Почему от габапентина пьяное состояние. Габапентин: инструкция по применению и цены

Габапентин относится к числу сильнодействующих препаратов, которые отпускаются строго по рецепту. Главное действующее вещество – габапентин – оказывает непосредственное влияние на высокоспецифические центры центральной нервной системы, останавливая судороги и блокируя нейропатические боли.

Но иногда за такое облегчение пациенту приходится расплачиваться депрессией и даже навязчивыми суицидальными мыслями. Так чего же все-таки больше – пользы или вреда?

Как работает Габапентин

Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Показания

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

• Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
• Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
• Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Инструкция к применению

Препарат продается в таблетках и капсулах, в каждой из которых содержится по 300 мг действующего вещества. Принимать их можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетка начинает действовать не сразу, максимальный эффект достигается только спустя 2-3 часа.

Дозировку и график приема препарата должен определять врач. Зачастую схема приема при эпилепсии выглядит следующим образом:

• Взрослым и детям с 12 лет назначают по 300 мг габапентина 3 раза в сутки.
• Дозу можно повышать постепенно, например: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг, 3 сутки – 900 мг, то есть 3 таблетки 3 раза в день.
• При лечении детей от 3 до 12 лет суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела маленького пациента – 25/35 мг габапентина на каждый килограмм веса. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему нужно около 600 мг действующего вещества в сутки. Это количество нужно разбить на 3 приема.

Чтобы избавиться от болей при невропатии, зачастую требуется очень большая доза препарата – 3600 мг в сутки. Увеличивают количество таблеток поэтапно, начиная с 300 мг за один прием.

Габапентин не связывается с белками крови и через 6-7 часов после приема выводится почками. У пожилых людей и тех, которые страдают почечной недостаточностью, выведение препарата затягивается, поэтому им следует особенно тщательно подбирать дозы, чтобы не допустить передозировки.

Прекращать прием лекарства, как и начинать, нужно постепенно. Если резко отказаться от Габапентина, как, впрочем, и от любого другого противосудорожного препарата, значительно увеличится риск возникновения судорожного статуса (когда промежутки между припадками сокращаются настолько, что больной даже не успевает прийти в сознание).

Меняя тактику лечения и назначая другой препарат вместо Габапентина, врач должен предупредить пациента, что ему нельзя переходить от одних таблеток к другим за раз

Снижать суточную дозу габапентина нужно на протяжении 7 дней и только после этого начинать курс лечения другим действующим веществом.

Возможные побочные реакции

Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.

О том, что самостоятельно экспериментировать с дозами Габапентина нельзя, убедительно свидетельствует факт судебного разбирательства, которое происходило в 2009 году в США.

Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.

Было доказано, что прием лекарства в значительной мере повышает склонность к депрессиям и возникновению суицидальных мыслей. Теперь эти свойства препарата значатся в числе возможных побочных эффектов, изложенных в официальной инструкции к Габапентину.

Кроме этого, препарат может вызывать:

• Повышение артериального давления, тахикардию;
• Тошноту, различные расстройства пищеварительной системы (запор, диарея, метеоризм);
• Боли в спине;
• Спутанность сознания, повышенную возбудимость и тревожность;
• Недержание мочи, проблемы с потенцией;
• Насморк, кашель, фарингит;
• Звон в ушах;
• Сыпь, зуд, акне;
• Отечность лица;
• Общее увеличение массы тела (реже – провоцировать анорексию).

В ходе многочисленных экспериментов над крысами было установлено, что Габапентин также способен провоцировать рак клеток поджелудочной железы. Именно поэтому препарат строго противопоказан больным панкреатитом.

1. После приема препарата нельзя садиться за руль.

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

1. Нельзя совмещать Габапентин и алкоголь.

И этиловый спирт, и габапентин оказывают непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому они способны усиливать побочные эффекты друг друга и вводить пациента в тяжелые состояния, в которых он будет полностью дезориентирован в пространстве и не сможет координировать свои движения.

