расстройство стула);
• аллергические проявления (крапивницу, зуд, сыпь, синдром Лайелла, ангионевротический отек);
• нарушения в работе печени или почек.

В редких случаях применение Микосиста приводит к нарушению обменных процессов в организме и провоцирует у больной гипокалиемию, гипертриглицеридемию или гиперхолестеринемию. Также препарат способен оказать негативное влияние на органы кроветворения, вызывая у женщины агранулоцитоз, тромбоцитопению, лейкопению или нейтропению.

В редких случаях в период использования лекарства у пациенток может наблюдаться патологическое выпадение волос. У больных с индивидуальной непереносимостью аспирина флуконазол способен привести к развитию бронхиальной астмы. Любые нежелательные симптомы, возникшие на фоне применения Микосиста, должны стать поводом для его отмены и обращения к врачу.

Микосист при молочнице следует принимать в строгом соответствии с назначенной гинекологом схемой лечения. Превышение дозы препарата способно привести к передозировке и вызвать у женщины тошноту, рвоту и расстройство стула. Сильная передозировка флуконазолом характеризуется судорожным синдромом, галлюцинациями и параноидальным расстройством личности.

Медицинская помощь при передозировке Микосистом включает в себя промывание желудка и симптоматическую терапию. В отдельных случаях больной могут понадобиться гемодиализ и форсированный диурез.

Взаимодействие с лекарствами, аналоги и требования к хранению

Чтобы борьба с кандидозом была успешной, специалисты рекомендуют принимать Микосист в соответствии с предписаниями лечащего врача. Преждевременное прекращение терапии приводит к рецидиву недуга.

Следует учитывать, что флуконазол вступает в лекарственное взаимодействие с разными группами препаратов. Чтобы сочетание Микосиста с другими медикаментозными средствами не привело к нежелательным последствиям от терапии, женщине необходимо перед началом лечения молочницы перечислить врачу названия лекарств, принимаемых ею на постоянной или длительной основе.

Микосист - это не единственный препарат с флуконазолом, используемый при лечении молочницы у женщин. В отечественных аптеках продается множество его аналогов, среди которых Флуконазол, Флюкостат, Дифлюкан, Дифлазон, Кандизол, Флугал, Флунол, и т.д. Все перечисленные препараты обладают противогрибковым действием и предназначены для приема внутрь.

Капсулы Микосист предназначены для безрецептурной продажи из аптечных торговых точек. Инструкция по использованию рекомендует хранить их в темном месте при температуре воздуха, не превышающей 30 °C. Срок годности лекарственного средства составляет 5 лет.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluconazole

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№009541

Дата регистрации: 15.12.2015 - 15.12.2020

Предельная цена: 131.57 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Микосист®

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флуконазол 50 мг, 100 мг или 150 мг,

вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза безводная

состав желатиновой капсулы:

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин

крышечка: индигокармин (E 132), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №4, с корпусом белого цвета и крышечкой светло-синего цвета (для дозировки 50 мг).

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №2, с корпусом белого цвета и крышечкой бирюзового цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №1, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул - порошок или плотная порошкообразная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Флуконазол

Код АТХ J02AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%.

Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день.

11-12% флуконазола связываются с белками плазмы. Флуконазол легко проникает в биологические жидкости. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет 80% от концентрации в крови. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте и плазме здоровых добровольцев одинакова. Концентрация во всех слоях кожи превышает концентрацию в крови. В ходе ежедневного приёма 50 мг доз уровень флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после окончания лечения - 5,8 мкг/г. После двухнедельного курса, состоящего из еженедельного приёма 150 мг препарата, концентрация флуконазола в роговом слое составляет 23,4 мкг/г, а ещё через 7 дней - 7,1мкг/г.

При грибковых поражениях ногтей по окончании 4-месячного курса с еженедельными приёмами 150 мг доз концентрация флуконазола в здоровых ногтях добровольцев составляет 4,05 мкг/г, в то время как в поражённых - 1,8 мкг/г. Наличие флуконазола в ногтевых пластинках можно обнаружить и по истечении 6 месяцев с момента окончания терапии.

Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов).

Флуконазол выводится главным образом через почки, период полувыведения (Т1/2) - 30 часов, при этом в моче обнаруживается 80% препарата в неизменном состоянии и 11% в виде метаболитов. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между Т1/2 и КК. После гемодиализа концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.

Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.

Фармакодинамика

Флуконазол - действующее вещество препарата Микосист® относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.

Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, Микосист® капсулы эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans . Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций.

Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis , Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton .

В испытаниях на животных флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis , включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum у особей с нормальным и компромитированным иммунитетом.

Candida krusei является резистентной к флуконазолу. 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу.

Для препарата Микосист® капсулы характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450, поэтому 50 мг суточной дозы препарата не влияет на концентрацию тестостерона взрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.

Показания к применению

Лечение у взрослых

Системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз эндокарда, в полости брюшины, органов дыхания, мочеполовой системы)

Кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивный бронхо-пульмональный, уретрит, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом), кандидозный вагинит (острый или рецидивирующий), баланит

- криптококковый менингит

Кокцидиомикоз

Отрубевидный лишай

Микозы, вызванные дерматофитами (микоз стоп, тела, паховой области, когда наружная терапия неэффективна)

Онихомикозы, когда другие препараты не могут применяться

Эндемические микозы: кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз

Профилактика у взрослых

Рецидив криптококкового менингита у больных с ВИЧ-инфекцией и у больных с высоким риском его развития.

Кандидоз у больных, получающих цитостатики или лучевую терапию или у пациентов после трансплантации гематопоэтических стволовых клеток или у больных с ВИЧ-инфекцией (например, орофарингеальный или эзофагеальный кандидоз).

Для снижения заболеваемости при рецидивирующих вагинитах, баланитах по 4 и более эпизодов в год.

Способ применения и дозы

Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количеством воды, до или после еды.

Микосист® может применяться перорально или внутривенно, способ применения зависит от состояния больного.

