Капсулы твердые желатиновые, размер №2, со светло-фиолетовой крышечкой и белым корпусом, с надписью "Omez D" и логотипом "DR.REDDY"S" на оболочке капсулы; содержимое капсул - пеллеты, частицы и порошок белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия лаурилсульфат, тальк; в
составе пеллет:
маннитол, сахароза, натрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, лактоза, кальция карбонат, гипромеллоза, диэтилфталат, пропиленгликоль, метакриловая кислота, полисорбат (Твин-80), диэтилфталат, натрия гидроксид, цетиловый спирт, крахмал.
Состав капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, индигокармин, кармозин, титана диоксид.
10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, содержит домперидон - блокатор допаминовых рецепторов центрального действия и омепразол - ингибитор протонового насоса.
Домперидон
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через ГЭБ, благодаря этому применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.
Омепразол
Ингибирует фермент Н + -К + -АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимальный эффект достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Фармакодинамическое обоснование комбинации
Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, тем самым уменьшаются активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.
Фармакокинетика
Домперидон
Всасывание
После приема внутрь домперидон быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью - около 15%. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. C max в плазме достигается через 1 ч.
Распределение
Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.
Выведение
T 1/2 составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.
Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде выводится соответственно 10% и 1% от величины дозы.
При выраженной почечной недостаточности T 1/2 удлиняется.
Омепразол
Всасывание
Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, C max в плазме достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность составляет 30-40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 90%.
Метаболизм
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19.
Выведение
T 1/2 - 0.5-1 ч. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению КК.
У пациентов пожилого возраста выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
При печеночной недостаточности биодоступность составляет 100%, T 1/2 - 3 ч.
Показания
Лечение диспепсии и гастроэзофагеального рефлюкса, плохо поддающихся монотерапии ингибиторами протонового насоса или антагонистами гистаминовых Н 2 -рецепторов.
Режим дозирования
Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 1 капсуле 2 раза/сут, за 15-20 минут до еды.
Побочное действие
Домперидон
преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства (у детей и лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).
Омепразол
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, гинекомастия.
Противопоказания к применению
Желудочно-кишечное кровотечение;
Механическая непроходимость желудка или кишечника;
Перфорация желудка или кишечника;
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
Период лактации (грудного вскармливания);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарата при почечной и/или печеночной недостаточности, при беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует применять препарат при беременности.
Противопоказано применение препарата Омез ® Д в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарата при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарата при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Омез ® Д необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение маскирует симптомы, что может отсрочить постановку правильного диагноза.
Передозировка
Домперидон
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.
Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.
Омепразол
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Домперидон
Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и противосекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.
Антихолинергические средства нейтрализуют действие домперидона.
При одновременном применении противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают концентрацию домперидона в плазме.
Омепразол
Омепразол способен снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
Действующее вещество: Омепразол (Omeprazole), Домперидон (Domperidone)Концентрация действующего вещества (мг): 20
Фармакологический эффект
Комбинированный препарат, содержит домперидон - блокатор допаминовых рецепторов центрального действия и омепразол - ингибитор протонового насоса.ДомперидонУвеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты. Стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к допаминовым рецепторам в триггерной зоне головного мозга. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через ГЭБ, благодаря этому применение домперидона редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых.ОмепразолИнгибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимальный эффект достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.Фармакодинамическое обоснование комбинацииОмепразол подавляет секрецию соляной кислоты, домперидон увеличивает тонус нижнего пищеводного сфинктера и ускоряет опорожнение желудка, тем самым уменьшаются активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);рефлюкс-эзофагит;гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);НПВC-гастропатия;эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
Гиперчувствительность;беременность;период лактации;детский возраст.С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует применять препарат при беременности.Противопоказано применение препарата Омез Д в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды.Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит и НПВC-гастропатия - 20 мг 2 раза в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2–3 недели, при необходимости - 4–5 недель; при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 4–8 недель.Синдром Золлингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2–3 приема).Профилактика синдрома Мендельсона - 40 мг за 1 ч до операции.Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 10–20 мг 1 раз в сутки.Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут в течение длительного периода.Эрадикация Helicobacter pylori - 20 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней (в зависимости от применяемой схемы лечения) в сочетании с антибактериальными средствами.У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.Со стороны системы пищеварения: иногда - диарея, запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; очень редко - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миастения, миалгия.Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.Аллергические реакции: часто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Передозировка
ДомперидонСимптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции.Лечение: прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные средства.ОмепразолСимптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Омез Д необходимо исключить наличие злокачественного процесса, т.к. лечение маскирует симптомы, что может отсрочить постановку правильного диагноза.