Еще один побочный эффект от совместного употребления спиртного и таблеток Габапентина – нарушение сознания, вплоть до оглушения

1. При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.

Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Габапентин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Габапентин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии эпилепсии и парциальных судорог, боли при невралгии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Габапентина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством анальгезирующего и противосудорожного действия является Габапентин. Инструкция по применению сообщает, что капсулы или таблетки 100 мг, 300 мг и 400 мг снижают выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Форма выпуска и состав

Габапентин выпускается в форме капсул для приема внутрь. Препарат упакован в полимерные банки по 50 или 100 штук или в блистеры по 10 -15 штук в картонной упаковке.

В составе каждой капсулы содержится активное вещество – габапентин 300 мг, а также ряд вспомогательных компонентов

Фармакологическое действие

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли: увеличение синтеза ГАМК; снижение глутаматзависимой гибели нейронов; подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКВ, ГАМКА, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Показания к применению

От чего помогает Габапентин? Таблетки назначают:

• уменьшение интенсивности приливов при климаксе;
• монотерапия фокальных судорог при эпилепсии у взрослых и детей с 12 лет;
• нейропатические боли (невралгия постгерпетическая, диабетическая, тригеминальная, ВИЧ обусловленная, алкогольная, при стенозе спинномозгового канала);
• дополнительное лечение резистентной эпилепсии у детей с 3 лет;
• мигрень;
• дополнительное лечение фокальных судорог при эпилепсии у взрослых.

Инструкция по применению

Габапентин назначают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: 1-й день: 300 мг 1 раз в сутки; 2-й день: 300 мг 2 раза в сутки; 3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначать препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет ряд серьезных противопоказаний, с которыми нужно ознакомиться, прежде чем начинать курс лечения. К этим противопоказаниям относятся:

• Панкреанекроз.
• В педиатрической практике у детей младше 3 лет.
• Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарат действующих компонентов.
• Острые воспалительные процессы поджелудочной железы.
• Период беременности и лактации.
• Тяжелые поражения печени и почек.

Побочные явления

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

• головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
• костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
• мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
• нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
• лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
• органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
• дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
• пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

• головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы;
• пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
• нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
• органы чувств: амблиопия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
• дыхательная система: фарингит, одышка.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог. Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии. При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина.

Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Лекарственное взаимодействие

Допускается одновременное применение прочих противоэпилептических препаратов (Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота) и пероральных контрацептивов. При этом фармакокинетика габапентина не меняется.

Антациды уменьшают биодоступность препарата, поэтому прием основного препарата и антацидов разносится во времени. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность габапентина.

При совместном приеме с морфином фармакокинетика морфина не изменялась. Однако следует контролировать возможные побочные реакции со стороны ЦНС. Употребление алкоголя может усиливать побочные реакции со стороны ЦНС (атаксия, оглушенность).

Аналоги лекарства Габапентин

По структуре определяют аналоги:

1. Катэна.
2. Тебантин.
3. Габантин.
4. Нейронтин.
5. Эплиронтин.
6. Конвалис.
7. Гапентек.
8. Эгипентин.
9. Габагамма.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги:

1. Иновелон.
2. Депамид.
3. Суксилеп.
4. Пригабилон.
5. Габитрил.
6. Ламотриджин.
7. Тегретол.
8. Ацетазоламид.
9. Эксалиеф.
10. Вимпат.
11. Клоназепам.
12. Ламиктал.
13. Зеницетам.
14. Леветинол.
15. Вальпроевая кислота.
16. Сибазон.
17. Топирамат.
18. Ламитор.
19. Зептол.
20. Финлепсин ретард.
21. Диазепам.
22. Конвульсан.
23. Реплика.
24. Альгерика.
25. Дифенин.
26. Конвулекс.
27. Карбалепсин ретард.
28. Прегабалин.
29. Фенобарбитал.
30. Примидон.
31. Энкорат.
32. Леветирацетам.
33. Депакин хроно.
34. Релиум.
35. Бензобарбитал.
36. Топамакс.
37. Гексамидин.
38. Конвалис.
39. Эплиронтин.
40. Зонегран.
41. Депакин.
42. Тробальт.
43. Эпимакс.
44. Валопиксим.
45. Загретол.
46. Мисолин.
47. Бензонал.
48. Хлоракон.
49. Лирика.
50. Конвульсофин.
51. Вальпарин.
52. Паглюферал.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Габапентин (капсулы 300 мг №50) в Москве составляет 350 рублей. Капсулы отпускается в аптеках по рецепту врача.

