Острую боль нельзя терпеть: необходимо сразу же принять меры для её устранения. Многие в качестве «скорой помощи» прибегают к препарату «Нимесулид». Как он влияет на организм, свойства действующего вещества, особенности применения - об этом в статье.
Лекарственное средство имеет один активный компонент - N-(4-Нитро-2-феноксифенил) метансульфонамид или нимесулид, вещество группы нестероидных противовоспалительных препаратов.
Можно использовать разные формы медикаментов:
- гранулы для приготовления раствора - 100 мг нимесулида в пакетике;
- таблетки - 100 мг;
- суспензию - флакон 60 мл;
- гель - 0,1 %.
Вспомогательные компоненты у каждой формы препарата свои. Они помогают увеличить срок хранения лекарства, улучшить его вкусовые и структурные характеристики.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Характерной чертой сульфониламидов, к которым относится препарат, является способность быстро блокировать рецепторы боли. Такой эффект достигается влиянием на синтез простагландинов посредством фермента циклооксигеназы.
Наиболее выражены анестезирующий и противовоспалительный эффекты препарата. А вот снижает жар нимесулид не так эффективно, как многие другие НВПС. Да и принимать его при лихорадке инфекционного генеза или во время простуды запрещено.
Всасывание оральных форм препарата происходит очень быстро: начинается сразу же в ротовой полости через слизистую оболочку. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через полтора - два часа. Продолжительность действия - до 6-7 часов.
Гель быстро впитывается и практически мгновенно обезболивает поражённый участок. В кровоток он почти не попадает. Выводится вещество в виде метаболитов печени и в неизменённом виде почками.
Для чего назначают Нимесулид
Препарат не лечит заболевание, а купирует острые болевые симптомы, снижая признаки воспаления.
Чаще всего Нимесулид применяется при патологиях опорно-двигательной системы, вызывающих острые болезненные ощущения.
Среди них:
- артриты разного генеза;
- остеоартрозы, артрозы;
- остеохондроз;
- ревматизм;
- радикулит;
- бурсит.
Также лекарство используется при других патологиях, сопровождающихся острым болевым синдромом.
- зубная боль (острая и после процедуры лечения);
- невралгия;
- посттравматические ощущения;
- артралгия;
- головная боль;
- миалгия;
- послеоперационная боль;
- растяжение и воспаление мышц, сухожилий;
- болезненные месячные.
Кроме того, гель используется при:
- тендините;
- люмбаго;
- растяжении связок, мышц;
- остеоартрите;
- периартрите.
Инструкция по применению и дозировка
Любая из форм препарата доступна только пациентам, достигшим возраста 12 лет. Употребление в более раннем возрасте чревато тяжёлыми осложнениями.
Дозировку подбирать надо наименьшую, которая эффективно действует. Курс приёма не надо продолжать больше чем 14 дней.
Таблетки Нимесулид
Пилюли надо употреблять после приёма пищи, чтобы не раздражать слизистую. Рекомендованная суточная доза для взрослых - 200 мг препарата. Её надо разделить на два приёма. Максимум - 400 мг в сутки. Детям после 12 лет следует принимать 50-100 мг лекарства дважды в день.
В форме порошка
Гранулы перед применением надо растворить в половине стакана чистой воды (можно холодной или немного нагретой). Выпивать надо сразу же, не хранить раствор.
Дозировка Нимесулида в порошке такая же, как и у таблетированной формы: 1 пакетик (100 мг активного вещества) 2 раза в день. Взрослым пациентам при необходимости можно увеличить дозу до 400 мг в сутки, не больше. Пожилым больным корректную дозировку выбирает врач, ориентируясь на самочувствие и клинические показатели.
Гель Нимесулид
Для местного купирования боли подходит мазевая структура препарата. Нужно выдавить 5-6 см геля из тюбика и осторожно втереть в поражённый участок до полного впитывания. Проводить процедуру можно 3 -4 раза в сутки не более месяца.
Не стоит использовать препарат на открытых ранах или в местах возле глаз и губ. При случайном проглатывании необходимо прополоскать рот и принять сорбенты.
При беременности и лактации
Беременные женщины больше всего подвержены риску подхватить разные заболевания. Ведь иммунитет в таком состоянии часто ослаблен.
