Можно ли купить морфин. Морфий - это что? Морфий при раке

Морфин – наркотическое обезболивающее средство.

Фармакологическое действие

Морфина гидрохлорид угнетает подачу болевых импульсов в нервную систему, вызывает эйфорию (улучшается настроение, возникает душевный комфорт вне зависимости от окружающей действительности), уменьшает эмоциональную оценку болевых ощущений.

Препарат вызывает лекарственную психическую, физическую зависимость, оказывает снотворное действие (в больших дозах).

Применение Морфина приводит также к торможению условных рефлексов, уменьшению возбудимости кашлевого центра, возбуждению глазодвигательного нерва, к развитию брадикардии, повышению тонуса мышц внутренних органов (например, бронхов, вызывая тем самым бронхоспазмы), спазмам сфинктеров желчевыводящих протоков, стимулированию желудочной перистальтики и ускорению его опорожнения.

Действие Морфина развивается через 10-30мин после введения его подкожно , 15-60мин после интратекального (под оболочку мозга спинного) и эпидурального (в определенную область позвоночника) введения, через 20-60мин – после введения препарата ректально, через 20-30мин – после внутреннего применения Морфина.

Форма выпуска

Выпускают Морфин в гранулах для разведения суспензии для внутреннего применения, капсулах пролонгированного действия, растворе для в/м введения, в виде ректальных свечей, таблеток обычных и пролонгированного действия.

Показания к применению

Морфин показан при выраженных болях, возникающих при злокачественных образованиях, травмах, стенокардии нестабильной, инфаркте, после операций.

Морфина гидрохлорид назначают как дополнительное средство при проведении местного, общего наркоза, используют для проведения спинальной анестезии при родах.

Применение Морфина показано при кашле (в тех случаях, когда наркотические, ненаркотические препараты оказались неэффективными), легочном отеке, вызванном недостаточностью желудочка левого острой (препарат назначают дополнительно в этом случае), при рентгенологическом исследовании ЖКТ, пузыря желчного.

Инструкция по применению Морфина

Одноразовая доза Морфина по инструкции – 10-20мг (обычные формы) или 100мг (пролонгированные формы). Максимальная суточная дозировка – 50 и 200мг. Детям дают 0,2-0,8мг/кг.

Внутрь принимают 60мг Морфина однократно или 20-30мг при многократном приеме, что равно 10мг введенных внутримышечно.

Для устранения послеоперационных болей через 12ч после проведения операции пациенты весом до 70кг принимают 20мг Морфина каждые 12ч, пациенты весом больше 70кг принимают 30мг каждые 12ч.

При использовании Морфина гидрохлорида в виде таблеток, капсул с пролонгированным действием принимают за раз 10-100мг два р/сутки.

Для устранения болей, вызванных злокачественными опухолями, принимают таблетки-депо, рассчитывая 0,2-0,8мг/кг, каждые 12ч.

Гранулы Морфин для разведения суспензии принимают внутрь. Готовят и принимают суспензию так: 20, 30 или 60мг гранул разводят 10мл воды, 100мг — в 20мл, 200мг – в 30мл, хорошо перемешивают, выпивают сразу же (если на дне стакана или чашки остались гранулы, необходимо добавить воды и выпить). Принимают Морфин по инструкции каждые 12ч.

Подкожно взрослым вводят 1мг Морфина (одноразовая дозировка), внутривенно или внутримышечно – 10мг (максимальная дозировка 50мг/сутки).

При хронических или острых болях вводят Морфин перидурально (между поясничными позвонками). В этом случае Морфина гидрохлорид (2-5мг) разводят в 10мл раствора хлорида натрия 0,9%.

Раствор для уколов пролонгированного действия вводят внутримышечно. Одноразовая суточная дозировка Морфин при постельном режиме – 40мг (или 8мл) на 70кг.; при активном двигательном режиме – 30мг на 70кг.

Ректальные свечи Морфин вводят только после предварительной очистки кишечника. Начальная дозировка для взрослых – 30мг каждые 12ч.

К расчету дозировок следует относиться с большой осторожностью и для предотвращения отравления Морфином применять его следует под врачебным контролем.

Если возникло отравление Морфином, вводят внутривенно Налоксон. Дополнительно поддерживают деятельность сердца и давление, промывают желудок.

Побочные действия

Морфина гидрохлорид может вызывать рвоту, тошноту, запор, анорексию, спазмы желчевыводящих протоков, сухость во рту, холестаз, желудочные спазмы, гастралгию, гепатотоксичность (светлый кал, потемневшая моча, пожелтевшая кожи и склеры).

При тяжелых воспалениях кишечника применение Морфина провоцирует паралитическую непроходимость кишечника, атонию кишечника, метеоризм, тошноту, желудочные спазмы, рвоту, запор.

Со стороны сердечнососудистой системы из-за Морфина может возникнуть тахикардия, понижение/повышение давления, брадикардия.

Также к побочным действиям Морфина относятся головокружение, сонливость, усталость, обморок, слабость, тремор, головная боль, непроизвольные подергивания мышц, парестезии, дискоординация движений мышц, депрессия, спутанность сознания, нервозность, повышение давления внутричерепного с возможностью нарушения кровообращения мозга, бессонница, угнетение нервной системы, беспокойный сон.

