Пенициллин – один из наиболее часто применяемых бактерицидных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме и в виде порошка для инъекций. Медикамент обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения множества патологий бактериальной природы. Наиболее эффективная форма применения лекарственного средства – уколы.
Описание и состав препарата
Пенициллин – первое бактерицидное средство, полученное из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Его изобретателем называют Александра Флеминга, который открыл антибиотик случайно, обнаружив его антимикробное действие.
Первые образцы препарата были получены в СССР учеными Балезиной и Ермольевой в середине двадцатого века. После этого медикамент стали производить в промышленных масштабах. В конце пятидесятых годов двадцатого века также были получены и синтетические пенициллины.
В настоящее время в медицине применяют пенициллины четырех групп:
- природного происхождения;
- полусинтетические составы;
- аминопенициллины широкого спектра применения;
- пенициллины широкого бактерицидного спектра.
Для инъекций используют пенициллина G натриевую соль 500 тысяч ЕД или 1 миллион ЕД. В аптечных сетях такой порошок возможно приобрести в стеклянных, закупоренных резиновой пробкой, флаконах. Перед непосредственным введением порошок разводят водой. В аптеке средство возможно получить по рецепту врача.
Фармакологические характеристики
По своему химическому составу Пенициллин представляет собой кислоту для получения солей. Его биосинтетические продукты воздействуют на анаэробные спорообразующие палочки, грамположительные и грамотрицательные бактерии, ингибируя синтез их стенок. Наиболее активным и актуальным на сегодня считается препарат Бензилпенициллин.
Препарат пенициллина вводится внутримышечно и сразу после непосредственного применения попадает в кровь и быстро концентрируется в мышцах и суставах, поражениях тканей. Самая высокая степень концентрации состава наблюдается спустя полчаса-час после процедуры.
Концентрация препарата в спинномозговой жидкости и брюшной полости минимальна. Состав выводится через почки и желчь. Период полувыведения составляет до полутора часов.
Показания к применению
Лечение Пенициллином с помощью уколов проводится при развитии бактериальных инфекций, среди которых:
- очаговое и крупозное воспаление легких;
- хронический и острый остеомиелит;
- эмпиема плевры;
- заражение крови;
- острая и подострая разновидности эндокардита;
- тонзиллит;
- скарлатина;
- инфекционные воспалительные процессы головного мозга;
- рожа;
- сибирская язва;
- фурункулез и его осложнения;
- холецистит в острой форме;
- гонорея;
- ревматизм;
- воспалительные бактериальные патологии мочевыводящих путем и репродуктивных органов;
- дифтерия;
- ЛОР-патологии;
- гнойные дерматологические поражения;
- пиемия;
- актиномикоз.
Важно:Пенициллин применяется не только для терапии заболеваний человека, но и для устранения патологий у животных и является одним из наиболее недорогих препаратов в своем роде.
Способы лечения с использованием Пенициллина
Согласно инструкции по применению препарат разрешено вводить четырьмя основными способами в зависимости от типа и масштаба поражения:
- в спинномозговой канал;
- внутривенно;
- внутримышечно;
- подкожно.
Постановку уколов проводят каждые три-четыре часа, поддерживая содержание состава так, чтобы на каждый миллилитр крови пациента приходилась концентрация в 0,1-0,3 ЕД. В большинстве случаев схема терапии подбирается для каждого пациента индивидуально. То же самое относится и к курсу лечения.
Особые указания к применению
Для того, чтобы лечение было максимально эффективным и безопасным, необходимо учесть следующие проблемы терапии:
- Перед началом применения лекарства необходимо провести тестирование на возможную непереносимость антибиотиков.
- Замену медикамента необходимо провести в случае, если спустя трое-пять суток после, если терапия показывает недостаточную эффективность.
- Для предотвращения возникновения микозной суперинфекции, необходимо принимать противогрибковые медикаменты в процессе лечения. Важно также обратить внимание на вероятность заселения организма резистентными штаммами бактерий.
- Разводить лекарство для инъекций возможно только водой для инъекций, строго следуя предложенным пропорциям.
- Пропускать уколы не рекомендуется. В случае пропуска необходимо как можно скорее ввести препарат и восстановить режим применения.
- По истечению срока годности медикамент становится токсичным и опасным для использования.