Омез Д – лекарственный препарат комбинированного типа, подавляющий секрецию соляной кислоты.
Состав Омез Д и форма выпуска
Лекарство Омез Д выпускается в твердых капсулах из желатина, размер №2, крышечка светло-фиолетового окраса, а корпус представлен в белом цвета, с надписью "Omez D" и выгравированным логотипом в виде "DR.REDDY"S" на капсульной оболочке. Содержимое – пеллеты практически белого цвета.
Активные компоненты препарата – это домперидон и омепразол. Вспомогательные вещества медикамента будут следующими: целлюлоза микрокристаллическая, цетиловый спирт, магния стеарат, натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, сахароза, натрия лаурилсульфат, маннитол, тальк, натрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, полисорбат, гипромеллоза, метакриловая кислота, диэтилфталат, пропиленгликоль, а также крахмал.
Состав капсулы Омез Д такой: желатин, вода, индигокармин, кармозин, натрия лаурилсульфат, добавлен метилпарагидроксибензоат, присутствует пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид. Срок годности составляет 2 года. Лекарственное средство размещено по стрипам. Продается по рецепту.
Фармакологическое действие капсулы Омез Д
Комбинированный препарат Омез Д содержит в составе домперидон – это блокатор допаминовых рецепторов, а также в лекарственном средстве есть ингибитор так называемого протонового насоса – это омепразол.
Домперидон увеличивает продолжительность перистальтики желудка и двенадцатиперстной кишке, ускоряет процесс опорожнения желудка при его замедлении, повышает тонус пищеводного сфинктера, а также предотвращает развитие тошноты и рвоты. Кроме того, активизирует выделение пролактина из гипофиза.
Домперидон всасывается из ЖКТ довольно-таки быстро. Биодоступностью - около 15 процентов. Через час наступает максимальная концентрация. Широко распределяется в разных тканях. Связывание с белками достигает 93%. Период полувыведения длится до девяти часов. Интенсивно метаболизируется в кишечной стенке, а также в гепатоцитах. Выводится в основном со стулом, и до 33% - почками.
Омепразол подавляет протоновый насос в париетальных клетках желудка, блокирует секрецию соляной кислоты, в результате понижается уровень стимулированной и базальной секреции. Действие этого вещества после приема препарата внутрь наступает в течение часа и продолжается одни сутки, максимальный эффект наступает спустя пару часов.
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность доходит до 40 процентов. Максимальная концентрация достигается в пределах часа. Связывание с белками - около 90%. Период полувыведения длится от 30 минут до 1 часа. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками и до 30% с желчью.
Омез Д - для чего назначают капсулы?
Капсулы Омез Д инструкция по применению разрешает использовать для лечения диспепсических проявлений и гастроэзофагеального рефлюкса, когда эти симптомы плохо поддаются монотерапии.
Противопоказания Омез Д к применению
Лекарственное средство Омез Д (капсулы) инструкция по применению не разрешает использовать в таких ситуациях:
При кровотечении желудочно-кишечном;
Период лактации;
При перфорации желудка, кишечника;
Детский возраст;
Непроходимость желудка, кишечника механического происхождения;
Пролактинома (гипофизарная опухоль пролактин-секретирующая);
Повышенная чувствительность к медикаменту.
С осторожностью Омез Д используют при беременности, при почечной, печеночной недостаточности.
Как принимать Омез Д?
Принимают Омез Д внутрь, запивают медикамент небольшим количеством кипяченой воды. Пациенту назначают по 1 капсуле двукратно в сутки за двадцать минут до приема пищи.
Омез Д - передозировка препарата
Симптомы передозировки Омез Д: сонливость, дезориентация, характерны экстрапирамидные реакции, нарушение зрения, возбуждение, тошнота, спутанность сознания, аритмия, головная боль, кроме того, повышение потоотделения, а также некоторая сухость во рту.
Лечение передозировки такое: нужно принять , назначение антихолинергических, противопаркинсонических средств, а также антигистаминных препаратов. Антидота нет.
Побочные эффекты Омез Д
Прием Омез Д вызывает следующие побочные действия: спазмы кишечника преходящего характера, метеоризм, экстрапирамидные расстройства, крапивница, диарея, запор, аллергические реакции, гиперпролактинемия, тошнота, рвота, миалгия, кроме того, боль в животе, артралгия, сухость во рту, мышечная слабость, нарушения вкуса, а также стоматит.