Как следствие действия Морфина может возникнуть также спазм мочеточников, ухудшение либидо, потенции, диуреза, спазм сфинктера пузыря мочевого, нарушение оттока мочи и усугубление этого симптома у больных с гиперплазией железы предстательной, стенозом канала мочеиспускательного.

В инструкции Морфина указано также, что может вызывать аллергию, которая выражается в покраснении лица, сыпи на коже, свистящем дыхании, крапивнице, зуде, отеках трахеи и лица, ознобе, ларингоспазмах.

При передозировке, случайном применении высоких доз возникает отравление Морфином.

Липкий холодный пот, уменьшение давления, головокружение, спутанность сознания, сонливость, брадикардия, слабость резкая, усталость, сухость во рту, гипотермия, гипертензия внутричерепная, миоз, психоз делириозный – основные симптомы отравления Морфином.

Противопоказания к применению Морфина

Морфин по инструкции противопоказан при угнетении центра дыхания, при гиперчувствительности, нарушениях свертываемости крови (спинальная, эпидуральная анестезия), при инфекциях.

С осторожностью назначают применение Морфина при: болях в животе непонятного происхождения, приступе астмы бронхиальной, аритмии, судорогах, зависимости лекарственной, склонностям к суициду, лабильности эмоциональной, алкоголизме, болезни желчнокаменной, при операциях на ЖКТ, системе мочевыводящей, при травмах мозга головного, гипертензии внутричерепной, недостаточности почечной, печеночной, гипотиреозе, синдроме эпилептическом, тяжелых воспалениях кишечника, гиперплазии железы предстательной, непроходимости кишечной паралитической, синдроме эпилептическом, в состояниях после операций на желчевыводящих протоках, недостаточности легочно-сердечной при хронических заболеваниях легких, при одновременном применении ингибиторов МАО, при беременности, кахексии, лактации, в пожилом, детском возрасте, при тяжелом общем состоянии.

С уважением,

Морфий - это наркотическое вещество, относящееся к опиумному ряду. Как и другие подобные алкалоиды, он содержится в соке незрелых маковых коробочек. Морфий - наркотик, представляющий собой производную морфина, главного «представителя» опиоидов. Вещество имеет природное происхождение, содержится в маке, луносемяннике, стефании, в меньшей степени - в кротоне, окотее и некоторых других растениях. Зависимость от препарата в десятки раз сильнее, чем от опиума.

Это сильное обезболивающее средство на определенном этапе развития медицины использовалось как лекарственный препарат. Однако сегодня международная Единая конвенция о наркотических средствах и законодательные нормы всех стран мира определяют, что морфий - наркотик, относящийся к первому списку опасности. Он неотвратимо разрушает организм, вызывает зависимость и в большой доле случаев приводит к летальному исходу.

Привыкание, которое вызывает морфин, действие на человека его производных (в частности, морфия), многократно описано ведущими специалистами и знаменитыми литераторами. Михаил Булгаков на собственном опыте узнал, что такое морфий, описав стадии зависимости в известном рассказе (избавиться от нее писателю помогла первая жена, Т. Лаппе). Лев Толстой в романе «Анна Каренина» продемонстрировал, как развивается привыкание к морфину, на примере главной героини. Опиат ей прописывали для облегчения родовых болей.

История морфия

Морфий много веков использовался человечеством как анальгетик и снотворное. Свое название он получил в честь древнегреческого бога сновидений Морфея, младшего брата бога смерти. Как получить морфин, что это такое, знали уже в древнем мире, но в лаборатории его впервые выделили лишь в начале 19 века. Немецкий фармаколог Ф. Сертюнер дал веществу наименование и описал его свойства. Первый очищенный алкалоид получил распространение после изобретения иглы для инъекций и стал широко использоваться при операциях.

Многочисленные войны (американская гражданская, франко-прусская и прочие) распространили опасное вещество и стали причиной появления зависимости у солдат и офицеров. Из-за активного применения препарата для уменьшения болевых ощущений у раненых о морфии стали говорить как о причине «армейской болезни». Изучив ее, в конце 19 века врачи на международной конференции заявили, что появилось новое заболевание - наркомания. Мировое сообщество узнало, что морфин - наркотик, но в контролируемых дозах он еще долго применялся как препарат от бессонницы, болей, невралгий и как средство для лечения алкоголизма. Сегодня в медицине к веществу относятся с гораздо большей осторожностью.

Морфий в медицине

Морфий - что это с точки зрения фармацевтов и врачей? В очищенном виде это бесцветные горькие кристаллы - хлористоводородная соль изохинолинового алкалоида морфина. Он представляет собой производную фенантрена, которая в большом количестве содержится в опии. Формула морфина - С 15 Н 21 NO 4 (система Хилла). Печально известный героин - диацетилморфинная синтетическая форма морфия, появившаяся в конце 19 века.

Вещество всасывается в организм при любом введении - внутримышечно, подкожно, перорально. Используемый в медицине морфий - препарат в виде таблеток или раствора в ампулах. Он применяется в качестве сильнейшего анальгетика, под действием которого минимизируются сильнейшие боли при:

инфарктах;
последних стадиях онкологических заболеваний;
ранениях, переломах и так далее.

Морфин в таблетках отличается пониженной биодоступностью (до 25-26%). Поэтому в основном препарат используют для инъекций. Форма, в которой чаще всего представлен морфин, - ампулы для внутривенного или внутримышечного введения.