Хранить препарат следует в недоступном от детей месте при температуре не более 25 градусов. Срок годности Срок годности – 2 года. По его окончанию капсулы нужно выбросить.

Габапентин по своей структуре аналогичен ГАМК, то есть вместе с ним может передавать болевые импульсы, но при этом, не влияя на специфические рецепторы. Препарат действует на специфические белковые мишени, снижая болевые ощущения нейропатического генеза на центральном и периферическом уровне, а также вызывая противосудорожный эффект. Основное действующее вещество не оседает в тканях организма, а выводится в полном объеме через почки. В основном данное лекарство применяется в терапии эпилептических состояний взрослых и подростков, а также при болевой симптоматике невропатического характера.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Противосудорожный препарат.

Лечебные эффекты Габапентина:

• Противосудорожный;
• Обезболивающий.

Особенности:

• Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Связывание с плазменными белками крови: отсутствует.

Выведение: почки.

2. показания к применению

Препарат применятся для:

• Лечения различных форм эпилепсии у взрослых и подростков;
• Устранение невропатических болей различного происхождения.

3. Способ применения

Рекомендованная дозировка Габапентина для взрослых и подростков:

• По 300 мг в день с постепенным повышением дозы на 300 мг ежедневно до достижения значения в 900-1800 (3600) мг в день.

Рекомендованная дозировка препарата для детей 8-12 лет (исходя из расчётов веса):

• По 10-15 мг на каждый кг веса в день с постепенным повышением дозы до 35-30 мг на каждый кг веса в день.

Рекомендованная дозировка Габапентина для детей 8-12 лет (исходя из фактического веса):

По 900 мг в день;

По 1200 мг в день;

Свыше 50 кг:

По 1800 мг в день.

Особенности применения:

• Полученную дозу препарата разделяют на 2-3 приёма;
• Согласно инструкции, отмена препарата возможна только при помощи постепенной снижении его дозировки в течение недели;
• Превышать интервал в 12 часов между двумя последовательными приёмами препарата не следует.

4. Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

Расслабление сосудистой стенки, падение АД;

Мочевыделительная система:

Недержание мочи;

Система крови:

Снижение количества лейкоцитов;

Нервная система:

Утомляемость, головокружение, нистагм, астения, парестезии, сонливость, нервная возбудимость, дрожание конечностей, головные боли, расстройства мышления;

Дыхательная система:

Органы чувств:

Диплопия, звон в ушах;

Реакции гиперчувствительности:

Экзантема, синдром Стивенса-Джонсона.

5. Противопоказания

• Беременность и лактация;
• Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость Габапентина или его компонентов;
• Возраст младше 8 лет.

Применять с осторожностью:

• Вождение транспортных средств или управление сложными механизмами.

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям принимать препарат противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Габапентина с:

Морфином:

Повышение болевого порога;

Циметидином:

Подавление выведения препарата;

Антацидными или вяжущими ЛС:

Снижение биодоступности Габапентина.

8. Передозировка

Симптомы:

• Нервная система: сонливость, головокружение;
• Органы чувств: диплопия;
• Прочие: дизартрия.

Специфическое противоядие: нет.

Лечение передозировки Габапентином:

• Симптоматическое.

Гемодиализ: в тяжёлых случаях.

9. Форма выпуска

• Капсулы в упаковке, 100, 300 или 400 мг - 30, 45, 50 или 100 шт.

10. Условия хранения

• Сухое тёмное место без доступа детей.

Различный, зависит от производителя, указан на упаковке.

