Аурорикс (Aurorix).
Состав и форма выпуска
Моклобемид. Таблетки (100 мг, 150 мг, 300 мг).
Фармакологическое действие
Моклобемид — антидепрессант, обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания.
Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение 1-й нед лечения. Несмотря на то, что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции.
Показания
Применение
Начинать лечение следует с суточной дозы 0,3 г, обычно разделенной на 3 приема. При достижении клинического эффекта дозу можно снизить до 0,15 г/сут. При тяжелых депрессиях дозу при необходимости можно повышать до 0,6 г/сут. Повышение дозы следует производить не ранее чем через 1 неделю после начала лечения. Моклобемид следует принимать в конце еды. Пожилым больным не требуется корректировать дозу моклобемида.
Для пациентов с нарушениями функции печени доза моклобемида составляет 1/2-1/3 средней терапевтической дозы. У больных с тиреотоксикозом и феохромоцитомой препарат следует применять с осторожностью (из-за возможности гипертензивных реакций).
Больным, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением болезни, моклобемид не назначают или назначают только в комбинации с седативными средствами. При лечении больных с шизофреническими или шизоаффективными психозами возможно усиление шизофренических симптомов. Этим больным следует по возможности продолжать длительную терапию нейролептиками.
Больным с повышенным артериальным давлением, принимающим моклобемид, следует воздержаться от приема большого количества пищевых продуктов, богатых тирамином. У больных, принимающих моклобемид, обычно не наблюдается снижения способности концентрировать внимание. Однако на ранней стадии лечения следует контролировать быстроту реакции пациента.
Беременность и лактация
Ввиду отсутствия клинических данных о действии моклобемида на плод, следует отказаться от его применения во время беременности и лактации.
Побочное действие
На ЦНС, психику: нервозность, нарушения сна, головокружение, беспокойство, чувство тревоги, возбуждение, нечеткость зрения, в очень редких случаях - признаки спутанности сознания, которые исчезают после отмены препарата.
На ПС: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запоры.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; острые случаи спутанности сознания; детский возраст.
Передозировка
Симптомы. Наблюдались ажитация, повышенная агрессивность и нарушения отношений с окружающими людьми.
Лечение передозировки симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарствами
Моклобемид потенцирует действие и опиатов, поэтому может потребоваться коррекция дозы.
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Острые случаи спутанности сознания.
Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Дети, поскольку отсутствует клинический опыт применения у них препарата. Совместное применение моклобемида с селегилином.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды.
Начальная доза 300 мг в день, в два или три приема.
При тяжелой депрессии доза по необходимости может быть увеличена до 600 мг в день. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
При серьезных нарушениях печеночного метаболизма суточную дозу моклобемида следует понизить до половины или одной трети.
Минимальная доза: 1 таблетка х 2 раза в день = 300 мг.
Средняя доза: 2 таблетки утром + 1 таблетка днем = 450 мг.
Максимальная доза: 2 таблетки х 2 раза в день = 600 мг.
Форма выпуска
Таблетки по 150 и 300 мг.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ
Сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие
Кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Предостережения
Больным, у которых возбуждение или ажитация являются основным клиническим проявлением болезни, моклобемид либо не назначают, либо назначают в комбинации с седативным средством (например, препаратом из группы бензодиазепинов).
Следует тщательно наблюдать больных с суицидальными тенденциями, больных с шизофреническими симптомами или шизоаффективными расстройствами, больных тиреотоксикозом или феохромациотомой. Следует избегать совместного применения моклобемида с кломипрамином или декстрометорфаном. У беременных женщин и кормящих матерей следует соотносить пользу от лечения с возможным риском для плода и ребенка. Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Лечение трициклическими или другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены, т.е. без периода выжидания, то же самое действительно для обратного случая.
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов.
Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном.
п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид
Химические свойства
Моклобемид по химическому строению и фарм. свойствам похож на , однако содержит этильную группу в боковой цепи (у бефола – пропильная группа).
Вещество – антидепрессант , ингибитор МАО А-типа.
Это кристаллический порошок, белого или белого с желтовато-кремовым оттенком цвета. Он очень хорошо растворяется в спирте и воде.