Сегодня во врачебной практике морфий и морфин в «первоначальном» виде дополняется и часто заменяется другими формами вещества, не менее опасными - кодеином, папаверином, дионином и прочими. Дозировка действующего препарата в них меньше, но зависимость развивается такая же.

Морфин как наркотик

Морфин - наркотик, опасный и беспощадный. Министерство здравоохранения РФ включило его в список А - наркотические вещества и яды. Его оборот и хранение строго регулируется. Зависимость от препарата развивается стремительно. Человек под воздействием алкалоида пребывает в приподнятом настроении, у него исчезает боль, мир видится в «розовом цвете», что побуждает продолжать прием и увеличивать дозировку.

Как наркотик, морфин вызывает синдром отмены. Ломка характеризуется плаксивостью, бессонницей, ухудшением настроения, истеричностью, отказом от еды. У морфиниста дрожат руки и ноги, его знобит, у него повышается давление, расширяются зрачки. При отмене наблюдается потливость, слабость, ломота в суставах, тошнота, а на последней стадии - судороги и конвульсии.

Воздействие на организм и появление зависимости

Морфин - это алкалоидный анальгетик, угнетающий болевые импульсы, передающиеся по центральной нервной системе, вызывающий эйфорию и формирующий наркотическую зависимость. На пике концентрации, через 15-20 минут после введения, он:

снижает температуру тела, давление и уровень сознания;
вызывает сонливость, ощущение теплоты в теле и благодушное, эйфорическое состояние;
замедляет частоту сердцебиения и дыхания;
тормозит секреторную активность ЖКТ;
угнетает половую функцию и обмен веществ.

При значительном болеутоляющем эффекте, который дает морфин, цена его использования чрезмерна. Лучшее средство-анальгетик, имеющееся в распоряжении человечества - «бомба с часовым механизмом». Морфин и морфий практически парализуют центры коры головного мозга. Их употребление вызывает нарушение всех функций организма, кому и даже смерть. Морфий - наркотик, который, снижая чувствительность к боли, одновременно угнетает дыхательные центры - вплоть до остановки дыхания.

Признаки и последствия употребления

При длительном употреблении алкалоид вызывает нарушение сна и расстройство памяти, депрессию. Он разрушает головной мозг и ЦНС, изменяет личность и ведет к ее деградации. При зависимости люди идут на все, чтобы достать морфий - купить или добыть преступным путем. Как опиатный наркотик, морфин может быть выявлен в организме с помощью веществ-антагонистов. Налоксон или схожий препарат вводят в виде инъекции, после чего наблюдается выраженный абстинентный приступ.

Зависимость можно выявить по внешнему виду больного, чей организм разрушен наркотиком. Морфинист - это человек с сухой кожей землистого оттенка, суженными зрачками, разрушенными зубами, плохими состоянием волос и ногтей. Он часто испытывает жар, сменяющийся ознобом, психомоторное возбуждение, падает в обмороки. У наркозависимых понижается либидо, нарушается пищеварение, сердце бьется часто.

Как избавиться от зависимости

Морфий - это вещество, которое опасно рецидивами. Если пациент полностью отказывается от него, срыв и прием значительной дозы провоцирует масштабную интоксикацию, приступы рвоты и в ряде случаев - летальный исход. Поэтому традиционные программы терапии, не учитывающие проявления рецидивов, в этом случае могут быть даже вредны.

Необходимо комплексное воздействие на пациента, при котором его организм очищается, а сам он получает инструменты для самоконтроля и возвращается к осознанной здоровой жизни. Такой эффект дает программа «Нарконон». Медикаментозная детоксикация в ней не проводится, а абстинентные проявления в ходе отлучения от наркотика компенсируются при помощи особых методик-ассист. Интоксикация организма устраняется специальным питанием, приемом масел, ниацина, витаминно-минеральных комплексов, бегом и сауной. Пациент также проходит программы, направленные на психологическое избавление от зависимости:

«Объективные процессы» и «Преодоление подъемов и спадов в жизни»- восстановление навыков общения, избегание социальных связей, провоцирующих рецидивы;
«Личные ценности» - осознание себя и своих обязательств, ответственности за действия;
«Изменение состояний в жизни» и «Жизненные навыки» - формирование навыков созидательного решения проблем и получение инструментов, помогающих не принимать наркотики в дальнейшем.

С помощью программы морфинисты избавляются от зависимости за 8-10 недель. Эффект сохраняется навсегда, и пациент начинает новую, осознанную и здоровую жизнь.

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

Описание лекарственной формы таблетки Морфин

Фармакологическое действие таблетки Морфин

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин - после ректального введения; через 20-30 мин - после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы - 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении - до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта - через 60-120 мин, продолжительность анальгезии - 4-5 ч.

Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия - 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Фармакокинетика таблетки Морфин

Быстро всасывается при приеме внутрь, п/к и в/м введении (при в/м введении раствора пролонгированного действия всасывание препарата осуществляется медленно). Связь с белками - низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения - 4 л/кг. TCmax - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение), 1-2 ч (прием внутрь).

Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. T1/2 - 2-3 ч.

Выводится почками (85%): около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) - с желчью.

С осторожностью таблетки Морфин

Боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, эпилептический синдром, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО.

Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Режим дозирования таблетки Морфин

Внутрь, дозы подбираются врачом согласно тяжести болевого синдрома и индивидуальной чувствительности. Разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и 100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная (соответственно) - 50 и 200 мг, детям - 0.2-0.8 мг/кг.

Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.

При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) - 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).

При приеме таблеток и капсул пролонгированного действия разовая доза - 10-100 мг, кратность приема - 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний - таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.

Гранулы для приготовления суспензии - внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.

П/к введение взрослым - 1 мг (разовая доза), в/м или в/в - по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).

При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

Раствор для инъекций пролонгированного действия - в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом - 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах - 22-24 ч.

Суппозитории - ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза - 30 мг через каждые 12 ч.

Противопоказания таблетки Морфин

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС, паралитическая кишечная непроходимость.

При эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Показания к применению таблетки Морфин

Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.

Побочное действие таблетки Морфин

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника - атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны ССС: более часто - снижение АД, тахикардия; менее часто - брадикардия; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхательного центра; менее часто - бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто - головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто - головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко - беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна - спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто - свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Прочие: более часто - повышенное потоотделение, дисфония; менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены" (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).

Передозировка таблетки Морфин

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.

Особые указания таблетки Морфин

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие таблетки Морфин

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками - угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Снижает эффект метоклопрамида.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, снижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (вызывая бронхоспазм, спазм гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди), повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение. Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторные введения морфина или применение препаратов, стимулирующих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к введения, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения.

Эпидуральное введение морфина обеспечивает сегментарную анальгезию вследствие блокады опиоидных рецепторов в заднем роге спинного мозга, участвующего в ноцицепции, при крайне низком содержании ЛС в системе общей циркуляции. Из-за низкой липофильности морфина, аккумуляция препарата в ликворе приводит к увеличению продолжительности анальгезии и распространению зоны ее действия в ростральном направлении вместе с током церебро-спинальной жидкости. При интратекальном пути введения аналгезия наступает быстрее, чем при эпидуральном введении, поскольку прямое введение ЛС в субарахноидальное пространство исключает предварительное накопление и адсорбцию части препарата структурами эпидурального пространства. Остальные показатели фармакодинамики не отличаются от таковых при эпидуральном пути введения. Эффект при однократном эпидуральном или интратекальном введении продолжается до 24 часов.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 часов. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 часов. При повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром «отмены» может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 часа.

Фармакокинетика

Связь с белками - низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плаценту (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения - 4 л/кг. TC max - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. T 1/2 - 2- 3 часа. Выводится почками (85%): около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) – с желчью.

Фармокинетика морфина у детей старше 1 года сопастовима с фармокинетикой у взрослых; T 1/2 после в/в введения – 2ч.

Показания к применению

Для устранения выраженной острой или хронической боли, не купирующейся ненаркотическими анальгетиками. В частности, острый болевой синдром при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии, при тяжелой травме, в послеоперационном периоде, при злокачественных новообразованиях.

В качестве дополнительного лечебного ЛС к общей анестезии для уменьшения дозы общего анестетика во время индукции и поддержания анестезии; для потенциирования местной анестезии; премедикации; как компонент седации пациентов, находящихся на ИВЛ в реанимационных отделениях.

Эпидурально или интратекально в качестве адъюванта к местному анестетику для обезболивания операций, выполняемых в условиях комбинированной общей и эпидуральной, эпидуральной или спинальной анестезии и послеоперационной анальгезии.

Интратекально для однократного введения для лечения боли после травматичных хирургических вмешательств, спинальной анестезии и анальгезии при родах, тяжелых хронических болевых синдромах, когда другие пути введения невозможны из-за появления неприемлемых нежелательных эффектов.

В качестве дополнительного средства для лечения отека легких на фоне острой недостаточности ЛЖ.

Способ применения и режим дозирования

Несмотря на переносимость достаточно высоких доз, терапия Морфином должна начинаться с минимально эффективных доз.

Подкожно, внутривенно, эпидурально, итратекально.

Подкожно: Стартовая доза 10 мг, при необходимости можно вводить повторно каждые 4-6 часов.

Внутримышечное введение не рекомендуется по причине болезненности инъекции и отсутствия фармакокинетических преимуществ по сравнению с подкожным введением. Внутримышечное введение следует использовать вместо подкожного введения у пациентов с выраженными отеками.

Внутривенно: для приготовления раствора для внутривенного введения следует развести 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 10 мл 0,9 % раствором хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят медленно, дробно, по 3-5 мл с 5-ти минутным интервалом до полного устранения болевого синдрома.

Продленное внутривенное введение морфина (1-5 мг/час) возможно у пациентов, находящихся на ИВЛ в реанимационных отделениях.

В интенсивной терапии острой недостаточности ЛЖ 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл разводится до 10 мл 0,9% раствором хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят в вену медленно, дробно, по 3-5 мл в течение 3-5 минут.

Эпидурально: У взрослых вводится 1-6 мг каждые 12-24 часа в зависимости от уровня эпидурального введения ЛС (поясничный или грудной) и возраста пациента (см. Особенности эпидурального/интратекального применения).