Ограничения и основные противопоказания
Пенициллин имеет сравнительно немного противопоказаний. Главным из них является гиперчувствительность к самому антибиотику и другим препаратам его группы. Кроме того, медикамент не рекомендован к применению при:
- проявлениях аллергии в виде крапивницы, астмы и поллинозе;
- проявлениях непереносимости антибиотиков и сульфаниламидов.
Применять лекарство под контролем врача необходимо при патологиях почек и сердечно-сосудистой системы.
Побочные действия и осложнения
Передозировка медикаментом не представляет опасности для жизни пациента. В этом случае может наблюдаться тошнота и рвота, общее ухудшение самочувствия. Кроме этого, вероятно развитие гиперкалиемии при одновременном использовании препаратов калия. В редких случаях возможны эпилептические припадки. Превышение установленной дозировки лечится симптоматически.
При длительном применении антибиотика вероятно проявление аллергических реакций (крапивницы, отечности, формирования сыпи, анафилактических проявлениях, крайне редко – летального исхода). Лечение при таком положении проводится симптоматическое. Как правило, внутривенно вводится адреналин. В остальных ситуациях также возможны:
- нарушение пищеварительных процессов и стула;
- дисбактериоз;
- грибковые заболевания полости рта и влагалища;
- нейротоксические проявления, судороги, кома.
Важно: Для того, чтобы снизить вероятность возникновения негативных реакций на терапию, рекомендуется не превышать установленных дозировок и не продлевать курс лечения без согласия врача.
Взаимодействие Пенициллина с другими лекарственными препаратами
Совместное лечение с применением Пробенецида увеличивает время полувыведения компонентов антибиотика. Использование Тетрациклина и сульфаниламидов значительно снижает эффективность Пенициллина. Холистирамин серьезно уменьшает биодоступность антибиотика.
В связи с несовместимостью нельзя одновременно ставить укол Пенициллина и любого аминогликозида. Также запрещено совместное применение тромболитиков.
Риск кровоточивости повышается при одновременном применении антикоагулянтов и Пенициллинов против синегнойной палочки. Поэтому лечение в этом случае должно контролироваться специалистом.
Терапия с использованием антибиотика замедляет выведение метотрексата, а также уменьшает эффективность перорального приема контрацептивов.
Аналоги Пенициллина
- Цефазолин. Препарат из группы цефалоспоринов, который возможно применять при непереносимости пенициллиновых медикаментов. Применяется для внутримышечного и внутривенного введения и сохраняет терапевтические свойства после процедуры в течение десяти часов.
- Цефтриаксон. Медикамент-цефалоспорин чаще всего применяется в условиях стационара. Предназначается для терапии воспалительных процессов, вызванных бактериальным возбудителем, активен против грамотрицательных бактерий и анаэродных инфекций.
- Экстенциллин. Относится к числу бета-лактамных антибиотиков длительного воздействия. Медикамент выпускается в порошках и не рекомендуется для использования одновременно с нестероидными препаратами против воспалительных процессов.
Среди препаратов для перорального приема, имеющих в составе аналогичный активный компонент, выделяют:
- Тригидрат Ампициллина;
- Амоксициллин;
- Флемоксин Солютаб;
- Амосин;
- Амоксикар;
- Экобол.
Важно:Замена производится в случае невозможности постановки уколов, непереносимости пенициллинов, а также при недостаточной эффективности последних.
Заключение
Пенициллин представляет собой проверенный годами и длительными испытаниями антибиотик первого поколения. В настоящее время препарат применяется для лечения многих бактериальных инфекций в модернизированном виде и является относительно безопасным для человека. Пенициллины активно используется в ветеринарии и имеют несколько разновидностей, которые подбираются для терапии в зависимости от разновидности заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Действующие вещества рассмотрены в алфавитном порядке.