Среди прочих побочных реакций можно отметить: периферические отеки, возникает энцефалопатия, транзиторное , головная боль, лейкопения, головокружение, тромбоцитопения, возбуждение, бессонница, парестезии, энцефалопатия, алопеция, депрессия, кроме того, галлюцинации, агранулоцитоз, панцитопения, гинекомастия, усиление потоотделения, а также фотосенсибилизация,
Особые указания
Перед началом приема медикаментозного средства Омез Д необходимо исключить у больного наличие в организме злокачественного процесса.
Заменители Омез Д
Комбинация средств Домперидон+Омепразол принадлежит к аналогам.
Заключение
Прием лекарственного медикамента Омез Д должен быть предварительно скорректирован с лечащим доктором.
Будьте здоровы!
Татьяна, www.сайт
Google
- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!
«Омез Д» – медицинский препарат производства Dr.Reddy’s, одной из крупнейших фармацевтических компаний в Индии. «Омез» — сокращение от омепразол, а буква «д» названия «Омез Д» относится ко второму активному веществу – домперидону.
Лекарственная форма
Препарат поставляется в виде капсул в трех дозировках – по 10, 20 и 40 мг. На двухцветной капсуле с лекарством написано «Омез Д» и поставлен логотип компании Dr.Reddy’s. В каждой упаковке по 30 капсул, по 10 капсул на блистере. Внутри находятся два лечебных вещества (домперидон и омепразол) в виде порошка или пеллет, а также ряд вспомогательных веществ: крахмал, сахароза и пр.
Как действует препарат
Одно из активных веществ, входящих в состав «Омеза Д», домперидон, является периферическим антагонистом D2-рецептора допамина. Он непрямым путем (стимуляцией производства ацетилхолина, нейромедиатора, отвечающего за моторику пищеварительной системы) регулирует подвижность гладкой мускулатуры желудка и тонкой кишки. После его применения увеличивается активность и длительность сокращения мышц пищеварительного тракта. Еще домперидон в случае замедления процесса пищеварения ускоряет опустошение желудка. Также «Омез Д» повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, который не позволяет содержимому желудка и/или двенадцатиперстной кишки попасть в пищевод (едкие компоненты желудочного сока могут вызвать воспаление внутренней поверхности пищевода). Обладает противорвотным действием. Влияние на желудочную секрецию не оказывает. «Омез Д» почти не проходит через барьер между кровью и нервной тканью; поэтому возможность возникновения у взрослых людей побочных эффектов в виде спазмов, двигательных нарушений и изменений мышечного тонуса очень низка.
Второе активное вещество «Омеза Д», омепразол, регулирует секрецию желудочной кислоты. Он начинает оказывать эффект через час после приема, действует сутки. Возврат к обычной для человека секреции желудка происходит через три-пять дней.
Оба лекарственных средства работают в тандеме – если омепразол уменьшает выделение соляной кислоты клетками желудка, то домперидон улучшает подвижность мускулатуры желудка, тонкой кишки и работу нижнего пищеводного сфинктера, тем самым ускоряя вывод содержимого желудка и снижая воздействие желудочного сока на пищевод.
Побочные эффекты
Домперидон
Пищеварительная система: сухость полости рта, спазмы кишечника, диарея.
Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд.
Нервная система: головная боль. У детей и лиц с повышенной проницаемостью гематоэнцефалического барьера может вызвать двигательные расстройства и нарушение тонуса мышц.
Омепразол
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, сухость полости рта, нарушения вкуса, стоматит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, бронхоспазм, анафилактический шок.
Нервная система: слабость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации.
Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость.
Противопоказания
«Омез Д» не следует принимать, если у пациента присутствует аллергия на один из компонентов лекарственного средства. Также приема препарата необходимо избегать больным с хроническими болезнями пищеварительный системы в стадии обострения (язва), с внутренними кровотечениями, с нарушением проходимости кишечника. Опасности также подвергаются люди с почечной недостаточностью или склонные к отекам, а также больные с аритмией или сердечной недостаточностью. Избегать приема лекарства «Омез Д» следует, если уровень соли в крови превышает норму. У пациентов с феохромоцитомой препарат может вызвать гипертонический криз. Также «Омез Д» не рекомендуется принимать беременным и кормящим женщинам.
Особые указания
Перед назначением препарата «Омез Д» врачу следует удостовериться, что у пациента нет язвы, иначе препарат осложнит постановку диагноза. Домперидон может вызвать повышение уровня пролактина в крови, что приводит к галакторее у женщин и гинекомастии у мужчин. Больным, некогда страдавшим тяжелым заболеванием печени, стоит быть очень осторожными при приеме лекарства «Омез Д» – он может вызвать гепатит и отрицательно повлиять на функцию печени.