Переход от внутривенного на пероральный способ введения и наоборот осуществляется без изменения суточной дозы, т.е. суточная доза не зависит от способа введения препарата.

Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического или лабораторного исследования; в дальнейшем может возникнуть необходимость в подборе специфической фунгицидной терапии в соответствии с полученными результатами.

Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекций и её тяжести. Лечение следует продолжать до полного исчезновения симптомов и нормализации лабораторных показателей. Исключение составляет острый кандидоз влагалища, для излечения которого достаточно однократного приёма 150 мг препарата Микосист® капсулы. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву. Обычно криптококковый менингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз у ВИЧ-инфицированных больных требуют длительного лечения.

Дозы и продолжительность для лечения и профилактики у взрослых

Показания		Дозы	Продолжительность лечения
Криптококковые инфекции	- Лечение криптококкового менингита	Доза насыщения: 400 мг в первый день, затем 200-400 мг один раз в день	Обычно не менее 6-8 недель. При жизнеугрожающих состояниях суточная доза может быть повышена до 800 мг
	- Поддержива ющая терапия для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных с высоким риском его развития	200 мг в день	Неограничена с суточной дозой 200 мг
Кокцидиоидомикоз		от 200 до 400 мг	От 11 до 24 месяцев и дольше в зависимости от состояния пациента. Может использоваться доза 800 мг в сутки для лечения некоторых видов инфекций, в особенности инфекций с поражением мозговых оболочек
Инвазивный кандидоз		Доза насыщения: 400 мг в первый день, затем 400 мг один раз в день
Кандидозы слизистых оболочек	Орофаринге- альный кандидоз	Доза насыщения: 200-400 мг в первый день,	7-21 день до ремиссии орофарингеального кандидоза. У пациентов с тяжелой иммуносупрессией препарат можно назначать более длительное время
	Эзофагиальный кандидоз	Доза насыщения: 200-400 мг в первый день, затем 100-200 мг один раз в день	14-30 дней до ремиссии эзофагиального кандидоза.
	Кандидурия	200-400 мг в сутки	У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
	Хронический атрофический кандидоз ротовой полости	50 мг в день
	Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек	50-100 мг в сутки	До 28 дней. Более длительная продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции или иммунодефицита и вызванной им инфекции
Профилактика рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ инфекцией, у которых риск их развития повышен	Орофаринге- альный кандидоз
	Эзофагиальный кандидоз	100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю	Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
Генитальные кандидозы	Острый кандидозный вагинит Кандидозный баланит		Однократная доза
	Лечение и профилактика рецидивирующих вагинитов по 4 и более эпизодов в год	150 мг каждый третий день всего 3 дозы (1-й, 4-й, 7-й день), с последующей поддерживающей дозой 150 мг один раз в неделю	6 месяцев для поддерживающей дозы
Дерматомикозы	Микоз стоп, Микоз гладкой кожи, Микоз голеней,	150 мг один раз в неделю или 50 мг в день	от 2 до 4 недель, для лечения микоза стоп может понадобиться продолжительность лечения до 6 недель
	Отрубевидный лишай	300-400 мг один раз в неделю	от 1 до 3 недель
		50 мг в день	от 2 до 4 недель
	Онихомикоз	150 мг один раз в неделю	Лечение следует продолжать до тех пор, пока пораженная часть ногтя не будет полностью замещена здоровой. Обычно, для этого требуется 3-6 месяцев, для отрастания ногтевой пластинки пальцев рук и 6-12 месяцев для отрастания ногтевой пластинки пальцев ног. Скорость роста ногтевой пластинки может сильно отличаться у отдельных людей и с с возрастом замедляется. В некоторых случаях после эффективной терапии хронической инфекции ногтевая пластинка может остаться деформированной.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией			Препарат назначают за несколько дней до вероятного появления нейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастёт до 1000/мм³, продолжают лечение флуконазолом ещё в течение 7 дней

При хронической почечной недостаточности

При нормальной функции почек назначают обычные дозы. При однодневном курсе лечения (в случае вагинального кандидоза) дозу не изменяют.

В остальных случаях лечение следует начать с дозы насыщения, то есть с приёма внутрь 50-400 мг препарата, согласно рекомендованной суточной дозе при каждом отдельном показании). Далее, при клиренсе креатинина > 50 мл/мин - обычная рекомендованная суточная доза.

При клиренсе креатинина < 50 мл/мин, обычную суточную дозу необходимо снизить вдвое, кратность приема 1 раз в день.

У больных на длительном гемодиализе - обычная рекомендуемая доза после каждого сеанса.

При печеночной недостаточности Имеются ограниченные данные о применении у пациентов с нарушением функции печени, поэтому флуконазол следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.Применение у пожилых пациентов Доза должна быть скорректирована согласно функции почек.

Побочные действия

Часто (>1/100 - <1/10)

- головная боль

- тошнота, рвота, боли в животе, диарея

Кожные высыпания

Повышение активности печеночных ферментов (АЛАТ, АСАТ, щелочной фосфатазы)

Не часто (>1/1000 - <1/100)

- анемия

Снижение аппетита

Нарушение вкуса, головокружение, извращение чувствительности, сонливость, бессонница

Вертиго

Сухость во рту, нарушение пищеварения, вздутие живота, запоры

- холестаз, желтуха

Кожный зуд, повышенное потоотделение, крапивница, лекарственная сыпь (включая стойкую медикаментозную сыпь)

- мышечные боли

Усталость, нарушение самочувствия, слабость, повышение температуры

Повышение уровня билирубина

Редко (>1/10000 - <1/1000)

- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеня

- анафилактическая реакция, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, отек лица, ангионевротический отек

Мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT

Печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения

Токсический эпидермальный некролиз, алопеция

Гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

Повышенная чувствительность к другим производным триазола в анамнезе

Одновременный прием с терфенадином (во время применения высоких доз флуконазола от 400 мг и выше)

Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT (пимозид, хинидин, цизаприд, амиодарон, астемизол, эритромицин). Одновременное применение с галофантрином также может повысить риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, мерцание/трепетание желудочков)

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет (в связи с содержанием в составе капсулы красящего вещества)

Наследственная непереносимость глюкозы, лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции

С осторожностью

Нарушение показателей функции печени на фоне применения флуконазола; появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение со следующими препаратами противопоказано:

- Цизаприд У тех больных, которых одновременно лечили цизапридом и флуконазолом, отмечали кардиальные состояния, включая приступов мерцания/трепетания желудочков. Лицам, получившим флуконазол, применять цизаприд нельзя.