| Препараты, содержащие Ампициллин (Ampicillin, код АТХ (ATC) J01CA01) | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Ампициллин (Ampicillin) | 1 | Россия, Биохимик | 9- (средняя 11) -24 | 210↘ | |
| Ампициллин (Ampicillin) | таблетки 250мг | 20 | Россия, разные | 7- (средняя 10) -52 | 106↘ |
| Ампициллин- АКОС | порошок для инъекций 1г во флаконе | 1 | Россия, АКОС | 9- (средняя 11) -15 | 219↗ |
| Ампициллина натриевая соль | 1 | Разные | 5- (средняя 6) -21 | 250 | |
| Ампициллина тригидрат | таблетки 250мг | 10, 20, 24 и 40 | Разные | 7- (средняя 22) -58 | 108↘ |
| Ампициллина тригидрат | капсулы 250мг | 10, 20, 24 | Россия, разные | 6- (средняя 10) -60 | 505↗ |
| Ампициллин (Ampicillin) | порошок для инъекций 500мг во флаконе | 1 | Россия, разные | 6- (средняя 7) -10 | 74↗ |
| Ампициллин- АКОС | таблетки 250мг | 24 | Россия, Синтез | 12- (средняя 13) -25 | 28↘ |
| Ампициллин- АКОС | таблетки 500мг | 24 | Россия, Синтез | 7- (средняя 10) -12 | 14↘ |
| Зетсил (Zetsyl) | порошок для инъекций 500мг во флаконе | 1 | Индия, Ауробил | нет | нет |
| Стандациллин (Standacillin) | капсулы 500мг | 12 | Австрия, Биохеми | нет | нет |
| Упсампи | порошок для приема внутрь 250мг/5мл 60мл | 1 | Италия, БМС | нет | нет |
| Препараты, содержащие комбинацию Ампициллин + Оксациллин | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Оксамп (Oxamp) | капсулы 250мг | 20 | Россия, Синтез | 32- (средняя 58↗) -90 | 92↘ |
| Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Ампиокс (Ampiox) | капсулы 250мг | 20 | Россия, Брынцалов | нет | нет |
| Ампиокс-натрий | порошок для инъекций 500мг | 5 и 10 | Россия, Брынцалов | нет | нет |
| Оксамп-натрий | порошок для инъекций 500мг | 1 | Россия, разные | нет | нет |
| Препараты, содержащие Бензилпенициллин (Benzylpenicillin, код АТХ (ATC) J01CE01) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Бензил- пенициллина натриевая соль | порошок для инъекций 1млн ЕД | 1 | Россия, разные | 4- (средняя 6) -15 | 250↘ |
| Препараты, содержащие Бензатин Бензилпенициллин (Benzathine Benzylpenicillin, код АТХ (ATC) J01CE08) | |||||
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Бициллин-1 | порошок для инъекций 600тыс и 1млн200тыс ЕД | 1 | Россия, Синтез | 7- (средняя 8) -12 | 9↘ |
| Ретарпен (Retarpen) | порошок для инъекций 2млн400тыс ЕД | 1 | Австрия, Биохеми | 950 | 1↘ |
| Экстенциллин (Extencillin) | 1 | Франция, Рон-Пуленк | нет | нет | |
| Экстенциллин (Extencillin) | 1 | Франция, Рон-Пуленк | нет | нет | |
| Препараты, содержащие Бензилпенициллин и Бензатин Бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin + benzylpenicillin, код АТХ J01CE30) | |||||
| Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
| Бициллин-3 | порошок для инъекций 600тыс ЕД | 1 | Россия, Синтез | 1- (средняя 8) -25 | 402↗ |
| Бициллин-5 | порошок для инъекций 1млн500тыс (1млн200тыс + 300тыс) ЕД | 1 | Россия, Синтез | 5- (средняя 13) -20 | 197↘ |
| Бициллин-3 | порошок для инъекций 1млн200тыс ЕД | 1 | Россия, Синтез | 6- (средняя 12) -22 | 77↗ |
| Редко встречающиеся формы выпуска препаратов, содержащих Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin, код (ATC) J01CE02) | |||||
| Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предожений в аптеках Москвы | |||||
| Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
| Феноксиметил пенициллин | таблетки 250мг | 10 | Россия, Синтез | 13- (средняя 17) -31 | 75↗ |
Ампициллин - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.
Распределение
Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.
Метаболизм
30% ампициллина метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.
При повторных введениях не кумулирует.
Показания к применению препарата АМПИЦИЛЛИН
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:
- инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
- инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
- инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- перитонит;
- сепсис, септический эндокардит;
- менингит;
- ревматизм;
- рожа;
- скарлатина;
- гонорея.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.
Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.
Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.
Противопоказания к применению препарата АМПИЦИЛЛИН
- повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
- выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).
Применение препарата АМПИЦИЛЛИН при беременности и кормлении грудью
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Парентеральное применение противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.
Применение у детей
При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг. Парентерально новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Особые указания
С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.
В процессе применения Ампициллина необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.
При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.
У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
При одновременном применении Ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.
При одновременном применении с Ампициллином снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.
При одновременном применении с Ампициллином увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 суток. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Бензилпенициллина натриевая соль - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.