Перед введением необходимое количество препарата следует развести в 5-10 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Интратекально: У взрослых вводится 0,1 – 0,2 мг через 12 – 24 часа. Для приготовления раствора для интратекального введения морфина гидрохлорид с концентрацией 10 мг/мл следует развести в 100 раз 0,9 % раствором хлорида натрия. 1-2 мл приготовленного раствора вводится интратекально на поясничном уровне. Остаток препарата утилизируется в соответствии с существующей инструкцией по утилизации наркотических средств.

Подкожно: 0,05 – 0,2 мг/кг массы тела ребенка. При необходимости можно повторять каждые 4-6 часов.

Внутривенно: 0,05-0,1 мг/кг массы тела. При необходимости можно повторять каждые 4- 6 часов.

Возможно использование морфина путем продленной внутривенной инфузии 0,01- 0,02 мг/кг/час в условиях реанимационного отделения.

Эпидурально: 0,05-0,1 мг/кг массы тела, разведенные в 0,9% растворе натрия хлорида.

Интратекально: 0,02 мг/кг массы тела, разведенные в 0,9% растворе натрия хлорида.

В связи с большей продолжительностью действия при эпидуральном и интратекальном путях введения, дневная доза при этих путях введения часто соответствует однократной дозе.

Острая боль . Взрослым подкожные инъекции (не подходят для отечных пациентов) или внутримышечно, первоначально 10 мг (пожилым или ослабленным 5 мг) каждые 4 часа (или во время титрования), доза регулируется в зависимости от ответа; новорожденным первоначально 100 мкг/кг каждые 6 часов, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 1-6 месяцев первоначально 100-200 мкг/кг каждые 6 часов, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте от 6 месяцев до 2 лет первоначально 100- 200 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 2-12 лет первоначально 200 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 12-18 лет первоначально 2,5-10 мг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа.

Внутривенно медленно. Взрослые первоначально 5 мг (снизить дозу у пожилых или немощных) каждые 4 часа (или чаще во время титрования), регулируется в зависимости от ответа; новорожденный первоначально 50 мкг/кг каждые 6 часов, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 1-6 месяцев , 100 мкг/кг каждые 6 часов, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет первоначально 100 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа.

Премедикация. Взрослым: подкожно или внутримышечно, до 10 мг за 60-90 минут до операции; детям в виде внутримышечных инъекций, 150 мкг/кг.

Инфаркт миокарда. Внутривенно медленно (1-2 мг/минуту) 5-10 мг, а затем еще 5-10 мг, при необходимости, пожилым или ослабленным пациентам уменьшить дозу в два раза.

Острый отек легких. Внутривенно медленно (2 мг/мин) 5-10 мг, пожилым или ослабленным пациентам уменьшить дозу в два раза.

Хроническая боль. Подкожно (не подходит для отечных пациентов) или в виде внутримышечной инъекции, первоначально 5-10 мг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа. В лечении хронической боли особое внимание должно быть уделено выбору правильного графика введения препарата на протяжении суток. При длительном лечении боли необходима регулярная оценка состояния пациента с целью корректировки дозы.

Особенности дозирования у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью: у пациентов с печеночной и/или почечной дисфункцией дозировка морфина должна проходить с особенной осторожностью. Морфин может спровоцировать кому при печеночной недостаточности, поэтому, по возможности, следует избегать его применения или уменьшить дозу. Уменьшение дозы необходимо при умеренной и тяжелой почечной недостаточности. У детей использовать 75% от дозы, если клиренс креатинина составляет 10-50 мл/мин/1,73 м 2 , и 50% от дозы, если клиренс креатинина меньше 10 мл/мин/1,73 м 2

Особенности дозирования у пожилых пациентов: пациенты пожилого возраста (обычно 75 лет и старше) могут быть чувствительны к общему воздействию морфина. Поэтому рекомендуется или снижать дозу в 2 раза или увеличивать интервал между введениями в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более часто – тошнота и рвота (чаще вначале терапии), запор; менее часто – сухость слизистой оболочки рта, анорексия, спазм гладкой мускулатуры желчевыводящих путей, гастралгия; редко – гепатотоксичность с признаками холестаза, при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника – атония, паралитический илеус, токсический мегаколон.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто – снижение АД, тахикардия; менее часто – брадикардия, иногда – повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто – угнетение дыхания (особенно у новорожденных и детей до года); менее часто – бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более часто – головокружение, сонливость, выраженная утомляемость, общая слабость; менее часто – головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, перестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко – беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз – ригидность мышц (особенно дыхательных), парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания, зависимость.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна – спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто – свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто – кожная сыпь, крапивница, зуд, отек лица, отек гортани, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: более часто – повышенная потливость, дисфония; менее часто – нарушение четкости зрительного восприятия, миоз, нистагм, эйфория или ощущение дискомфорта; частота неизвестна – звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены» (зевота, чихание, ринит, нервозность, раздражительность, потливость, тремор, мышечные боли, диарея, тошнота и рвота, тахикардия, мидриаз, гипертермия, анорексия, спазмы в желудке, общая слабость, головная боль и др. вегетативные симптомы), гипотермия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (синдром Пархона). При эпидуральном/спинальном применении морфина для аналгезии у беременных возможна реактивация латентной герпетической инфекции (очень редко, частота неизвестна).