Повышенная температура, ломота в теле, боль разного генеза являются признаками начала воспалительного процесса. Можно ли устранить их с помощью Нимесулида?
Врачи не советуют приступать к такому лечению, ведь препарат слишком сильный. Медики рекомендуют более слабые средства этого же действия.
В первом триместре, когда развиваются все системы плода, препарат может вызвать патологии. Возможно использование лекарства во втором триместре, когда органы ребёнка уже сформировались, но только под наблюдением врача.
А приём медикамента в последнем триместре грозит тяжёлыми осложнениями для матери и плода:
- перепады давления, грозящие преждевременными родами;
- почечная недостаточность;
- вероятность преждевременного закрытия артериального протока;
- снижение количества вод;
- остановка сокращений матки;
- кровотечения;
- отёки.
В период лактации также нельзя применять Нимесулид для обезболивания. Вещество попадает в молоко и негативно воздействует на грудничков.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата
Препарат не вступает в прямое взаимодействие с этиловым спитом, поэтому инструкция производителя ничего не сообщает о возможности комбинирования.
Медицина имеет твёрдое убеждение относительно этого вопроса: одновременный приём алкоголя и сильнодействующего противовоспалительного препарата не лечит, а калечит человеческий организм.
Почему медики так категоричны? Напитки, содержащие этиловый спирт, губительно действуют на клетки и ткани всех органов, особенно на главный фильтр - печень. Она разрушается под воздействием алкоголя. «Нимесулид» - очень токсичный препарат, он также существенно повышает нагрузку на печень. А коктейль, который получается при сочетании, вызывает тяжёлые сбои в работе печени, что может обернуться полной дисфункцией и гепатитом.
Поэтому принимать таблетку надо только тогда, когда после последней рюмки выпитого алкоголя прошло не менее 10 часов. Иначе ожидаемого эффекта не будет, а только появятся осложнения.
Лекарственное взаимодействие
- Другие НПВС при приёме вместе с препаратом вызывают усугубление токсического воздействия. Так делать не следует!
- Если принимать глюкокортикостероиды и противотромбозные препараты с обсуждаемым ЛС, возрастает вероятность внутренних кровотечений в органах ЖКТ.
- Нимесулид снижает эффективность мочегонных и фурасемида, вместе с последним препарат усложняя вывод калия и натрия.
- Литийсодержащие препараты увеличивают негативное влияние на организм, если употреблять их вместе с ЛС.
- Препарат снижает эффективность гипертензивных и противоаритмических средств.
- Нимесулид вместе с ингибиторами АПФ часто провоцирует развитие почечной недостаточности.
- Препарат с циклспорином вызывает повышенную нагрузку на почки и печень, что становится причиной их дисфункции.
Описанное сочетание относится к оральным препаратам, оказывающим системное действие на организм. Гель не вступает в реакцию с другими лекарственными средствами при правильном применении и дозировке.
Противопоказания, побочные действия и передозировка
Высокая эффективность медикаментов связана с тем, что нимесулид - мощное по своему действию на организм вещество.
Именно поэтому, устраняя нежелательные симптомы в виде лихорадки или острой боли, он в то же время оказывает влияние на другие системы организма. Побочные явления периодически наблюдаются у пациентов, принимающих препарат.
Список внушительный:
- позывы к рвоте;
- острая боль в районе желудка;
- диарея или запор;
- нарушение ритма миокарда;
- скачки пульса;
- общая слабость, утомляемость;
- повышение содержания калия в плазме;
- отёчность кожных покровов;
- частые головокружения;
- резкое повышение, а потом спад АД;
- аллергическая сыпь на коже, чесотка;
- неконтролируемые мышечные спазмы;
- гипергидроз;
- проблемы с дыханием, одышка;
- спазмы в бронхах;
- повышенное газообразование;
- язвенные патологии, эрозии, кровотечения в ЖКТ;
- воспаление печени;
- нарушения мочеиспускания;
- ранки во рту, дёснах;
- проблемы со зрением;
- панический синдром;
- тревожность;
- почечная недостаточность;
- спад температурных показателей;
- излишняя активность, агрессивность.