Показания
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.
Режим дозирования
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз в сутки.
Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.
П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).
Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сутки, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сутки. Кратность введения 3-4 раза в сутки.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Пенициллин – антибиотик узкого спектра действия, получаемый из плесневого гриба пенициллиума. Этот вид грибов на протяжении всего периода своей жизнедеятельности способен синтезировать различные разновидности пенициллина, отличающиеся друг от друга химическим составом, а также влиянием, которое они оказывают на организм человека.
В медицине зачастую используется Бензилпенициллин, с помощью которого лечат заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
Помимо этого, данный препарат имеет огромное историческое значение, поскольку первые медицинские исследования, сделанные после его открытия, доказали, что при помощи этого лекарства можно полностью излечить людей, страдающих от сифилиса, стафилококковой и стрептококковой инфекции.
Пенициллин: действующее вещество, форма выпуска и эффект от лечения препаратом
Антибиотик пенициллин – это лекарственное средство, химическая структура которого основана на дипептиде, образованном из таких веществ, как диметилцистеин и ацетилсерин.
Механизм действия пенициллинов заключается в блокировании витаминного и аминокислотного обмена болезнетворных микроорганизмов, вследствие чего их размножение полностью прекращается, а клеточная стенка разрушается, что приводит к их гибели.
Пенициллин выводится из организма человека почками, а также вместе с желчью. Его содержание в моче намного превышает концентрацию в крови (почти в 10 раз).
В аптеках данный препарат отпускается в форме порошка для приготовления суспензий для инъекций. Существуют также таблетированные средства пенициллина, применяемые для лечения гонореи и других венерических заболеваний.
Классификация пенициллинов предполагает их деление на природные и полусинтетические. Вторая группа широко используется в медицине, и оказывает бактерицидный, а также бактериостатический эффект, разрушая стенки клеток болезнетворных бактерий, не позволяя им регенерироваться.
Антибиотики группы пенициллина не оказывают никакого влияния на бактерии кишечно-тифозно-дизентерийной группы, поэтому для терапии заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, его не применяют. Также Бензилперициллин, являющийся самым распространенным лекарственным средством, относящимся к пенициллиновой группе, неэффективен при лечении туберкулеза легких, коклюша, чумы, холеры.
Чтобы добиться максимального эффекта от применения препарата, его вводят внутримышечно. Это объясняется тем, что, таким образом, активные вещества лекарственного средства быстрее всасываются в кровь. Наибольшая их концентрация наблюдается в течение получаса, максимум – 1 часа после введения пациенту пенициллина.
Стоит отметить, что Пенициллин в таблетках применяется крайне редко, что объясняется его плохой всасываемостью в кровь. Под воздействием желудочного сока структура действующих компонентов препарата разрушается, а это, в свою очередь, приводит к тому, что результатов от такой терапии приходится ждать очень долго.
Показания к применению пенициллина
Применение препарата Пенициллин должно быть обоснованным. В противном случае это может привести к неблагоприятным последствиям.
Как и любой другой антибиотик, данное лекарственное средство способно вызывать сильные аллергические реакции, поэтому использовать его в терапевтических целях, не будучи уверенным в его безопасности для пациента, категорически запрещено.
Прежде всего, необходимо пройти специальные аллергические пробы. Их выполняют двумя способами.
Препараты на основе пенициллина показаны больным с различными патологиями органов дыхания. Зачастую они применяются:
Лечение пенициллином вышеперечисленных заболеваний высокоэффективное, однако, стоит отметить, что молниеносного результата ожидать не стоит. Как правило, курс терапии составляет 5-7 дней, хотя если речь идет о венерических недугах, этот процесс может занять больше времени.
Вместе с антибиотиками доктора всегда назначают лекарственные средства против дисбактериоза. Обязательно соблюдайте все предписания, следуйте инструкциям лечащего врача, в противном случае это может привести к развитию серьезных осложнений.
Особенности применения пенициллина для лечения детей и беременных
Препараты пенициллиновой группы с осторожностью применяются для лечения различных заболеваний у женщин при беременности, а также для лечения маленьких детей.
Разрешено прибегать к использованию такого лекарства только при условии, что ребенок достиг годовалого возраста.
В более раннем возрасте это медикаментозное средство может оказать отогенный эффект, который способен приводить к проблемам со слухом у малыша.