- Терфенадин (при применении доз флуконазола более 400 мг; субстрат фермента CYP 3A4) Так, как при совместном применении терфенадина и производных азолов отмечались тяжелые нарушения ритма, которые сопровождались удлинением интервала QT, проводили испытание совместного действия терфенадина и флуконазола. В одном испытании, с применением флуконазола в дозе по 200 мг не доказали удлинение интервала QT. В другом испытании, в котором флуконазол применяли в дозе по 400 и 800 мг, доказали, что флуконазол в дозе по 400 мг и выше достоверно увеличивает концентрацию одновременно примененного терфенадина в плазме крови. Противопоказано применять терфенадин совместно с флуконазолом в дозе по 400 мг и выше. При совместном применении терфенадина с флуконазолом в дозе ниже 400 мг, необходимо строго контролировать больного.

- Астемизол (субстрат фермента CYP 3A4) Передозировка астемизолом сопровождается удлинением интервала QT, с тяжелыми сердечными аритмиями, включая приступы мерцания/трепетания желудочков или с остановкой сердца. Совместное применение астемизола с флуконазолом противопоказано из-за возможности тяжелого, иногда смертельного воздействия на сердце.

- Пимозид

in vitro или in vivo не проводились, совместный прием флуконазола и пимозида может приводить к ингибированию метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может приводить к удлинению интервала QT и, в редких случаях, развитию мерцания/трепетания желудочков. Совместный прием флуконазола и пимозида противопоказан.

- Хинидин

Несмотря на то, что исследования in vitro и in vivo не проводились, совместный прием флуконазола и хинидина может приводить к ингибированию метаболизма хинидина. Применение хинидина сопровождалось удлинением интервала QT и редкими случаями развития мерцания/трепетания желудочков. Совместный прием флуконазола с хинидином противопоказан.

- Амиодарон

Одновременное применение флуконазола с амиодароном может приводить к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона сопровождалось удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола с амиодароном противопоказано.

- Эритромицин

Совместный прием флуконазола и эритромицина может увеличивать риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, мерцание/трепетание желудочков) и, следовательно, внезапной коронарной смерти. Совместный прием флуконазола и эритромицина противопоказан.

Совместное применение со следующими препаратами не рекомендуется:

Препараты, влияющие на метаболизм флуконазола

-Гидрохлоротиазид У здоровых добровольцев, гидрохлоротиазид увеличивал концентрацию флуконазола на 40 %. При совместном применении флуконазола и производных тиазидов необходимо знать об этом взаимодействии, но нет необходимости в изменении дозы или режима приема флуконазола.

- Рифампицин (индуктор фермента CYP450) При применении флуконазола у больных, получавших продолжительную терапию рифампицином, площадь под кривой всасывания флуконазола снизилась на 25 %, период полувыведения снизился на 20 %. При совместном применении этих препаратов может стать необходимым увеличение дозы флуконазола.

Флуконазол в значительной степени блокирует действие изофермента цитохрома P450, CYP 2C9 и в меньшей степени CYP 3A4. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19.

Из-за этого, кроме перечисленных интеракций может наблюдаться увеличение концентрации в плазме крови других лекарств, которые метаболизируются ферментами CYP 2C9 или CYP 3A4 (например: алкалоиды спорыньи, хинидин), при совместном применении их с флуконазолом. Из-за этого, необходимо с осторожностью применять эти препараты совместно, и необходимо наблюдать за больным.

Ингибирующее ферменты действие флуконазола может наблюдаться еще в течение 4-5 дней после прерывания курса терапии, из-за длительного периода полусуществования флуконазола.

- Алфентанил (субстрат фермента CYP 3A4) При совместном введении 400 мг флуконазола и 20 мкг/кг алфентанила, внутривенно, площадь под кривой всасывания алфентанила увеличивалась на 50 %, а клиренс снизился на 55 %, по вероятности из-за ингибирования фермента CYP 3A4. При совместном применении этих двух препаратов может стать необходимым изменение дозы препаратов.

- Амитриптилин, нортриптилин

Флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина: 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин могут быть измерены в начале комбинированной терапии и через неделю. Если необходимо, дозы амитриптилина/нортриптилина должны быть скорректированы.

- Амфотерицин Б:

Одновременное назначение флуконазола и амфотерицина B инфицированным нормальным и иммуносупрессированным мышам показало следующие результаты: слабый аддитивный противогрибковый эффект в отношении C. a lbicans , отсутствие взаимодействия в отношении интракраниальной инфекции Cryptococcus neoformans, антагонизм двух препаратов в отношении системной инфекции Aspergillus fumigatus . Клиническое значение полученных результатов неизвестно.

- Антикоагулянты (субстраты фермента CYP 2C9)

Исходя из постмаркетингового опыта, как и в отношении других азоловых противогрибковых средств, сообщалось о геморрагиях (синяках, носовых кровотечениях, гематурии, мелене), сопровождающихся удлинением протромбинового времени у пациентов, получающих флуконазол одновременно с варфарином. При совместном назначении флуконазола и варфарина протромбиновое время может удлиняться в 2 раза, вероятно вследствие ингибирования метаболизма варфарина при участии CYP2C9. У пациентов, получающих производные кумарина или инданедиона одновременно с флуконазолом, следует тщательно контролировать протромбиновое время. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

- Азитромицин

В открытом рандомизированном трехстороннем перекрестном исследовании 18 здоровых добровольцев производилась оценка влияния азитромицина при однократном приеме внутрь в дозе 1200 мг на фармакокинетику флуконазола при однократном приеме в дозе 800 мг, а также оценка влияния флуконазола на фармакокинетику азитромицина. Значимого фармакинетического взаимодействия между флуконазолом и азитромицином обнаружено не было.