Противопоказания

Гиперчувствительность к опиатам, бронхиальная астма, ХОБЛ; состояния, сопровождающиеся высоким внутричерепным давлением, кома, травмы головного мозга, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС, паралитическая кишечная непроходимость, феохромоцитома (из-за риска возникновения сосудосуживающего эффекта вследствие высвобождения гистамина), печеночные колики, лечение ингибиторами МАО или срок менее 2 недель после их отмены.

Эпидурально и интратекально – при нарушениях свертывающей системы крови, инфекции в области эпи/интратекальной пункции; синдроме сонного апноэ.

С осторожностью (ограниченное применение)

Детский возраст до 1 года, пожилой возраст, при болях в животе неясной этиологии, аритмии, судорогах, лекарственной зависимости (в т.ч. и в анамнезе), алкоголизме, суицидальных наклонностях, эмоциональной лабильности, желчнокаменной болезни, хирургических вмешательствах на ЖКТ и мочевыводящей системе, при печеночной или почечной недостаточности, обструктивных или воспалительных заболеваниях кишечника, доброкачественной гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, стриктурах уретры, эпилептическом синдроме, гипотиреозе, легочно-сердечной недостаточности на фоне хронических заболеваний легких, при одновременном лечении ингибиторами МАО.

Беременность и лактация

Применять только по строгим показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и синдрома отмены у новорожденного). Морфин проникает в грудное молоко.

Во время родов внутривенное или подкожное введение морфина может снижать сократительную способность матки, приводить к депрессии ЦНС вследствие проникновения через плаценту.

Обезболивание родов, оперативное родоразрешение. Эпидуральная/интратекальная регионарная анестезия и аналгезия комбинацией местных анестетиков и опиатов являются наиболее безопасными и эффективными методами обезболивания в акушерстве. Синергизм местноанестезирующего ЛС и морфина позволяет уменьшить дозы препаратов из обеих групп и обеспечить полноценную аналгезию с минимальными побочными действиями у матери и плода. Безопасными морфина дозами для комбинированного с местными анестетиками эпидурального введения являются от 2 до 6 мг, интратекально - 0,05 - 0,2 мг.

Однократное введение морфина в эпидуральное пространство или интратекально в указанных выше дозировках не вызывает значимой депрессии дыхания у новорожденного. Интратекальное обезболивание родов морфином (без местного анестетика) показано тем пациенткам из группы риска, которые не могут перенести симпатической блокады, вызываемой местными анестетиками при регионарной анестезии родов (врожденные пороки сердца – аортальный стеноз, тетрада Фалло, синдром Эйзенменгера, легочная гипертензия).

Анальгезия после операции кесарева сечения. При эпидуральном введении морфина после операции кесарева сечения в дозе от 2 до 5 мг развивается выраженная анальгезия продолжительностью от 16 до 24 часов.

Интратекальное применение морфина для обезболивания после операции кесарева сечения 0,1 - 0,2 мг вызывает выраженную анальгезию от 18 до 28 часов.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, миоз, спутанность сознания, головокружение, сонливость, резкая слабость или усталость, снижение артериального давления, брадикардия, снижение частоты дыхания, делирий, галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Неотложная помощь: восстановление проходимости дыхательных путей, устранение гипоксемии, при необходимости - ИВЛ, поддержание сердечной деятельности и АД, в/в введение специфического антидота – налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0,01 мг/кг.

Меры предосторожности

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

При продолжительном приеме могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При развитии толерантности к действию препарата, максимальная суточная доза морфина не должна превышать 2 000 мг или 20 г в течение 30 дней.

При остром животе морфин способен уменьшить проявления болевого синдрома вплоть до исчезновения симптоматики. Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса.

При назначении новорожденным и детям до года, а также при внутривенном, эпидуральном или интратекальном введении следует иметь в виду возможность развития респираторной депрессии и необходимость проведения ИВЛ.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС, допускается только с разрешения и под наблюдением врача. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с низкими дозами нейролептиков, обладающих противорвотным действием (фенотиазин, дроперидол). Для уменьшения побочного действия на кишечник можно использовать слабительные средства.

В послеоперационном периоде на фоне действия препаратов для общей анестезии и миорелаксантов, а также при назначении других ЛС для терапии боли, доза морфина должна быть скорректирована.

Поскольку риск возникновения симптомов отмены при внезапном прерывании лечения тем выше, чем больше доза, на этапе прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно.

Особенности эпидурального/интратекального применения

Эпидуральное и интратекальное введение морфина предполагает наличие следующих условий: препарат не должен содержать консервантов, должен использоваться подготовленным персоналом, должны быть созданы условия для интенсивного наблюдения за пациентом в течение 24 часов после введения препарата ввиду риска отсроченной депрессии дыхания. Пациенты старше 65 лет, истощенные больные, после обширных операций особенно на грудной клетке и верхнем этаже брюшной полости, при одновременном назначении других опиатов или седативных ЛС должны госпитализироваться в палаты реанимации для обеспечения мониторинга витальных функций.

Эпидуральное введение:

Однократное введение морфина эпидурально в поясничном или грудном отделе вызывает аналгезию от 16 до 24 часов. При введении морфина в поясничном отделе однократная доза не должна превышать 6 мг, при введении в грудном отделе – не более 4 мг. Ниже приводятся рекомендованные безопасные дозы морфина для эпидурального введения в зависимости от возраста пациента и уровня введения.

