Можно ли пить пол таблетки сиалиса. Через сколько начинает действовать сиалис

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сиалис . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сиалиса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сиалиса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений эрекции и восстановления потенции у мужчин. Состав и влияние алкоголя на фармакокинетику препарата.

Сиалис - Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил (действующее вещество препарата Сиалис) не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Сиалис улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.

Состав

Тадалафил + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Сиалис быстро всасывается. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Показания

  • нарушения эрекции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Сиалис принимают как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Побочное действие

  • головная боль;
  • боль в спине;
  • миалгия;
  • головокружение;
  • заложенность носа;
  • приливы крови к лицу;
  • диспепсия;
  • отек век;
  • боль в глазах;
  • гиперемия конъюнктивы;
  • реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит);
  • артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства);
  • гипертензия;
  • гипергидроз (повышенная потливость);
  • приапизм и задержка эрекции;
  • расплывчатое зрение;
  • неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва;
  • окклюзия вен сетчатки;
  • нарушение полей зрения;
  • носовое кровотечение;
  • инфаркт миокарда;
  • внезапная кардиогенная смерть;
  • инсульт;
  • боль в груди;
  • тахикардия.

Противопоказания

  • одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
  • применение у лиц в возрасте до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении альфа1-адреноблокатора тамсулозина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (2 функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая Сиалис. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Пациентов следует предупредить о том, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и Сиалиса одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Сиалис усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Сиалис не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сутки), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Сиалис не влиял на концентрацию этанола (алкоголя), равно как и этанол (алкоголь) не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Аналоги лекарственного препарата Сиалис

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Тадага (в желатиновых капсулах);
  • Тададжой;
  • Тадарайз;
  • Тадасофт.

Аналоги по оказываемому терапевтическому эффекту (регуляторы потенции):

  • Афродор 2000;
  • Веромакс;
  • Верона;
  • Виагра;
  • Виасан-ЛФ;
  • Вигранде;
  • Визарсин;
  • Динамико;
  • Зидена;
  • Импаза;
  • Иохимбин "Шпигель";
  • Йохимбина гидрохлорид;
  • Левитра;
  • Максигра;
  • Мьюз;
  • Райлис;
  • Силденафила цитрат;
  • Спеман;
  • Спеман форте;
  • Супер Йохимбе-Плюс;
  • Тентекс форте;
  • Тесталамин;
  • Химколин;
  • Эдекс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

У многих мужчин в России есть определенные проблемы с потенцией. Средство создано специально для того, чтобы ликвидировать подобную ситуацию у представителей сильного пола среднего и старшего возраста.

Сиалис поможет больному восстановить его естественные сексуальные потребности.

Этот препарат достаточно надёжный и эффективный, а также очень удобен в использовании. Данное медицинское средство может полностью , который уже давно страдает от эректильной дисфункции. В статье можно найти подробный ответ на вопрос о том, как его принимать.

В качестве главного действующего вещества выступает тадалафил. Именно он позволяет существенно . Потребителями препарата являются мужчины, у которых эрекция непродолжительна. Многие из них испытывают раздражение и дискомфорт из-за того, чтобы не могут удовлетворить даже собственную жену. Исправить ситуацию возможно с помощью представленного медицинского средства под названием Сиалис.

5 мг

Для больных, которые сексуально активны (занимаются сексом более двух раз в неделю), рекомендуется принимать 5 мг каждый день (1 раз в сутки) примерно в один и тот же промежуток времени. Зависимости от времени приёма пищи нет, поэтому пить Сиалис допускается в любое удобное время.

Препарат Сиалис 5 мг

20 мг

Дозу в 20 мг лучше всего принимать до секса. Допускается приём препарата в любое время, однако добиться самого эффективного воздействия этого медицинского средства возможно примерно за 15-16 минут до сексуальной активности. Рекомендуется принимать препарат только 1 раз в день.

Действие

Медикамент обладает достаточно большим . Речь идёт о времени в 36 часов. Это означает, что пациенту нет нужды угадывать время приёма препарата.

Каждый мужчина, выбравший Сиалис, должен понимать, что этот он не имеет никакого отношения к стимулятором. Для того чтобы получить положительный эффект от Сиалиса, у человека должно быть сексуальное возбуждение.