- Бензодиазепины (короткого времени действия) (субстрат фермента CYP 3A4), например мидазолам,триазолам

При совместном пероральном применении 7,5 мг мидазолама и 400 мг флуконазола отмечали значительное увеличение площади под кривой всасывания и психомоторные действия мидазолама. Совместное применение 100 мг флуконазола и 0,25 мг триазолама увеличивало площадь под кривой триазолама и период полусуществования. Отмечали более выраженное и продолженное действие триазолама при совместном его применении с флуконазолом. Если больному, получившему флуконазол, необходимо применять бензодиазепины, надо подумать о снижении дозы бензодиазепина и необходимо следить за больным.

- Карбамазепин:

флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке на 30%. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от измерений концентрации/ эффекта.

- Блокаторы кальциевых каналов (антагонист кальция) (субстрат фермента CYP 3A4) Некоторые антагонисты кальция, производные дигидропиридинов (нифедипин, израпидин, никардипин, верапамил, амлодипин и фелодипин) метаболизируются ферментом CYP 3A4. В научной литературе сообщали о периферических отеках, и увеличении концентрации антагонистов кальция при совместном применении итраконазола с фелодипином, израпидином или с нифедипином. Это взаимодействие может наблюдаться также, при применении флуконазола с антагонистами кальция.

- Целекоксиб (субстрат фермента CYP 2C9) В одном клиническом испытании, при совместном применении 200 мг целекоксиба и 200 мг флуконазола отмечали увеличение максимальной концентрации на 68% и увеличение площади под кривой целекоксиба на 134 %. Это взаимодействие отмечалось из-за блокировки действия фермента CYP 2C9 и таким образом, уменьшением расщепления целекоксиба. При совместном применении этих препаратов дозу целекоксиба необходимо снизить на 50 %.

- Циклоспорин (субстрат фермента CYP 3A4) Флуконазол значительно увеличивает концентрацию и AUC циклоспорина. В течение совместного применения флуконазола в дозе 200 мг в сутки и циклоспорина (2,7 мг/кг/сутки) AUC циклоспорина увеличивалась в 1,8 раз. Эта комбинация может быть использована путем снижения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.

- Циклофосфамид : комбинированная терапия циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как появится риск увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови.

- Фентанил

Был зарегистрирован один фатальный случай вероятного взаимодействия фентанила и флуконазола. Кроме того, в рандомизированном перекрестном исследовании с двенадцатью здоровыми добровольцами было продемонстрировано, что флуконазол существенно замедлял элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может вызвать угнетение дыхания. Пациенты должны тщательно наблюдаться из-за потенциального риска угнетения дыхания. Может понадобиться коррекция дозы фентанила.

- Галофантрин (субстрат фермента CYP 3A4) Препараты, блокирующие фермент CYP 3A4, могут привести к блокировке расщепления галофантрина. Совместное применение флуконазола и галофантрина может увеличить риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, мерцания/трепетания желудочков) и, соответственно, риск внезапной сердечной смерти. Данной комбинации следует избегать.

- Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (субстрат фермента CYP 2C9 или CYP 3A4) При совместном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся ферментом CYP 3A4 (напр.: симвастатин, аторвастатин) или ферментом CYP 2C9 (флувастатин) увеличивается риск миопатии и рабдомиолиза. Необходимо следить за больными, для обнаружения признаков миопатии или острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), и необходимо регулярно контролировать уровень креатинкиназы в плазме крови. Курс терапии ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы надо прервать, если уровень креатинкиназы значительно увеличивается или отмечаются признаки миопатии или рабдомиолиза.

- Пероральные антикоагулянты, производные кумарина (субстрат фермента CYP 2C9) Протромбиновое время может увеличиваться (в 2 раза, вероятно вследствие ингибирования метаболизма варфарина при участии CYP2C9), поэтому необходимо регулярно контролировать протромбиновое время. По наблюдениям могут отмечаться осложнения с кровотечениями, такие как: синяки, кровотечение из носа, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, мелена. Может понадобиться коррекция дозы варфарина.

- Антикоагулянты (субстраты фермента CYP 2C9)

На основе имеющегося опыта, как и в отношении других азоловых противогрибковых средств, могут возникнуть геморрагические осложнения, такие, как синяки, носовые кровотечения, гематурии, мелена. Протромбиновое время может удлиняться в 2 раза, вероятно вследствие ингибирования метаболизма варфарина при участии CYP2C9. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать протромбиновое время. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов у пациентов, получающих производные кумарина или инданедиона совместно с флуконазолом.

- Лозартан (субстрат фермента CYP 2C9) Флуконазол тормозит превращение лозартана в активный метаболит, который в большой степени отвечает за антагонизм рецептора ангиотензина II. Поэтому при совместном применении этих препаратов, необходимо наблюдать за больными, и регулярно контролировать артериальное давление.

- Метадон

Флуконазол может увеличивать сывороточную концентрацию метадона. Может потребоваться коррекция дозы метадона.

- Пероральные контрацептивные средства При исследовании здоровых женщин 50 мг флуконазола не влияло на уровень действующих веществ, пероральных комбинированных, контрацептивных средств. 200 мг флуконазола увеличивал площадь под кривой концентрации-времени (AUC) этинилэстрадиола и левоноргестрела на 40% и 24 %, соответственно. На основании этих исследований, повторные дозы флуконазола не влияют на действие пероральных контрацептивных средств.

Ивакафтор: одновременное применение с ивакафтором, стимулятором гена регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), повышает уровень воздействия ивакафтора в 3 раза, а уровень воздействия гидроксиметил - ивакафтора (M1) - в 1,9 раза. Снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки рекомендовано пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин.

- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Cmax и AUC флурбипрофена при одновременном назначении с флуконазолом увеличивались на 23% и 81% соответственно. Подобным образом Cmax и AUC фармакологически активного изомера увеличивались на 15% и 82% соответственно, когда флуконазол назначался одновременно с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

Хотя специальных исследований не проводилось, флуконазол может увеличивать системные эффекты других НПВС, метаболизирующихся при участии CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется тщательный мониторинг побочных реакций и токсических явлений, связанных с НПВС. Может потребоваться коррекция дозы НПВС.

- Фенитоин (субстрат фермента CYP 2C) При совместном повторном введении внутривенно 200 мг флуконазола и 250 мг фенитоина отмечали увеличение площади под кривой концентрации-времени фенитоина на 75 %, а максимальную концентрацию на 128 %. При необходимости совместного применения этих препаратов, уровень фенитоина надо регулярно контролировать и дозу фенитоина надо снижать во избежание передозировки фенитоина.

- Преднизолон (субстрат фермента CYP 3A4) У одного пациента, получавшего преднизолон после пересадки почки, отмечали кризис Аддисоновой болезни при завершении трехмесячной терапии флуконазолом. Отмена флуконазола, вероятно, вызывало повышение активности фермента CYP 3A4. Больных, которым проводят продолжительный совместный курс терапии флуконазолом и преднизолоном, после отмены флуконазола необходимо контролировать на появление признаков недостаточности коры надпочечников.

- Рифабутин (субстрат фермента CYP 3A4) При совместном применении флуконазола и рифабутина, концентрация рифабутина увеличивается на 80 %. У больных, получавших совместно рифабутин и флуконазол, отмечали увеит, поэтому этих больных необходимо строго контролировать. При совместном применении следует учитывать симптомы токсичности рифабутина.

- Саквинавир

Вследствие ингибирования метаболизма саквинавира в печени посредством влияния на CYPЗА4 и ингибирования Р-гликопротеина, флуконазол повышает AUC саквинавира приблизительно на 50%, Cmax саквинавира приблизительно на 55% и снижает его клиренс приблизительно на 50%. Может понадобиться коррекция дозировки саквинавира.

- Пероральные антидиабетические средства, производные сульфонилмочевины (субстрат фермента CYP 2C) При совместном применении флуконазола и производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид), у здоровых добровольцев отмечали увеличение времени полусуществования. Эти препараты можно применять совместно, но надо учитывать возможность гипогликемии. Рекомендуется соответствующее снижение дозы препаратов сульфонилмочевины.

- Такролимус и сиролимус (субстрат фермента CYP 3A4) При совместном применении такролимуса и флуконазола отмечали увеличение концентрации в плазме крови такролимуса в 5 раз. Нефротоксичность также отмечали при совместном применении флуконазола и такролимуса. Доза назначаемого перорально такролимуса должна быть уменьшена в зависимости от его концентрации. Флуконазол увеличивает сывороточную концентрацию сиролимуса предположительно ингибируя его метаболизм через CYP3A4 и P-гликопротеин. Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта / измерения концентрации.

- Теофиллин В испытаниях совместного действия, контролированных плацебо, 200 мг флуконазола в сутки, примененного в течение 14 дней, снизило клиренс теофиллина на 18 %. Поэтому, при применении больших доз теофиллина совместно с флуконазолом необходимо тщательно контролировать больных, и при появлении признаков передозировки или токсичности теофиллина, его дозу необходимо снизить.

- Алкалоиды барвинка

Несмотря на то, что данный аспект не подвергался изучению, флуконазол может повышать уровни алкалоидов барвинка в плазме крови (например, винкристина и винбластина) и вызывать развитие нефротоксичности, что вероятно связано с ингибирующим влиянием на CYPЗА4.

- Витамин А

Был зарегистрирован один отчет о случае, имевшем место у пациента, находившегося на сочетанной терапии транс-ретиноидной кислотой (кислотная форма витамина А) и флуконазолом. У пациента развились нежелательные проявления в форме ложной опухоли головного мозга, которая исчезла после прекращения приема флуконазола. Можно применять данную комбинацию препаратов, но необходимо помнить о возможности возникновения нежелательных эффектов, связанных с ЦНС.

- Вориконазол (ингибитор CYP2С9, CYP2С19 и CYPЗА4)

Совместный прием вориконазола (400 мг внутрь каждые 12 часов в 1 день, затем 200 мг каждые 12 часов в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг внутрь в 1 день, затем 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней) у 6 здоровых мужчин приводил к повышению Cmax и AUC вориконазола в среднем на 57% (90% ДИ: 20%, 107%) и 79% (90% ДИ: 40%, 128%) соответственно. В последующем клиническом исследовании, включавшем 8 здоровых мужчин, прием вориконазола и флуконазола в меньшей дозировке/ или с меньшей частотой не приводил к устранению или ослаблению данного эффекта. Рекомендуется наблюдение в отношении развития побочными рекций на вориконазол, если вориконазол применяется после применения флуконазола.

- Зидовудин Флуконазол увеличивает Cmax и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно вследствие приблизительно 45% снижения клиренса перорально принятого зидовудина. Период полужизни зидовудина увеличивается приблизительно на 128% при совместном назначении с флуконазолом. Таким образом, пациенты получающие такую комбинацию должны находится под наблюдением в отношении развития побочных реакций на зидовудин. Может также потребоваться снижение дозы зидовудина.

Фармакодинамическое взаимодействие

Препараты, вызывающие удлинение интервала QT: В отдельных случаях отмечали, что флуконазол может вызывать удлинение интервала QT, вызывая этим тяжелые аритмии сердца. Поэтому, больных, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, совместно с флуконазолом, необходимо строго контролировать, потому что нельзя исключить аддитивное действие.

Амфотерицин Б: По данным исследований in vitro и in vivo , на животных, наблюдается антагонизм между азолами и амфотерицином Б, но клиническое значение этого неизвестно.

На всасывание флуконазола не влияли ни прием пищи, ни циметидин, ни антацидные средства и ни облучение всего тела у пациентов, перед пересадкой костного мозга.

Кроме перечисленных выше исследований не проводились другие исследования взаимодействия, но лечащий врач должен подумать о возможной интеракции.