Такие симптомы чаще всего наблюдаются после приема таблеток или суспензии. Гель не проникает в кровоток при правильном употреблении, поэтому риск появления побочных эффектов минимальный. В месте нанесения мази возможны аллергические реакции: покраснение, сыпь и шелушение дермы.
Чтобы снизить уровень токсического воздействия на организм, следует принимать медпрепарат в наименьших эффективных дозах кратким курсом.
Несоблюдение рекомендованной дозировки приводит к тяжёлым последствиям. В таком случае усугубляются побочные эффекты, а также существует вероятность острой почечной недостаточности, остановки дыхания, анафилактического шока, судорог и комы. При передозировке надо принять сорбенты и сразу же вызывать врача.
Передозировка при использовании геля может произойти только в случае значительно превышающей дозы препарата (более 50 г). Признаками состояния являются тошнота и рвота.
Высокая токсичность препарата обуславливает большое количество противопоказаний.
- повышенная чувствительность к компонентам (активным и вспомогательным), другим НПВС;
- аспириновая астма - аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
- детский возраст - до 12 лет;
- болезни с внутренними кровотечениями;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжёлые патологии печени;
- сниженная свёртываемость крови;
- беременность (в первом и последнем триместре);
- язвенные процессы в желудке;
- период после коронарного шунтирования;
- лактация;
- жар и лихорадка при вирусных заболеваниях и ОРЗ;
- гиперкалиемия;
- алкоголизм и наркомания.
Также при назначении препарата надо учитывать наличие следующих заболеваний, требующих коррекции дозы и тщательного наблюдения врачом:
- проблемы с функциональностью почек;
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет второго типа;
- ишемия.
Лечение пациентов пожилого возраста требует регулярного контроля, визуального и клинического, в случае необходимости - снижения дозы или отмены препарата.
Аналоги Нимесулида
Полные синонимы препарата представлены в фармакологии различными медикаментами с нимесулидом в составе.
Среди них:
- «Немулекс» в гранулах для лечебного раствора;
- «Флолид» в таблетках, суспензии и гранулах;
- «Нимесан» в таблетированной форме;
- «Актасулид» в капсулах;
- «Пролид» - рассасывающиеся таблетки;
- «Найз» в форме таблеток, геля и суспензии;
- «Нимесил» в гранулах;
- «Апонил» в пилюлях;
- «Нимулид» - гранулы, таблетки, мазь.
Аналогично действуют на организм и другие НПВС, устраняя боль, жар и блокируя развитие воспалений. Диапазон медпрепаратов широкий, поскольку существует много синонимичных рядов лекарств с одинаковым активным веществом.
51803-78-2Характеристика вещества Нимесулид
НПВС из класса сульфонамидов.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее .Фармакодинамика
Ингибирует фермент ЦОГ , отвечающий за синтез ПГ , главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.
Обратимо ингибирует образование ПГE 2 , как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН 2 , из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE 2 . Уменьшение концентрации ПГE 2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.
Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ , достигая С mах в плазме крови через 2-3 ч.
Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .
Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С 9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.
Выведение. T 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, С mах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.
Таблетки
Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. T max — 1,5-2,5 ч. С max нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л.
Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа 1 -гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. V d — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ .
Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение. Т 1/2 нимесулида составляет 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Гель для наружного применения
При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. C max нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.
Применение вещества Нимесулид
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.
Таблетки
Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).
Гель для наружного применения
Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).
Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС , беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Гель для наружного применения
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС , полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Ограничения к применению
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ , инфекции, вызванной Helicobacter pylori ; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.
Гель для наружного применения
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Побочные действия вещества Нимесулид
Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС : нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.
Со стороны ССС : нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД , приливы, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.
Гель для наружного применения
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.
При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.
Взаимодействие
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС . Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ , антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9 . При одновременном приеме с нимесулидом ЛС , метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.
При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС , амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ , ингибиторы синтетаз ПГ , к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.
Гель для наружного применения
При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС .
В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС , гипотензивными и противодиабетическими ЛС . Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.
Передозировка
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД , острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.
Гель для наружного применения
Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.
При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.
Пути введения
Внутрь, наружно.
Меры предосторожности вещества Нимесулид
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС , уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.
При применении нимесулида более 2 нед необходим контроль показателей функции печени (активность печеночных трансаминаз).