Препарат прекрасно воздействует следующим образом:

  1. положительные эмоции;
  2. удовлетворение обоих партнёров во время акта;
  3. возможности поддерживать эрекцию во время секса;
  4. эрекцию.

Механизм действия Сиалиса достаточно прост, однако польза от этого средства столь велика, что он может помочь даже в самых запущенных ситуациях. В частности, этот препарат ингибирует действие ФДЭ5.

Данный фермент имеет исключительно важное значение для организма. Сиалис способен задержать понижение цГМФ. Говоря простым языком, препарат крайне эффективно восстанавливает нормальный уровень эрекции.

Средство способно помочь даже при тяжёлых нарушениях эрекции. Улучшение потенции происходит быстрее, если пациент принимает таблетки по 20 мг.

Единственный серьёзный недостаток, связанный с Сиалисом, заключается в том, что сексуальная активность может представлять серьёзный риск в случае, если у мужчины имеются проблемы с сердцем. Это означает, что перед тем как начать употребление препарата, следует проконсультироваться с квалифицированным врачом.

Способ применения

Ключевым показанием к применению медикамента является эректильная дисфункция.

Сиалис создан специально для того, чтобы как можно скорее покончить с этой проблемой. Перед употреблением таблеток стоит проконсультироваться с врачом. Данный препарат содержит активное вещество, которое является одним из ключевых компонентов.

Тадалафил способен оказывать влияние на человека достаточно быстро. Это означает, что Сиалис можно пить не за 5 или 10 часов до начала полового акта, а намного раньше. Каждый организм индивидуален, поэтому для определения точного времени следует проконсультироваться со специалистом. Врач должен проанализировать состояние организма и выявить любые препараты, которые могут стать причиной возникновения аллергии.

В случае если эффективность средства вызывает сомнения, то следует произвести коррекцию дозировок. Данную процедуру ни в коем случае не следует проводить собственными силами. Лучше обратиться к доктору, который хорошо разбирается в этом вопросе.

Препарат Сиалис 20 мг

В случае если у мужчины наблюдается слабовыраженная эректильная дисфункция, то ему лучше всего принимать по 5 мг этого средства. Речь идёт о тех, кто ведёт достаточно активную половую жизнь с супругой. Также стоит помнить о важности употребления этого медикамента примерно в одно и то же время. Это позволит организму привыкнуть к определённому расписанию.

Ещё один совет, который может оказаться важным для широкого круга потребителей, заключается том, что следует периодически оценивать целесообразность использования этого препарата. Лучше всего с этой задачей справится опытный и квалифицированный врач. Другая особенность в применении этого медикамента касается мужчин, которые занимаются сексом не более одного раза в неделю.

За один раз допускается принять не более 20 мг.

Индивидуальная непереносимость – это одно из , которое следует учитывать каждому, кто хочет начать принимать Сиалис. Лицам, чей возраст составляет менее 18 лет, тоже стоит воздержаться от использования этого средства. Перед применением следует максимально внимательно прочитать инструкцию. В ней можно найти самые важные рекомендации.

Ни в коем случае не стоит пытаться разжёвывать таблетки. Это связано с неприятным вкусом, который может стать причиной рвоты или тошноты.

Таблетки, которые покрыты специальной оболочкой, следует принимать целиком. Перед тем, как принять препарат, следует подготовить хотя бы 1 стакан воды или чая. Лекарство нужно запивать жидкостью. Схему по приёму данного препарата обычно определяет врач. Также пациентам, имеющим определённую предрасположенность к приапизму, следует быть начеку.

Не следует использовать Сиалис в комбинации с какими-либо другими медикаментами.

Также стоит помнить об элементарных рекомендациях. Речь идёт о том, что не стоит принимать таблетки слишком длительное время. Для того чтобы установить точный срок, следует проконсультироваться с врачом. Он может определить точное время, когда пациенту необходимо принимать это медицинское средство, а также многое другое.

В случае если человек не хочет испытывать эрекцию, то эффективность Сиалиса будет существенно снижена. Необходимо помнить о том, что данный препарат можно употреблять лишь в небольших дозах, иначе возможна передозировка.

Доза для однократного приёма

Дозировка – это крайне важная тема, ведь если нарушить величину рекомендованной дозы, можно столкнуться с исключительно неприятными последствиями.