Особые указания

Микосист® должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

В отдельных случаях при наличии тяжелого основного заболевания при применении Микосиста® отмечали тяжелую гепатотоксичность вплоть до летального исхода. Однако не удалось определить связь применяемой дозы препарата с продолжительностью терапии, с полом или возрастом больного. Гепатотоксический эффект Микосиста® обычно обратим после отмены терапии. У больных во время терапии Микосистом® могут быть изменения функциональных тестов печени, которые необходимо контролировать. Если продолжают терапию, то ожидаемую пользу от терапии необходимо сопоставлять с риском развития токсической печеночной недостаточности. При появлении признаков заболевания печени (слабость, отсутствие аппетита, продолжительная тошнота, рвота и желтуха) курс терапии препаратом необходимо прервать и пациент должен проконсультироваться во специалистом.

Применение некоторых производных азолов, включая флуконазол связывали с удлинением интервала QT на электорокардиограмме. При применении флуконазола в отдельных случаях отмечали приступы мерцания/трепетания желудочков. Несмотря на то, что флуконазол не связывали с удлинением интервала QT, флуконазол надо применять с осторожностью у больных, у которых имеется предрасположенность к аритмиям:

врожденное (конгенитальное) или зарегистрированное удлинение интервала QT,

кардиомиопатия, особенно если сопровождается с сердечной недостаточностью,

синусовая брадикардия,

наличие симптоматической аритмии,

совместное применение с препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT, и которые не расщепляются ферментом CYP 3A4.

Перед началом курса терапии Микосистом® необходимо откорректировать электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия).

В редких случаях во время лечения флуконазолом, могут развиться такие эксфолиативные кожные рекции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У больных с приобретенным иммунным дефицитом чаще встречаются тяжелые кожные реакции на многие лекарственные препараты. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией во время терапии появляется сыпь, которая может быть связана с применением флуконазола, курс терапии следует прервать.

В случае если сыпь развивается у пациента, леченного от инвазивного или системного микоза, необходимо постоянно наблюдать за пациентом, а при появлении пузырчатых поражений кожи или мультиформной эритемы курс терапии препаратом необходимо прервать.

Если у пациента, леченного от инвазивного микоза, во время терапии появляется сыпь, необходимо тщательное наблюдение за пациентом, а при ухудшении клинической картины, курс терапии необходимо прервать.

Очень редко отмечались анафилактические реакции.

Флуконазол не должен применяться для лечения стригущего лишая. Доказательства эффективности флуконазола при лечении криптококкоза других локализаций (например легочного и кожного криптококкоза) ограничены. Доказательства эффективности флуконазола при лечении других форм эндемических микозов, таких как паракокцидиомикоз, лимфатический и кожный споротрихоз и гистоплазмоз ограничены.Флуконазол следует назначать с осторожностью пациентам с почечной дисфункцией.

Недостаточность коры надпочечников

Кетоконазол известен как агент, способный вызвать надпочечниковую недостаточность, и это может относиться, хотя и в меньшей мере, и к флуконазолу.

Надпочечниковая недостаточность, связанная с совместным применением с преднизолоном, описана в подразделе Действие флуконазола на метаболизм других препаратов раздела «Лекарственные взаимодействия».

Непереносимость лактозы

Микосист® капсулы 50 мг - 49,5 мг в одной капсуле,

Микосист® капсулы 100 мг - 99,0 мг в одной капсуле,

Микосист® капсулы 150 мг - 148,5 мг в одной капсуле.

У женщин в репродуктивном возрасте, при длительном курсе терапии, необходимо использовать надежный метод предупреждения беременности.

Беременность и период лактации

Флуконазол в обычных дозах и в коротких курсах не следует использовать во время беременности без необходимости. Флуконазол в высоких дозах и / или в длительных курсах не следует использовать во время беременности кроме потенциально опасных для жизни инфекций.

Флуконазол проникает в грудное молоко в меньшей концентрации, чем в сыворотку крови. Грудное вскармливание можно продолжать после однократного использования стандартной дозы 200 мг флуконазола или менее (например, вагинальный кандидоз). Грудное вскармливание не рекомендуется после многократного использования или после применения в высокой дозе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований влияния флуконазола на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении головокружения и судорог во время применения флуконазола, также о том, что они должны воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами при появлении таких симптомов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - судороги.Лечение: отмена препарата, промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Форсированный диурез повышает степень элиминации через почки; трёхчасовой гемодиализ снижает концентрацию в плазме на 50%.

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул (для дозировок 50 мг и 100 мг) или по 1 капсуле (для дозировки 150 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

Препарат «Микосист» инструкция по применению определяет как противогрибковое средство. Действующим ингредиентом лекарства выступает флуконазол - селективный ингибитор синтеза стеролов в грибковых клетках. Он угнетает в организме человека систему цитохрома Р450, не проявляет андрогенную активность, действенен относительно возбудителей микоза.

Фармакокинетика

После перорального приема или внутривенного введения медикамент «Микосист» (инструкция свидетельствует об этом) хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В мокроте, перитонеальной и суставной жидкости, слюне, грудном молоке концентрация препарата аналогична той, что достигается в плазме крови. Содержание в спинномозговой жидкости флуконазола у больных грибковым менингитом составляет восемьдесят процентов от концентрации в плазме, которая, в свою очередь, прямопропорциональна принятой дозе. При ежедневном однократном применении к четвертому-пятому дню достигается 90-процентная равновесная концентрация. Если в первый день принять дозу, превышающую обычную в два раза, можно уже ко второму дню достичь 90-процентной равновесной кумуляции. Одиннадцать-двенадцать процентов флуконазола связываются с белками плазмы. В периферической крови метаболиты не обнаруживаются. Фармакокинетика существенно зависит от работы почек, ведь лекарственное средство из организма выводится в основном ими, причем около восьмидесяти процентов - в неизменном виде. В течение трех часов после гемодиализа концентрация действующего вещества в плазме снижается вдвое.