Омепразол может понизить уровень содержания кальция в крови, поэтому людям, страдающим от остеопороза, следует дополнительно посоветоваться с врачом. Возможно, потребуется прием повышающих уровень кальция в крови препаратов.
Также к приему препарата «Омез Д» стоит относиться с осторожностью, если пациенту необходимо вести машину или работать на производстве по причине возможных головокружений. Больным старше 60 лет, которые принимали домперидон в течение длительного времени, стоит дополнительно посоветоваться с врачом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если пациенты уже принимают варфарин или фенитоин, требуется контроль врача; при необходимости дозу следует уменьшить. Препараты, относящиеся к антихолинергическим корректорам, могут нивелировать положительное действие домперидона при рефлюкс-эзофагите и диспепсии. Также домперидон хуже усваивается организмом, если до него больной принял циметидин или обычную пищевую соду. Омепразол же нивелирует действие диазепама, фенитоина и варфарина.
Передозировка
Избыточное количество домперидона вызывает сонливость, дезориентацию, нарушение мышечного тонуса. Лечится передозировка домперидона активированным углем. Если возникают проблемы опорно-двигательного аппарата, требуется прием специальных лекарственных средств (антихолические, антигистаминные средства).
Омепразол вызывает головную боль, тошноту, сухость в полости рта, учащенное сердцебиение. Препаратов, купирующих его действие, не существует, требуется симптоматическое лечение.
Показания к применению
Если больной страдает от того, что содержимое желудка или двенадцатиперстной кишки регулярно попадает в пищевод, травмируя его нижнюю часть (рефлюкс-эзофагит), ощущает тяжесть, жжение, боли в желудке (диспепсии), страдает от повышенной кислотности желудка, воспаления слизистой оболочки желудка и кишечника – во всех этих случаях врач может назначить «Омез Д».
Инструкция по применению
Принимать препарат следует в соответствии с назначением врача, за 15 – 30 минут до еды или на ночь. Капсулу необходимо проглотить целиком, не разжевывая. Для некоторых людей глотание капсулы такого размера может быть сложным, поэтому желательно сразу приготовить стакан воды и обильно ее запить.
«Омез Д» начинает действовать не сразу; возможно, потребуется от одного до трех дней, прежде чем действие его станет заметно. Если больной ощущает сильный дискомфорт, возможен прием средств, нейтрализующих действие соляной кислоты (антацидов), если только это не запрещено врачом.
При пропуске приема следует принять назначенную дозу незамедлительно; впрочем, если до времени следующего приема осталось немного времени, предыдущий прием можно пропустить. Препарат следует принимать полностью все время назначенного врачом срока. Если после приема лекарства «Омез Д» более двух недель не наблюдается улучшения, рекомендуется проконсультироваться у врача.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ОМЕЗ Д
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна капсула содержит
активных веществ: омепразола 10 мг, домперидона 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмал гликолят, натрия лаурилсульфат, тальк.
Состав желатиновой капсулы
корпус: титана диоксид (Е171), желатин
крышечка: кармоизин (Е122),титана диоксид (Е171),индигокармин (Е132), желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы с корпусом белого цвета, с крышечкой светло-фиолетового цвета, с надписью на корпусе «Омез Д» и логотипом фирмы (DRL).
Содержимое капсул - сферические пеллеты от белого или почти белого цвета. Длина 19.3 ± 0.6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса.
Код ATХ А02В
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме омепразол быстро всасывается в тонкой кишке. Системная биодоступность омепразола - 50 - 55% (эффект первого прохождения через печень). При приеме пищи всасывание омепразола снижается.
Объем распределения малый - 0,3 л/кг, что соответствует объему внеклеточной воды. У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени объем распределения несколько снижен. Связывание с белками плазмы крови - приблизительно 95%.
Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, плазматический клиренс - 0,3 - 0,6 л/мин.
Омепразол полностью метаболизируется в печени системой цитохром P 450 . Основная часть его метаболизма зависит от специфической изоформы CYP2C 19 (S-мефенитоин гидроксилазы), ответственной за формирование гидроксиомепразола, главного метаболита в плазме. 80% от пероральной дозы выводится в виде метаболита с мочой, остальная часть - с калом.
При нарушении функции почек скорость элиминации метаболитов снижается пропорционально степени нарушения функции почек.