Рекомендуемая доза достигает величины 20 мг . Она не меняется для людей, имеющих различный возраст, поэтому 20 мг подходят как для юношей, чей возраст составляет 18 лет, так и для пожилых людей в возрасте 65 лет.

В некоторых случаях доза снижается до уровня 10 мг. В других ситуациях следует ограничиться 5 или даже 2.5 мг. Столь малая доза предназначается лицам, которые страдают от каких-либо заболеваний. Для того чтобы максимально точно определить норму для своего организма, следует обратиться в медицинское учреждение. Дело в том, что каждый организм индивидуален, однако большинству рекомендуется принимать 20 мг в сутки.

Более подробная информация о дозировке:

  • мужчинам, страдающим от нарушений функций печени, следует употреблять Сиалис с дозировкой не более 10 мг;
  • пациентам, которые имеют проблемы с почками , лучше всего принимать по 5 или 10 мг. Им необходимо употреблять средство несколько реже. Например, 1 раз в 2 дня. В случае наличия проблем с почками врач и вовсе может снизить дозу до 2.5 мг;
  • во время прохождения лечения с применением мощных ингибиторов Р 3А4 дозировка препарата составляет 10 мг 1 раз в 3 дня.

Если каким-то образом у человека возникла передозировка, ему следует обратиться за срочной медицинской помощью. Побочные эффекты от препарата многократно усиливаются. Для того чтобы нормализовать состояние организма, может потребоваться обычная поддерживающая терапия.

Как часто можно принимать Сиалис?

Важная особенность препарата заключается в том, что его не следует принимать чаще, чем 1 раз в сутки, иначе возможно возникновение передозировки.

В некоторых случаях его допускается употреблять только 1 раз в 2 дня или даже в 3 дня. Это может быть связано с наличием каких-либо противопоказаний, перечисленных выше по тексту.

Также стоит обращать внимание и на личные ощущения. Если мужчине кажется, что после применения препарата он стал чувствовать себя несколько хуже, то ему следует полностью отказаться от приёма этих таблеток.

Видео по теме

Инструкция по применению таблеток Сиалис:

Сиалис действительно относится к средствам, которые могут помочь в лечении. Стоит понимать, что импотенция представляет собой заболевание, которое связано со множеством различных факторов, поэтому не следует заниматься самолечением, иначе последствия могут быть непредсказуемыми.

Эффективность данного препарата была доказана по итогам различных исследований, поэтому нет ничего удивительного в том, что Сиалис пользуется популярностью у широкого круга потребителей.

Сиалис, наряду с виагрой, левитрой и другими аналогичными (не в смысле одинаковости действующего вещества, а в плане схожести фармакологического действия) «брэндовыми» средствами для коррекции эректильной дисфункции, является бесспорным завоеванием человечества в славном деле борьбы с несмертельным, но с одним из самых неприятных недугов для мужской его половины. Фармакологически активным компонентом сиалиса является вещество тадалафил. Для понимания механизма его действия необходимо сделать небольшой экскурс в гемодинамические таинства процесса эрекции. Сексуальная стимуляция влечет за собой выделение из кавернозных тел головки полового члена оксида азота, обладающего опосредованным вазодилатирующим действием благодаря активации фермента гуанилатциклазы. Последнее обстоятельство приводит к увеличению содержания в кавернозных телах цГМФ - циклического гуанозинмонофосфата, который, в свою очередь, способствует расслаблению гладких мышц пещеристых тел и облегчает приток крови к половому члену. Теперь - о сиалисе. Свое местное сосудорасширяющее действие он реализует посредством блокирования фермента, участвующего в расщеплении цГМФ - специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), что способствует усилению локального эффекта оксида азота в кавернозных телах под действием сексуальной стимуляции.

Очень важно, что сиалис является селективным ингибитором ФДЭ-5 (обнаруживаемым, в основном, только в гладких мышцах кавернозных тел), и практически не влияет на ФДЭ-1, 2, 4 и 7, которые локализованы в таких жизненно важных органах, как головной мозг, сердце, кровеносные сосуды, печень и т.д. Таким образом, вероятность нежелательных побочных эффектов данного препарата существенно снижается. Не стоит беспокоиться и за качественный и количественный состав спермы: ни в одном из клинических испытаний не было подтверждено негативное влияние сиалиса на подвижность и структурные особенности сперматозоидов.