У ослабленных пациентов доза должна быть уменьшена. Повторное введение морфина может быть назначено через 18-24 часа после первой инъекции.

Примечание: для лечения хронической (в частности, канцерогенной) боли инициальная эпидуральная доза морфина обычно равняется 1/10 от парентеральной дозы (внутривенной или подкожной) и может вводиться, как однократно в сутки, так и разделенной на 2 инъекции и введенной с промежутком в 12 часов.

Интратекальное введение:

Однократное введение 0,1-0,2 мг морфина интратекально может обеспечить надежное обезболивание от 18 до 24 часов. Введение возможно только в поясничном отделе.

Примечание: для лечения хронической (в частности канцерогенной) боли инициальная интратекальная доза морфина обычно равняется 1/100 от парентеральной дозы (внутривенной или подкожной) или 1/10 от эпидуральной дозы и может вводиться как однократно в сутки, так и разделенной на 2 инъекции и введенной с промежутком в 12 часов.

Предупреждение и терапия осложнений, обусловленных побочными эффектами эпидурального/интратекального применения морфина гидрохлорида

Угнетение дыхания (в том числе и отсроченная, через 10-12 часов после введения препарата, респираторная депрессия), дигестивные нарушения (тошнота, рвота), кожный зуд являются наиболее частыми побочными эффектами нейроаксиального применения морфина и имеют дозозависимый характер.

Риск развития нарушений дыхания возрастает при превышении однократной дозы выше 0,2 мг, при использовании у взрослых доз, не превышающих 0,1 мг, угнетение дыхания не наблюдается.

Постоянная инфузия налоксона в дозе 0,5- 0,6 мг/час на протяжении 24 часов после нейроаксиального применения может уменьшить частоту возникновения возможных побочных эффектов. При этом аналгезия сохраняется.

Внутривенное дробное ведение 0,2-0,4 мг налоксона устраняет выраженную депрессию дыхания, после этого рекомендуется титрование налоксона в дозе 5 мкг/кг/час, что позволяет сохранить аналгезию.

Тошнота и рвота купируются введением 0,75 - 1,25 мг дроперидола внутривенно; при тяжелой упорной рвоте – внутривенно вводится налоксон 0,04-0,1 мг, при отсутствии эффекта - в виде инфузии 1мг/кг/час.

Для купирования тяжелых форм генерализованного зуда используется дробное введение налоксона – 0,04 – 0,1 мг до получения желаемого эффекта, что позволяет при этом сохранить анальгезию. Для лечения легких форм зуда можно использовать антигистаминные средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (бупренорфин) действие морфина ослабевает; на фоне лекарственной зависимости и прекращения приема морфина это способствует ускорению развития синдрома «отмены», при этом частично снижается выраженность этих симптомов.

При совместном назначении с морфином ингибиторов МАО возможны тяжелые побочные эффекты со стороны дыхательного и сосудодвигательного центров (гипо- или гипертензия). Поэтому для оценки эффектов взаимодействия следует снизить начальную дозу до ¼ от рекомендуемой.

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгетического действия морфина, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиоидными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон устраняет вызванное морфином угнетение дыхания и ЦНС; для нивелирования нежелательных эффектов агонистов-антагонистов (бупренорфин, пентозацина), применяемых для снижения дозы морфина, могут потребоваться большие дозы налоксона. Антагонист опиоидных рецепторов продленного действия налтрексон вызывает появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости, которые продолжаются 48 часов.

Морфин усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Морфин конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышает риск их обоюдной интоксикации). Лекарственные средства с антихолинэстеразной активностью, противодиарейные ЛС (в т. ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Морфин снижает эффект метоклопрамида, может нарушать всасывание мексилетина.

Морфин разрушается в щелочной среде. Морфина гидрохлорид несовместим с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином и дубильными веществами (образуется осадок - танат морфина), бромидами и йодидами.

Несовместимо применение морфина с аминофиллином и натриевыми солями барбитуратов и фенитоина. Также морфин несовместим с ацикловиром натрия, доксорубицином, флоуроурацилом, фуросемидом, гепарином натрия, прометазином гидрохлоридом и тетрациклинами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Наркотическое средство.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 1 мл в ампулах, по 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

Морфин (5а,6а) -дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол) - один из главных алкалоидов опия . Слово происходит от древнегреческого бога Морфей , буквально тот кто производит сны . Устаревшее название - морфий . Содержится в маке снотворном, стефании, синомениуме, луносемяннике. Реже встречается в родах кротон, коккулюс, триклизия, окотея. Практически получают только из высушенного млечного сока опийного мака. Содержание морфина в сыром опии достигает 10-20%, минимальные концентрации -- около 3%.
Надо сказать, что в опийном маке содержится только один стереоизомер, (-)-морфин. (+)-морфин был получен в результате синтеза и не обладает фармакологическими свойствами (-)-морфина.

Химическая формула морфина - C17H19NO3 .

В чистом виде морфин представляет собой белый кристаллический порошок, который при длительном хранении приобретает желтоватый или сероватый оттенок. В основном выпускается в виде раствора для инъекций.

Медицинское назначение морфина достаточно широко. Производные морфина, в частности, гидрохлорид (для инъекций) и сульфат (в качестве перорального препарата) как болеутоляющее (анальгетик, слабый анестетик, успокаивающее) лекарственное средство. Морфин cпособен эффективно подавлять ощущение сильной физической боли и боли психогенного происхождения. Обладает также седативной активностью, подавляет кашлевой рефлекс. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах. Используют при остром инфаркте миокарда.
Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка, язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создаёт благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря.