Молекулярная масса химического соединения составляет 268,7 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, психостимулирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия препарата основан на избирательном и обратимом ингибировании моноаминоксидазы типа А . Средство тормозит процессы метаболизма , и в наибольшей степени – . В результате чего, данные нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели. Чтобы обеспечить необходимый антидепрессивный эффект желательно, чтобы происходило угнетение выработки МАО на приблизительно 70%. Моклобемид значительно улучшает настроение, повышает активность пациента. Симптомы уменьшаются, средство устраняет заторможенность, улучшает концентрацию внимания. Во время терапии препаратами на основе вещества исчезают симптомы социофобии , нормализуется сон.
Лекарство практически полностью и достаточно быстро усваивается, попадает в кровоток из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация вещества достигается в течение часа. Его биологическая доступность – от 40 до 80%. Метаболизм средства протекает с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6 . При систематическом приеме средства, его равновесная концентрация устанавливается в течение 7 дней от начала лечения.
Моклобемид связывается сделками плазмы крови на 50%. Преодолевает различные тканевые барьеры. Выводится через почки, в основном в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов.
Показания к применению
Средство назначают:
- для лечения социофобии ;
- при и маниакально-депрессивном психозе ;
- (хроническим);
- при сенильной, реактивной, инволюционной, невротической .
Противопоказания
Моклобемид противопоказан к применению:
- у пациентов, которые находятся в острых состояниях, при , ажитации , психомоторном возбуждении;
- при феохромоцитоме ;
- беременным женщинам;
- во время кормления грудью;
- у детей;
- при на действующее вещество.
Побочные действия
Во время лечения препаратом возникают следующие побочные реакции:
- , ажитация , тревожность ;
- парестезии , спутанность сознания, повышенная раздражительность, нарушения остроты зрения;
- тошнота, сухость слизистой ротовой полости;
- тяжесть в желудке, запор, ;
- высыпания на коже, приливы и прочие кожные аллергические реакции;
Моклобемид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Схема лечения зависит от заболевания и назначается для каждого пациента в индивидуальном порядке.
Таблетированная форма лекарства принимается внутрь, после приема пищи.
Суточная дозировка от 0,3 до 0,6 грамм. Прием осуществляется 2-3 раза в день. Начинают лечение с 300 мг, затем дозировку постепенно увеличивают. Увеличение суточной дозировки можно начинать через 7 дней после начала приема.
После того, как желаемый клинический эффект был достигнут, количество лекарства, принимаемое в течение дня можно снизить. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Передозировка
Данные о передозировке Моклобемидом отсутствуют.
Взаимодействие
Лекарство усиливает эффекты от приема агонистов опиоидных рецепторов и симпатомиметиков.
При сочетанном приеме данного вещества с и кломипрамином могут усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Под влиянием замедляется биотрансформация данного лекарственного средства.
Сочетание вещества с декстропропоксифеном приводит к развитию умеренной ажитации.
Повышает концентрацию препарата в плазме крови и удлиняет AUC золмитриптана .
Сочетание препарата с леводопой может усилить головные боли, вызвать бессонницу , тошноту.
Одновременный прием моклобемида и селегина проводит к повышению чувствительности к тирамину .
Под действием замедляется метаболизм лекарства.
Условия продажи
Чтобы приобрести препараты на основе данного средства необходимо иметь рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Препараты хранят в сухом месте, без доступа прямых солнечных лучей и температуре не выше 25 градусов Цельсия. Лекарство необходимо прятать от маленьких детей.
Срок годности
Особые указания
На начальных этапах лечения, если у пациента имеются суицидальные наклонности, необходимо проводить контроль состояния больного в течение первых 7 дней.
После приема этого вещества нельзя управлять автомобилем и выполнять сложные, требующие высокой концентрации внимания, опасные виды деятельности.
При беременности и лактации
Строго контролируемые исследования безопасности приема средства у беременных и кормящих женщин не проводились. Лекарство не назначают во время беременности.
С грудным молоком выделяется около одной тридцатой от принятой дозы.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Торговое название данного лекарственного средства – Аурорикс .
А также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
Фармакокинетика
После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.
Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.
Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.
T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.
Дозировка
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
Показания
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Противопоказания
Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном , который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином , фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препараты, содержащие МОКЛОБЕМИД (MOCLOBEMIDE)
АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
. АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 или 100 шт.
МОКЛОБЕМИД - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Аурорикс – лекарственный препарат из группы антидепрессантов, который используют при лечении депрессивных состояний и социофобии. Под действием данного лекарства наблюдается улучшение настроения и психомоторной активности, ослабление симптомов депрессии в виде дистрофии, нервного истощения, заторможенности, неспособности концентрировать внимание.