Что же до своих непосредственных профильных функций, то сиалис улучшает эрекцию и повышает качество и полноценность полового акта. Правда, обязательным условием для реализации препаратом этого эффекта является сексуальная стимуляция. Для пациентов с сексуальной активностью более двух раз в неделю сиалис рекомендуется принимать ежедневно в дозе 5 мг независимо от приема пищи. Допускается двукратное снижение суточной дозы в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Для менее активных на любовном фронте пациентов рекомендован разовый прием сиалиса непосредственно перед половым актом в дозе 20 мг (данная доза одновременно является и максимальной).

Фармакология

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.

Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. C max достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

V d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T 1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, миндалевидные, с обозначением "С 20" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 245.195 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 8.05 мг, кроскармеллоза натрия - 22.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.5 мг, магния стеарат - 0.875 мг, натрия лаурилсульфат - 0.98 мг.

Состав пленочной оболочки: Opadry II желтый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, краситель железа оксид желтый) - 14 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать в дозе 20 мг как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием тадалафила. Максимальная частота приема - 1 раз/сут.

Взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому применение тадалафила у пациентов, получающих нитраты, противопоказано.

Побочные действия

Наиболее часто: головная боль, диспепсия.

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Показания

Нарушения эрекции.

Противопоказания

Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат у женщин не применяется.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалфила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин).

На фоне лечения тадалфилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалфил следует применять с осторожностью

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости возможно применение тадалафила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью.

На фоне лечения тадалафилом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. У пациентов с КК≤50 мл/мин тадалафил следует применять с осторожностью.

Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением тадалафила, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять тадалафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

На фоне применения тадалафила о случаях приапизма не сообщалось.

Миллионы мужчин по всему миру, по тем или иным причинам имеют проблемы с эрекцией и вынуждены искать вспомогательные средства для возможности проведения полового акта.

С появлением знаменитой Виагры, в лечении эректильной дисфункции произошел серьезный прорыв.

Препарат оказался эффективным для мужчин, страдающих ЭД в разной степени, но современные разработки в этой сфере позволили создавать аналоги, превышающие своей эффективностью Виагру. Одно из таких средств — Сиалис .

Сиалис — это торговое название оригинального лекарства для повышения потенции, произведенного на основе тадалафила. Латинское название — Cialis. Препарат относится к селективным ингибиторам фосфодиэстеразы пятого типа и действует аналогично своему предшественнику силденафилу (Виагре). Фармакологическая группа — регуляторы потенции.

Форма выпуска, состав и описание препарата.

Сиалис разработан американской компанией Eli Lilly и выпускается в таблетированной форме. Внешний вид таблеток миндалевидный, цвет — желтый, с одной стороны выбита надпись С и цифра, указывающая дозировку тадалафила.

Препарат расфасован в блистеры по 1 или 2 штуки, верхняя пачка выполнена из картона. Оригинальное лекторство упаковано в коробки по 1, 2, 4 штуки. Как выглядят таблетки и упаковка, можно посмотреть на фото.

Действующее вещество в 1 единице препарата — 2,5, 5 или 20 мг.

Таблетки дополнены следующими веществами:

  • магнием стеаратом;
  • гипролозой;
  • лактозой моногидратом;
  • натрием лаурилсульфатом;
  • кроскармеллозой натрия;
  • целлюлозой микрокристаллической.

Фармакологическое действие

Как и все ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, Сиалис действует только при наличии полового влечения мужчины. В результате сексуального желания, в половом органе происходит ряд химических реакций, а ингибирование фосфодиэстеразы пятого типа способствует расслаблению гладких мышц артерий, что приводит к лучшему кровенаполнению полового члена, а соответственно к стойкой эрекции.

Отличительной особенностью Сиалиса от других препаратов, ингибирующих ФДЭ 5, является пролонгированный эффект препарата. «Таблетка выходного дня» — так, в шутку, называют Сиалис поклонники, так как эффективность препарата сохраняется в течение 36 часов.

Такая особенность позволяет принимать препарат один раз в два дня, и планировать близость более спокойно. А это, в свою очередь, снимает психоэмоциональное напряжение мужчины, повышает его самооценку и позволяет полнее наслаждаться сексом.

Не менее примечательным действием препарата является скорость наступления эффекта. Для проведения полноценного полового акта можно выпить таблетку за 16-20 минут до запланированной близости.