Показания к назначению

Рекомендовано использовать медикамент «Микосист» при молочнице, в том числе генерализованной, диссеминированной, генитальной, при иных формах инвазивной кандидозной инфекции, кандидемии, а также при наличии факторов, располагающих к появлению молочницы. Кроме того, показано применение препарата людям с кандидозом слизистых оболочек: глотки; полости рта, включая атрофический кандидоз, возникший вследствие ношения зубных протезов; пищевода. Лекарство «Микосист» инструкция по применению советует назначать пациентам, страдающим криптококковым менингитом или сепсисом, криптококкозом, криптококковой инфекцией кожи или легких. Применяется он также для профилактики рецидивов данных патологий у больных СПИДом и в иных случаях иммунодефицита. Медикамент используется для профилактики грибковых инфекций у людей со злокачественными образованиями, предрасположенных в результате лучевой или химиотерапии к данным поражениям. Также препарат «Микосист» применяется в лечении микозов паховой области и туловища, глубоких эндемических микозов, в том числе паракокцидиоидомикоза, кокцидиоидомикоза, гистоплазмоза у пациентов с нормальным иммунитетом.

Лекарственная форма, упаковка, состав

Две лекарственные формы имеет медикамент «Микосист»: капсулы и раствор для инфузий. Производятся капсулы с содержанием 50, 100 и 150 миллиграммов флуконазола. Все они являются твердыми желатиновыми, с непрозрачным белым корпусом, и различаются только цветом крышечек: у капсул, содержащих 50 миллиграммов действующего компонента, крышечка светло-синяя, 100 миллиграммов - бирюзовая, 150 миллиграммов - синяя. Содержимое представляет собой порошкообразную плотную массу или белый (почти белый) порошок. Вспомогательными ингредиентами выступают стеарат магния, безводная лактоза, коллоидный диоксид кремния, тальк, диоксид титана, кукурузный крахмал, желатин, индигокармин. Капсулы, содержащие 50 и 100 миллиграммов флуконазола, поступают в продажу в упаковках с одним, двумя, четырьмя блистерами, по семь штук в каждом. А те, в которых содержится 150 миллиграммов действующего вещества - по одной или две штуке.

Раствор для инфузий имеет вид прозрачной, слегка окрашенной или бесцветной жидкости. В одном миллилитре содержится два миллиграмма действующего вещества. Второстепенными компонентами являются вода для инъекций и хлорид натрия. Отпускается раствор в стеклянных флаконах объемом сто миллилитров, помещенных в картонные пачки. Одна пачка включает один флакон.

Как принимать «Микосист»? Дозировка

Обычная доза флуконазола при криптококковых инфекциях составляет в первый день лечения 400 миллиграммов, в последующие дни - 200-400 миллиграммов. Длительность терапии зависит от подтвержденной клинической эффективности, зачастую она не превышает шести - восьми недель. При использовать лекарство «Микосист» инструкция по применению рекомендует в течение десяти - двенадцати недель после того, как был получен отрицательный результат исследования пробы спинномозговой жидкости. Больным СПИДом после окончания курса первичного лечения назначают для профилактики рецидивов криптококкового менингита в течение долгого периода прием средства «Микосист» в дозе не менее двухсот миллиграммов в сутки.

При диссеминированном кандидозе, кандидемии и иных инвазивных кандидозных инфекциях, как правило, в первые сутки принимают четыреста миллиграммов лекарства, а в последующие дни - по двести миллиграммов ежедневно. В случае тяжелой системной молочницы доза может быть увеличена до восьмисот миллиграммов в сутки. Лечение следует продолжать еще как минимум две недели после устранения симптомов и получения отрицательной гемокультуры. При орофарингеальном кандидозе, в том числе у больных с нарушениями иммунитета, дозировка медикамента в сутки составляет пятьдесят - сто миллиграммов, принимать его следует в течение семи - четырнадцати дней. При атрофическом кандидозе, возникшем вследствие ношения зубных протезов, обычно назначают в сутки прием пятидесяти миллиграммов препарата в сочетании с антисептическими средствами. Лечение продолжают на протяжении двух недель. При иных кандидозных инфекциях (кандидурии, эзофагите, кандидозе слизистых и кожи) дневная доза медикамента составляет пятьдесят - сто миллиграммов, курс терапии составляет четырнадцать - тридцать дней.

С целью устранения вагинального кандидоза лекарственное средство «Микосист» инструкция по применению показывает принять однократно в количестве 150 миллиграммов. Можно на протяжении четырех - двенадцати месяцев раз в месяц пить по одной капсуле (150 мг), чтобы снизить частоту рецидивов. Нередко при кандидозе назначают в дополнение к препарату «Микосист» свечи, например, «Тержинан», «Клион-Д», «Гинезол». В зависимости от степени риска появления грибковой инфекции, для профилактики кандидоза суточная рекомендуемая доза медикамента может варьироваться от пятидесяти до четырехсот миллиграммов.

В случае глубокого эндемического микоза может потребоваться прием препарата в дозировке двести - четыреста миллиграммов в сутки на протяжении двух лет. Продолжительность терапии зависит от индивидуальных особенностей и клинической картины: при кокцидиоидомикозе она может составлять от одиннадцати до двадцати четырех месяцев, при паракокцидиоидомикозе - от двух до семнадцати месяцев, при гистоплазмозе - от трех до семнадцати месяцев.

Правила применения

Внутривенно следует вводить препарат капельно, со скоростью не более двадцати миллилитров в минуту. Нет необходимости изменять суточную дозировку при переводе пациента с внутривенного введения на пероральный прием лекарства. Раствор для инфузий совместим с двадцатипроцентным Хартмана и гидрокарбоната натрия, в глюкозе, хлорида натрия (0,9 %). Можно осуществлять инфузии флуконазола при помощи обыкновенных наборов для трансфузии, с использованием одного из перечисленных растворов.