Важно знать, что применение пенициллина в форме инъекций маленьким пациентам разрешено только в условиях стационара. Решение родителей о самолечении может иметь серьезные последствия для больного ребенка, поэтому за всем процессом терапии должен внимательно следить квалифицированный медик. Дома же допускается только пероральное употребление препарата.
Что касается использования Бензилпенициллина или Бициллина для женщин при беременности, то его введение должно быть либо внутримышечным, либо внутривенным. Также разрешается использовать лекарство в форме мази для наружного применения. Прием таблеток для лечения заболеваний дыхательных или половых путей абсолютно исключен во избежание патологий внутриутробного развития плода или побочных реакций у грудного малыша.
Противопоказания к применению препарата
Пенициллин весьма серьезное лекарственное средство, имеющее свои противопоказания к использованию в терапевтических целях. Если пренебречь мерами предосторожности, это может повлечь за собой развитие серьезных побочных эффектов.
Применение данного лекарства абсолютно исключено:
- При беременности.
- В случае наличия индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
- В случае наличия аллергических реакций (при крапивнице, бронхиальной астме и т. д.).
- При резких реакциях организма на антибиотики различной природы.
Несмотря на то, что при беременности и грудном вскармливании применение этого препарата нежелательно, он все же может быть использован. Однако это происходит только в том случае, если польза для женщины будет значительно превышать риск для плода.
Побочные эффекты приема пенициллина
Принимая препараты на основе пенициллина, пациент должен осознавать, что являет собой это вещество, и как может отреагировать не него организм.
В первые дни терапии могут возникнуть аллергические реакции, особенно у женщин при беременности.
Это связано с повышенной чувствительностью организма, которая зачастую развивается вследствие более раннего применения этого препарата или его аналогов. Побочные эффекты от неправильного применения лекарственного средства могут быть такими.
Помимо вышеперечисленных побочных эффектов, нередко наблюдается кандидоз ротовой полости или влагалища у женщин. В крайне редких случаях у пациентов, для лечения которых применялся Пенициллин, развивался анафилактический шок с летальным исходом. Если признаки подобного состояния появились у больного, ему необходимо обязательно ввести адреналин внутривенно.
Нередко при лечении данным медикаментозным препаратом у пациентов наблюдается развитие дисбактериоза. Связана эта аномалия с тем, что активные компоненты лекарства воздействуют не только на патогенные микроорганизмы, но также на полезные кишечные бактерии.
По этой причине при проведении терапии на основе пенициллина важно принимать капли или капсулы, способствующие восстановлению и поддержанию нормальной микрофлоры кишечника.
Помимо дисбактериоза, у больных может развиться грибковая инфекция, вызываемая грибками Кандида. Чтобы этого не произошло, к выбору антибиотика необходимо подойти особенно тщательно. Пациент при этом обязан следовать абсолютно всем рекомендациям врача, не меняя дозировку и количество применений препарата.
Передозировка пенициллином и его взаимодействие с другими лекарствами
На протяжении всего курса лечения важно помнить о дозировке данного медикаментозного средства. Ее, как, впрочем, и всю схему лечения, может назначить только лечащий врач, исходя из жалоб пациента и результатов его анализов.
Если принять препарат в слишком высокой концентрации, это может привести к передозировке, выражающейся тошнотой, рвотой, сильным поносом. Однако не стоит паниковать: подобное состояние не является опасным для жизни больного.
При внутривенном введении пенициллина у пациентов, страдающих от почечной недостаточности, может развиться гиперкалиемия.
Помимо этого, в случае превышения допустимой дозировки при внутримышечном или внутривенном применении препарата у пациента могут наблюдаться эпилептические припадки. Однако стоит отметить, что подобные аномалии встречаются только при условии введения более 50 млн. единиц лекарственного средства за 1 подход. В таком случае пациенту назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.
Данный препарат не рекомендовано применять вместе с Пробенецидом, поскольку их несовместимость приводит к задержке активных веществ пенициллина в организме человека, из-за чего его выведение происходит намного дольше, чем положено.
Помимо этого, лечение пенициллином противопоказано в случае применения таких медикаментозных средств, как:
- Тетрациклин. В этом случае бактерицидный эффект от использования Бензилпенициллина или Бициллина значительно снижается.
- Аминогликозиды, поскольку они конфликтуют между собой в физико-химическом аспекте.
- Тромболитики.
- Сульфаниламиды, которые тоже значительно снижают бактерицидный эффект пенициллинов.
