Наименование: Мотилиум для детей (Motilium for kids)
Форма выпуска, состав и пачка
Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета. 5 мл домперидон 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия сахарин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Фармакологическое действие
Противорвотный продукт, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих продуктов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона не часто сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особо у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у заболевших, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно на протяжении 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме в последствии еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ надлежит принимать домперидон за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме продукта в последствии еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона на протяжении 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин в последствии в последствииднего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как в последствии приема первой дозы (18 нг/мл). Связывание с белками плазмы - 91-93%. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма продукта in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что изофермент 3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (примерно 1%). T1/2 из плазмы крови в последствии приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации продукта в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.
Показания
комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);
тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);
синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс и другие нарушения моторики желудка у малышей.
Режим дозирования
Таблетки, покрытые оболочкой, показаны для взрослых и малышей с массой тела более 35 кг. Таблетки для рассасывания показаны для взрослых и малышей старше 5 лет. В детской практике (особо детям в возрасте до 5 лет) рекомендуется использовать Мотилиум в форме суспензии.
При хронической диспепсии взрослым и детям назначают по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
При надобности для взрослых и малышей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.
Детям продукт в форме суспензии назначают из расчета 2.5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 250 мкг/кг массы тела) 3 раза/сут до приема пищи и, в случае надобности, перед сном. При надобности указанную дозу можно удвоить (за исключением малышей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг. При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Препарат в форме суспензии назначают из расчета 5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 500 мкг/кг массы тела) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
Правила применения суспензии
Перед употреблением флакон с суспензией надлежит встряхнуть. Суспензия поставляется в пачке, защищенной от случайного вскрытия детьми, поэтому флакон надлежит открывать следующим образом:
Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки.
Снять отвинченную крышку.
Извлечь пипетку из чехла (поставляется только с флаконом 100 мл).
Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу малыша (в кг).
Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненную пипетку из флакона.
После использования промыть пипетку водой, пустую пипетку поместить обратно в чехол и закрыть флакон.
Правила применения таблеток для рассасывания
Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных пачках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не надлежит продавливать сквозь фольгу. Для того чтобы достать из блистера таблетку надлежит взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Потом осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку надлежит положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: не часто – расстройства ЖКТ; в единичных случаях - преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень не часто - у малышей; в единичных случаях - у взрослых); полностью обратимы и исчезают в последствии прекращения лечения. При недостаточном развитии ГЭБ (например, у малышей до 1 года) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.
Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, не часто приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея. Аллергические реакции: не часто - сыпь, крапивница.
Противопоказания
желудочно-кишечное кровотечение;
механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Данных о использовании Мотилиума при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности (особо в I триместре) возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при использовании максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при надобности применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом продукта. Т.к. очень небольшой процент продукта выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у заболевших с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема надлежит уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.
Особые указания
При сочетанном использовании Мотилиума с антацидными или антисекреторными продуктами в последствиидние необходимо принимать в последствии приема пищи, т.е. их не надлежит принимать одновременно с Мотилиумом. С осторожностью надлежит назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени. При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.
Использование в педиатрии
В связи с тем, что процессы метаболизма и функции ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой продукт надлежит назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Т.к. типичное для Мотилиума отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабо выраженного проникновения через ГЭБ, возникновение неврологических симптомов нельзя полностью исключить у малышей в возрасте до 1 года. Передозировка может вызвать неврологические побочные эффекты у малышей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум не дает воздействия на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особо у малышей. Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, продукты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные продукты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические продукты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотилиума. Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь сокращается в последствии предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не надлежит принимать антацидные и антисекреторные продукты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность. Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450.
На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном использовании домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно увеличение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые продукты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается примерно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато.
В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном использовании домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек.
При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT. Теоретически (т.к. продукт обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых продуктов, в частности, продуктов с замедленным высвобождением активного вещества или продуктов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у заболевших на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих продуктов в крови. Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приема внутрь - 5 лет, таблеток для рассасывания – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента "Мотилиум для малышей (Motilium for kids)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Мотилиум для малышей (Motilium for kids) ».
Мотилиум – противорвотный препарат, который способен стимулировать моторику ЖКТ.