Аурорикс в форме таблеток для приема внутрь можно купить в аптеках после предъявления рецепта от врача. В качестве активного компонента используют вещество моклобемид.
Фармакологическое действие
Аурорикс является антидепрессантом, фармакологическое действие которого обусловлено его способностью избирательно и обратимо блокировать выработку МАО типа А. При этом удается достичь антидепрессивного воздействия более, чем на 65%. Препарат также способствует оказанию психостимулирующего эффекта, улучшению настроения и сна, устранению проявлений социофобии, повышению психомоторной активности, уменьшению проявлений депрессии в виде заторможенности, дисфории, неспособности концентрировать внимание.
Активный компонент таблеток отличается быстрым всасыванием из области ЖКТ. Достижение максимальной концентрации наблюдается спустя 60 минут после использования лекарства. Выведение действующего вещества из организма осуществляют органы мочевыделительной системы.
Показания
Аурорикс показан к применению в ходе комплексного лечения депрессивных состояний различного происхождения: маниакально-депрессивных психозов, различных форм шизофрении, хронического алкоголизма, социофобии.
Противопоказания
Использование Аурорикса противопоказано пациентам с индивидуальной непереносимостью активного или вспомогательных веществ, почечной и печеночной недостаточностью, болезнями системы кровообразования, феохромоцитомой. Лекарство не применяют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов младше 15-летнего возраста.
Препарат не рекомендован к применению пациентам, у которых главное проявление заболевания – состояние повышенного возбуждения.
Особой осторожности требует применение Аурорикса в ходе лечения пациентов с тиреотоксикозом или феохромоцитомой из-за высокого развития гипертензивной реакции.
Побочные эффекты
Использование Аурорикса может способствовать развитию следующих нежелательных побочных реакций:
- головной боли, головокружения, нарушений сна, тревожных состояний, повышенной раздражительности, спутанности сознания, нечеткости зрения, парестезии;
- сухости во рту, изжоги, тошноты, нарушений стула;
- кожных реакций в виде сыпи, зуда, крапивницы, полипов.
Наиболее часто поступала информация о развитии побочной реакции в виде сухости слизистых оболочек (в особенности, ротовой полости), головной боли, тошноты, бессонницы. При лечении людей, в анамнезе которых есть биполярные депрессии возможны трансформации депрессивных фаз в маниакальные.
Способ применения
Дозировку лекарства подбирает врач индивидуально в зависимости от степени тяжести течения заболевания и наличия или отсутствия нарушений метаболизма печени.
Суточную дозу распределяют в несколько приемов, таблетки используют после основного приема пищи. Минимальная суточная доза составляет 300 мг, максимальная – 600 мг.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование препаратов на основе моклобемида с антидепрессантами, способствующими повышению концентрации серотонина проводят с особой осторожностью. В данном случае есть вероятность развития признаков, которые указывают на серотонинергическую гиперактивность в виде спутанности сознания, гипертермии, повышения рефлексов.
При одновременном использовании с опиатами требуется коррекция дозировки данных лекарственных средств.
Рекомендовано воздерживаться от комбинации Аурорикса с лекарственными средствами, которые могут провоцировать развитие серотонинового синдрома: циклические антидепрессанты, противопростудные препараты, в состав которых входит декстрометорфан, депрессанты растительного происхождения на основе зверобоя, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
У пациентов с шизофреническими или шизоаффективными психозами могут усиливаться шизофренические симптомы, что требует перехода на использование лекарственных средств из группы нейролептики.
Пациентам, в анамнезе которых есть эпизоды повышения артериального давления на фоне лечения Аурориксом рекомендовано воздерживаться от употребления продуктов, в состав которых входит тирамин: сыр с плесенью, острый сыр, копчености, кофе, чай, шоколад, авокадо, лук, сельдь, консервы, красное вино.
Хранение таблеток осуществляют в сухом месте с соблюдением температурного режима: не больше 25 градусов.
Аналоги, стоимость
Стоимость лекарственного препарата Аурорикс в октябре 2017 года составляет 2540-2730 руб. за 30 таблеток по 150 мг.
У препарата нет точных структурных аналогов. Если возникла необходимость подобрать лекарственный препарат для замены необходимо консультироваться с лечащим врачом.