11. Состав

1 капсула:

• габапентин - 100, 300 или 400 мг;
• Вспомогательные вещества: кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Габапентин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Препарат Габапентин - противоэпилептическое, противосудорожное средство.
Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена.
Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК. В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина.

В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено.
В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.). Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена.
Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами.

Показания к применению

Препарат Габапентин применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС), нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Способ применения

Капсулы Габапентин внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг 1 раз в сутки
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги
Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Подбор дозы при почечной недостаточности.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

* назначают по 300 мг через день.
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.
Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.
Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.

Противопоказания

:
Противопоказано применение препарата Габапентин при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).
С осторожностью - почечная недостаточность.

Беременность

:
Отсутствуют данные о применении препарата Габапентин у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Передозировка

:
Симптомы передозировки Габапентина : головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Условия хранения

Препарат Габапентин хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Габапентин - капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Состав

:
1 капсула Габапентин содержит: активное вещество: габапентин - 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;
состав капсулы: корпус и крышечка - титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин - FD&C Синий 2, желатин.

Дополнительно

:
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:

ГАБАПЕНТИН

Габапентин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Gabapentin

Код ATX: N03AX12

Действующее вещество: габапентин (gabapentin)

Производитель: ПИК-ФАРМА (Россия), Канонфарма продакшн, ЗАО (Россия), Aurobindo Pharma (Индия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Габапентин – лекарственный препарат анальгезирующего и противосудорожного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 50 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Габапентина).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: габапентин – 300 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
• оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α 2 -δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Другие механизмы действия при нейропатической боли:

• увеличение синтеза ГАМК;
• снижение глутаматзависимой гибели нейронов;
• подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин с рецепторами прочих распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК В, ГАМК А, глицина, глутамата, N-метил-D-аспартата или бензодиазепиновые рецепторы, не связывается.

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Фармакокинетика

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. C max (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

Выведение вещества из плазмы лучше всего описывается при помощи линейной модели. T 1/2 (период полувыведения) из плазмы в среднем составляет 5–7 часов и от дозы не зависит. При повторном применении фармакокинетические параметры не меняются. Величину равновесных плазменных концентраций можно предсказать, основываясь на результатах однократного приема препарата.

С белками плазмы габапентин практически не связывается (< 3%), V d (объем распределения) составляет 57,7 л. Метаболизму не подвергается, выводится исключительно в неизмененном виде почками.

Вещество не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных средств. У пациентов пожилого возраста и на фоне нарушенной почечной функции клиренс габапентина из плазмы уменьшается. Константа скорости выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При гемодиализе габапентин удаляется из плазмы. Больным с нарушенной почечной функцией и пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Показания к применению

Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.

Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).

Противопоказания

Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.

Габапентин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.

При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки. В дальнейшем доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в три приема. При применении препарата три раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 12 часов, в противном случае возможно возобновление судорог.

При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):

• КК > 80 – 900–2400 мг в сутки;
• КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
• КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
• КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;
• КК < 15 – по 300 мг в сутки через день.

Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

• пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
• дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
• лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
• нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
• органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
• костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
• мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
• прочие реакции: головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка.

Возможные побочные эффекты при лечении нейропатической боли:

• пищеварительная система: сухость в ротовой полости, тошнота и рвота, диспепсические расстройства, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
• дыхательная система: фарингит, одышка;
• нервная система: сонливость, головокружение, амнезия, спутанность сознания, тремор, гипестезия, атаксия, нарушение мышления и походки;
• органы чувств: амблиопия;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: сыпь на коже;
• прочие реакции: головная боль, боль в спине, астения, периферические отеки, боль различной локализации, увеличение массы тела, инфекция, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Передозировка

Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.

Особые указания

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.

Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.

При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

• беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

• до 12 лет: при парциальных судорогах;
• до 18 лет: при нейропатической боли.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Габапентин должен применяться с осторожностью.

При нарушении почечной функции и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендовано проведение коррекции дозы.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с морфином частота побочных эффектов морфина не увеличивалась.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.

Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Аналоги

Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 2 года.