Препарат для детей и взрослых облегчает состояние при тошноте, изжоге, рвоте, отрыжке, вздутии живота, тяжести в желудке и чрезмерном газообразовании. При отравлениях и вышеперечисленных состояниях Мотилиум восстанавливает нарушенные процессы и ускоряет выздоровление.
Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой и суспензии для приема внутрь. Перед использованием средства для лечения детей следует проконсультироваться с педиатром, имеются противопоказания.
Клинико-фармакологическая группа
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Мотилиум? Средняя цена в аптеках находится на уровне 650 рублей.
Форма выпуска и состав
Суспензия для перорального применения. Цвет – белый. Консистенция – однородная. Активный компонент – домперидон.
Вспомогательные компоненты:
- натрия кармеллоза;
- пропилпарагидроксибензоат;
- натрия гидроксид;
- сорбитол жидкий некристаллический;
- метилпарагидроксибензоат;
- сахаринат натрия;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- полисорбат;
- вода очищенная.
Упаковка: флакон темного стекла, 100 мл.
Фармакологический эффект
К задачам Мотилиума относятся стимулирование перистальтики кишечника и оказание противорвотного действия. Главным составляющим лекарства является домперидон, выступающий в роли антагониста допамина, чем объясняется противорвотное действие средства.
Для домперидона характерна неспособность преодолевать барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой (ГЕБ). В результате побочные эффекты экстрапирамидного характера наблюдаются достаточно редко. Благодаря активному компоненту Монтилиума происходит усиление выработки пролактина гипофизарными клетками.
Среди других свойств при его пероральном употреблении стоит отметить:
- Повышение тонуса и давления сфинктера;
- Отсутствие воздействия на выделение желудочного сока;
- Устранение трудностей при дефекациях полутвердыми и жидкими фекалиями у людей, не имеющих проблем со здоровьем, и твердыми – у болеющих пациентов при замедлении их эвакуации.
Фармакокинетика
Действующее вещество Мотилиума быстро усваивается и достигает максимального присутствия в плазме крови в течение часа после приема лекарства. Пониженная кислотность желудка ухудшает всасывание лекарственного средства.
Домперидон не накапливается в организме, полностью метаболизируется в ЖКТ и печени и выводится с отходами жизнедеятельности. При пероральном приеме с мочой выводится до 31% домперидона, с калом – до 66%. Незначительная доля вещества выводится из организма в первоначальном виде. Период полувыведения у здорового человека составляет около 8 часов.
Изучение распределения препарата на опытных животных свидетельствует о низком проникновении домперидона в головной мозг. Данные о фармакокинетике препарата получены при исследовании взрослых добровольцев.
Показания к применению
От чего помогает? Мотилиум применяется при заболевания верхних отделов пищеварительного тракта, которые снижают моторно-эвакуаторные функции. Показания к применению препарата:
- боль в животе;
- чувство переполнения в эпигастрии;
- изжога, метеоризм;
- частое срыгивание, циклическая рвота;
- тошнота и рвота, вызванные нарушением диеты или лекарственной терапией;
- нарушение работы желудка у детей;
- комплекс диспепсических симптомов, которые ассоциируются с замедлением опорожнения желудка.
Суспензия применяется при желудочно-кишечном рефлюксе и срыгивании у новорожденных.
Противопоказания
Абсолютные:
- Пролактинома (пролактин-секретирующая опухоль гипофиза);
- Нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
- Масса тела у детей менее 35 кг – для таблеток;
- Повышенная чувствительность к компонентам Мотилиума;
- Непереносимость лактозы, галактоземия, нарушение всасывания глюкозы/галактозы – для таблеток;
- Состояния, при которых противопоказано стимулирование двигательной функции желудка, например, механическая непроходимость, прободение, желудочно-кишечное кровотечение;
- Одновременное применение пероральных форм эритромицина, кетоконазола и других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как кларитромицин, вориконазол, амиодарон флуконазол, и телитромицин.
Относительные (следует соблюдать осторожность из-за риска развития осложнений):
- Застойная сердечная недостаточность;
- Нарушение проводимости и ритма сердца, в том числе удлинение интервала QT;
- Нарушение функции почек;
- Нарушения электролитного баланса.