Побочные явления

Большинство пациентов, принимавших лекарство «Микосист», отзывы о нем оставляют хорошие. Препарат действительно эффективно позволяет устранить грибковые инфекции, однако способен вызывать негативные эффекты. Так, со стороны системы пищеварения есть риск появления тошноты, метеоризма, нарушений функций печени, проблем со вкусовыми ощущениями, диареи. Также некоторые люди упоминают о возникновении головных болей, судорог, головокружений. Они говорят, что подобные явления возникли в скором времени после приема медикамента «Микосист». Отзывы других пациентов содержат сведения о развитии на фоне терапии препаратом аллергии в виде эритем, кожной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы. Среди иных возможных побочных действий следует отметить алопецию, мерцание желудочков, нарушение работы почек, гипертриглицеридемию, гиперхолестеринемию и гипокалиемию.

Противопоказания

В форме капсул нельзя назначать медикамент детям до шестимесячного возраста (для новорожденных разрешено использование лекарства в форме раствора для инфузий). Противопоказано применение препарата «Микосист» кормящим женщинам (беременным нужно назначать его с осторожностью), а также людям, имеющим высокую чувствительность к включенным в состав ингредиентам. С повышенной осторожностью нужно использовать средство пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, при непереносимости ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Зафиксированы случаи передозировки медикамента «Микосист». Отзывы людей, принявших лекарство в чрезмерной дозе, свидетельствуют о развитии диареи, тошноты, рвоты. В тяжелых случаях отмечается появление судорог, параноидального поведения, галлюцинаций. Человека с симптомами передозировки необходимо доставить в больницу, где ему будут произведены промывание желудка, гемодиализ, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

«Микосист» или «Флуконазол»: что лучше?

Таким вопросом часто задаются пациенты. На самом деле оба препарата действуют одинаково, можно сказать, что они идентичны. Разница состоит лишь в том, что лекарство «Микосист» производит венгерская фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер», в то время как «Флуконазол» - препарат отечественного производства. Безусловно, это напрямую влияет на стоимость медикаментов. Выбирая, что купить - «Микосист» или «Флуконазол», - многие отдают предпочтение тому лекарству, которое стоит дешевле. И действительно, разница в цене существенная. Так, за упаковку «Микосиста» (одну капсулу с содержанием 150 миллиграммов флуконазола) вам придется заплатить в среднем 295 рублей, в то время как такая же упаковка «Флуконазола» обойдется всего в 8-20 рублей. Средняя цена 100-миллилитрового флакона раствора для инфузий «Микосист» составляет 311 рублей.

Что касается фармакологических свойств двух препаратов, то они практически одинаковы, отличие можно усмотреть разве что в скорости всасывания: согласно имеющимся данным, максимальная концентрация в организме «Флуконазола» достигается спустя 1-2 часа после применения, а «Микосиста» - через 0,5-1,5 часа. Тем не менее не все пациенты о двух лекарствах отзываются одинаково. Одни не видят никакой разницы между ними, вторые считают, что качество напрямую зависит от цены, а значит, какой медикамент дороже, тот и лучше. Можно нередко встретить отзывы, в которых женщины заявляют о том, что по окончании приема «Флуконазола» молочница возвращалась, а вот «Микосист» позволил избавиться от нее надолго. В любом случае выбор остается за вами.

Аналоги

Помимо «Флуконазола», есть и другие медикаменты, которыми можно заменить препарат «Микосист». Аналоги лекарственного средства, имеющие в качестве действующего компонента то же вещество, представлены достаточно широко. В форме капсул для лечения молочницы и иных грибковых инфекций можно использовать препараты «Дифлюкан», «Флюкостат», «Микомакс» и другие. Эффективным является средство «Микофлюкан» (таблетки). «Микосист» от всех упомянутых аналогов отличается такими показателями, как биодоступность, время полувыведения, скорость всасывания.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо тщательнейшим образом контролировать у пациентов, получающих наряду с флуконазолом кумариновой группы, поскольку есть риск увеличения ПТВ. При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины препарат «Микосист» может увеличивать время их полувыведения, поэтому нужно учитывать возможность возникновения гипогликемии. В случае совместного использования флуконазола и фенитоина может в клинически значимой степени повыситься концентрация последнего, вследствие этого при необходимости сочетанного приема его дозу необходимо снизить. При одновременном приеме средства «Микосист» и рифампицина будет отмечаться снижение концентрации флуконазола, следовательно, дозу «Микосиста» требуется увеличить. Совместное применение медикамента с производными азола в сочетании с теренадином противопоказано, так как может развиться серьезная, угрожающая жизни аритмия. Если принимать лекарство «Микосист» вместе с цизапридом, могут проявиться нежелательные реакции со стороны сердца, в том числе При одновременном использовании флуконазола и теофиллина снижается средняя скорость клиренса из плазмы крови последнего, а значит, повышается вероятность развития его токсического воздействия и передозировки.

Особые указания

Следует продолжать лечение препаратом «Микосист», пока не появится клинико-гематологическая ремиссия. Преждевременное прекращение терапии чревато рецидивами. Как уже было сказано, пациенты с почечной недостаточностью должны использовать медикамент максимально осторожно, поскольку он выводится преимущественно почками. Дозирование при долгосрочном лечении следует производить, учитывая КК. Иногда применение флуконазола влечет токсическое воздействие на печень, поэтому необходимо контролировать функционирование данного органа. При обнаружении признаков поражения следует отменить препарат.

У пациентов на фоне приема средства «Микосист» отмечались редкие случаи появления эксфолиативных кожных реакций, например, токсического эпидермального некролиза и синдрома Стивенса-Джонсона. Больные злокачественными новообразованиями и СПИДом больше склонны к возникновению тяжелых кожных реакций при использовании препаратов с содержанием флуконазола. Если в ходе терапии поверхностной грибковой инфекции появится сыпь, лекарство нужно отменить. При возникновении сыпи у людей с инвазивной или системной грибковой инфекцией врачу следует усилить наблюдение и отменить препарат в том случае, если разовьются многоформные эритемы или буллезные поражения. Во время лечения медикаментом «Микосист» (отзывы это подтверждают) возможно появление головокружения, поэтому пациентам необходимо соблюдать повышенную осторожность при работе с техникой и управлении транспортными средствами.