Так как морфин оказывает наркотическое воздействие на организм человека, его не обошли стороной и наркоманы. Действие наркотика начинается через 5-10 минут после внутривенного или внутримышечного введения. Пик концентрации морфина в крови отмечается через 20 минут. Действие препарата на организм человека сопровождается эйфорией, ощущением тепла, сонливостью и снижением уровня сознания. В зависимости от дозировки, действие морфина может продолжаться от 2 до 8 часов.

Признаки употребления Морфина:
Сильное сужение зрачков, глаза слегка красноватые и сильно блестят; синяки под глазами, поверхностное прерывистое замедленное дыхание; кожный зуд (особенно нос); вялый и сонный вид; сбивчивая речь; пассивность и общая расслабленность; апатичность ко всему, кроме себя; эйфория и беззаботность; чрезмерная «смелость» и решимость; нервозность; сухость кожи и слизистых покровов (губ, языка); поверхностный сон; уменьшение выделения мочи; частые запоры; при простуде отсутствует кашель; небольшое понижение температуры тела. Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания и последующую смерть, в результате остановки дыхания.

Последствия употребления Морфина:
Морфин является сильным наркотическим препаратом и к нему быстро возникает привыкание, а как следствие развивается стойкая физическая зависимость.Это связано с тем, что некоторые части молекул морфина очень похожи на фрагменты эндорфинов. В обычной жизни эндорфины вырабатываются нервной системой и регулируют эмоциональную и интеллектуальную деятельность человека. Уже после 2-3 недель регулярного применения препарата, человек практически не в силах самостоятельно избавится от зависимости. Толерантность к препарату развивается довольно быстро , а постоянное увеличение дозы может привести к передозировке и смерти. Абстинентный синдром возникает спустя 10-12 часов после последнего приема морфина. Проявляется в виде раздражительности, агрессии, ломки мышц, тошноты и рвоты. Период острого абстинентного синдрома – 5-14 дней. Кроме того, морфин вызывает побочные эффекты, связанные со снижением двигательной способности кишечника (запоры).

Из истории Морфина:
Впервые морфин был выделен немецким фармакологом Фридрихом Сертюнером из опиума в 1804 году. Именно Ф. Сертюнер дал морфину его название по имени бога сновидений в греческой мифологии -- Морфея, сына Гипноса, бога сна.

Том де Квинси оставил эссе "Исповедь англичанина-опиомана" (1822 ), в котором подробно описал, как развивается морфиновая наркотическая зависимость. Морфин был первым алкалоидом, полученым в очищенном виде . Однако распространение морфин получил после изобретения инъекционной иглы в 1853 году. Он использовался для облегчения боли. Кроме того, его применяли в качестве "лечения" опиумной и алкогольной зависимости. Широкое применение морфина во время Американской гражданской войны, привело к возникновению "армейской болезни" (морфиновой зависимости) у более 400 тысяч человек.

В 1874 году из морфина синтезировали диацетилморфин, более известный как героин . До синтеза героина морфин был наиболее распространённым наркотическим анальгетиком в мире.

В конце XIX века немецкие солдаты и офицеры, возвращавшиеся с франко-прусской войны 1870-1871 годов оказывались морфинистами едва ли не в половине случаев. Многие солдаты в условиях военных действий кололи себе морфин, ставший в то время доступным и модным успокаивающим средством. В 1879 году в одной из работ появилось описание болезни, получившей название "солдатской". В то время почти любые болезни в американской армии лечили опием. В 1880 году, на международной конференции, было заявлено о появлении новой болезни "наркомания", вызванной злоупотреблением наркотическими веществами.

В начале ХХ века многие врачи становились морфинистами. Во врачебной среде существовало мнение, что врач, понимающий пагубность морфинизма, способен при необходимости самостоятельно применить морфий для себя, избегая пагубного пристрастия благодаря информированности. Практика показала, что мнение это было ошибочным.

Полный синтез морфина осуществлен лишь в 1952 году , но его длительность и сложность (первоначально было включено 17 стадий) делает нецелесообразным его коммерческую реализацию. В настоящее время предложено несколько различных методов синтеза, но природный морфин по-прежнему дешевле синтетического.

В начале XX века многие врачи становились морфинистами. Во врачебной среде существовало мнение, что врач, понимающий пагубность морфинизма, способен при необходимости самостоятельно применить морфий для себя, избегая пагубного пристрастия благодаря информированности. Практика показала, что мнение это было ошибочным. Михаил Булгаков, автор рассказа «Морфий», некоторое время был морфинистом, однако полностью излечился от наркомании благодаря самоотверженной помощи своей первой жены. Лев Толстой в «Анне Карениной» описывает, как главная героиня пристрастилась к морфину после того, как его впервые применили к ней для облегчения болей при вторых родах. Известным морфинистом был Герман Геринг, однако, он излечился от этого пристрастия. Немало творческих личностей скатывались в западню морфинизма. Так, Эдит Пиаф в конце жизни была вынуждена прибегать к инъекциям даже во время своих выступлений. К числу жертв морфия можно отнести Владимира Высоцкого.