Использование при беременности и лактации
Данных о применении препарата Мотилиум при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения препарата Мотилиум® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Дозировка и способ применения
В инструкции по применению указано что рекомендуется принимать препарат Мотилиум до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется. Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
- Младенцы и дети до 12 лет: 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на 1 кг массы тела 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг). Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.
- Взрослые и подростки старше 12 лет и с массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).
Пациенты с нарушениями функции почек: поскольку T1/2 домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум должна быть уменьшена до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Пациенты с нарушениями функции печени: Мотилиум противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.
Правила применения суспензии
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.
Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.
Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.
Побочные эффекты
Суспензия и обе разновидности таблеток Мотилиума могут вызывать одинаковые следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
Нервная система:
- Экстрапирамидный синдром (тики, тремор, нарушение речи, паркинсоноподобные движения, нарушения мышечного тонуса и т.д.);
- Судороги;
- Сонливость;
- Головная боль.
Желудочно-кишечный тракт:
- Спазмы кишечника;
- Изменение активности АсАТ, АлАТ и ЩФ;
- Понос;
- Запор;
- Сухость во рту;
- Жажда;
- Нарушение аппетита.
Иммунная система:
- Анафилактические реакции (отек Квинке, анафилактический шок, крапивница);
- Аллергические реакции.
Эндокринная система:
- Повышение уровня пролактина в крови;
- Галакторея (истечение молока из груди);
- Аменорея (отсутствие менструаций);
- Гинекомастия.
Психические нарушения:
- Ажитация (возбужденность);
- Нервозность.
6. Кожные покровы:
- Высыпания.
Экстрапирамидные расстройства, как правило, возникают у детей, но являются преходящими, то есть, самостоятельно исчезают после окончания приема Мотилиума и не требуют специального лечения.
Передозировка
Передозировка препаратом приводит к проявлению признаков описанных в разделе побочное действие. Неврологические осложнения могут проявляться с большей интенсивностью.
В случае случайного приема больших доз следует принять сорбент и обратиться больницу. При приеме значительных доз показано промывание желудка. В некоторых случаях используют антигистаминные препараты для устранения проявлений аллергии.
Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.
Суспензия Мотилиум содержит сорбитол, поэтому ее не следует принимать пациентам с непереносимостью сорбитола.
Использование в педиатрии:
- Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться этой дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы:
- В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Применение при заболеваниях почек:
- Поскольку T 1/2 домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
- Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.
Правила утилизации препарата:
- Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.
Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия бикарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на концентрацию этих препаратов в крови.
Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Желудочно-кишечная система у детей часто дает сбой. Проблема может возникнуть у ребенка любого возраста, начиная с грудного, поэтому родителям желательно заранее ознакомится со списком препаратов, которые разрешено давать крохе. В их число входит «Мотилиум», позволяющий не только устранить диспепсические проявления расстройства, но и снять тошноту, остановить рвоту при ряде ротавирусных и острых респираторных заболеваний.
Лекарственная форма
На сегодняшний день «Мотилиум» выпускают в трёх видах:
1. Таблетки для рассасывания
Белые, круглые, с гладкой поверхностью. Фасуются в блистеры по 10 штук, в упаковке может быть 30 или 10 таблеток.
2. Таблетки в оболочке
Выпуклые, кремового или белого цвета, в упаковке может быть 10 или 30 штук. Имеют надписи: на одной стороне — надпись «JANSSEN», на другой — «М/10».
3. Суспензия
Смесь киселеобразная, однородная, белого цвета. Сладковатая на вкус. Продается во флаконах из темного стекла, вместимость которого — 100 мл. Дозировочный шприц входит в комплект.
Состояние ребенка может оценить только специалист, поэтому нельзя применять лекарство без консультации с врачом, самовольно увеличивать или уменьшать дозировки, игнорировать побочные явления.
Показания к применению
Новорожденному врач может назначить лекарство в следующих случаях:
- Младенческие колики
- Отрыжка воздухом, частые срыгивания после еды
- Запор или понос
- Укачивание при езде в транспорте, сопровождаемой тошнотой или рвотой
- Укачивание
- Тошнота и рвота (в случае отравления некачественными продуктами, при ротавирусной инфекции, побочные действия от сопутствующих лекарств, вызванная нарушением предписанной диеты)
- Вздутие живота, спазмы и боли в его верхнем отделе, ощущение переполнения желудка
- Плохая работа кишечника, метеоризм
- Частая отрыжка, жжение в нижнем отделе пищевода, изжога в подложечной области
- Воспаление слизистой пищевода
Фармакологическая группа
Главный компонент средства – домперидон. В 1 таблетке (как для рассасывания, так и обычной) этого активного компонента содержится 10 мг, в суспензии – 1 мг на 1 мл.