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием нимесулида и обратиться к лечащему врачу.
Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек нимесулид следует отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВС (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.
«Нимесулид», от чего помогает это нестероидное противовоспалительное лекарство? Препарат обладает незначительным жаропонижающим и средней степени обезболивающим действием. Таблетки «Нимесулид» инструкция по применению рекомендует принимать при артритах, головной и зубной боли.
Состав и форма выпуска
Производится лекарство в виде зеленоватых таблеток «Нимесулид», от чего помогает многим пациентам от боли в суставах, с содержанием одноименного активного элемента в объеме 100 мг. Также препарат реализуется в форме суспензии для внутреннего приема с включением нимесулида в том же количестве. Вспомогательными веществами являются: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, крахмал, стеарат магния.
Таблетки Нимесулид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 (20 таблеток) или 3 (30 таблеток) блистера, а также инструкцию по применению.
Фармакологические свойства
Таблетки «Нимесулид», от чего наблюдается существенный противовоспалительный эффект, оказывают умеренное обезболивающее и слабое жаропонижающее действие, замедляют воспроизводство простагландинов. Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения.
Кроме этого лекарство препятствует процессам появления свободных радикалов, не оказывая воздействия на фагоцитоз и гемостаз. Медикамент противодействует высвобождению миелопероксидазы, что также способствует противовоспалительному действию.
Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток. При длительном приеме эффекта кумуляции не происходит.
Таблетки «Нимесулид»: от чего помогает препарат
Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга. Его используют для купирования боли, снижения воспалительного процесса, для симптоматического лечения. Показания к приему таблеток следующие:
- бурсит;
- различного происхождения артриты;
- остеоартроз;
- тендинит;
- ревматоидный артрит.
От чего таблетки «Нимесулид» помогают еще? Средство используют для снятия боли при:
- артралгии;
- миалгии;
- альгодисменорее;
- после хирургических операций;
- головной и зубной боли.
Препарат «Нимесулид»: инструкция по применению
Таблетки необходимо пить после еды с большим объемом жидкости. Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Возможно повышение дозировки, но прием должен содержать не более 4 капсул в день. Продолжительность лечения – до 2 недель. Детям после 12 лет объем препарата рассчитывают исходя из веса:
- более 40 кг – 100 мг два раза в сутки;
- до 40 кг — 1,5 мг/кг.
Таблетки «Нимесулид» детям дают 2 раза в день.
Противопоказания
Препарат «Нимесулид» инструкция по применению запрещает принимать при:
- обострениях язвы желудка или кишечника;
- повышенной чувствительности к составляющим препарата «нимесулид» (от чего может развиться аллергия);
- нарушениях сворачиваемости крови;
- дисфункции печени и почек;
- сердечной недостаточности;
- внутренних кровотечениях;
- алкоголизме;
- аспириновой триаде и астме;
- вместе с гепатотоксическими медикаментами;
- детям до 12 лет;
- беременным;
- кормящим грудью матерям;
- цереброваскулярных кровоизлияниях.
Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам с заболеваниями (в том числе в прошлом) желудка или кишечника, повышенном давлении, диабетом, нарушениями обмена веществ, недостаточностью сердца, в пожилом возрасте.
Побочные явления
При использовании лекарства «Нимесулид», отзывы и инструкция подтверждают это, могут наблюдаться негативные реакции со стороны нервной, мочевыделительной, пищеварительной, дыхательной, кроветворной, сердечной и сосудистой систем. После применения препарата может появиться:
- головная боль, зуд, интерстициальный нефрит;
- холестаз, геморрагия, бронхоспазм;
- «приливы», синдром Рейе, повышенное потоотделение;
- почечная недостаточность, гастрит, пурпура;
- одышка, учащенное сердцебиение, общая слабость;
- страх, дерматит, гематурия, рвота или тошнота;
- панцитопения, обострение бронхиальной астмы;
- нечеткость зрения, гипотермия, тревожность;
- эритема, дизурия, метеоризм, тромбоцитопения;
- головокружения, ангионевротический отек, сыпь;
- задержка мочеиспускания, желтуха, анемия;
- олигурия, боль в животе, диарея.