В некоторых случаях потребуется больше времени, так как максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 2 часа (среднее значение), поэтому мужчинам следует определить скорость наступления нужного эффекта опытным путем. Тадалафил оказывает свое влияние избирательно на 5 тип фосфодиэстераз, поэтому в отношении других процессов в организме относительно безвреден. ФДЭ 5 в незначительном количестве присутствует и в других органах, это — легкие, почки, мозжечок, поджелудочная железа, скелетные мышцы.

При тестировании Сиалиса не выявлено негативного влияния на систолическое и диастолическое давление у здоровых мужчин. В отличие от Виагры отсутствуют побочные эффекты в отношении зрения, цветовосприятие и острота зрения не меняются.

Действующее вещество Сиалиса выводится преимущественно через кишечник и в меньшем количестве с мочой.

Показания к приему Сиалис: инструкция по применению.

Сиалис предназначен для стимуляции слабой эрекции, а так же лечения значительной степени выраженности ЭД. Таким образом. лекарственное средство оказывает положительное действие на эрекцию независимо от тяжести полового расстройства. При незначительном ЭД нужный эффект наступает максимально быстро, если ЭД более выражена, и мужчина не может самостоятельно провести половой акт, то действие препарата наступает чуть позже, когда тадалафил в крови достигает максимального значения, то есть через полчаса. Максимальная концентрация сохраняется до 6-8 часов, а затем постепенно снижается.

Лечение аденомы с помощью Сиалиса.

В 2011 году в США Сиалис был разрешен к использованию в качестве лекарственного средства для лечения проблем с мочеиспусканием, связанных с ДГПЖ (аденомой). Этому предшествовали исследования среди мужчин, страдающих гиперплазией предстательной железы. В ходе эксперимента было установлено, что тем, кто принимал Сиалис, в отличие от другой группы мужчин, принимавших плацебо, освободить мочевой пузырь стало намного проще. Таким образом, подтвердилась лечебная способность препарата корректировать процесс мочеиспускания.

Лечение простатита Сиалисом.

Нарушение эрекции часто становится следствием хронических воспалительных процессов в предстательной железе, если для лечения острой формы простатита достаточно приема антибактериальных средств, то застойные явления в простате требуют комплексных мер. Одно из лекарственных средств при лечении хронического простатита — Сиалис.

Специалисты отмечают, что никакие лекарства не станут эффективными для лечения застойных явлений, если секс для мужчины стал редкостью. Это объясняется тем, что застой секрета в простате провоцирует воспаление вновь и вновь. Прием Сиалиса позволяет мужчине не только наслаждаться сексуальной жизни, но и активизирует обменные процессы в простате, способствуя лучшему кровоснабжению органа, выходу секрета, снятию отека и, как следствие, устранению воспалительных процессов.

В инструкции по применению Сиалиса не описаны действия препарата по вышеуказанным заболеваниям простаты, однако урологи могут назначать Сиалис в комплексном лечении патологий предстательной железы.

Противопоказания к приему:

  • индивидуальная непереносимость тадалафила;
  • прохождение терапии препаратами, в которых присутствуют органические нитраты;
  • тяжелые формы болезней сердца и сосудов;
  • искривление полового органа;
  • лечение с помощью с альфа адреноблокаторов;
  • серьезные патологии в печени и почках;
  • возраст до восемнадцати лет;
  • женский пол;
  • склонность к длительной и болезненной эрекции.

Отличия Сиалис Софт от Сиалис Форте и другие дженерики

Потребители часто интересуются разницей этих двух форм препарата, но у Сиалиса есть лишь лекарственная форма Софт. Форте ошибочно относят к препарату с тадалафилом, так как существует созвучное название другого лекарства для лечения ЭД Сеалекс Форте.

В составе препарата — натуральные компоненты растений, применяемых в восточной медицине, по фармакологическому действию препараты имеют принципиальное различие. Тадалафил, являясь действующим веществом Сиалиса, входит в состав разнообразных дженериков. Каждый из препаратов с тадалафилом имеет одинаковое действие, но различается по торговому названию, производителю и цене.

Среди известных дженериков следующие:

  • Тадалафил.
  • Тадалифт.
  • Сиалис Софт.
  • Тадагра Софтгель.
  • Тададель.

В составе дженериков тадалафил содержится по 20, 40 или 60 мг.

Сиалис Софт.