В качестве дополнительных компонентов входят:
- Вода очищенная
- Соединения, обеспечивающие пленочную оболочку и плотное ядро – лактоза, кукурузный крахмал, поливинилпирролидон, гипромеллоза, додецилсульфат натрия.
- Вещества, придающие вкус и растворимость – мятная эссенция, желатин, аспартам, маннитол.
- Сахаринат натрия, сорбитол и полисорбат 20. Благодаря им суспензия не портится долгое время, остается сохраняет однородность и текучесть.
Передозировка
Симптомы передозировки:
- Дезориентация в пространстве
- Чрезмерное возбуждение
- Измененное сознание
- Сонливость
- В редких случаях возможен тремор, нарушения речи, судороги и прочие экстрапирамидальные реакции вплоть до анафилактического шока.
В случае передозировки следует промыть ребенку желудок, дать активированный уголь и вызвать «скорую помощь».
Противопоказания и побочные действия
Нельзя давать ребенку «Мотилиум», если у него:
- Непереносимость компонентов (чаще всего лактозы).
- Присутствуют нарушения в работе печени и почек.
- Выявлено внутреннее кровотечение (кишечное или желудочное), непроходимость кишечника или прободение стенки желудочно-кишечного тракта.
- В гипофизе зафиксирована опухоль.
- При фенилкетонурии нельзя давать ребенку таблетки для рассасывания.
При наличии сердечной недостаточности или иных проблем с сердечным ритмом препарат нужно назначать с осторожностью.
Побочные явления крайне редки, однако не исключаются.
У детей до трех лет могут возникнуть проблемы неврологического характера: повышенная нервозность, тремор рук и ног, необоснованные капризы и страхи. У пациентов постарше были зафиксированы головные боли, конъюнктивит, желудочные спазмы, реакции аллергического характера. В исключительных случаях – анафилактический шок.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Домперидон стимулирует процесс всасывания других лекарственных составов, влияя на ткани пищевода, поэтому совместимость следует обсуждать с доктором. Для удобства такие препараты указаны в инструкции к «Мотилиуму»: не рекомендуется сочетать его с рядом антибиотиков, антисекреторных и антацидных препаратов (флуконазол, кетоконазол, эритромицин, амиодарон).
Условия хранения
Хранить препарат следует в сухом месте, защищенном от детей. Оптимальная температура – от +15 до +30 градусов. Срок годности зависит от формы: таблетки в оболочке можно хранить не более 5 лет, суспензии – 3 года, таблетки для рассасывания – 2.
Особые указания
Максимально разрешенная доза препарата в день – 80 мл.
Пациентам в возрасте до 12 лет и грудным младенцам дозировка рассчитывается исходя из 0,25-05 мг на 1 килограмм массы тела (4 раза в сутки). Доза увеличивается с возрастом: детям от 12 лет и весом более 35 кг выписывается от 10 до 20 мл лекарства 3-4 раза в сутки.
Аналоги препарата
Можно отметить несколько наиболее популярных аналогов:
- «Церукал»
Немецкий препарат, содержащий в составе метоклопрамид. Используется в виде уколов и таблеток.
- «Перинорм»
По клинико-фармакологической группе является полным аналогом «Мотилиума», однако детям, не достигшим 2-х лет, назначать его нельзя.
- «Мотинорм»
Препарат из Индии, форма выпуска – суспензия (для малышей до года) и таблетки (детям старше 5 лет).
- «Пассажикс»
Отечественная разработка в форме жевательных таблеток.
Прием препарата не должен превышать 28 дней. И суспензию, и таблетки следует давать ребенку за 20-30 минут до приема пищи для ускорения всасываемости.