- Холестирамин снижает биодоступность препаратов пенициллиновой группы.
- Противозачаточные таблетки.
Исходя из вышесказанного, пациент должен сделать однозначный вывод, что самостоятельно назначать себе курс лечения, в ходе которого происходит комбинирование различных лекарств, нельзя: подобными действиями можно причинить сильный вред здоровью.
Пенициллин - это противомикробный антибиотик для профилактики и борьбы с инфекционными заболеваниями в человеческом организме. Он относится к группе препаратов, цель которых нейтрализовать развитие болезнетворных бактерий в теле человека.
Состав и свойства пенициллина в таблетках
Этот препарат был открыт случайно английским учёным Александром Флемингом в 1928 г. на основе спор плесневого гриба Penicillium notatum . В России первые образцы пенициллина были получены в 1932 г. врачами-биологами Ермольевой и Балезиной.
Положительный эффект достигается за счёт того, что аминопенициллановая кислота разрушает стенки клеток болезнетворных бактерий, вследствие чего это препятствует их размножению и они погибают.
Препараты семейства пенициллиновых применяют при различного рода заболеваниях, которые возникают из-за ослабления иммунной системы и попадания в организм таких инфекционных бактерий, как стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.
Чаще всего используются препараты двух видов из семейства пенициллиновых: пенициллин G (бензилпенициллин) и пенициллин V (феноксиметилпенициллин). К группе бензилпенициллина относятся Бензилпенициллин и его аналоги (Ретарпен, Бензилпенициллин-КМП и Бензилпенициллин соль натрия), а к группе феноксиметилпенициллина принадлежат Феноксиметилпенициллин и его аналоги (Пенициллин V, Пенициллин B, Оспен и другие). Теперь рассмотрим некоторые из этих препаратов подробнее.
Основные препараты пенициллина и их применение
Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)
Форма выпуска
Упаковка - 10 таблеток, в 1 таблетке содержится 100 мг феноксиметилпенициллина.
Показания к применению
Используется для лечения пневмонии, бронхита, тонзиллита, стоматита, абсцесса, фурункулёза, скарлатины, сибирской язвы, дифтерии, воспалений лимфоузлов, сифилиса, гонореи и других заболеваний.
Он быстро абсорбируется желудком и достигает плазмы крови через 40–50 минут. Из организма в основном выводится с мочой.
Способ использования
Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 0,5–1 г 2–3 раза в течение дня за 40–60 минут до еды. Одногодовалым детям 10–15 мг/кг один раз в день, а детям от 1 года до 6 лет 15–20 мг/кг.
Побочное действие
При длительном использовании в течение двух недель возможны аллергические побочные явления: конъюнктивит, крапивница, боли в суставах. Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, рвота, тошнота.
Противопоказания к применению
Феноксиметилпенициллин следует осторожно принимать пациентам с аллергическими болезнями (бронхиальная астма, лихорадка, диатез), а также страдающими рвотой и диареей.
Цена от 17 р. за 10 шт
V-Пенициллин (инструкция по применению)
Форма выпуска
Упаковка содержит 10 таблеток, в 1 таблетке по 250 или 500 мг феноксиметилпенициллина.
Показания к применению
Применяется для лечения фарингита, воспаления лёгких, инфекционных болезней кожи, лихорадки, рожистого воспаления кожи, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками. Он оказывает действие на некоторые кишечные палочки, формы протея и сальмонеллы.
Способ применения
Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 500 мг два раза в день за 40-60 мин до еды. Препарат принимается на протяжении 1–2 недель.
Согласно последним клиническим исследованиям рекомендуется в первые два дня увеличивать дозу и частоту приёма препарата, т. е. принимать по 500 мг три раза в течение суток, а затем в течение недели продолжать принимать по 500 мг 1–2 раза в продолжении суток.
Побочное действие
При длительном применении и приёме больших доз препарата может появиться головная боль, изжога, тошнота, рвота и расстройства желудочно-кишечного характера.
Противопоказание к применению
Во избежание обострения некоторых болезней пациенты, которые страдают аллергией, почечной недостаточностью и имеют болезни желудочно-кишечной системы, должны с осторожностью принимать этот препарат, регулируя дозировку и срок его употребления.
Цена около 45 р. за 20 шт.
Оспен (инструкция по применению)
Форма выпуска
Этот препарат выпускается в таблетках, гранулах и в виде сиропа. Таблеток в упаковке - 20 шт. В одной таблетке содержится 250 мг феноксиметилпенициллина.