Взаимодействие
Препарат «Нимесулид» при одновременном применении с антикоагулянтами повышает их эффективность. Замечено уменьшение диуретического результата при использовании с лекарством «Фуросемид». Средство увеличивает токсичность препаратов «Метотрекат» и «Циклоспорин».
Цена и аналоги
«Нимесулид» можно заменить такими препаратами, как: « », « », «Амеолин», «Нимид», « », «Ремесулид», «Нимесин», «Ниган». Таблетки «Нимесулид» купить можно по цене 90 рублей за 20 штук.
Условия отпуска и хранения
В аптечной сети таблетки Нимесулид отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение, так как это может стать причиной неприятных и тяжелых осложнений или последствий для здоровья в будущем.
Срок годности таблеток Нимесулид составляет 3 года с момента изготовления. Медикаментозное средство следует хранить в защищенном от света, влаги, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
Мнения пациентов
О препарате «Нимесулид» отзывы преимущественно позитивные. Медикамент многие используют при болях, воспалениях, понижения температуры. Больные хвалят средство за быстроту и длительность действия. Отзывы о побочных эффектах встречаются редко.
Состав
каждая таблетка содержит: активное вещество нимесулид - 100 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, полисорбат 80, кислота соляная, кальция стеарат, лактозы моногидрат.
Описание
таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Прочие нестероидные противовоспалительные препараты.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Показания к применению
Лечение острой боли. Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите. Первичная дисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, лекарственная зависимость, наркомания, выраженная хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами, повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori , пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и период лактации
Применение во время беременности и в период лактации противопоказано. Как и другие НПВС, которые, как известно, ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск кровотечения, слабость родовой деятельности и развитие периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у детей и женщин, принимавших нимесулид на поздних сроках беременности.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. По 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема нимесулида не должна превышать 15 дней. Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30-80 мл/минуту, а также пожилым пациентам уменьшение дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно- кишечное кровотечение и перфорация.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, энцефалопатия, сонливость, головная боль (синдром Рейе).
Психические расстройства: нервозность, тревога, ночные кошмары.
Со стороны глаз: нарушения зрения.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: задержка жидкости, гематурия, дизурия, задержка мочи, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; удлинение времени кровотечения.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, колебания артериального давления.
Со стороны печени: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит (в том числе со смертельным исходом), холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение, эритема, дерматит, крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при отмене препарата. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания могут встречаться, но очень редко.
Лечение: обратиться к врачу; требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении нимесулида со следующими препаратами происходит конкуренция препаратов за связь с белками плазмы: с дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом. У пациентов, принимающих варфарин и препараты ацетилсалициловой кислоты, увеличивается риск кровотечений, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Если же назначения нельзя избежать, то доза варфарина должна быть под строгим медицинским контролем.
Нимесулид может снижать действие фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, по выведению калия и диуретическому действию. Совместное назначение фуросемида и нимесулида приводит к снижению (примерно на 20 %) выведения фуросемида без уменьшения почечного клиренса.
Применение нимесулида в течение 24 часов до или после может увеличивать возможность наступления побочных действий при приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида, поэтому сывороточная концентрация лития должна контролироваться более тщательно.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
Особенности применения
При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.
Нестероидные противовоспалительные лекарства можно назвать одними из самых востребованных медикаментов, ведь с жаром, болями или воспалением, ангиной сталкиваются все люди. «Нимесулид» является представителем группы этих препаратов и нередко назначается взрослым. Этот медикамент российского производства стоит дешевле аналогов и хорошо справляется с сильными болями и воспалительным процессом. Однако не все знают, подходит ли «Нимесулид» для детей.
Форма выпуска и состав
Лекарство с таким названием выпускается только в таблетированной форме. Обычно это небольшие круглые светло-желтые таблетки, упакованные по 10, 20 или больше штук в одну пачку. Их основной компонент называется точно так же, как и сам препарат – нимесулид. Его количество в одной таблетке составляет 100 мг. В качестве вспомогательных ингредиентов разные производители добавляют микрокристаллическую целлюлозу, повидон, тальк, лактозу и прочие соединения.
Их перечень важно уточнять для пациентов с непереносимостью, чтобы избежать аллергической реакции на лекарство.