У пациентов с нарушенной функцией печени клиренс омепразола снижается, период полувыведения достигает 3 часов. Биодоступность превышает 90%. Ни омепразол, ни его метаболиты не накапливаются в организме.
Домперидон быстро и почти полностью (93%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация препарата (С max) в плазме крови достигается через 30 - 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Одновременный прием пищи значительно снижает биодоступность препарата.
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема внутрь домперидона в течение 2 недель в дозе 30мг/сутки С max в плазме крови через 90 минут после последнего приема равна 21 нг/мл. Кажущийся объем распределения домперидона - 440 л или 5,7 л/кг. Примерно на 93% связывается с белками плазмы.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 7 - 9 часов. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом и с мочой (1%).
Фармакодинамика
Омепразол является антисекреторным препаратом, известным как ингибитор протонной помпы, относится к бензимидазольным производным, ингибирующим фермент Н + К + АТФ-азу (протонную помпу) в париетальных клетках желудка. Блокируя протонный насос, омепразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты в ответ на все известные стимулы.
Домперидон блокирует периферические допаминовые рецепторы, расположенные в стенках желудка и двенадцатиперстной кишки. Домперидон относится к группе прокинетиков или пропульсантов. Домперидон повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера (НПС) с одновременным расслаблением сфинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагеальный рефлюкс. Препарат увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления эвакуации его содержимого, не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Рациональная фармакодинамика комбинированного препарата
При гастроэзофагеальном рефлюке (ГЭРБ) снижается тонус нижнего пищеводного сфинктера (НПС), увеличивается время опорожнения желудка, происходит раздражение слизистой оболочки пищевода за счет выброса кислоты и пепсина.
Домперидон за счет действия на Д 2 рецепторы, повышает тонус НПС с одновременным расслаблением сфинктера привратника, способствует снижению внутрижелудочного давления, облегчая опорожнение желудка и предотвращая гастроэзофагеальный рефлюкс. Омепразол подавляет секрецию соляной кислоты.
Показания к применению
Рефлюкс-эзофагит умеренной и выраженной степени тяжести.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 1 капсуле 2 раза в день до еды. Продолжительность лечения - 4 недели.
Побочные действия
Гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия), увеличение молочных желез, снижение либидо
Сонливость, дистония, головная боль, парестезия, головокружение, бессонница, слабость, депрессия, галлюцинации, чувство тревоги
Высыпания, крапивница, зуд
Сухость во рту, диарея, боли в животе, запор, тошнота/ рвота, метеоризм, кандидоз, нарушения функции печени
Подагрические, миалгические симптомы
Угнетение кроветворения
Периферические отеки
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко
- анафилактические реакции, включая анафилактический шок
- возбуждение, нервозность
- экстрапирамидные нарушения, судороги
- удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть*, серьезные желудочковые аритмии*
- отек Квинке, крапивница
- задержка мочи
- повышение уровня пролактина в плазме, отклонения лабораторных показателей функции печени
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких, как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
- желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность)
Гиперпролактинемия
Нарушения функции печени средней и тяжелой степени
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью
- нарушения функции почек
Лекарственные взаимодействия
Антихолинэргические препараты могут снижать эффективность омез Д. Омез Д нельзя применять одновременно с антацидами и антисекреторными препаратами, поскольку они снижают его биодоступность.
При одновременном приеме с бромкриптином может снижаться гипопролактинемический эффект.
При одновременном приеме с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы протеаз ВИЧ, нефазадон) уровень омез Д в плазме крови повышается.
При одновременном приеме с диазепамом, фенитоином, варфарином омез Д снижает выведение этих препаратов.
Препарат усиливает действие дифенина, замедляет выделение бензодиазепиновых транквилизаторов (сибазона).
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QT на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QT на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Особые указания
У больных с феохромоцитомой могут наблюдаться гипертонические кризы. При применении домперидона возможно повышение уровня пролактина в сыворотке крови и развитие галактореи у женщин и гинекомастии у мужчин.
У больных с тяжелым нарушением функции почек период полувыведения домперидона из плазмы крови увеличивается с 7,4 часов до 20,8 часов. При длительном приеме препарата больным с почечной недостаточностью частоту приема снизить до 1 - 2 раз в сутки.
Перед началом лечения и после окончания лечения обязательно проведение гастроэндоскопического контроля для исключения злокачественного новообразования, так как лечение омезом Д может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку у больных при назначении омез Д развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, галлюцинации, чувство тревоги), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка и лечение
Симптомы : сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.