Препарат «Мотилиум», разработанный с учетом различных возрастных категорий, дает совсем небольшой процент побочки у детей – не более 1. Еще один «плюс» — доступность по цене. Это и делает его настолько популярным. Однако пренебрегать консультацией педиатра не стоит.
Относят к группе противорвотных средств блокирующих допаминовые рецепторы центрального действия. Стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Предпочтительная лекарственная форма для детей – суспензия. Действующий компонент быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается спустя 1 час после употребления.
Средство используется для устранения тошноты и органического и инфекционного происхождения. Используется для устранения синдромы срыгивания после приема пищи у новорожденных. Средство помогает избавиться от вздутия живота. Применяя препарат для детей важно соблюдать дозировки, описанные в инструкции. Прием в больших дозах может стать причиной проявления побочных эффектов. Перед использованием средства для лечения детей следует проконсультироваться с педиатром, имеются противопоказания.
Лекарственная форма
Лекарственное средство производится в форме суспензии, предназначенной для приема внутрь. Смесь имеет однородную консистенцию и белый цвет. Активным компонентом выступает .
Состав
В состав препарата также входят вспомогательные компоненты:
- некристаллический жидкий сорбитол;
- натрия сахаринат;
- полисорбат;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- очищенная вода;
- гидроксид натрия.
Препарат реализуется в сети аптек во флаконах из темного стекла, вместимостью 100 мл. В обязательном порядке средство сопровождается инструкцией по применению, описывающей рекомендуемые дозировки.
Показания к применению
Внимание! Активный компонент оказывает стимулирующие влияние на ткани пищевода и усиливает всасывание других лекарственных составов. Именно поэтому возможность смежного приема с другими препаратами следует обсуждать в частном порядке.
Правила хранения
Лекарственное средство следует хранить в сухом, прохладном и защищенном от детей месте. Хранить средство нужно в индивидуальной упаковке. Длительность срока хранения препарата в форме суспензии составляет 5 лет с момента производства.
Аналоги препарата
Заменить можно на следующие медикаменты: по клинико-фармакологической группе. Это противорвотное средство, которое бывает в таблетках, ампулах и растворе для приема внутрь. Препарат противопоказан детям, не достигшим 2-х лет, в I триместре и во время естественного вскармливания.
Цена препарата
Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 288 рублей. Цены колеблются от 250 до 324 рублей.
Вздутие живота, тошнота, частая отрыжка и даже изжога – явления, беспокоящие не только взрослых, но и малышей. Всем известно, насколько это неприятные ощущения, особенно для крох, которые еще не привыкли говорить себе, что «надо перетерпеть, скоро все пройдет». Часто причиной этого может послужить неправильное питание, своевременная коррекция которого обеспечит скорейшее избавление от неприятных симптомов. А ускорить этот процесс можно и медикаментозной помощью, в числе которой создан препарат Мотилиум.
Суспензия белого цвета, однородная, во флаконах по 100 мл, упакованных в картонную коробочку. Таблетки белые, округлой формы. Выпускаются в блистерах по 10 штук. На картонную упаковку отводится 1 или 3 блистера.
Суспензия
- Активные вещества: домперидон (0,001 мг).
- Дополнительные компоненты : микрокристаллическая целлюлоза, кармеллоза натрия, некристаллизованный жидкий сорбитол, метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, полисорбат, гидроксид натрия, вода.
Таблетки
- Активные вещества: домперидон (0,01 мг).
- Дополнительные компоненты: желатин, маннитол, аспартам, мятная эссенция, полоксамер.
Принцип действия
Действующее вещество домперидон воздействует на мускулатуру двенадцатиперстной кишки и антрального отдела желудка, обеспечивает их более продолжительное сокращение и, как следствие, скорейшее выведение пищи из желудочной полости в кишечник. Также он усиливает сжатие сфинктера нижнего отдела пищевода, что делает выведение пищи через пищевод невозможным. На выработку желудочного сока влияния не оказывает.
Почему назначают детям
Основополагающая задача при назначении сиропа или таблетированной формы Мотилиума для детей – нормализация моторики ЖКТ. Конкретный вид данного лекарственного средства избирается с учетом возраста.
С какого возраста разрешено принимать?
Суспензия «Мотилиум» назначается младенцам, а также детям старшего возраста и взрослым, главное – чтобы дозировка для крох не превышала суточной нормы в 30 мл. Расчет доз ведется согласно весу больного. Таблетки можно применять с 5 лет.