Показания к применению
Применяется при инфекционных заболеваниях органов дыхания (бронхит, пневмония), уха, горла, носа (ангина, фарингит, скарлатина, отит), при инфицированных ранах и ожогах (фурункулёз, абсцессы, флегмоны).
Способ применения
При инфекциях лёгкой и средней тяжести взрослые и подростки от 14 лет принимают 500 мг 2–3 раза в течение суток около 7–10 дней. Препарат принимается независимо от приёма пищи. Детям в возрасте 1–6 лет - 250 мг 2 раза в течение дня, детям в возрасте 6–12 лет - 500 мг два раза в день.
Побочное действие
Длительное использование препарата может вызвать расстройство пищеварительной системы и стать причиной изжоги, тошноты, рвоты и диареи, а также вызвать симптомы аллергии в виде дерматита, крапивницы или отёка, поэтому после появления побочных действий нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом насчёт дальнейшего применения препарата.
Противопоказания к применению
Противопоказанием к применению препарата может служить наличие у пациентов бронхиальной астмы, аллергического диатеза, тяжёлые формы желудочно-кишечных болезней, которые сопровождаются изжогой, диареей, тошнотой и рвотой.
К бензилпенициллиновой группе относятся препараты, которые получаются путём биосинтеза из-за чего быстро разрушаются в кислотной среде желудка, поэтому они выпускаются в порошкообразном виде и вводятся в организм инъекционно.
Бензилпенициллин (соль натрия)
Форма выпуска
Производится в качестве порошка во флаконах. 1 флакон содержит 1 млн. ЕД или 10 мл и 500 тыс. ЕД или 5 мл.
Показания к применению
Применяется при пневмонии, плеврите, эндокардите, сепсисе, менингите, инфекции жёлчных и мочевыводящих путей, ангине, инфекциях кожи, дифтерии, сибирской язве, скарлатине, гинекологических и ЛОР заболеваниях, сифилисе, гонорее.
Способ применения
Препарат в виде раствора вводят внутримышечно и внутривенно. При средней тяжести заболевания 4–6 млн. ЕД в сутки за 4 введения. При тяжёлой степени болезни 10–20 млн. ЕД в день.
Побочные действия
- Побочные реакции могут проявляться в виде крапивницы, сыпи на слизистых оболочках и коже, нефрите, отёке, аритмии сердца.
- Противопоказания к применению
- Сверхчувствительность к препаратам пенициллиновой группы, а также пациентам, страдающим эпилепсией.
- Цена флакона в 10 мл 60 р.
Ретарпен (инструкция по применению)
Форма выпуска
Производится в качестве порошка для инъекций во флаконах по 6, 12 и 24 мл.
Показания к применению
Применяется при лечении скарлатины, кожных заболеваний, остром тонзиллите и сифилисе.
Способ применения
Для поддержания положительного терапевтического эффекта сначала назначают быстровсасывающиеся препараты пенициллиновой группы и затем продолжают лечение, вводя пациентам препарат по неделям. Для детей: 1 инъекция в 12 мл с промежутком в 1 неделю. Для взрослых: 1 инъекция в 24 мл с промежутком в 1 неделю.
Побочное действие
Возможность появления аллергической реакции.
Противопоказания к применению
Сверхчувствительность к пенициллиновым антибиотикам.
Цена за флакон 24 мл 756 р.
Одним из заменителей пенициллина является Рифогал, который выпускается в ампулах и используется для уколов и инъекций. Это антибиотик, который получается из грибка Стрептомицес медитерранеа. Он применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину и не взаимодействует с другими антибиотиками. Из организма выводится с жёлчью и частично с мочой.
Рифогал (инструкция по применению)
Форма выпуска
Препарат производится в ампулах. Одна ампула для в/м введения содержит 125 или 250 мг рифамицина (соли натрия), а 1 ампула для в/в введения 500 мг.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения туберкулёза, гонореи, сифилиса, инфекций жёлчных путей, т. е. при болезнях, вызванных стафилококками, стрептококками и пневмококками.
Способ применения
Рифогал можно вводить внутривенно, внутримышечно и в очаг поражения, т. е. местно. Взрослым и детям старше 6 лет вводят по 500 мг внутримышечно два раза в течение дня. Детям до 6 лет 125 мг через 12 часов.