Таблетки Софт отличаются от обычного препарата тем, что растворяются во рту. Такая особенность положительным образом влияет на быстроту наступления ожидаемого эффекта, так как действующее вещество быстрее попадает в кровь. Еще одним плюсом Сиалиса Софт считается то, что препарат удобен в приеме, его можно принять независимо от места нахождения: в транспорте, на работе, по дороге на свидание и т. д.

Тадагра софтгель.

Не менее интересным дженериком является Тадагра Софтгель. Действующее вещество в виде геля заключено в капсулу, так же, как и у таблеток Софт, особенностью этого дженерика является ускорение наступление эффекта.

Как принимать Сиалис, аналоги препарата и цены

Таблетки Сиалис следует принимать за полчаса до предполагаемой близости. Их не разжевывают, а глотают целиком, запивая водой. Пища и алкоголь никаким образом не влияют на действие препарата, поэтому стимулятор потенции можно принимать до, во время или после еды.

Важно исключить противопоказания перед приемом препарата. Для этого следует посетить врача, обследование у специалиста необходимо и для назначения верной дозировки Сиалиса. Обычная доза для однократного приема составляет 20 мг , при нарушениях функции печени или почек (слабая и умеренная патология) дозу следует снизить до 5 или 10 мг. Если заболевания имеют тяжелый характер, то от стимуляторов потенции придется отказаться.

Дозу тадалафила 40 и 60 мг следует принимать при серьезных нарушениях потенции, не повредит такая дозировка и для тех мужчин, которые хотят чувствовать себя более уверенно. Но таблетки с высоким содержанием действующего вещества нежелательно принимать ежедневно.

Сочетать Сиалис с другими препаратами, ингибирующими фосфодиэстеразу 5 типа, не рекомендуется, в противном случае возможные побочные действия препарата станут более вероятны и выражены. Особенно часто в этом случае проявляется приапизм.

Как принимать Сиалис для лечения простатита и аденомы простаты?

Дозировку препарата и длительность лечения Сиалисом должен определять врач . При лечении аденомы препарат оказывает положительное действие на функцию мочеиспускания, но может применяться лишь в качестве вспомогательного средства в комплексной терапии. При простатите прием препарата целесообразен только в том случае, если есть осложнение в виде эректильной дисфункции. И в том, и в другом случае Сиалис назначается для улучшения половой жизни мужчины, а, следовательно, может применяться по стандартной схеме лечения.

В зависимости от того, какого лечебного эффекта от приема Сиалиса нужно достичь, врач рекомендует разную дозировку препарата. Таблетки с дозой 2,5 и 5 мг имеют принципиальное отличие от дозировки тадалафила 20 мг.

Препарат с невысоким содержанием ингибитора ФДЭ 5 назначается для ежедневного приема, а дозировка 20 мг — для единовременного стимулирующего эффекта.

  • 2,5 и 5 мг пациент принимает ежедневно или через день, в зависимости от выраженности ЭД. После первого приема время наступления ожидаемого эффекта может затянуться до 2 часов, но через пять дней, мужчина может полноценно заниматься сексом независимо от времени, так как в организме достигается стабильная концентрация тадалафила в нужном количестве.
  • 20 мг целесообразно принимать пациентам, ведущим нерегулярную половую жизнь. Если мужчина занимается сексом 1-2 раза в неделю, то ежедневный прием препарата не оправдан, а меньшая единовременная дозировка может дать недостаточный эффект.

Как часто можно принимать Сиалис?

Препарат следует принимать однократно в сутки или двое, независимо от дозировки тадалафила в таблетке. Не рекомендуется делить прием Сиалиса на несколько раз в день, так как это не повлияет на эффективность препарата, но увеличит вероятность проявлений побочных эффектов.


Как долго можно принимать Сиалис?

Препарат не имеет ограничений по длительности приема. Однако при длительном приеме стимулятора потенции, следует выбирать таблетки, содержащие минимальную дозу действующего вещества.

Самыми близкими аналогами Сиалиса считаются Виагра, с активным веществом силденафил и Левитра, в составе которой варденафил.

У каждого из препаратов есть свои поклонники. В интернете, на форумах, порой разгораются жаркие споры о том, какой из стимуляторов потенции лучше. Виагра ценится за качество, проверенное временем, Левитра — за максимальный эффект, а Сиалис — за пролонгированное действие.