Противопоказания
- кровотечение в ЖКТ;
- механическая непроходимость или перфорация;
- пролактинома – опухоль мозговой железы гипофиза;
- одновременный прием кетоконазола в таблетках и некоторых иных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими препаратами»);
- повышенная чувствительность к составляющим медикамента.
Побочное действие
По научным исследованиям (очень редко): сухость в ротовой полости, тревожность, сонливость, головная боль, понос, высыпания, зуд, галакторея, болезненные ощущения в области молочных желез, повышенная чувствительность молочных желез, астения.
По сообщениям от принимавших препарат:
- Иммунная система. Анафилактические реакции – очень редко.
- Психические расстройства. Ажитация, нервозность – очень редко.
- Нервная система. Экстрапирамидные расстройства, судороги – очень редко.
- Кожный покров. Ангионевротический отек, крапивница.
- Почки и мочевыводящие пути. Задержка мочи – очень редко.
- Половая система и молочные железы. Гинекомастия, аменорея – редко.
- Органы зрения. Окулогирный кризис – очень редко.
- Лабораторные и инструментальные данные. Изменения лабораторных показателей функции печени, увеличение пролактина крови – очень редко.
Известны случаи экстрапирамидных явлений, в основном, у новорожденных и малышей первого года жизни, а также судороги и ажитация.
При проявлении какой-либо из вышеописанных реакций необходимо обращение к врачу.
Инструкция по применению суспензии «Мотилиум» для детей и взрослых
- Взрослые и подростки старше 12 лет (весом от 35 кг) – 10 мл трижды в день. Максимальная доза за сутки – 30 мл (0,03 г).
- Младенцы и малыши до 12 лет (до 35 кг) – 0,25 мг на 1 кг веса 3-4 раза/день. Максимальная суточная доза – 30 мл (0,03 г).
Суспензия применяется в эффективной дозе наименьшего значения. Определить необходимую дозу поможет шкала массы тела «0–20 kg» на шприце, который прилагается к флакону с сиропом.
Перед применением необходимо слегка взболтать сироп во флаконе, избегая вспенивания. Открыть флакон можно путем нажатия на крышку и дальнейшего ее прокручивания против часовой стрелки.
Инструкция по применению таблеток «Мотилиум» для детей и взрослых
- Взрослые и подростки старше 12 лет (весом от 35 кг) – 1 таблетка трижды день. Максимальная доза за сутки – 3 таблетки.
- До 12 лет (до 35 кг) – по 1 таблетке трижды в день. Максимальная доза – не более 3 таблеток.
Передозировка
Младенцы и малыши старшего возраста чаще сталкиваются с передозировкой, которая характеризуется ажитацией, нарушением сознания, судорогами, дезориентацией, сонливостью и экстрапирамидными расстройствами. В таких случаях рекомендовано промыть желудок , после чего принять активированный уголь и наблюдать за дальнейшими реакциями. Что касается последнего явления передозировки, в данном случае врач может назначить прием антигистаминных препаратов.
Взаимодействие с другими препаратами
Некоторые противокашлевые средства могут значительно снизить эффективность Мотилиума. Азольные противогрибковые препараты (флуконазол, кетоконазол и пр.), антибиотики группы макролидов (эритромицин и т. п.), ингибиторы протеазы ВИЧ, антагонисты кальция, а также амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин способны чрезмерно увеличить количество домперидона в плазме. К тому же, некоторые из перечисленных медикаментов способны нарушить сердечный ритм.
Мотилиум без страха можно совмещать с нейролептиками, бромокриптином и леводопой.
Аналоги
В Украине существует несколько лекарственных средств, аналогичных действию Мотилиума, среди которых есть и препараты для детей: Гастропом, Домрид, Церукал, Итомед, Домперидон-стома, Перидон, Перидониум, Мосид, Праймер, Метоклопрамид, Метукал, Мотинол, Перилиум, Мотинорм, Моторикс, Моторикум.
Указанные выше аналоги в большинстве предназначены взрослым, а также подросткам от 16 лет, но последние четыре наименования назначаются детям 12-летнего возраста и младше, к тому же, стоят дешевле Мотилиума.