Побочное действие
Препарат переносится больными хорошо, но при длительном использовании могут появиться аллергические реакции, у больных с нарушениями печени признаки желтухи, а также диарея, изжога, тошнота, рвота.
Противопоказания к применению
Сверхчувствительность к препаратам группы рифамицинов, лактация, нарушения функций почек, первый период беременности.
Приготовление раствора для инъекций
И в заключение хотелось бы сказать о том, как разводить порошок для инъекций
. Для этого используют раствор новокаина, воду для инъекций или физраствор NaCl (натрия хлорид). Для внутримышечных инъекций подойдёт любой из растворов, но нужно проследить, чтобы он не был слишком горячим.
Раствор новокаина используется для разведения порошка, если нужно уменьшить болевые ощущения и жжение в месте укола бензилпенициллина в тело.
При внутримышечном введении препарат можно разводить водой для инъекций и брать 1,5 мл воды на 250 мг порошка во флаконе, а на 500 мг 3 мл воды.
Чаще всего внутримышечно вводят антибиотики. Антибиотики для инъекций выпускают в виде кристаллического порошка в специальных флаконах. Перед употреблением его растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия (физиологический раствор 0,9% натрия хлорида), воде для инъекций или 0, 25%, 0,5% растворе новокаина, 2%растворе лидокаина.
Наиболее популярным является антибиотик ПЕНИЦИЛЛИН (бензилпенициллина натриевая или калиевая соль). Он выпускается во флаконах по 250000, 500000, 1000000 ЕД. Дозируется в единицах действия.
Пенициллин лучше растворять в 0,25% или 0,5% растворе новокаина, т.к. он лучше задерживается в организме. При индивидуальной непереносимости новокаина используют физраствор или воду для инъекций.
Существует правило : На 100 тыс ЕД(0,1г) пенициллина (бензилпеницилина натриевая соль) берется 1мл растворителя.
Таким образом, если во флаконе 1000000 ЕД, то надо брать 10 мл новокаина.
X =------------------= 10 мл растворителя
Раствор пенициллина нельзя нагревать, т.к. под влиянием высокой температуры он разрушается. Пенициллин можно хранить в разведенном виде не более суток. Держать пенициллин следует в прохладном и темном месте. Йод так же разрушает пенициллин, поэтому йодные настойки не применяются для обработки резиновой пробки флакона и кожи на месте прокола.
Пенициллин вводится 4-6 раз в день через 4 часа. Если содержимое флакона предназначается одному больному пенициллин разводят произвольно 2-3 мл новокаина или воды для инъекций (если есть аллергия).
СТРЕПТОМИЦИН может дозироваться как в граммах, так и в ЕД (единицах действия).Выпускаются флаконы со стрептомицином по 1,0 г, 0,5 г, 0,25г.Поэтому для того, чтобы правильно развести его, надо знать ДВА ПРАВИЛА:
1,0 гр. соответствует 1000000 ЕД.
0,5 гр -"-"- 500000 ЕД.
0,25 гр -"-"- 250000 ЕД.
250000 ЕД стрептомицина разводится 1 мл 0,5 % новокаина
500000 ЕД - 2 мл 0,5 % новокаина
1000000 ЕД - 4 мл 0,5 % новокаина _
БИЦИЛЛИН - антибиотик пролонгированного (удлиненного) действия. Бицилин - 1, Бицилин - 3, Бицилин - 5. Его выпускают во флаконах по 300000 ЕД, 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 1500000 ЕД.
В качестве растворителя используется изотонический раствор хлорида натрия, вода для инъекций. Необходимо ЗАПОМНИТЬ, что 300000 ЕД берут 2,5 мл растворителя для разведения
600000 ЕД -"-"- 5 мл
1200000 ЕД-"-"- 10 мл
1500000 ЕД-"-"- 10 мл
Правила выполнения инъекций бициллина:
1. Инъекция производится по возможности быстро, т.к. суспензия кристаллизуется. Игла для инъекции должна быть с широким просветом. Воздух из шприца нужно выпускать только через подъигольный конус.
2. Пациент должен быть полностью готов к инъекции. Разводим в присутствии пациента осторожно. При разведении суспензии не должно быть вспенивания.
3. Суспензия быстро набирается в шприц.
4. Препарат вводится только в/м, глубоко в мышцу, лучше в бедро 2-х моментным методом: перед введением после прокола кожи поршень потянуть на себя и убедиться, что в шприце нет крови. Ввести суспензию.
5. Приложить грелку к месту инъекции.