Принцип действия
«Нимесулид» способен влиять на воспалительный процесс, повышенную температуру тела и ощущения боли, поскольку препятствует образованию простагландинов – веществ, ответственных за развитие воспаления, появление болезненных ощущений и лихорадки. Препарат угнетает их синтез, идет воздействие на фермент под названием «циклооксигеназа 2». Результатом такого влияния будет снижение температуры, устранение болей и снижение активности воспалительной реакции.
Показания
Поскольку «Нимесулид» отличается выраженным обезболивающим действием, чаще всего это лекарство назначается именно при болевом синдроме. Препарат востребован при острых болях после операции, в практике стоматологов, при разных травмах, при головной боли и так далее. Благодаря противовоспалительному эффекту «Нимесулид» часто применяют при тендините, бурсите, артрите и прочих воспалительных заболеваниях.
Жаропонижающее действие лекарства немного слабее других его эффектов, лихорадочный синдром из указанных в аннотации показаний многие производители убрали, но применять таблетки при повышенной температуре тела тоже можно.
Назначают ли детям?
«Нимесулид» противопоказан детям младше 2 лет, но в форме таблеток по 100 мг не применяется до 12-летнего возраста, поскольку в одной такой таблетке содержится доза, рассчитанная на пациентов старше 12 лет. Если нужно давать лекарство ребенку помладше (например, в 6 лет), выбирают «Нимулид », который выпускают в виде суспензии , содержащей в 5 мл по 50 мг нимесулида.
Многие мамы боятся давать детям и такой сладкий сироп, ведь в европейских странах нимесулид запрещен для малышей младше 12 лет (в любой форме). Такой запрет связан с высоким риском побочного влияния препарата – например, на печень. Однако в нашей стране детям 2-11 лет лекарство выписывают довольно часто, поскольку педиатры не отмечали ранее в своей практике каких-либо отрицательных влияний нимесулида на печень, а жаропонижающий и обезболивающий эффекты препаратов с этим активным ингредиентом достаточно высокие.
Врачи (включая известного педиатра Комаровского) говорят, что «Нимесулид» хорошо справляется с лихорадкой и болями, когда парацетамол и ибупрофен оказываются неэффективными. Чтобы минимизировать вредное влияние нимесулида на детский организм, медики советуют прибегать к такому лекарству лишь в ситуации, когда жаропонижающее средство на основе парацетамола либо ибупрофена не дало ожидаемого снижения температуры или не уняло боль.
Кроме того, лекарство стоит начинать принимать с немного более низких доз, чем это рекомендуется в аннотации к суспензии или таблеткам.
Противопоказания
Лекарство не применяют:
- При непереносимости любых его компонентов, а также аллергической реакции на прочие противовоспалительные средства с нестероидным строением.
- При воспалительных или язвенных патологиях ЖКТ, а также при кровотечении из стенки кишечника или желудка.
- При серьезных заболеваниях почек, сердца или печени.
- При проблемах со свертыванием крови.
- При одновременном приеме прочих противовоспалительных средств, антикоагулянтов, мочегонных и некоторых других лекарств.
Инструкция по применению
Препарат проглатывают после приема пищи, запивая водой. Ребенку старше 12 лет дают по 1 таблетке дважды в день. Длительность определяют индивидуально.
Побочные действия и передозировка
Во время лечения «Нимесулидом» могут возникать негативные симптомы со стороны пищеварительной системы – например, боли в области желудка или тошнота. В редких случаях медикамент вызывает аллергию, одышку, отеки, головную боль, сонливость и другие симптомы.
Если превысить дозу (например, дать целую таблетку ребенку 10 лет или младше), может возникнуть тошнота, сонливость, апатия или рвота. Значительная передозировка опасна развитием почечной недостаточности, кровотечения ЖКТ, артериальной гипертензии и другими состояниями, при которых требуется немедленная помощь медиков. Антидота к нимесулиду нет, поэтому в лечении используют симптоматические средства.
Условия продажи и хранения
Приобрести «Нимесулид» в аптеке можно только по рецепту. Цена упаковки таблеток зависит от количества штук, производителя и варьируется от 40 до 130 рублей за пачку. Держать медикамент дома следует при температуре ниже +25 градусов – в недоступном для детей сухом месте. Срок годности лекарства – 3 или 5 лет.